JPS58148814A - 消化酵素軟カプセル剤 - Google Patents
消化酵素軟カプセル剤Info
- Publication number
- JPS58148814A JPS58148814A JP57032571A JP3257182A JPS58148814A JP S58148814 A JPS58148814 A JP S58148814A JP 57032571 A JP57032571 A JP 57032571A JP 3257182 A JP3257182 A JP 3257182A JP S58148814 A JPS58148814 A JP S58148814A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- digestive enzyme
- soft capsule
- capsule agent
- oil
- fractionated coconut
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は一般の消化酵素と英国薬局方に分別ヤ／油（Ｆ
ｒａｔｔｉｔｙｎｚｅｉ Ｃｏｃｔｙｒｕｔ Ｃｂ／
）の名称で定義されている植物油とを一定比率で配合し
てなる混合物を主剤とする安定な軟カプセル剤を提供す
ることに関する。
ｒａｔｔｉｔｙｎｚｅｉ Ｃｏｃｔｙｒｕｔ Ｃｂ／
）の名称で定義されている植物油とを一定比率で配合し
てなる混合物を主剤とする安定な軟カプセル剤を提供す
ることに関する。
消化酵素、例えばバンクレアチン、リパーゼ、ジアスタ
ーゼなど、は医薬品として一般には錠剤、硬カプセル剤
、顆粒剤などの剤型で市販されているが、こねらの剤型
では空気中の水分および／あるいは製剤補助剤中の水分
の影響を受は経時的に力価の低下をきたし、製剤学の分
野では不安定な医薬の一種に数えられている。従って、
本則の最も安定な剤型としては、これ等の水分を完全に
遮断してしまえばよい道理であり、この為には軟カプセ
ル剤の利用が当然に考えられるところである。
ーゼなど、は医薬品として一般には錠剤、硬カプセル剤
、顆粒剤などの剤型で市販されているが、こねらの剤型
では空気中の水分および／あるいは製剤補助剤中の水分
の影響を受は経時的に力価の低下をきたし、製剤学の分
野では不安定な医薬の一種に数えられている。従って、
本則の最も安定な剤型としては、これ等の水分を完全に
遮断してしまえばよい道理であり、この為には軟カプセ
ル剤の利用が当然に考えられるところである。
従来、一般に軟カプセル剤の賦形剤としては天然の植物
油、動物油、鉱物油、ポリエチレングリコールなどが用
いられていたが、植・動・鉱物油は本来天然品であるの
で、それらの物性が変動しやすい傾向のほか、発癌性、
主成分との不適合、消化管刺激などの難点を考慮しなけ
ればならなかった。また、ポリエチレングリコールは分
子中に親水性基である水酸基を有しているため主成分と
の反応性があること、ポリエチレングリコール自体に吸
湿性があって製造行程中に水分を含んでしまうのが避け
られないこと、または経時的にカプセル剤皮であるゼラ
チンを不溶化するなどの不利があった。
油、動物油、鉱物油、ポリエチレングリコールなどが用
いられていたが、植・動・鉱物油は本来天然品であるの
で、それらの物性が変動しやすい傾向のほか、発癌性、
主成分との不適合、消化管刺激などの難点を考慮しなけ
ればならなかった。また、ポリエチレングリコールは分
子中に親水性基である水酸基を有しているため主成分と
の反応性があること、ポリエチレングリコール自体に吸
湿性があって製造行程中に水分を含んでしまうのが避け
られないこと、または経時的にカプセル剤皮であるゼラ
チンを不溶化するなどの不利があった。
本発明者らはかかる欠点を解消し、消化酵素を安定な剤
型をもって提供すべく種々検討した結果、英国薬局方に
［分別ヤシ油Ｊ （Ｆ ｒａｔｔｕｙｍｔｅｉ Ｃｏ
ａｙｍｔＯｒ／） の名称で収載されている成分を選
び出し、これと消化酵素類とを組合わせたものを製剤主
剤として常法により軟カプセル剤とすることにより消化
酵素の力価の低下を防き得ることを見出し、本発明に到
達するに至った。
型をもって提供すべく種々検討した結果、英国薬局方に
［分別ヤシ油Ｊ （Ｆ ｒａｔｔｕｙｍｔｅｉ Ｃｏ
ａｙｍｔＯｒ／） の名称で収載されている成分を選
び出し、これと消化酵素類とを組合わせたものを製剤主
剤として常法により軟カプセル剤とすることにより消化
酵素の力価の低下を防き得ることを見出し、本発明に到
達するに至った。
英国薬局方に収載された分別ヤシ油とはココやしく Ｃ
ｏｃｏｓ ｍｎ’ｆｒｒａ ）の胚乳より分離された遊
離脂肪酸を再エステル化した油で、主として０８〜Ｃ４
２脂肪酸のトリグリセリドからなる淡黄色無臭の油で固
化点であるＯ’Ｃ付近でも低粘性であり、酸価：１０以
下 ヨウ素価：５０以下（−塩化ヨウ素法）屈折率：１．４
５０〜１４５ろ ケン化価＝３１５〜３４５ 比重：０．９４０〜０９５０ なる物性を有するものと特定される。
ｏｃｏｓ ｍｎ’ｆｒｒａ ）の胚乳より分離された遊
離脂肪酸を再エステル化した油で、主として０８〜Ｃ４
２脂肪酸のトリグリセリドからなる淡黄色無臭の油で固
化点であるＯ’Ｃ付近でも低粘性であり、酸価：１０以
下 ヨウ素価：５０以下（−塩化ヨウ素法）屈折率：１．４
５０〜１４５ろ ケン化価＝３１５〜３４５ 比重：０．９４０〜０９５０ なる物性を有するものと特定される。
本発明に使用される消化酵素と分別ヤシ油との配合重量
比は前者に対し後者６０〜９０％の範囲が適当であり、
この範囲外の配合では良好な安定性が得られない。
比は前者に対し後者６０〜９０％の範囲が適当であり、
この範囲外の配合では良好な安定性が得られない。
以下に本発明の実施例を参考例と共にあげてその安定性
の効果について説明するが、本発明の範囲はこれに限定
されるものではない。
の効果について説明するが、本発明の範囲はこれに限定
されるものではない。
内訳：パンクレアチン（日周パンクレアチン５倍）
３０ｖ ニエーラーゼ（商品名） １５２セルラーゼＡＰ
３（商品名） １０１ピオジアスターゼ１０００
（商品名）２５１プロザイム６（商品名）
５１リハーセＡＰ６（商品名） ２０２分別ヤシ
油 Ｊカプセル剤皮
Ｌ１ヱ五ｌ内訳：ゼラチン
８４３２濃グリセリン １６．９ｆＤ
−ソルビトール液（７０％）８．４ｒ防腐剤
主土ヱ内訳：バラオキシ安息香酸
エチル ０．３ ｆパラオキン安息香酸プロピル ０
１７ 消化酵素成分および分別ヤシ油成分を均等に混和して原
液とし、日本薬局方製剤総則・カプセル剤の項の製法に
よりカプセル剤皮および防腐剤をもって軟カプセル剤を
製する。
３０ｖ ニエーラーゼ（商品名） １５２セルラーゼＡＰ
３（商品名） １０１ピオジアスターゼ１０００
（商品名）２５１プロザイム６（商品名）
５１リハーセＡＰ６（商品名） ２０２分別ヤシ
油 Ｊカプセル剤皮
Ｌ１ヱ五ｌ内訳：ゼラチン
８４３２濃グリセリン １６．９ｆＤ
−ソルビトール液（７０％）８．４ｒ防腐剤
主土ヱ内訳：バラオキシ安息香酸
エチル ０．３ ｆパラオキン安息香酸プロピル ０
１７ 消化酵素成分および分別ヤシ油成分を均等に混和して原
液とし、日本薬局方製剤総則・カプセル剤の項の製法に
よりカプセル剤皮および防腐剤をもって軟カプセル剤を
製する。
実施例２（本発明処方Ｂ）
消化酵素成分 βｍ内訳：バ／
クレアチ／（日間パンクレアチン８倍）
２０２ ニエーラーゼ １５２ セルラーゼＡＰ３ １０９ピオジアスター
ゼ２０００ １５９プロザイム６
５２ リパーゼＡ Ｐ６ ２ Ｏｒ分別ヤシ油
２０Ｏｆカプセル剤皮
実施例１と同じ防腐剤
実施例１と同じ上記処方をもって実施例１と同様にして
軟カプセル剤を製する。
クレアチ／（日間パンクレアチン８倍）
２０２ ニエーラーゼ １５２ セルラーゼＡＰ３ １０９ピオジアスター
ゼ２０００ １５９プロザイム６
５２ リパーゼＡ Ｐ６ ２ Ｏｒ分別ヤシ油
２０Ｏｆカプセル剤皮
実施例１と同じ防腐剤
実施例１と同じ上記処方をもって実施例１と同様にして
軟カプセル剤を製する。
実施例３（本発明処方Ｃ）
消化酵素成分 １０５２内訳：膵
臓性消化酵素ＴＡ（商品名） ３５２セルラーゼＡＰ５
１０Ｆ ’） ハーセＡ Ｐ６ ２ Ｏｆ’ビオジ
アスターゼ１０００ ４０ ｆ分別ヤシ油
λ」二ｍｌ−カプセル剤皮
実施例１と同じ防腐剤 実
施例１と同じ上記処方をもって実施例１と伺様にして軟
カプセル剤を製する。
臓性消化酵素ＴＡ（商品名） ３５２セルラーゼＡＰ５
１０Ｆ ’） ハーセＡ Ｐ６ ２ Ｏｆ’ビオジ
アスターゼ１０００ ４０ ｆ分別ヤシ油
λ」二ｍｌ−カプセル剤皮
実施例１と同じ防腐剤 実
施例１と同じ上記処方をもって実施例１と伺様にして軟
カプセル剤を製する。
参考例Ａ（錠剤）
消化酵素成分 上」−Σｌ−内訳
：パンクレアチン（日周パンクレアチン５倍）
３ｏｆ ニエーラーゼ １５２ セルラーゼＡＰ３ １０ｆビオジアスター
ゼ１（３１］０ ２５９プロザイム６
５７ リバーゼＡＰｂ ２０９賦形剤
１５０２内訳：乳糖
１００２コンスターチ ３０
り 結晶セルロース ２０２ 結合剤 ヒドロキ／ブロビルセルロースエΣヱ滑沢剤
ステアリン酸マグネ／ウム ３ｉｉｉ′上記成分
分量をとり、日本薬局方製剤総則・錠剤の項を準用して
錠剤を製する。
：パンクレアチン（日周パンクレアチン５倍）
３ｏｆ ニエーラーゼ １５２ セルラーゼＡＰ３ １０ｆビオジアスター
ゼ１（３１］０ ２５９プロザイム６
５７ リバーゼＡＰｂ ２０９賦形剤
１５０２内訳：乳糖
１００２コンスターチ ３０
り 結晶セルロース ２０２ 結合剤 ヒドロキ／ブロビルセルロースエΣヱ滑沢剤
ステアリン酸マグネ／ウム ３ｉｉｉ′上記成分
分量をとり、日本薬局方製剤総則・錠剤の項を準用して
錠剤を製する。
参考例Ｂ（硬カプセル剤）
消化酵素成分 ８５り内訳：パ
ンクレアチン（日周パンクレアチン８倍）
２０７ ニエラーゼ １５７ セルラーゼＡＰろ ｉｏｙビオジアスター
ゼ２０口０ １５７ ブロザイム６ ５７ リバーゼＡＰ６ ２０９ 賦形剤 １００２内訳：乳
糖 ６０Ｆコンスターチ
２０２ 結晶セルロース ２０２ 結合剤 ヒドロキジプロビルセルロース４５２上記成
分分量をとり、日本薬局方製剤総則・顆粒剤の項により
顆粒を製した後、日本薬局方製剤総則・カプセル剤の製
法で硬カプセル剤を製する。
ンクレアチン（日周パンクレアチン８倍）
２０７ ニエラーゼ １５７ セルラーゼＡＰろ ｉｏｙビオジアスター
ゼ２０口０ １５７ ブロザイム６ ５７ リバーゼＡＰ６ ２０９ 賦形剤 １００２内訳：乳
糖 ６０Ｆコンスターチ
２０２ 結晶セルロース ２０２ 結合剤 ヒドロキジプロビルセルロース４５２上記成
分分量をとり、日本薬局方製剤総則・顆粒剤の項により
顆粒を製した後、日本薬局方製剤総則・カプセル剤の製
法で硬カプセル剤を製する。
参考例Ｃ（顆粒剤）
消化酵素成分 １０５２内訳：膵
臓性消化酵素ＴＡ ３５ｆセルラーゼＡＰ５
１０ｆリパーゼＡＰ６ ２
０９ ビオジアスターゼ１０００ ４０ｆ賦形剤
６９０２内訳：乳糖
３００１コンスターチ ９０
２ 結合剤 ヒドロキシプロピルセルロース ５２−ト記
成分分量をとり、［］本本場局方製剤総則顆粒剤の製法
で顆粒を製した。
臓性消化酵素ＴＡ ３５ｆセルラーゼＡＰ５
１０ｆリパーゼＡＰ６ ２
０９ ビオジアスターゼ１０００ ４０ｆ賦形剤
６９０２内訳：乳糖
３００１コンスターチ ９０
２ 結合剤 ヒドロキシプロピルセルロース ５２−ト記
成分分量をとり、［］本本場局方製剤総則顆粒剤の製法
で顆粒を製した。
参考例Ｄ（軟カプセル剤）
実施例１の成分中分別ヤ／油１００２をダイズ油１００
２に置き換えて実施例１と同様にして日本薬局方製剤総
則・カプセル剤の製法により軟カプセルを製する。
２に置き換えて実施例１と同様にして日本薬局方製剤総
則・カプセル剤の製法により軟カプセルを製する。
参考例Ｅ
実施例乙の成分中分別ヤ／油２００Ｐをポリエチレング
リコール２００２に置き換えて実施例ろとＩ′ｉ′ｉ１
様にして日本薬局方製剤観、則・カプセル剤の製法によ
り軟カプセルを製する。
リコール２００２に置き換えて実施例ろとＩ′ｉ′ｉ１
様にして日本薬局方製剤観、則・カプセル剤の製法によ
り軟カプセルを製する。
本発明の消化酵素軟カプセル剤の安定効果は次の試験成
績により実証される。
績により実証される。
試験方法
崩壊度二日本゛薬局方一般試験法・崩壊試験法・錠剤、
顆粒剤、カプセル剤の項を準用し、平均崩壊時間を測定
した。
顆粒剤、カプセル剤の項を準用し、平均崩壊時間を測定
した。
定量法：でんぷん消化力、蛋白消化力、脂肪消化力、繊
維消化力につき日本医薬用酵素協会酵素測定委員会の統
一試験法案を準用し、経時変化試験筒０臼目の結果を１
００チとして測定した。
維消化力につき日本医薬用酵素協会酵素測定委員会の統
一試験法案を準用し、経時変化試験筒０臼目の結果を１
００チとして測定した。
これらの試験結果は下記（イ）〜（ホ）表に示される。
（イ）崩壊試験
■
（ロ）蛋白消化力（チ）
（ハ）澱粉消化力（チ）
に）脂肪消化力（％）
（ホ）線維消化力（％）
以上の成績より、本発明の本発明処方Ａ−Ｃの軟カプセ
ル剤は４０°Ｃ，湿ザ７５チの条件下で５ヶ月後でも力
価の低下はみられず、崩壊度の遅延も鯖められなか−〕
なのに比し、同様の条件下で５ケＦ］目に参考例Ａ、Ｃ
の各製剤では力価の低下がみられ、参考例り、 Ｅの
各製剤では崩壊の遅延がジめられた。
ル剤は４０°Ｃ，湿ザ７５チの条件下で５ヶ月後でも力
価の低下はみられず、崩壊度の遅延も鯖められなか−〕
なのに比し、同様の条件下で５ケＦ］目に参考例Ａ、Ｃ
の各製剤では力価の低下がみられ、参考例り、 Ｅの
各製剤では崩壊の遅延がジめられた。
（＃ｆ許出出願人藤本製薬株式会社）
（代理人 弁理士 糟谷 安）
Claims (1)
- １ 消化酵素類に対し分別ヤシ油を３０〜９０重量％を
配合した混合物を製剤基剤とする消化酵素軟カプセル剤
。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57032571A JPS58148814A (ja) | 1982-03-01 | 1982-03-01 | 消化酵素軟カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57032571A JPS58148814A (ja) | 1982-03-01 | 1982-03-01 | 消化酵素軟カプセル剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58148814A true JPS58148814A (ja) | 1983-09-05 |
Family
ID=12362584
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57032571A Pending JPS58148814A (ja) | 1982-03-01 | 1982-03-01 | 消化酵素軟カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58148814A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0826375A3 (de) * | 1996-08-28 | 2002-08-14 | Solvay Pharmaceuticals GmbH | Verwendung von komplexen Lipiden als stabilisierende Zusätze zu pharmazeutischen Zubereitungen von Verdauungsenzymgemischen |
| US9198871B2 (en) | 2005-08-15 | 2015-12-01 | Abbott Products Gmbh | Delayed release pancreatin compositions |
| US10072256B2 (en) | 2006-05-22 | 2018-09-11 | Abbott Products Gmbh | Process for separating and determining the viral load in a pancreatin sample |
| US10704037B2 (en) | 2005-07-29 | 2020-07-07 | Abbott Products Gmbh | Processes for the manufacture and use of pancreatin |
| US11266607B2 (en) | 2005-08-15 | 2022-03-08 | AbbVie Pharmaceuticals GmbH | Process for the manufacture and use of pancreatin micropellet cores |
-
1982
- 1982-03-01 JP JP57032571A patent/JPS58148814A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0826375A3 (de) * | 1996-08-28 | 2002-08-14 | Solvay Pharmaceuticals GmbH | Verwendung von komplexen Lipiden als stabilisierende Zusätze zu pharmazeutischen Zubereitungen von Verdauungsenzymgemischen |
| US10704037B2 (en) | 2005-07-29 | 2020-07-07 | Abbott Products Gmbh | Processes for the manufacture and use of pancreatin |
| US9198871B2 (en) | 2005-08-15 | 2015-12-01 | Abbott Products Gmbh | Delayed release pancreatin compositions |
| US11266607B2 (en) | 2005-08-15 | 2022-03-08 | AbbVie Pharmaceuticals GmbH | Process for the manufacture and use of pancreatin micropellet cores |
| US10072256B2 (en) | 2006-05-22 | 2018-09-11 | Abbott Products Gmbh | Process for separating and determining the viral load in a pancreatin sample |
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