JPS59106417A - プロスタグランジン類の低下阻止剤 - Google Patents
プロスタグランジン類の低下阻止剤Info
- Publication number
- JPS59106417A JPS59106417A JP21686782A JP21686782A JPS59106417A JP S59106417 A JPS59106417 A JP S59106417A JP 21686782 A JP21686782 A JP 21686782A JP 21686782 A JP21686782 A JP 21686782A JP S59106417 A JPS59106417 A JP S59106417A
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- JP
- Japan
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- aldioxa
- agent
- present
- drug
- ulcer
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はアルジオキサを有効成分として含有する消化管
粘膜グロスタグランジン類の低下阻止剤に関する。
粘膜グロスタグランジン類の低下阻止剤に関する。
既存の消化性潰瘍治療剤のなかでヒスタミンＨ２受容体
拮抗剤は効力のすぐれた薬剤であり、消化性潰瘍の内科
療法の範囲を拡大した。
拮抗剤は効力のすぐれた薬剤であり、消化性潰瘍の内科
療法の範囲を拡大した。
しかしながら、これらの薬剤の投与を中止すればむろん
のこと、同薬剤を投与し続けてもなお消化性潰瘍が再燃
・再発する症例のあることが問題になっている。例えば
、代表的なヒスタミンＨ２受容体拮抗剤であるシメチジ
ンの投与によって一旦治癒した患者について、シメチジ
ンの投与を中止すると、約３カ月でほぼ半数の患者に潰
瘍の再発が見られている（ランセット。
のこと、同薬剤を投与し続けてもなお消化性潰瘍が再燃
・再発する症例のあることが問題になっている。例えば
、代表的なヒスタミンＨ２受容体拮抗剤であるシメチジ
ンの投与によって一旦治癒した患者について、シメチジ
ンの投与を中止すると、約３カ月でほぼ半数の患者に潰
瘍の再発が見られている（ランセット。
１９８１年１月３日号、７ページ）。
このような潰瘍再発の原因として、薬剤自体が消化管粘
膜のプロスタグランジン類の産生を抑制する為と考えら
れている。一方ステロイド及び非ステロイド消炎剤の投
与によってもしばしば消化管粘膜障害が発生し、その原
因として、それら薬剤による消化管粘膜プロスタグラン
ジン類産性抑制が考えられている。
膜のプロスタグランジン類の産生を抑制する為と考えら
れている。一方ステロイド及び非ステロイド消炎剤の投
与によってもしばしば消化管粘膜障害が発生し、その原
因として、それら薬剤による消化管粘膜プロスタグラン
ジン類産性抑制が考えられている。
従って何らかの手段によってグロスタグランジン類の低
下を阻止できれば、潰瘍の発生または再燃・再発を防止
・治療できるということになる。事実、プロスタグラン
ジン類は実験動物及びヒトの消化管では粘膜障害の防止
ならびにり 治癒促進作用を有し、例えばイントメ−シン。
下を阻止できれば、潰瘍の発生または再燃・再発を防止
・治療できるということになる。事実、プロスタグラン
ジン類は実験動物及びヒトの消化管では粘膜障害の防止
ならびにり 治癒促進作用を有し、例えばイントメ−シン。
プレドニゾロン等によって発生する胃および腸の潰瘍は
グロスタグランジン類により゛阻止される。
グロスタグランジン類により゛阻止される。
しかしながら、外因性のグロスタグランジン類の連続投
与では内因性プロスタグランジン類の産生が抑制され、
プロスタグランジン類の投与中止によって潰瘍の再燃・
再発が起こり、またプロスタグランジン類自体は作用に
特異性がなく、副作用が多い等の難点がある。
与では内因性プロスタグランジン類の産生が抑制され、
プロスタグランジン類の投与中止によって潰瘍の再燃・
再発が起こり、またプロスタグランジン類自体は作用に
特異性がなく、副作用が多い等の難点がある。
本発明者らは種々の研究を重ねた結果、驚くべきことに
１アルジオキサ（化学名ニアルミニウム・ジヒドロキシ
アラントイネート）は消化管粘膜のプロスタグランジン
類の低下を阻止し消化管粘膜障害の治療効果を有するこ
とを見出し、本発明を完成させるに到った。
１アルジオキサ（化学名ニアルミニウム・ジヒドロキシ
アラントイネート）は消化管粘膜のプロスタグランジン
類の低下を阻止し消化管粘膜障害の治療効果を有するこ
とを見出し、本発明を完成させるに到った。
すなわち、本発明はアルジオキサを有効成分として含有
することを特徴とするグロスタグランジン類の低下阻止
剤に関し、本発明の目的は、このような医療上の価値を
有する薬剤を提供することにある。
することを特徴とするグロスタグランジン類の低下阻止
剤に関し、本発明の目的は、このような医療上の価値を
有する薬剤を提供することにある。
本発明薬剤は有効成分であるアルジオキサと添加物から
成る。本発明薬剤は通常ヒトに対して経口的に使用でき
るが、この場合、上記添加物として経口剤を構成する製
剤成分であって、本発明の目的を達成し得るものならば
どの様なものでも良いが、通常は賦形剤、結合剤、崩壊
剤、滑沢剤、希釈剤、コーティング剤などの公知の製剤
成分が選択される。従って、本発明薬剤の具体的な剤形
として錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、シロップ剤、カプ
セル剤等の経口剤として使用し得る剤形が挙げられ、こ
れらの製剤は第十改正日本薬局方（日局士）記載の方法
によって製造することができる。
成る。本発明薬剤は通常ヒトに対して経口的に使用でき
るが、この場合、上記添加物として経口剤を構成する製
剤成分であって、本発明の目的を達成し得るものならば
どの様なものでも良いが、通常は賦形剤、結合剤、崩壊
剤、滑沢剤、希釈剤、コーティング剤などの公知の製剤
成分が選択される。従って、本発明薬剤の具体的な剤形
として錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、シロップ剤、カプ
セル剤等の経口剤として使用し得る剤形が挙げられ、こ
れらの製剤は第十改正日本薬局方（日局士）記載の方法
によって製造することができる。
本発明薬剤の有効成分であるアルジオキサの量は製剤全
体量の５〜９０重量％程度であり、上記剤形の種類など
によって変動する。
体量の５〜９０重量％程度であり、上記剤形の種類など
によって変動する。
本発明薬剤が経口的に使用される場合の投与量は消化管
粘膜プロスタグランジン類の低下を阻止し得る量であれ
ば良く、通常の１回投与量はアルジオキサ含量として１
０■〜１ｇ程度であり、２０〜５００■程度が良く、こ
れらの量を１日２回ないし６回内服するのが好ましい。
粘膜プロスタグランジン類の低下を阻止し得る量であれ
ば良く、通常の１回投与量はアルジオキサ含量として１
０■〜１ｇ程度であり、２０〜５００■程度が良く、こ
れらの量を１日２回ないし６回内服するのが好ましい。
本発明薬剤の作用・効果は動物の潰瘍モデルを用いて確
認できる（例えばアルコール、インドメタシン、アスピ
リンなどによる薬物潰瘍モデル、幽門結紮潰瘍モデル、
拘束水浸モデルなどのストレス潰瘍）。以下にその代表
的な実験結果について述べる。
認できる（例えばアルコール、インドメタシン、アスピ
リンなどによる薬物潰瘍モデル、幽門結紮潰瘍モデル、
拘束水浸モデルなどのストレス潰瘍）。以下にその代表
的な実験結果について述べる。
プロスタグランジン類の低下阻止効果
（方法）
１）使用動物＝ＳＤ系雄性ラット、７週令９体重２００
〜２３０ ｇを用いた。
〜２３０ ｇを用いた。
２）被験薬：アルジオキサおよびプロスタグランジンＥ
２（ＰＧＥ２）はそれぞれ１．０％アラビアゴム溶液に
懸濁し、投与容量が動物体重１００ｇあたり０．５ｍｌ
となるように調製した。
２（ＰＧＥ２）はそれぞれ１．０％アラビアゴム溶液に
懸濁し、投与容量が動物体重１００ｇあたり０．５ｍｌ
となるように調製した。
３）アルコール胃粘膜障害作製法ニブロスタグランジン
類の低下がおこるモデルとされているんロバート（Ｒｏ
ｂｅｒｔ ）らの方法〔ガストロエンテロロジ−（（）
ａｓ ｔｒｏｅｎｔ、ｅｒｏｌｏｇｙ ） 、 ７７巻
、４３３ページ、１９７９年〕に従い、被験薬投与後３
０分に無水エタノールを動物体重１００ｇあたり０，５
ｍｌ経口投与し、６０分後にエーテル麻酔下に放血致死
せしめた。開腹して胃をとり出し、ノギスで胃粘膜障害
の長さく＋＋＋ｍ）を測定し、工 その和を障害係数（Ｕ＊）とした。
類の低下がおこるモデルとされているんロバート（Ｒｏ
ｂｅｒｔ ）らの方法〔ガストロエンテロロジ−（（）
ａｓ ｔｒｏｅｎｔ、ｅｒｏｌｏｇｙ ） 、 ７７巻
、４３３ページ、１９７９年〕に従い、被験薬投与後３
０分に無水エタノールを動物体重１００ｇあたり０，５
ｍｌ経口投与し、６０分後にエーテル麻酔下に放血致死
せしめた。開腹して胃をとり出し、ノギスで胃粘膜障害
の長さく＋＋＋ｍ）を測定し、工 その和を障害係数（Ｕ＊）とした。
４）胃粘膜グロスタグランジン類の測定：部用らの方法
（日消誌、７７巻、１０５２ページ、１９８０年）に従
い、胃をドライアイス・アセトン中のヘキサン内で凍結
した後、その粘膜と前層を分離した。次いでＢ、 Ｖ、
コールドウェル（Ｃ印１ｄｗｅｌｌ）らの方法〔クリニ
カル・ケミストリー（ＣｌｉｎｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔ
ｒｙ ） 、 ２０巻、１５８０ページ、１９７４年〕
に従い、グロスタグランジンＥ（ＰＧＥ）およびプロス
タサイクリンを推定できる６−ケトプロスタグランジン
Ｆ工α（６−ケトＰＧＦよα）を抽出分離し、それぞれ
ラジオイムノアッセイキット（クリニカルアッセイ社製
またはイングランド・ニー−フレア社製）にて測定した
。
（日消誌、７７巻、１０５２ページ、１９８０年）に従
い、胃をドライアイス・アセトン中のヘキサン内で凍結
した後、その粘膜と前層を分離した。次いでＢ、 Ｖ、
コールドウェル（Ｃ印１ｄｗｅｌｌ）らの方法〔クリニ
カル・ケミストリー（ＣｌｉｎｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔ
ｒｙ ） 、 ２０巻、１５８０ページ、１９７４年〕
に従い、グロスタグランジンＥ（ＰＧＥ）およびプロス
タサイクリンを推定できる６−ケトプロスタグランジン
Ｆ工α（６−ケトＰＧＦよα）を抽出分離し、それぞれ
ラジオイムノアッセイキット（クリニカルアッセイ社製
またはイングランド・ニー−フレア社製）にて測定した
。
（成績）
上記実験の成績を表１に示した。
表１ アルジオキサのアルコール胃粘膜障害に対する効
果 ＊ ： ｐ（ｏ、ｏ ５ 、 ＊＊ ： ｐ（ｏ、ｏ
１ （対照群と比較した場合）本発明薬剤の有効成分で
あるアルジオキサはこのように消化管粘膜障害の原因で
あるプロスタグランジン類の低下を阻止することが判明
し、従って優れた消化管細胞保護作用を有することが明
らかとなり、本発明治療剤は各種の消化器の炎症ないし
潰瘍の治療および予防、ことに前述のような他の薬物な
どにより発生した潰瘍の治療ならびに潰瘍の再燃・再発
の防止に使用できる。
果 ＊ ： ｐ（ｏ、ｏ ５ 、 ＊＊ ： ｐ（ｏ、ｏ
１ （対照群と比較した場合）本発明薬剤の有効成分で
あるアルジオキサはこのように消化管粘膜障害の原因で
あるプロスタグランジン類の低下を阻止することが判明
し、従って優れた消化管細胞保護作用を有することが明
らかとなり、本発明治療剤は各種の消化器の炎症ないし
潰瘍の治療および予防、ことに前述のような他の薬物な
どにより発生した潰瘍の治療ならびに潰瘍の再燃・再発
の防止に使用できる。
次に本発明をさらに詳細に説明するため、実施例によっ
て本発明薬剤の製造例を述べる。
て本発明薬剤の製造例を述べる。
実施例１ （錠剤）
錠剤１錠（ｚ５ｏｍｇ）の処方例
アルジオキサ １００■トウモロコシ
デンプン ３７■メタケイ酸アルミニウ
ムマグネシウム １００１１１：デキストリン
１０■ステアリン酸マグネシウム
３■上記の成分をその割合になるように
秤量混和し、次いで１日局士」製剤総則記載の錠剤の製
法に準じて目的の錠剤を得た。
デンプン ３７■メタケイ酸アルミニウ
ムマグネシウム １００１１１：デキストリン
１０■ステアリン酸マグネシウム
３■上記の成分をその割合になるように
秤量混和し、次いで１日局士」製剤総則記載の錠剤の製
法に準じて目的の錠剤を得た。
実施例２ （顆粒剤）
顆粒剤（５００■）の処方例
アルジオキサ １００■
乳 糖 １６０■結晶セル
ロース ４０ｍｇ トウモロコシデンプン １７０ｍｇ デキストリン ２Ｏｖｇカルボキ
シメチルセルロース・カルシウム ｌＯ■上記成分
をその割合釦なるように秤量混和し、次いで「日局十」
製剤総則記載の顆粒剤の製法に準じて目的の顆粒剤を得
た。
ロース ４０ｍｇ トウモロコシデンプン １７０ｍｇ デキストリン ２Ｏｖｇカルボキ
シメチルセルロース・カルシウム ｌＯ■上記成分
をその割合釦なるように秤量混和し、次いで「日局十」
製剤総則記載の顆粒剤の製法に準じて目的の顆粒剤を得
た。
特許出願人 グレラン製薬株式会社
代理人柊木峯治
Claims (1)
- アルジオキサを有効成分として含有することを特徴とす
る消化管粘膜グロスタグランジン類低下阻止剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21686782A JPS59106417A (ja) | 1982-12-13 | 1982-12-13 | プロスタグランジン類の低下阻止剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21686782A JPS59106417A (ja) | 1982-12-13 | 1982-12-13 | プロスタグランジン類の低下阻止剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59106417A true JPS59106417A (ja) | 1984-06-20 |
Family
ID=16695148
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21686782A Pending JPS59106417A (ja) | 1982-12-13 | 1982-12-13 | プロスタグランジン類の低下阻止剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59106417A (ja) |
-
1982
- 1982-12-13 JP JP21686782A patent/JPS59106417A/ja active Pending
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