JPH11199444A - 白髪の予防・治療剤 - Google Patents
白髪の予防・治療剤Info
- Publication number
- JPH11199444A JPH11199444A JP3351398A JP3351398A JPH11199444A JP H11199444 A JPH11199444 A JP H11199444A JP 3351398 A JP3351398 A JP 3351398A JP 3351398 A JP3351398 A JP 3351398A JP H11199444 A JPH11199444 A JP H11199444A
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- JP
- Japan
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- hair
- gray hair
- limonene
- caffeine
- theophylline
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 白髪の予防・治療効果のある外用剤の提供。
【構成】 Ｎ−マリルチロシンおよびその塩の一種以
上、キサンチン誘導体の一種以上ならびに単環式モノテ
ルペン類の一種以上を併用することを特徴とする。
上、キサンチン誘導体の一種以上ならびに単環式モノテ
ルペン類の一種以上を併用することを特徴とする。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】 本発明は、Ｎ−マリルチロ
シンおよびその塩の一種以上、キサンチン誘導体の一種
以上および単環式モノテルペン類の一種以上を併用する
ことを特徴とする有効かつ安全な白髪の予防・治療剤を
提供するにある。
シンおよびその塩の一種以上、キサンチン誘導体の一種
以上および単環式モノテルペン類の一種以上を併用する
ことを特徴とする有効かつ安全な白髪の予防・治療剤を
提供するにある。
【０００２】
【従来の技術】白髪の予防・治療剤に関する研究は少な
く、過去にビタミンＤ３、サイクリックＡＭＰおよびα
−メラノサイト刺激ホルモン等が発表されているが、こ
れらはいずれもホルモンまたはホルモン様作用を有し、
長期連用する外用剤の成分としては安全性に問題があっ
て適当ではない。また、オウレン、美男葛、杜仲および
ガラナなどの植物エキスが白髪の予防・治療に有効であ
ると言われているけれども、これらエキス中の有効成分
が不明であるためにエキスの品質管理が不可能であり、
当然その効果もまた左右されるデメリットがある。最
近、ミリスチン酸、その塩およびエステルが白髪防止に
有効であるとの報告があるけれども、ｉｎ Ｖｉｔｒｏ
のテスト結果に基づくものであり、臨床ヒト試験の効果
は不明である。斯る現状のもと本発明者等は、皮膚のメ
ラニン色素生成促進剤として利用されているけれども、
白髪の予防・治療に関しては未検討のＮ−マリルチロシ
ンの応用範囲を広げて有効かつ安全な白髪の予防・治療
剤を完成した。
く、過去にビタミンＤ３、サイクリックＡＭＰおよびα
−メラノサイト刺激ホルモン等が発表されているが、こ
れらはいずれもホルモンまたはホルモン様作用を有し、
長期連用する外用剤の成分としては安全性に問題があっ
て適当ではない。また、オウレン、美男葛、杜仲および
ガラナなどの植物エキスが白髪の予防・治療に有効であ
ると言われているけれども、これらエキス中の有効成分
が不明であるためにエキスの品質管理が不可能であり、
当然その効果もまた左右されるデメリットがある。最
近、ミリスチン酸、その塩およびエステルが白髪防止に
有効であるとの報告があるけれども、ｉｎ Ｖｉｔｒｏ
のテスト結果に基づくものであり、臨床ヒト試験の効果
は不明である。斯る現状のもと本発明者等は、皮膚のメ
ラニン色素生成促進剤として利用されているけれども、
白髪の予防・治療に関しては未検討のＮ−マリルチロシ
ンの応用範囲を広げて有効かつ安全な白髪の予防・治療
剤を完成した。
【発明が解決しようとする課題】ホルモン作用がなく品
質管理が容易であり、安全生が高くかつ優れた白髪の予
防・治療剤を提供する。
質管理が容易であり、安全生が高くかつ優れた白髪の予
防・治療剤を提供する。
【０００３】
【問題を解決するための手段】本願発明者等は、白髪の
防止・治療剤をデザインするに当たっては有効薬剤の選
択は当然であるが、それをより効率的に標的細胞である
毛母メラノサイトに到達させることが最重要課題である
と考え、単環式モノテルペン類を用いてメラニン色素の
前駆体・Ｎ−マリルチロシンと、チロシナーゼの活性剤
・キサンチン誘導体を毛母メラノサイトに効率よく経皮
移行させることを試みた。
防止・治療剤をデザインするに当たっては有効薬剤の選
択は当然であるが、それをより効率的に標的細胞である
毛母メラノサイトに到達させることが最重要課題である
と考え、単環式モノテルペン類を用いてメラニン色素の
前駆体・Ｎ−マリルチロシンと、チロシナーゼの活性剤
・キサンチン誘導体を毛母メラノサイトに効率よく経皮
移行させることを試みた。
【０００４】まず、下記のような仮説との基にＮ−
マリルチロシン、単環式モノテルペン類およびキサンチ
ン誘導体を含む製剤を、白髪のあるヒトに使用させて白
髪予防・治療に関する効果を検討した。 リモネンならびにメントール等の単環式モノテルペン
類は、インドメタシン、ケトプロフェン等の薬剤を血液
循環を経て全身に分布させることが分かっているが、化
学構造をはじめ溶性等の諸性質が異なるＮ−マリルチロ
シンおよびキサンチン誘導体に対しては、通常チロシナ
ーゼ活性が高くまたチロシンの消費量が多い毛母メラノ
サイトへ血液循環を経由せずに特異的に移行させる。 毛母メラノサイトに移行したＮ−マリルチロシンは、
酵素分解されてチロシンを遊離しチロシナーゼの基質に
変わる。 メラノサイトに移行したカフェイン、テオフィリン等
のキサンチン誘導体が、サイクリックＡＭＰの分解酵素
ホスフォジエステラーゼの活性を阻害してチロシナーゼ
の活性を増強する。 上記、ならびにの仮説のもと臨床試験を行い、本
願発明の構成成分を併用した製剤に白髪の予防・治療効
果のあることを見出して本願発明を完成したが、その作
用メカニズムについては現在詳細不明であり、今後の研
究を俟たなければならない。
マリルチロシン、単環式モノテルペン類およびキサンチ
ン誘導体を含む製剤を、白髪のあるヒトに使用させて白
髪予防・治療に関する効果を検討した。 リモネンならびにメントール等の単環式モノテルペン
類は、インドメタシン、ケトプロフェン等の薬剤を血液
循環を経て全身に分布させることが分かっているが、化
学構造をはじめ溶性等の諸性質が異なるＮ−マリルチロ
シンおよびキサンチン誘導体に対しては、通常チロシナ
ーゼ活性が高くまたチロシンの消費量が多い毛母メラノ
サイトへ血液循環を経由せずに特異的に移行させる。 毛母メラノサイトに移行したＮ−マリルチロシンは、
酵素分解されてチロシンを遊離しチロシナーゼの基質に
変わる。 メラノサイトに移行したカフェイン、テオフィリン等
のキサンチン誘導体が、サイクリックＡＭＰの分解酵素
ホスフォジエステラーゼの活性を阻害してチロシナーゼ
の活性を増強する。 上記、ならびにの仮説のもと臨床試験を行い、本
願発明の構成成分を併用した製剤に白髪の予防・治療効
果のあることを見出して本願発明を完成したが、その作
用メカニズムについては現在詳細不明であり、今後の研
究を俟たなければならない。
【０００５】以下、本願発明の構成について詳述する。
Ｎ−マリルチロシンの構成成分であるリンゴ酸とチロシ
ンはＬ−型、Ｄ−型およびＤＬ−型のいずれでもよい。
また、その塩としてはナトリウム、カリウムおよびトリ
エタノールアミン等の無機塩または有機塩のモノ塩なら
びにジ塩が挙げられる。Ｎ−マリルチロシンおよびその
塩の配合量は通常、０．０１〜１０．０重量％、好まし
くは０．１〜３．０重量％である。本願発明に用いる単
環式モノテルペン類とは、リモネン、メントールおよび
それらを含むオレンジ油、ハッカ油等の精油である。な
おこれらを精製水に飽和させた香水剤としても使用でき
る。これら単環式モノテルペン類の配合量はリモネン、
メントール換算で通常０．０１〜５．０重量％、好まし
くは０．０５〜２．０重量％である。また、キサンチン
誘導体とは、カフェイン、テオフィリンおよびそれらを
含む茶類、コーヒーおよびカカオ豆等の植物抽出物であ
り、その配合量はカフェインとテオフィリン換算で通常
０．０１〜２．０重量％、好ましくは０．０５〜１．０
重量％である。
Ｎ−マリルチロシンの構成成分であるリンゴ酸とチロシ
ンはＬ−型、Ｄ−型およびＤＬ−型のいずれでもよい。
また、その塩としてはナトリウム、カリウムおよびトリ
エタノールアミン等の無機塩または有機塩のモノ塩なら
びにジ塩が挙げられる。Ｎ−マリルチロシンおよびその
塩の配合量は通常、０．０１〜１０．０重量％、好まし
くは０．１〜３．０重量％である。本願発明に用いる単
環式モノテルペン類とは、リモネン、メントールおよび
それらを含むオレンジ油、ハッカ油等の精油である。な
おこれらを精製水に飽和させた香水剤としても使用でき
る。これら単環式モノテルペン類の配合量はリモネン、
メントール換算で通常０．０１〜５．０重量％、好まし
くは０．０５〜２．０重量％である。また、キサンチン
誘導体とは、カフェイン、テオフィリンおよびそれらを
含む茶類、コーヒーおよびカカオ豆等の植物抽出物であ
り、その配合量はカフェインとテオフィリン換算で通常
０．０１〜２．０重量％、好ましくは０．０５〜１．０
重量％である。
【０００６】
【実施例】本願発明の外用剤としては、ローション、乳
液、クリーム、ムース、スプレー等外用可能な剤形がす
べて挙げられるが、これらの製剤を作成するのに使用さ
れる成分は剤型に応じて適宜選択すればよい。また、黒
色４０１号、紫色４０１号やそれらのアルミニウムレー
キ等のタール色素およびヘマテイン、ヘンナ等の植物性
染毛剤から選ばれる少なくとも一種以上を補助剤として
併用することもできる。次に、単環式モノテルペン類と
してｄ−リモネンと１−メントールを、またキサンチン
誘導体としてカフェインとテオフィリンを挙げ、実施例
によって本願発明を具体的に説明するが、本願発明はこ
れによって限定されるものではない。
液、クリーム、ムース、スプレー等外用可能な剤形がす
べて挙げられるが、これらの製剤を作成するのに使用さ
れる成分は剤型に応じて適宜選択すればよい。また、黒
色４０１号、紫色４０１号やそれらのアルミニウムレー
キ等のタール色素およびヘマテイン、ヘンナ等の植物性
染毛剤から選ばれる少なくとも一種以上を補助剤として
併用することもできる。次に、単環式モノテルペン類と
してｄ−リモネンと１−メントールを、またキサンチン
誘導体としてカフェインとテオフィリンを挙げ、実施例
によって本願発明を具体的に説明するが、本願発明はこ
れによって限定されるものではない。
【０００７】実施例１ ヘアローション Ｎ−ＤＬ−マリルＬ−チロシンニナトリウム ２．０重量％ ｄ−リモネン ０．１ カフェイン ０．１ クエン酸ナトリウム ０．１ 乳酸 ０．１ エタノール ５０．０ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．３ 精製水 ４７．５
【０００８】実施例２ ヘアミルク 鯨ロウ ０．５重量％ セタノール ２．０ ワセリン ５．０ スクワラン １０．０ ポリオキシエチレンモノステアレート ２．０ ソルビタンモノオレエート １．０ １−メントール ０．１ テオフィリン ０．２ Ｎ−Ｌ−マリルＤＬ−チロシン−カリウム塩 ２．０ グリセリン １０．０ 精製水 ６７．２
【０００９】白髪予防・治療剤の開発研究ではまずＢ−
１６メラノマ系でのｉｎ Ｖｉｔｒｏテストついで動物
実験を行うが、メラノマと正常皮膚のメラノサイトの違
いや対象動物とヒトの違いから、得られる結果が必ずし
もヒトに通用するとは限らず、最終的にはヒト臨床評価
が行われる。本発明者等は皮膚に対して安全ならばヒト
臨床テストを優先させ、作用メカニズムの詳細について
は有効性が判明した後に行うのが製品開発上合理的と考
えた。
１６メラノマ系でのｉｎ Ｖｉｔｒｏテストついで動物
実験を行うが、メラノマと正常皮膚のメラノサイトの違
いや対象動物とヒトの違いから、得られる結果が必ずし
もヒトに通用するとは限らず、最終的にはヒト臨床評価
が行われる。本発明者等は皮膚に対して安全ならばヒト
臨床テストを優先させ、作用メカニズムの詳細について
は有効性が判明した後に行うのが製品開発上合理的と考
えた。
【試験例】本願発明製剤の安全性および白髪治療効果に
ついて、実施例１のヘアローションを挙げて具体的に詳
述する。
ついて、実施例１のヘアローションを挙げて具体的に詳
述する。
【００１０】試験例１ 安全性 本願発明の効果が、前述の仮説通り単環式モノテルペン
類によるＮ−マリルチロシンおよびキサンチン誘導体の
経皮浸透促進作用に起因するとすれば、そのことによっ
て皮膚障害や脱毛増加等の副作用が懸念される。そこ
で、実施例１のヘアローションおよび実施例１の処方か
らｄ−リモネンを除き精製水で置換したローションを比
較例１として、２４時間クローズドパッチテストを行っ
た。成人男子１０名、女子１０名を対象に行い、得られ
た結果を下表に示した。なお、判定は次の基準に従っ
た。 強紅斑 ＋＋ 紅斑 ＋ 微かな紅斑 ± 陰性 実施例１のヘアローションに刺激性、アレルギー性とも
に認められなかった。
類によるＮ−マリルチロシンおよびキサンチン誘導体の
経皮浸透促進作用に起因するとすれば、そのことによっ
て皮膚障害や脱毛増加等の副作用が懸念される。そこ
で、実施例１のヘアローションおよび実施例１の処方か
らｄ−リモネンを除き精製水で置換したローションを比
較例１として、２４時間クローズドパッチテストを行っ
た。成人男子１０名、女子１０名を対象に行い、得られ
た結果を下表に示した。なお、判定は次の基準に従っ
た。 強紅斑 ＋＋ 紅斑 ＋ 微かな紅斑 ± 陰性 実施例１のヘアローションに刺激性、アレルギー性とも
に認められなかった。
【００１１】試験例２ 白髪治療効果 実施例１のヘアローションおよび実施例１の処方からｄ
−リモネンとカフェインを除き、精製水で置換したもの
を比較例２として、それぞれの使用前後の状態を比較し
その効果を評価した。即ち、１試料ごとに４０〜５０才
の白髪男性１５名を被検者とし、６ケ月間１日２回使用
させた。なお、この間他の育毛剤の使用を禁止した。結
果は他覚所見を基にした改善度、被験者の印象等を調べ
て有用性を総合的に評価した。判定基準はいずれの場合
も下記の基準に従って行い下表の結果を得た。 著しい効果 ＋＋ かなりの効果 ＋ やや効果あり ± 効果なし 表に示したように、実施例１のヘアローションは壮年性
白髪の男性に対して「やや効果あり」以上の有効率は８
０％で、優れた臨床効果が得られた。また刺激性、アレ
ルギー性および脱毛の増加等の異常を訴えた者はなく皮
膚に対する安全性が極めて高いことも確認した。なお、
効果ありと判定したパネル１２名について、それぞれ白
髪を１０本づつ抜いて色の変化を調べた結果、毛根から
毛先に向かって３〜５ｃｍの領域で色素が増加したもの
を認めた。このことから上記結果はＮ−マリルチロシン
が毛表皮上で非酵素的に色素を形成したことに起因する
ものでないことを知った。
−リモネンとカフェインを除き、精製水で置換したもの
を比較例２として、それぞれの使用前後の状態を比較し
その効果を評価した。即ち、１試料ごとに４０〜５０才
の白髪男性１５名を被検者とし、６ケ月間１日２回使用
させた。なお、この間他の育毛剤の使用を禁止した。結
果は他覚所見を基にした改善度、被験者の印象等を調べ
て有用性を総合的に評価した。判定基準はいずれの場合
も下記の基準に従って行い下表の結果を得た。 著しい効果 ＋＋ かなりの効果 ＋ やや効果あり ± 効果なし 表に示したように、実施例１のヘアローションは壮年性
白髪の男性に対して「やや効果あり」以上の有効率は８
０％で、優れた臨床効果が得られた。また刺激性、アレ
ルギー性および脱毛の増加等の異常を訴えた者はなく皮
膚に対する安全性が極めて高いことも確認した。なお、
効果ありと判定したパネル１２名について、それぞれ白
髪を１０本づつ抜いて色の変化を調べた結果、毛根から
毛先に向かって３〜５ｃｍの領域で色素が増加したもの
を認めた。このことから上記結果はＮ−マリルチロシン
が毛表皮上で非酵素的に色素を形成したことに起因する
ものでないことを知った。
【００１２】
【発明の効果】本願発明の白髪予防・治療剤は優れた効
果をもち、しかも皮膚刺激性、アレルギー性および脱毛
の増加等の副作用がなく安全性も良好である。
果をもち、しかも皮膚刺激性、アレルギー性および脱毛
の増加等の副作用がなく安全性も良好である。
Claims (1)
- 【請求項１】 Ｎ−マリルチロシンおよびその塩の一種
以上、キサンチン誘導体の一種以上および単環式モノテ
ルペン類の一種以上を併用することを特徴とする白髪の
予防・治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3351398A JPH11199444A (ja) | 1998-01-09 | 1998-01-09 | 白髪の予防・治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3351398A JPH11199444A (ja) | 1998-01-09 | 1998-01-09 | 白髪の予防・治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11199444A true JPH11199444A (ja) | 1999-07-27 |
Family
ID=12388637
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3351398A Pending JPH11199444A (ja) | 1998-01-09 | 1998-01-09 | 白髪の予防・治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11199444A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007040399A1 (en) | 2005-10-06 | 2007-04-12 | Quest International Services B.V. | Flavour modulating substances |
| JP2007532508A (ja) * | 2004-04-08 | 2007-11-15 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | ヘキシレングリコール、所望によりオレイルアルコール、ジメチルイソソルバイドおよび／または中鎖トリグリセリドを含むピメクロリムス泡状組成物 |
| DE102007013143A1 (de) * | 2007-03-15 | 2008-10-02 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Verwendung von Purin und Purinderivate zur Haarbehandlung |
| JP2017031118A (ja) * | 2015-08-04 | 2017-02-09 | 三省製薬株式会社 | 抗白髪剤 |
-
1998
- 1998-01-09 JP JP3351398A patent/JPH11199444A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007532508A (ja) * | 2004-04-08 | 2007-11-15 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | ヘキシレングリコール、所望によりオレイルアルコール、ジメチルイソソルバイドおよび／または中鎖トリグリセリドを含むピメクロリムス泡状組成物 |
| WO2007040399A1 (en) | 2005-10-06 | 2007-04-12 | Quest International Services B.V. | Flavour modulating substances |
| US8101223B2 (en) | 2005-10-06 | 2012-01-24 | Givaudan Nederland Services B.V. | Flavour modulating substances |
| DE102007013143A1 (de) * | 2007-03-15 | 2008-10-02 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Verwendung von Purin und Purinderivate zur Haarbehandlung |
| JP2017031118A (ja) * | 2015-08-04 | 2017-02-09 | 三省製薬株式会社 | 抗白髪剤 |
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