JPH10265366A

JPH10265366A - チロシナーゼ阻害剤

Info

Publication number: JPH10265366A
Application number: JP9088719A
Authority: JP
Inventors: Rikako Suzuki; 理香子鈴木; Eiichiro Yagi; 栄一郎八木; Masako Naganuma; 雅子長沼; Masahiro Ota; 正弘大田
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1997-03-24
Filing date: 1997-03-24
Publication date: 1998-10-06

Abstract

(57)【要約】【課題】日焼け後の色素沈着・しみ・そばかす・肝斑
等の予防および改善に有効なチロシナーゼ活性阻害作用
を有するチロシナーゼ阻害剤を提供する。【解決手段】ムルング（Ｍｕｌｕｎｇ、学名：Erythr
ina mulungu ）、ムイラプアマバーツ（Ｍｕｉｒａｐｕ
ａｍａｂａｔｚ、学名：Phychopetalum olacoides)、シ
ポ・クラボ（Ｃｉｐｏｃｒａｖｏ、学名：Tynnanthus
fasciculatus ）、カッコウアザミ（Ｍｅｎｔｒａｓｔ
ｏｍｉｓｔｏ、学名：Ageratum conyzoides mixed ）
の抽出物を配合するチロシナーゼ阻害剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は特定の植物の抽出物
を配合する事により、日焼け後の色素沈着・しみ・そば
かす・肝斑等の予防および改善に有効なチロシナーゼ活
性阻害作用を有するチロシナーゼ阻害剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚のしみなどの発生機序については一
部不明な点もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光
からの紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形成
され、これが皮膚内に異常沈着するものと考えられてい
る。皮膚の着色の原因となるこのメラニン色素は、表皮
と真皮との間にあるメラニン細胞（メラノサイト）内の
メラニン生成顆粒（メラノソーム）において生産され、
生成したメラニンは、浸透作用により隣接細胞へ拡散す
る。このメラノサイト内における生化学反応は、次のよ
うなものと推定されている。

【０００３】すなわち、必須アミノ酸であるチロシンが
酵素チロシナーゼの作用によりドーパキノンとなり、こ
れが酵素的または非酵素的酸化作用により赤色色素およ
び無色色素を経て黒色のメラニンへ変化する過程がメラ
ニン色素の生成過程である。従って、反応の第１段階で
あるチロシナーゼの作用を抑制することがメラニン生成
の抑制に重要である。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしチロシナーゼ作
用を抑制する化合物はハイドロキノンを除いてはその効
果の発現がきわめて緩慢であるため、皮膚色素沈着の改
善効果が十分でない。一方、ハイドロキノンは効果は一
応認められているが、感作性があるため、一般には使用
が制限されている。そこでその安全性を向上させるた
め、高級脂肪酸のモノエステルやアルキルモノエーテル
などにする試み（特開昭５８−１５４５０７号公報）が
なされているが、エステル類は体内の加水分解酵素によ
って分解されるため必ずしも安全とはいいがたく、また
エーテル類も安全性の面で充分に満足するものが得られ
ていない。

【０００５】

【課題を解決するための手段】そこで本発明者らはこれ
らの問題を解決するものとして広く種々の物質について
チロシナーゼ活性阻害効果を調べた結果、特定の植物の
抽出物がチロシナーゼ活性阻害作用を有していることを
見い出し、本発明を完成するに至った。後記するこれら
の植物の抽出物のチロシナーゼ活性阻害作用に関する報
告はこれまでになく、美白剤への応用も全く知られてい
ない。本発明者らは上記知見に基づいて本発明を完成す
るに至った。

【０００６】すなわち本発明は、下記植物の抽出物から
選ばれた一種または二種以上を配合することを特徴とす
るチロシナーゼ阻害剤である。

【０００７】(1) ムルング（Ｍｕｌｕｎｇ、学名：Eryt
hrina mulungu ） (2) ムイラプアマバーツ（Ｍｕｉｒａｐｕａｍａｂａｔ
ｚ、学名：Phychopetalum olacoides) (3) シポ・クラボ（Ｃｉｐｏｃｒａｖｏ、学名：Tynn
anthus fasciculatus ） (4) カッコウアザミ（Ｍｅｎｔｒａｓｔｏｍｉｓｔ
ｏ、学名：Ageratum conyzoides mixed ）

【０００８】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明に用いられる植物類は、特にブラジルの高原、湿地
などに生える植物である。本発明に用いられる抽出物は
上記植物の葉、茎、花、樹皮、種子または果実、植物全
草等を抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過
し、濃縮して得られる。本発明に用いられる抽出溶媒
は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよく、特
にメタノール、エタノール等のアルコール類、含水アル
コール類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒
を単独あるいは組み合わせて用いることができる。

【０００９】本発明における植物抽出物の配合量は、外
用剤全量中、乾燥物として０．０００５〜２０．０重量
％、好ましくは０．０１〜１０．０重量％である。０．
０００５重量％未満であると、本発明でいう効果が十分
に発揮されず、２０．０重量％を超えると製剤化が難し
いので好ましくない。また、１０．０重量％以上配合し
てもさほど大きな効果の向上はみられない。

【００１０】また、本発明のチロシナーゼ阻害剤には、
上記必須成分以外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用
剤に用いられる成分、例えば、その他の美白剤、保湿
剤、酸化防止剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性
剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成
分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合する
ことができる。

【００１１】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム
酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、カリ
ンの果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロー
ル、グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等
の薬剤、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウ
ム、アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸
等の他の美白剤、グルコース、フルクトース、マンノー
ス、ショ糖、トレハロース等の糖類なども適宜配合する
ことができる。

【００１２】本発明のチロシナーゼ阻害剤とは、例えば
軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、浴用剤
等、従来皮膚外用剤に用いるものであればいずれでもよ
く、剤型は特に問わない。

【００１３】

【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明する。尚、本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。実施例に先立ち、本発明の
植物抽出物のチロシナーゼ活性阻害効果に関する試験方
法とその結果について説明する。

【００１４】試験方法およびその結果１．試料の調製 (1) ムルング（Ｍｕｌｕｎｇ）抽出液ムルング（Ｍｕｌｕｎｇ）の樹皮部分１００ｇを、室温
で１週間エタノールに浸漬し、抽出液を濃縮し、エタノ
ール抽出物５．２ｇを得た。この抽出物をＤＭＳＯに１
％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用
いて以下の実験を行った。

【００１５】(2) ムイラプアマバーツ（Ｍｕｉｒａｐｕ
ａｍａｂａｔｚ）抽出液ムイラプアマバーツ（Ｍｕｉｒａｐｕａｍａｂａｔｚ）
の根部分１００ｇを、室温で１週間エタノールに浸漬
し、抽出液を濃縮し、エタノール抽出物０．２ｇを得
た。この抽出物をＤＭＳＯに１％溶かし、この溶液を希
釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行っ
た。

【００１６】(3) シポ・クラボ（Ｃｉｐｏｃｒａｖ
ｏ）抽出液シポ・クラボ（Ｃｉｐｏｃｒａｖｏ）の樹皮及び枝部
１００ｇを、室温で１週間エタノールに浸漬し、抽出液
を濃縮し、エタノール抽出物４．９ｇを得た。この抽出
物をＤＭＳＯに１％溶かし、この溶液を希釈して濃度を
調整し、これを用いて以下の実験を行った。

【００１７】(4) カッコウアザミ（Ｍｅｎｔｒａｓｔｏ
ｍｉｓｔｏ）抽出液カッコウアザミ（Ｍｅｎｔｒａｓｔｏｍｉｓｔｏ）の
全草部分１００ｇを、室温で１週間エタノールに浸漬
し、抽出液を濃縮し、エタノール抽出物３．２ｇを得
た。この抽出物をＤＭＳＯに１％溶かし、この溶液を希
釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行っ
た。

【００１８】２．細胞培養法マウス由来のＢ１６メラノーマ培養細胞を使用した。１
０％ＦＢＳおよびテオフィリン（０．０９ｍｇ／ｍｌ）
を含むイーグルＭＥＭ培地中でＣＯ2 インキュベーター
（９５％空気，５％二酸化炭素）内、３７℃の条件下で
培養した。培養２４時間後に試料溶液を終濃度（抽出乾
燥物換算濃度）で１０-2〜１０-5重量％になるように添
加し、さらに３日間培養を続け、以下の方法でチロシナ
ーゼ活性阻害効果を測定した。

【００１９】３．チロシナーゼ活性の測定測定前にウエル中の培地は除去し、ＰＢＳ１００μｌで
２回洗う。各ウエルに４５μｌの１％トライトン−Ｘ
（ローム・アンド・ハース社製商品名、界面活性剤）を
含むＰＢＳを加える。１分間プレートを振動させ、よく
細胞膜を破壊し、マイクロプレートリーダーで４７５ｎ
ｍの吸光度を測定してこれを０分時の吸光度とした。そ
の後、すばやく５μｌの１０ｍＭのＬ−ＤＯＰＡ溶液を
加えて、３７℃のインキュベーターに移し、６０分間反
応させた。１分間プレートを振動させ、６０分時の吸光
度（４７５ｎｍ）を測定した。植物抽出物を添加してい
ない試料（コントロール）の場合の０分時と６０分時の
吸光度差に対する植物抽出物添加試料の前記吸光度差の
割合をチロシナーゼ活性率（％）とした。その結果を表
１に示す。また、参考例として、すでにチロシナーゼ活
性阻害作用のあることが知られているケイガイ（シソ科
オドリコソウ亜科）のエタノール抽出物についても上記
と同様の試験を行った。その結果を併せて表１に示す。
なお、表中、毒性とあるのは、細胞毒性が認められたこ
とを示し、−は、コントロールに比べて、危険率５％以
内で有意な差が認められなかったことを意味する。

【００２０】

【表１】 ────────────────────────────── 試験チロシナーゼ活性率(%) ─────────────────────────── 濃度（重量％） 10^-4 10^-3 10^-2 ───────────────────────────── ムルング抽出物 89 98 毒性ムイラプアマバーツ抽出物 84 86 68 シポ・クラボ抽出物 89 102 91 カッコウアザミ抽出物 86 毒性毒性ケイガイ抽出物 − − 55 ──────────────────────────────

【００２１】以下に、種々の剤型の本発明によるチロシ
ナーゼ阻害剤の配合例を実施例として説明する。

【００２２】実施例１クリーム（処方）ステアリン酸５．０重量％ステアリルアルコール４．０イソプロピルミリステート１８．０グリセリンモノステアリン酸エステル３．０プロピレングリコール１０．０ムルングメタノール抽出物０．０１苛性カリ０．２亜硫酸水素ナトリウム０．０１防腐剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールとムルン
グメタノール抽出物と苛性カリを加え溶解し、加熱して
７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して
７０℃に保つ（油相）。水相に油相を徐々に加え、全部
加え終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさ
せる。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき
まぜながら３０℃まで冷却する。

【００２３】実施例２クリーム（処方）ステアリン酸２．０重量％ステアリルアルコール７．０水添ラノリン２．０スクワラン５．０２−オクチルドデシルアルコール６．０ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル３．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０プロピレングリコール５．０ムイラプアマバーツエタノール抽出物０．０５亜硫酸水素ナトリウム０．０３エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備
乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくか
きまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２４】実施例３クリーム（処方）固形パラフィン５．０重量％ミツロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル２．０石けん粉末０．１硼砂０．２ケダワンアセトン抽出物０．０５シポ・クラボエタノール抽出物０．０５亜硫酸水素ナトリウム０．０３アルブチン１０．０エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。

【００２５】実施例４乳液（処方）ステアリン酸２．５重量％セチルアルコール１．５ワセリン５．０流動パラフィン１０．０ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル２．０ポリエチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミン１．０カルボキシビニルポリマー０．０５（商品名：カーボポール941 ，B.F.Goodrich Chemical company ）カッコウアザミ酢酸エチルエステル抽出物０．０１亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２６】実施例５乳液（処方）マイクロクリスタリンワックス１．０重量％密ロウ２．０ラノリン２０．０流動パラフィン１０．０スクワラン５．０ソルビタンセスキオレイン酸エステル４．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル１．０プロピレングリコール７．０ムルングアセトン抽出物１０．０アルブチン３．０ハ゜ラメトキシ桂皮酸2-エチルヘキシル２．０亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加
熱融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜなが
らこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化
する。乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２７】実施例６ゼリー（処方） 95% エチルアルコール１０．０重量％ジプロピレングリコール１５．０ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル２．０カルボキシビニルポリマー１．０（商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ）苛性ソーダ０．１５Ｌ−アルギニン０．１シポ・クラボ５０％エタノール水溶液抽出物７．０ 2-ヒドロキシ-4- メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム０．０５エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水０．０５アコルビン酸グルコシド１．０メチルパラベン０．２香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにシポ・クラボ５０％エ
タノール水溶液抽出物、ポリオキシエチレン（５０モ
ル）オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加
する。次いで、その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、
Ｌ−アルギニンで中和させ増粘する。

【００２８】実施例７美容液（処方）（Ａ相）エチルアルコール（95% ）１０．０重量％ポリオキシエチレン（２０モル）オクチルドデカノール１．０パントテニールエチルエーテル０．１カッコウアザミメタノール抽出物１．５メチルパラベン０．１５（Ｂ相）水酸化カリウム０．１（Ｃ相）グリセリン５．０ジプロピレングリコール１０．０亜硫酸水素ナトリウム０．０３カルボキシビニルポリマー０．２（商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ）精製水残余（製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加えたのち充填を
行う。

【００２９】実施例８パック（処方）（Ａ相）ジプロピレングリコール５．０重量％ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油５．０（Ｂ相）ムイラプアマバーツメタノール抽出物０．０１オリーブ油５．０酢酸トコフェロール０．２エチルパラベン０．２香料０．２（Ｃ相）亜硫酸水素ナトリウム０．０３ポリビニルアルコール１３．０（ケン化度９０、重合度２，０００）エタノール７．０精製水残余（製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。

【００３０】実施例９固形ファンデーション（処方）タルク４３．１重量％カオリン１５．０セリサイト１０．０亜鉛華７．０二酸化チタン３．８黄色酸化鉄２．９黒色酸化鉄０．２スクワラン８．０イソステアリン酸４．０モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン３．０オクタン酸イソセチル２．０ムルングエタノール抽出物１．０防腐剤適量香料適量（製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、ムルングエタノール抽出物、防腐剤、香料
を加え良く混練した後、容器に充填、成型する。

【００３１】実施例１０乳化型ファンデーション（クリームタイプ）（処方）（粉体部）二酸化チタン１０．３重量％セリサイト５．４カオリン３．０黄色酸化鉄０．８ベンガラ０．３黒色酸化鉄０．２（油相）デカメチルシクロペンタシロキサン１１．５流動パラフィン４．５ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン４．０（水相）精製水５０．０１，３−ブチレングルコール４．５シポ・クラボエタノール抽出物１．５ソルビタンセスキオレイン酸エステル３．０防腐剤適量香料適量（製法）水相を加熱撹拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油
相を加えてホモミキサー処理した後、撹拌しながら香料
を添加して室温まで冷却する。

【００３２】実施例１１クリーム（処方）固形パラフィン５．０重量％ミツロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル２．０石けん粉末０．１硼砂０．２ムルングメタノール抽出物０．０５ムルングエタノール抽出物０．０５亜硫酸水素ナトリウム０．０３アルブチン５．０エチルパラベン０．３アスコルビン酸グルコシド１．０香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。

【００３３】実施例１２乳液（処方）ステアリン酸２．５重量％セチルアルコール１．５ワセリン５．０流動パラフィン１０．０ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル２．０ポリエチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミン１．０カルボキシビニルポリマー０．０５（商品名：カーボポール941 ，B.F.Goodrich Chemical company ）シポ・クラボ酢酸エチルエステル抽出物０．０１亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００３４】実施例１３ゼリー（処方） 95% エチルアルコール１０．０重量％ジプロピレングリコール１５．０ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル２．０カルボキシビニルポリマー１．０（商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ）苛性ソーダ０．１５Ｌ−アルギニン０．１カッコウアザミ５０％エタノール水溶液抽出物７．０ムルング５０％エタノール水溶液抽出物７．０ 2-ヒドロキシ-4- メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム０．０５エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水０．０５メチルパラベン０．２香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにカッコウアザミ５０％
エタノール水溶液抽出物、ムルング５０％エタノール水
溶液抽出物、ポリオキシエチレン（５０モル）オレイル
アルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。次い
で、その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−アルギ
ニンで中和させ増粘する。

【００３５】実施例１４乳液（処方）ステアリン酸２．５重量％セチルアルコール１．５ワセリン５．０流動パラフィン１０．０ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル２．０ポリエチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミン１．０カルボキシビニルポリマー０．０５（商品名：カーボポール941 ，B.F.Goodrich Chemical company ）ムルング酢酸エチルエステル抽出物０．０１亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００３６】実施例１５ゼリー（処方） 95% エチルアルコール１０．０重量％ジプロピレングリコール１５．０ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル２．０カルボキシビニルポリマー１．０（商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ）苛性ソーダ０．１５Ｌ−アルギニン０．１シポ・クラボ５０％エタノール水溶液抽出物７．０ 2-ヒドロキシ-4- メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム０．０５エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水０．０５メチルパラベン０．２香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにシポ・クラボ５０％エ
タノール水溶液抽出物、ポリオキシエチレン（５０モ
ル）オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加
する。次いで、その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、
Ｌ−アルギニンで中和させ増粘する。

【００３７】実施例１６固形ファンデーション（処方）タルク４３．１重量％カオリン１５．０セリサイト１０．０亜鉛華７．０二酸化チタン３．８黄色酸化鉄２．９黒色酸化鉄０．２スクワラン８．０イソステアリン酸４．０モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン３．０オクタン酸イソセチル２．０カッコウアザミエタノール抽出物１．０ムイラプアマバーツエタノール抽出物１．０防腐剤適量香料適量（製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、カッコウアザミエタノール抽出物、ムイラ
プアマバーツエタノール抽出物、防腐剤、香料を加え良
く混練した後、容器に充填、成型する。

【００３８】実施例１７乳化型ファンデーション（クリームタイプ）（処方）（粉体部）二酸化チタン１０．３重量％セリサイト５．４カオリン３．０黄色酸化鉄０．８ベンガラ０．３黒色酸化鉄０．２（油相）デカメチルシクロペンタシロキサン１１．５流動パラフィン４．５ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン４．０（水相）精製水５０．０１，３−ブチレングルコール４．５ムルングエタノール抽出物１．５シポ・クラボエタノール抽出物１．５ソルビタンセスキオレイン酸エステル３．０防腐剤適量香料適量（製法）水相を加熱撹拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油
相を加えてホモミキサー処理した後、撹拌しながら香料
を添加して室温まで冷却する。

【００３９】実施例１８クリーム（処方）ステアリン酸５．０重量％ステアリルアルコール４．０イソプロピルミリステート１８．０グリセリンモノステアリン酸エステル３．０プロピレングリコール１０．０ムイラプアマバーツメタノール抽出物０．０１苛性カリ０．２亜硫酸水素ナトリウム０．０１防腐剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールとムイラ
プアマバーツメタノール抽出物と苛性カリを加え溶解
し、加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し
加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を徐々
に加え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち
反応を起こさせる。その後、ホモミキサーで均一に乳化
し、よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００４０】実施例１９クリーム（処方）固形パラフィン５．０重量％ミツロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル２．０石けん粉末０．１硼砂０．２ムルングメタノール抽出物０．０５シポ・クラボエタノール抽出物０．０５亜硫酸水素ナトリウム０．０３エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。

【００４１】実施例２０クリーム（処方）ステアリン酸５．０重量％ステアリルアルコール４．０イソプロピルミリステート１８．０グリセリンモノステアリン酸エステル３．０プロピレングリコール１０．０ムイラプアマバーツメタノール抽出物０．０１苛性カリ０．２亜硫酸水素ナトリウム０．０１防腐剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールとムイラ
プアマバーツメタノール抽出物と苛性カリを加え溶解
し、加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し
加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を徐々
に加え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち
反応を起こさせる。その後、ホモミキサーで均一に乳化
し、よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００４２】実施例２１パック（処方）（Ａ相）ジプロピレングリコール５．０重量％ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油５．０（Ｂ相）シポ・クラボメタノール抽出物０．０１オリーブ油５．０酢酸トコフェロール０．２エチルパラベン０．２香料０．２（Ｃ相）亜硫酸水素ナトリウム０．０３ポリビニルアルコール１３．０（ケン化度９０、重合度２，０００）エタノール７．０精製水残余（製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。

【００４３】

【発明の効果】以上説明したように、本発明のチロシナ
ーゼ阻害剤は、優れたチロシナーゼ活性阻害作用を有し
ており、日焼け後の色素沈着・しみ・そばかす・肝斑等
の淡色化、美白に優れた効果を有すると共に、安全性に
も優れたものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者大田正弘神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記植物の抽出物から選ばれた一種また
は二種以上を配合することを特徴とするチロシナーゼ阻
害剤。 (1) ムルング（Ｍｕｌｕｎｇ、学名：Erythrina mulung
u ） (2) ムイラプアマバーツ（Ｍｕｉｒａｐｕａｍａｂａｔ
ｚ、学名：Phychopetalum olacoides) (3) シポ・クラボ（Ｃｉｐｏｃｒａｖｏ、学名：Tynn
anthus fasciculatus ） (4) カッコウアザミ（Ｍｅｎｔｒａｓｔｏｍｉｓｔ
ｏ、学名：Ageratum conyzoides mixed ）
【請求項２】植物の抽出物の配合量が０．０００５〜
２０．０重量％である請求項１記載のチロシナーゼ阻害
剤。