JPS58189114A - 抗潰瘍剤 - Google Patents
抗潰瘍剤Info
- Publication number
- JPS58189114A JPS58189114A JP57072960A JP7296082A JPS58189114A JP S58189114 A JPS58189114 A JP S58189114A JP 57072960 A JP57072960 A JP 57072960A JP 7296082 A JP7296082 A JP 7296082A JP S58189114 A JPS58189114 A JP S58189114A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ikarugamycin
- activity
- active ingredient
- oral administration
- icargamycin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はイカルガマイシンを有効成分とする新規な抗＆
ｍ酌に関する。イカルガマイシンは、従来抗トリコモナ
ス作用な有する他、ダラム陽性―に弱い抗―作相な示す
抗生物質としく知られ（いたのみで、薬理作用につい（
は、全く知られ（いなかった化合物である。
ｍ酌に関する。イカルガマイシンは、従来抗トリコモナ
ス作用な有する他、ダラム陽性―に弱い抗―作相な示す
抗生物質としく知られ（いたのみで、薬理作用につい（
は、全く知られ（いなかった化合物である。
本発明者らは、このイカルガマイシンの薬理活性につい
（玩怠検討をおこなつ（いたところ、賦化せ物か惨め（
後れた抗叱他瓢潰−作用を示す拳を見い出し本祐明な完
成した。
（玩怠検討をおこなつ（いたところ、賦化せ物か惨め（
後れた抗叱他瓢潰−作用を示す拳を見い出し本祐明な完
成した。
１なオ）ち、本発明は次の式（１）、
で衣わさイするイカルガマイシンを有効成分とする仇潰
−制な提供するものである。
−制な提供するものである。
本発明のイカルガマイシンは分子式Ｃ２９Ｈ３８Ｎ２０
４、分子−４７８、＃Ｒ点２５２〜２５５℃の伜小針状
の結晶で、を伸壱恢め媒に町Ｈテ、水に小割の酸性化酋
物であり、？１１えは特公昭４６−２８８３３牲に開示
の皓屏法により容易に製造される。
４、分子−４７８、＃Ｒ点２５２〜２５５℃の伜小針状
の結晶で、を伸壱恢め媒に町Ｈテ、水に小割の酸性化酋
物であり、？１１えは特公昭４６−２８８３３牲に開示
の皓屏法により容易に製造される。
以Ｆにイカルガマイシンの抗情−効米な示す。
（１） インドメタシン潰瘍に対する効果体に１８０
〜２００Ｉの７退会のドンリュウ系雄性ラット１＃１＝
６匹を使用し、４８時間絶食後、イカルガマイシンをジ
メチルスルホキシドを５囁加えた生理食塩液［１解して
検体とし、その所定ｔを経口投与した。
〜２００Ｉの７退会のドンリュウ系雄性ラット１＃１＝
６匹を使用し、４８時間絶食後、イカルガマイシンをジ
メチルスルホキシドを５囁加えた生理食塩液［１解して
検体とし、その所定ｔを経口投与した。
１時間後、インドメタシンを２５〜／ｋＪｊ経口投与し
、５時間後に２−ブリリアントグルー溶液を静脈内に投
与しＣｗを摘出した。絢を切開し、生成した演一部位の
長径を測り、合計して得た数値（ｍｍ）な（＊−係数と
した。
、５時間後に２−ブリリアントグルー溶液を静脈内に投
与しＣｗを摘出した。絢を切開し、生成した演一部位の
長径を測り、合計して得た数値（ｍｍ）な（＊−係数と
した。
＆ｊ米を第１表に示す。
体ム１８０〜２００ｙの７過令ドンリュウ糸雄性ラット
１群６匹な使用し、イカルガマイシンを、ジメチルスル
ホキシドを５優加えた生理食塩液に＃４解して検体とし
、その所定菫を経口投与した。
１群６匹な使用し、イカルガマイシンを、ジメチルスル
ホキシドを５優加えた生理食塩液に＃４解して検体とし
、その所定菫を経口投与した。
ラットを垂直に保持し、首部話で水温２６°Ｇの水槽中
に沈め２４時間放蓋した。２チブリリアントプルー浴故
を静脈内に投与した後、冑を摘出し以下前記（１１の方
法と同様にして慣−係数を求めた。
に沈め２４時間放蓋した。２チブリリアントプルー浴故
を静脈内に投与した後、冑を摘出し以下前記（１１の方
法と同様にして慣−係数を求めた。
都破を第２表に示す。
第 ２ 表
３．０ り、１±２．０７７１以上の如くイカ
ルガマイシンは％１４：ａ礎に対し、惨めて１すれた防
止効果を示す。しかも、イカルガマイシンの毒性は、Ｌ
Ｄｇｏ ： １０００ ｌｋｙ／ｋｇ以上（マウス、経
口投与）であり、極め（安全な業物である。
ルガマイシンは％１４：ａ礎に対し、惨めて１すれた防
止効果を示す。しかも、イカルガマイシンの毒性は、Ｌ
Ｄｇｏ ： １０００ ｌｋｙ／ｋｇ以上（マウス、経
口投与）であり、極め（安全な業物である。
次に本晃明抗潰辿剤の投与方法及び投与量を示−［。
投与方法は、瞳剤、カプセル剤、顆粒剤、シロップ剤寺
による経口投与が好貸しい。
による経口投与が好貸しい。
投与量は、通常、成人におい（、経口投与亀としく、
０．０１〜５００１ｖ／ｋｇカｍ蟲テアル。こｉを１日
１回ないし数−に分けＣ服用する。
０．０１〜５００１ｖ／ｋｇカｍ蟲テアル。こｉを１日
１回ないし数−に分けＣ服用する。
１６０用剤とするには、通常の製造方法に従っＣ製造し
得る。即ち、デンプン、乳糖、マンニトール等の賦型例
、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシ
プロピルセルロース等の結合網、結晶セルロース、カル
ギキシメチルセルロースカルシウム等の崩廐剤、タルク
、ステアリン酸マダ不シウム等の滑沢剤、＠質無水ケイ
酸等の流ｍ ｔｔ向上剤等を適宜組み合せＣ処方するこ
とにより、錠剤、カプセル剤、顆粒剤等を製造し得る。
得る。即ち、デンプン、乳糖、マンニトール等の賦型例
、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシ
プロピルセルロース等の結合網、結晶セルロース、カル
ギキシメチルセルロースカルシウム等の崩廐剤、タルク
、ステアリン酸マダ不シウム等の滑沢剤、＠質無水ケイ
酸等の流ｍ ｔｔ向上剤等を適宜組み合せＣ処方するこ
とにより、錠剤、カプセル剤、顆粒剤等を製造し得る。
次に実施例を挙は本発明の抗潰瘍剤を説明する。
実施例１ １剤
冨紙により、Ｆ配成分・分りの←剤１個を製造した。
イカルガマイシン １００ ■Ｄ−
マンニトール １５０結晶セルロー
ス ５０デンプン
２８タルク
４全 讃
３５０ ■賽り例２ カプセル剤 １６法によｔ）、Ｆｌ、成分・分−の細粒を輿遺し、こ
れを６号カプセル１個に充填してカプセル剤を教壇した
。
マンニトール １５０結晶セルロー
ス ５０デンプン
２８タルク
４全 讃
３５０ ■賽り例２ カプセル剤 １６法によｔ）、Ｆｌ、成分・分−の細粒を輿遺し、こ
れを６号カプセル１個に充填してカプセル剤を教壇した
。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 次の式で表わされるイカルガマイシンを有効成分とする
抗潰瘍剤。 ｉ
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57072960A JPS58189114A (ja) | 1982-04-30 | 1982-04-30 | 抗潰瘍剤 |
| GB08310454A GB2120098A (en) | 1982-04-30 | 1983-04-18 | Antiulcer drugs comprising ikarugamycin or capsimycin |
| US06/487,829 US4501752A (en) | 1982-04-30 | 1983-04-22 | Antiulcer drug |
| IT48172/83A IT1167631B (it) | 1982-04-30 | 1983-04-28 | Farmaco antiulcera a base di ikarugamicina e capsimicina |
| DE19833315674 DE3315674A1 (de) | 1982-04-30 | 1983-04-29 | Antiulcusmittel |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57072960A JPS58189114A (ja) | 1982-04-30 | 1982-04-30 | 抗潰瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58189114A true JPS58189114A (ja) | 1983-11-04 |
Family
ID=13504450
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57072960A Pending JPS58189114A (ja) | 1982-04-30 | 1982-04-30 | 抗潰瘍剤 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4501752A (ja) |
| JP (1) | JPS58189114A (ja) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4772475A (en) * | 1985-03-08 | 1988-09-20 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Controlled-release multiple units pharmaceutical formulation |
| MA21697A1 (fr) * | 1988-12-19 | 1990-07-01 | Dow Agrosciences Llc | Composes de macrolides. |
| US5362634A (en) * | 1989-10-30 | 1994-11-08 | Dowelanco | Process for producing A83543 compounds |
| US5227295A (en) * | 1991-11-08 | 1993-07-13 | Dowelanco | Process for isolating A83543 and its components |
| US5202242A (en) * | 1991-11-08 | 1993-04-13 | Dowelanco | A83543 compounds and processes for production thereof |
| US5539089A (en) * | 1991-11-08 | 1996-07-23 | Dowelanco | A83543 aglycones and pseudoglycones |
| US5591606A (en) * | 1992-11-06 | 1997-01-07 | Dowelanco | Process for the production of A83543 compounds with Saccharopolyspora spinosa |
| ES2099604T3 (es) * | 1993-03-12 | 1997-05-16 | Dowelanco | Nuevos compuestos a83543 y procedimiento para su produccion. |
| US6001981A (en) * | 1996-06-13 | 1999-12-14 | Dow Agrosciences Llc | Synthetic modification of Spinosyn compounds |
-
1982
- 1982-04-30 JP JP57072960A patent/JPS58189114A/ja active Pending
-
1983
- 1983-04-22 US US06/487,829 patent/US4501752A/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US4501752A (en) | 1985-02-26 |
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