JPH11506751A - 平滑筋細胞増殖の阻害薬としての2−置換ベンゾイミダゾール誘導体 - Google Patents
平滑筋細胞増殖の阻害薬としての2−置換ベンゾイミダゾール誘導体Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式: [式中、R1は、置換フェニル(ここで、置換基は、独立して、1または2個の ハロゲンまたは各々炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基または各々炭素 数2〜7のアルコキシカルボニル基); R2は、Hまたは炭素数1〜6のアルキル; R3およびR4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、ハロゲンまたはニ トロ;ならびに nは、1、2または3] で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 2.R2がH、R3およびR4が、独立して、H、フッ素、塩素またはニトロ、 ならびにnが1である請求項1記載の化合物。 3.5(6)−クロロ−2−(3,4−ジクロロベンジルスルファニル)−6 (5)−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾールである請求項1記載の化合物また はその医薬上許容される塩。 4.2−(3,4−ジクロロベンジルスルファニル)−5−ニトロ−1H−ベ ンゾイミダゾールである請求項1記載の化合物またはその医薬上許容される塩。 5.2−(3,4−ジクロロベンジルスルファニル)−1H−ベンゾイミダゾ ールである請求項1記載の化合物またはその医薬上許容される塩。 6.4−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルスルファニルメチル)安息香 酸メチルエステルである請求項1記載の化合物またはその医薬上許容される塩。 7.4−(5−ニトロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルスルファニルメ チル)−安息香酸メチルエステルである請求項1記載の化合物またはその医薬上 許容される塩。 8.式: [式中、R1は、置換フェニル(ここで、置換基は、独立して、1または2個の ハロゲンまたは各々炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基または各々炭素 数2〜7のアルコキシカルボニル基); R2は、Hまたは炭素数1〜6のアルキル; R3およびR4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、ハロゲンまたはニ トロ;ならびに nは、1、2または3] で示される化合物またはその医薬上許容される塩と医薬上許容される担体とを含 有する医薬組成物。 9.哺乳動物の治療用である式: [式中、R1は、置換フェニル(ここで、置換基は、独立して、1または2個の ハロゲン、各々炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基または各々炭素数2 〜7のアルコキシカルボニル基); R2は、Hまたは炭素数1〜6のアルキル; R3およびR4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、ハロゲンまたはニ トロ;ならびに nは、1、2または3] で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 10.平滑筋細胞増殖に関連する疾患または状態の治療用である請求項9記載 の化合物。 11.哺乳動物における平滑筋細胞増殖を阻害する方法であって、その哺乳動 物に、式: [式中、R1は、置換フェニル(ここで、置換基は、独立して、1または2個の ハロゲン、各々炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基または各々炭素数2 〜7のアルコキシカルボニル基); R2は、Hまたは炭素数1〜6のアルキル; R3およびR4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、ハロゲンまたはニ トロ;ならびに nは、1、2または3] で示される化合物またはその医薬上許容される塩を経口的または非経口的に投与 することを包含する方法。 12.前記平滑筋細胞増殖が血管形成術後の再狭窄として現れる請求項11記 載の方法。 13.式: [式中、R1は、置換フェニル(ここで、置換基は、独立して、1または2個の ハロゲン、各々炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基または各々炭素数2 〜7のアルコキシカルボニル基); R2は、Hまたは炭素数1〜6のアルキル; R3およびR4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、ハロゲンまたはニ トロ;ならびに nは、1、2または3] で示される化合物またはその医薬上許容される塩の製造方法であって、 (a)式: [式中、R3およびR4は上記と同意義] で示される置換1,2−ジアミノベンゼンを式: [式中、R5はC1−C4アルキルおよびMはアルカリ金属] で示されるキサントゲン酸塩と反応させて、式1: で示される化合物を形成すること; (b)式1の化合物をR1(CH2)nBr(ここで、R1およびnは上記と同意 義)と反応させて、式: で示される化合物を形成すること; (c)対応する塩基に変換し、また、所望により、この塩基を対応する酸に変 換すること;および (d)所望により、この方法の適当な段階で、R2が水素である化合物をR2が 炭素数1〜6のアルキルである化合物に変換すること; を包含する製造方法。
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