JPH11228399A - エアゾール製剤 - Google Patents
エアゾール製剤Info
- Publication number
- JPH11228399A JPH11228399A JP10035989A JP3598998A JPH11228399A JP H11228399 A JPH11228399 A JP H11228399A JP 10035989 A JP10035989 A JP 10035989A JP 3598998 A JP3598998 A JP 3598998A JP H11228399 A JPH11228399 A JP H11228399A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- aerosol
- aerosol preparation
- stock solution
- diameter
- container
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Containers And Packaging Bodies Having A Special Means To Remove Contents (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
共に充分な即効性鎮痒効果を奏し、しかも簡便に広範囲
な部位に塗布することが可能なエアゾール製剤を提供す
ること。 【解決手段】 有効成分、保湿剤及び基剤からなる原液
と噴射剤とを混合してなるエアゾール製剤であって、前
記原液が、前記有効成分としてリドカイン0.1〜3重量
%、ジフェンヒドラミン0.1〜2重量%及びクロタミトン
1〜10重量%、前記保湿剤としてスクワラン0.1〜10重量
%を含有しており、かつ該原液が1 cSt〜10cStの粘度を
有していることを特徴とするエアゾール製剤。
Description
し、より詳しくは、特に乾燥及び痒みを伴う皮膚疾患の
治療のために有用なエアゾール製剤に関する。
歳代において約半数の者に認められ、以後加齢とともに
急激に増加する疾患である。その原因としては、皮膚の
最外層にある角層の水分低下による乾燥状態が挙げら
れ、遺伝的要因に加えて、加齢に伴う角層の水分保持機
能の低下に起因すると考えられている。また、乾燥性皮
膚疾患は、特に冬季において著しい皮膚の乾燥による激
しい痒みを伴い、患部を爪で掻破するため湿疹反応をき
たし、皮膚症状及び痒みをさらに悪化させるという問題
も伴う。
疾患の改善策としては、皮膚の乾燥を改善すると共に、
掻破を防ぐために痒みを早急に抑えることが必要であ
る。
報、特開平5-178753号公報、特開平6-100451号公報、特
開平7-138125号公報、特開平7-291856号公報には、グリ
セリン、尿素、スクワランなどの保湿剤と共に、抗炎症
剤、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、ヒノキチオールなど
の薬効成分を配合したクリーム、軟膏、ローション、乳
剤といった外用製剤が開示されており、例えば特開平7-
291856号公報には尿素、ジフェンヒドラミン、リドカイ
ン、吸収促進剤(エタノール等)、保湿剤(グリセリン
等)、増粘剤、乳化剤及び精製水からなる皮膚疾患治療
用乳剤が開示されている。
患治療用の製剤は、いずれもクリーム、軟膏、ローショ
ン、乳剤といった外用製剤のみであり、長期使用により
乾燥性の皮膚に潤いを与える点においては適しているも
のの、瞬時に痒みを取り除くという点においては未だ充
分なものではなかった。そのため、上記従来の外用製剤
にあっては、掻痒を伴う皮膚疾患に対しては“皮膚を掻
きたい”という激しい衝動を抑制するには充分ではな
く、結果的に皮膚の掻破に起因する皮膚症状の悪化を充
分に防止することはできなかった。また、老人性乾皮症
は、下腿伸側、側腹部から腰部、大腿、背部など比較的
広範囲な部分が好発部位である。そのため、上記従来の
クリーム、軟膏、ローション、乳剤といった外用製剤で
は広範囲な部位への塗布が面倒であり、特に一人で腰
部、背部へ製剤を適切に塗布することは困難であった。
疾患に対し、瞬時に痒みを抑えることができると共に皮
膚に潤いを持たせ、しかも簡便に広範囲な部位へ塗布す
ることが可能な製剤が望まれていた。
特公平7-2944号公報、特開平8-119831号公報、特開平9-
25244号公報、特開平9-221415号公報等に記載されてい
る。しかしながら、上記従来の医薬用エアゾール製剤は
いずれも、捻挫、筋肉疲労などによる筋肉の痛み、こ
り、また水虫、虫さされによるスポット的な痒みを抑制
するためのものであって、乾燥性皮膚疾患のような広範
囲な部位に乾燥及び掻痒を伴った疾患に有用なエアゾー
ル製剤は存在しなかった。
術の有する課題に鑑みてなされたものであり、皮膚疾
患、特に乾燥性皮膚疾患の激しい痒み及び皮膚の乾燥が
著しい症状を改善するために、瞬時に患部を冷却して痒
みを抑制すると共に皮膚に潤いを与え、しかも簡便に広
範囲な部位に塗布することが可能なエアゾール製剤を提
供することを目的とするものである。
解決すべく鋭意研究を行なった結果、上記従来の乾燥性
皮膚疾患治療用外用製剤を噴射剤と混合しても安定性が
悪く、充分な即効性鎮痒効果を奏するエアゾール製剤を
得ることはできないという状況下にあって、特定量のク
ロタミトンを特定量のリドカイン及びジフェンヒドラミ
ンと組み合わせて用い、これらの有効成分を保湿剤とし
てのスクワラン及び後述する基剤と共に特定粘度の原液
として噴射剤と混合することによって、長期間にわたっ
て安定でありかつ保湿効果と共に充分な即効性鎮痒効果
を奏し、しかも簡便に広範囲な部位に塗布することが可
能なエアゾール製剤が得られることを見出し、本発明を
完成するに至った。
効成分、保湿剤及び基剤からなる原液と噴射剤とを混合
してなるエアゾール製剤であって、前記原液が、前記有
効成分としてリドカイン0.1〜3重量%、ジフェンヒドラ
ミン0.1〜2重量%及びクロタミトン1〜10重量%、前記
保湿剤としてスクワラン0.1〜10重量%を含有してお
り、かつ該原液が1 cSt〜10 cStの粘度を有しているこ
とを特徴とするものである。
ば、局所麻酔作用を有するリドカイン、抗ヒスタミン作
用を有するジフェンヒドラミン及び鎮痒作用を有するク
ロタミトンというそれぞれ作用機構が相違する有効成分
の相乗的な作用と、エアゾール製剤の気化熱による冷却
効果とによって皮膚疾患の激しい痒みが瞬時に抑制され
る。そして、本発明のエアゾール製剤は、塗布された際
に均一に皮膚に密着した液膜を形成するため、適用部位
が広範囲であっても保湿効果と共に充分な即効性鎮痒効
果が均一にかつ確実に付与される。しかも、本発明のエ
アゾール製剤においては、上記有効成分の分解が充分に
防止されるため、上記効果が経時的に低減することな
く、皮膚疾患、特に乾燥性皮膚疾患に対して長期間にわ
たって安定して使用可能である。
ついてより詳細に説明する。
る基剤及び保湿剤の他、有効成分としてリドカイン、ジ
フェンヒドラミン及びクロタミトンを含有する。リドカ
インは局所麻酔作用を有する薬剤であって、その薬学的
に許容できる塩(例えば、塩酸リドカイン等)も使用す
ることができる。かかるリドカインは、原液中に0.1〜3
重量%、好ましくは0.5〜2重量%、配合される。リドカ
インの含量が上記下限未満では充分な局所麻酔効果が奏
されず、他方、上記上限を超えるとエアゾール製剤の長
期保管中に析出が生じる傾向にある。
作用を有する薬剤であって、その薬学的に許容できる塩
(例えば、塩酸ジフェンヒドラミン等)も使用すること
ができる。かかるジフェンヒドラミンは、原液中に0.1
〜2重量%、好ましくは0.3〜1重量%、配合される。ジ
フェンヒドラミンの含量が上記下限未満では充分な抗ヒ
スタミン効果が奏されず、他方、上記上限を超えるとエ
アゾール製剤の長期保管中に析出が生じる傾向にある。
薬剤であり、原液中に1〜10重量%、好ましくは3〜7重
量%、配合される。クロタミトンの含量が上記下限未満
では充分な鎮痒効果が奏されず、他方、上記上限を超え
ると薬剤投与部のベタツキの原因となる。
の局所麻酔作用を有するリドカイン、抗ヒスタミン作用
を有するジフェンヒドラミン及び鎮痒作用を有するクロ
タミトンというそれぞれ作用機構が相違する有効成分の
相乗的な作用によって、乾燥性皮膚疾患の持続的な痒み
が充分に抑制される。
上記有効成分に加えて、保湿剤としてスクワランを含
む。かかるスクワランは、原液中に0.1〜10重量%、好
ましくは1〜5重量%、配合される。スクワランの含量が
上記下限未満では皮膚に潤いを与えて皮膚の乾燥感を充
分に改善することができず、他方、上記上限を超えると
薬剤投与部のベタツキの原因となる。
は、上記有効成分及び保湿剤に加えて基剤を含有し、基
剤の含量は好ましくは75〜98.7重量%である。本発明に
かかる基剤としては、上記有効成分及び保湿剤を、さら
に後述する吸収促進剤、着香料等を含有する場合はそれ
らをも溶解することができる溶剤、好ましくは保湿剤で
あるスクワランとの相溶性に優れた油性基剤、が用いら
れる。このような油性基剤としては、白色ワセリン、軽
質流動パラフィン、流動パラフィン等の炭化水素類;ア
ボガド油、オリーブ油、ラノリン、牛脂、馬油、ヒマシ
油、ゴマ油、大豆油、綿実油、ツバキ油等の油脂類;オ
クチルドデカノール、オレインアルコール、ベンジルア
ルコール等の高級アルコール類;オレイン酸、乳酸、ヤ
シ油脂肪酸、リノレン酸、リノール酸等の脂肪酸類;ア
ジピン酸ジイソプロピル、エルカ酸オクチルドデシル、
トリオクタン酸グリセリン、オレイン酸オレイル、セバ
シン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、ミ
リスチン酸オクチルドデシル等の脂肪酸エステル類が挙
げられ、中でも脂肪酸エステル類が好ましく、ミリスチ
ン酸イソプロピル又はミリスチン酸オクチルドデシルが
特に好ましい。これらの油性基剤は単独で使用してもよ
いが、2種以上混合して使用してもよい。
成分等を溶解するための溶剤として低級アルコールがさ
らに含有されることが好ましい。このような低級アルコ
ールとしては、メタノール、エタノール、変性エタノー
ル、プロパノール、イソプロパノール、ブタノールなど
が挙げられ、中でも香り及び安全性の面からエタノール
が特に好ましい。従って、このように基剤として油性基
剤と低級アルコールとを併用する場合、原液中に低級ア
ルコールを30〜65重量%、油性基剤を10〜68.7重量%そ
れぞれ含有することが好ましい。低級アルコールの含量
が上記下限未満では有効成分が析出し易くなる傾向にあ
り、他方、上記上限を超えると皮膚に潤いを与える薬剤
の効果が充分ではなくなる傾向にある。また、油性基剤
の含量が上記下限未満では薬剤塗布部の保湿感の持続性
が短くなる傾向にあり、他方、上記上限を超えると薬剤
塗布時の液だれの原因となる傾向にある。
効成分、保湿剤及び基剤の他に、着香料、吸収促進剤、
清涼剤、防腐剤、抗酸化剤、粉体等を含んでもよい。特
に、清涼剤は、エアゾールによる薬剤塗布時における冷
却感を助長するため、痒みを瞬時に抑制して“患部を掻
きたい”という衝動を素早く抑えるのにより効果的な傾
向がある。このような清涼剤としては、l-メントールや
3-L-メトキシプロパン-1,2-ジオールが好ましい。さら
に、l-メントールは、清涼剤としてばかりではなく、着
香料、吸収促進剤としても作用するので好ましい。ま
た、防腐剤としてはパラベン、イソプロピルメチルフェ
ノール等、抗酸化剤としてはブチルヒドロキシトルエン
等、粉体としてはシリカ、タルク、ステアリン酸アルミ
ニウム、酸化チタン等が挙げられる。
成を有する原液の粘度が重要であり、1 cSt〜10 cSt、
好ましくは2 cSt〜5 cStに設定される。本発明のエアゾ
ール製剤は、原液が上記範囲内の粘度を有しているた
め、塗布された際に均一に皮膚に密着した液膜を形成
し、それ故に適用部位が広範囲であっても保湿効果と共
に充分な即効性鎮痒効果が均一にかつ確実に付与され
る。すなわち、原液の粘度が1 cSt未満であると塗布時
に液だれが生じ易くなり、また10 cStを超えると皮膚上
に塗布した組成物中に気泡が生じるため、いずれの場合
も上記効果が均一に付与されないこととなる。なお、こ
こでいう粘度とは動粘度をいい、具体的にはウベローデ
粘度計(有限会社 旭製作所製)で測定した値である。
液と噴射剤とを混合してなるものである。本発明にかか
る噴射剤としては、LPG(プロパン、i-ブタン及びn-
ブタンを主成分とする液化石油ガス);ジメチルエーテ
ル;モノクロロジフルオロエタン、テトラフルオロエタ
ンなどのフロンガスといった液化ガスが挙げられ、これ
らのうち1種または2種以上を混合して用いてもよい。
また、本発明にかかる噴射剤としては、原液に対する溶
解性が高い点で液化石油ガス(LPG)が特に好まし
く、液化石油ガスを用いることによって乾燥性皮膚疾患
に対して程良い冷却感を与えることもできる。
噴射剤の混合比は、液体状態における容量基準で1:99〜
40:60であることが好ましく、10:90〜30:70であること
がより好ましい。原液の比率が上記下限未満ではエアゾ
ール製剤の噴射量(投与量)が過少となって前述の保湿
及び鎮痒効果が充分に奏されない傾向にあり、他方、原
液の比率が上記上限を超えるエアゾール製剤の噴射量
(投与量)が過多となって投与部分に液だれが生じ易く
なる傾向にある。
アゾール容器並びに充填する際の好適な容器内圧力につ
いて図面を参照しつつより詳細に説明する。以下に説明
する実施形態は、本発明のエアゾール製剤を上記原液の
性状及び適用する疾患に対して最適な状態で塗布可能と
した態様に関するものである。
と噴射剤との混合比に加えて、容器内圧力、エアゾール
容器のバルブにおける噴射孔径、ステム通路の径、ハウ
ジングの孔径及びディップチューブの径に起因して、噴
射量、噴霧状態、噴射速度が大きく異なり、使用する目
的、部位によっては使用感及び効果に影響を与える。
でなく、掻破により炎症を起こしている場合もあり、か
なりデリケートである。また疾患部位も腰部、腹部等広
い場合が多く、そういう部分に薬剤を塗布する場合は、
上記の諸設定を原液の性状等に合わせて厳密に行うこと
が特に重要であることを本発明者らは見出した。
実施形態の断面模式図である。同図に示すエアゾール容
器1は、耐圧容器2及びバルブ3を備えており、内部に
エアゾール組成物(原液及び噴射剤)4が充填されてい
る。そして、バルブ3は以下の構成要素を備える。
すと、連動して噴射孔32が容器内部と連通した状態
(開状態)となって内容物を噴出する。
2に取り付けられ、バルブ3を保持する。
り、その内部の通路を介して噴射孔32と容器内部との
連通を可能とする。
装着され、噴出孔32が容器内部と連通していない状態
(閉状態)のときに内容物が漏れることを防ぐ。
ていない時はステム34を定位置に保って噴出孔32を
閉状態に維持し、ボタン31が押されている間は収縮し
て噴射孔32を開状態とする。
ぐ下に位置し、その内部の内室を介してディップチュー
ブ38とステム34内部の通路とボタン31の噴射孔3
2との連通を可能とする。
7から耐圧容器2内部に延びており、内容物を噴出孔3
2に導く。
び容器内圧力は噴霧状態を調整するのに重要である。ま
た、ハウジング37の内室の孔径及びステム34の通路
の直径は内容物の移行速度と噴霧状態に影響し、内容物
の粘度及びディップチューブ28の内径は内容物の移行
速度に影響する。
の混合比に応じて変化するが、本発明のエアゾール製剤
を充填する際の容器内圧力は25℃において1〜5kg/cm2・G
であることが好ましく、2〜4kg/cm2・Gであることがより
好ましい。容器内圧力をこの範囲に設定することによ
り、乾燥性皮膚疾患の患部に対して程良い冷却感及び使
用感を与え、最適に薬剤を塗布することが可能となる傾
向にある。すなわち、容器内圧力が1kg/cm2・G未満であ
れば冷却感が弱くなる傾向にあり、他方、5kg/cm2・Gを
超えると過冷却による“ヒリヒリ”感が強くなる傾向に
ある。なお、ここでいう容器内圧力は圧力計で測定した
値であり、具体的にはブルドン管圧力計(AT型1.5級
第一計器製)により測定した値である。
いては、ボタン31の噴射孔32の直径を0.5〜1mm、ス
テム34内の通路の直径を0.2〜0.5mm、ハウジング37
内の内室の孔径を1〜3mm、ディップチューブ38の内径
を2〜5mmにそれぞれすることが好ましい。これらの好適
条件のうち1つでも上記範囲外となれば、乾燥性皮膚疾
患に対して最適な使用感及び有効な効果が得られない傾
向にある。その詳細を以下に説明する。
定するための重要な因子であり、ひいては薬剤塗布時の
冷却感及び使用感に密接な関係がある。本発明のエアゾ
ール製剤に含まれる原液の場合、噴射孔32の径が0.5m
m未満では塗布時の噴霧状態が非常に細かい霧状にな
り、患部に対する塗布時の冷却感が弱くなる傾向にあ
る。一方、噴射孔32の径が1mmを超えると噴霧状態は
ペースト状となり、冷却感が強く“ヒリヒリ”感を感じ
て使用感が悪くなる傾向にある。したがって、噴射孔3
2の径は0.5〜1mmが好ましく、より好ましくは0.6〜0.9
mmであり、乾燥性皮膚疾患に対して最適な冷却感及び使
用感を与えることが可能となる。
ハウジング37の内室の孔径、及びディップチューブ3
8の径は噴射量及び噴霧状態に影響する因子である。本
発明のエアゾール製剤に含まれる原液の場合、ステム3
4の通路の径は0.2〜0.5mmが好ましく、より好ましくは
0.3〜0.4mmである。ステム34の通路の径が0.2mm未満
の場合は患部に充分量の塗布ができず、また0.5mmを超
える場合は患部に対する塗布量が多過ぎて液だれをおこ
し、使用感の悪化を招く傾向にある。
〜3mmが好ましく、より好ましくは2mmである。また、デ
ィップチューブ38の径は2〜5mmが好ましく、より好ま
しくは3〜4mmである。ハウジング37の内室の孔径及び
ディップチューブ38の径を上記範囲内にすることによ
り最適の塗布状態を得ることが可能となる。
諸条件を上記好適範囲内とすることによって、その噴射
量を好ましくは0.3g/秒〜0.7g/秒の範囲内の一定値に
コントロールすることが可能となる。かかる噴射量は、
エアゾール製剤の場合に一回の塗布時間は一般的に1〜5
秒程度であることを考慮すると、本発明のエアゾール製
剤の効果を最も無駄なく発揮できる量である。すなわ
ち、比較的広範囲の疾患の患部にも充分に塗布可能な量
であり、しかも塗布後の薬剤の液だれもなく、使用感良
く塗布するのに最適な量である。
したごとく本発明にかかる原液に対し、エアゾールの噴
射剤及び容器内圧力、バルブの噴射孔径、ステム通路の
径、ハウジング内室の孔径、ディップチューブの径を各
々上記好適範囲内とすることにより、乾燥性皮膚疾患が
好発する部位に一定時間により確実に一定量塗布するこ
とを可能とし、それによって他の外用剤と比較して塗布
が容易(手を汚すことなく、しかも腰部など一人では塗
布しにくい患部にも容易に塗布できる)となると共に、
痒みに対してより確実な即効性鎮痒効果(エアゾール製
剤の気化熱による冷却効果で痒みを瞬時に抑制する)が
奏されるようになることである。そして、本実施形態の
エアゾール製剤によれば、乾燥性皮膚疾患の痒みと乾燥
感に対して効果がある薬剤を、最適な状態で噴霧できる
ようになる。
痒みを瞬間的に抑制し、その後再発する持続的な痒みを
も抑制し、かつ患部の乾燥感を改善し、さらに広範囲な
好発部位に対しても簡便に塗布することが可能である。
従って、本発明のエアゾール製剤は、老人性乾皮症など
の乾燥性皮膚疾患はもとより、皮膚に広範囲な痒みまた
は乾燥を伴う皮膚疾患、例えばアトピー性皮膚炎、乾せ
ん、蕁麻疹、皮膚掻痒症、苔せん等に対しても有効であ
る。
に試験例に基づいて本発明をより具体的に説明するが、
本発明はこれらの実施例に制限されるものではない。
率で混合してエアゾール組成物を得、得られたエアゾー
ル組成物を図1に示すエアゾール容器1に表1に示す容
器内圧力となるように充填した。なお、エアゾール容器
1のバルブ3における噴射孔32の直径は0.5mm、ステ
ム34内の通路の直径は0.4mm、ディップチューブ38
の内径は3mm、ハウジング37内の内室の孔径は2mmとし
た。
霧状態等)及びエアゾール組成物の安定性(室温で3ヶ
月間保存後の有効成分残存率)についてそれぞれ以下の
ようにして評価し、得られた結果を表1に示す。
約10cm離した状態で約100cm2の範囲の皮膚上に約2秒間
エアゾール製剤を噴霧し、その噴霧箇所の状態を観察し
て以下の基準にしたがって評価した。
るいは相分離により製剤が調製できなかった場合。 ○:相分離が発生せず、噴霧された組成物に液だれや気
泡も発生しなかった場合。
おける各有効成分の含量と、各エアゾール製剤を40℃・
75%R.H.の条件下で3ヶ月間保存した後の各有効成分
の含量とを液体クロマトグラフィによって測定し、得ら
れた測定値から各有効成分の残存率を算出した。表1に
は、各エアゾール製剤中の有効成分の残存率の平均値を
示す。
発明のエアゾール製剤(実施例1〜4)はいずれも、相
分離することなく、噴射状態も良好であり、長期間の安
定性にも優れたものであった。それに対して、クロタミ
トン以外の鎮痒作用を有する有効成分を使用したエアゾ
ール製剤(比較例1〜4)は安定性が充分ではなく、ま
た、クロタミトンを含有していないエアゾール製剤(比
較例8)も有効成分の安定性が充分ではなかった。さら
に、原液の粘度が本発明の範囲外であるエアゾール製剤
(比較例5〜6)は噴霧箇所における液だれや気泡の発
生を伴い、また、保湿剤としてスクワランの代わりに尿
素を用いたエアゾール製剤(比較例7)は保存中に結晶
が析出してしまった。
8で得られたエアゾール製剤、並びに市販の乾燥性皮膚
疾患治療用の乳液剤(10%尿素配合、大塚製薬(株)製、
商品名:ウレパールローション)を用いて以下の試験を
行なった。なお、エアゾール容器1のバルブ3における
噴射孔32の直径は0.7mm、ステム34内の通路の直径
は0.3mm、ディップチューブ38の内径は3mm、ハウジン
グ37内の内室の孔径は2mmとした。
季に掻痒を伴うヒトも含む。体の左右ほぼ対称に痒み及
び皮膚の乾燥を伴っているヒト。)40人を被験者と
し、上記の各製剤を患部の一方に、また、比較薬として
上記の市販乳液剤を患部の他方にそれぞれ充分量を10
日間塗布してもらい、使用感(塗布時の冷却感、塗布の
簡便さ)及び薬効(痒みの抑制)について以下の基準に
したがって評価してもらった。得られた結果(各項目を
選んだ人の割合)を表2に示す。
抑制された。 やや満足:塗布時及びその後の痒みがある程度抑制され
た。 不満:痒みが抑制されなかった。
発明のエアゾール製剤(実施例1)は、市販の乳液剤に
比べて塗布時の冷却感、塗布の簡便さ及び痒みの抑制の
いずれについても著しく優れているという結果が得られ
た。それに対して、クロタミトン以外の鎮痒作用を有す
る有効成分を使用したエアゾール製剤(比較例1〜4)
の痒みの抑制効果は、市販の乳液剤よりは優れていたも
のの本発明のエアゾール製剤のように高水準ではなく、
また、クロタミトンを含有していないエアゾール製剤
(比較例8)の痒みの抑制効果も同様であった。
を表3に示すようにし、ステム34内の通路の直径を0.
3mmとした以外は実施例1と同様にしてエアゾール製剤
を作製した。そして、各エアゾール製剤を実施例1と同
様にして噴霧し、その噴霧状態の適否を以下の基準にし
たがって評価した。
ースト状で薬剤の充分な拡散が得られなかった場合。 ○:上記不都合が何ら発生しなかった場合。
記の諸条件下においては、噴射孔の直径が0.5mm〜1mmの
範囲内にある場合に最適な噴霧状態が得られた。
路の直径を表4に示すようにし、噴射孔32の直径を0.
7mmとした以外は実施例1と同様にしてエアゾール製剤
を作製した。そして、各エアゾール製剤を実施例1と同
様にして噴霧し、その噴霧状態の適否を以下の基準にし
たがって評価した。
噴霧量が過多で塗布した部分に液だれが生じた場合。 ○:上記不都合が何ら発生しなかった場合。
記の諸条件下においては、ステム内の通路の直径が0.2m
m〜0.5mmの範囲内にある場合に最適な噴霧状態が得られ
た。
ューブ径の検討試験 エアゾール容器1のバルブ3におけるディップチューブ
38の内径及びハウジング37の内室の孔径をそれぞれ
表5に示すようにし、噴射孔32の直径を0.7mmとし、
ステム34内の通路の直径を0.3mmとした以外は実施例
1と同様にしてエアゾール製剤を作製した。そして、各
エアゾール製剤を健常人20人の腰部に充分量塗布し、
液だれ、塗布時の使用感及び塗布時の冷却感等の総合的
な判定を以下の基準にしたがって評価してもらった。
良好であった場合。 普通:液だれ、使用感及び塗布時の冷却感がある程度良
好であった場合。 悪い:液だれ、使用感及び塗布時の冷却感のいずれかが
不良であった場合。
射量も測定した。なお、噴霧前のエアゾール製剤の総重
量と30秒間噴霧した後の総重量の差に基づいて噴射量
を算出した。
記の諸条件下においては、ディップチューブの内径及び
ハウジングの内室の孔径がそれぞれ2mm〜5mm及び1mm〜3
mmの範囲内にある場合に最も使用感及び冷却感が優れて
いるという結果が得られた。
長期間にわたって安定でありかつ保湿効果と共に充分な
即効性鎮痒効果を奏し、しかも簡便に広範囲な部位に塗
布することが可能なエアゾール製剤を得ることが可能と
なる。従って、本発明のエアゾール製剤によれば、皮膚
疾患、特に乾燥性皮膚疾患の激しい痒み及び皮膚の乾燥
が著しい症状を瞬時にかつ確実に改善することが可能と
なる。
断面模式図。
エアゾール組成物、31…ボタン、32…噴射孔、33
…マウンティングカップ、34…ステム、35…ガスケ
ット、36…スプリング、37…ハウジング、38…デ
ィップチューブ。
Claims (7)
- 【請求項1】 有効成分、保湿剤及び基剤からなる原液
と噴射剤とを混合してなるエアゾール製剤であって、前
記原液が、前記有効成分としてリドカイン0.1〜3重量
%、ジフェンヒドラミン0.1〜2重量%及びクロタミトン
1〜10重量%、前記保湿剤としてスクワラン0.1〜10重量
%を含有しており、かつ該原液が1 cSt〜10 cStの粘度
を有していることを特徴とするエアゾール製剤。 - 【請求項2】 前記原液が、前記基剤として低級アルコ
ール30〜65重量%及び油性基剤10〜68.7重量%を含有し
ていることを特徴とする請求項1に記載のエアゾール製
剤。 - 【請求項3】 前記噴射剤が液化石油ガスであり、前記
原液と前記噴射剤との混合比が、液体状態における容量
基準で1:99〜40:60であることを特徴とする請求項1又
は2に記載のエアゾール製剤。 - 【請求項4】 前記エアゾール製剤が、25℃において1
〜5kg/cm2・Gの容器内圧力となるようにエアゾール容器
中に充填されていることを特徴とする、請求項1〜3の
うちのいずれか一項に記載のエアゾール製剤。 - 【請求項5】 前記エアゾール容器のバルブが、直径0.
5〜1mmの噴射孔を有するボタンと、直径0.2〜0.5mmでか
つ前記噴射孔に連通している通路を有するステムと、孔
径1〜3mmでかつ前記通路に連通可能な内室を有するハウ
ジングと、内径2〜5mmで、一端が前記内室に接続されか
つ他端が前記エアゾール容器内に配置されるディップチ
ューブとを備えていることを特徴とする、請求項4に記
載のエアゾール製剤。 - 【請求項6】 前記エアゾール容器からの前記エアゾー
ル製剤の噴射量が、0.3g/秒〜0.7g/秒であることを特
徴とする、請求項4又は5に記載のエアゾール製剤。 - 【請求項7】 皮膚疾患治療用であることを特徴とす
る、請求項1〜6のうちのいずれか一項に記載のエアゾ
ール製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP03598998A JP4176859B2 (ja) | 1998-02-18 | 1998-02-18 | エアゾール製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP03598998A JP4176859B2 (ja) | 1998-02-18 | 1998-02-18 | エアゾール製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH11228399A true JPH11228399A (ja) | 1999-08-24 |
JP4176859B2 JP4176859B2 (ja) | 2008-11-05 |
Family
ID=12457267
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP03598998A Expired - Lifetime JP4176859B2 (ja) | 1998-02-18 | 1998-02-18 | エアゾール製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP4176859B2 (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005247705A (ja) * | 2004-03-01 | 2005-09-15 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 水虫治療スプレー用液剤およびこれを含む水虫治療スプレー剤 |
JP2011220044A (ja) * | 2010-04-13 | 2011-11-04 | Sumitomo Osaka Cement Co Ltd | セメント系エアゾール製品 |
JP2013170140A (ja) * | 2012-02-21 | 2013-09-02 | Dainippon Jochugiku Co Ltd | トコジラミの防除方法 |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US11523986B2 (en) | 2019-03-22 | 2022-12-13 | Dbbh, Llc | Intranasally administered antihistamines and uses thereof |
-
1998
- 1998-02-18 JP JP03598998A patent/JP4176859B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005247705A (ja) * | 2004-03-01 | 2005-09-15 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 水虫治療スプレー用液剤およびこれを含む水虫治療スプレー剤 |
JP2011220044A (ja) * | 2010-04-13 | 2011-11-04 | Sumitomo Osaka Cement Co Ltd | セメント系エアゾール製品 |
JP2013170140A (ja) * | 2012-02-21 | 2013-09-02 | Dainippon Jochugiku Co Ltd | トコジラミの防除方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP4176859B2 (ja) | 2008-11-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US10363216B2 (en) | Foamable vehicles and pharmaceutical compositions comprising aprotic polar solvents and uses thereof | |
US10369102B2 (en) | Wax foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof | |
CA2527499C (en) | Foamable pharmaceutical compositions and methods for treating a disorder | |
US8623330B2 (en) | Emollient foams for treatment of seborrheic dermatitis | |
US9795564B2 (en) | Oil-based foamable carriers and formulations | |
US8518376B2 (en) | Oil-based foamable carriers and formulations | |
JP5698769B2 (ja) | 皮膚病の治療のための皮膚軟化用フォーム | |
CA3089108A1 (en) | Topical formulations comprising tofacitinib | |
US20140086848A1 (en) | Foamable compositions and methods for disorders of the skin or mucosal surfaces | |
KR20010013701A (ko) | 에어로졸제 | |
JPH08119831A (ja) | 起泡性エアゾール組成物 | |
JPH0840899A (ja) | 硝酸オキシコナゾールのエアゾール剤 | |
JP4176858B2 (ja) | エアゾール製剤 | |
JPH11228399A (ja) | エアゾール製剤 | |
JPS6254784A (ja) | エアゾ−ル組成物 | |
JP4450545B2 (ja) | エアゾール製剤 | |
JP3027838B2 (ja) | エヤゾール組成物 | |
JPH0925244A (ja) | 消炎鎮痛用組成物 | |
JPS6168406A (ja) | 養毛剤 | |
JPS61158919A (ja) | 水虫治療剤 | |
AU2018304531A1 (en) | Oil in water emulsion |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20041209 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20080729 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20080821 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110829 Year of fee payment: 3 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140829 Year of fee payment: 6 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |