JPH1135487A

JPH1135487A - 錠剤用組成物及び打錠方法

Info

Publication number: JPH1135487A
Application number: JP21261097A
Authority: JP
Inventors: Yoshiyuki Obayashi; 美行尾林; Norio Kizu; 典生木津; Shigeo Ogasawara; 榮男小笠原
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1997-07-23
Filing date: 1997-07-23
Publication date: 1999-02-09

Abstract

(57)【要約】【解決手段】油脂性基剤に二酸化ケイ素類を配合して
なることを特徴とする錠剤用組成物。【効果】本発明によれば、油脂性基剤を配合したもの
を錠剤化する場合において、杵付着を防止するために賦
形剤を多量に使用する必要がないので、製剤が必要以上
に大型化することなく打錠機の杵に油脂性基剤が付着す
ることが可及的に防止され、長時間に亘って連続的に安
定して打錠を行うことができるものであり、特に上記油
脂性基剤に生理活性成分を内包させて徐放性錠剤などを
製錠する場合、より有用である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、油脂性基剤を含有
する錠剤用組成物及び打錠方法に関し、更に詳述する
と、打錠時に発生する油脂性基剤の杵付着を防止した錠
剤用組成物及び打錠方法に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
生理活性成分を徐放化して錠剤とする場合、この生理活
性成分を油脂性基剤を用いて、例えば上記生理活性成分
を溶融した油脂性基剤中に分散して整粒をすることによ
って上記生理活性成分が油脂性基剤中に埋め込まれた顆
粒を得、これに結合剤、崩壊剤、崩壊助剤、賦形剤、滑
沢剤等を加えて圧縮成形することによって製造されてい
る。この場合、汎用されている打錠機においては回転盤
上の臼に錠剤原料が撹拌型の供給機により機械的に供給
され、上杵と下杵との間で圧縮成形されるが、この際、
油脂性基剤の融点が低い場合においてはこれが杵の先端
部に付着し、打錠障害の一つである杵付着（スティッキ
ング）の原因となることが知られている。このような杵
付着が生じた錠剤は、外観が好ましくないばかりか、コ
ーティングを行う場合にあっては被覆膜の均一性を損な
う等、製品としても重大な欠点につながることとなる。

【０００３】そこで、このようなスティッキング対策と
して、例えば、滑沢剤を増量して杵先と錠剤用組成物と
の滑りを良くする方法、賦形剤を増量して錠剤用組成物
中の油脂性基剤の付着の確率を低減する方法、結合剤を
増量して杵先と錠剤用組成物との結合力よりも強固な結
合力を錠剤用組成物に与える方法等が採用されている。

【０００４】しかしながら、滑沢剤の増量においては、
錠剤用組成物の結合力の低下による製錠不良や、本来疎
水性である滑沢剤が増量されることにより、崩壊時間が
遅延し、生理活性成分の吸収が遅れる等の問題があり、
また、賦形剤の増量においては、製剤の大きさを必要以
上に大きくすることにつながり、使用者の服用性を悪化
させてしまう不具合があり、結合剤の増量による方法に
おいては、生理活性成分の製剤からの溶出を著しく遅延
させることから生体内利用能を低下させる問題があるた
め、これらの対策によらないスティッキングの抜本的な
解決が望まれている。

【０００５】本発明は、上記事情を改善したもので、油
脂性基剤を配合した錠剤を製造する場合において、ステ
ィッキングを可及的に防止して打錠することができ、特
に上記油脂性基剤に生理活性成分を内包させた徐放性錠
剤に好適な錠剤用組成物及び打錠方法を提供することを
目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため、鋭意検討を行っ
た結果、油脂性基剤に二酸化ケイ素類を配合して打錠し
た場合、長時間連続的に打錠を続けても杵先端に錠剤用
組成物が付着するスティッキングが防止され、安定した
打錠が継続することを見出し、特に油脂性基剤に生理活
性成分を内包させた徐放性の錠剤を好適に製錠できるこ
とを知見し、本発明をなすに至った。

【０００７】従って、本発明は、油脂性基剤に二酸化ケ
イ素類を配合してなることを特徴とする錠剤用組成物、
及び油脂性基剤を含む錠剤を製造するに際し、上記油脂
性基剤を二酸化ケイ素類の存在下に打錠することを特徴
とする打錠方法を提供する。ここで、上記錠剤用組成物
において上記油脂性基剤が生理活性成分を内包したもの
であればより好適である。

【０００８】以下、本発明につき更に詳しく説明する
と、本発明の錠剤用組成物は、上述したように油脂性基
剤と二酸化ケイ素類とを含有してなるものである。ここ
で、本発明の油脂性基剤としては、錠剤に配合し得るも
のであれば、その種類が特に制限されるものではない
が、本発明の場合、融点が好ましくは９０℃以下、より
好ましくは４０〜９０℃、更に好ましくは６０〜８５℃
の比較的低い融点を有する油脂性基剤を使用すると効果
的であり、このような油脂性基剤として、具体的には、
例えば炭素数が８〜２２の飽和又は不飽和の高級脂肪酸
のグリセリンエステル類又はショ糖エステル類等が好適
であり、より具体的には、ステアリン酸モノグリセリド
（７０．７〜７２．５℃、融点、以下同様）、ステアリ
ン酸トリグリセリド（４５．９〜６６．５℃）、ステア
リン酸ショ糖エステル（４２．７〜６４．６℃）、流動
パラフィン（５９．９〜９８．２℃）等のパラフィン
類、カルナウバロウ（８３．２℃），硬化ヒマシ油（８
６．３℃）等の硬化油類、ステアリン酸（６６．８
℃）、ステアリルアルコール（５６．１℃）、マクロゴ
ール６０００（６４．３℃）等を挙げることができ、こ
れらは１種単独で又は２種以上を組み合わせて使用する
ことができるが、特に、常温で液体状の油脂性基剤は、
常温で固体状の油脂性基剤と組み合わせて用いると好適
であり、特に２種以上の油脂性基剤を混合して使用する
場合、混合基剤の融点が６０〜８５℃となるように適宜
選定して使用することが望ましい。

【０００９】本発明の組成物において、上記油脂性基剤
の配合量は、特に制限されるものではなく、適宜調整す
ることができるが、通常は、錠剤用組成物全体に対して
１０〜４０重量％、好ましくは２０〜４０重量％、更に
好ましくは３０〜４０重量％である。

【００１０】なお、本発明の油脂性基剤の配合目的、配
合態様は特に制限されるものではないが、上述したよう
に油脂性基剤が生理活性成分を内包して生理活性成分の
徐放化を図ったものであれば、特に効果的であり、この
ような生理活性成分としては、その種類が特に制限され
るものではなく、例えば解熱鎮痛薬の有効成分、かぜ薬
の有効成分、生薬及び漢方薬等を挙げることができ、具
体的には、解熱鎮痛薬及びかぜ薬の有効成分として、例
えばイブプロフェン，アセトアミノフェン，ラクチルフ
ェネチジン，アスピリン，アスピリンナトリウム，エテ
ンザミド，サザピリン，サリチルアミド，サリチル酸ナ
トリウム，アリルイソプロピルアセチル尿素，ブロムワ
レリル尿素，安息香酸ナトリウムカフェイン，カフェイ
ン，無水カフェイン，ビタミンＢ₁及びその誘導体並び
にそれらの塩類，ビタミンＢ₂及びその誘導体並びにそ
れらの塩類，ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの
塩類，ヘスペリジン及びその誘導体並びにそれらの塩
類，アミノ酢酸，ケイ酸マグネシウム，合成ケイ酸アル
ミニウム，合成ヒドロタルサイト，酸化マグネシウム，
ジヒドロキシアルミニウム・アミノ酢酸塩，水酸化アル
ミニウムゲル，水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム
混合乾燥ゲル，水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウ
ムの共沈生成物，水酸化アルミニウム・炭酸カルシウム
・炭酸マグネシウムの共沈生成物，水酸化マグネシウム
・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物，炭酸マグネ
シウム，メタケイ酸アルミン酸マグネシウム，塩酸イソ
チベンジル，塩酸ジフェニルピラリン，塩酸ジフェンヒ
ドラミン，塩酸ジフェテロール，塩酸トリプロリジン，
塩酸トリペレナミン，塩酸トレジルアミン，塩酸フェネ
タジン，塩酸メトジラジン，サリチル酸ジフェンヒドラ
ミン，ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミン，酒石
酸アリメマジン，タンニン酸ジフェンヒドラミン，テオ
クル酸ジフェニルピラリン，ナパジシル酸メブヒドリ
ン，プロメタジンメチレン二サリチル酸塩，マレイン酸
カルビノキサミン，ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミ
ン，ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン，リン酸ジフェ
テロール，塩酸アロクラミド，塩酸クロペラスチン，ク
エン酸ペントキシベリン，クエン酸チペビジン，ジブナ
ートナトリウム，臭化水素酸デキストロメトルファン，
デキストロメトルファン・フェノールフタリン塩，ヒベ
ンズ酸チペピジン，フェンジゾ酸クロペラスチン，リン
酸コデイン，リン酸ジヒドロコデイン，塩酸ノスカルピ
ン，ノスカルピン，ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン，ｄ
ｌ−塩酸メチルエフェドリンサッカリン塩，グアヤコー
ルスルホン酸カリウム，グアイフェネシン等、生薬及び
漢方薬として、例えば地竜，カンゾウ，ケイヒ，シャク
ヤク，ボタンピ，カノコソウ，サンショウ，ショウキョ
ウ，チンピ，マオウ，ナンテンジツ，オウヒ，オンジ，
キキョウ，シャゼンシ，シャゼンソウ，石蒜，セネカ，
バイモ，ウイキョウ，オウバク，オウレン，ガジュツ，
カミツレ，ゲンチアナ，ゴオウ，獣胆，シャジン，ショ
ウキョウ，ソウジュツ，チョウジ，チンヒ，ビャクジュ
ツ，チクセツニンジン，ニンジン，葛根湯，桂枝湯，香
蘇散，紫胡桂枝湯，小紫胡湯，小青竜湯，麦門冬湯，半
夏厚朴湯，麻黄湯等を挙げることができ、これらは１種
単独で又は２種以上を組み合わせて使用することができ
るが、特に、イブプロフェン，アセトアミノフェン，エ
テンザミド，アリルイソプロピルアセチル尿素，ブロム
ワレリル尿素，安息香酸ナトリウムカフェイン，カフェ
イン，無水カフェイン，ビタミンＢ₁，アミノ酢酸，ケ
イ酸マグネシウム，合成ケイ酸アルミニウム，合成ヒド
ロタルサイト，酸化マグネシウム，ジヒドロキシアルミ
ニウム・アミノ酢酸塩，水酸化アルミニウムゲル，水酸
化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル，水酸
化アルミニウム・炭酸水素ナトリウムの共沈生成物，水
酸化アルミニウム・炭酸カルシウム・炭酸マグネシウム
の共沈生成物，水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウム
カリウムの共沈生成物，炭酸マグネシウム，メタケイ酸
アルミン酸マグネシウム，ｄｌ−マレイン酸クロルフェ
ニラミン，ｄｌ−塩酸メチルエフェドリンから選ばれる
１種又は２種以上の組み合わせにおいて効果が顕著であ
る。これらの生理活性成分の配合量は、特に制限される
ものではなく、製剤する錠剤の用途、上記油脂性基剤の
配合量等によって適宜調整することができるが、通常
は、錠剤用組成物全体に対して好ましくは０．１〜４０
重量％、より好ましくは１０〜４０重量％である。ま
た、上記油脂性基剤との配合割合は、生理活性成分：油
脂性基剤（重量比）＝０．１：９．９〜９：１、好まし
くは１：９〜８：２、より好ましくは２：８〜６：４と
すると好適である。また、このように生理活性成分を油
脂性基剤に組み合わせて配合する場合、上記生理活性成
分及び油脂性基剤を乾式法或いは湿式法等の常法に従い
予め造粒したものを使用すると好適であり、この場合、
生理活性成分と油脂性基剤とをそれぞれ別々に造粒して
もよいが、例えば上記生理活性成分の徐放化を目的とす
るのであれば、上記生理活性成分及び油脂性基剤を混合
したものを造粒すると好適であり、特に、上記油脂性基
剤を溶融し、これに上記生理活性成分を分散させた後、
造粒したり、或いは上記生理活性成分を油脂性基剤で被
覆したり、表面改質することによって、上記生理活性成
分が油脂性基剤に内包されたものを使用するとより好適
である。上記生理活性成分及び油脂性基剤を造粒する場
合、生理活性成分と油脂性基剤とを別々に造粒したもの
であっても、これらを混合して造粒したものであって
も、いずれも造粒物の平均粒子径は１〜１０００μｍ、
特に１００〜７００μｍに形成したものを使用すること
が好ましい。平均粒子径が大きすぎると顆粒が臼充填時
にばらつく場合があり、小さすぎると顆粒の流動性が悪
化し、臼に投入し難くなる場合がある。

【００１１】次に、本発明の錠剤用組成物は、上記油脂
性基剤と共に、二酸化ケイ素類を配合するものである。
ここで、二酸化ケイ素類としては、二酸化ケイ素及び二
酸化ケイ素の含水物が使用され、本発明の場合、二酸化
ケイ素の含水物（含水二酸化ケイ素）を使用することが
望ましく、特に医薬品（内服薬）の賦形剤として許容さ
れたものが望ましく、その含水率が４０重量％以下のも
のが好ましい。このような含水二酸化ケイ素として、具
体的には、例えばカープレックス（商品名、塩野義製薬
（株）製）、アドソリダー（フロイント産業（株）製）
を挙げることができる。この二酸化ケイ素の粒度は特に
制限されるものではなく、同時に配合する上記油脂性基
剤の種類などによって適宜選定することができるが、通
常、その比表面積が１〜１０００ｍ² ／ｇ、好ましくは
１００〜５００ｍ² ／ｇ、より好ましくは２００〜５０
０ｍ² ／ｇが好適である。比表面積が大きすぎると粒子
が嵩高くなって、打錠するのに不適当となる場合があ
り、小さすぎると上記油脂性基剤への接触面積が小さく
なるため、本発明の効果が十分に得られなくなる場合が
ある。上記比表面積を有する市販品としては、上記カー
プレックスの＃８０、＃６７、＃１１２０、＃１００、
＃８０−Ｄ、ＸＲ、２２Ｓ、ＦＰＳシリーズ、ＣＳシリ
ーズ（品種）が挙げられ、これらの中でも特に＃６７、
ＦＰＳ−２、ＦＰＳ−３、ＦＰＳ−１０１が好適であ
る。

【００１２】上記二酸化ケイ素類の配合量は同時に配合
する上記油脂性基剤の配合量により適宜調整されるが、
通常、錠剤用組成物全体に対して０．０１〜８９．９重
量％、好ましくは５〜５０重量％、より好ましくは１０
〜２５重量％配合することが推奨される。配合量が少な
すぎると杵付着防止効果が不十分であり、多すぎると製
剤が大きくなるので服用性が問題となる場合がある。ま
た、同様の理由により、上記油脂性基剤に対する配合割
合は、通常、二酸化ケイ素類：油脂性基剤（重量比）＝
１０：１００〜５００：１００、好ましくは２０：１０
０〜３００：１００、より好ましくは３０：１００〜１
５０：１００、特に好ましくは４０：１００〜６０：１
００とすると好適である。

【００１３】本発明の錠剤用組成物には、本発明の効果
を妨げない限り、必要に応じセルロース及びその誘導
体，デンプン及びその誘導体等の崩壊剤、ヒドロキシプ
ロピルセルロース（置換度５３．４〜７７．５％），メ
チルセルロース，ゼラチン，ビニルピロリドン，部分α
化デンプン等の結合剤、ステアリン酸マグネシウム，グ
リセリン又はその誘導体等の滑沢剤、上記油脂性基剤以
外の天然高分子化合物，合成高分子化合物，脂肪酸又は
その誘導体，アルコール，多価アルコール又はこれらの
誘導体，界面活性剤（特にノニオン）等の賦形剤、その
他崩壊助剤、色素、矯味剤などを錠剤の目的や生理活性
成分の種類に応じた常用量で配合することができる。

【００１４】本発明の錠剤用組成物は、公知の打錠機を
用い、通常の打錠条件で打錠することができ、直径５〜
１１ｍｍ、厚さ（中央部）３〜８ｍｍの錠剤を得ること
ができるが、この場合０．１〜３ｔ程度の打錠圧で連続
的に打錠しても杵にスティッキングが生じることが可及
的に防止され、安定した打錠が行われる。錠剤は、円形
錠、変形錠等、特に形状は限定されない。ここで、本発
明の場合、上述したように上記油脂性基剤及び上記生理
活性成分を造粒したものを打錠すると効果的であり、特
に上記油脂性基剤及び上記生理活性成分を混合したもの
を造粒することが好ましく、この場合、上記油脂性基剤
を予め溶融し、これに上記生理活性成分を分散させた
後、造粒したものを打錠するとより効果的である。造粒
方法としては、特に制限されず公知の方法を採用するこ
とができ、例えば撹拌造粒法、流動層造粒法、押出造粒
法、ロール圧縮造粒法等が好適に採用される。

【００１５】なお、打錠後は、必要に応じて糖衣錠とし
たり、フィルムコーティングを行うことができる。

【００１６】

【発明の効果】本発明によれば、油脂性基剤を配合した
ものを錠剤化する場合において、杵付着を防止するため
に賦形剤を多量に使用する必要がないので、製剤が必要
以上に大型化することなく打錠機の杵に油脂性基剤が付
着することが可及的に防止され、長時間に亘って連続的
に安定して打錠を行うことができるものであり、特に上
記油脂性基剤に生理活性成分を内包させて徐放性錠剤な
どを製錠する場合、より有用である。

【００１７】

【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。

【００１８】［実施例１］生理活性成分としてアセトア
ミノフェン、油脂性基剤としてステアリン酸モノグリセ
リド、含水二酸化ケイ素としてカープレックス＃６７
（商品名、比表面積；４２９ｍ² ／ｇ、塩野義製薬
（株）製）を用い、下記組成の錠剤用組成物からなる直
径８ｍｍの錠剤を下記方法で製造した。組成アセトアミノフェン５００重量部ステアリン酸モノグリセリド５００重量部含水二酸化ケイ素１００重量部結晶セルロース２００重量部

【００１９】アセトアミノフェン１０００ｇを予め溶融
したステアリン酸モノグリセリド１０００ｇに分散させ
た後、噴霧凝固造粒を行い、これを整粒して、平均粒子
径１００μｍの顆粒を得た。

【００２０】次いで、得られた顆粒１０００ｇに含水二
酸化ケイ素１００ｇ及び結晶セルロース２００ｇを加
え、Ｖ型混合機（（株）特寿工作所製）にて１５分間混
合し、錠剤用組成物を得た。

【００２１】得られた組成物を、単発式打錠機（ＫＴ２
型：岡田精工（株）製）にて直径８ｍｍ、杵先半径１５
ｍｍの杵を用い、打錠圧１．０ｔで打錠し、錠剤の製造
を行った。その結果、約２時間の打錠においても杵への
付着が見られず、スティッキングの傾向は認められなか
った。

【００２２】［比較例１］実施例１において、含水二酸
化ケイ素１００ｇの代わりに、メタケイ酸アルミン酸マ
グネシウム１００ｇを用いた以外は、実施例１と同様の
方法で下記組成の組成物を得、製錠を行った。打錠開始
後、約５分で打錠機の杵先端への付着が認められた。組成アセトアミノフェン５００重量部ステアリン酸モノグリセリド５００重量部メタケイ酸アルミン酸マグネシウム１００重量部結晶セルロース２００重量部

【００２３】［実施例２］生理活性成分としてアセトア
ミノフェン、油脂性基剤として硬化ヒマシ油、含水二酸
化ケイ素としてカープレックス＃６７（商品名、比表面
積；４２９ｍ² ／ｇ、塩野義製薬（株）製）を用い、下
記組成の錠剤用組成物からなる直径８ｍｍの錠剤を下記
方法で製造した。組成アセトアミノフェン５００重量部硬化ヒマシ油５００重量部含水二酸化ケイ素２００重量部結晶セルロース１００重量部

【００２４】アセトアミノフェン１０００ｇを予め溶融
した硬化ヒマシ油１０００ｇに分散させた後、噴霧凝固
造粒を行い、これを整粒して、平均粒子径１００μｍの
顆粒を得た。

【００２５】次いで、得られた顆粒１０００ｇに含水二
酸化ケイ素２００ｇ及び結晶セルロース１００ｇを加
え、Ｖ型混合機（（株）特寿工作所製）にて１５分間混
合し、錠剤用組成物を得た。

【００２６】得られた組成物を、ロータリー式打錠機
（Ｌ−４１型：（株）畑鉄工所製）にて直径８ｍｍ、杵
先半径１５ｍｍの杵を用い、打錠圧１．２ｔで打錠し、
錠剤の製造を行った。その結果、約２時間の打錠におい
ても杵への付着が見られず、スティッキングの傾向は認
められなかった。

【００２７】［比較例２］実施例２において、含水二酸
化ケイ素２００ｇの代わりに、メタケイ酸アルミン酸マ
グネシウム２００ｇを用いた以外は、実施例２と同様の
方法で下記組成の組成物を得、製錠を行った。打錠開始
後、約５分で打錠機の杵先端への付着が認められた。組成アセトアミノフェン５００重量部硬化ヒマシ油５００重量部メタケイ酸アルミン酸マグネシウム２００重量部結晶セルロース１００重量部

【００２８】［実施例３］生理活性成分としてエテンザ
ミド、油脂性基剤として硬化ヒマシ油、含水二酸化ケイ
素としてカープレックス＃６７（商品名、比表面積；４
２９ｍ² ／ｇ、塩野義製薬（株）製）を用い、下記組成
の錠剤用組成物からなる直径７ｍｍの錠剤を下記方法で
製造した。組成エテンザミド７５０重量部硬化ヒマシ油７５０重量部含水二酸化ケイ素１５０重量部乳糖１００重量部結晶セルロース４００重量部カルメロース５０重量部

【００２９】エテンザミド１０００ｇを予め溶融した硬
化ヒマシ油１０００ｇに分散させた後、噴霧凝固造粒を
行い、これを整粒して、平均粒子径１００μｍの顆粒を
得た。

【００３０】次いで、得られた顆粒１５００ｇに含水二
酸化ケイ素１５０ｇ、乳糖１００ｇ、結晶セルロース４
００ｇ及びカルメロース５０ｇを加え、Ｖ型混合機
（（株）特寿工作所製）にて１５分間混合し、錠剤用組
成物を得た。

【００３１】得られた組成物を、ロータリー式打錠機
（クリーンプレス１２ＨＵＫ型：菊水製作所製）にて直
径７ｍｍ、杵先半径１５ｍｍの杵を用い、打錠圧０．８
ｔで打錠し、錠剤の製造を行った。その結果、約２時間
の打錠においても杵への付着が見られず、スティッキン
グの傾向は認められなかった。

【００３２】［比較例３］実施例３において、含水二酸
化ケイ素１５０ｇの代わりに、カルボキシメチルセルロ
ース１５０ｇを用いた以外は、実施例３と同様の方法で
下記組成の組成物を得、製錠を行った。打錠開始後、約
１０分で打錠機の杵先端への付着が認められた。組成エテンザミド７５０重量部硬化ヒマシ油７５０重量部カルボキシメチルセルロース１５０重量部乳糖１００重量部結晶セルロース４００重量部カルメロース５０重量部

【００３３】［実施例４］生理活性成分としてアセトア
ミノフェン及びエテンザミド、油脂性基剤としてカルナ
ウバロウ及びステアリン酸モノグリセリド、含水二酸化
ケイ素としてカープレックス＃６７（商品名、比表面
積；４２９ｍ² ／ｇ、塩野義製薬（株）製）を用い、下
記組成の錠剤用組成物からなる直径７ｍｍの錠剤を下記
方法で製造した。組成アセトアミノフェン１５０重量部エテンザミド２５０重量部カルナウバロウ（融点８３．２℃）１５０重量部ステアリン酸モノグリセリド２５０重量部含水二酸化ケイ素１２０重量部マンニトール５０重量部結晶セルロース２００重量部カルメロース３０重量部

【００３４】アセトアミノフェン３００ｇ及びエテンザ
ミド５００ｇを予め溶融したカルナウバロウ３００ｇ及
びステアリン酸モノグリセリド５００ｇの混合物に分散
させた後、噴霧凝固造粒を行い、これを整粒して、平均
粒子径１００μｍの顆粒を得た。

【００３５】次いで、得られた顆粒８００ｇに含水二酸
化ケイ素１２０ｇ、マンニトール５０ｇ、結晶セルロー
ス２００ｇ及びカルメロース３０ｇを加え、Ｖ型混合機
（（株）特寿工作所製）にて１５分間混合し、錠剤用組
成物を得た。

【００３６】得られた組成物を、単発式打錠機（ＫＴ２
型：岡田精工（株）製）にて直径７ｍｍ、杵先半径１５
ｍｍの杵を用い、打錠圧０．８ｔで打錠し、錠剤の製造
を行った。その結果、約２時間の打錠においても杵への
付着が見られず、スティッキングの傾向は認められなか
った。

【００３７】［比較例４］実施例４において、含水二酸
化ケイ素１２０ｇの代わりに、ケイ酸マグネシウム１２
０ｇを用いた以外は、実施例４と同様の方法で下記組成
の組成物を得、製錠を行った。打錠開始後、約１０分で
打錠機の杵先端への付着が認められた。組成アセトアミノフェン１５０重量部エテンザミド２５０重量部カルナウバロウ（融点８３．２℃）１５０重量部ステアリン酸モノグリセリド２５０重量部ケイ酸マグネシウム１２０重量部マンニトール５０重量部結晶セルロース２００重量部カルメロース３０重量部

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】油脂性基剤に二酸化ケイ素類を配合して
なることを特徴とする錠剤用組成物。
【請求項２】上記油脂性基剤が生理活性成分を内包し
たものである請求項１記載の錠剤用組成物。
【請求項３】油脂性基剤を含む錠剤を製造するに際
し、上記油脂性基剤を二酸化ケイ素類の存在下に打錠す
ることを特徴とする打錠方法。