JPH08245390A - 白癬菌による皮膚疾患の治療薬 - Google Patents
白癬菌による皮膚疾患の治療薬Info
- Publication number
- JPH08245390A JPH08245390A JP5303695A JP5303695A JPH08245390A JP H08245390 A JPH08245390 A JP H08245390A JP 5303695 A JP5303695 A JP 5303695A JP 5303695 A JP5303695 A JP 5303695A JP H08245390 A JPH08245390 A JP H08245390A
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- JP
- Japan
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- trichophyton
- oxyquinoline
- therapeutic agent
- metal complex
- complex compound
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 白癬菌に対して優れた発育阻止作用を有し、
新しい抗白癬菌剤として期待される白癬菌による皮膚疾
患の治療薬を提供する。 【構成】 ８−オキシキノリン又はその金属錯体化合物
を有効成分として含有する、白癬菌による皮膚疾患の治
療薬である。 【効果】 本発明の皮膚疾患治療薬は、白癬菌に対して
優れた発育阻止作用を有し、新しい抗白癬菌剤として有
用である。
新しい抗白癬菌剤として期待される白癬菌による皮膚疾
患の治療薬を提供する。 【構成】 ８−オキシキノリン又はその金属錯体化合物
を有効成分として含有する、白癬菌による皮膚疾患の治
療薬である。 【効果】 本発明の皮膚疾患治療薬は、白癬菌に対して
優れた発育阻止作用を有し、新しい抗白癬菌剤として有
用である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】この発明は、白癬菌が原因する種
々の皮膚疾患、例えば水虫（汗疱性白癬、趾間白癬）、
ぜにたむし（斑状水疱性白癬）、いんきんたむし（頑
癬）等の皮膚疾患に有効な治療薬に関する。
々の皮膚疾患、例えば水虫（汗疱性白癬、趾間白癬）、
ぜにたむし（斑状水疱性白癬）、いんきんたむし（頑
癬）等の皮膚疾患に有効な治療薬に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より、水虫を代表とする白癬菌によ
る皮膚疾患の治療薬としては、例えばサリチル酸、塩化
ベンザルコニウム、ヒドラジン化合物（特開昭５１−１
９１３５号公報）、オリゴ配糖体（特開昭５６−８３５
００号公報）、プロパギルアルコール（特開昭５６−１
１６０１３号公報）、トリハロアリル誘導体（特開昭５
７−１１６０２６号公報）、オストール（特開昭５８−
１６７５１２号公報）、ベンズイソチアゾリン誘導体
（特開昭５８−１７７９８２号公報）、抗生物質ＳＩ−
４２２８（特開昭６２−２９４６１９号公報）、トリナ
フテート（特開昭６３−２０８５１７号公報）等を始め
として、数多くのものが提案されており、製品として開
発されて市販されているものも多数存在する。
る皮膚疾患の治療薬としては、例えばサリチル酸、塩化
ベンザルコニウム、ヒドラジン化合物（特開昭５１−１
９１３５号公報）、オリゴ配糖体（特開昭５６−８３５
００号公報）、プロパギルアルコール（特開昭５６−１
１６０１３号公報）、トリハロアリル誘導体（特開昭５
７−１１６０２６号公報）、オストール（特開昭５８−
１６７５１２号公報）、ベンズイソチアゾリン誘導体
（特開昭５８−１７７９８２号公報）、抗生物質ＳＩ−
４２２８（特開昭６２−２９４６１９号公報）、トリナ
フテート（特開昭６３−２０８５１７号公報）等を始め
として、数多くのものが提案されており、製品として開
発されて市販されているものも多数存在する。
【０００３】しかしながら、これら何れのものも、治療
に長期間を要し、また、完治しないで再発を繰り返す等
その治療効果において決定的なものはなく、白癬菌によ
る皮膚疾患はいまだに完治するのが困難な皮膚疾患とし
て位置づけられている。
に長期間を要し、また、完治しないで再発を繰り返す等
その治療効果において決定的なものはなく、白癬菌によ
る皮膚疾患はいまだに完治するのが困難な皮膚疾患とし
て位置づけられている。
【０００４】ところで、８−オキシキノリン銅について
は、農業用の殺菌剤としてリンゴの黒星病に対して有効
であることが知られており、農薬として実際に使用され
ている。しかしながら、この８−オキシキノリン又はそ
の金属錯体化合物が白癬菌による水虫、ぜにたむし、い
んきんたむし等の皮膚疾患に有効であることはいまだ発
表されておらず、また、知られていない。
は、農業用の殺菌剤としてリンゴの黒星病に対して有効
であることが知られており、農薬として実際に使用され
ている。しかしながら、この８−オキシキノリン又はそ
の金属錯体化合物が白癬菌による水虫、ぜにたむし、い
んきんたむし等の皮膚疾患に有効であることはいまだ発
表されておらず、また、知られていない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明者ら
は、この８−オキシキノリン又はその金属錯体化合物に
ついてその白癬菌に対する薬効を調べた結果、８−オキ
シキノリン銅を始めとする８−オキシキノリン又はその
金属錯体化合物が白癬菌に対して優れた発育阻止作用等
の抗白癬菌作用を有することを突き止め、本発明を完成
した。従って、本発明の目的は、白癬菌に対して優れた
発育阻止作用を有し、新しい抗白癬菌剤として期待され
る白癬菌による皮膚疾患の治療薬を提供することにあ
る。
は、この８−オキシキノリン又はその金属錯体化合物に
ついてその白癬菌に対する薬効を調べた結果、８−オキ
シキノリン銅を始めとする８−オキシキノリン又はその
金属錯体化合物が白癬菌に対して優れた発育阻止作用等
の抗白癬菌作用を有することを突き止め、本発明を完成
した。従って、本発明の目的は、白癬菌に対して優れた
発育阻止作用を有し、新しい抗白癬菌剤として期待され
る白癬菌による皮膚疾患の治療薬を提供することにあ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、８
−オキシキノリン又はその金属錯体化合物を有効成分と
して含有する、白癬菌による皮膚疾患の治療薬である。
−オキシキノリン又はその金属錯体化合物を有効成分と
して含有する、白癬菌による皮膚疾患の治療薬である。
【０００７】本発明において、有効成分として用いる８
−オキシキノリン又はその金属錯体化合物としては、具
体的には、８−オキシキノリンを始め、その銅（Ｃ
ｕ）、亜鉛（Ｚｎ）等の８−オキシキノリンと錯体を形
成する金属との８−オキシキノリン金属錯体化合物が挙
げられる。
−オキシキノリン又はその金属錯体化合物としては、具
体的には、８−オキシキノリンを始め、その銅（Ｃ
ｕ）、亜鉛（Ｚｎ）等の８−オキシキノリンと錯体を形
成する金属との８−オキシキノリン金属錯体化合物が挙
げられる。
【０００８】本発明でその有効成分として用いる８−オ
キシキノリン又はその金属錯体化合物は、通常、薬局方
等に掲載されている通常の製剤方法で例えば液剤、ゲル
剤、クリーム剤等の剤型に製剤して用いられる。しかし
ながら、この８−オキシキノリン又はその金属錯体化合
物は、多くの溶剤に対して不溶性であり、実際の製剤に
際しては、平均粒径１００μｍ以下、好ましくは０．０
１〜２０μｍの微粒子に粉砕して製剤中に配合される。
キシキノリン又はその金属錯体化合物は、通常、薬局方
等に掲載されている通常の製剤方法で例えば液剤、ゲル
剤、クリーム剤等の剤型に製剤して用いられる。しかし
ながら、この８−オキシキノリン又はその金属錯体化合
物は、多くの溶剤に対して不溶性であり、実際の製剤に
際しては、平均粒径１００μｍ以下、好ましくは０．０
１〜２０μｍの微粒子に粉砕して製剤中に配合される。
【０００９】これら８−オキシキノリン又はその金属錯
体化合物を有効成分とする本発明の皮膚疾患治療薬にお
いて、その製剤中における有効成分の成分濃度は、通常
２．５ｐｐｍ以上、好ましくは１０ｐｐｍ〜１０％であ
る。
体化合物を有効成分とする本発明の皮膚疾患治療薬にお
いて、その製剤中における有効成分の成分濃度は、通常
２．５ｐｐｍ以上、好ましくは１０ｐｐｍ〜１０％であ
る。
【００１０】また、本発明の皮膚疾患治療薬には、その
抗白癬菌作用を亢進させるため、相乗剤として他の抗菌
剤、例えばアルコール類、有機酸類、公知の抗生物質等
を適当な割合で配合することができる。
抗白癬菌作用を亢進させるため、相乗剤として他の抗菌
剤、例えばアルコール類、有機酸類、公知の抗生物質等
を適当な割合で配合することができる。
【００１１】
【作用】本発明の８−オキシキノリン又はその金属錯体
化合物は、水虫の原因となる種々の白癬菌、例えば「ト
リコフィトン メンタグロフィテス (Trichophyton men
tagrophytes)」や「「トリコフィトン ルブラム (Tric
hophyton rubrum)」等に対して優れた発育阻止作用を有
し、その最小発育阻止濃度も低く、強力な抗白癬菌作用
を有する。
化合物は、水虫の原因となる種々の白癬菌、例えば「ト
リコフィトン メンタグロフィテス (Trichophyton men
tagrophytes)」や「「トリコフィトン ルブラム (Tric
hophyton rubrum)」等に対して優れた発育阻止作用を有
し、その最小発育阻止濃度も低く、強力な抗白癬菌作用
を有する。
【００１２】
【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて、本発明
を具体的に説明する。
を具体的に説明する。
【００１３】〔１〕被験物質の調製 ボールミルを用いて８−オキシキノリン銅を乾式粉砕
し、得られた微粉砕８−オキシキノリン銅を被験物質と
した。この微粉砕８−オキシキノリン銅の粒度分布につ
いて、レーザ回折／散乱式粒度分布測定装置（ホリバ製
作所社製ＨＯＲＩＢＡ ＬＡ−９１０）を用い、水を分
散媒として測定した。結果は、メジアン径が１．２６３
μｍであり、比表面積が５１７５０ｃｍ2 ／ｃｍ3 であ
り、粒径０〜３．０μｍの範囲のものが約９０％であっ
て粒径０〜０．７μｍの範囲のものが約１０％であっ
た。
し、得られた微粉砕８−オキシキノリン銅を被験物質と
した。この微粉砕８−オキシキノリン銅の粒度分布につ
いて、レーザ回折／散乱式粒度分布測定装置（ホリバ製
作所社製ＨＯＲＩＢＡ ＬＡ−９１０）を用い、水を分
散媒として測定した。結果は、メジアン径が１．２６３
μｍであり、比表面積が５１７５０ｃｍ2 ／ｃｍ3 であ
り、粒径０〜３．０μｍの範囲のものが約９０％であっ
て粒径０〜０．７μｍの範囲のものが約１０％であっ
た。
【００１４】〔２〕白癬菌の胞子懸濁液の調製 菌株として、帝京大学医真菌研究センター（TIMM: Teik
yo Institute for Medical Mycology ）から提供を受け
たトリコフィトン メンタグロフィテス (TIMM1188 及
びTIMM 2551 ）及びトリコフィトン ルブラム（TIMM 1
823 及びTIMM 2659 ）を用いた。各菌株について、菌株
を植え継いだ斜面培地に０．０５％ＴＷＥＥＮ８０を含
む生理食塩水数ｍｌを入れ、振盪したのち液を回収し、
濁度計（波長５３０ｎｍ）で吸光度が０．０２になるよ
うに希釈し、胞子数約１０5 〜１０6 個／ｍｌの胞子懸
濁液を調製した。
yo Institute for Medical Mycology ）から提供を受け
たトリコフィトン メンタグロフィテス (TIMM1188 及
びTIMM 2551 ）及びトリコフィトン ルブラム（TIMM 1
823 及びTIMM 2659 ）を用いた。各菌株について、菌株
を植え継いだ斜面培地に０．０５％ＴＷＥＥＮ８０を含
む生理食塩水数ｍｌを入れ、振盪したのち液を回収し、
濁度計（波長５３０ｎｍ）で吸光度が０．０２になるよ
うに希釈し、胞子数約１０5 〜１０6 個／ｍｌの胞子懸
濁液を調製した。
【００１５】〔３〕被験プレートの調製 上で調製した被験物質の微粉砕８−オキシキノリン銅を
滅菌水に懸濁し、０．０８８μｇ／ｍｌ、０．１５６μ
ｇ／ｍｌ、０．３１２μｇ／ｍｌ、０．６２５μｇ／ｍ
ｌ、１．２５μｇ／ｍｌ、２．５μｇ／ｍｌ、５．０μ
ｇ／ｍｌ、１０μｇ／ｍｌ及び２０μｇ／ｍｌの各濃度
の被験物質懸濁液を調製した。また、サブロー寒天培地
（日水製薬製）６５ｇに水９００ｍｌを加え、オートク
レーブで滅菌したのち、容器に１３．５ｍｌづつ小分け
して４５℃に保温し、これに先に調製した各濃度の被験
物質懸濁液１．５ｍｌを加えて混合し、９０ｍｍシャー
レに流し込み、１濃度について各々２枚の被験プレート
を調製した。
滅菌水に懸濁し、０．０８８μｇ／ｍｌ、０．１５６μ
ｇ／ｍｌ、０．３１２μｇ／ｍｌ、０．６２５μｇ／ｍ
ｌ、１．２５μｇ／ｍｌ、２．５μｇ／ｍｌ、５．０μ
ｇ／ｍｌ、１０μｇ／ｍｌ及び２０μｇ／ｍｌの各濃度
の被験物質懸濁液を調製した。また、サブロー寒天培地
（日水製薬製）６５ｇに水９００ｍｌを加え、オートク
レーブで滅菌したのち、容器に１３．５ｍｌづつ小分け
して４５℃に保温し、これに先に調製した各濃度の被験
物質懸濁液１．５ｍｌを加えて混合し、９０ｍｍシャー
レに流し込み、１濃度について各々２枚の被験プレート
を調製した。
【００１６】〔４〕対照プレートの調製 また、対照物質としてクレゾール石鹸液を用い、被験物
質と全く同様にして、８．８μｇ／ｍｌ、１５．６μｇ
／ｍｌ、３１．２μｇ／ｍｌ、６２．５μｇ／ｍｌ、１
２５μｇ／ｍｌ、２５０μｇ／ｍｌ、５００μｇ／ｍ
ｌ、１．０ｍｇ／ｍｌ及び２．０ｍｇ／ｍｌの各濃度の
対照物質懸濁液を調製し、１濃度につき２枚の対照プレ
ートを調製した。更に、ブランクとしてオートクレーブ
滅菌後の培地に滅菌水１．５ｍｌを加えて混合し、これ
を９０ｍｍシャーレに流し込み、１濃度について２枚の
ブランクプレートを調製した。
質と全く同様にして、８．８μｇ／ｍｌ、１５．６μｇ
／ｍｌ、３１．２μｇ／ｍｌ、６２．５μｇ／ｍｌ、１
２５μｇ／ｍｌ、２５０μｇ／ｍｌ、５００μｇ／ｍ
ｌ、１．０ｍｇ／ｍｌ及び２．０ｍｇ／ｍｌの各濃度の
対照物質懸濁液を調製し、１濃度につき２枚の対照プレ
ートを調製した。更に、ブランクとしてオートクレーブ
滅菌後の培地に滅菌水１．５ｍｌを加えて混合し、これ
を９０ｍｍシャーレに流し込み、１濃度について２枚の
ブランクプレートを調製した。
【００１７】〔５〕各菌株に対する静菌力試験 上で調製した各濃度の被験プレート、各濃度の対照プレ
ート及びブランクプレートについて、その接種領域をそ
れぞれ４つの領域に区画し、各領域には上で調製した４
種の菌株の胞子懸濁液１白金耳を２ｃｍの長さでそれぞ
れ２本づつ接種し、インキュベーター中２８℃で７日間
培養し、接種された菌株の生育状態を観察し、−：生育
が認められない、＋：生育が認められる、＋＋：よく生
育している、＋＋＋：非常によく生育している、の４段
階で評価し、各菌株における最小発育阻止濃度（ＭＩ
Ｃ）を調べた。結果を表１及び表２に示す。
ート及びブランクプレートについて、その接種領域をそ
れぞれ４つの領域に区画し、各領域には上で調製した４
種の菌株の胞子懸濁液１白金耳を２ｃｍの長さでそれぞ
れ２本づつ接種し、インキュベーター中２８℃で７日間
培養し、接種された菌株の生育状態を観察し、−：生育
が認められない、＋：生育が認められる、＋＋：よく生
育している、＋＋＋：非常によく生育している、の４段
階で評価し、各菌株における最小発育阻止濃度（ＭＩ
Ｃ）を調べた。結果を表１及び表２に示す。
【００１８】
【表１】
【００１９】
【表２】
【００２０】表１及び表２の結果から明らかなように、
被験物質及び対照物質の最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）
は、菌株の種類によらず同じ値であり、被験物質のＭＩ
Ｃは対照物質のＭＩＣの１／４００倍であり、本発明の
微粉砕８−オキシキノリン銅の白癬菌に対する薬効はク
レゾール石鹸液のそれに比べて格段に優れていることが
判明した。
被験物質及び対照物質の最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）
は、菌株の種類によらず同じ値であり、被験物質のＭＩ
Ｃは対照物質のＭＩＣの１／４００倍であり、本発明の
微粉砕８−オキシキノリン銅の白癬菌に対する薬効はク
レゾール石鹸液のそれに比べて格段に優れていることが
判明した。
【００２１】
【発明の効果】本発明の８−オキシキノリン又はその金
属錯体化合物を有効成分とする皮膚疾患の治療薬は、白
癬菌に対して優れた発育阻止作用を有し、新しい抗白癬
菌剤として有用である。
属錯体化合物を有効成分とする皮膚疾患の治療薬は、白
癬菌に対して優れた発育阻止作用を有し、新しい抗白癬
菌剤として有用である。
Claims (1)
- 【請求項１】 ８−オキシキノリン又はその金属錯体化
合物を有効成分として含有することを特徴とする白癬菌
による皮膚疾患の治療薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5303695A JPH08245390A (ja) | 1995-03-13 | 1995-03-13 | 白癬菌による皮膚疾患の治療薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5303695A JPH08245390A (ja) | 1995-03-13 | 1995-03-13 | 白癬菌による皮膚疾患の治療薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08245390A true JPH08245390A (ja) | 1996-09-24 |
Family
ID=12931668
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5303695A Withdrawn JPH08245390A (ja) | 1995-03-13 | 1995-03-13 | 白癬菌による皮膚疾患の治療薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08245390A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011523413A (ja) * | 2008-05-16 | 2011-08-11 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | 光触媒組成物及び光触媒導入方法 |
-
1995
- 1995-03-13 JP JP5303695A patent/JPH08245390A/ja not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011523413A (ja) * | 2008-05-16 | 2011-08-11 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | 光触媒組成物及び光触媒導入方法 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20020604 |