JPS60116699A - ステロイド−環状（１→２）−β−Ｄ−グルカン包接化合物およびその製法 - Google Patents
ステロイド−環状（１→２）−β−Ｄ−グルカン包接化合物およびその製法Info
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- JPS60116699A JPS60116699A JP22714283A JP22714283A JPS60116699A JP S60116699 A JPS60116699 A JP S60116699A JP 22714283 A JP22714283 A JP 22714283A JP 22714283 A JP22714283 A JP 22714283A JP S60116699 A JPS60116699 A JP S60116699A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、ステロイド−環状（１→２）−β−Ｄ−グル
カン包接化合物およびその製法に関し、更に詳しくは水
に焚１１溶のステロイドの環状（１→２）−β−Ｄ−グ
ルカン（以下、ＣＧという。）包接化合物およびその製
法に関する。
カン包接化合物およびその製法に関し、更に詳しくは水
に焚１１溶のステロイドの環状（１→２）−β−Ｄ−グ
ルカン（以下、ＣＧという。）包接化合物およびその製
法に関する。
ステロイド類は、その分子内の炭素数によって次の１う
に分類されている： Ｃ＋ａステロイ）’ ：発情ホルモン（エストロン、エ
ストラジオール、エストリオールなと）、Ｃｌ ９ステ
ロイド：性ホルモン（テストステロン、オ士ドロテスト
ステロンなど）、Ｃ２１ステロイド：貿体ホルモン（フ
ロゲステロンなど）、副腎皮質ホルモン（コルチゾール
、アルドステロンなど）、 Ｃ２，ステロイド：胆汁酸
（コール酸、デオキシコール酸、フレイン酸など）。ま
た、副腎皮質ホルモンを１１ｒ飾した形のベタメサゾン
やデキサメサゾンおよびトリアムシメロンなどの合成副
腎皮質ホルモンは抗炎症剤としで広く使われている。
に分類されている： Ｃ＋ａステロイ）’ ：発情ホルモン（エストロン、エ
ストラジオール、エストリオールなと）、Ｃｌ ９ステ
ロイド：性ホルモン（テストステロン、オ士ドロテスト
ステロンなど）、Ｃ２１ステロイド：貿体ホルモン（フ
ロゲステロンなど）、副腎皮質ホルモン（コルチゾール
、アルドステロンなど）、 Ｃ２，ステロイド：胆汁酸
（コール酸、デオキシコール酸、フレイン酸など）。ま
た、副腎皮質ホルモンを１１ｒ飾した形のベタメサゾン
やデキサメサゾンおよびトリアムシメロンなどの合成副
腎皮質ホルモンは抗炎症剤としで広く使われている。
しかし、これらのステロイドは、水には不溶もしくは（
駅めて難溶である。そのため、これらステロイドを内服
液として用いる場合には、人体にとって有香である界面
活・Ｖｌ、剤を使用して可溶化しなければならないとい
う欠点か゛ある。
駅めて難溶である。そのため、これらステロイドを内服
液として用いる場合には、人体にとって有香である界面
活・Ｖｌ、剤を使用して可溶化しなければならないとい
う欠点か゛ある。
本発明は、このような欠点を改良するものであり、ＣＧ
により包接した製剤化の容易なステロイド−環状（１→
２）−β−Ｄ−グルカン包接化合物およびその製法を提
供する。
により包接した製剤化の容易なステロイド−環状（１→
２）−β−Ｄ−グルカン包接化合物およびその製法を提
供する。
本発明において用いられるステロイドとしては、ヒドロ
コーチシン、プレドニゾロン、デキサメサゾン、ベタメ
サゾン、トリアムシノロン、スピロノラクトン、フーチ
ゾンアセート、プレグネントリオロンアセテート、テス
トステロンおよびメチルテストロンなどが挙げられる。
コーチシン、プレドニゾロン、デキサメサゾン、ベタメ
サゾン、トリアムシノロン、スピロノラクトン、フーチ
ゾンアセート、プレグネントリオロンアセテート、テス
トステロンおよびメチルテストロンなどが挙げられる。
しかしながら、これらステロイドは、ｔ’ｌＬに例示化
合物であって、これらに限定されるものではない。
合物であって、これらに限定されるものではない。
ＣＧとしては、重合度が１７〜２４であるものが知られ
ている（ Ｊ 、 Ｃｂｒｏｍａｌ、ｏＨｒ、 、 ２
ＬＬ＋ ８９（１９８３））。ＣＧをこれらの混合物
のまま（タイプト■、第１表参照）で用いても、また各
々の重合度のものを１１１ｇ１ｔ して用いても、本発
明における包接化合物を調製することができる。
ている（ Ｊ 、 Ｃｂｒｏｍａｌ、ｏＨｒ、 、 ２
ＬＬ＋ ８９（１９８３））。ＣＧをこれらの混合物
のまま（タイプト■、第１表参照）で用いても、また各
々の重合度のものを１１１ｇ１ｔ して用いても、本発
明における包接化合物を調製することができる。
！＠１表
種々の微生物が生産するＣＧの組成（％）」【イ＞）ｌ
ｐ４ｊＩ ５’ イブｇｊｌ ｊ−イー’Ｑ＋ 第一
イー７−ハ仁１７ Ｓ３．１ ５．６ １．１ １．８
１８ ７．９ １２．２ ４．０ ６．３＋９ ７，５
３９，８ ４．６ ＋４．４２０ １．５ ２１，５
１５．９ １９．４２１−１３．Ｏ２５，＋ ２５．
７ ２２ ７．９ ３３．１ ２１．６ ２３−Ｉｌ、９ ７．２ ２４ ４．４ ３．６ ステロイドをＣＧに包接する方法としては、たとえば、
適当な濃度（通常１〜１００重ｔｔ％）の０に水溶液を
作り、この溶液にステロイドを添加し、４〜７２時間攪
拌する。１〜２４時間静置後、下層の水層のみをとるが
、もしくは適当なフイタルーでシ濾過して炉液をとり、
通気乾燥、減圧乾燥、凍結乾燥などの適当な乾燥方法を
用いて粉末とする、二とができる。
ｐ４ｊＩ ５’ イブｇｊｌ ｊ−イー’Ｑ＋ 第一
イー７−ハ仁１７ Ｓ３．１ ５．６ １．１ １．８
１８ ７．９ １２．２ ４．０ ６．３＋９ ７，５
３９，８ ４．６ ＋４．４２０ １．５ ２１，５
１５．９ １９．４２１−１３．Ｏ２５，＋ ２５．
７ ２２ ７．９ ３３．１ ２１．６ ２３−Ｉｌ、９ ７．２ ２４ ４．４ ３．６ ステロイドをＣＧに包接する方法としては、たとえば、
適当な濃度（通常１〜１００重ｔｔ％）の０に水溶液を
作り、この溶液にステロイドを添加し、４〜７２時間攪
拌する。１〜２４時間静置後、下層の水層のみをとるが
、もしくは適当なフイタルーでシ濾過して炉液をとり、
通気乾燥、減圧乾燥、凍結乾燥などの適当な乾燥方法を
用いて粉末とする、二とができる。
ステロイドの定量は、ステロイド−Ｃに包接化合物の水
溶液にクロロホルムを加え、激しく攪拌してクロロホル
ム層を採り、クロロホルムを留去した後、適当な有機溶
媒に溶解して紫外吸収スペクトルを測定することによっ
て行なうことができる。
溶液にクロロホルムを加え、激しく攪拌してクロロホル
ム層を採り、クロロホルムを留去した後、適当な有機溶
媒に溶解して紫外吸収スペクトルを測定することによっ
て行なうことができる。
このＪ：うにしてステロイドをＣＧに包接することによ
り、水に不溶もしくは徐めて難溶なステロイドを可溶化
でき、抗炎症剤などでは水溶液状とする、−とが可能と
なり、投り方法も多様となり、適用範囲も広くなる利点
がある。
り、水に不溶もしくは徐めて難溶なステロイドを可溶化
でき、抗炎症剤などでは水溶液状とする、−とが可能と
なり、投り方法も多様となり、適用範囲も広くなる利点
がある。
次に、実施例を示し、本発明の詳細な説明する。
実施例１
タイプ■のＣに５％（ＩＩＩ／ｖ）水溶液１０（’１ｍ
ｌにヒドロコーチシン１．ＯＲを混合し、３０°Ｃで４
８時間攪拌した。メンブランフィルタ−（孔径０．４５
μ）でシ濾過し、ろ液を凍結乾燥してヒドロコーチシン
−ＣＧ包接化合物５．３０ｇを得た。ヒドロコーチシン
含量は５．６％であった。
ｌにヒドロコーチシン１．ＯＲを混合し、３０°Ｃで４
８時間攪拌した。メンブランフィルタ−（孔径０．４５
μ）でシ濾過し、ろ液を凍結乾燥してヒドロコーチシン
−ＣＧ包接化合物５．３０ｇを得た。ヒドロコーチシン
含量は５．６％であった。
実施例２〜１０
次に示すステロイドを用いて、実施例１と同様に包接化
合物を調製した。収量およびステロイド含量を以下に示
す。
合物を調製した。収量およびステロイド含量を以下に示
す。
第２表
２ξＭ−抄Ｗ んう゛−シーイーし 収−」 Ｚ１フ二
ローイ−ド含１１（ｇ）（％） ２ プレドニゾロン ５．２５ ４．７６３ デキサメ
サゾン ５，４７．４１ ・１ ペタメサゾン ５．３５ （ｉ、５４５ ｌリア
ムシノロン ５，２８ ５．：１０６ スピロノラクト
ン ５．３０ ５゜６７７ コーチシンアセテ−１，５
，４０７，４１８プレグネンｌリオロン ５．３２ ６
．０２アセテート ９ テストステロン ５．２０ ３．８５１０ メチル
テストロンロン ５，２５ ４．７６特許出願人 ダイ
キンＩ業株式会判
ローイ−ド含１１（ｇ）（％） ２ プレドニゾロン ５．２５ ４．７６３ デキサメ
サゾン ５，４７．４１ ・１ ペタメサゾン ５．３５ （ｉ、５４５ ｌリア
ムシノロン ５，２８ ５．：１０６ スピロノラクト
ン ５．３０ ５゜６７７ コーチシンアセテ−１，５
，４０７，４１８プレグネンｌリオロン ５．３２ ６
．０２アセテート ９ テストステロン ５．２０ ３．８５１０ メチル
テストロンロン ５，２５ ４．７６特許出願人 ダイ
キンＩ業株式会判
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、ステロイドを環状（１→２）−β−Ｄ−グルカンに
包接させて成るステロイド−環状（１→２）−β−１）
−グルカン包接化合物。 ２、ステロイド゛か、ステロイドホルモン、合成ステロ
イドホルモンまたは胆汁酸である特許請求の範囲第１Ａ
１記載の包接化合物。 ：（、ステロイドか、ヒドロコーチシン、プレドニゾロ
ン、デキサメサゾン、ベタメサゾン、トリアムシメロン
、スピロ７ラクトン、コーチシン７セート、プレグネン
トリオロンアセテート、テストステロンおよびメチルデ
ス１０ンからなる群から選ばれた少なくとも１神である
特５′「請求の範囲第１項記載の包接化合物。 ４、ステロイドを環状←１→２）−β−Ｄ−グルカンと
反応させることを特徴とするステロイド−環状（１→２
）−β−Ｄ−グルカン包接化合物の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22714283A JPS60116699A (ja) | 1983-11-30 | 1983-11-30 | ステロイド−環状（１→２）−β−Ｄ−グルカン包接化合物およびその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22714283A JPS60116699A (ja) | 1983-11-30 | 1983-11-30 | ステロイド−環状（１→２）−β−Ｄ−グルカン包接化合物およびその製法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60116699A true JPS60116699A (ja) | 1985-06-24 |
Family
ID=16856139
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22714283A Pending JPS60116699A (ja) | 1983-11-30 | 1983-11-30 | ステロイド−環状（１→２）−β−Ｄ−グルカン包接化合物およびその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60116699A (ja) |
-
1983
- 1983-11-30 JP JP22714283A patent/JPS60116699A/ja active Pending
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