JPS5826896A - デオキシウリジン誘導体、それらの製法およびそれらを含有する医薬組成物 - Google Patents
デオキシウリジン誘導体、それらの製法およびそれらを含有する医薬組成物Info
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- JPS5826896A JPS5826896A JP57133616A JP13361682A JPS5826896A JP S5826896 A JPS5826896 A JP S5826896A JP 57133616 A JP57133616 A JP 57133616A JP 13361682 A JP13361682 A JP 13361682A JP S5826896 A JPS5826896 A JP S5826896A
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H19/00—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
- C07H19/02—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
- C07H19/04—Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
- C07H19/06—Pyrimidine radicals
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗ビールス性活性を有するある種のデオキシウ
リジン化合物ＫＭする。
リジン化合物ＫＭする。
英国特許第１６０１０２０号明細書はヘルペスビールス
（ｈｅｒｐｅｓ ｖｉｒｕｓ）に対して選択的な抗ビル
ス性活性を有する５−（２−ハロゲノビニル）−２′−
デオキシウリジンを記載している。
（ｈｅｒｐｅｓ ｖｉｒｕｓ）に対して選択的な抗ビル
ス性活性を有する５−（２−ハロゲノビニル）−２′−
デオキシウリジンを記載している。
本発明においてすぐれた抗ビールス活性を有し、ま六ヘ
ルペスビールスたトエばヘルプスシンプレツクスｌ型、
ヘルペスシンプレックス２型および水痘（ｖｅｒｉｃｅ
ｌｌａ）によって生じる感染の治療に有用である５−（
２−ハロゲノビニル）−２’−７’オキシウリジンのメ
チル置換誘導体のグループが発明された。
ルペスビールスたトエばヘルプスシンプレツクスｌ型、
ヘルペスシンプレックス２型および水痘（ｖｅｒｉｃｅ
ｌｌａ）によって生じる感染の治療に有用である５−（
２−ハロゲノビニル）−２’−７’オキシウリジンのメ
チル置換誘導体のグループが発明された。
これらの誘導体は経口投与されると動物の血中に驚異的
に長い高レベルの抗ビールス活性を与える。
に長い高レベルの抗ビールス活性を与える。
本発明（よれば式（１）
で示される化合物（式中Ｙはハロゲン原子、好ましくは
臭素原子である）または調薬学的に許容されるその活性
エステルが提供される。
臭素原子である）または調薬学的に許容されるその活性
エステルが提供される。
式（１）の化合物は式（１）
で示される５−（２−ハロゲノビニル）−２′−デオキ
シウリジン化合物（式中Ｙけハロゲン原子、好ましくけ
臭素原子である）を弐〇Ｈ，Ｘで示されるハロゲン化メ
チル（式中Ｘはハロゲン原子、好ましくはヨウ素原子で
ある）で処理するととによって製造することができる。
シウリジン化合物（式中Ｙけハロゲン原子、好ましくけ
臭素原子である）を弐〇Ｈ，Ｘで示されるハロゲン化メ
チル（式中Ｘはハロゲン原子、好ましくはヨウ素原子で
ある）で処理するととによって製造することができる。
反応は好ましくは極性有様溶媒、好ましくは無水テトラ
ヒＰロフ２ン中室温で、好ましくはフッ素イオン触媒の
存在下で実施される。
ヒＰロフ２ン中室温で、好ましくはフッ素イオン触媒の
存在下で実施される。
粗製品は好ましくはクロマドグ２フイー、たとえばシリ
カゲルによるカラムクロマトグツフィーによって精製さ
れる。
カゲルによるカラムクロマトグツフィーによって精製さ
れる。
式（１）の化合物を製造する別法は前述の式１）の化合
物をＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミＰジメチルアセタール
で、好ましくはトリフルオロ酢酸のような酸触媒の存在
下で処理することよりなる。
物をＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミＰジメチルアセタール
で、好ましくはトリフルオロ酢酸のような酸触媒の存在
下で処理することよりなる。
この方法は好ましくは不活性雰囲気中、好ましくけ窒素
中で還流加熱することによって実施される６Ｍ品は反応
混合物を加熱して蒸発乾固し、得られた残留物をシリカ
ゲルによるクロマトグツフィーで精製することによって
得られる。
中で還流加熱することによって実施される６Ｍ品は反応
混合物を加熱して蒸発乾固し、得られた残留物をシリカ
ゲルによるクロマトグツフィーで精製することによって
得られる。
式（１）の化合物のエステルは好ましくは３’、５’−
ジエステル、３′−モノエステルを入ａｓ′−モノエス
テルであり、これらのエステルは式（Ｉ）の化合物を適
当外アシル化剤たとえば有機酸の酸塩化物または酸無水
物で通常のアシル化条件で７タル化することによって製
造される。
ジエステル、３′−モノエステルを入ａｓ′−モノエス
テルであり、これらのエステルは式（Ｉ）の化合物を適
当外アシル化剤たとえば有機酸の酸塩化物または酸無水
物で通常のアシル化条件で７タル化することによって製
造される。
式（１）の化合物またはそのエステルは医薬組成物とし
て使用するように製剤することができる。従つて本発明
の別の発明によれば式（Ｉ）の化合物またはそのエステ
ルおよび調薬学的に許容されるキャリヤーまたは賦形剤
よりなる医薬組成物が得られる。
て使用するように製剤することができる。従つて本発明
の別の発明によれば式（Ｉ）の化合物またはそのエステ
ルおよび調薬学的に許容されるキャリヤーまたは賦形剤
よりなる医薬組成物が得られる。
軽口投与できる組成物はシロップ、錠剤およびカプセル
剤の形に処方することができる１組成物を錠剤の形に製
剤するときにはこの種の固体組成物の製剤に適する任意
の調薬キャリヤーたとえばステアリン酸マグネシウム、
殿粉、乳糖、ブドウ糖、米粉、小麦粉およびチョークを
使用することができる。また組成物は摂取可能表カプセ
ルたとえばゼラチンカプセルに化合物を入れた形または
シロップ、溶液または懸濁液の形にすることができる。
剤の形に処方することができる１組成物を錠剤の形に製
剤するときにはこの種の固体組成物の製剤に適する任意
の調薬キャリヤーたとえばステアリン酸マグネシウム、
殿粉、乳糖、ブドウ糖、米粉、小麦粉およびチョークを
使用することができる。また組成物は摂取可能表カプセ
ルたとえばゼラチンカプセルに化合物を入れた形または
シロップ、溶液または懸濁液の形にすることができる。
調薬的に適当な液体キャリヤーにはエチルアルコール、
グリセリン、食壇水および水があり、この中に風味料ま
たは着色剤を入れてシロップの形にすることもできる。
グリセリン、食壇水および水があり、この中に風味料ま
たは着色剤を入れてシロップの形にすることもできる。
化合物はまた滅菌液体キャリヤーに加えて注射用製剤に
することもできる。
することもできる。
組成物はまた皮膚または眼（対する局所用の、製剤に処
方することができる。
方することができる。
皮膚に対する局所用製剤にするために本発明の化合物は
クリーム、ローションまたは軟膏の形にすることができ
る。これらの製剤は調薬技術的に周知の通常の製剤、た
とえばＨａｒｒｙのＯｏｓｍｅｔｉ−ｃｏｌｏｇｙ （
Ｌｅｏｎａｒｄ ＨｉｌｌＢｏｏｋｓより刊行）および
英国同法のような調薬および化粧品の標準的な書籍九記
載されているような製剤とすることができる。
クリーム、ローションまたは軟膏の形にすることができ
る。これらの製剤は調薬技術的に周知の通常の製剤、た
とえばＨａｒｒｙのＯｏｓｍｅｔｉ−ｃｏｌｏｇｙ （
Ｌｅｏｎａｒｄ ＨｉｌｌＢｏｏｋｓより刊行）および
英国同法のような調薬および化粧品の標準的な書籍九記
載されているような製剤とすることができる。
眼に使用する製剤はこの分野の技術で周知の通常の点眼
組成物とすることができる。
組成物とすることができる。
本発明の組成物は好ましくけ単位投与量を含有する形ま
たは患者が自分で単位投与量を投与できるような別の形
にする。適当な単位投与量は活性成分を５ｃｌｖ−１ｔ
、たとえば１００〜５００ｉＩＦを含む、このような投
与量は１日１〜４回、さらに一般には１日２〜３回投与
することができる。
たは患者が自分で単位投与量を投与できるような別の形
にする。適当な単位投与量は活性成分を５ｃｌｖ−１ｔ
、たとえば１００〜５００ｉＩＦを含む、このような投
与量は１日１〜４回、さらに一般には１日２〜３回投与
することができる。
化合物の有効投与量は使用される特定化合物によって左
右されるが、一般に１日体重ＩＫＦあたり１．０−２０
ｖ、さらに一般的には２．０−１０”ｌＦである。
右されるが、一般に１日体重ＩＫＦあたり１．０−２０
ｖ、さらに一般的には２．０−１０”ｌＦである。
従って本発明のさらに別の発明では人間または動物に式
（Ｉ）の化合物または調薬学的に許容されるその活性エ
ステルの有効量を投与することよりなる人間および動物
のビールス感染の治療法が得られる。
（Ｉ）の化合物または調薬学的に許容されるその活性エ
ステルの有効量を投与することよりなる人間および動物
のビールス感染の治療法が得られる。
次の実施例は本発明を例示する。
実施例 ｌ
テトラヒＰロフラン中の７フ化テトラ−ｎ−ブチルアン
モニウムの１Ｍ溶液（２１Ｉ／）を含有する無水テトラ
ヒドロフラン（２０ｍ）中のＥ−５−（２−ブロモビニ
ル）−２’−７’オキシウリジン（６６６ｑ、２ミリモ
ル）の溶液にヨードメタン（１０＋ｄ）を加え、反応混
合物を２５℃で１晩かきまぜた。
モニウムの１Ｍ溶液（２１Ｉ／）を含有する無水テトラ
ヒドロフラン（２０ｍ）中のＥ−５−（２−ブロモビニ
ル）−２’−７’オキシウリジン（６６６ｑ、２ミリモ
ル）の溶液にヨードメタン（１０＋ｄ）を加え、反応混
合物を２５℃で１晩かきまぜた。
テトラヒドロフランおよび過剰のヨードメタンを減圧除
去し、残留物をｎ−へキサン中のｍ〜３０チアセトンを
溶離液として使用してシリカゲルのジョートノぞスカラ
ムクロマトグラフイ−（Ｓｈｏｒｔ−ｐａｔｈ ｃｏｌ
ｕｍｎ ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ）で処理し１ｍ
、ｐ１６１℃の純ｌ８−３−メチル−５−（２−ブロモ
ビニル）−２’−テオキシウ’Ｊジンを収率３２嗟で単
離した。
去し、残留物をｎ−へキサン中のｍ〜３０チアセトンを
溶離液として使用してシリカゲルのジョートノぞスカラ
ムクロマトグラフイ−（Ｓｈｏｒｔ−ｐａｔｈ ｃｏｌ
ｕｍｎ ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ）で処理し１ｍ
、ｐ１６１℃の純ｌ８−３−メチル−５−（２−ブロモ
ビニル）−２’−テオキシウ’Ｊジンを収率３２嗟で単
離した。
νｍａｗ（ＫＢｒ）３４７０．３０６３．１６９Ｇ。
１６４０．１６２５．１４８０．１０９６ａ＊−”：’
Ｈｎｍｒ （（ＣＤｓ）ｚ８０）δ２．１８（２Ｈ，ｍ
。
Ｈｎｍｒ （（ＣＤｓ）ｚ８０）δ２．１８（２Ｈ，ｍ
。
２’−０Ｈｘ）−３，２３（３Ｉ（ｅ ＠Ｉ ３−０Ｈ
ｓ） ＠３．６０ （２Ｈ、ｍ 、 ５’−ＯＨ寞）
、 ３．８２（ＩＨ。
ｓ） ＠３．６０ （２Ｈ、ｍ 、 ５’−ＯＨ寞）
、 ３．８２（ＩＨ。
ｍ 、 ４’−０Ｈ）、 ４２５ （ＩＨ、ｍ 、 ３
’−０Ｈ）。
’−０Ｈ）。
５０５（ＬＨ、ｄ 、 ５’−ＯＨ，Ｄ、Ｏと交換可能
）り、２０（ＩＨ，ｔ 、３’−ＯＨ，Ｄ、Ｏと交換可
能）、６．１５（ＩＨ，ｔ 、１’−０Ｈ）、６．８２
（ＩＨ。
）り、２０（ＩＨ，ｔ 、３’−ＯＨ，Ｄ、Ｏと交換可
能）、６．１５（ＩＨ，ｔ 、１’−０Ｈ）、６．８２
（ＩＨ。
ｄ 、Ｊ＝１１３Ｈ！、０Ｈ−ＯＨＢｒ）、７．２５
（Ｉ Ｈ、ｄ 、Ｊ−１３Ｌ３Ｈｚ、０Ｈ＝ＯＨＢｒ）
。
（Ｉ Ｈ、ｄ 、Ｊ−１３Ｌ３Ｈｚ、０Ｈ＝ＯＨＢｒ）
。
＆１２（ＩＨ，ｓ 、６−０Ｈ）：
ｍ／ｅ （７０ｅＶ）３４７ （Ｍ”、ν１゜元素分析
実測値 ０４１６９ ：Ｈ４３９；Ｎ７．８４％（Ｏｔ
ｍＨｔｉＮ＊０ｓＢｒからの 計算値 Ｃ４１，４９： Ｈ４，３２： Ｎ ＆ ０６
％ ）Ｅ−５−（２−ブロモビニル）−２′−デオキ
シウリジン（６６６１１Ｆ、２ミリモル）およびＮ。
ｍＨｔｉＮ＊０ｓＢｒからの 計算値 Ｃ４１，４９： Ｈ４，３２： Ｎ ＆ ０６
％ ）Ｅ−５−（２−ブロモビニル）−２′−デオキ
シウリジン（６６６１１Ｆ、２ミリモル）およびＮ。
Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（３ｍ／
、２２．５ミリモル）の混合物を窒素雰囲気中で沸騰さ
せ、隔嘆キャップ（Ｓｅｒｕｍ ｃａｐ）を通してトリ
フルオロ酢酸（９，０２ｇｎりを慎重に導入した。混合
物をさらに１５時間還流加熱してから、蒸発乾固した。
、２２．５ミリモル）の混合物を窒素雰囲気中で沸騰さ
せ、隔嘆キャップ（Ｓｅｒｕｍ ｃａｐ）を通してトリ
フルオロ酢酸（９，０２ｇｎりを慎重に導入した。混合
物をさらに１５時間還流加熱してから、蒸発乾固した。
シリカゲルによるカラムクロマトグラフィーによって方
法（暑）で製造された製品とあらゆる点で同一な純製品
を５６−の収率で得た。
法（暑）で製造された製品とあらゆる点で同一な純製品
を５６−の収率で得た。
実施例 ２
ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ｌＯ−）中
のＢ−５−（２−クロロビニル）−２゛−デオキシウリ
ジン（Ｚ０２Ｆ、７ミリモル）にトリフルオロ酢酸（０
，１ｍ ）を加え、混合物を大気中の水分から遮断して
１９時間還流加熱した。溶媒を除去して得られたカフ色
ガム状物をクロロホルムとメタノールとの混液を溶着液
として使用したシリカゲルのカラムクロマトグラフィー
によって精製し、ｍｐ１３８〜１３９℃のＩ！ニー５−
（２−クロロビニル）−３−メチル−２′−デオキシウ
リジンの結晶性固体（１４ｔ、収率６６チ）を得た。
のＢ−５−（２−クロロビニル）−２゛−デオキシウリ
ジン（Ｚ０２Ｆ、７ミリモル）にトリフルオロ酢酸（０
，１ｍ ）を加え、混合物を大気中の水分から遮断して
１９時間還流加熱した。溶媒を除去して得られたカフ色
ガム状物をクロロホルムとメタノールとの混液を溶着液
として使用したシリカゲルのカラムクロマトグラフィー
によって精製し、ｍｐ１３８〜１３９℃のＩ！ニー５−
（２−クロロビニル）−３−メチル−２′−デオキシウ
リジンの結晶性固体（１４ｔ、収率６６チ）を得た。
νｍａｘ（メタノール）２４７．５Ｈｍ（ε１４３００
）２９１ ｎｍ（ε１Ｏｓ７００）＋ ’ｎ１ａｘ（Ｋ
Ｂｒ ）３４８０ ＊１７ＱＯ，１６５２，１６０５，
１４８０譚−１；ｌＨａｍｒ（（ＯＤｓ）ｓ８０］Ｊ
１１６ （２Ｈ、ｔ 、 Ｊ −６Ｈｚ ＋ ２’ −
ＯＨｚ ） ＃ ３．１８ （３Ｈ＠ Ｓ ｌ ３−
ＯＨｚ ） ＋３．６０（２Ｈ，ｕ＋、 ５’−０Ｈｘ
） 、 ３．７８（ＩＨ，ｍ、 ４’−０Ｈ）。
）２９１ ｎｍ（ε１Ｏｓ７００）＋ ’ｎ１ａｘ（Ｋ
Ｂｒ ）３４８０ ＊１７ＱＯ，１６５２，１６０５，
１４８０譚−１；ｌＨａｍｒ（（ＯＤｓ）ｓ８０］Ｊ
１１６ （２Ｈ、ｔ 、 Ｊ −６Ｈｚ ＋ ２’ −
ＯＨｚ ） ＃ ３．１８ （３Ｈ＠ Ｓ ｌ ３−
ＯＨｚ ） ＋３．６０（２Ｈ，ｕ＋、 ５’−０Ｈｘ
） 、 ３．７８（ＩＨ，ｍ、 ４’−０Ｈ）。
４．２３（ＩＨ，ｍ、３’−０Ｈ）、５．０７（ＩＨ，
ｔ、Ｊ−５Ｈｚ、５’−０Ｈ）−５，２２（ＩＨ，ｄ
、Ｊ−４Ｈ！、３’−０Ｈ）、６．１１（ＩＨ，ｉ、
Ｊ＝６Ｈｚ、ｌ’−０Ｈ）。
ｔ、Ｊ−５Ｈｚ、５’−０Ｈ）−５，２２（ＩＨ，ｄ
、Ｊ−４Ｈ！、３’−０Ｈ）、６．１１（ＩＨ，ｉ、
Ｊ＝６Ｈｚ、ｌ’−０Ｈ）。
ａ５９（ＬＨ，ｄ、Ｊ＝１３Ｈｚ、０Ｈ＝ＯＨＯｔ）、
７．１９（ＩＨ，ｄ、Ｊ＝１３Ｈｚ、０Ｈ−ＯＨＯｔ）
、８．１２（ＩＨ。
７．１９（ＩＨ，ｄ、Ｊ＝１３Ｈｚ、０Ｈ−ＯＨＯｔ）
、８．１２（ＩＨ。
ｓ、６−０Ｈ）。
Ｍ／ｅ 実測値３０ＺＯ６７２（Ｍ＋計算値３０２．
０６６７） 元素分析 実測値０ 、４７．５８ ： Ｈ、４，９９： Ｎ 、
９．４３チ（ＯｓｔＨｘｓＯＩＮｓＯｓからの 計算値Ｃ！、４７．６０：Ｈ，４，９６：Ｎ、９．２６
チ）ペロ（ｖ−ｒｏ）（アフリカミドリザルの腎臓）細
胞をそれぞｎ直径３．５譚の６個のウェルからなるマル
チディツシュ（６ｗｅｌｌ ｍｕｌｔｉ−ｄｉｓｈ）の
中で合流を生じるまで成育させ、細胞にヘルペスシンプ
レックス■型ビールス（ＨＦＦＭ種）を接種し、その上
にｌＯＯ：Ｉ／／ｗｄか２９ら２倍ずつに幾何級数的に
希釈した濃度範囲の供試化合物を含有する維持培養基を
α９１ｗ ／ ｖのアガロース０．５−で植種した。ビ
ールスを感染させた培養基を３７℃で６日間培養してか
ら４チホルムアルデヒド溶液で固定し、カルデル７クシ
ンで染色した。ディツシュを検査して生成ビールスブラ
ック（ｖｉｒｕｓ ｐｌａｑｕｅ）の数を５０１減少さ
せる供試化合物の濃度（ＰＤＤ、・値）および細胞のモ
ルソーヤ−（ｍｏｎｏ−１ｓｙｅｒ）を殺して細胞およ
びブラックを含有しない透明帯を残す供試化合物の最低
濃度（ＭＴＤ）を求めた。
０６６７） 元素分析 実測値０ 、４７．５８ ： Ｈ、４，９９： Ｎ 、
９．４３チ（ＯｓｔＨｘｓＯＩＮｓＯｓからの 計算値Ｃ！、４７．６０：Ｈ，４，９６：Ｎ、９．２６
チ）ペロ（ｖ−ｒｏ）（アフリカミドリザルの腎臓）細
胞をそれぞｎ直径３．５譚の６個のウェルからなるマル
チディツシュ（６ｗｅｌｌ ｍｕｌｔｉ−ｄｉｓｈ）の
中で合流を生じるまで成育させ、細胞にヘルペスシンプ
レックス■型ビールス（ＨＦＦＭ種）を接種し、その上
にｌＯＯ：Ｉ／／ｗｄか２９ら２倍ずつに幾何級数的に
希釈した濃度範囲の供試化合物を含有する維持培養基を
α９１ｗ ／ ｖのアガロース０．５−で植種した。ビ
ールスを感染させた培養基を３７℃で６日間培養してか
ら４チホルムアルデヒド溶液で固定し、カルデル７クシ
ンで染色した。ディツシュを検査して生成ビールスブラ
ック（ｖｉｒｕｓ ｐｌａｑｕｅ）の数を５０１減少さ
せる供試化合物の濃度（ＰＤＤ、・値）および細胞のモ
ルソーヤ−（ｍｏｎｏ−１ｓｙｅｒ）を殺して細胞およ
びブラックを含有しない透明帯を残す供試化合物の最低
濃度（ＭＴＤ）を求めた。
結果
３匹ずつの食餌を与えないで放置し九
Ｂａ１ｂ７’ｃ種のメスハツカネズミからなる被験動物
群に化合物のｘＯ（ｅｖ／１１の投与量をカルジキシメ
チルセルロース中の懸濁液として経口投与し、投４後１
２０分で採血し、血清を分離して一２０℃で貯蒙した。
群に化合物のｘＯ（ｅｖ／１１の投与量をカルジキシメ
チルセルロース中の懸濁液として経口投与し、投４後１
２０分で採血し、血清を分離して一２０℃で貯蒙した。
各）・ツカネ７ミから採取された血清を加熱して失活さ
せ。
せ。
ペロ細胞のモルレーヤー中の・ヘルペスシンゾレックス
夏型ビールスのＫ２Ｓ種を使用したブラック抑制試験に
よって滴定した。Ｅ−５−（２−ブロモビニル）−２’
−７”オキシウリジンに対する標準抑制投与反応曲線か
らの補外法によって抗菌性を計算し、細飽培讐で同一の
抗菌性を示すＥ−５−（２−ブロモビニル）−２′−デ
オキシウリジンの相当濃度（μｔ／−）として評価した
。
夏型ビールスのＫ２Ｓ種を使用したブラック抑制試験に
よって滴定した。Ｅ−５−（２−ブロモビニル）−２’
−７”オキシウリジンに対する標準抑制投与反応曲線か
らの補外法によって抗菌性を計算し、細飽培讐で同一の
抗菌性を示すＥ−５−（２−ブロモビニル）−２′−デ
オキシウリジンの相当濃度（μｔ／−）として評価した
。
結果
上記の結果は実施例１の化合物の投与後１２０分稜０抗
ビールス成分の血中嬢度が有力な抗ビールス剤であるＢ
−５−＜２−ブロモビニル）−２′−デオキシクリジン
の血中濃度の約２４であることを示す。
ビールス成分の血中嬢度が有力な抗ビールス剤であるＢ
−５−＜２−ブロモビニル）−２′−デオキシクリジン
の血中濃度の約２４であることを示す。
代理人 弁理士 秋 沢 政 光
性 ｌ 名
傘 円） 昭和タフ年
？ 月？ 日特許庁渠省 殿 １、’４′−件の表示 １斗願昭ケク−第１３３６１に 号 ３、補正をする者 事件・との関係 ムＩｉｆ艶Ｘ 居 所 東京都中央区日本橋兜［１２番１号太洋上゛ル
氏名（５７９２）弁理ト秋１尺政光 ５．４いや（ｇｐ（，１１１ｉＬｌｌｌｉ（ｌ の日付
昭和 年 月 日（発＝）６、補正により増１ｊ
＋１する発明の数７、補正ノｔ−＋’象 ａｎ ＊ｖａ
ｊ８、補正の内容 別紙の通り号１哩Ｓｇ？ｔ＜ ９
イア°ン１（内％＋＝喰トＬ）
？ 月？ 日特許庁渠省 殿 １、’４′−件の表示 １斗願昭ケク−第１３３６１に 号 ３、補正をする者 事件・との関係 ムＩｉｆ艶Ｘ 居 所 東京都中央区日本橋兜［１２番１号太洋上゛ル
氏名（５７９２）弁理ト秋１尺政光 ５．４いや（ｇｐ（，１１１ｉＬｌｌｌｉ（ｌ の日付
昭和 年 月 日（発＝）６、補正により増１ｊ
＋１する発明の数７、補正ノｔ−＋’象 ａｎ ＊ｖａ
ｊ８、補正の内容 別紙の通り号１哩Ｓｇ？ｔ＜ ９
イア°ン１（内％＋＝喰トＬ）
Claims (6)
- （１） 式（１） （） で示される化合物（式中Ｙはハロゲン原子である）また
は調薬的に許容されるその活性エステル。 - （２）Ｙが臭素原子である特許請求の範囲第１項に記載
の化合物。 - （３）Ｂ−３−メチル−５−（２−ブロモビニル）−２
゛−デオキシウリジンおよびＢ−５−（２−クロロビニ
ル）−３−メチル−２′−チオキシウリジンより選ばれ
る特許請求の範囲第１項に記載の化合物。 - （４）式値） を式０ＨｓＸで示されるハロゲン化メチル（式中Ｘはハ
ロゲン原子である）またはＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミ
ｒジメチルアセタルで処理することよりなる特許請求の
範囲第１項に記載の化合物の製法。 - （５） 特許請求の範囲第１項、第２項または第３項
に記載の化合物および調薬学的に許容されるキャリヤー
または賦形剤よシなる医薬組成物。 - （６） ビールス感染の治療に使用される特許請求の
範囲第１項、第２項または第３項に記載の化合物または
特許請求の範囲第５項に記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB23601 | 1981-08-01 | ||
| GB8123601 | 1981-08-01 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5826896A true JPS5826896A (ja) | 1983-02-17 |
Family
ID=10523631
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|---|---|---|---|
| JP57133616A Pending JPS5826896A (ja) | 1981-08-01 | 1982-07-30 | デオキシウリジン誘導体、それらの製法およびそれらを含有する医薬組成物 |
Country Status (5)
| Country | Link |
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Families Citing this family (2)
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|---|---|---|---|---|
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Family Cites Families (2)
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|---|---|---|---|---|
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| GB1601020A (en) * | 1978-04-24 | 1981-10-21 | Stichting Grega Vzw | 2'-deoxy-5 (2-halogenovinyl)-uridines |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
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