JPS5865156A - 動物用医薬組成物 - Google Patents

動物用医薬組成物

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JPS5865156A
JPS5865156A JP57166436A JP16643682A JPS5865156A JP S5865156 A JPS5865156 A JP S5865156A JP 57166436 A JP57166436 A JP 57166436A JP 16643682 A JP16643682 A JP 16643682A JP S5865156 A JPS5865156 A JP S5865156A
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JP
Japan
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pharmaceutical composition
composition according
veterinary pharmaceutical
antibacterial agent
elastomer
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JP57166436A
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English (en)
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ジヨン・シドニ−・ダウリツク
ピ−タ−・バルダ−スト−ン
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Beecham Group PLC
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は授乳停止期間中の雌牛における乳腺感染を低下
させる方法において有用な動物用医薬組成物に関する。
授乳期間中、乳腺感染、例えば、雌牛における乳腺炎は
適当な媒体中の抗菌剤を乳腺内に注入することにより通
常治療される。雌牛はまたそれらの授乳期間外にbける
このようヰ°感染にも弱く、そのため、普通は授乳停止
期間の開始時に乳腺的抗菌剤組成物で治療される。しか
しながら、この授乳停止期間中の治療の・効力は授乳停
止期間中必然的に低下し、結果として感染、または再感
染の恐れがある。従って、雌牛における乳腺感染を授乳
停止期間に亘り抑える効果的な方法が望まれる。
英国特許第1,441,747号において、この問題の
一つの実行しうる解決法が提案された。該特許において
、授乳停止期間中の雌牛の乳頭に、雌牛の体温以下で溶
融する固体11ζは半固体基剤中に抗菌剤及び重金属地
を含む組成物を注射することが提案されている。この特
許によれば、投与後、基剤が充分溶戦することにより重
金属塩は重力の作用の下に乳頭管の底へ落下でき、ここ
でその塩が乳頭管の再感染を防ぐ障壁と1.て作用する
物理的な栓を形成する。当然、抗菌剤も既に存在してい
るいかなる細菌性感染も殺す作用を行なう。
本発明において、特定のシリコンピリマー類が雌牛の乳
頭における効果的分封IFを達些するため使用でき、か
くしてその授乳停止期間中治療した雌牛の乳腺感染を低
下できることが見出された。
抗菌剤は、その乳頭及び乳房中への放出を遅らせるため
にシリコンポリマー中に含有させることができる。英国
特許第1,441,747号はこのような方法でシリコ
ンlリフ−を用いること、ましてやそれによる有利な結
果については何ら示唆していない〇 従って、本発明は注入@I/C含有された、注入による
乳頭への投与を促進するために充分な程低い粘度を有す
るシロキサンエラストマーを含む組成物である、授乳停
止期間中の1牛における乳腺感染を低下をせる動物用医
薬組成物を提供する。
更に、本発明は抗菌剤及び注入による乳腺へのその投与
を促進するために充分な程低い粘度を有するシロキサン
エラストマーを含む組成物である、授乳停止期間中の雌
牛における乳腺感染を低下させる動物用医薬組成物も提
供する。
本明細書中で用いた場合、「シロキサンエラストマー」
と−う用語は−(8i−0+繰や返り単位を含有するシ
リコンの弾性ポリマーを含むエラストマーを意味する。
本発明用途用のシロキサンエラストマーは注入による乳
頭への投与を可#にするのに充分な程低い粘度を有して
いなければならず、かつ、エラストマーを定位置に保持
するために使用期間中充分弾性を保持していなければな
ら亀いことが理解されよう。
抗菌剤が、授乳停止期間中の乳腺の細菌感染を更に低下
させるため、あるいけいかなる存在する細菌感染も抑え
、かつ再感染の可能性を少なくするためシロキサンエラ
ストマーと組合せて使用できる。
好ましくけ、抗菌剤はシロキサンエラストマーと共に処
方される。抗菌剤はエラストマーの必要な性質が損われ
始める水準以下でエラストマー中に含有させることがで
きる。普通、本発明者らは500 : 1ないし7:5
のシロキサンエラストマ一対含有抗菌剤の重置比が満足
できるものであることを見出した。好ましくけ、シロキ
サンエラストマ一対含有抗菌剤の重量比け17:3な−
し7:3である。
あるいけ、抗菌剤は溶液または懸濁液の剤型で使用でき
る。M濁液は、英国特硅第1.312,918号、同第
1.455.296号及び同第1.547.164号明
細書に記載されたように水で乳化されうる油媒体中の抗
生物質含有小粒及び粗粒からなる、好ましくけ、抗菌剤
懸濁液は動物用医薬として適当な油媒体中の粉末化抗菌
剤という剤型をしている。ペニシリンの油媒体中懸濁液
を含有する2mの菊月な処方が英国特許第001090
3号及び米国特許第4,282゜202号に記載されて
いる。
あるいは、米国特許第3,062,718号同第279
3、153号及び同第2,897,120号に記載され
たもののように、ペニシリンGの水不溶性塩の安定な水
性!%!?I!が使用できる。抗菌剤溶液または懸濁液
はシロキサンエラストマーの注射の前に乳腺に注入でき
る。
抗菌剤#1呻乳動物の細菌感染θ治僚に有用であり、か
つエラストマーと相容性がある任慧の抗―剤であってよ
い。抗菌剤の好適が例には下記のような抗菌剤が挙げら
れる。ネオマイシン、特K(の[#Jm、ストレプトマ
イシン、ノボビオシン、テトラサイクリン、クロルテト
ラサイクリン、オキシテトラサイクリン及び(れらの地
;日つ素、塩素またはそれらを放出する薬剤;7エ/−
#系化合物;四級アンモニウム塩;りpルヘキシデン;
アクリデン類;アンピシリン、γンピシリン三水和物、
タラムピシリン、アモキシリン、ナフタジン、カルベニ
シリン、ジクpキサシリン、りpキサシリン、ベンザチ
ンクロキサシリン、フルクロヤサシリン、メチシリン、
チカルシリン、カレフエシリンのようなペニシリン類、
及び2種のペニシリン類の混合物、例えば、アンピシリ
ン/フルクルキサシリン、アモキシシリン/フルクロキ
サシリン、チカルシリン/フルクロキサシリン、及びそ
れらの塩及び水和物、例えばアンピシリン三水和物/ベ
ンザチンクロキサシリン等、勿論、抗菌剤は通常エラス
トマー中に抗菌的に活性な含量で含有されるであろう。
抗菌剤は共力剤と組合せて使用できる。例えけ、ペニシ
リン類社りラプラン酸と併用できる。
上で述べたように、エラストマーは注射による乳腺への
投与を促進するために充分な程低い粘度を有さなければ
ならない。かくして、この基準内で、多数のシミキサン
ポリマーが本発明に使用するのに適しており、当業者な
らばその熟練並びに技術的知識を用いて、容易に入手で
きるシリコンポリマーから満足すべきエラストマーを処
方できるであろう。
本発明者らは好適なシロキサンエラストマーが(式中、
FLは1〜6個の咲素原子を含有する膨化水素基である
)で表わされる繰り返り単位を含有することを見出した
。基Rの好適な例には、メチル、エチル及びプロピルの
ようなCI−一アルキル、ビニルのようなCl−6フル
ケニル及びフェニルが含まれる。好ましくは、I’LF
iメチルのようなCl−4アルキルである。
このよう亀エラストマーけより短かい鎖長及び/または
架橋度のより低い構造のシリコンポリマーを通常の方法
で彼化させることにより製造できる。得られるエラスト
マーが本発明におい−て用いるのに充分な程低≠粘度を
有することを確実にするため、もし必要ならば不活性液
状シリコーンを未硬化材料中に含有させることができる
。例えば、所望の性質の液体エラストマーが、不活性シ
リコーン油の存在下で通常固体ゴムを生じるであろうポ
リマーを硬化することにより得られる。
本発明に従って使用するのに特に好適なシロキサンエラ
ストマーはシリコーン油の存在下で8i1−astic
 382 (Dow Corning社製 2t]SJ
分系室温硬化性シリコンポリマーの硬化により製造でき
る。
S。
8i1atxc 382  の1成分は鎖末端がヒドロ
キシル△ 基である相当短かい鎖長を有するポリジメチルシロキサ
ン及びオルトケイ酸プロピル架橋剤であム硬化プpセス
けこれらの末端ヒドロキシル基及び架橋剤間の触媒誘発
性縮合反応である。好適な触媒にはオクタン酸スズがあ
り、仁れけ5ilastic382の第二成分である。
シリコーン油がなければ、硬化生成物は固体ゴムとなる
。従って、硬化生成物が必要な性質を有するエラストマ
ーとがることを確実にするため、充分なシリコーン油が
未硬化8i1astic 382に添加される。5il
astic382を用−た具体例を示すと、 5ili
cone Fluid F 1111500(ICI製
)巾約16%O5ilastic382からなる混合物
は硬化すると非常に好適なシロキサンエラストマーを与
え、このエラストマーはわずかに粘着性であり、授乳停
止期間終r後直ちに乳汁と共に排出されるため充分軟質
である。
上の記載から、本発明の一つの好ましい方法は、シロキ
サンエラストマー中に含蓄された0、2〜60%の抗菌
剤を含む動物用医薬組成物を雌牛の乳頭に注入すること
を含むことが分る。このような組成物は新規であると考
えられ、その11で本発明の重要な観点をなす。
最良の結果全得るためにはエラストマーのほとんどを(
所望ならば、抗菌剤と共K)、乳頭洞中゛に注入し、そ
して注射手段を乳頭から抜き出りながら、残りのエラス
トマーを索状管(’5treak ca −n21 )
中へ排出することが見出された。その結果というのけエ
ラストマーで充填された乳頭洞及び素状管の下位部分の
充分な゛封止である。
本発明による動物用医薬組成物中に使用するシロキサン
エラストマーは、雌牛においてそれらの授乳停止期間中
の乳腺感染を低トさせる効果的な乳頭封止を与えること
が見出さilを。史に、抗菌剤を含有するエラストマー
は、3m及び乳房中への抗菌剤の放出を遅らせ、かくし
て、注射時に存在するいかなる感染も治療し、2・つエ
ラストマーにより得られた封止効果を、活性成分の殺菌
水準に保持することにより強化する。エラストマーは授
乳の開始時に乳牛と共に排出gJするために充分軟質で
ある。授乳停止期間に4(り充分な保護を与えるためK
Fiエラストマーの曝−投与で充分であることが一般に
見出された。
エラストマーは好便にはプラスチックスのカニユーレ管
また社広穴針を用−て注射により、あるいけ非カニユー
レ手段により乳M11に投与できる。
しかしながら、乳腺内投与に適した任意の注入手段が使
用でき、あるい社このような用途に容易に応用できる。
好適な注入手段&′i1乳腺炎乳腺炎アブタナ−ターて
知られている注射器である。
抗菌剤溶液または懸濁液と組合せてエラストマーを使用
する場合、この組合せか多数の装置を用いて乳頭中に注
入できる。この組合せは、−当4針を取りつけた普通の
単筒式注射器を用いて注入で番、これにより抗菌剤溶液
また#′i懸濁液が最初に乳頭中に入り、次いでエラス
トマーが入る。抗鯖剤溶液または懸濁液はエラス)Y−
を注入するため用いる注射器とけ別個の注射器を用いて
注入していてもよい。あるいは、各々に抗菌剤溶液もし
くは懸濁液またはエラストマーが含有された2本の結合
した注射器で1本の針に供給されるものも使用できる。
本発明は更に、雌牛の乳頭にシロキサンエラストマーを
注入することを含む授乳停止期間中の雌牛における乳腺
感染の低下方法を提供する。
単一乳頭の治療のためエラストマーの好便な投与容l!
llf#i0.1〜5−Wt、好適IcF1α2〜1.
0mテする。
本発明組成物は授乳期の最後に適用しなけれはならない
以下、実施#lllICより本発明を例示する。
実施例1 下記の方法VCよりシロキサシー1ラストマーYr詞造
した。
24.0yのS目astrc382  、!、#p=m
拌myr用い−C12乙Q pの5ilicone O
il Full / 500と混合した。均質な混合物
が?1!られたどき、0.251の硬化触癖を、担Y1
を続けな/、・ら、混合物に添加した。
得られたシロキサンエラス)−l−を0.5 tnl 
rt If器数本に充填【、た□仁れらの注射器を用い
て、工5 X トv −ノ3 at分を雌牛の乳!li
d fこ、0.2 mlを乳曽洞に、注入し、そのうち
残り6勺0.11lliけ素状管を介して(&き出しな
がら注入しン(。
実施例2 下記の処方に従って、ベンゾチンクロキサシリン及びア
ンピシリン三水和物り1・、有するシロキサンエラスト
マーを調整L&。

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)注射器に含有された、注射による乳腺への没年を
    促進するために充分な程低い粘度を有するシロキサンエ
    ラストマーを含む組成物である、授乳停止期間中の雌牛
    における乳腺感染を低下させる動物用医薬組成物。
  2. (2)更に抗菌剤を含む特許請求の範囲第(1)項記載
    の動物用医薬組成物。
  3. (3)抗菌剤及び注射による乳腺へのその投与を促進す
    るための充分り程低い粘度を有するシロキサンエラスト
    マーを含む組成物である、授乳停止期間中O乳牛におけ
    る乳腺感染を低下さぜる動物用医薬組成物。
  4. (4)抗菌剤がシリキサンエラス)!−中に含有されて
    おり、シロキサンエラストマ一対抗菌剤の重量比が50
    0 : 1ないし7;3である特許請求の範囲第(2)
    またti (31項記載の動物用医薬組成物。
  5. (5)  シロキサンエラストマ一対含有された抗菌剤
    の重量比が17:3ないし7:3である特許請求の範囲
    第(4)項記載の動物用医薬組成物。
  6. (6)組成物は更に溶液または懸濁液の形態をした抗菌
    剤を含む特許請求の範囲第(2)〜(5)項のいずれか
    一つの項に記載の動物用医薬組成物。
  7. (7)抗菌剤はアンピシリン三水和物またはベーンザチ
    ンクpキサシリンもL〈けそれらの混合物である特許請
    求の範囲第(2)項まなは特許請求の範囲第(3)〜(
    61項のいずれか一つの項に記載の動物用医薬組成物。
  8. (8) シロキサンエラストマーケ式 (式中、RはC1−6アルキル、C1−6アルをニルま
    たI/iフェニル基である)で表わされる繰り返し単位
    を含有−する弾性ポリマー−できる特許請求の範囲第(
    11′□〜(7)項のいずれか一つの項に記載の動物用
    医薬組成物。
  9. (9)単一乳首の治療に好適な、投薬量単位剤型をした
    特許請求の範囲第(1)〜(8)項のいずれ力1一つの
    項に記載の動物用医薬組成物。 QIQI  [Ii量単位けα1〜5窮lのシロキサン
    エラストマーを含む特許請求の範囲第(9)項記載の動
    物用医薬組成物。 ′
JP57166436A 1981-09-25 1982-09-24 動物用医薬組成物 Pending JPS5865156A (ja)

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GB29093 1981-09-25
GB8129093 1981-09-25

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EP (1) EP0076068A3 (ja)
JP (1) JPS5865156A (ja)
AU (1) AU8867682A (ja)
CA (1) CA1183082A (ja)
ES (1) ES8400869A1 (ja)
NZ (1) NZ201983A (ja)
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