JPH1192373A - 胃粘膜保護剤 - Google Patents

胃粘膜保護剤

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Publication number
JPH1192373A
JPH1192373A JP9258055A JP25805597A JPH1192373A JP H1192373 A JPH1192373 A JP H1192373A JP 9258055 A JP9258055 A JP 9258055A JP 25805597 A JP25805597 A JP 25805597A JP H1192373 A JPH1192373 A JP H1192373A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
active ingredient
formula
gastric
protectant
present
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP9258055A
Other languages
English (en)
Inventor
Shohei Higuchi
昭平 樋口
Yoshihiko Isobe
好彦 磯部
Haruko Kijima
春子 木島
Yoichi Kiuchi
洋一 木内
Takashi Saito
隆史 斉藤
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Taisho Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority to JP9258055A priority Critical patent/JPH1192373A/ja
Publication of JPH1192373A publication Critical patent/JPH1192373A/ja
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Abstract

(57)【要約】 【目的】胃粘膜保護作用を有するので、胃炎、AGML
(急性胃粘膜病変)、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食
道炎、ゾーリンガーエリソン症候群などに有効な薬剤を
提供する。 【構成】式 【化3】 で表される化合物またはその医薬上許容し得る塩を有効
成分とする胃粘膜保護剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、胃粘膜保護剤に関
する。
【0002】
【従来の技術】
【0003】
【化2】
【0004】で表される化合物は、特開昭61−853
65号にH2受容体拮抗作用を有する化合物として開示
された公知の化合物である。同公報にはH2受容体拮抗
作用の他、胃酸分泌抑制作用が開示されている。
【0005】
【課題が解決しようとする課題】H2受容体拮抗作用を
有する化合物としてはシメチジン、ラニチジン、ファモ
チジン、ロキサジンアセテート、ニザチジンがすでに市
販されており、現在では消化性潰瘍にたいする治療はH
2受容体拮抗剤が主体となっている。H2受容体拮抗剤の
潰瘍の治癒率または早期の治癒効果は異論のないところ
ではある。しかし、その投与中断後の再発が問題となり
如何に防止するかの試みがなされているのが現状であ
り、依然長期に亘る維持療法が必要とされている。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
に鑑み、H2受容体拮抗作用と胃粘膜の保護作用を合わ
せもつ化合物が上記課題を解決できるものと考え、胃粘
膜病変モデルを用いて種々のH2受容体拮抗作用を有す
る化合物を検討した結果、ある種のアミノアルキルピリ
ジルオキシ誘導体が胃粘膜保護作用を有することを見い
だし、本発明を完成した。
【0007】すなわち、本発明は式(I)で表される化
合物または医薬上許容し得る塩を有効成分とする胃粘膜
保護剤である。
【0008】本発明の有効成分である式(I)で表され
る(Z)−3−アミノ−4−[4−〈4−(1−ピペリ
ジノメチル)−2−ピリジルオキシ−シス−2−ブテニ
ルアミノ]−1−シクロブテン−1,2−ジオンは特開
昭61−85365号にH2受容体拮抗作用を有する化
合物として開示された公知の化合物である。
【0009】
【発明の実施の形態】本発明の医薬上許容しうる塩と
は、塩酸塩、硫酸塩などの鉱酸の塩、マレイン酸塩、マ
ロン酸塩、蓚酸塩、酒石酸塩などの有機酸塩である。
【0010】また、特開昭3−251571号に本発明
の有効成分である式(I)で表される化合物の塩酸塩が
開示されているが、本発明の有効成分として特に有用で
ある。
【0011】本発明化合物の投与量は症状により異なる
が通常成人に対する1回投与量は、5mg〜80mgで
ある。
【0012】投与形態は経口、注射、直腸坐剤のいずれ
でもよく、注射剤を調製する場合は上記主薬にpH調製
剤、緩衝剤、安定化剤、賦形剤などを添加してもよい。
経口用固形剤を調製する場合は、主薬に賦形剤、さらに
必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味
剤、矯臭剤などを加えたのち常法により錠剤、被覆錠
剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などを作ることができ
る。
【0013】
【発明の効果】本発明の有効成分である式(I)で表さ
れる化合物は、胃粘膜保護作用を有するので、本発明の
胃粘膜保護剤は胃炎、AGML(急性胃粘膜病変)、胃
潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、ゾーリンガーエリ
ソン症候群などに有効である。
【0014】
【実施例】以下、実施例および試験例を挙げ本発明を具
体的に説明する。
【0015】実施例1 (錠剤処方) 本発明の有効成分である式(I)で表される化合物 の塩酸塩 40重量部 乳糖 39重量部 デンプン 40重量部 ヒドロキシプロピルセルロース 10重量部 ステアリン酸マグネシウム 1重量部 日本薬局方製剤総則錠剤の項に準じて製造した。
【0016】実施例2 (顆粒剤処方) 本発明の有効成分である式(I)で表される化合物 の塩酸塩 40重量部 マンニトール 54.4重量部 デンプン 30重量部 ヒドロキシプロピルセルロース 5重量部 ステアリン酸マグネシウム 0.5重量部 日本薬局方製剤総則顆粒剤の項に準じて製造した。
【0017】試験例1(0.15N−HCl+60%エ
タノール誘発胃粘膜病変形成) (検体)1.本発明の有効成分である式(I)で表され
る化合物の塩酸塩 2.シメチジン 3.ラニチジン 4.ファモチジン 5.ロキサジン アセテート (試験方法)24時間絶食および絶水した雄性ウイスタ
ー系ラット(170g−230g)に、0.15N−H
Cl+60%エタノール溶液1mlを経口投与し、1時
間後にエーテル麻酔下で胃を摘出し1%ホルマリン溶液
で組織の固定を行った。15分後、大わん部を切開し胃
体部の病変の長さを測定し、その合計を算出した。
【0018】検体は0.15NHCl+60%エタノー
ル溶液投与30分前に経口または皮下投与した。
【0019】(結果)結果は表1に示す。
【0020】
【表1】
【0021】検体1は(3mg/kg,p.o.および
1mg/kg,s.c.)投与により胃粘膜病変形成が
有意に抑制された。
【0022】一方、ファモチジン(1−10mg/k
g,p.o.)、シメチジン(10−100mg/k
g,p.o.)、ラニチジン(3−30mg/kg,
p.o.)ロキサチジン アセテート(3−30mg,
p.o.)は病変形成を有意に抑制できなかった。
フロントページの続き (72)発明者 木内 洋一 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 斉藤 隆史 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】式 【化1】 で表される化合物またはその医薬上許容し得る塩を有効
    成分とする胃粘膜保護剤。
JP9258055A 1997-09-24 1997-09-24 胃粘膜保護剤 Pending JPH1192373A (ja)

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JP9258055A JPH1192373A (ja) 1997-09-24 1997-09-24 胃粘膜保護剤

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JP9258055A JPH1192373A (ja) 1997-09-24 1997-09-24 胃粘膜保護剤

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JPH1192373A true JPH1192373A (ja) 1999-04-06

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ID=17314918

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP9258055A Pending JPH1192373A (ja) 1997-09-24 1997-09-24 胃粘膜保護剤

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JP (1) JPH1192373A (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6653333B2 (en) 2000-01-31 2003-11-25 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. Remedies or preventives for digestive diseases containing diaminotrifluoromethylpyridine derivatives

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6653333B2 (en) 2000-01-31 2003-11-25 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. Remedies or preventives for digestive diseases containing diaminotrifluoromethylpyridine derivatives

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