JPH10259124A - 咽頭疾患用組成物 - Google Patents
咽頭疾患用組成物Info
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 患部に直接塗布することができ、速効的及
び確実な去痰効果を示す咽頭疾患用組成物を提供する。 【構成】 去痰薬、抗炎症薬及び多価アルコールを含
有することを特徴とする咽頭疾患用組成物
び確実な去痰効果を示す咽頭疾患用組成物を提供する。 【構成】 去痰薬、抗炎症薬及び多価アルコールを含
有することを特徴とする咽頭疾患用組成物
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、去痰効果の速効性及び
効力が高められた咽頭疾患用組成物に関する。
効力が高められた咽頭疾患用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、塩酸ブロムヘキシンや塩化リゾチ
ームが単独で配合されたエアゾール剤（特開平５−１４
８１８５号、ドイツ公開第４１１７０７８号）や塩化リ
ゾチームとグリチルリチン酸ジカリウムが配合された水
溶液製剤（特公平８−５８００号）は知られている。し
かし、これらは、去痰効果の速効性及び効力については
満足する結果は得られていない。
ームが単独で配合されたエアゾール剤（特開平５−１４
８１８５号、ドイツ公開第４１１７０７８号）や塩化リ
ゾチームとグリチルリチン酸ジカリウムが配合された水
溶液製剤（特公平８−５８００号）は知られている。し
かし、これらは、去痰効果の速効性及び効力については
満足する結果は得られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】呼吸器の感染炎症性疾
患である感冒の症状のうち、特に気道分泌の亢進による
分泌物の増加は不快な症状の一つとされている。過剰の
気道分泌物は、腺毛の働きにより、鼻汁や痰として、そ
れぞれ鼻腔、咽頭、気道から口腔へと運搬されて排出さ
れる。その炎症症状が重度に及ぶ場合には、炎症により
遊離した白血球や血清タンパクなどが混入し粘性を増
し、排出が困難となる。このような症状に対しては、鼻
炎用薬、鎮咳去痰薬や総合感冒薬等の内服薬が中心に用
いられてきた。しかし、内服の場合、作用発現までに時
間を要し、また肝臓を通過することによるバイオアベリ
ティーが低下してしまうという難点があった。
患である感冒の症状のうち、特に気道分泌の亢進による
分泌物の増加は不快な症状の一つとされている。過剰の
気道分泌物は、腺毛の働きにより、鼻汁や痰として、そ
れぞれ鼻腔、咽頭、気道から口腔へと運搬されて排出さ
れる。その炎症症状が重度に及ぶ場合には、炎症により
遊離した白血球や血清タンパクなどが混入し粘性を増
し、排出が困難となる。このような症状に対しては、鼻
炎用薬、鎮咳去痰薬や総合感冒薬等の内服薬が中心に用
いられてきた。しかし、内服の場合、作用発現までに時
間を要し、また肝臓を通過することによるバイオアベリ
ティーが低下してしまうという難点があった。
【０００４】また、近年では、少量で効果が高く、しか
も副作用の少ない剤型として、患部に直接薬剤を投与で
きる点鼻剤や吸入剤が販売されているが、咽頭部に直接
投与することにより即座に去痰効果が現れる薬剤は販売
されておらず、また、その出現が望まれている。
も副作用の少ない剤型として、患部に直接薬剤を投与で
きる点鼻剤や吸入剤が販売されているが、咽頭部に直接
投与することにより即座に去痰効果が現れる薬剤は販売
されておらず、また、その出現が望まれている。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは前記課題を
解決するために、鋭意検討した結果、去痰薬及び多価ア
ルコール、抗炎症薬及び多価アルコール、あるいは去痰
薬、抗炎症薬及び多価アルコールを配合することによ
り、咽頭の分泌物の増加に対して速効的かつ確実に有意
な効果を示すことを見い出し本発明を完成した。
解決するために、鋭意検討した結果、去痰薬及び多価ア
ルコール、抗炎症薬及び多価アルコール、あるいは去痰
薬、抗炎症薬及び多価アルコールを配合することによ
り、咽頭の分泌物の増加に対して速効的かつ確実に有意
な効果を示すことを見い出し本発明を完成した。
【０００６】すなわち、本発明は、去痰薬及び多価アル
コール、抗炎症薬及び多価アルコール、あるいは去痰
薬、抗炎症薬及び多価アルコールを含有することを特徴
とする咽頭疾患用組成物である。
コール、抗炎症薬及び多価アルコール、あるいは去痰
薬、抗炎症薬及び多価アルコールを含有することを特徴
とする咽頭疾患用組成物である。
【０００７】去痰薬には、塩酸ブロムヘキシン、塩酸ア
ンブロキソール、グアイフェネシン、グアヤコールスル
ホン酸カリウム、クレゾールスルホン酸カリウム、アセ
チルシステイン、塩酸エチルシステイン、塩酸メチルシ
ステイン、カルボシステイン、テオフィリン、アミノフ
ィリンまたはジプロフィリンが挙げられる。好ましく
は、塩酸ブロムヘキシンまたは塩酸アンブロキソールで
ある。
ンブロキソール、グアイフェネシン、グアヤコールスル
ホン酸カリウム、クレゾールスルホン酸カリウム、アセ
チルシステイン、塩酸エチルシステイン、塩酸メチルシ
ステイン、カルボシステイン、テオフィリン、アミノフ
ィリンまたはジプロフィリンが挙げられる。好ましく
は、塩酸ブロムヘキシンまたは塩酸アンブロキソールで
ある。
【０００８】抗炎症薬には、塩化リゾチーム、セミアル
カリプロティナーゼ、セラペプターゼ、ブロメライン、
トリプシン、キモトリプシン、α−キモトリプシン、プ
ロナーゼ、トラネキサム酸またはグリチルリチン酸ジカ
リウムが挙げられる。好ましくは、塩化リゾチーム、グ
リチルリチン酸ジカリウム、セミアルカリプロティナー
ゼ、セラペプターゼまたはブロメラインである。特に好
ましくは、塩化リゾチーム又はグリチルリチン酸ジカリ
ウムである。
カリプロティナーゼ、セラペプターゼ、ブロメライン、
トリプシン、キモトリプシン、α−キモトリプシン、プ
ロナーゼ、トラネキサム酸またはグリチルリチン酸ジカ
リウムが挙げられる。好ましくは、塩化リゾチーム、グ
リチルリチン酸ジカリウム、セミアルカリプロティナー
ゼ、セラペプターゼまたはブロメラインである。特に好
ましくは、塩化リゾチーム又はグリチルリチン酸ジカリ
ウムである。
【０００９】多価アルコールは、グリセリン、エチレン
グリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル、ポリエチレングリコールまたはソルビトールが好ま
しい。より好ましくは、グリセリンのみ、あるいはグリ
セリンとプロピレングリコールと併用する。グリセリン
とプロピレングリコールとの重量配合比は、６：１〜
６：５、好ましくは６：１〜６：３である。
グリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル、ポリエチレングリコールまたはソルビトールが好ま
しい。より好ましくは、グリセリンのみ、あるいはグリ
セリンとプロピレングリコールと併用する。グリセリン
とプロピレングリコールとの重量配合比は、６：１〜
６：５、好ましくは６：１〜６：３である。
【００１０】本発明における去痰薬、抗炎症薬及び多価
アルコールの配合量は、去痰薬を０．０１〜２０．０重
量％、抗炎症薬を０．０１〜２０．０重量％、多価アル
コールを１０〜９５重量％であり、好ましくは、去痰薬
を０．０５〜５．０重量％、抗炎症薬を０．０５〜５．
０重量％、多価アルコールを６０〜９０重量％である。
アルコールの配合量は、去痰薬を０．０１〜２０．０重
量％、抗炎症薬を０．０１〜２０．０重量％、多価アル
コールを１０〜９５重量％であり、好ましくは、去痰薬
を０．０５〜５．０重量％、抗炎症薬を０．０５〜５．
０重量％、多価アルコールを６０〜９０重量％である。
【００１１】また、去痰薬１重量部に対し、多価アルコ
ールを５０〜５００重量部、好ましくは、１００〜４０
０であり、抗炎症薬１重量部に対し、多価アルコールを
１〜１０００重量部、好ましくは、１０〜８００重量部
を配合する。
ールを５０〜５００重量部、好ましくは、１００〜４０
０であり、抗炎症薬１重量部に対し、多価アルコールを
１〜１０００重量部、好ましくは、１０〜８００重量部
を配合する。
【００１２】本発明の咽頭疾患用組成物は、ストリーム
剤、スプレー剤、ゲル剤等の製剤として用いる。
剤、スプレー剤、ゲル剤等の製剤として用いる。
【００１３】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する溶媒としては、精製水
及びアルコールなどで、必要に応じて他の公知の添加
剤、例えば、抗酸化剤、界面活性剤、ｐＨ調製剤、保存
剤、矯味矯臭剤などを使用することができる。
ができる。製剤の調製に使用する溶媒としては、精製水
及びアルコールなどで、必要に応じて他の公知の添加
剤、例えば、抗酸化剤、界面活性剤、ｐＨ調製剤、保存
剤、矯味矯臭剤などを使用することができる。
【００１４】抗酸化剤としては、例えば、ジブチルヒド
ロキシトルエン（ＢＨＴ），没食子酸プロピル、ブチル
ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、α−トコフェロー
ル、アスコルビン酸、クエン酸等が挙げられる。
ロキシトルエン（ＢＨＴ），没食子酸プロピル、ブチル
ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、α−トコフェロー
ル、アスコルビン酸、クエン酸等が挙げられる。
【００１５】界面活性剤としては、例えばポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モ
ノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリル酸ソルビタ
ン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
コポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げら
れる。
チレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モ
ノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリル酸ソルビタ
ン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
コポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げら
れる。
【００１６】保存剤としては、例えば、安息香酸ナトリ
ウム、パラオキシ安息香酸エステル、ソルビン酸等が挙
げられる。
ウム、パラオキシ安息香酸エステル、ソルビン酸等が挙
げられる。
【００１７】矯味矯臭剤としては、例えば、ｌ−メント
ール、ハッカ水、ハッカ油、ユーカリ油などが挙げられ
る。
ール、ハッカ水、ハッカ油、ユーカリ油などが挙げられ
る。
【００１８】本発明の咽頭用組成物のｐＨは、通常、３
〜９程度、好ましくは５〜８程度であり、慣用のｐＨ調
整剤を用いて調整できる。ｐＨ調整剤としては、例え
ば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、酢酸、コハク酸、乳
酸、フマル酸、アスコルビン酸などの可食性有機酸；塩
酸、リン酸などの無機酸；及びこれらの塩類（例えば、
ナトリウム塩、カリウム塩など）が挙げられる。
〜９程度、好ましくは５〜８程度であり、慣用のｐＨ調
整剤を用いて調整できる。ｐＨ調整剤としては、例え
ば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、酢酸、コハク酸、乳
酸、フマル酸、アスコルビン酸などの可食性有機酸；塩
酸、リン酸などの無機酸；及びこれらの塩類（例えば、
ナトリウム塩、カリウム塩など）が挙げられる。
【００１９】
【発明の効果】本発明の咽頭疾患用組成物は、患部に直
接塗布することができ、速効的及び確実な去痰効果を示
す。
接塗布することができ、速効的及び確実な去痰効果を示
す。
【００２０】
【実施例】以下に実施例及び試験例を挙げ、本発明を更
に詳しく説明する。
に詳しく説明する。
【００２１】 実施例 １ 塩酸ブロムヘキシン ０．２ ｇ グリセリン ７５．０ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．３ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２２】 実施例 ２ 塩化リゾチーム（力価） １．０ ｇ グリセリン ７８．０ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．３ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２３】 実施例 ３ 塩酸ブロムヘキシン ０．２ ｇ 塩化リゾチーム（力価） １．０ ｇ グリセリン ７５．０ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．８ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２４】 実施例 ４ 塩酸ブロムヘキシン ０．２ ｇ 塩化リゾチーム（力価） ０．５ ｇ グリセリン ５５．０ ｇ プロピレングリコール １５．０ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．８ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２５】 実施例 ５ 塩酸アンブロキソール ０．７５ｇ グリチルリチン酸ジカリウム ２．０ ｇ グリセリン ７５．０ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．５ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２６】 実施例 ６ 塩酸アンブロキソール ０．７５ｇ グリチルリチン酸ジカリウム １．５ ｇ グリセリン ６５．０ ｇ プロピレングリコール １０．０ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．５ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２７】 比較例１ 塩酸ブロムヘキシン ０．２ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．３ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２８】 比較例２ 塩化リゾチーム（力価） １．０ ｇ エタノール １０．０ ｇ ｌ-メントール ０．３ ｇ 上記成分を秤量し、精製水に溶解させ、全量１００ｍｌ
とした。
とした。
【００２９】試験例 （実験材料）実験材料には、実施例１〜３と、比較例１
〜２を用いた。
〜２を用いた。
【００３０】（試験方法） １．対象者；感冒又は咽頭炎により喀痰困難を訴える５
０名の成人被験者を、各１０名ずつ、５グループに分け
た。
０名の成人被験者を、各１０名ずつ、５グループに分け
た。
【００３１】２．内容；各グループ１０名を対象に、実
施例１〜３及び比較例１〜２を５００μｌずつ、１日３
回被験者の咽頭に噴射塗布させ、各対象者の１分間あた
りの咳嗽回数平均値を経時的に比較した。
施例１〜３及び比較例１〜２を５００μｌずつ、１日３
回被験者の咽頭に噴射塗布させ、各対象者の１分間あた
りの咳嗽回数平均値を経時的に比較した。
【００３２】（試験結果）被験者の咳嗽回数平均値の経
時的変化は、図１〜２に示したとおりである。
時的変化は、図１〜２に示したとおりである。
【００３３】この結果から明らかなように、去痰薬と多
価アルコール、抗炎症薬と多価アルコール、去痰薬、抗
炎症薬と多価アルコールを配合した実施例１〜３は、多
価アルコールを配合しない比較例１及び２に比べて、咳
嗽の抑制作用及びその速効性が認められた。
価アルコール、抗炎症薬と多価アルコール、去痰薬、抗
炎症薬と多価アルコールを配合した実施例１〜３は、多
価アルコールを配合しない比較例１及び２に比べて、咳
嗽の抑制作用及びその速効性が認められた。
【図１】 実施例１、３及び比較例１を比較したときの
去痰評価を表すグラフである。
去痰評価を表すグラフである。
【図２】 実施例２、３及び比較例２を比較したときの
去痰評価を表すグラフである。
去痰評価を表すグラフである。
Claims (3)
- 【請求項１】去痰薬及び多価アルコールを含有すること
を特徴とする咽頭疾患用組成物 - 【請求項２】抗炎症薬及び多価アルコールを含有するこ
とを特徴とする咽頭疾患用組成物 - 【請求項３】去痰薬、抗炎症薬及び多価アルコールを含
有することを特徴とする咽頭疾患用組成物
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9066021A JPH10259124A (ja) | 1997-03-19 | 1997-03-19 | 咽頭疾患用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9066021A JPH10259124A (ja) | 1997-03-19 | 1997-03-19 | 咽頭疾患用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10259124A true JPH10259124A (ja) | 1998-09-29 |
Family
ID=13303863
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9066021A Pending JPH10259124A (ja) | 1997-03-19 | 1997-03-19 | 咽頭疾患用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10259124A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20140066518A1 (en) * | 2011-03-14 | 2014-03-06 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of a sprayable composition comprising ambroxol |
| CN111714477A (zh) * | 2020-07-23 | 2020-09-29 | 山东迅达康兽药有限公司 | 祛痰组合物及其口服液制备方法 |
-
1997
- 1997-03-19 JP JP9066021A patent/JPH10259124A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20140066518A1 (en) * | 2011-03-14 | 2014-03-06 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of a sprayable composition comprising ambroxol |
| US10959964B2 (en) * | 2011-03-14 | 2021-03-30 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Use of a sprayable composition comprising ambroxol |
| CN111714477A (zh) * | 2020-07-23 | 2020-09-29 | 山东迅达康兽药有限公司 | 祛痰组合物及其口服液制备方法 |
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