JPH10101582A - 口腔内溶解型固形剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
【課題】薬剤を配合した口腔内溶解型固形剤は経時的な
風味の劣化のため、経時的に風味の良い薬剤の提供が不
充分な状態にあった。 【解決手段】不快な風味を有する薬剤およびステビアを
配合したことを特徴とする口腔内溶解型固形剤
風味の劣化のため、経時的に風味の良い薬剤の提供が不
充分な状態にあった。 【解決手段】不快な風味を有する薬剤およびステビアを
配合したことを特徴とする口腔内溶解型固形剤
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、口腔内溶解型固形
剤に関する。
剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】口腔内溶解型固形剤は口中に含むことに
よって溶解して服用するものであり、投薬時に飲料水な
どを必要としないことを特徴とする経口投与用の剤型で
ある。
よって溶解して服用するものであり、投薬時に飲料水な
どを必要としないことを特徴とする経口投与用の剤型で
ある。
【０００３】口腔内溶解型固形剤は、製剤を口中で溶解
する性質から、目的とする薬物の風味の悪さが直接感じ
られ、コンプライアンスおよび商品性に大きく影響して
しまう。従来知られている風味の改善方法にはショ糖を
配合する方法などが知られている。しかし、口腔内溶解
型固形剤は製剤の大きさ、風味、舌触り、溶解速度など
の点から賦形剤の使用可能な量が非常に制限されている
ため、従来繁用されているショ糖などは使用が困難であ
る。そのため、風味の改善には甘味度が強い甘味剤の甘
味で薬剤の不快な風味を感じにくくする手法が用いら
れ、従来よりＬ−フェニルアラニン化合物が使用されて
きた。
する性質から、目的とする薬物の風味の悪さが直接感じ
られ、コンプライアンスおよび商品性に大きく影響して
しまう。従来知られている風味の改善方法にはショ糖を
配合する方法などが知られている。しかし、口腔内溶解
型固形剤は製剤の大きさ、風味、舌触り、溶解速度など
の点から賦形剤の使用可能な量が非常に制限されている
ため、従来繁用されているショ糖などは使用が困難であ
る。そのため、風味の改善には甘味度が強い甘味剤の甘
味で薬剤の不快な風味を感じにくくする手法が用いら
れ、従来よりＬ−フェニルアラニン化合物が使用されて
きた。
【０００４】しかしながら、Ｌ−フェニルアラニン化合
物は製剤中での安定性が悪いため甘味度が経時的に劣化
し、それと共に薬剤の不快な風味が感じられてくるとい
う欠点があった。そのため、口腔内溶解型固形剤には、
経時的に安定で、製剤的に使用可能な他の風味改善剤の
選択が望まれていたが、安定性および服用性の両方を満
足できるものは得られていなかった。
物は製剤中での安定性が悪いため甘味度が経時的に劣化
し、それと共に薬剤の不快な風味が感じられてくるとい
う欠点があった。そのため、口腔内溶解型固形剤には、
経時的に安定で、製剤的に使用可能な他の風味改善剤の
選択が望まれていたが、安定性および服用性の両方を満
足できるものは得られていなかった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、口腔
内溶解型固形剤における経時的な風味の劣化を防止し、
服用感の経時的な変化が少ない口腔内溶解型固形剤を提
供することにある。
内溶解型固形剤における経時的な風味の劣化を防止し、
服用感の経時的な変化が少ない口腔内溶解型固形剤を提
供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決するために検討を重ねた結果、口腔内溶解型固
形剤に、風味改善剤としてステビアを用いると、経時的
な風味の劣化をおこさず、長期保存後においても服用感
が劣化しないことを見いだし本発明を完成した。
題を解決するために検討を重ねた結果、口腔内溶解型固
形剤に、風味改善剤としてステビアを用いると、経時的
な風味の劣化をおこさず、長期保存後においても服用感
が劣化しないことを見いだし本発明を完成した。
【０００７】すなわち、本発明は不快な風味を有する薬
剤およびステビアを配合したことを特徴とする口腔内溶
解型固形剤である。
剤およびステビアを配合したことを特徴とする口腔内溶
解型固形剤である。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明において、ステビアとはＳ
ｔｅｖｉａ Ｒｅｂａｕｄｉａｎａ Ｂｅｒｔｏｎｉとい
うキク科の多年草の葉の中に含まれる甘味成分を主体と
する甘味料であり、ステビオサイド、レバウディオサイ
ドＡ、ズルコサイドＡ、ズルコサイドＢ、レバウディオ
サイドＥ、レバウディオサイドＤ、ステビオルビオサイ
ド、レバウディオサイドＢ、ステビオルなどの公知のス
テビア抽出物の混合物またはこれらの成分を単離したも
のをいうが、公知のステビア抽出物を酵素処理または化
学処理を行ったものも含む。これらのうちでは風味の点
でレバウディオサイドＡの含有量が３６重量％以上のも
のが好ましく、レバウディオサイドＡが１００重量％の
ものが最も好ましい。
ｔｅｖｉａ Ｒｅｂａｕｄｉａｎａ Ｂｅｒｔｏｎｉとい
うキク科の多年草の葉の中に含まれる甘味成分を主体と
する甘味料であり、ステビオサイド、レバウディオサイ
ドＡ、ズルコサイドＡ、ズルコサイドＢ、レバウディオ
サイドＥ、レバウディオサイドＤ、ステビオルビオサイ
ド、レバウディオサイドＢ、ステビオルなどの公知のス
テビア抽出物の混合物またはこれらの成分を単離したも
のをいうが、公知のステビア抽出物を酵素処理または化
学処理を行ったものも含む。これらのうちでは風味の点
でレバウディオサイドＡの含有量が３６重量％以上のも
のが好ましく、レバウディオサイドＡが１００重量％の
ものが最も好ましい。
【０００９】本発明において不快な風味を有する薬剤と
は解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮咳剤、去痰剤、抗ヒス
タミン剤または抗アレルギー剤、血管収縮剤、抗コリン
剤、抗炎症剤または消炎酵素剤、低血圧治療剤、高血圧
治療剤、催眠鎮静剤、便秘薬、寫下薬、鎮痙剤、胃酸分
泌抑制剤などのうち不快な風味を有するものである。特
に薬剤がスコポラミン、ロペラミドまたはそれらの塩の
ときには従来繁用される通常の風味改善剤では経時的な
風味の劣化が大きいので本発明に好ましい。
は解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮咳剤、去痰剤、抗ヒス
タミン剤または抗アレルギー剤、血管収縮剤、抗コリン
剤、抗炎症剤または消炎酵素剤、低血圧治療剤、高血圧
治療剤、催眠鎮静剤、便秘薬、寫下薬、鎮痙剤、胃酸分
泌抑制剤などのうち不快な風味を有するものである。特
に薬剤がスコポラミン、ロペラミドまたはそれらの塩の
ときには従来繁用される通常の風味改善剤では経時的な
風味の劣化が大きいので本発明に好ましい。
【００１０】ここで塩とは塩酸、硫酸、硝酸、臭化水素
酸などの無機酸、酒石酸、マレイン酸、コハク酸などの
有機酸の他、水和物も包含する。薬剤がスコポラミンの
ときは臭化水素酸塩、ロペラミドのときは塩酸塩が最も
好ましい。
酸などの無機酸、酒石酸、マレイン酸、コハク酸などの
有機酸の他、水和物も包含する。薬剤がスコポラミンの
ときは臭化水素酸塩、ロペラミドのときは塩酸塩が最も
好ましい。
【００１１】本発明において口腔内溶解型固形剤とは、
水などを要せずに口中で溶解する剤形のことであり、具
体的には顆粒剤、細粒剤、散剤、錠剤、カプセル剤、ド
ロップ剤、トローチ剤、チュアブル剤、舐剤、飴剤、ド
ライシロップ剤、口腔内瞬間溶解剤、バッカル剤、グミ
剤、ガム剤、ゼリー剤、チョコレート剤、口中発泡剤な
どがあげられる。
水などを要せずに口中で溶解する剤形のことであり、具
体的には顆粒剤、細粒剤、散剤、錠剤、カプセル剤、ド
ロップ剤、トローチ剤、チュアブル剤、舐剤、飴剤、ド
ライシロップ剤、口腔内瞬間溶解剤、バッカル剤、グミ
剤、ガム剤、ゼリー剤、チョコレート剤、口中発泡剤な
どがあげられる。
【００１２】ステビアの配合量は風味の改善の点から、
口腔内溶解型固形剤中０．０１重量部〜２０重量部が好
ましく、さらに好ましくは０．１重量部〜１０重量部で
ある。
口腔内溶解型固形剤中０．０１重量部〜２０重量部が好
ましく、さらに好ましくは０．１重量部〜１０重量部で
ある。
【００１３】また本発明の口腔内溶解型固形剤は通常、
成人に対して１日当たり１回〜数回に分けて口腔内に投
与することができる。この投与量は年齢、体重、病状に
より適宜増減することができる。
成人に対して１日当たり１回〜数回に分けて口腔内に投
与することができる。この投与量は年齢、体重、病状に
より適宜増減することができる。
【００１４】本発明の口腔内溶解型固形剤は必要に応じ
てカフェイン類、ビタミン類、ミネラル類、生薬・漢方
薬類、精油成分、糖類、溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、
香料、色素、嬌味剤、着色剤などの、通常固形剤に使用
されるものを使用することができる。
てカフェイン類、ビタミン類、ミネラル類、生薬・漢方
薬類、精油成分、糖類、溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、
香料、色素、嬌味剤、着色剤などの、通常固形剤に使用
されるものを使用することができる。
【００１５】
【発明の効果】本発明により、口腔内溶解型固形剤の経
時的安定性および風味の劣化を防止できたので、使用効
果の高い製剤を提供することが可能となった。
時的安定性および風味の劣化を防止できたので、使用効
果の高い製剤を提供することが可能となった。
【００１６】
【実施例】以下に実施例および試験例を示し本発明をさ
らに詳細に説明する。なお、処方中で「ＨＰＣ−Ｌ」は
低粘度ヒドロキシプロピルセルロース、「ＨＰＭＣ」は
ヒドロキシプロピルメチルセルロースのことである。
らに詳細に説明する。なお、処方中で「ＨＰＣ−Ｌ」は
低粘度ヒドロキシプロピルセルロース、「ＨＰＭＣ」は
ヒドロキシプロピルメチルセルロースのことである。
【００１７】実施例１ 下記の処方で、常法によりチュアブル錠１０００錠を得
た。
た。
【００１８】 塩酸メクリジン ２５ｇ 臭化水素酸スコポラミン ０．２５ｇ マンニトール ２５０ｇ ステビア １．５ｇ ＨＰＣ−Ｌ １０ｇ。
【００１９】比較例１ 実施例１の処方のステビアをＬ−フェニルアラニン化合
物１．５ｇに変更した処方で、同様の方法によりチュア
ブル錠１０００錠を得た。
物１．５ｇに変更した処方で、同様の方法によりチュア
ブル錠１０００錠を得た。
【００２０】実施例２ 下記の処方で実施例１と同様の方法にてチュアブル錠１
０００錠を得た。
０００錠を得た。
【００２１】 d-マレイン酸クロルフェニラミン ２ｇ 臭化水素酸スコポラミン ０．２５ｇ マンニトール ４００ｇ ステビア １．５ｇ ＨＰＣ−Ｌ １５ｇ。
【００２２】比較例２ 実施例２の処方のステビアをＬ−フェニルアラニン化合
物１．５ｇに変更した処方で、同様の方法によりチュア
ブル錠１０００錠を得た。
物１．５ｇに変更した処方で、同様の方法によりチュア
ブル錠１０００錠を得た。
【００２３】実施例３ 下記の処方で実施例１と同様の方法にてチュアブル錠１
０００錠を得た。
０００錠を得た。
【００２４】 塩酸ロペラミド ０．５ｇ マンニトール ３５０ｇ ステビア ２ｇ ＨＰＭＣ １５ｇ。
【００２５】比較例３ 実施例３の処方のステビアをＬ−フェニルアラニン化合
物２ｇに変更した処方で、同様の方法によりチュアブル
錠１０００錠を得た。
物２ｇに変更した処方で、同様の方法によりチュアブル
錠１０００錠を得た。
【００２６】実施例４ 下記の処方で薬剤を賦形剤中に混合、攪拌させ、常法に
より顆粒剤１０００包を得た。
より顆粒剤１０００包を得た。
【００２７】 d-マレイン酸クロルフェニラミン ２ｇ 臭化水素酸スコポラミン ０．２５ｇ マンニトール ８００ｇ バレイショデンプン ２００ｇ ステビア １．５ｇ ＨＰＣ−Ｌ ３５ｇ。
【００２８】比較例４ 実施例４のステビアをＬ−フェニルアラニン化合物１．
５ｇに変更した処方で同様の方法により顆粒剤１０００
包を得た。
５ｇに変更した処方で同様の方法により顆粒剤１０００
包を得た。
【００２９】試験例１〔経時的な甘味度の変化〕 上記実施例１〜４および比較例１〜４までの４組の各製
剤の甘味度の経時的な変化の度合を調べた。
剤の甘味度の経時的な変化の度合を調べた。
【００３０】なお、実施例１〜３および比較例１〜３に
ついてはビン包装、実施例４と比較例４については分包
包装で４０℃−７５％ＲＨの保存条件とした。
ついてはビン包装、実施例４と比較例４については分包
包装で４０℃−７５％ＲＨの保存条件とした。
【００３１】試験は、１０名の試験者により製造直後品
と比較して甘味の低下の度合を点数化して評価した。評
価基準は、変化を認めない；０点、僅かに低下を認め
る；１点、低下を認める；２点、著しい低下を認める；
３点、極めて著しい低下を認める；４点、とした。
と比較して甘味の低下の度合を点数化して評価した。評
価基準は、変化を認めない；０点、僅かに低下を認め
る；１点、低下を認める；２点、著しい低下を認める；
３点、極めて著しい低下を認める；４点、とした。
【００３２】結果を表１に示した。
【００３３】
【表１】
【００３４】表から明らかなように、口腔内溶解型固形
剤にステビアを配合することにより、甘味の経時的安定
性が保持され、経時的な服用性の低下を防止することが
できた。
剤にステビアを配合することにより、甘味の経時的安定
性が保持され、経時的な服用性の低下を防止することが
できた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 角田 健司 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (3)
- 【請求項１】不快な風味を有する薬剤およびステビアを
配合したことを特徴とする口腔内溶解型固形剤。 - 【請求項２】薬剤がスコポラミン、ロペラミドおよびそ
れらの塩からなる群から選択される１種または２種以上
である請求項１に記載の口腔内溶解型固形剤。 - 【請求項３】ステビアの配合量が固形剤全体の０．０１
〜２０重量％である請求項１または２に記載の口腔内溶
解型固形剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8259049A JPH10101582A (ja) | 1996-09-30 | 1996-09-30 | 口腔内溶解型固形剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8259049A JPH10101582A (ja) | 1996-09-30 | 1996-09-30 | 口腔内溶解型固形剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10101582A true JPH10101582A (ja) | 1998-04-21 |
Family
ID=17328630
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8259049A Pending JPH10101582A (ja) | 1996-09-30 | 1996-09-30 | 口腔内溶解型固形剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10101582A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006072879A1 (en) * | 2005-01-07 | 2006-07-13 | Ranbaxy Laboratories Limited | Preparation of sweetener tablets of stevia extract by dry granulation methods |
| EP1980244A2 (en) | 2007-04-12 | 2008-10-15 | Nipro Corporation | Basis particles and orally-disintegrating tablet containing them |
| JP2009517384A (ja) * | 2005-11-23 | 2009-04-30 | ザ・コカ−コーラ・カンパニー | 高効能甘味料を用いた歯科用組成物 |
| WO2010023874A1 (ja) | 2008-08-25 | 2010-03-04 | 救急薬品工業株式会社 | ロペラミド塩酸塩含有フィルム製剤 |
| WO2012169614A1 (ja) | 2011-06-10 | 2012-12-13 | ニプロ株式会社 | 口腔内崩壊錠の製造方法 |
-
1996
- 1996-09-30 JP JP8259049A patent/JPH10101582A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006072879A1 (en) * | 2005-01-07 | 2006-07-13 | Ranbaxy Laboratories Limited | Preparation of sweetener tablets of stevia extract by dry granulation methods |
| JP2009517384A (ja) * | 2005-11-23 | 2009-04-30 | ザ・コカ−コーラ・カンパニー | 高効能甘味料を用いた歯科用組成物 |
| EP1980244A2 (en) | 2007-04-12 | 2008-10-15 | Nipro Corporation | Basis particles and orally-disintegrating tablet containing them |
| WO2010023874A1 (ja) | 2008-08-25 | 2010-03-04 | 救急薬品工業株式会社 | ロペラミド塩酸塩含有フィルム製剤 |
| KR20110044763A (ko) | 2008-08-25 | 2011-04-29 | 규큐 야쿠힝 고교 가부시키가이샤 | 로페라마이드 염산염 함유 필름 제제 |
| WO2012169614A1 (ja) | 2011-06-10 | 2012-12-13 | ニプロ株式会社 | 口腔内崩壊錠の製造方法 |
| US10195154B2 (en) | 2011-06-10 | 2019-02-05 | Nipro Corporation | Method for producing orodispersible tablets |
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