JPH10298023A - 皮膚をひきしめるためのセラミドを有する無水化粧品組成物 - Google Patents

皮膚をひきしめるためのセラミドを有する無水化粧品組成物

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JPH10298023A
JPH10298023A JP10069680A JP6968098A JPH10298023A JP H10298023 A JPH10298023 A JP H10298023A JP 10069680 A JP10069680 A JP 10069680A JP 6968098 A JP6968098 A JP 6968098A JP H10298023 A JPH10298023 A JP H10298023A
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ceramide
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Peter Ladislaus Dorogi
ピーター・ラデイスラウス・ドロギ
David A Canestrari
デイビツド・エイ・カネストラリ
Alan Joel Meyers
アラン・ジヨエル・メイヤーズ
Anthony Vargas
アンソニー・バーガス
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚のひきしまりを改善するための方法およ
び化粧品組成物を提供する。 【解決手段】 アミドを通じて２−ヒドロキシカルボン
酸Ｃ2〜Ｃ30基に結合されたスフィンゴイド塩基から形
成されたセラミドの有効量を送達するための、シリコー
ンまたは炭化水素であり得る疎水性担体を含む無水組成
物による。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚のひきしまり
を改善するための新規なセラミド組成物および方法に関
する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚の老化は、多数の目に見える変化を
伴う。若年の新鮮さは、老齢斑、土色、斑点状の色素沈
着、乾燥状態、およびひきしまりまたは弾力性の変化の
出現により変化し得る。これらの現象は、個々のいずれ
の人においても異なる程度にて出現する。これらの変化
は異なる生物学的老化機序から生じ得、多分異なる生物
学的老化機序から生じるであろう。こういう理由で、単
一の化学防御剤が、老化変化のすべてを同時に扱うこと
はありそうにない。本発明は、皮膚のひきしまり面を改
善する問題に関する。
【０００３】ここ１０年間内の化粧品科学は、３つの広
いカテゴリーの活性皮膚剤の商業的出現に遭遇してき
た。それらは、セラミド、アルファ−ヒドロキシカルボ
ン酸（ＡＨＡｓとして知られている。）およびレチノイ
ドである。米国特許４，９５０，６８８（ボウサー等）
は、セラミド１およびその誘導体の合成および化学を記
載する最も初期の参考文献の一つである。ＷＯ９６／１
６６３５（ランバース等）は、前処置されたまたは損傷
された皮膚の低減した保水性を回復するための高い能力
を有するセラミド含有組成物を記載する。ＷＯ９５／２
９１５１（ランバース等）は、２−アルファ−ヒドロキ
シカルボン酸を基剤としたセラミド誘導体を得るべき合
成処理操作を記載する。ＥＰ０，７２０，８４７（レヴ
ェク等）は、皮膚からのおよび／またはケラチン繊維か
らの水の損失を減少させるための成分剤としてのセラミ
ド６の使用を記載する。ギスト−ブロケーズＮＶ社の一
部門であるコスモフェルムは、小冊子（１９９４年１１
月の英国化粧品化学者学会の年次会合において提示され
た“ヒューマン・スキン−アイデンティカル・セラミド
ズ（Ｈｕｍａｎ Ｓｋｉｎ−Ｉｄｅｎｔｉｃａｌ Ｃｅ
ｒａｍｉｄｅｓ）”という題目）において、セラミド化
学の概観を与える。関連技術が、米国特許５，４７６，
６６１（ピッライ等）および米国特許５，４５１，６９
１（クローフォード等）に開示されている。
【０００４】セラミドは、種々の包装品にて消費者に配
達されてきた。エリザベス・アーデン・カンパニー社
が、“セラミド・タイム・コンプレックス・カプセルズ
（Ｃｅｒａｍｉｄｅ Ｔｉｍｅ Ｃｏｍｐｌｅｘ Ｃａ
ｐｓｕｌｅｓ）”として知られた製品でもって、この分
野におけるパイオニアであった。それらの中のセラミド
１および／またはセラミド３は、土星形状のゼラチンカ
プセルから分配される化粧品組成物にて配達された。米
国特許５，０６３，０５７（スペルマン等）参照。
【０００５】セラミド、アルファ−ヒドロキシカルボン
酸およびレチノイドの組合わせは、ＥＰ０，６７６，１
９４Ａ２（ロレアル）に記載されている。
【０００６】明らかな高レベルの活性にもかかわらず、
上記の技術のいずれも、皮膚をひきしめる問題を扱って
こなかった。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、皮膚のひきしまりの知覚可能な改善を達成する能力
を有する化粧品組成物および方法を提供することであ
る。
【０００８】本発明の別の目的は、皮膚のひきしまりを
改善するのみならず、セラミド、アルファ−ヒドロキシ
カルボン酸および／またはレチノイドが混入されている
以前の系の刺激特性のない化粧用処方物を提供すること
である。
【０００９】本発明のこれらのおよび他の目的は、次の
要約および詳細な論議の考察から一層容易に明らかにな
ろう。
【００１０】
【課題を解決するための手段】無水化粧品組成物であっ
て、（ｉ）５０〜９９．９重量％の、シリコーン、炭化
水素およびそれらの混合物から成る群から選択された疎
水性担体、および（ｉｉ）皮膚をひきしめるのに有効な
量の、アミドを通じて２−ヒドロキシカルボン酸Ｃ2〜
Ｃ30基に結合されたスフィンゴイド塩基から形成された
セラミドを含む上記組成物が提供される。
【００１１】皮膚のひきしまりを改善する方法であっ
て、（ｉ）５０〜９９．９重量％の、シリコーン、炭化
水素およびそれらの混合物から成る群から選択された疎
水性担体、および（ｉｉ）皮膚をひきしめるのに有効な
量の、アミドを通じて２−ヒドロキシカルボン酸Ｃ2〜
Ｃ30基に結合されたスフィンゴイド塩基から形成された
セラミドを含む無水化粧品組成物を皮膚に施用する上記
方法も提供される。
【００１２】
【発明の効果】無水担体中で送達されるところの、アミ
ドを通じて２−ヒドロキシカルボン酸Ｃ2〜Ｃ3 0基に結
合されたスフィンゴイド塩基構造を有するセラミドの混
入が、ヒトの皮膚をひきしめることにおいて知覚可能な
改善を奏する、ということが今般見出された。
【００１３】本発明の無水系は、重量により５０％〜９
９．９％好ましくは７５％〜９９．５％最適には９０％
より多く９７％までの量の担体を必要とする。該担体
は、シリコーンおよび／または炭化水素である。
【００１４】シリコーンは、揮発性種および非揮発性種
に分けられ得る。ここにおいて用いられる用語“揮発
性”は、周囲温度において測定可能な蒸気圧を有する物
質に言及する。揮発性シリコーン油は、好ましくは、３
〜９個好ましくは４〜５個のケイ素原子を含有する環式
または線状ポリジメチルシロキサンから選ばれる。環式
シリコーンは、シクロメチコンとして知られている。こ
れらは、ダウ・コーニング・フルイド（Ｄｏｗ Ｃｏｒ
ｎｉｎｇ Ｆｌｕｉｄ）２４５およびダウ・コーニング
（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）２４４として商業的に入手
できる。
【００１５】線状揮発性シリコーン物質は一般に２５℃
において約５センチストークス未満の粘度を有し、一方
環式物質は典型的には約１０センチストークス未満の粘
度を有する。かかる線状揮発性シリコーンは、ダウ・コ
ーニング・フルイド（ＤｏｗＣｏｒｎｉｎｇ Ｆｌｕｉ
ｄ）３４４およびダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎ
ｉｎｇ）３４５として商業的に入手できる。
【００１６】非揮発性シリコーンは、ポリアルキルシロ
キサン、ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエ
ーテルシロキサンコポリマーを含む。ここにおいて有用
な本質的に非揮発性のポリアルキルシロキサンは、例え
ば、２５℃において５〜１００，０００センチストーク
スの粘度を有するポリジメチルシロキサンを含む。好ま
しい非揮発性シリコーンの中には、２５℃において１０
〜４００センチストークスの粘度を有するものがある。
これらは一般にジメチコンとして知られており、そして
ダウ・コーニング・フルイド（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ
Ｆｌｕｉｄ）２００として入手できる。
【００１７】本発明にとって特に好ましいものは、重量
により１００：１ないし１：１００好ましくは５０：１
ないし１：１０最適には１５：１ないし３：１の比率の
シクロメチコンおよびジメチコンの組合わせの担体であ
る。
【００１８】炭化水素は、担体として役立つために専ら
またはシリコーンとの組合わせにて用いられ得る。これ
らの物質は、Ｃ4〜Ｃ50炭化水素から形成され得る。例
示的な物質は、ペトロラタム、イソパラフィン、鉱油、
ポリ（Ｃ2〜Ｃ10アルケン）およびそれらの組合わせで
ある。好ましい物質は、ペルメチル・コーポレーション
社からペルメチル（Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ）９９（登録商
標）および１０１（登録商標）として入手できるイソド
デカンおよびイソヘキサデカンである。他の商業的に入
手できる炭化水素は、エチル・コーポレーション社から
入手できるポリデセンおよびポリオクテンである。
【００１９】他の代表的な炭化水素は、イソプレンの生
物学的転化から形成される天然的に誘導された炭化水素
であるスクアランおよびスクアレンを含む。これらの物
質は、存在するとき、好ましくは重量により総組成物の
１〜２０％最適には２〜１０％のレベルにある。
【００２０】本発明の第２の臨界的成分は、１つのタイ
プのセラミドであって、アミドを通じて２−ヒドロキシ
カルボン酸Ｃ2〜Ｃ30基に結合されたスフィンゴイド塩
基により特徴づけられるものである。その量は、重量に
より０．００００１〜２％好ましくは０．００１〜０．
５％一層好ましくは０．０１〜０．４％最適には０．０
５〜０．３％の範囲であり得る。スフィンゴイド塩基
は、スフィンゴシンまたはフィトスフィンゴシンのいず
れかであり得る。アミド結合は、次の２−ヒドロキシカ
ルボン酸化合物に対してであり得る。即ち、 ２−ヒドロキシエタン酸 ２−ヒドロキシプロパン酸 ２−メチル−２−ヒドロキシプロパン酸 ２−ヒドロキシブタン酸 ２−ヒドロキシペンタン酸 ２−ヒドロキシヘキサン酸 ２−ヒドロキシヘプタン酸 ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシノナン酸 ２−ヒドロキシデカン酸 ２−ヒドロキシウンデカン酸 ２−ヒドロキシドデカン酸 ２−ヒドロキシテトラデカン酸 ２−ヒドロキシヘキサデカン酸 ２−ヒドロキシオクタデカン酸 ２−ヒドロキシドコサン酸 ２−ヒドロキシドドコサン酸 ２−ヒドロキシテトラドコサン酸 ２−ヒドロキシヘキサドコサン酸 ２−ヒドロキシトリアコンタン酸。
【００２１】最も好ましいものは、セラミド６クラス特
にセラミド６ａおよび６ｂである。
【００２２】本発明の組成物の別の有用な成分は、Ｃ10
〜Ｃ30好ましくはＣ18〜Ｃ24脂肪酸およびそれらのトリ
グリセリドエステルである。例示的なものは、イソステ
アリン酸、ステアリン酸およびベヘン酸である。適当な
トリグリセリドエステルの中には、ルリジサ種子油およ
びマツヨイグサ油（両方共、長鎖Ｃ18〜Ｃ24オメガ脂肪
酸を含有する。）がある。脂肪酸の量は、重量により総
組成物の０．１〜１０％好ましくは０．５〜６％最適に
は１〜４％の範囲であり得る。
【００２３】本発明の化粧品組成物はまた、少量のレチ
ノイド最も好ましくはレチニルリノレエートを含み得
る。レチノイドは、重量により該組成物の０．００１〜
２％好ましくは０．０２〜１％にて存在し得る。
【００２４】トコフェロール（抗酸化剤としても役立ち
得る。）のようなビタミン並びに香料および抗微生物剤
もまた含められ得る。
【００２５】少量の、ユニペリン酸ラクトンとしても知
られているヘキサデカノリドのようなＣ14〜Ｃ20オメガ
ヒドロキシ酸ラクトンもまた、本発明にとって特に有用
である。これらの物質は、重量により総組成物の０．０
０１〜１％好ましくは０．０１〜０．５％最適には０．
０５〜０．１％にて存在し得る。
【００２６】
【発明の実施の形態】次の例は、本発明の選択された具
体的態様を一層十分に例示する。ここにおいておよび請
求項において言及されている部、百分率および割合はす
べて、別段指摘されていなければ、当該組成物の重量に
よる。
【００２７】実施例１ 皮膚のひきしまりを改善することに対する効果につい
て、表Ｉに概略されている処方物を評価するために臨床
研究を行った。
【００２８】
【表１】
【００２９】研究のプロトコル この研究は、５０人の被験者を用いる二重盲検制御使用
量評価であった。被験者も研究者も、試験製品の正体を
知らなかった。該研究の継続時間は１２週間であった。
【００３０】被験者は、ベースライン調査、生体計測お
よび写真撮影に参加した。最も特には、弾動計（ｂａｌ
ｌｉｓｔｏｍｅｔｅｒ）測定が、各被験者の左こめかみ
域においてなされた。各診察においてのこれらの測定に
先立って、該左こめかみ域は、耳上に取りつけられかつ
該こめかみを越えるところまで達するプラスチック型板
を用いてマークされた。該こめかみ域上の型板中の全体
を通じて１つの小さい点印が、皮膚上にマークされた。
各被験者は、該左こめかみ上の指定域においてベースラ
イン弾動計測定（３回の読取り値の平均）を受けた。ベ
ースライン測定がなされた後直ちに、臨床家は試験製品
を施用した。製品の施用後少なくとも５分して（しかし
１５分より長くない）、被験者は同じ域における２度目
の弾動計測定（やはり、３回の読取り値の平均）を受け
た。引き続いての診察／測定が、最初の診察後４、８お
よび１２週して行われた。
【００３１】各診察について、すべての臨床的等級付け
および弾動計測定が、ベースラインと統計的に比較され
た。結果は、表ＩＩに記載されている。
【００３２】
【表２】
【００３３】３ヵ月の臨床結果を包含する表ＩＩの結果
に基づくと、弾動計の読取り値は、皮膚のひきしまりの
統計的に有意な増大を指摘した。
【００３４】実施例２〜１０ 本発明内に入る一連の処方物が、表ＩＩＩに概略されて
いる。
【００３５】
【表３】
【００３６】以上の記載および例は、本発明の選択され
た具体的態様を例示する。それにかんがみて、種々の変
型および改変が当業者に示唆され、しかしてそれらのす
べてが本発明の精神および範囲内にある。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 アラン・ジヨエル・メイヤーズ アメリカ合衆国、コネテイカツト・06611、 トランブル、フレデリツク・ストリート・ 68 (72)発明者 アンソニー・バーガス アメリカ合衆国、コネテイカツト・06468、 モンロー、ジヨージズ・レイン・58

Claims (17)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 無水化粧品組成物であって、（ｉ）５０
    〜９９．９重量％の、シリコーン、炭化水素およびそれ
    らの混合物から成る群から選択された疎水性担体、およ
    び（ｉｉ）皮膚をひきしめるのに有効な量の、アミドを
    通じて２−ヒドロキシカルボン酸Ｃ2〜Ｃ30基に結合さ
    れたスフィンゴイド塩基から形成されたセラミドからな
    る上記組成物。
  2. 【請求項２】 ２−ヒドロキシカルボン酸Ｃ2〜Ｃ
    30が、 ２−ヒドロキシエタン酸 ２−ヒドロキシプロパン酸 ２−メチル−２−ヒドロキシプロパン酸 ２−ヒドロキシブタン酸 ２−ヒドロキシペンタン酸 ２−ヒドロキシヘキサン酸 ２−ヒドロキシヘプタン酸 ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシノナン酸 ２−ヒドロキシデカン酸 ２−ヒドロキシウンデカン酸 ２−ヒドロキシドデカン酸 ２−ヒドロキシテトラデカン酸 ２−ヒドロキシヘキサデカン酸 ２−ヒドロキシオクタデカン酸 ２−ヒドロキシドコサン酸 ２−ヒドロキシドドコサン酸 ２−ヒドロキシテトラドコサン酸 ２−ヒドロキシヘキサドコサン酸および ２−ヒドロキシトリアコンタン酸 から成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
  3. 【請求項３】 セラミドがセラミド６ａおよびセラミド
    ６ｂから選択される、請求項１に記載のコンパウンド。
  4. 【請求項４】 担体が重量により１００：１ないし１：
    １００の重量比のシクロメチコンおよびジメチコンの組
    合わせの担体である、請求項１に記載の組成物。
  5. 【請求項５】 炭化水素が、ペトロラタム、鉱油、イソ
    パラフィン、ポリ（Ｃ2〜Ｃ10アルケン）およびそれら
    の混合物から成る群から選択される、請求項１に記載の
    製品。
  6. 【請求項６】 炭化水素が、１〜２０重量％の量のスク
    アランまたはスクアレンである、請求項１に記載の製
    品。
  7. 【請求項７】 ０．１〜１０重量％のＣ10〜Ｃ30脂肪酸
    またはそのトリグリセリドエステルを更に含む、請求項
    １に記載の製品。
  8. 【請求項８】 ０．００１〜２重量％のレチニルリノレ
    エートを更に含む、請求項１に記載の組成物。
  9. 【請求項９】 ０．００１〜１重量％のユニペリン酸ラ
    クトンを更に含む、請求項１に記載の組成物。
  10. 【請求項１０】 皮膚のひきしまりを改善する方法であ
    って、（ｉ）５０〜９９．９重量％の、シリコーン、炭
    化水素およびそれらの混合物から成る群から選択された
    疎水性担体、および（ｉｉ）皮膚をひきしめるのに有効
    な量の、アミドを通じて２−ヒドロキシカルボン酸Ｃ2
    〜Ｃ30基に結合されたスフィンゴイド塩基から形成され
    たセラミドからなる無水化粧品組成物を皮膚に施用する
    ことからなる上記方法。
  11. 【請求項１１】 ２−ヒドロキシカルボン酸Ｃ2〜Ｃ30
    が、 ２−ヒドロキシエタン酸 ２−ヒドロキシプロパン酸 ２−メチル−２−ヒドロキシプロパン酸 ２−ヒドロキシブタン酸 ２−ヒドロキシペンタン酸 ２−ヒドロキシヘキサン酸 ２−ヒドロキシヘプタン酸 ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシノナン酸 ２−ヒドロキシデカン酸 ２−ヒドロキシウンデカン酸 ２−ヒドロキシドデカン酸 ２−ヒドロキシテトラデカン酸 ２−ヒドロキシヘキサデカン酸 ２−ヒドロキシオクタデカン酸 ２−ヒドロキシドコサン酸 ２−ヒドロキシドドコサン酸 ２−ヒドロキシテトラドコサン酸 ２−ヒドロキシヘキサドコサン酸および ２−ヒドロキシトリアコンタン酸 から成る群から選択される、請求項１０に記載の方法。
  12. 【請求項１２】 セラミドがセラミド６ａおよびセラミ
    ド６ｂから選択される、請求項１１に記載の方法。
  13. 【請求項１３】 担体が重量により１００：１ないし
    １：１００の重量比のシクロメチコンおよびジメチコン
    の組合わせの担体である、請求項１２に記載の方法。
  14. 【請求項１４】 炭化水素が、ペトロラタム、鉱油、イ
    ソパラフィン、ポリ（Ｃ2〜Ｃ10アルケン）およびそれ
    らの混合物から成る群から選択される、請求項１３に記
    載の方法。
  15. 【請求項１５】 炭化水素が、１〜２０重量％の量のス
    クアランまたはスクアレンである、請求項１４に記載の
    方法。
  16. 【請求項１６】 ０．００１〜１重量％のレチニルリノ
    レエートを更に含む、請求項１３に記載の方法。
  17. 【請求項１７】 ０．００１〜１重量％のユニペリン酸
    ラクトンを更に含む、請求項１４に記載の方法。
JP10069680A 1997-04-17 1998-03-19 皮膚をひきしめるためのセラミドを有する無水化粧品組成物 Pending JPH10298023A (ja)

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US4200697P 1997-04-17 1997-04-17
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