JPH0881373A - 経皮貼付剤 - Google Patents
経皮貼付剤Info
- Publication number
- JPH0881373A JPH0881373A JP21574894A JP21574894A JPH0881373A JP H0881373 A JPH0881373 A JP H0881373A JP 21574894 A JP21574894 A JP 21574894A JP 21574894 A JP21574894 A JP 21574894A JP H0881373 A JPH0881373 A JP H0881373A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- econazole
- cataplasm
- agent
- silicone
- percutaneous
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 エコナゾール又はその塩を含有する粘着剤層
を支持体上に有する経皮貼付剤において、粘着剤がシリ
コーン系粘着剤であることを特徴とする経皮貼付剤。 【効果】 シリコーン系粘着剤中にエコナゾール又はそ
の塩を含有する経皮貼付剤は、エコナゾールの皮膚角質
層中への移行量も多く、かつ、透湿性も高いことによ
り、発汗の多い種々の貼付部位に長時間良く接着してい
るなど、水虫の治療において非常に有用である。
を支持体上に有する経皮貼付剤において、粘着剤がシリ
コーン系粘着剤であることを特徴とする経皮貼付剤。 【効果】 シリコーン系粘着剤中にエコナゾール又はそ
の塩を含有する経皮貼付剤は、エコナゾールの皮膚角質
層中への移行量も多く、かつ、透湿性も高いことによ
り、発汗の多い種々の貼付部位に長時間良く接着してい
るなど、水虫の治療において非常に有用である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、抗真菌薬であるエコナ
ゾール又はその塩を含有する経皮貼付剤に関し、特にエ
コナゾールの皮膚角質移行量が多く、透湿性が高く、か
つ接着持続時間の長い経皮貼付剤に関する。
ゾール又はその塩を含有する経皮貼付剤に関し、特にエ
コナゾールの皮膚角質移行量が多く、透湿性が高く、か
つ接着持続時間の長い経皮貼付剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】白せんやカンジダの治療には、種々抗菌
剤を軟膏、クリーム又は液中に含有する製剤が用いられ
ている。これら製剤の問題点としては、コンプライアン
スが低く、組織内有効濃度の持続時間が短いという問題
があり、これを改善するためには経皮貼付製剤化が有効
であると考えられる。しかし、製剤の水蒸気透過性が十
分でない場合は、菌の生息部位である角質層の湿潤化を
招く。この湿潤化は密封療法として、例えばステロイド
剤を用いた皮膚疾患の治療に一般に用いられており、薬
物の皮膚移行量を増加させるためには有用な手段であ
る。しかし、白せん菌が引き起こす水虫に対しては、患
部を乾燥させることが必要であり、その生息部位である
角質層の湿潤化を抑えることが、水虫治療を目的とする
経皮貼付剤を開発する上で必須の条件となる。
剤を軟膏、クリーム又は液中に含有する製剤が用いられ
ている。これら製剤の問題点としては、コンプライアン
スが低く、組織内有効濃度の持続時間が短いという問題
があり、これを改善するためには経皮貼付製剤化が有効
であると考えられる。しかし、製剤の水蒸気透過性が十
分でない場合は、菌の生息部位である角質層の湿潤化を
招く。この湿潤化は密封療法として、例えばステロイド
剤を用いた皮膚疾患の治療に一般に用いられており、薬
物の皮膚移行量を増加させるためには有用な手段であ
る。しかし、白せん菌が引き起こす水虫に対しては、患
部を乾燥させることが必要であり、その生息部位である
角質層の湿潤化を抑えることが、水虫治療を目的とする
経皮貼付剤を開発する上で必須の条件となる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、エコナゾー
ルの皮膚角質移行量が多く、透湿性が高く、かつ接着持
続時間の長い経皮貼付剤を提供することを目的とする。
ルの皮膚角質移行量が多く、透湿性が高く、かつ接着持
続時間の長い経皮貼付剤を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、エコナゾール
又はその塩を含有する粘着剤層を支持体上に有する経皮
貼付剤において、粘着剤がシリコーン系粘着剤であるこ
とを特徴とする経皮貼付剤である。
又はその塩を含有する粘着剤層を支持体上に有する経皮
貼付剤において、粘着剤がシリコーン系粘着剤であるこ
とを特徴とする経皮貼付剤である。
【０００５】本発明に用いられるエコナゾールの化学名
は１−〔２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（ｐ
−クロロベンジルオキシ）エチル〕イミダゾールであ
る。また、その塩とは酸付加塩であって、医薬として許
容される酸としては、通常硝酸が使用される。
は１−〔２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（ｐ
−クロロベンジルオキシ）エチル〕イミダゾールであ
る。また、その塩とは酸付加塩であって、医薬として許
容される酸としては、通常硝酸が使用される。
【０００６】このエコナゾール又はその塩の含有量は、
粘着剤中に０．１〜１０重量％、好ましくは０．５〜５
重量％である。また、粘着剤層には、更に鎮痒薬クロタ
ミトン、局所麻酔薬リドカイン及び清涼剤１−メントー
ルから選ばれる１つ以上を含有してもよい。この場合、
クロタミトン、リドカイン及び１−メントールの含有量
は、好ましくはそれぞれ１〜１５重量％、１〜１０重量
％、１〜１０重量％であり、より好ましくはそれぞれ１
〜１０重量％、１〜５重量％、１〜５重量％である。
粘着剤中に０．１〜１０重量％、好ましくは０．５〜５
重量％である。また、粘着剤層には、更に鎮痒薬クロタ
ミトン、局所麻酔薬リドカイン及び清涼剤１−メントー
ルから選ばれる１つ以上を含有してもよい。この場合、
クロタミトン、リドカイン及び１−メントールの含有量
は、好ましくはそれぞれ１〜１５重量％、１〜１０重量
％、１〜１０重量％であり、より好ましくはそれぞれ１
〜１０重量％、１〜５重量％、１〜５重量％である。
【０００７】本発明で用いるシリコーン系粘着剤は、一
般に、両末端にシラノール基のようなケイ素官能基を有
する高分子量の直鎖状ポリジオルガノシロキサンと、１
官能性シロキサン単位と４官能性シロキサン単位からな
り、分子中にシラノール基又はメトキシ基のようなケイ
素官能基を有する分岐状もしくは網状構造を有するポリ
オルガノシロキサンとの混合物又は部分縮合物であり、
分子中に存在するケイ素官能基によって、感圧粘着性を
生ずる。ケイ素原子に結合した有機基としては、メチ
ル、エチル、ビニル、フェニルなど各種の１価の炭化水
素基が挙げられ、置換基の種類を選ぶことによって粘着
性を調節することができる。シリコーン系粘着剤は、そ
の主成分であるポリオルガノシロキサンの分子間距離が
大きいので、通気性及び透湿性に富む。
般に、両末端にシラノール基のようなケイ素官能基を有
する高分子量の直鎖状ポリジオルガノシロキサンと、１
官能性シロキサン単位と４官能性シロキサン単位からな
り、分子中にシラノール基又はメトキシ基のようなケイ
素官能基を有する分岐状もしくは網状構造を有するポリ
オルガノシロキサンとの混合物又は部分縮合物であり、
分子中に存在するケイ素官能基によって、感圧粘着性を
生ずる。ケイ素原子に結合した有機基としては、メチ
ル、エチル、ビニル、フェニルなど各種の１価の炭化水
素基が挙げられ、置換基の種類を選ぶことによって粘着
性を調節することができる。シリコーン系粘着剤は、そ
の主成分であるポリオルガノシロキサンの分子間距離が
大きいので、通気性及び透湿性に富む。
【０００８】本発明の貼付剤の支持体としては、ポリエ
チレン、ポリプロピレン等のポリオレフィン、エチレン
ビニルアセテート、ウレタン、ポリエステル、ナイロン
等のフィルムに孔をあけたもの又は不織布等の中で、薬
物の放出性や皮膚移行性に影響がなく柔軟性に優れるも
のを用いることが望ましい。
チレン、ポリプロピレン等のポリオレフィン、エチレン
ビニルアセテート、ウレタン、ポリエステル、ナイロン
等のフィルムに孔をあけたもの又は不織布等の中で、薬
物の放出性や皮膚移行性に影響がなく柔軟性に優れるも
のを用いることが望ましい。
【０００９】本発明の経皮貼付剤の製造方法を示す。粘
着剤溶液にメタノールに加温溶解した薬物を加え、この
溶液を支持体にキャスティングした後、溶媒を揮発さ
せ、ライナーで覆い、適当な形状に打ち抜いて、製品と
するか、あるいは、シリコーン等で剥離処理したフィル
ム上にキャスティングした後、溶媒を揮発させ、それを
支持体に転写し、さらに適当な形状に打ち抜いて製品と
する。
着剤溶液にメタノールに加温溶解した薬物を加え、この
溶液を支持体にキャスティングした後、溶媒を揮発さ
せ、ライナーで覆い、適当な形状に打ち抜いて、製品と
するか、あるいは、シリコーン等で剥離処理したフィル
ム上にキャスティングした後、溶媒を揮発させ、それを
支持体に転写し、さらに適当な形状に打ち抜いて製品と
する。
【００１０】このようにして得られた本発明の経皮貼付
剤は、粘着剤層からのエコナゾールの放出性を高め、粘
着剤層の物性に大きな影響を与えることなく、安定して
多量のエコナゾールを粘着剤層中に含有させ、かつエコ
ナゾールの放出性を高めることができる。これに加え
て、透湿性及び接着持続時間も優れているため、コンプ
ライアンスの増大、有効濃度の持続性等の向上を図るこ
とができる。
剤は、粘着剤層からのエコナゾールの放出性を高め、粘
着剤層の物性に大きな影響を与えることなく、安定して
多量のエコナゾールを粘着剤層中に含有させ、かつエコ
ナゾールの放出性を高めることができる。これに加え
て、透湿性及び接着持続時間も優れているため、コンプ
ライアンスの増大、有効濃度の持続性等の向上を図るこ
とができる。
【００１１】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を更に具体的に
説明する。
説明する。
【００１２】実施例１ ヘプタン２５０重量部に、シリコーン系粘着剤 (Dow Co
rning 社製 No.4501)９２．０重量部を溶解した。得ら
れた溶液に、メタノール２０重量部に加温溶解した硝酸
エコナゾール１．０重量部、クロタミトン２．０重量
部、リドカイン３．０重量部及び１−メントール２．０
重量部を加え、均一に混合して粘着剤溶液を得た。
rning 社製 No.4501)９２．０重量部を溶解した。得ら
れた溶液に、メタノール２０重量部に加温溶解した硝酸
エコナゾール１．０重量部、クロタミトン２．０重量
部、リドカイン３．０重量部及び１−メントール２．０
重量部を加え、均一に混合して粘着剤溶液を得た。
【００１３】この粘着剤溶液を、厚さ２０μm のポリプ
ロピレンフィルムに硝酸エコナゾールが５０μg/cm2 に
なるようにキャスティングした後、溶媒を揮発させた。
次いで剥離処理した厚さ７５μm のポリプロピレンフィ
ルムをライナーとして、粘着剤層表面を覆い、１５mm×
３０mmの大きさに打ち抜き、経皮貼付剤を得た。
ロピレンフィルムに硝酸エコナゾールが５０μg/cm2 に
なるようにキャスティングした後、溶媒を揮発させた。
次いで剥離処理した厚さ７５μm のポリプロピレンフィ
ルムをライナーとして、粘着剤層表面を覆い、１５mm×
３０mmの大きさに打ち抜き、経皮貼付剤を得た。
【００１４】実施例２〜５ 表１に示した各成分及び配合比に従って、実施例１と同
様にして、それぞれ経皮貼付剤を得た。
様にして、それぞれ経皮貼付剤を得た。
【００１５】
【表１】
【００１６】比較例１〜２ 表２に示した各成分及び配合比に従って、実施例２〜５
と同様にして、それぞれ経皮貼付剤を得た。なお、比較
例１ではアクリル系粘着剤を、比較例２ではゴム系粘着
剤を、シリコーン系粘着剤の代わりに用いた。
と同様にして、それぞれ経皮貼付剤を得た。なお、比較
例１ではアクリル系粘着剤を、比較例２ではゴム系粘着
剤を、シリコーン系粘着剤の代わりに用いた。
【００１７】
【表２】
【００１８】試験例１（貼付剤の透湿性試験） 実施例１と比較例１、２で作製した貼付剤の透湿性を評
価した。透湿性試験はＪＩＳ Ｚ ０２０８のカップ法
を用いて行い、結果を表３に示す。
価した。透湿性試験はＪＩＳ Ｚ ０２０８のカップ法
を用いて行い、結果を表３に示す。
【００１９】
【表３】
【００２０】実施例１の貼付剤の透湿性は比較例１及び
２の値よりも上回っており、本発明の有用性を裏づける
ものである。
２の値よりも上回っており、本発明の有用性を裏づける
ものである。
【００２１】 試験例２（皮膚移行性及び接着持続性試験） 実施例１、２及び３と比較例１及び２で作製した貼付剤
からのエコナゾールの皮膚移行性並びにヒトに実際に用
いた場合の接着持続性を評価した。皮膚移行性について
は、貼付剤をヘアレスラット腹部摘出皮膚に貼付した
後、図１に示す縦型の拡散セルに固定し、放出液として
４０％ポリエチレングリコール４００水溶液を用いて２
４時間にわたり試験した。
からのエコナゾールの皮膚移行性並びにヒトに実際に用
いた場合の接着持続性を評価した。皮膚移行性について
は、貼付剤をヘアレスラット腹部摘出皮膚に貼付した
後、図１に示す縦型の拡散セルに固定し、放出液として
４０％ポリエチレングリコール４００水溶液を用いて２
４時間にわたり試験した。
【００２２】接着持続性は貼付剤を、足間部位に２４時
間にわたって貼付したときの貼付状態を１〜４段階で評
価した。１は試験期間中に剥がれ落ちてしまった場合、
２は脱落はないものの剥がれが大きい場合、３は一部が
僅かに剥がれたが実用上問題がない程度の場合、そして
４は試験期間中良く貼付しており全く問題がない場合で
ある。結果を表４に示す。
間にわたって貼付したときの貼付状態を１〜４段階で評
価した。１は試験期間中に剥がれ落ちてしまった場合、
２は脱落はないものの剥がれが大きい場合、３は一部が
僅かに剥がれたが実用上問題がない程度の場合、そして
４は試験期間中良く貼付しており全く問題がない場合で
ある。結果を表４に示す。
【００２３】
【表４】
【００２４】シリコーン系粘着剤を用いたときのエコナ
ゾール皮膚移行量は、ゴム系及びアクリル系粘着剤を用
いたときと同程度か、あるいは高い皮膚移行性を示し
た。また、貼付剤の接着持続性は、シリコーン系粘着剤
を基剤として用いた場合には、他の粘着剤よりもはるか
に良好な結果を示した。
ゾール皮膚移行量は、ゴム系及びアクリル系粘着剤を用
いたときと同程度か、あるいは高い皮膚移行性を示し
た。また、貼付剤の接着持続性は、シリコーン系粘着剤
を基剤として用いた場合には、他の粘着剤よりもはるか
に良好な結果を示した。
【００２５】
【発明の効果】このように、シリコーン系粘着剤中にエ
コナゾール又はその塩を含有する経皮貼付剤は、エコナ
ゾールの皮膚角質層中への移行量も多く、かつ、透湿性
も高いことにより、発汗の多い種々の貼付部位に長時間
良く接着しているなど、水虫の治療において非常に有用
である。
コナゾール又はその塩を含有する経皮貼付剤は、エコナ
ゾールの皮膚角質層中への移行量も多く、かつ、透湿性
も高いことにより、発汗の多い種々の貼付部位に長時間
良く接着しているなど、水虫の治療において非常に有用
である。
【図１】ラット皮膚への移行量の評価に用いた拡散セル
の説明図である。
の説明図である。
【符号の説明】 １ 試料液採取口 ２ ラット皮膚 ３ 拡散セル ４ 水ジャケット ５ マグネチック・スターラー ６ 液入口 ７ 液出口
Claims (2)
- 【請求項１】エコナゾール又はその塩を含有する粘着剤
層を支持体上に有する経皮貼付剤において、粘着剤がシ
リコーン系粘着剤であることを特徴とする経皮貼付剤。 - 【請求項２】該粘着剤層が、更にクロタミトン、リドカ
イン及び１−メントールから選ばれる少なくとも１つを
含有する、経皮貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21574894A JPH0881373A (ja) | 1994-09-09 | 1994-09-09 | 経皮貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21574894A JPH0881373A (ja) | 1994-09-09 | 1994-09-09 | 経皮貼付剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0881373A true JPH0881373A (ja) | 1996-03-26 |
Family
ID=16677567
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21574894A Pending JPH0881373A (ja) | 1994-09-09 | 1994-09-09 | 経皮貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0881373A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1399145A2 (en) * | 1998-02-12 | 2004-03-24 | Watson Pharmaceuticals, Inc. | Pressure sensitive adhesive matrix patch for the treatment of onychomycosis |
| WO2009139213A1 (ja) * | 2008-05-15 | 2009-11-19 | 日本臓器製薬株式会社 | プロクロルペラジン含有外用医薬組成物 |
-
1994
- 1994-09-09 JP JP21574894A patent/JPH0881373A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1399145A2 (en) * | 1998-02-12 | 2004-03-24 | Watson Pharmaceuticals, Inc. | Pressure sensitive adhesive matrix patch for the treatment of onychomycosis |
| EP1399145A4 (en) * | 1998-02-12 | 2004-08-18 | Watson Pharmaceuticals Inc | PLASTER WITH PRESSURE-SENSITIVE ADHESIVE MATRIX FOR TREATING ONYCHOMYCOSIS |
| WO2009139213A1 (ja) * | 2008-05-15 | 2009-11-19 | 日本臓器製薬株式会社 | プロクロルペラジン含有外用医薬組成物 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20050322 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20050523 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20050809 |