JPS58180423A - 末梢血流障害治療剤 - Google Patents
末梢血流障害治療剤Info
- Publication number
- JPS58180423A JPS58180423A JP6341382A JP6341382A JPS58180423A JP S58180423 A JPS58180423 A JP S58180423A JP 6341382 A JP6341382 A JP 6341382A JP 6341382 A JP6341382 A JP 6341382A JP S58180423 A JPS58180423 A JP S58180423A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- eicosapentaenoic acid
- active constituent
- peripheral blood
- remedy
- ester
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は新規な末梢血流障害治療剤、更に詳細には、エ
イコサペンタエン酸又は−ｔのエステル（以下ｒ ＫＰ
Ａ Ｊと略称することもある）を含有する末梢血流障害
治療剤に関する。
イコサペンタエン酸又は−ｔのエステル（以下ｒ ＫＰ
Ａ Ｊと略称することもある）を含有する末梢血流障害
治療剤に関する。
ＥＰＡは天然油脂中に存在する、炭素数２０個、２重結
合５個をもつ高度不飽和脂肪酸で、従来、エイコサペン
タエン酸、ソのエステル、アミド等は心筋梗塞、脳梗塞
等の血栓性疾患の治療及び予防に有効であることが知ら
れている（％開昭５５−１５４４４号）。
合５個をもつ高度不飽和脂肪酸で、従来、エイコサペン
タエン酸、ソのエステル、アミド等は心筋梗塞、脳梗塞
等の血栓性疾患の治療及び予防に有効であることが知ら
れている（％開昭５５−１５４４４号）。
本発明者は、以前よりＥＰＡの医薬品としての適用につ
いて鋭意研究を行っていたところ、とのＥＰＡが上記血
栓性疾患に対する作用以外に赤血球の変形能を著しく向
上させる作用を有することを見出した。
いて鋭意研究を行っていたところ、とのＥＰＡが上記血
栓性疾患に対する作用以外に赤血球の変形能を著しく向
上させる作用を有することを見出した。
毛細血管領域に於ける血液の流動性は血流量を規定する
重要か因子である。そして、微少血管の直径は赤血球の
それより細いので、これを血液が通過する際には赤血球
は変形されなければならない。従って、糖尿病性網膜症
、同腎症、バーシャー病、レイノー氏病、脳血管障害後
遺症、閉塞性動脈硬化症、間歇性跋行症、糠漬、末梢動
脈閉塞性疾患等において赤血球の変形能が低下すると、
血液が通過する際に血管壁にかかる圧力が増し、血管壁
への負担が増大し末梢血流障害を生ずる。
重要か因子である。そして、微少血管の直径は赤血球の
それより細いので、これを血液が通過する際には赤血球
は変形されなければならない。従って、糖尿病性網膜症
、同腎症、バーシャー病、レイノー氏病、脳血管障害後
遺症、閉塞性動脈硬化症、間歇性跋行症、糠漬、末梢動
脈閉塞性疾患等において赤血球の変形能が低下すると、
血液が通過する際に血管壁にかかる圧力が増し、血管壁
への負担が増大し末梢血流障害を生ずる。
従来、末梢血流障害治療剤としては、ペントキシフィリ
ン及びチクロピジン尋が知られている。そしてペントキ
シフィリンは赤血球中のＡＴＰ含有量を増大させること
により、またチクロピジンは赤血球中のアゾニレイトサ
イクラーゼ活性を増強することによって、それぞれ当該
変形能を向上式せるものである。
ン及びチクロピジン尋が知られている。そしてペントキ
シフィリンは赤血球中のＡＴＰ含有量を増大させること
により、またチクロピジンは赤血球中のアゾニレイトサ
イクラーゼ活性を増強することによって、それぞれ当該
変形能を向上式せるものである。
ところが本発明のＥＰＡは赤血球リン脂質中のＥＰ人含
有量を高めることによってその変形能を向上させるもの
で、前記物質とは作用機序を全く異にするものである。
有量を高めることによってその変形能を向上させるもの
で、前記物質とは作用機序を全く異にするものである。
従って、本発明は、エイコサペンタエン酸 ３−
末梢血流障害治療剤を提供するものである。
本発明治療剤の有効成分であるＥＰＡは、その純品を使
用できることはもちろん、ＥＰＡを含有する天然油脂、
例えば脂肪酸含量の５０重量％以上、好捷しくけ７０重
量％以上がＢＰＡＯものも使用できる。
用できることはもちろん、ＥＰＡを含有する天然油脂、
例えば脂肪酸含量の５０重量％以上、好捷しくけ７０重
量％以上がＢＰＡＯものも使用できる。
本発明において、ＥＰＡはそれ単独であるいは一般に使
用されている賦形剤と共に経口剤として投与するのが好
ましい。投与量は疾患の程度によっても異なるが、通常
ＥＰＡとして１．２〜３．６７を一日量とし、−回又は
数回に分けて投与するのが好ましい。
用されている賦形剤と共に経口剤として投与するのが好
ましい。投与量は疾患の程度によっても異なるが、通常
ＥＰＡとして１．２〜３．６７を一日量とし、−回又は
数回に分けて投与するのが好ましい。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例１
４−
（１）健常な成人男子４名にエイコサペンタエン酸エチ
ルエステル７５％を含む脂肪酸エチルエステルを１日４
．ｓｙ（エイコサペンタエン酸と１〜て３．６９）ずつ
４週間経口投与し、投与前後の赤血球リン脂質中のＥＰ
Ａ含量及び赤血球変形能を調べた。
ルエステル７５％を含む脂肪酸エチルエステルを１日４
．ｓｙ（エイコサペンタエン酸と１〜て３．６９）ずつ
４週間経口投与し、投与前後の赤血球リン脂質中のＥＰ
Ａ含量及び赤血球変形能を調べた。
赤血球変形能の測定法：
Ｓｃｈｍｌｄ −５ｃｈｉ；ｎｂａｌｎらの速決を参考
にして行った。すなわち、水柱３０ｍの陰圧下に２５〜
２６℃で血液試料（ＥＤＴＡを用いて採血し、採血１時
間以内に用いる）２−をヌクレオボアー・メンブランフ
ィルタ−（Ｇｅｎｅｒａ１１１ｅｅｔｒｌｃ社製、ボア
ーサイズ５μｍ）で涙過する。定常速度に達してから０
．５ｍの血液が濾過される１でに要する時間を測定し、
更に通過血液量をヘマトクリットで補正し、３０秒間に
メンブランフィルタ−を通過した全赤血球量をＶＲＢＣ
（ｍｅ／ ３０秒）で示し、赤血球変形能とする。
にして行った。すなわち、水柱３０ｍの陰圧下に２５〜
２６℃で血液試料（ＥＤＴＡを用いて採血し、採血１時
間以内に用いる）２−をヌクレオボアー・メンブランフ
ィルタ−（Ｇｅｎｅｒａ１１１ｅｅｔｒｌｃ社製、ボア
ーサイズ５μｍ）で涙過する。定常速度に達してから０
．５ｍの血液が濾過される１でに要する時間を測定し、
更に通過血液量をヘマトクリットで補正し、３０秒間に
メンブランフィルタ−を通過した全赤血球量をＶＲＢＣ
（ｍｅ／ ３０秒）で示し、赤血球変形能とする。
赤血球リン脂質中の８２人含量の測定法：常法によって
分離した赤血球を、日本分析化学会発行、「分析化学Ｊ
ｖｏｌ ３１ 、ＦＭ２ 。
分離した赤血球を、日本分析化学会発行、「分析化学Ｊ
ｖｏｌ ３１ 、ＦＭ２ 。
第８８〜９１頁（１９８２）Ｋ記載の方法に準じて処理
し、８２人含量を測定した。
し、８２人含量を測定した。
（１１）結 果
（ａ） 赤血球リン脂質中のＥＰＡ含蓋の変動第１表
１′夕膨柴′−薗”７計七己
エイコサペンタエン酸エチルエステル投与前および連日
投与４週間後の被検者それぞれの赤血球リン脂質中のＥ
ＰＡ含童は第１表のごとくであり、ＥＰＡ含量は危険率
０．１％の水準で投与後には有意に増加した。
投与４週間後の被検者それぞれの赤血球リン脂質中のＥ
ＰＡ含童は第１表のごとくであり、ＥＰＡ含量は危険率
０．１％の水準で投与後には有意に増加した。
（ｂ） 赤血球変形能
第２表
エイコサペンタエン酸エチルエステル投与前および連日
投与４週間後の被検者それぞれの赤血球の変形能は第２
表のごとくであり、危険率５％の水準で投与後には有意
に向上した。
投与４週間後の被検者それぞれの赤血球の変形能は第２
表のごとくであり、危険率５％の水準で投与後には有意
に向上した。
実施例２
（１）健常な成人男子４名にエイコサペンタエン酸エチ
ルエステル７５％を含む脂肪酸エチルエステルを１日４
．８ ？ （エイコサペンタエン酸として３．６Ｓ’）
ずつ４週間連続経口投与し、投与前２週間後、４週間後
のそれぞれの被検者の赤血球リン脂質中のＥＰＡ含量及
び赤血球変形能との間の相関関係を調べた。なお赤血球
変形能の測定は実施例１と同じ方法を用いた。
ルエステル７５％を含む脂肪酸エチルエステルを１日４
．８ ？ （エイコサペンタエン酸として３．６Ｓ’）
ずつ４週間連続経口投与し、投与前２週間後、４週間後
のそれぞれの被検者の赤血球リン脂質中のＥＰＡ含量及
び赤血球変形能との間の相関関係を調べた。なお赤血球
変形能の測定は実施例１と同じ方法を用いた。
（１１） 結 果
第１図のとおりである。
第１図のデーターを統計的に処理して調べ ７−
たところ、
ｙ ” ０．０５１８１ｘ ＋０．３３３６の式で表わ
式れる直線的な関係にあることがわかった。これは危険
率５％の水準で有意であり、相関係数γは０．６４７３
であった。
式れる直線的な関係にあることがわかった。これは危険
率５％の水準で有意であり、相関係数γは０．６４７３
であった。
々お、Ｘは赤血球リン脂質中のエイコサペンタエン酸濃
度（ｍｏ１％）、ｙは赤血球変形能（ｍ／／３０秒）で
ある。
度（ｍｏ１％）、ｙは赤血球変形能（ｍ／／３０秒）で
ある。
第１図は赤血球リン脂質中のエイコサペンタエン酸濃度
と赤血球変形能との関係を示すものである。 ８−
と赤血球変形能との関係を示すものである。 ８−
Claims (1)
- １、 エイコサペンタエン酸又はそのエステルを有効成
分として含有する末梢血流障害治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6341382A JPS58180423A (ja) | 1982-04-16 | 1982-04-16 | 末梢血流障害治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6341382A JPS58180423A (ja) | 1982-04-16 | 1982-04-16 | 末梢血流障害治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58180423A true JPS58180423A (ja) | 1983-10-21 |
Family
ID=13228574
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6341382A Pending JPS58180423A (ja) | 1982-04-16 | 1982-04-16 | 末梢血流障害治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58180423A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60248610A (ja) * | 1984-05-23 | 1985-12-09 | Nitsusui Seiyaku Kk | 糖尿病合併症の予防および治療剤 |
| WO1998016215A1 (en) * | 1996-10-14 | 1998-04-23 | Scotia Holdings Plc | Use of essential fatty acids for the treatment and prevention of radiation damage to erythrocytes |
| JP4870430B2 (ja) * | 2003-06-20 | 2012-02-08 | 持田製薬株式会社 | 下肢静脈瘤予防・治療用組成物 |
-
1982
- 1982-04-16 JP JP6341382A patent/JPS58180423A/ja active Pending
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| THE LANCET * |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60248610A (ja) * | 1984-05-23 | 1985-12-09 | Nitsusui Seiyaku Kk | 糖尿病合併症の予防および治療剤 |
| WO1998016215A1 (en) * | 1996-10-14 | 1998-04-23 | Scotia Holdings Plc | Use of essential fatty acids for the treatment and prevention of radiation damage to erythrocytes |
| JP4870430B2 (ja) * | 2003-06-20 | 2012-02-08 | 持田製薬株式会社 | 下肢静脈瘤予防・治療用組成物 |
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