JPH072646A - 薬理的に活性な化合物を直腸投与するための製薬形 - Google Patents
薬理的に活性な化合物を直腸投与するための製薬形Info
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- JPH072646A JPH072646A JP6072099A JP7209994A JPH072646A JP H072646 A JPH072646 A JP H072646A JP 6072099 A JP6072099 A JP 6072099A JP 7209994 A JP7209994 A JP 7209994A JP H072646 A JPH072646 A JP H072646A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 経口投与できない患者において、肝臓により
分解されることなく、すぐれた徐放効果を示す直腸投与
可能な製薬形を提供する。 【構成】 ゼラチンの被覆１であって、（ａ）ゼラチン
とグリセリンとの混合物、例えば、ゼラチン７０重量％
とグリセリン３０重量％との混合物から形成される１つ
又は複数のカプセル３、（ｂ）活性剤を含む、錠剤２の
ような１つ又は複数の支持体であり、但し、この支持体
は非液体である、を含む。
分解されることなく、すぐれた徐放効果を示す直腸投与
可能な製薬形を提供する。 【構成】 ゼラチンの被覆１であって、（ａ）ゼラチン
とグリセリンとの混合物、例えば、ゼラチン７０重量％
とグリセリン３０重量％との混合物から形成される１つ
又は複数のカプセル３、（ｂ）活性剤を含む、錠剤２の
ような１つ又は複数の支持体であり、但し、この支持体
は非液体である、を含む。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、薬理的に活性な化合物
の直腸投与のための新規な製薬形に関する。
の直腸投与のための新規な製薬形に関する。
【０００２】
【従来の技術】薬理的に活性の分子の直腸投与は広範に
使用されている。この投与の形は経口投与と比較して、
食物の摂取、吐き気又は腸の低吸収により影響されない
という利点を有する。
使用されている。この投与の形は経口投与と比較して、
食物の摂取、吐き気又は腸の低吸収により影響されない
という利点を有する。
【０００３】さらに、この投与の形は唾液を出すことの
できない患者、意識不明の患者又は手術前の食物なしで
すまさなければならない患者において使用することがで
きる。
できない患者、意識不明の患者又は手術前の食物なしで
すまさなければならない患者において使用することがで
きる。
【０００４】それにも拘らず、直腸は異なる性質の帯域
から構成されているので、直腸投与による治療効果は、
使用される製薬形及びその解剖学的位置に従って変化す
る。
から構成されているので、直腸投与による治療効果は、
使用される製薬形及びその解剖学的位置に従って変化す
る。
【０００５】即ち、直腸の下位部分に製薬形を置くと、
製薬形が含有する有効成分を一般的な循環路に直接通じ
させることが可能である。直腸の上位又は中央部に置か
れた形は、製薬形が含有する有効成分を門脈系に通すこ
とを可能にする。この場合には、有効成分は肝臓におけ
る代謝分解を受ける危険がある。
製薬形が含有する有効成分を一般的な循環路に直接通じ
させることが可能である。直腸の上位又は中央部に置か
れた形は、製薬形が含有する有効成分を門脈系に通すこ
とを可能にする。この場合には、有効成分は肝臓におけ
る代謝分解を受ける危険がある。
【０００６】直腸の下位部分における特殊な投与を提供
する形は、すでに先行文献に記載されている。製薬形は
生物吸着性の物質からなる外部表面を有しており、これ
はこの部分を被覆する粘液層による保持を簡易化させ、
この保持は製薬形が直腸の上位部分に移動することを回
避する。
する形は、すでに先行文献に記載されている。製薬形は
生物吸着性の物質からなる外部表面を有しており、これ
はこの部分を被覆する粘液層による保持を簡易化させ、
この保持は製薬形が直腸の上位部分に移動することを回
避する。
【０００７】脂肪を含有する坐剤はこの適用には不適当
である。それというのも、この坐剤は、組成のために直
腸の下位部分に保持されえないからである。薬理的に活
性な物質を含浸させた、ポリエチレングリコールのよう
なヒドロゲルで構成された坐剤も記載されている（コレ
（Ｃｏｌｅ）ら、Ｂｒ Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａ
ｃ．１９９０、３０、７８１〜７８６）。
である。それというのも、この坐剤は、組成のために直
腸の下位部分に保持されえないからである。薬理的に活
性な物質を含浸させた、ポリエチレングリコールのよう
なヒドロゲルで構成された坐剤も記載されている（コレ
（Ｃｏｌｅ）ら、Ｂｒ Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａ
ｃ．１９９０、３０、７８１〜７８６）。
【０００８】種々の有効成分を含有するゼラチン被覆に
ついても直腸投与のための試験がなされている。これら
の被覆は直腸の下位部分に置かれ、被覆が含有している
有効成分を放出する（ブルームレー（Ｂｒｕｍｌｅｙ）
ら、Ｔｈｅ ＨｏｓｐｉｃｅＪｏｕｒｎａｌ，第４巻
（１）１９８８；マロネー（Ｍａｌｏｎｅｙ）ら、Ｔｈ
ｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｏｓ
ｐｉｃｅ Ｃａｒｅ，１９８９、７月／８月号、６
（４）、３４〜３５）。
ついても直腸投与のための試験がなされている。これら
の被覆は直腸の下位部分に置かれ、被覆が含有している
有効成分を放出する（ブルームレー（Ｂｒｕｍｌｅｙ）
ら、Ｔｈｅ ＨｏｓｐｉｃｅＪｏｕｒｎａｌ，第４巻
（１）１９８８；マロネー（Ｍａｌｏｎｅｙ）ら、Ｔｈ
ｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｏｓ
ｐｉｃｅ Ｃａｒｅ，１９８９、７月／８月号、６
（４）、３４〜３５）。
【０００９】これらの製薬形は、肝臓により代謝される
ことなく有効成分が循環路に入ることを可能とする。
ことなく有効成分が循環路に入ることを可能とする。
【００１０】この型の製薬形は乾燥直腸粘膜をもつ患者
により広く受け入れられているにも拘らず、この投与方
法を含む治療のすべての要件を満足させるものではな
い。
により広く受け入れられているにも拘らず、この投与方
法を含む治療のすべての要件を満足させるものではな
い。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】このため、出願人は乾
いた場合であっても、製薬形中に存在する有効成分の直
腸粘膜による改善された吸収を提供するであろう製薬形
を見い出すことを設計した。
いた場合であっても、製薬形中に存在する有効成分の直
腸粘膜による改善された吸収を提供するであろう製薬形
を見い出すことを設計した。
【００１２】
【課題を解決するための手段】本発明によれば、驚くべ
きことに大量の吸湿性物質、即ち直腸粘膜のレベルで水
の供給を確立する物質を含有する製薬形が、粘膜の効果
的な水和を維持しつつ、循環路中への有効成分の良好な
通過を得ることができることが見い出された。
きことに大量の吸湿性物質、即ち直腸粘膜のレベルで水
の供給を確立する物質を含有する製薬形が、粘膜の効果
的な水和を維持しつつ、循環路中への有効成分の良好な
通過を得ることができることが見い出された。
【００１３】また、吸湿性物質の存在により確立された
水の供給は、粘膜のｐＨを一定の有効成分の通過に最適
な値に減少させることができることも見い出された。
水の供給は、粘膜のｐＨを一定の有効成分の通過に最適
な値に減少させることができることも見い出された。
【００１４】したがって、本発明は、直腸の下位部分で
同化しうる、少くとも１種の薬理的に活性な化合物を直
腸投与するための製薬形に関し、この製薬形は被覆を有
し、その外壁は生物吸着性の物質から成り、この被覆の
内部には、（ａ）少くとも１種の吸湿性の物質を含む少
くとも１個のカプセル及び（ｂ）非液体形の上記化合物
の有効量：の組み合わせが含まれている。
同化しうる、少くとも１種の薬理的に活性な化合物を直
腸投与するための製薬形に関し、この製薬形は被覆を有
し、その外壁は生物吸着性の物質から成り、この被覆の
内部には、（ａ）少くとも１種の吸湿性の物質を含む少
くとも１個のカプセル及び（ｂ）非液体形の上記化合物
の有効量：の組み合わせが含まれている。
【００１５】水分の供給を確立するために、上記の製薬
形は、吸湿性物質（ａ）の有効量を含有する。被覆内及
びカプセル内に含まれる吸湿性物質の量と、非吸湿性物
質の量との重量比は、有利に少くとも１．５であり、好
適には少くとも２である。
形は、吸湿性物質（ａ）の有効量を含有する。被覆内及
びカプセル内に含まれる吸湿性物質の量と、非吸湿性物
質の量との重量比は、有利に少くとも１．５であり、好
適には少くとも２である。
【００１６】したがって、このような製薬形の１つは、
単位投与量当たり少くとも４００ｍｇ、好適には６００
ｍｇの吸湿性物質を含有することができる。
単位投与量当たり少くとも４００ｍｇ、好適には６００
ｍｇの吸湿性物質を含有することができる。
【００１７】吸湿性物質は、単独で使用されるゼラチン
又はグリセリン、又はこれらの混合物であってもよく、
或いは製薬学的処方に許容しうる任意の吸湿性物質であ
ることができる。
又はグリセリン、又はこれらの混合物であってもよく、
或いは製薬学的処方に許容しうる任意の吸湿性物質であ
ることができる。
【００１８】カプセルはゼラチン及びグリセリンの混合
物で構成されるけれども、被覆の壁の構成物質はゼラチ
ンである。
物で構成されるけれども、被覆の壁の構成物質はゼラチ
ンである。
【００１９】被覆及び吸湿性カプセルの膜を形成する蛋
白質により確立される水の供給は、多くの有効成分の直
腸投与に好都合な直腸粘膜のｐＨへ減少させるか又はこ
のｐＨを維持する。
白質により確立される水の供給は、多くの有効成分の直
腸投与に好都合な直腸粘膜のｐＨへ減少させるか又はこ
のｐＨを維持する。
【００２０】それゆえ、この型の化合物の吸収及び循環
路中への通過が増大される。
路中への通過が増大される。
【００２１】本発明によれば、製薬形に存在する活性剤
の量は、活性剤の性質及び所望の薬量学に応じて変化す
る。例えば、特定のカルリテン（Ｃａｒｌｙｔｅｎｅ）
又はモキシシリート（Ｍｏｘｉｓｙｌｙｔｅ）（Ｖｉｄ
ａｌ，１９９２、第２３４頁を参照）については、投与
１回当たりの活性剤の量は３０〜５００ｍｇの間にある
ことができ、特定のアゼラスチン（Ａｚｅｌａｓｔｉｎ
ｅ）（メルクインデックス（Ｍｅｒｃｋ Ｉｎｄｅ
ｘ）、第１１版、第９２６頁、Ｎｏ．９２２を参照）に
ついては、投与１回当たりの活性剤の量は約２〜１２ｍ
ｇの間にあることができる。
の量は、活性剤の性質及び所望の薬量学に応じて変化す
る。例えば、特定のカルリテン（Ｃａｒｌｙｔｅｎｅ）
又はモキシシリート（Ｍｏｘｉｓｙｌｙｔｅ）（Ｖｉｄ
ａｌ，１９９２、第２３４頁を参照）については、投与
１回当たりの活性剤の量は３０〜５００ｍｇの間にある
ことができ、特定のアゼラスチン（Ａｚｅｌａｓｔｉｎ
ｅ）（メルクインデックス（Ｍｅｒｃｋ Ｉｎｄｅ
ｘ）、第１１版、第９２６頁、Ｎｏ．９２２を参照）に
ついては、投与１回当たりの活性剤の量は約２〜１２ｍ
ｇの間にあることができる。
【００２２】よりいっそう好適な実施態様において、製
薬形は、ゼラチンの被覆から成り、その被覆は次のもの
を含む： （ａ）ゼラチン及びグリセリンの混合物から成る１つ又
は複数のカプセル、（ｂ）活性剤を含む１つ又は複数の
媒体又は支持体、この場合この支持体は非液体である。
薬形は、ゼラチンの被覆から成り、その被覆は次のもの
を含む： （ａ）ゼラチン及びグリセリンの混合物から成る１つ又
は複数のカプセル、（ｂ）活性剤を含む１つ又は複数の
媒体又は支持体、この場合この支持体は非液体である。
【００２３】１つの特別な実施態様において、カプセル
内の重量割合は、ゼラチン７０％及びグリセリン３０％
の程度である。
内の重量割合は、ゼラチン７０％及びグリセリン３０％
の程度である。
【００２４】支持体の特別に簡単な実施態様は、被覆中
に収容されている活性剤を含む１つ又は複数の錠剤から
成る。本発明は決してこのような支持体に限定されるも
のではないけれども、以下の実施例は錠剤を使用する。
さらに、被覆内で自由の又は収容された活性剤を含有す
る微小顆粒を用いることもできる。“錠剤”という表現
は、ペレット、丸薬及び薬理的に活性な剤を提供するた
めに典型的に使用される他の固体生薬の形を包含する。
薬理的に活性な剤は特にゲル中に含まれていてもよい。
に収容されている活性剤を含む１つ又は複数の錠剤から
成る。本発明は決してこのような支持体に限定されるも
のではないけれども、以下の実施例は錠剤を使用する。
さらに、被覆内で自由の又は収容された活性剤を含有す
る微小顆粒を用いることもできる。“錠剤”という表現
は、ペレット、丸薬及び薬理的に活性な剤を提供するた
めに典型的に使用される他の固体生薬の形を包含する。
薬理的に活性な剤は特にゲル中に含まれていてもよい。
【００２５】被覆中の支持体及びカプセルの配置は、製
薬形の所望の特性に応じて変化しうる。例証のための実
例は図１、図２及び図３を参考にして以下に記載され
る。
薬形の所望の特性に応じて変化しうる。例証のための実
例は図１、図２及び図３を参考にして以下に記載され
る。
【００２６】本発明による製薬形中に存在する吸湿性物
質の全量は、下痢効果を避けるために過剰になるべきで
はないが、直腸粘膜の十分な水和を提供する水の供給を
可能とするようなものであるべきである。
質の全量は、下痢効果を避けるために過剰になるべきで
はないが、直腸粘膜の十分な水和を提供する水の供給を
可能とするようなものであるべきである。
【００２７】本発明の記載内容において、生物吸着性物
質は製薬形を直腸粘膜に吸着可能とするいずれかの物質
である。ゼラチンの場合には、必要な吸着はゼラチン鎖
と粘液との接触及び完全浸透、ならびにその後のゼラチ
ンと粘液のカップリングにより確立され得る。
質は製薬形を直腸粘膜に吸着可能とするいずれかの物質
である。ゼラチンの場合には、必要な吸着はゼラチン鎖
と粘液との接触及び完全浸透、ならびにその後のゼラチ
ンと粘液のカップリングにより確立され得る。
【００２８】本発明の製薬形の主要な利点は以下のとお
りである： −この製薬形は直腸経路により投与されるので、該製薬
形は消化の間何らの変異も受けず、例えば嘔吐において
患者により拒否されることがない： −経口投与により治療できない患者、特に上部エアロ消
化（ａｅｒｏｄｉｇｅｓｔｉｖｅ）管の腫瘍の場合にお
ける患者に容易に投与しうる； −過剰投与の場合、製薬形は洗浄により容易に除去しう
る； −薬理的に活性な分子は門脈系に通じる経路のため肝臓
により代謝されない。
りである： −この製薬形は直腸経路により投与されるので、該製薬
形は消化の間何らの変異も受けず、例えば嘔吐において
患者により拒否されることがない： −経口投与により治療できない患者、特に上部エアロ消
化（ａｅｒｏｄｉｇｅｓｔｉｖｅ）管の腫瘍の場合にお
ける患者に容易に投与しうる； −過剰投与の場合、製薬形は洗浄により容易に除去しう
る； −薬理的に活性な分子は門脈系に通じる経路のため肝臓
により代謝されない。
【００２９】その上、本発明による製薬形は特別の利点
を有する、即ち： −該製薬形は他の直腸製剤よりも良好な徐放効果を有し
ており、このため他の直腸製剤の場合におけるような１
２時間ごと又はそれ以下の間隔ではなくて、２４時間ご
とに患者に投与することが可能となる； −該製薬形は、種々の患者において並びに同一の患者に
対する繰り返し治療の場合における有効成分の吸収に関
して、良好な再現性を示す； −被覆のゼラチンを構成する蛋白質の緩衝能力のため
に、それにより患者を治療することが望ましい薬理的に
活性な化合物の最適な吸着ウインドウにｐＨを維持する
ことが可能である。
を有する、即ち： −該製薬形は他の直腸製剤よりも良好な徐放効果を有し
ており、このため他の直腸製剤の場合におけるような１
２時間ごと又はそれ以下の間隔ではなくて、２４時間ご
とに患者に投与することが可能となる； −該製薬形は、種々の患者において並びに同一の患者に
対する繰り返し治療の場合における有効成分の吸収に関
して、良好な再現性を示す； −被覆のゼラチンを構成する蛋白質の緩衝能力のため
に、それにより患者を治療することが望ましい薬理的に
活性な化合物の最適な吸着ウインドウにｐＨを維持する
ことが可能である。
【００３０】本発明は、直腸投与に適当な薬理的活性な
数多くの型の剤の処方に役立つ。以下に非限定的な実施
例を記載する。活性化合物の好適なカテゴリーは、活性
化合物がポリマーの網状組織内に閉じ込められており、
この網状組織から徐々に放出されるような、いわゆるマ
トリックス化合物である。従って、専門家は、本発明を
実施するのに適した活性剤を決定する立場にある。
数多くの型の剤の処方に役立つ。以下に非限定的な実施
例を記載する。活性化合物の好適なカテゴリーは、活性
化合物がポリマーの網状組織内に閉じ込められており、
この網状組織から徐々に放出されるような、いわゆるマ
トリックス化合物である。従って、専門家は、本発明を
実施するのに適した活性剤を決定する立場にある。
【００３１】徐放効果を有する支持体、特に錠剤が一般
的に好ましい。このため、“ディコダ（Ｄｉｃｏｄ
ａ）”という名前でフランスで販売されている持続性放
出ジヒドロコデイン錠剤が、本発明による製薬形におい
て使用され得る。
的に好ましい。このため、“ディコダ（Ｄｉｃｏｄ
ａ）”という名前でフランスで販売されている持続性放
出ジヒドロコデイン錠剤が、本発明による製薬形におい
て使用され得る。
【００３２】本発明は、図面を参考にして以下の非限定
的実施例により示される。
的実施例により示される。
【００３３】図１に示されている製薬形において、被覆
１は薬理的に活性な化合物の２個の錠剤２及び２個の吸
湿性のカプセル３を含んでおり、錠剤及びカプセルはそ
れぞれ被覆の部分を占めている。
１は薬理的に活性な化合物の２個の錠剤２及び２個の吸
湿性のカプセル３を含んでおり、錠剤及びカプセルはそ
れぞれ被覆の部分を占めている。
【００３４】図２は、２個のカプセル３の間でサンドイ
ッチされた２個の錠剤２を含む被覆１である製薬形を示
す。この場合、被覆を直腸に導入することは、被覆の分
解に加えて、カプセルの軟化によりカプセルと錠剤の間
でアマルガムの形成が可能となる。
ッチされた２個の錠剤２を含む被覆１である製薬形を示
す。この場合、被覆を直腸に導入することは、被覆の分
解に加えて、カプセルの軟化によりカプセルと錠剤の間
でアマルガムの形成が可能となる。
【００３５】このアマルガムは薬理的に活性な化合物の
放出を遅らせ、さらに、本発明の製薬形の持続した放出
効果を改善する。
放出を遅らせ、さらに、本発明の製薬形の持続した放出
効果を改善する。
【００３６】図３は、被覆のいずれかの端部に配置され
た２個のカプセル３及びカプセルの間の有効成分の１〜
３個の錠剤２を含む被覆１である製薬形を示す。
た２個のカプセル３及びカプセルの間の有効成分の１〜
３個の錠剤２を含む被覆１である製薬形を示す。
【００３７】以下の実施例は、いかなる場合においても
限定することなく、本発明を詳説することを意図する。
限定することなく、本発明を詳説することを意図する。
【００３８】試験は、それぞれ２６６ｍｇの重量である
２個のゼラチンカプセルを含むサイズ００直腸被覆によ
り実施された。２個の有効成分、即ち３０ｍｇの錠剤の
形のカルリテン及び４．４ｍｇの錠剤の形のアゼラスチ
ンが試験された。
２個のゼラチンカプセルを含むサイズ００直腸被覆によ
り実施された。２個の有効成分、即ち３０ｍｇの錠剤の
形のカルリテン及び４．４ｍｇの錠剤の形のアゼラスチ
ンが試験された。
【００３９】被覆内の２個の配置が検討された、即ち： −錠剤は以下の配置で軟カプセルにより囲まれている：
カプセル−錠剤−カプセル（略してｃ−ｃｐ−ｃ）、図
３を参照； −錠剤は以下の配置で単一の軟カプセルと接触するのみ
である：カプセル−カプセル−錠剤（略してｃ−ｃ−ｃ
ｐ）、図１参照。
カプセル−錠剤−カプセル（略してｃ−ｃｐ−ｃ）、図
３を参照； −錠剤は以下の配置で単一の軟カプセルと接触するのみ
である：カプセル−カプセル−錠剤（略してｃ−ｃ−ｃ
ｐ）、図１参照。
【００４０】試験は、時間の関数として（分で）分解に
より放出される有効成分（ＡＰ）のパーセントを測定す
ることから成る。分解のために使用される方法は、ヨー
ロッパ薬局方（Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｅ Ｅｕｒｏｐｅ
ｅｎｎｅ）第２版、第１部、Ｖ．５．４．に記載されて
いる。作業条件は次のとおりであった： １）カルリテン ３０ｍｇ 温度：３７℃ 媒質：５００ｍｌの水 反応器につき１錠 刃の回転速度 ５０ｒ．ｐ．ｍ． ５分毎に２７４ｎｍで読み取りを行う ２）アゼラスチン ４．４ｍｇ 温度：３７℃ 媒質：５００ｍｌの０．０１規定塩酸 反応器につき２錠 刃の回転速度 １００ｒ．ｐ．ｍ．５分毎に２８５ｎｍ
で読み取りを行う 得られた結果は以下の第１表及び第２表に記載される。
より放出される有効成分（ＡＰ）のパーセントを測定す
ることから成る。分解のために使用される方法は、ヨー
ロッパ薬局方（Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｅ Ｅｕｒｏｐｅ
ｅｎｎｅ）第２版、第１部、Ｖ．５．４．に記載されて
いる。作業条件は次のとおりであった： １）カルリテン ３０ｍｇ 温度：３７℃ 媒質：５００ｍｌの水 反応器につき１錠 刃の回転速度 ５０ｒ．ｐ．ｍ． ５分毎に２７４ｎｍで読み取りを行う ２）アゼラスチン ４．４ｍｇ 温度：３７℃ 媒質：５００ｍｌの０．０１規定塩酸 反応器につき２錠 刃の回転速度 １００ｒ．ｐ．ｍ．５分毎に２８５ｎｍ
で読み取りを行う 得られた結果は以下の第１表及び第２表に記載される。
【００４１】
【表１】
【００４２】
【表２】
【００４３】本発明による製薬形の直腸投与は、このよ
うに大きな徐放効果を提供し、かつ血漿中の活性剤の濃
度においてより小さな変動をもたらす。
うに大きな徐放効果を提供し、かつ血漿中の活性剤の濃
度においてより小さな変動をもたらす。
【００４４】このように、本発明の製薬形は、同じ平均
活性に対して２４時間というより長い間隔で活性化合物
を患者に投与することを可能とする。この利点は、患者
及び看護人の双方をより楽にする。
活性に対して２４時間というより長い間隔で活性化合物
を患者に投与することを可能とする。この利点は、患者
及び看護人の双方をより楽にする。
【図１】図１は、被覆の部分をそれぞれ占める２個の錠
剤及び２個のカプセルを含む被覆を示す略示断面図。
剤及び２個のカプセルを含む被覆を示す略示断面図。
【図２】図２は、２個のカプセルの間でサンドイッチさ
れた２個の錠剤を含む被覆における製薬形を示す略示断
面図。
れた２個の錠剤を含む被覆における製薬形を示す略示断
面図。
【図３】図３は、図２の変形であり、１〜３個の錠剤が
２個のカプセルの間で被覆内に収容されている略示断面
図。
２個のカプセルの間で被覆内に収容されている略示断面
図。
１ 被覆 ２ 錠剤 ３ カプセル
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 エリザベート ル ユド フランス国 ボルドー リュ フランソワ マルソー 36 (72)発明者 オリヴィエ ルイ フランス国 ボルドー リュ カトロ 33
Claims (10)
- 【請求項１】 直腸の下位部分で同化しうる、少くとも
１種の薬理的に活性な化合物を直腸投与するための製薬
形において、上記製薬形は外壁が生物吸着性の性質を有
する物質から成る被覆から成り、その被覆の内部には
（ａ）少くとも１種の吸湿性物質を含む少くとも１個の
カプセル及び（ｂ）非液体形の上記化合物の有効量：の
組み合わせが含まれていることを特徴とする、薬理的に
活性な化合物を直腸投与するための製薬形。 - 【請求項２】 被覆内及びカプセル内に含まれる吸湿性
物質の量と非吸湿性物質の量との重量比が少くとも１．
５、好適には少くとも２である、請求項１に記載の製薬
形。 - 【請求項３】 吸湿性物質の量が単位投与量当たり少く
とも４００ｍｇ、好適には６００ｍｇである、請求項１
又は２に記載の製薬形。 - 【請求項４】 活性化合物が支持体、好都合には錠剤、
微小顆粒のような徐放性支持体中で、被覆、ゲル等内に
自由に、又は収容されて存在する、請求項１から３まで
のいずれか１項に記載の製薬形。 - 【請求項５】 活性化合物がマトリックス化合物の形で
あり、この場合活性剤はポリマーの網状組織内に閉じ込
められており、この網状組織から徐々に放出される、請
求項１から４までのいずれか１項に記載の製薬形。 - 【請求項６】 生物吸着性物質がゼラチンである、請求
項１から５までのいずれか１項に記載の製薬形。 - 【請求項７】 カプセルがゼラチン、グリセリン及び有
利にはゼラチンとグリセリンとの混合物から形成されて
いる、請求項１から６までのいずれか１項に記載の製薬
形。 - 【請求項８】 （ａ）ゼラチン及びグリセリンの混合
物、例えばゼラチン約７０重量％及びグリセリン３０重
量％から形成された１つ又は複数のカプセル（３）、
（ｂ）活性剤を含有する錠剤（２）のような１つ又は複
数の支持体、但し、この支持体は非液性である、を含む
ゼラチンの被覆（１）から構成されている、請求項１か
ら７までのいずれか１項に記載の製薬形。 - 【請求項９】 支持体が２個のカプセルの間でサンドイ
ッチになっている、請求項１から８までのいずれか１項
に記載の製薬形。 - 【請求項１０】 支持体がカプセルの間で又は隣接して
被覆内に収容されている、請求項１から８までのいずれ
か１項に記載の製薬形。
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