JPS5899411A - 制ガン剤 - Google Patents
制ガン剤Info
- Publication number
- JPS5899411A JPS5899411A JP19582481A JP19582481A JPS5899411A JP S5899411 A JPS5899411 A JP S5899411A JP 19582481 A JP19582481 A JP 19582481A JP 19582481 A JP19582481 A JP 19582481A JP S5899411 A JPS5899411 A JP S5899411A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- carcinostatic agent
- polymer compound
- high polymer
- agent
- cancer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は徐放性制ガン剤に関する
制ガン剤はガン細胞を死滅させるまたはガン細胞の分裂
を抑制する物質であるから一度に大量に投与すると毒性
が強く出るという歓点をもつ。そのため制ガン剤をマイ
クロカプセル化して血管に入れたり、シリコンにまぜて
局所に５うめこむ方法がとられているが、高分子物質が
体内に帯積する等の欠点をもっている。一方、制ガン剤
自身について考える場合番とも２例えば５−フルオロ＝
２１−デオキシウリジンは、試験管内の培養ガン細胞に
対して制ガン剤中最も低濃度で効果を発揮するが動物実
験では効果が激減する。これは体内での代謝がはやすぎ
るためである。したがって５体内へ入れてもすぐに代謝
されないように高分子化合物で保護してやればよい。５
−フルオロウリジン。
を抑制する物質であるから一度に大量に投与すると毒性
が強く出るという歓点をもつ。そのため制ガン剤をマイ
クロカプセル化して血管に入れたり、シリコンにまぜて
局所に５うめこむ方法がとられているが、高分子物質が
体内に帯積する等の欠点をもっている。一方、制ガン剤
自身について考える場合番とも２例えば５−フルオロ＝
２１−デオキシウリジンは、試験管内の培養ガン細胞に
対して制ガン剤中最も低濃度で効果を発揮するが動物実
験では効果が激減する。これは体内での代謝がはやすぎ
るためである。したがって５体内へ入れてもすぐに代謝
されないように高分子化合物で保護してやればよい。５
−フルオロウリジン。
５−フルオロウリジル酸は１強い制ガン活性をもつが毒
性が強い。そのために体内での放出□を徐放性にしてや
ればよい。
性が強い。そのために体内での放出□を徐放性にしてや
ればよい。
このため、制ガン剤を或種の乗物にのせてっ＼みこんで
ガン組織へとソけてやる必要がある。この乗物の条件と
して １、制ガン剤を確実にガン組織へとマけられること。
ガン組織へとソけてやる必要がある。この乗物の条件と
して １、制ガン剤を確実にガン組織へとマけられること。
２、ガン組織で必要なだけの濃度で制ガン剤が徐々に放
出されるようにコントロールできること。
出されるようにコントロールできること。
３、役目をはたした後はすみやかに分解され体の１部を
つ（るかエネルギー源となるか体外へ排出されることが
必要である。このような乗物としては高分子化合物がよ
（、天然材料としてカットゲート、コラーゲン、ゼラチ
ン、フィブリン、デンプン、セルロース、があり２合成
材料としてはポリアミノ酸（ポリグルタミン酸、同メチ
ルエスラル、同ベンジルエステル）、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルブチラール、ポリエステル（ポリ−β
−プロピオラクトン、ポリグリコール酸、ポリ乳酸等）
、ポリアミノトリアゾール、ポリビニルピロリドン等が
ありこれらは体内で吸収されいつまでも残ることはない
。
つ（るかエネルギー源となるか体外へ排出されることが
必要である。このような乗物としては高分子化合物がよ
（、天然材料としてカットゲート、コラーゲン、ゼラチ
ン、フィブリン、デンプン、セルロース、があり２合成
材料としてはポリアミノ酸（ポリグルタミン酸、同メチ
ルエスラル、同ベンジルエステル）、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルブチラール、ポリエステル（ポリ−β
−プロピオラクトン、ポリグリコール酸、ポリ乳酸等）
、ポリアミノトリアゾール、ポリビニルピロリドン等が
ありこれらは体内で吸収されいつまでも残ることはない
。
制ガン剤としては、５−フルオロ−２３−デオキシウリ
ジン、同エステル、５−フルオロウリジン。
ジン、同エステル、５−フルオロウリジン。
５−フルオロウリジル酸、同エステル、５−フルオロウ
ラシル、同アルカリ塩、１−へキシルカルバモイル−５
−フルオロウラシル、１−（２−テトラヒドロフリル）
−５−フルオロウラシル、シトシンアラビノシド、アド
リアマイシン、等がある。
ラシル、同アルカリ塩、１−へキシルカルバモイル−５
−フルオロウラシル、１−（２−テトラヒドロフリル）
−５−フルオロウラシル、シトシンアラビノシド、アド
リアマイシン、等がある。
高分子化合物と制ガン剤は任意に組合せることができる
。
。
高分子化合物と制ガン率の比は任意に選ぶことができる
が一般的には、制゛ガン剤１に対し、高分子化合物３−
１０００を用いる。まず高分子化合物と制ガン剤を混合
し、加熱して溶融する。この溶口 融物を任意の型例えば、糸状、＊状、リボン状。
が一般的には、制゛ガン剤１に対し、高分子化合物３−
１０００を用いる。まず高分子化合物と制ガン剤を混合
し、加熱して溶融する。この溶口 融物を任意の型例えば、糸状、＊状、リボン状。
つま楊枝状、虫ピン状、シート状、板状、カップ状、ペ
レット状に成型する。ペレ゛ットは粉砕して粉にしても
よい。また水、アルコール、ジメチルホルムアミド等の
溶媒に溶解させてそのま５ゲル状にしてもよいし、溶媒
を蒸発させて膜状、スポンジ状にしたり乾式紡糸する。
レット状に成型する。ペレ゛ットは粉砕して粉にしても
よい。また水、アルコール、ジメチルホルムアミド等の
溶媒に溶解させてそのま５ゲル状にしてもよいし、溶媒
を蒸発させて膜状、スポンジ状にしたり乾式紡糸する。
また不溶性溶媒中に押出して混式紡糸してもよい。この
ようにして得られた制ガン剤含有高分子化合物は２例え
ば糸状物は外科で胃ガン摘出手術後の縫合糸として使用
する。またはガンそのものを縫う、固型ガンにつま楊枝
物を差しこむ、シート状物で肝臓をつ５む、カップ状物
ですい臓をつ＼む、ペレット状物を肺にうめこむ、粉状
物をしっぷ剤とともにねりこんでしっぷ状にして固型ガ
ンの表面を覆う、粉状物を更にのり状物と共にねって固
型ガンの上部にぬりつける。パップ状にしてはりつける
。コーキング剤のようにして間隙をうめる。充填用レジ
ン、硬化用レジンと共にねりこんで歯科用充填物。
ようにして得られた制ガン剤含有高分子化合物は２例え
ば糸状物は外科で胃ガン摘出手術後の縫合糸として使用
する。またはガンそのものを縫う、固型ガンにつま楊枝
物を差しこむ、シート状物で肝臓をつ５む、カップ状物
ですい臓をつ＼む、ペレット状物を肺にうめこむ、粉状
物をしっぷ剤とともにねりこんでしっぷ状にして固型ガ
ンの表面を覆う、粉状物を更にのり状物と共にねって固
型ガンの上部にぬりつける。パップ状にしてはりつける
。コーキング剤のようにして間隙をうめる。充填用レジ
ン、硬化用レジンと共にねりこんで歯科用充填物。
ないし人工骨をつくる。膜状物は白血病患者の血液側適
用に、フィブリン膜状物は人工皮膚に、ゼラチン状物は
食用に、デンプン（例もち米をむしたもの）は食用に、
使用することができる。
用に、フィブリン膜状物は人工皮膚に、ゼラチン状物は
食用に、デンプン（例もち米をむしたもの）は食用に、
使用することができる。
このようにして得られた制ガン剤含有高分子化合物は例
えば次のようにして制ガン活性をしらべた。ＢＤＦ、マ
ウスにルイスラングカルシツマ細胞１０個を腹腔内に移
植し、９６時間後に生長した固型ガンを１）２ヒデオキ
シ−５−フルオロウリジンを含有するコラーゲンの糸で
縫った場合。
えば次のようにして制ガン活性をしらべた。ＢＤＦ、マ
ウスにルイスラングカルシツマ細胞１０個を腹腔内に移
植し、９６時間後に生長した固型ガンを１）２ヒデオキ
シ−５−フルオロウリジンを含有するコラーゲンの糸で
縫った場合。
２）制ガン剤を含まないコラーゲン・糸で縫った場合、
３）同量の２１−デオキシ−５−フルオロウリジンを腹
腔内に注射した場合と比較した。その結果、生存日数は
１）が５５日、２）が２５日、３）が３１日であった。
３）同量の２１−デオキシ−５−フルオロウリジンを腹
腔内に注射した場合と比較した。その結果、生存日数は
１）が５５日、２）が２５日、３）が３１日であった。
実施例１
５−フルオロ−２″−デオキシウリジン１９と可溶性コ
ラーゲン１００ｇを混合し、これを紡糸して直径０．５
ｆｉ の手術用縫合糸を得た。
ラーゲン１００ｇを混合し、これを紡糸して直径０．５
ｆｉ の手術用縫合糸を得た。
実施例２
５−フルオロウリジン１ｇと３０ｇの粉末状ポリグリコ
ール酸の混合物を溶融したのち、つま楊枝状に成型した
。固型ガンにさしこんだ。
ール酸の混合物を溶融したのち、つま楊枝状に成型した
。固型ガンにさしこんだ。
実施例３
５−フルオロウリジル酸１９．ポリビニルアルコール２
０ｇを水５０ ｄと共に加熱溶解し、冷却してポリビニ
ルアルコール塗料をつくった。これを固型ガンに塗布し
た。
０ｇを水５０ ｄと共に加熱溶解し、冷却してポリビニ
ルアルコール塗料をつくった。これを固型ガンに塗布し
た。
実施例４
５−フルオロウラシル１９．蔗糖５９．ゼラチン３０９
を水１００ｇｅと加熱し、ついで冷却してゼリーを得て
経口投与用に供した。
を水１００ｇｅと加熱し、ついで冷却してゼリーを得て
経口投与用に供した。
実施例５
１−へキシルカルバモイル−５−フルオロウラシル１ｇ
とポリグルタミン酸１（ｌをジメチルホルムアミドにと
かし水中にノズルより射出して糸状物をつくり固型ガン
を縫った。
とポリグルタミン酸１（ｌをジメチルホルムアミドにと
かし水中にノズルより射出して糸状物をつくり固型ガン
を縫った。
実施例６
１．６＃のデンプン（もち米をふかしたもの）と１−（
２−テトラヒドロフリル）−５−フルオロウラシル１０
ｆをよく混合してもちをつくった。
２−テトラヒドロフリル）−５−フルオロウラシル１０
ｆをよく混合してもちをつくった。
実施例７
３’、５’−リトルオイル−５−フルオロ−２′−デオ
キシウリジン１ｇとポリ−乳酸５ｇを溶融したのちチッ
プ状に成型後粉砕して微粉末を得てシップにねりこんだ
。
キシウリジン１ｇとポリ−乳酸５ｇを溶融したのちチッ
プ状に成型後粉砕して微粉末を得てシップにねりこんだ
。
実施例８
５−フルオロウラシルのナトリウム塩１ｇをポリ−β−
プロピオラクトン５９と混合して、虫ピン状に成型し、
固型ガンにさしこんだ。
プロピオラクトン５９と混合して、虫ピン状に成型し、
固型ガンにさしこんだ。
実施例９
２１−デオキシ−５−フルオロウリジン１ｇとポリ乳酸
５ｇを溶融し、長さ１ｃＩＩ、直径０．７１１ｎＩＩの
針状物に成型した。
５ｇを溶融し、長さ１ｃＩＩ、直径０．７１１ｎＩＩの
針状物に成型した。
実施例１０
シトシンアラビノシド１ｇとポリグリコール酸１０９の
混合物を溶融したのち、長さ９．５ ａｍ 、直径Ｑ、
５ ＋ｕの針状物に成型した。
混合物を溶融したのち、長さ９．５ ａｍ 、直径Ｑ、
５ ＋ｕの針状物に成型した。
Claims (1)
- 制ガン剤を含有する吸収性高分子化合物からなる徐放性
制ガン剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19582481A JPS5899411A (ja) | 1981-12-05 | 1981-12-05 | 制ガン剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19582481A JPS5899411A (ja) | 1981-12-05 | 1981-12-05 | 制ガン剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5899411A true JPS5899411A (ja) | 1983-06-13 |
Family
ID=16347605
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19582481A Pending JPS5899411A (ja) | 1981-12-05 | 1981-12-05 | 制ガン剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5899411A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1992001453A1 (en) * | 1990-07-19 | 1992-02-06 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Solid preparation |
| WO1995001788A1 (en) * | 1993-07-09 | 1995-01-19 | Trustees Of Tufts College | Methods and articles for administering drug to the oral cavity |
| JP2009263339A (ja) * | 2008-04-03 | 2009-11-12 | Osaka Prefecture Univ | コラーゲン医薬組成物及びその製造方法 |
| JP2012524779A (ja) * | 2009-04-23 | 2012-10-18 | サステインド ナノ システムズ リミテッド ライアビリティ カンパニー | 制御放出分配デバイス |
| US10406102B2 (en) | 2017-07-11 | 2019-09-10 | Sustained Nano Systems Llc | Hypercompressed pharmaceutical formulations |
| US10500163B2 (en) | 2017-07-11 | 2019-12-10 | Sustained Nano Systems Llc | Radiation sterilization of hypercompressed polymer dosage forms |
-
1981
- 1981-12-05 JP JP19582481A patent/JPS5899411A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1992001453A1 (en) * | 1990-07-19 | 1992-02-06 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Solid preparation |
| US5316773A (en) * | 1990-07-19 | 1994-05-31 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Particulate preparation containing a flourracil derivative and hydroxypropylmethyl-cellulose |
| WO1995001788A1 (en) * | 1993-07-09 | 1995-01-19 | Trustees Of Tufts College | Methods and articles for administering drug to the oral cavity |
| US5520924A (en) * | 1993-07-09 | 1996-05-28 | Mizu Systems Corporation | Methods and articles for administering drug to the oral cavity |
| JP2009263339A (ja) * | 2008-04-03 | 2009-11-12 | Osaka Prefecture Univ | コラーゲン医薬組成物及びその製造方法 |
| JP2012524779A (ja) * | 2009-04-23 | 2012-10-18 | サステインド ナノ システムズ リミテッド ライアビリティ カンパニー | 制御放出分配デバイス |
| US10406102B2 (en) | 2017-07-11 | 2019-09-10 | Sustained Nano Systems Llc | Hypercompressed pharmaceutical formulations |
| US10500163B2 (en) | 2017-07-11 | 2019-12-10 | Sustained Nano Systems Llc | Radiation sterilization of hypercompressed polymer dosage forms |
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