JPS61158919A - 水虫治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、水虫治療剤に関し、更に詳しくはトルナフテ
ートを含有するエアゾールタイプの水虫治療剤に関する
。

従来の技術 従来、トルナフテートは水虫治療剤の有効成分として繁
用されている。この化合物はケトン以外の常用の有機溶
剤には溶けにくいものと考えられて、その製剤化には溶
解性の高いケトン類（たとエバ、アセトン、メチルエチ
ルケトンなど）を全量の２０重量％以上配合する必要が
あった。

発明が解決しようとする問題点 しかしながら、従来のトルナフテート製剤には多量のケ
トン類が配合されているため、使用時の皮膚刺激性が強
くて患部への適用上問題があった。

また、この多量のケトンを配合した製剤は、引火性が高
いので、店頭での大量陳列、倉庫での大量保管には防災
上問題があった。

更にまた、多量のケトンを配合したエアゾール製剤は、
配合したケトンがエアゾール・バルブのガスケットゴム
を膨潤させてエアゾル剤の噴霧不良、容器からの漏洩を
起しやすいのでエアゾール化上問題があった。

本発明者らは、これらの欠点を解消すべく研究の結果、
沸点が常圧下で２０℃以上のフッ化ハロゲンアルキル溶
剤を単独でまたは混合してトルナフテートの溶剤として
用いることにより調製したトルナフテート含有エアゾー
ル剤は、皮膚刺激性が弱く、貯蔵安定性がよく、エアゾ
ール・パルプのガスケットゴムを膨潤させないことを見
出だして本発明を完成した。

本発明の水虫治療剤は、トルナフテートを０．１〜２重
量％、沸点が常圧下２０℃以上のフッ化ハロゲンアルキ
ル溶剤を単独でまたは混合して３０〜８０重量％および
噴射剤を０．５〜７０重量％含有することを特徴とする
水虫治療剤である。

本発明において、沸点が常圧で２０℃以上のフッ化ハロ
ゲンアルキル溶剤とは、トリクロロモノフルオロメタン
、テトラクロロジフルオロエタン。

トリクロロトリフルオロエタン、ジブロモテトラフルオ
ロエタンなどのフッ化ハロゲンアルキルまたはその混合
物をいう。噴射剤とは、液化石油ガス、ジメチルエーテ
ル、ジクロロジフルオロメタン、ジクロロテトラフルオ
ロエタン、炭酸ガスなど、エアゾール製剤の噴射剤とし
て使用し得るものまたはその混合物をいう。

必要に応じて、薬効成分として抗ヒスタミン剤（たとえ
ば、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イノチペンジルなど
）９局所麻酔剤（たとえば、塩酸リドカイン、塩酸ジプ
カインなど）、殺菌剤（たトエハ、クルコン酸クロロヘ
キシジン、塩化ベンザルコニウムなど）などを用いるこ
とができる。

また、溶解助剤として６０重量％以下のアルコール類（
たとえば、エタノール、ブタノール、インプロパツール
、エチレングリコール、フロピレンゲリコール、グリセ
リンなど）、１０重量％以下のケトン類（たとえば、ア
セトン、メチルエチルケトンなど）、１０重量％以下の
中鎖飽和脂肪酸トリグリセリドなどを用いることができ
る。

本発明の水虫治療剤は、たとえば下記の方法により調製
することができる。

すなわち、トルナフテートをフッ化ハロゲンアルキル溶
剤に添加、攪拌して溶解させる。必要があれば溶解時に
加温または冷却を行なうことができる。トルナフテート
の溶解後、必要に応じて溶解助剤、トルナフテート以外
の薬効成分を順次添加、攪拌して溶解させ、更にこれを
テ過して原液とする。

この原液をエアゾール容器忙充填後、噴射剤を冷却下ま
たは加圧下に充填し、エアゾール剤を調製する。

作　　　用 本発明の水虫治療剤は皮膚刺激性が弱い。

以下、試験例を挙げて具体的に説明する。

試験例 針量に中程度の症状の水虫罹患部を有する成人男女２０
人を１群とし、試験に供した。

実施例１に準じて調製した各種組成のエアゾールタイプ
の水虫治療剤試料をそれぞれ別個の群の患者の罹患部に
約２秒間噴霧し、直ちにその皮膚刺激性の程度を５段階
で評価した。

その結果を第１表に示す。

発明の効果 本発明の水虫治療剤は、トルナフテートの溶剤として沸
点が常圧で２０℃以上のフッ化ハロゲンアルキル溶剤を
単独でまたは混合して用いているので、皮膚刺激性が弱
く、患者に苦痛を与えることなく治療を効果的に行なう
ことができる。

また、貯蔵安定性がよく、エアゾール・パルプのガスケ
ットゴムを膨潤させないので、長期にわたる貯蔵と使用
が可能である。

実施例 以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。

実施例　１ トルナフテート　１重量部をトリクロロモノフルオロメ
タン　８０重量部に攪拌溶解し、これを濾過して原液を
調製した。

内面をコーティングしたアルミニウム製エアゾール缶（
容量５０２）にこの原液４０．５　ｆを充填した後、こ
れにパルプを装着した。次いでこれにジメチルエーテル
９．５　ｆを１ｏｈ／ｆｆｌの圧力をかけて充填し、本
発明の水虫治療剤を調製した。

実施例　２ 実施例１に準じて、下記処方の水虫治療剤を調製した。

（処　方） （成分）　　　　　　　　　　（重量部）トルナフテー
ト　　　　　　　　　　　１トリクロロモノフルオロメ
タン　　　　　７０プロピレングリコール　　　　　　
　　　　１０ジメチルエーテル　　　　　　　　　１９
計　　　　　　　　　　　　１００ 実施例　３ 実施例１に準じて、下記処方の水虫治療剤を調製した。

（処　方） （成分）　　　　　　　　（重量部） トルナフテート　　　　　　　　　　１トリクロロモノ
フルオロメタン　　　　３０塩酸ジフエンヒドラミン　
　　　　　　０．５中鎖飽和脂肪酸トリグリセリド　　
　　　５メチルエチルケトン　　　　　　　　４．５エ
タノール　　　　　　　　　　２９ ジクロロジフルオロメタン　　　　　　３０計　　　　
　　　　　　　１００ 実施例　４ 実施例１に準じて、下記処方の水虫治療剤を調製した。

（処　方） （成分）　　　　　　　　（重量部） トルナフテート　　　　　　　　　　　２塩酸イノチペ
ンジル　　　　　　　　　　１塩酸リドカイン　　　　
　　　　　　　　　　１テトラクロロンフルオロエタン
　　　　６０トリクロロトリフルオロエタン　　　　１
０プロピレングリコール　　　　　　　　１０エタノー
ル　　　　　　　　　　　１１計　　　　　　　　　　
　１００ 実施例　５ 実施例１に準じて、下記処方の水虫治療剤を調製した。

（処　方） （成分）　　　　　　　　（重量部） トルナフテート　　　　　　　　　　２塩酸ジフエノヒ
ドラミン　　　　　　　　０２５塩化ベンザルコニウム
　　　　　　　　０．２５ジクロロモノフルオロメタン
　　　　５５プロピレングリコール　　　　　　　１０
エタノール　　　　　　　　１０，５ 液化石油ガス　　　　　　　１５ ジクロロテトラフルオロエタン　　　　７計　　　　　
　　　　１００ 実施例　６ 実施例１Ｖｃ準じて、下記処方の水虫治療剤を調製した
。。

（処　方） （成分）　　　　　　　　（重量部） トルナフテート　　　　　　　　　　０．５塩酸ジブカ
イン　　　　　　　　　０．１ジクロロテトラフルオロ
エタン３゜ グリセリン　　　　　　　　　　５ エタノール　　　　　　　　　　　１ｏ、４液化石油ガ
ス　　　　　　　　　　４ ジクロロジフルオロメタン　　　　　　５゜計　　　　
　　　　　　　　１００ 実施例　７ 実施例１に準じて、下記処方の水虫治療剤を調製した。

（処　方） （成分）　　　　　　　（重量部） トルナフテート１．５ 塩酸リドカイ／　　　　　　　　　　１トリクロロモノ
フルオロメタン　　　　７０テトラクロロジフルオロエ
タン　　　　１０メチルエチルケトン　　　　　　　　
　　７グロビレングリコール　　　　　　　　１０窒素
ガス　　　　　　　　　　　０．５計　　　　　　　　
　　　１００ 実施例　８ 実施例１に準じて、下記処方の水虫治療剤を調製した。

（処　方） （成分）　　　　　　　　　（重景部）トルナフテート
　　　　　　　　　　０１塩酸ジブカイン　　　　　　
　　　０９トリクロロモノフルオロメタン　　　　１９
メチルエチルケトン　　　　　　１０ 液化石油ガス　　　　　　　　　　１０ジクロロジフル
オロメタン１０

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １）トルナフテートを０．１〜２重量％、沸点が常圧下
   で２０℃以上のフッ化ハロゲンアルキル溶剤を単独でま
   たは混合して３０〜８０重量％および噴射剤を０．５〜
   ７０重量％含有することを特徴とする水虫治療剤。