JPH0753363A - 頻尿治療剤 - Google Patents
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- JPH0753363A JPH0753363A JP5198187A JP19818793A JPH0753363A JP H0753363 A JPH0753363 A JP H0753363A JP 5198187 A JP5198187 A JP 5198187A JP 19818793 A JP19818793 A JP 19818793A JP H0753363 A JPH0753363 A JP H0753363A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 効果が強く、且つ作用持続性がある頻尿治療
剤を提供すること。 【構成】 式 (式中、Xはハロゲン原子であり、R1は水素原子又は
低級アルキル基であり、R2は水酸基、炭素原子数1〜
18のアルキル基、低級アルケニル基、フッ素で置換さ
れた低級アルキル基、炭素数3〜8のシクロアルキル基
であるか、又はR1およびR2は隣接する窒素原子ととも
にピロリジル基、ピペリジル基、モルホリル基、チオモ
ルホリル基を形成する。)で表わされる桂皮酸アミド化
合物を有効成分とする頻尿治療剤。
剤を提供すること。 【構成】 式 (式中、Xはハロゲン原子であり、R1は水素原子又は
低級アルキル基であり、R2は水酸基、炭素原子数1〜
18のアルキル基、低級アルケニル基、フッ素で置換さ
れた低級アルキル基、炭素数3〜8のシクロアルキル基
であるか、又はR1およびR2は隣接する窒素原子ととも
にピロリジル基、ピペリジル基、モルホリル基、チオモ
ルホリル基を形成する。)で表わされる桂皮酸アミド化
合物を有効成分とする頻尿治療剤。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は頻尿治療剤に関し、更に
詳細には桂皮酸アミド誘導体を有効成分とする頻尿治療
剤に関する。
詳細には桂皮酸アミド誘導体を有効成分とする頻尿治療
剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、神経因性膀胱、不安定性膀
胱、膀胱炎、前立線炎等の泌尿器系疾患に伴う頻尿や残
尿感等の治療法の一つとして頻尿反射抑制作用を有する
薬剤が頻尿治療剤として有効である。しかしながら、こ
の種の作用を有する薬剤は数少なく、また薬効において
も必ずしも満足すべきものは無い。これらの事情から医
療の場において、新しい頻尿治療剤の開発が望まれてい
る。
胱、膀胱炎、前立線炎等の泌尿器系疾患に伴う頻尿や残
尿感等の治療法の一つとして頻尿反射抑制作用を有する
薬剤が頻尿治療剤として有効である。しかしながら、こ
の種の作用を有する薬剤は数少なく、また薬効において
も必ずしも満足すべきものは無い。これらの事情から医
療の場において、新しい頻尿治療剤の開発が望まれてい
る。
【0003】本発明に係る化合物は、筋弛緩作用を有す
る化合物として公知である(特開平2−288823号
公報、特開平5−1003号公報)。しかしながら、本
発明に係る化合物の泌尿器系疾患への有用性、即ち、頻
尿治療剤としての有用性については全く知られていなか
った。
る化合物として公知である(特開平2−288823号
公報、特開平5−1003号公報)。しかしながら、本
発明に係る化合物の泌尿器系疾患への有用性、即ち、頻
尿治療剤としての有用性については全く知られていなか
った。
【0004】
【発明が解決しようとする問題点】これらの事実に鑑
み、本発明は効果が強く、且つ作用持続性がある頻尿治
療剤を提供することを目的とする。
み、本発明は効果が強く、且つ作用持続性がある頻尿治
療剤を提供することを目的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意研究
の結果、ある種の桂皮酸アミド誘導体が上記目的を達成
させることを見いだし本発明を完成するに至った。
の結果、ある種の桂皮酸アミド誘導体が上記目的を達成
させることを見いだし本発明を完成するに至った。
【0006】以下、本発明を詳細に説明する。本発明
は、式
は、式
【0007】
【0008】(式中、Xはハロゲン原子であり、R1は
水素原子又は低級アルキル基であり、R2は水酸基、炭
素原子数1〜18のアルキル基、低級アルケニル基、フ
ッ素で置換された低級アルキル基、炭素数3〜8のシク
ロアルキル基であるか、又はR1およびR2は隣接する窒
素原子とともにピロリジル基、ピペリジル基、モルホリ
ル基、チオモルホリル基を形成する。)で表わされる桂
皮酸アミド化合物を有効成分とする頻尿治療剤である。
水素原子又は低級アルキル基であり、R2は水酸基、炭
素原子数1〜18のアルキル基、低級アルケニル基、フ
ッ素で置換された低級アルキル基、炭素数3〜8のシク
ロアルキル基であるか、又はR1およびR2は隣接する窒
素原子とともにピロリジル基、ピペリジル基、モルホリ
ル基、チオモルホリル基を形成する。)で表わされる桂
皮酸アミド化合物を有効成分とする頻尿治療剤である。
【0009】本発明において、ハロゲン原子とはフッ
素、塩素、臭素およびヨウ素原子である。低級アルキル
基とは炭素原子数1〜5の直鎖状又は分枝鎖状のアルキ
ル基であり、たとえばメチル基、エチル基、プロピル
基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチ
ル基などである。低級アルケニル基とは炭素原子数2〜
6の直鎖状又は分枝鎖状のアルケニル基であり、たとえ
ばビニル基、プロペニル基、ブテニル基などである。フ
ッ素で置換された低級アルキル基とは、たとえばトリフ
ルオロメチル基、1,1,1−トリフルオロエチル基な
どが挙げられる。
素、塩素、臭素およびヨウ素原子である。低級アルキル
基とは炭素原子数1〜5の直鎖状又は分枝鎖状のアルキ
ル基であり、たとえばメチル基、エチル基、プロピル
基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチ
ル基などである。低級アルケニル基とは炭素原子数2〜
6の直鎖状又は分枝鎖状のアルケニル基であり、たとえ
ばビニル基、プロペニル基、ブテニル基などである。フ
ッ素で置換された低級アルキル基とは、たとえばトリフ
ルオロメチル基、1,1,1−トリフルオロエチル基な
どが挙げられる。
【0010】本発明に係る化合物の代表的なものとし
て、(E)−N−シクロプロピル−3−(3−フルオロ
フェニル)−2−ブテンアミド、(E)−N−シクロプ
ロピル−3−(3−クロロフェニル)−2−ブテンアミ
ド、(E)−N−イソプロピル−3−(3−クロロフェ
ニル)−2−ブテンアミド、(E)−N−(2−フルオ
ロエチル)−3−(3−クロロフェニル)−2−ブテン
アミドなどが挙げられる。
て、(E)−N−シクロプロピル−3−(3−フルオロ
フェニル)−2−ブテンアミド、(E)−N−シクロプ
ロピル−3−(3−クロロフェニル)−2−ブテンアミ
ド、(E)−N−イソプロピル−3−(3−クロロフェ
ニル)−2−ブテンアミド、(E)−N−(2−フルオ
ロエチル)−3−(3−クロロフェニル)−2−ブテン
アミドなどが挙げられる。
【0011】本発明に係る化合物を頻尿治療剤として使
用するためには、本発明に係る化合物を個体又は液体の
賦形剤の担体と混合し、経口投与又は非経口投与に適し
た医薬製剤の形に調製される。医薬製剤としては錠剤、
丸剤、カプセル剤、顆粒剤などの固形剤、注射剤、シロ
ップ剤、乳剤などの液剤、軟膏剤、坐剤などの外用剤が
挙げられ、それらは慣用的な製剤技術に従って製造され
る。上記の各製剤には助剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤な
どの通常使用される添加剤が含まれていてもよい。たと
えば、注射剤には注射用蒸留水、生理食塩水、リンゲル
液などの溶解剤、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキ
シ安息香酸プロピルなどの保存剤、シロップ剤および乳
剤にはソルビトールシロップ、メチルセルロース、グル
コース、ショ糖シロップ、ヒドロキシエチルセルロー
ス、食用油、グリセリン、エタノール、水などの他、ア
ラビアゴム、レシチンなどの乳化剤、ツイーン、スパン
などの界面活性剤を含有してもよい。固形剤には、乳
糖、トウモロコシデンプン、マンニトールなどの賦形
剤、燐酸カルシュウム、ステアリン酸マグネシウム、タ
ルクなどの滑沢剤、カルボキシメチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロースなどの結合剤、結晶セルロー
ス、カルボキシメチルセルロースカルシウムなどの崩壊
剤、軽質無水ケイ酸などの流動性向上剤などをそれぞれ
用いることができる。
用するためには、本発明に係る化合物を個体又は液体の
賦形剤の担体と混合し、経口投与又は非経口投与に適し
た医薬製剤の形に調製される。医薬製剤としては錠剤、
丸剤、カプセル剤、顆粒剤などの固形剤、注射剤、シロ
ップ剤、乳剤などの液剤、軟膏剤、坐剤などの外用剤が
挙げられ、それらは慣用的な製剤技術に従って製造され
る。上記の各製剤には助剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤な
どの通常使用される添加剤が含まれていてもよい。たと
えば、注射剤には注射用蒸留水、生理食塩水、リンゲル
液などの溶解剤、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキ
シ安息香酸プロピルなどの保存剤、シロップ剤および乳
剤にはソルビトールシロップ、メチルセルロース、グル
コース、ショ糖シロップ、ヒドロキシエチルセルロー
ス、食用油、グリセリン、エタノール、水などの他、ア
ラビアゴム、レシチンなどの乳化剤、ツイーン、スパン
などの界面活性剤を含有してもよい。固形剤には、乳
糖、トウモロコシデンプン、マンニトールなどの賦形
剤、燐酸カルシュウム、ステアリン酸マグネシウム、タ
ルクなどの滑沢剤、カルボキシメチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロースなどの結合剤、結晶セルロー
ス、カルボキシメチルセルロースカルシウムなどの崩壊
剤、軽質無水ケイ酸などの流動性向上剤などをそれぞれ
用いることができる。
【0012】本発明に係る化合物の治療患者に対する投
与量は患者の年齢、疾病の種類および状態などにより変
動し得るが、通常成人に対し1日あたり5〜500mg
を1〜数回に分けて投与することができる。
与量は患者の年齢、疾病の種類および状態などにより変
動し得るが、通常成人に対し1日あたり5〜500mg
を1〜数回に分けて投与することができる。
【0013】
【発明の効果】本発明に係る化合物は、優れた排尿反射
抑制作用を有している。したがって、頻尿治療剤として
有用である。
抑制作用を有している。したがって、頻尿治療剤として
有用である。
【0014】以下、試験例を挙げ、本発明の有用性を示
す。 試験例[律動膀胱収縮抑制試験] 8週令の雌性ウィスター系ラットをウレタン(1g/k
g,i.p.)・α−クロラロース(100mg/k
g,i.p.)麻酔下、背位に固定した。下腹部正中線
切開により膀胱を露出し、その頂部に小切開を加え、内
容積約1mlのバルーンを挿入し、圧力トランスジュー
サーを介して内圧の変化をレコーダー上に記録した。頻
尿反射はバルーン内圧を10〜20cmH2Oに設定す
ることにより惹起させた。被険薬[(E)−N−シクロ
プロピル−3−(3−フルオロフェニル)−2−ブテン
アミド;化合物1]は、頸静脈内又は腹腔内に投与し
た。効果は、頻尿反射により生じる膀胱収縮の消失時間
で表した。結果を表1に示した。
す。 試験例[律動膀胱収縮抑制試験] 8週令の雌性ウィスター系ラットをウレタン(1g/k
g,i.p.)・α−クロラロース(100mg/k
g,i.p.)麻酔下、背位に固定した。下腹部正中線
切開により膀胱を露出し、その頂部に小切開を加え、内
容積約1mlのバルーンを挿入し、圧力トランスジュー
サーを介して内圧の変化をレコーダー上に記録した。頻
尿反射はバルーン内圧を10〜20cmH2Oに設定す
ることにより惹起させた。被険薬[(E)−N−シクロ
プロピル−3−(3−フルオロフェニル)−2−ブテン
アミド;化合物1]は、頸静脈内又は腹腔内に投与し
た。効果は、頻尿反射により生じる膀胱収縮の消失時間
で表した。結果を表1に示した。
【0015】
【表1】
【0016】
【実施例】次に、実施例を示し、本発明を更に詳細に説
明する。以下、(E)−N−シクロプロピル−3−(3
−フルオロフェニル)−2−ブテンアミドを化合物1、
(E)−N−シクロプロピル−3−(3クロロフェニ
ル)−2−ブテンアミドを化合物2と称する。
明する。以下、(E)−N−シクロプロピル−3−(3
−フルオロフェニル)−2−ブテンアミドを化合物1、
(E)−N−シクロプロピル−3−(3クロロフェニ
ル)−2−ブテンアミドを化合物2と称する。
【0017】実施例1 錠剤 100gの化合物1、乳糖500g、トウモロコシデン
プン300g、結晶セルロース400g、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロース50gおよびヒドロキシプロ
ピルセルロース40gを常法により造粒し、乾燥粗砕
後、ステアリン酸マグネシウム10gを添加混合の後打
錠し、直径7mm,1錠重量140mgの錠剤を得た。
プン300g、結晶セルロース400g、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロース50gおよびヒドロキシプロ
ピルセルロース40gを常法により造粒し、乾燥粗砕
後、ステアリン酸マグネシウム10gを添加混合の後打
錠し、直径7mm,1錠重量140mgの錠剤を得た。
【0018】実施例2 カプセル剤 100gの化合物2、マンニット600g、トウモロコ
シデンプン800g、結晶セルロース400g、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース50gおよびヒドロキ
シプロピルセルロース40gを常法により造粒し、乾燥
粗砕後、ステアリン酸マグネシウム10gを添加混合
し、1カプセルあたり200mgずつ3号ゼラチンカプ
セルに充填しカプセル剤を得た。
シデンプン800g、結晶セルロース400g、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース50gおよびヒドロキ
シプロピルセルロース40gを常法により造粒し、乾燥
粗砕後、ステアリン酸マグネシウム10gを添加混合
し、1カプセルあたり200mgずつ3号ゼラチンカプ
セルに充填しカプセル剤を得た。
【0019】実施例3 顆粒剤 100gの化合物1、乳糖500g、トウモロコシデン
プン200g、結晶セルロース150g、10gのツイ
ーン80およびヒドロキシプロピルセルロース40gを
常法により造粒、乾燥、粗砕し、10%の化合物1を含
有する顆粒剤を得た。
プン200g、結晶セルロース150g、10gのツイ
ーン80およびヒドロキシプロピルセルロース40gを
常法により造粒、乾燥、粗砕し、10%の化合物1を含
有する顆粒剤を得た。
【0020】実施例4 散剤 100gの化合物1、乳糖700gおよびトウモロコシ
デンプン200gを常法により均一に混合し、10%の
化合物1を含有する散剤を得た。
デンプン200gを常法により均一に混合し、10%の
化合物1を含有する散剤を得た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 亀尾 一弥 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 畑田 祐一 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 梅木 伸夫 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内
Claims (1)
- 【請求項1】 式 (式中、Xはハロゲン原子であり、R1は水素原子又は
低級アルキル基であり、R2は水酸基、炭素原子数1〜
18のアルキル基、低級アルケニル基、フッ素で置換さ
れた低級アルキル基、炭素数3〜8のシクロアルキル基
であるか、又はR1およびR2は隣接する窒素原子ととも
にピロリジル基、ピペリジル基、モルホリル基、チオモ
ルホリル基を形成する。)で表わされる桂皮酸アミド化
合物を有効成分とする頻尿治療剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5198187A JPH0753363A (ja) | 1993-08-10 | 1993-08-10 | 頻尿治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5198187A JPH0753363A (ja) | 1993-08-10 | 1993-08-10 | 頻尿治療剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0753363A true JPH0753363A (ja) | 1995-02-28 |
Family
ID=16386925
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5198187A Pending JPH0753363A (ja) | 1993-08-10 | 1993-08-10 | 頻尿治療剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0753363A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2014024805A (ja) * | 2012-07-27 | 2014-02-06 | Kao Corp | Trpv4活性抑制剤 |
JP2014024806A (ja) * | 2012-07-27 | 2014-02-06 | Kao Corp | Trpv4活性抑制剤 |
-
1993
- 1993-08-10 JP JP5198187A patent/JPH0753363A/ja active Pending
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2014024805A (ja) * | 2012-07-27 | 2014-02-06 | Kao Corp | Trpv4活性抑制剤 |
JP2014024806A (ja) * | 2012-07-27 | 2014-02-06 | Kao Corp | Trpv4活性抑制剤 |
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