JPH06506953A

JPH06506953A - 循環器障害治療用の１−アリールヘテロアリールアルキル置換−１ｈ−１，２，４−トリアゾール化合物

Info

Publication number: JPH06506953A
Application number: JP4511720A
Authority: JP
Inventors: レイツ，デビッド，ビー．
Original assignee: ジー．ディー．サール　アンド　カンパニー
Priority date: 1991-04-12
Filing date: 1992-04-10
Publication date: 1994-08-04
Anticipated expiration: 2016-03-26
Also published as: DE69211568T2; CA2104795C; AU2264692A; WO1992018092A2; IE921157A1; EP0619819B1; GR3020219T3; US5602153A; EP0508445A1; EP0619819A1; WO1992018092A3; EP0508445B1; DE69211568D1; ES2088584T3; US5563139A; AU650565B2; JP3150149B2; DK0619819T3; ATE139229T1; CA2104795A1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

循環器障害治療用の１−アリールへテロアリールアルキル置換−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール化合物関連する出願本出願は１９９１年４月１２日提出の米国特許願連続第０７／６８６，３２４号明細書と一部継続する。発明の技術分野高血圧およびうっ血性心不全といった循環器障害の治療に使用するための非ペプチド系ｌ−アリールヘテロアリールアルキル置換−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール化合物か記載されている。特に興味がもたれる化合物は、ＩＨ−１，２，４ −１リアゾールの１位の窒素原子に付いたアリールヘテロアリールメチル部分を存するＩＨ−１，２，４−トリアゾールにより与えられるアンギオテンシンＩＩ拮抗物質化合物である。発明の背景レニンーアンギオテンシン系は、圧力一体積恒常性の調節にまた高血圧の発現に関与するホルモン機構の−っである。レニンーアンギオテンノンカスケードの活性化は腎臓の傍系球体装置からのレニン分泌で始まり、この系の主要活性種であるアンギオテンシンｒ

【の形成で最高調に達する。このオクタペプチドであるアンギオテンシンＩＩは強力な血管収縮剤であり、また他の生理学的効果、例えばアルドステロン分泌促進、ナトリウムおよび体液保持の促進、レニン分泌阻害、交感神経系活動の増進、積極的心変力効果および他のホルモン系の調節作用も生み出す。以前の研究はその受容体のところでアンギオテンシン１１に対抗することがレニンーアンギオテンシンＩＩ系を抑制する実行可能な手段であり、種々な組織受容体との相互作用を通してレニンーアンギオテンシン系の活動を媒介するこのオクタペプチドの中枢的役割を与えることを示した。幾つかの公知のアンギオテンシンＩ］拮抗物質があるが、その殆どはペプチド性である。このようなペプチド系化合物はその経口バイオアベイラビリティを欠くかまたはその短い作用持続時間のために使用が限られている。また市販ペプチド性アンギオテンシン［Ｉ拮抗物質（例えば、サララシン）は重要な意味をもつ程の残留作動物質活性を有し、これがその治療への応用を更に制限している。アンギオテンワンＩ［拮抗物質特性をもつ非ペプチド系化合物は公知である。例えば、２−ｎ−ブチル−４−クロロ−１−（２−クロロベンジル）イミダゾール −５−酢酸のナトリウム塩か特異的に競合するアンギオテンシンＩＩ拮抗物質活性を有することは一連の結合実験、機能検定および生体内試験て示される通りであるＣＰ、　Ｃ。ｌｏｎｇ等、Ｊ、　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、　Ｅｘｐ、　Ｔｈｅｒ、、２４７　（１）　、１〜７（１９８８））。また２−ブチル−４−クロロ−Ｉ−（２−ニトロベンジル）イミダゾール−５−酢酸のナトリウム塩も特異的に競合するアンゼオテンシン１１拮抗物質活性を有することは一連の結合実験、機能検定、および生体内試験で示される通りである（Ａ、　Ｔ、　Ｃｈｉｎ等、Ｅｕｒｏｐｅａｎ　Ｊ、　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、　、１５７．　３１２１　（１９８８）〕。一群の１−ベンジルイミダゾール−５−酢酸誘導体は競合的アンゼオテンシン１１拮抗物質特性を有することか示された（Ａ、　Ｔ、　Ｃｈｉｎ等、Ｊ、　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、　Ｅｘｐ。Ｔｈｅｒ、、２５０　（３）、８６７−８７４　（１９８９））。米国特許第４．８＋、６．４６３号明細書（Ｂｌａｎｋｅｙ等）は、抗高血圧剤として作用な一部の４．　５．　６．　７−チトラヒドローＩ　Ｈ−イミダゾ（４，５−ｃ）−テトラヒドロ−ピリジン誘導体を記載しており、そのあるものはラット副腎受容体調製物への標識アンギオテンシンｌＩの結合を妨害し、従って意識のある高血圧ラットにおいて平均動脈血圧の存意な降下を起こすことが報告されている。欧州特許第２５３．３１０号明細書（１９８８年１月２０日発行）は、とりわけ一群のビフェニルメチル置換イミダゾール類を含めて、一連のアルアルキルイミダゾール化合物をアンギオテンシン１１受容体に対する拮抗物質として記載している。１９８９年７月１２日発行の欧州特許第３２３．８４１号明細書は、化合物３，５−ジブチル−４−（（２’−カルボキシビフェニル−４−イル）メチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾールを含めて、４種類のアンギオテンシンＩｔ拮抗物質、即ちビフェニルメチルビロール類、ビフェニルメチルピラゾール類、ビフェニルメチル〜１．２．３−）リアゾール類およびビフェニルメチル４−１を換−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール類を記載している。米国特許第４．８８０，８０４号明細書（Ｃａｒｉ旧等）はアンギオテンシンＩｆ受容体遮断剤としての一群のビフェニルメチルベンゾイミダゾール化合物を高血圧およびうっ血性心不全の治療に供するものとして記載している。ＩＨ−１−リアゾールの１位の窒素原子に付いた置換基を存する幾つかの１．２．４−１リアゾ一ル化合物群かある。例えば、米国特許第４．１１８，４８７号明細書（Ｒｅｇｅｌ等）は、とりわけ化合物（ｌ−ビフェニル−４−イル−１− フェニル）メチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾールを含めて、抗真菌薬および抗菌薬としての使用に供される一群のアゾール−１−イルメタン化合物を記載している。米国特許第４．３８１．３０６号明細書（Ｒｅｇｅｌ等）は、とりわけ化合物（１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル−４−クロロベンジル −ビフェニル−４−イルカルビノールを含めて、抗真菌薬として使用に供される一群のヒドロキシプロピル−トリアゾール化合物を記載している。米国特許第４．４８０．１　＋　４号明細書（Ｒｅｇｅｌ　）は、特に化合物（１，２，４− １−リアゾール−１−イル）メチル−４−クロロフェニル−４−クロロビフェニル−４−イルカルビノールを含めて、抗真菌活性を有する一群の２−（４−ビフェニル）−２−（ハロフェニル）−オキシラン化合物を記載している。発明の説明循環器障害、とりわけ心臓血管障害の治療に有用な一群のＩ−アリールヘテロアリールアルキル置換−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール化合物は式Ｉ：式中、Ａはから選ばれ。ｍは１から４の中から選ばれる数であり：Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、アルアルキル、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アリール、アロイル、アルコキンアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルアルコキシカルボニル、アルキニル、アルキルチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、了り−ルチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アルアルキルチオカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルフィニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子をもつ）、および式：式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、Ｒ１２とＲ１２の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選はれ、またＲ１２とＲＩ３とは一緒に結合して前記アミド基の窒素原子を含めて５から７環員を有する複素環基を形成することができ、そして前記複素環基は環員として酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のへテロ原子を更に含むことかあり、また前記複素環基は飽和でも部分的に不飽和でもよく、各ＲＩ２およびＲ１２は一緒に結合して前記アミド基の窒素原子を含めて５環員を存する芳香族複素環基を形成することができ、そして前記芳香族複素環基は１個以上の追加の窒素原子を更に含むことがある、を有するアミド基から選ばれ；Ｒ２からＲ１＋の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、ホルミル、アルコキシ、アルアルキル、アルアルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アルアルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、了り一ルチオカルポニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アルアルキルチオ、アルアルキルチオカルボニル、アルアルキルカルボニルチオ、アルアルキルチオカルボニルオキシ、アルアルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニル、アルアルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルフィニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルボニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキルから選ばれ、前記へテロアリール−およびシクロへテロ−含有基の各々は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれるｌ個以上の環原子を有し；またＲ２からＲｔｌの各々は式：式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、各ｎはゼロから６の中から独立して選ばれる数であり、ＲｔｌからＲ２ｇの各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれ、またＲ１４とＲ目とが一緒に結合し、Ｒ１６とＲ＋７　とか−緒に結合し、Ｒ目とＲ目とが一緒に結合し、ＲｔｌとＨ’ｒ＋ｔ　とか−緒に結合しそしてＲ１１とＲ１４とか−緒に結合して各々前記アミノ基またはアミド基の窒素原子を含めて５から７環員を有する複素環基を形成することができ、そして前記複素環基は環員として酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のへテロ原子を更に含むことかあり、また前記複素環基は飽和でも部分的に不飽和でもよく、またＲｔｌ　とＲ１６とが一緒に結合し、Ｒ目とＲＩ７　とが−緒に結合し、ｐａｌ　とＲ２２とが−緒に結合し、そしてＲ２２とＲ２４とか−緒に結合して各々前記アミノ基またはアミド基の窒素原子を含めて５環員を有する芳香族複素環基を形成することかでき、前記芳香族複素環基は環原子として酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のへテロ原子を更に含むことかある、を有するアミノ基およびアミド基から更に独立的に選ぶことかてき：またＲ３からＲｔｌの各々はヒドロキシおよび式：式中、ｎはゼロから３の中から選ばれる数であり、式中のＡは少なくとも１個の酸性水素原子を含むように選ばれる酸性基、前記酸性基部分のアミド、エステルおよび塩誘導体であり、Ｙはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルアルキルおよびヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有する）の一つ以上から独立して選ばれるスペーサー基である、を存する酸性部分から更に独立して選ぶことができ。置換可能な位置を有する上記Ｒ１からＲ１６、ＹおよびＡ基はいずれもヒドロキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロ、オ十ノ、アルコキシ、アリールオキシ、アルアルコキン、アルアルコキンす、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アロイル、シクロアルケニル、シアノ、シアノアミノ、ニトロ、アルキルカルボニルオキソ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルアルキルスルホニル、カルボキシル、メルカプト、メルカプトカルボニル、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルアルキルスルフィニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を存する）、および式：式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、ＲｔｌからＲａ＋の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルギル、アルアルキル、アリール、ＤＲ”　（式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、Ｒ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）およびから選ばれ、また式中Ｒ”ｌ　Ｒ”　ｌ　Ｒ”　ｌ　Ｒｓｌｌ、　Ｒ２１゜ＲｓｉおよびＲ２４の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、アルキルスルフィニル、アルキルスルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルボニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アルアルキルおよびアリールから選ばれ、またＲ１？、　Ｒｅａ　、　１７１゜ｐｅａ　、　ｐ３＋　、　Ｒ３２およびＲ２４の各々は式（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、Ｒ２Ｂ、　Ｒ２＠。Ｒ２７，Ｒｅａ　Ｒ３＠およびＲ４°の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）を有するアミノおよびアミド基から更に選ぶことができ、また式中、Ｒ■とＲ２＠の各々が一緒に結合し、そしてＲＩＯとＲ月の各々が一緒に結合して前記アミノ基またはアミド基の窒素原子を含めて５から７環員を存する複素環基を形成することかでき、そして前記複素環基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のへテロ原子を環員として更に含むことがあり、また前記複素環基飽和でもまたは部分的に不飽和でもよく、また式中の８１１とＲ１９の各各か一緒に結合し、Ｒ３２とＲｓ４の各々が一緒に結合して前記アミノ基またはアミド基の窒素原子を含めて５環員を存する芳香族複素環基を形成することができ、そしてこの芳香族複素環基は酸素、窒素および硫黄原子がら選ばれる１個以上のへテロ原子を環原子として更に含むことがある、を有するアミノ基およびアミド基から独立的に選ばれる１個以上の基により置換されることがある、により定義される化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しうる塩である。式■を有する化合物は心臓血管障害、例えば高血圧、うっ血性心不全、および動脈硬化症、を含めて種々な循環系障害の治療に、また緑内障といった他の疾患の治療に有用となろう。これら化合物はまた補助療法としても役立つであろう。例えば、式Ｉの化合物は利尿剤のような他の薬剤とのコンビネーションとして高血圧の治療に使用できる。また式Ｉの化合物はある種の外科手順と共に使用することもできる。例えば、これら化合物は血管形成術後の再狭窄を防止するために使用できるであろう。式Ｉの化合物はアンギオテンシンＩＩ（Ａｌｌ）受容体に対する拮抗物質として、あるいは遮断剤として作用することにより心臓血管障害の治療に療法上有効である。式Ｉの化合物は上記の循環系および心臓血管系障害の治療に療法上有効であり、あるいは治療上有効な化合物の前駆物質あるいはプロドラッグとなるであろう。 −ＹｎＡ部分を定義するために用いた［少なくとも一つの酸性水素原子を含むように選ばれた酸性基」という語句は、式ＩのＲ３からＲ１１の場所のいずれかに付いたとき、式■の化合物へ酸の性質を付与する化学基を包含するものとする。「酸の性質Ｊとはプロトン供与体の能力、即ち水のようなプロトンを受取る物質の存在下て式■の化合物をプロトン供与体とする能力を意味する。一般に、酸性基は式■の生成物化合物か約１から約１２の範囲内のｐＫａをもつようにプロトン供与体の能力を具えるように選ぶへきである。更に典型的に言えば、式Ｉの化合物は約２から約７の範囲内のｐＫａを存するであろう。少なくとも１個の酸性水素原子を含む酸性基の一例はカルボキシル基（−Ｃ００Ｈ）である。−ＹｎＡ部分においてｎがゼロ、八か−ＣＯＯＨである場合、このようなカルボキシル基は、Ｒ２からＲ１＋の位置の一つに直接付くことになるであろう。式Ｉの化合物はＲ３から１１７１１の場所の一つに付いた１個の−ＹｎＡ部分をもつこともあれば、Ｒ２からＲ１１の一つより多くの位置に、最高９個までこのような−ＹｎＡ部分か付いた複数のこのような−ＹｎＡ部分をもっこともある。少なくとも１個の酸性水素原子を含むように選択できるカルボキシル基以外の酸性基の例は多くある。このような他の酸性基は包括的に［カルボン酸の生物等個体ｊと称するか、あるいは「酸性生物等個体」と呼ぶことかできる。このような酸性生物等価体の特別な例は後で述へる。Ｒｓ、　Ｒｓ、　ｐ＠およびＲ１の位置の−っに付いた−　ＹｎＡ部分を有する式Ｉの化合物は好ましい性質をもっことが期待されるか、Ｒ６またはＲ１の位置に付くことが一層好ましい。式Ｉの化合物は１個以上の酸性プロトンを有することかあり、それ故に一つ以上のｐＫａ値を有しうる。しかし、−ＹｎＡ部分により与えられる式■化合物のこれらｐＫａ値の少なくとも−っは約２から約７の範囲にあるのかよい。−ＹｎＡ部分は、生ずる式Ｉ化合物が比較的安定であってかっまた上記ｐＫａ条件を満す移動性プロトン、即ち酸性プロトンを有する限り、その部分を介してＲ１からＲ１＋の位置の一つに付いてもよい。例えば、−ＹｎＡ酸部分がテトラゾールである場合、そのテトラゾールは環炭素原子のところで付く。特に適当な一層の化合物は式Ｉにおいて、ｍはＩであり；Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルチオヵルボニル、アリールチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アルアルキルチオカルボニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる一つ以上の環原子を存する）、および式：（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、Ｒ１１およびＲＩ３の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）を有するアミド基から選ばれ：Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アル、アルキル、アルアルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アルアルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アルアルキルチす、アルアルキルチオカルボニル、アルアルキルカルボニルチオ、アルアルキルチオカルボニルオキシ、アルアルキルチオカルボニルチオ、アルアルキルチオカルボニル、アルアルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルフィニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、／＼テロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、およびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（前記へテロアリール −およびシクロヘテロアルキル−含有基は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のへテロ環原子を有する）から選ばれ：Ｒ２からＲ目の各々は式：（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子から選ばれ、各ｎはゼロから６の中から独立的に選ばれる数であり、ＲＩ４からＲ２６の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）を有するアミノおよびアミド基から更に独立的に選ぶことかでき、Ｒ”７＞１らＲ１＋の各々はそれぞれヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルアルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アルアルキルシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオチオカルボニル、アルアルキルチす、アルアルキルチオカルボニル、アルアルキルカルボニルチオ、アルアルキルチオカルボニルオキシ、アルアルキルチオカルボニルチオ、アルアルキルチオカルボニル、アルアルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルホニル、アルアルキルスルホニルおよびアリールスルホニル、ならびに式：（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、Ｒ１４゜ＲＩｓ、　Ｒ”　、　Ｒ１７，Ｒ”　オヨヒＲ”）各々Ｉ；ｌｔ’Ｌそレヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）を有するアミノおよびアミド基から選ばれ：またＲ２か、らＲ１＋の各々は式： −Ｙ、Ａ式中、ｎはゼロから３の中から選ばれる数であり、Ａは酸素、硫黄、リンおよび窒素原子から選ばれる１個以上の原子を含む酸から選ばれる酸性基で、前記酸性基は少なくとも１個の酸性水素原子を含むように選ばれ、Ｙは１個以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルアルキル、およびヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を存する）から独立的に選ばれるスペーサー基である、を存する酸性部分および前記酸性部分のアミド、エステルおよび塩誘導体から更に独立的に選ぶことができ；そして置換可能な位置を存する上記Ｒ１からＲ″＠、ＹおよびＡ基はいずれも、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルアルキル、ヒドロキソアルキル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、アルコキシ、アリールオキシ、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アルアルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル、ならびに式：式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、Ｒ１がらＲ３１の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキル、アリール、およびＤＲ”　（式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、Ｒａｍはヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）およびから選ばれ、またｌｐ７．　Ｒ１１、Ｒ１＃　、　Ｒｒｏ　、　Ｒ３１、ｐＨおよびＲ３４の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアン、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる、を有するアミノおよびアミド基から独立的に選ばれる１個以上の基により置換されることかある化合物、あるいはその互変真性体あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。更に一層好ましい一層の化合物は、式Ｉにおいて、ｍはｌてあり、Ｒ１はアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルホニル、およびアリールスルホニル、ならびに式（式中、ＲＩ２およびＲ１３の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）を存するアミド基から選ばれ；Ｒ２はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アルアルキル、アルアルキルハロアルキル、了り −ル、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アルアルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチす、アルアルキルチオ、アルアルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルフィニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、およびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（前記へテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のへテロ環原子を有する）から選ばれ；またＲ２は式：式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子から選ばれ、各ｎはゼロから６の中から独立的して選ばれる数であり、１１７１４からＲ２６の各々はそれぞれヒドリド、アルキルクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる、を有するアミノ基およびアミド基から更に選ぶことができ；Ｒ２からＲ１１の各々はヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルアルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチす、アリールチす、アルアルコキシす、メルカプト、アルキルスルホニル、アルアルキルスルホニルおよびアリールスルホニル、ならびに式：（式中、ＲＩ４　、　Ｒ１６　、　Ｒ１１　、　Ｒ１？　、　Ｒ１１およびＲＩ ′）各各はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）を存するアミノ基およびアミド基から選ばれ二またＲ３からＲ１＋の各々は式：式中、ｎはゼロから３の中から選ばれる数であり、Ａ基は、−ＹｎＡ部分か式Ｉの化合物中に取り込まれたとき、約２から約７の範囲内のｐＫａを存する式Ｉの化合物か得られるよう酸性プロトンをもつように選ばれ、前記Ａ基は、式中、各Ｗはそれぞれ酸素原子、硫黄原子およびＮＲ２＠から選ばれ、Ｒ３Ｂ　、　Ｒ２＠．　Ｒ２７．　Ｒ２１およびＲ３９の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ノーロアルキルスルホニル、ハロアルギルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアルアルキルから選ばれ、またＲ１６　、　Ｒ１＠．　Ｒ２１およびＲ３＠の各々式中、Ｒ４０およびＲ４１の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ノーロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれ、またＲ４０とＲ４１　とは−緒に結合して前記アミノ基の窒素原子を含めて５から７環員を存する複素環基を形成することができ、そしてこの複素環基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のｌ＼テロ原子を環員として更に含むことがあり、前記複素環基は飽和でもまたは部分的に不飽和てもよく、またＲ４０とＲ４１とは一緒に結合して前記アミノ基の窒素原子を含めて５環員を有する芳香族複素環基を形成することかでき、そしてこの芳香族複素環基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のへテロ原子を環原子として更に含むことがある、を存するアミノ基から更に独立的に選ぶことかでき、またＲ３８とＲ３７の各々はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチす、アリールオキシ、アリールチオ、アルアルキルチオおよびアルアルコキシから更に独立的に選ぶことかできる、から選ばれるカルボン酸およびカルボン酸の生物等個体ならびに前記酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ばれ：カルボン酸の前記生物等価体は４から約９環員の複素環からなる複素環式酸性基および前記複素環式酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から更に選ぶことができ、この複素環は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のへテロ原子を含み、またこの複素環は飽和でも、完全に不飽和でも、あるいは部分的に不飽和でもよく、そしてこの複素環はＲ３からＲ１＋　までから選ばれる一つの位置に付（こともあれば、または式ｌのフェニル環のうちの一つと縮合環系を形成するようにＲ３からＲ１＋のうちから選ばれるいずれか二つの隣接位置に付くことかでき：Ｙはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルギル、アルケニル、アリールおよびアルアルキルの一つ以上から独立して選ばれるスペーサー基である、を存する酸性部分から更に独立的に選ぶことができ；置換可能な位置を存する上記Ｒ’からＲ″６およびＲ″６からＲ”　、ＹおよびＡ基はいずれもヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アルアルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル、ならびに式：式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、Ｒ２７はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキル、アリールおよびＤＲ”（Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、Ｒ２２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）およびから選ばれ、Ｒｆ７　、１７！ｊ　、　Ｒｔ＊　、　ＲｌＯ、Ｒ＄ｌ　、　Ｒ１１オＪ：ヒＲ婁４　ノ各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる、を存するアミノ基およびアミド基から独立的に選ばれる一つ以上の基により置換されることがある化合物あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。尚一層好ましい一層の化合物は、式Ｉにおいてｍはｌであり：Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、メルカプトカルボニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ならびに式：（式中、Ｒ１２およびＲ１２の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる）を有するアミド基から選ばれ。Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルギル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アルアルキル、アルアルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アルアルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチす、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチオ、アルアルコキシす、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルフィニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（前記へテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−合作基の各々は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のへテロ環原子を有する）から選ばれ；Ｒ１からＲ１＋の各々は式・式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子から選ばれ、各ｎはゼロから６の中から独立して選ばれる数であり、ＲＩ４からＲ２６の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれる、を有するアミノ基およびアミド基から更に独立的に選ぶことができ：ＲｊからＲ１＋の各々はそれぞれヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルアルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチす、アルアルキルチオおよびメルカプトから選ばれ；Ｒ３から１１７１１の各々は式：式中、ｎはゼロから３の中から選ばれる数であり、Ａは式。ＨＷ　Ｗおよび　−Ｐ−ＷＨＷＲ３＊式中、各Ｗはそれぞれ酸素原子、硫黄原子およびＮＲＩから選ばれ、Ｒ３６、Ｒ３＊およびＲ３９の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアルアルキルから選ばれ、Ｒ［とＲ２１の各々は更にそれぞれ式：式中、Ｒ４０およびＲ４１の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルアルキルおよびアリールから選ばれ、またＲ４６とＲ４１とは−緒に結合して前記アミノ基の窒素原子を含めて５から７環員を有する複素環基を形成することができ、そしてこの複素環基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のへテロ原子を環員として更に含むことかあり、前記複素環基は飽和でもまたは部分的に不飽和でもよく、またＲ４０とＲ４１とは一緒に結合して前記アミノ基の窒素原子を含めて５環員を存する芳香族複素環基を形成することができ、そしてこの芳香族複素環基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のへテロ原子を環原子として更に含むことがある、を有するアミノ基から更に独立的に選ぶことができる、から選ばれるカルボン酸およびカルボン酸の生物等個体ならびに前記酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ばれ：カルホン酸の前記生物等価体は４から約９環員の複素環からなる複素環式酸性基ならびに前記複素環式酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から更に選ぶことができ、この複素環は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のへテロ原子を含み、またこの複素環は飽和でも、完全に不飽和でも、あるいは部分的に不飽和でもよく、そしてこの複素環はＲ３からＲ１＋　までから選ばれる一つの位置に付くこともあれば、または式Ｉのフェニル環のうちの一つと縮合環系を形成するようにＲ２からＲ１１のうちから選ばれるいずれか二つの隣接位置に付くこともでき。Ｙはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリールおよびアルアルキルの一つ以上から独立して選ばれるスペーサー基である、を存する酸性部分から更に独立的に選ぶことがてき：Ｒ１からＲ２８、Ｒ１６およびＲ３８からＲ”　、ＹおよびＡ基の各々はアルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルボニル、アリール、アルアルキル、アルコギン、アリールオキシおよびアルアルコキノから選ばれる一つ以上の基により置換可能な位置のいずれかで置換されることがある化合物、あるいはその豆変異性体あるいはその製薬−Ｌ容認しうる塩からなる。式Ｉの範囲内に包含される極めて好ましい一層の化合物は、式■において、ｍはｌてあり、Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒＩ・ロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルアルギル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび式式中、Ｒ１とＲ１３の各々はぞれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルギル、フェナルキルおよびフェニルから選ばれる、を有するアミド基から選ばれ；Ｒ２はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルギル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アルアルギル、アルアルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキンアルギル、フェナルキルオキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アルアルコキシ、アルコキシアルキル、アルギルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、二１・口、カルボキシル、カルボキンアルギル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アルアルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（前記へテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含を基の各々は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のへテロ環原子を有する）がら選ばれ、Ｒ１がらＲ１＋の各々は更にそれぞれ式：式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、各ｎはゼロから６の中から独立して選ばれる数であり、Ｒ１４からＲ１１の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミ八　ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルから選ばれる、を存するアミノおよびアミド基がら選ぷことができ；Ｒ３からＲ目の各々はそれぞれヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェナルキル、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェナルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトがら選ばれ：Ｒ２からＲ１１の各々は更にそれぞれ式：式中、ｎはゼロから２の中から選ばれる数であり、Ａは式中、各Ｗは酸素原子、硫黄原子およびＮＲ［がら選ばれ、Ｒ２Ｓ　、　ＲｉｓおよびＲ３１の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、シクロアルキル、フェニルおよびベンジルから選ばれ、更にＲ２ＳとＲｏの各々はそれぞれ式。（式中、Ｒ２ＯおよびＲ４１の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ベンジルおよびフェニルから選ばれる）を有するアミノ基から選ばれる、から選ばれるカルボン酸およびカルボン酸の生物等個体、前記酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ばれ、カルボン酸の前記生物等価体は４から約９環員を有する複素環からなる複素環式酸性基ならびに前記複素環式酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から更に選ぶことができ、そしてこの環は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のへテロ原子を含み、この複素環は飽和でも、完全に不飽和でもあるいは部分的に不飽和でもよく、そしてこの複素環はＲ２からＲ目のうちから選ばれる一つの位置に付くこともあれば、または式Ｉのフェニル環のうちの一つと縮合環系を形成するようＲ３からＲ１１の中から選ばれるいずれか二つの隣接位置に付くこともあり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、フェニル、フェナルキルおよびアルアルキルの一つ以上から独立して選ばれるスペーサー基である、を有する酸性部分から選ぶことがてき；Ｒ’からＲ”、Ｒ”　およ（ＪＲ”　からＲ”　、ＹおＪ：びＡの各各はそれぞれ置換可能ないずれかの位置でアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アルアルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびアルアルコキシから選ばれる１個以上の基により置換されることがある化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。尚一層好ましい化合物群は、式Ｉにおいて、ｍはｌであり；Ｒ′はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルおよびアルキニルから選ばれ：Ｒ２はアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アルアルキル、アルアルキルハロアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル０フエニル、モノアルキルアミノカルボニルルアミノカルボニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェナルキルオキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アルアルコキシ、アルコキシアルキルアセチル、アルコキシカルボニル、アルケニルアルケニル、アルキニル、シア八ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシメルカプトアルキル、メルカプトカルボニルシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルボニルアルキルアルキル、テトラゾール、テトラ′ゾールアルキルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、各ｎはゼロから６の中から独立して選ばれる数であり、１？＋４からＲ１′の各々はそれぞれヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルから選ばれる、を有するアミノおよびアミド基から選ぶことができ：Ｒ２からｐｌ＋の各々はそれぞれヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、アルコキシアルキル、アセチル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、二ｌ・口、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトから選ばれ；Ｒ３からＲ１＋の各々は更にそれぞれＱ）２１！＃　ＣＯ２０１３，　ＥＨ，　０１２３）Ｅ，　Ｃ２１１４ＳＨｌ　ｆ’０３Ｈｚ，　ＮＨＳＯ２ｆｆ３ｚＣＧＩＤＣ２Ｈ５，　■ｌσ３，　ＯＨ，　ＣＨ２ＱＦｌ，　Ｃ２Ｈ４ＱＩ（、　ＯＰＯ３Ｈ２，αＣ３１（。（式中、Ｒ４２　、　Ｒ４３およびＲ４４の各々はそれぞれ、Ｈ。Ｃ１．　ＣＮ．　ＮＯ！．　ＣＦｓ．　Ｃ２Ｆｉ　Ｃ＊Ｆｔ．　ＣＨＦ２．　ＣＨ＊Ｆ．　ＣＯｉＣＨｓ。ＣＯ□Ｃ．Ｈ．、　Ｓｏ□ＣＨ．、ＳＯ２ＣＦ！およびＳ０２ＣｓＦｓから選ばれ、ＺハＳ，ＮＲ４５オヨヒＣＨ２力ラ選ハレ、Ｒ”はヒトＩＪ　ト、ＣＭ．およびＣＨ２Ｃ−ＨＩから選ばれ、酸性部分は弐Ｉのビフェニル部分のフェニル環の一つと縮合環系を形成するようＲ′からＲ１１のいずねか二つの隣接位置で付いた複素環式酸性基のことがあり、前記ビフェニル縮合環系はから選ばれる）からなる酸性部分、前記酸性部分のエステル、アミドおよび塩から選ばれる式Ｉの化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しつる塩からなる。特に興味深い一層の化合物は、式Ｉにおいて、ｍはｌであり：Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、　ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、エチルブチル、ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３ −ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ、Ｒ１はＣＢ−ｓｃＥｚｃＢ −Ｃａｔ　ＳＣ＃ｔ−ム；「”、βチー５Ｃｄｉ９ｔし〉シーベニ１１２Ｓ　ｅ　口３０−】、ローａ社ａ馳ロトａ←、アミノアミノメチル、アミノエチル−アミノプロビル？アセチル、　ＣＨ２Ｃｌ１゜ＣＥ２ｏｃｏＯＮ３ｔ　ＣＨ２Ｑ＃ロー００１３．０１２α：！１（０１３）２．　ＯＫ）。 −ＣＩ−＋２０ｃＯｃＨ２→、　−ＣＯ２ＣＨ３，−ＣＯＮ（２，儂３．　ＣＯＮ＋０１３）２゜−０１２−Ｎ）ＩＱ＞２Ｃ２Ｈ５，−ＣＨ２ｆｅＣＯヒ○−０１２ＮＩＤ）２０１３．−０１２Ｎ）Ｄ）か７゜−０Ｉ２ＮＨα）ｔｆｆｉ（１ −ナフチｈ　ｌ＃　−ＣＨ２ＭＢＣＯＮＨ（１−７ダマンチル）、　Ｃ０２ｆ（。 −ＧＩ２０１２Ｆ、　−０１１２００）ＮＩＩＯ！３．−ＣＨ２α：５）００１３　、ベニＨ２Ｎ）Ｃ３αン声７゜Ｈ，ＣＩ　ＮＯ，、ＣＰｓ　、ＣＨ，ＯＨ、Ｂｒ、Ｆ、［、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、Ｄ−ブチル、５ｅｅ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチルブチル、ロビル、１．１ −ジメトキシペンチル、ヒドロキシアルルオリ−３−シクロへキシルプロピル、ｌ、１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１．ｌ−ジフルオロプロピル、１．■−ジフルオロブチル、Ｉ、１−ジフルオロペンチル、ベンジル、フェニルエチル、１゜１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ −ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフエブチニルおよびジフルオロメチルから選ばれ：Ｒ′からＲ１＋の各々はヒドリドであるが、ただしＲ’、　Ｒ”、　Ｒ”およびＲ’）少す＜　トモーツｆｔｃＯＪ、　ＳＨ，ＰＯｓＨ＊　、　ＳＯＪ、Ｃ０ＮＨＮＨ，、Ｃ０ＮＨＮ）ＩＳＯ□ＣＦ、、０Ｈ１（式中、各Ｒ４ｆｆ１およびＲ１はそれぞれクロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルから選ばれる）から選ばれる酸性基であることを条件とする式Ｉの化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しつる塩からなる。一層強い関心をもたれる一層の化合物は、式ｒにおいて、ｍはｌてあり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、５ｅｅ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２− メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、５ｅＣ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、ｔｅｒｔ〜ブチル、２−エチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、１−オキソエチル、■−オキソプロピル、Ｉ−オキツブチル、ｌ−オキソペンチル、ｌ−オキソ−２−ペンチルエチル、■−オキソー２−シクロヘキシルエチル、１．１−ジフルオロ−２− フェニルエチル、１．１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１１１−ジフルオロ−３−シクロへキシルプロピル、１．１− ジメトキシブチル、１．１−ジフルオロエチル、１゜１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、プロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミ３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ：Ｒ２からＲ１＋の各々はヒドリドであるが、ただしＲ５、Ｒ’、　Ｒ”およびＲ１の少なくとも一つはＣ０ｚＨ，ＳＨ，ＰＯ＊Ｈｚ、ＳＯ，Ｈ，Ｃ０ＮＨＮＨ，、Ｃ０ＮＨＮＨ３Ｏ，ＣＦ、、　ＯＨ。（式中、各Ｒ４ｚおよびＲ４ｊの各々はそれぞれクロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルから選ばれる）から選ばれる酸性基であることを条件とする式Ｉの化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しつる塩からなる。尚一層強い関心をもたれる式Ｉの化合物の亜群は式ＩＩ。式中、ｍは１てあり２Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、５ｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１２１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２− メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ１はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｅ　−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、ｌ−才キソー２−フェニルエチル、ｔ −オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１．ｌ−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１゜ｌ−ジフルオロ−３−シクロへキシルプロピル、１．　１−ジメトキンブチル、１，１−ジフルオロエチル、ｌ。ｌ−ジフルオロプロピル、ｌ、１−ジフルオロブチル、１．１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２．６−ジフルオロフェニル、ｌ−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ：Ｒ１はＣＯ□Ｈおよびから選ばれる酸性基である、を有する化合物、あるいはその互変異性体あるいは製薬上容認しうる塩からなる。式Ｉ＋に包含される特に興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しうる塩からなるニジニル〕安息香酸；シェル〕安息香酸ニル〕安息香酸ニーピリジニル〕安息香酸；ジニル〕安息香酸；２−　Ｃ６−Ｃ（３−５ｅｃ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３＝ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（ｓ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−］Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルゴー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−ペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー３−ピリジニル〕安息香酸；２〜（６−（（３−イソペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ビリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−シクロへキシル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，，４−１ −リアゾール−１−イル）メチルゴー３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−Ｉ−イル）メチルゴー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　Ｃ６−（（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルゴー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−Ｃ（３−フェニル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−フェニルメチル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−］−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（Ｃ３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　［６−（Ｃ３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸。２−　（ｅ　−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ− １，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル３メチル３−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−プロピル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−プロピル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（Ｃ３−（１−オキソプロビル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−（１−オキツブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−（１−オキソペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。２−　（６−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。ピリジニル〕安息香酸：安息香酸：ピリジニル〕安息香酸。ピリジニル〕安息香酸：ピリノニル〕安息香酸。シェル〕安息香酸。ピリジニル〕安息香酸：２−　［６−［：（３−シクロヘキシル−５−ブチル−］、　］Ｈ−Ｉ、２．４ −トリアゾールー１イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。２−　（６−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ビリノニル〕安息香酸；２−　［６−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−Ｉ　Ｈ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−［（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。２−　［６−Ｃ（１−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−】Ｈ−Ｊ、２．４ −）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（［３−（］−］オキソー２−シクロヘキシルエチル−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　Ｃ６−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチｌ−イル〕メチル〕 −３−ピリジニル〕安息香酸。ル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；ル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸ニル〕メチル）−３−ピリジニル〕安息香酸ニルツー３−ピリジニル〕安息香酸；ル〕−３−ピリジニル〕安息香酸ニル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；ル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−Ｃ（３−メチル−５− ペンチル−ＩＩ−１−１゜２．４−１リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−Ｃ６−（（３−エチル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール− １−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−プロピル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−［６−（（３−ブチル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−）リアゾール− １−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸：２　（６−（（３−５ｅｅ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−（６−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３，５−ジベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾールーｌ− イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　［：６−　（（３−イソペンチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２．４−１ −リアゾール−１−イル）メチル］−３−ビリジニル〕安息香酸：２−　［６−Ｃ（３−シクロへキシル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。２−　［６−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −１リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。２−Ｃ６−、（（３−ヘンシイルー５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−Ｃ（３−フェニル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−４リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。２−　（６−（（３−フェニルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　［６−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸。２−　（６−ＣＣ３−（］−］オキソー２−シクロヘキシルエチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　Ｃ６−（Ｃ３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２ −　（６−Ｃ（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）〜５−ベンチルーＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　Ｃｅ−Ｃ〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ペンチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−（１，Ｉ−ジメトキシペンチル）−５−ベンチルーＩＨ −１，２，４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−（１−オキソプロピル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　［６−（（３−（１−オキツブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−　Ｃ６−（（３−（１−オキソペンチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：５−　（２−（６−［（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル）−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（６−［（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−’ ）リアゾール−】−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３，５−ジプロピル）−１８−１゜２．４− １−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　Ｃ２−Ｃ６−［（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール。５−（２−（６−（（３−ブチル−５−プロピル−］］Ｈ−１．２．４−１−リアゾール＝■イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル：１−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−Ｃ６−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−プロピルＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８ −テトラゾール；ｓ−（２−Ｃ６−（（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５　（２（６−（（３−ｔｅｒｔ〜ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ −テトラゾール；５−　［２−［６−Ｃ（３−ペンチルー５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］＝３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６−［、（３−イソペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−シクロへキシル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（２−（６−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−ｊ−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）− １Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ２−（６−（（３−ベンゾイル−５−プロピル−］、］Ｈ−１．２．４ −トリアゾールー１イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール。ル：５−　（２，−（６−Ｃ（］−（］＋−オキソー２−フェニルエチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イルコメチル〕−３・−ピリジニル〕フェニル）−５−プロピル−ＩＨ−］、、］２．４−１−リアゾール＝１ −イル〕メチル〕３−ピリジニル〕フェニル〕−−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−一１−　イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −ＩＩＩ−テトラゾール。５−〔２〜（６−（（３−（１−オキソプロビル）−５−ブＬ７ビルー１．　Ｈ −１，、２，４−１−リアゾール−１−イルコメチル）−１−ピリジニル〕フェニル）−１８−テトラゾール。５−　［２−（６−（（３〜（１−オキソブチル）−５−プロピル−１１（−１，２，４−ｉ・リアゾール−１−イルコメチル）−３−ピリジニル〕フ又、−ル）　−１Ｉ−（−テトラゾール：５−　（２−（１−（（１−（１−オキソペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−Ｃ６−ＣＣ３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−！−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　［２−（６−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−（２−（６−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ビリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ −テトラゾール；５−　（２−（６−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４ −トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−［６−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ− ，１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　［２−（６−（（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１’、２．４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（６−Ｃ（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３ −ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ２−（６−（（３− ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−Ｃ６−（（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８ −テトラゾール；５−　（２−Ｃ６−Ｃ（３−ヘンシイルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　Ｃ２−［６−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−Ｉ−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−フェニルメチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−シクロヘキサノイル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　［２−（６−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（２−（６−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１８−テトラゾール。５−　（２−（６−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　Ｃ２−［６−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　［２−（６−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イルコメチル）−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ２−［６−ＣＣ３−（Ｊ−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕〜ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ −テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−（１−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−（１，ｌ−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−！Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ２−（６−（（３−メチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−エチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２．４−１ −リアゾール−■−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−１：２−　（６−Ｃ（３−プロピル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール：５−　Ｃ２−［６−（（３−インプロピル−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）　−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−５ｅｅ−ブチル−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−■−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５　（２−（６−（（３−インブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−［２−［６−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４ −）リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−（２−（６−（（３，５−ジペンチル−１Ｈ−１゜２．４−トリアゾール− １−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５− 　Ｃ２−［６−Ｃ（３−イソペンチル−５−ペンチル〜ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（２−Ｃ６−（（３−シクロへキシル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −）リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　［２−（６−Ｃ（３−シクロヘキシルメチル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ２−Ｃ６−Ｃ（３−ベンゾイル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−） −リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−（２−（６−（（３−フェニル−５−ペンチル−１Ｈ−］、、２．４−）リアゾール−１−イル）メチル〕＝３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−　（２−Ｃ６−（（３−フェニルメチル−５−ペンチル。５−　（２−（６−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル］−１８ −テトラゾール。５−　Ｃ２−［６−［：　（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−１，８−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テキシルエチル）−５−ペンチルー１）１−１．２．４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−】Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−（６−（（３−（２−シクロヘキシルメチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，１−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−Ｉ　Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ２−（６−（（３−（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（２−（６−（［３−（１，Ｉ−ジメトキノブロビル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−５−Ｃ２−Ｃ６−（〔３−（１−オキソプロピル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−チル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−？トラゾール。５−　（２−Ｃ６−［（３−（１−オキソベンチル）−５−ペンチルーＩＨ−）、２．４−）リアゾール−１−イル）メチルノー３−ピリジニル〕フエニル）− １８−テ５−　Ｃ２−〔６−Ｃ（３−（１，Ｉ−ジフル才口ブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール。式Ｕに包含される尚一層興味ある一層の特定の化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しつる塩からなる：２−　（６−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− ］−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸。２−　（６−Ｃ（３−プロピル−５−ブチル−Ｉ　Ｈ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；ピリジニル〕安息香酸：安息香酸。ピリジニル〕安息香酸。１−　（６−Ｃ（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−ペンチルー５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３〜ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３゛−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸；２−　（６−Ｃ（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール −１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−■−イル）メチルツー３−ピリジニル〕安息香酸：２−　（６−（Ｃ３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸ニル〕 −３−ピリジニル〕安息香酸； ■−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−　［：６−　（Ｃ３−（１−オキツブチル）−５−ブチル〜ＩＨ−１．２．．４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸ニル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸。ル〕メチル〕〜３−ピリジニル〕安息香酸：５−（２−（６−（（３−メチル− ５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルゴー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−ＣＧ−（（３−エチル −５−ブチル−ＩＨ−１，２，４’−１−リアゾール−１−イル）メチルゴー３ −ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ２−［：６−１：　（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（６ −（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−（２ −（６−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−５ｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５− 　（２−Ｃ６−（（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イ′ル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８ −テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）− １８−テトラゾール；５−Ｃ２−（６−（（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール：５−　（２−（６−（（３−シクロへキシル−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ −テトラ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）　−１８−テトラゾール；５−　（２−（６−（（３−フェニルメチル−５−ブチルル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾ−５−（２ −（６−Ｃ（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１ル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−チル−１−イル〕メチル〕−３ −ピリジニル〕フエニル〕ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラｌ−イル〕メチル〕− ３−ピリジニル〕フェニル）−１１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール。尚一層特に興味深い式ｌの化合物の第二の亜群は式ＩＩＩ　：式中、ｍは１てあり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、　５ｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１．１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　− ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２ −メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ、Ｒ２（よエチージメトキシブチル、■、ｌ−ジフルオロエチル、１゜プロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、ル、プロピルチオ、およびブチルチオから選ばれ：Ｒ６はＣ０２Ｈおよびから選ばれる酸性基である、を有する化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。式ｒＩｒに包含される特に興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しうる塩からなる＝２−　（５−（（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−］−イル）メチルクー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−（（３−エチル−５−プロピル−Ｉ　Ｈ−１゜２．４−１リアゾール−１−イル）メチルクー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−Ｃ（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチルクー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチルクー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ビリジェル〕安息香酸。一ピリジニル〕安息香酸；ピリジニル〕安息香酸；一ピリジニル〕安息香酸ニジエル〕安息香酸；一ピリジニル〕安息香酸：２−ピリジニル〕安息香酸；ル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；ピリジニル〕安息香酸；２−　Ｃ５−［（３−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−［（３−フェニルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸；２−（５−（（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−’［：５−　（（３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−（［，３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：１−　（５−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。２−　Ｃ５−ＣＣ３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−（ｉ、１−ジメトキシプロピル）−５−プロピル−ＩＨ’−１，２，４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　［５−Ｃ（３−（１，ｌ−ジメトキシブチル）−５−プロピル−】Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−Ｃ［３−（１，ｌ−ジメトキシペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−ｌ−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−　Ｃ５−（［３−（１−オキソプロピル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（［３−（１−オキツブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−（５−（（３−（１−オキソベンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −１リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　［：５−１：　（３−（１，Ｉ−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ−］、］２．４−１リアゾールー１−イル〕メチル〕２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−’）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−Ｃ（３−５ｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−Ｃ（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　Ｃ５−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−Ｃ（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−（５−（（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−（５−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル′Ｊ−２−ビリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　Ｃ５−Ｃ（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル）−２−ピリジニル〕安息香酸；２−　Ｃ５−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −Ｉ−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　［：５−　Ｃ（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル）メチル〕−２７ピリジニル〕安息香酸；２＋　（５−［（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　Ｃ５−（Ｃ３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２〜ピリジニル〕安息香酸。２−１：５−　（［，３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，１４リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　［，５−（１：３−　（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。２−（５−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２ −　（５−Ｃ（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−（１，ｌ−ジメトキシペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。１−　［５−Ｃ（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−１：５−　Ｃ（３−（１−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−（（３−（１，Ｉ−ジフルオロブチル）−５−プチルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２− 　（５−（（３−メチル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ビリノニル〕安、Ｃ２香酸。シェル〕安息香酸。シェル〕安息香酸。一ピリジニル〕安息香酸。シェル〕安息香酸二 −ピリジニル〕安息香酸：ビリノニル〕安息香酸：２−（５−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリノニル〕安息香酸：２−　［５−（（３，５−ジペンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：一ビリソニル〕安息香酸。２−ピリジニル〕安息香酸。チル〕−２−ビリソニル〕安息香酸。ピリジニル〕安息香酸。シェル〕安息香酸：２−ピリジニル〕安息香酸。ル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。チル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。２−　Ｃ５−（（３−（１−才キソー２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−１８−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　［５−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸；２ −　（５−［（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル］メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ベンチルーＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ベンチルーＩＨ− １．２．４−１リアゾール−■−イル〕メチル〕−２−ピリノニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−（１，！−ジメトキシペンチル）−５−ペンチル−１８− １，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−（］−］オキソプロビル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−（１−オキツブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−Ｃ（３−（１−オキソペンチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：５ −　［２−（５−（（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール：５−　Ｃ２−（５−（（３−イソプロピル−５−プロビルル。５−（２−［５−（（３−ブチル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２＝ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール＝５−　（２−（５−［：（３−ｓｅｅ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ −テトラゾール。ル。ル〕−２−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（５−Ｃ（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（５−（（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール。５−　（２−（５−（（３−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−フェニルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−Ｃ５−Ｃ（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ −テトラゾール。５−　（２−（５−（（３−（２−フェニルエチル）−５＝プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕− ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（５−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（５〜〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−■−イル〕メチル〕−２−ピリジニル）フェニルツー１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ２−［５−Ｃ（３−（］−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−Ｃ５−（（３−（１，Ｉ−ジメトキシプロピル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−ｉ−イル）メチル）−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ２−（５−（（３−（１−オキソプロピル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）− １８−テトラゾール。５−　Ｃ２−（５−（（３−＜１−オキツブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）− １Ｈ−テトラゾール。５−　（２−１：５−　（（３−（１−オキソペンチル）−５＝プロピル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−■−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（５−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（５−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−（５−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（’５−　（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）− １８−テトラゾール：５−　（２−（５〜［、（３，５−ノブチル−ＩＨ−１，，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−１：２−　［５−（（３−ｓｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　Ｃ２−Ｃ５−Ｃ（３−インブチル− ５−ブチル−］Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕−ル〕−２ −ピリジニル〕フェニル）−１８−テトラゾ−メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２＝ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−Ｃ５−Ｃ（３−フェニルメチル−５−ブチルル。チルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テＩ・ラゾル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）　−１１−（−テキンルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フ工ｌ−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１ルーｌ−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−［：５−　［（３−（］、、１−ジメトキシブロビル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（５−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−（１，Ｉ−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−Ｃ２−（５−（（３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ −テトラゾール。５−　（２−Ｃ５−Ｃ（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−’Ｉ、２．４−トリアゾール−】−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）−１８−テトラゾール：５−　［２−（５−（Ｃ３−（＋−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−Ｃ５−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−メチル−５−ペンチルー１Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−（２−（５−（（３−エチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ビリジニルフフェニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（２−（５−（（３−プロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（２−（５−（（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（５−（（３−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ −テトラゾール。５−　（２−（５−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　［２−（５−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチルル：５−　（２−（５−（（３，５−ジペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル）−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５ −　（２−（５−Ｃ（３−イソペンチル−５−ペンチル−ＩＩ−１，２，４〜トリアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール。５−　（２−［５−Ｃ（３−シクロへキシル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −１−リアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ− テトラゾール；５−　Ｃ２−（５−（（３−フクロヘキシルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（２−（５−（（３−ベンゾイル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル］−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（５−（（３−フェニル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ− テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−フェニルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール。ｓ−（２−（５−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチル−］］Ｈ−１．２．４−トリアゾールー１イル）メチルシー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ− テトラゾール。５−　［２−Ｃ５−Ｃ（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）− １８−テトラゾール。５−　（２−（５−［（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−５−（２−（５−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−（１，１−ジメトキシブロビル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（５−Ｃ（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−　［２−（５−（Ｃ３−（１−オキソプロピル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−■−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル） −１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ２−Ｃ５−ＣＣ３−（１−オキツブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，１−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　Ｃ２−（５−１：　（３−（１−オキソペンチル）−５ル〕メチル〕−２ −ピリジニル〕フェニル）−１Ｈ−チル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−■−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール。式ＩＩＩに包含される特に一層興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しつる塩からなる：２−　Ｃ５−１：　（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−Ｃ（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，１−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　（５−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−（（３−ｓｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　〔５−［（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸。ピリジニル〕安息香酸ニジニル〕安息香酸。ピリジニル〕安息香酸；２−　Ｃ５−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸；２−　（５−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸：２−１：５−　Ｃ（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸：２−　Ｃ５−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕安息香酸。２−　（５−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２ −　［５−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　［５−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２〜Ｃ５−Ｃ［：３−　（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル］メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：２−　［：５−　（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−１リアゾール−■−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：１−　（５−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸ニー５ −　（２−［５−Ｃ（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕フエニル）　−１Ｈ−テトラゾール：５−　［２−（５−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５−　Ｃ２−（５−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，１−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ２−（５−（（３−イソプロピル−５−プチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ −テトラゾール；５−　（２−Ｃ５−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４ −トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−ｓｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕 −ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−イソブチル−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル −５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール；ＩＨ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１８−テトラゾール；５ −　（２−（５−（（３−シクロへキシル−５−ブチルル：５−　Ｃ２−（５−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ −テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　Ｃ２−（５−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチルツー２−ピリジニル〕フエニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（５−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−）−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−！Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−Ｃ５−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イルコメチル）−２−ピリジニル〕フェニル）−ＪＨ−テトラゾール；５−　（２−（５−ＣＣ３−（＋−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　［２−（５−［〔３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル）−Ｈ− テトラゾール：更に一層特別な関心をもたれる式Ｉの化合物の第三の亜群は、式Ｉ■。式中、ｍはＩであり、Ｒ′はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、５ｅｅ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２− メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルエチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ８はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、５ｅｅ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、ｌ− 才キソー２−シクロヘキシルエチル、１．１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、Ｉ、ｌ−ジフルオロ−３−シクロへキシルプロピル、１、ｌ−ジメトキシブチル、１．１−ジフルオロエチル、１、ｌ−ジフルオロプロピル、１．】−ジフルオロブチル、１．１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２゜６−ジフルオロフェニル、■−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｌ−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオがら選ばれ；Ｒ６はＣＯ，Ｈおよび薯から選ばれる酸性基である、を有する化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。式１ｖに包含される特に興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しつる塩からなる：２−　（４−（（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ −１゜２．４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　Ｃ４−Ｃ（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３，５−ジプロピル−５−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。２−　Ｃ４−Ｃζ３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリノンカルホン酸；２−　（４−（（３−ブチル−５−プロピル−Ｉ　Ｅ（−１。２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−（（３−ｓｅｃ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−Ｃ４−Ｃ（３−インブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−ペンチルー５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−イソペンチル−５〜プロピル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−シクロへキシル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　［４−Ｃ（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３〜ピリジンカルボン酸：２ −　（４−（（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２〜（４−［（３−フェニル−５−プロピル−１，Ｈ−１。２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−〔４〜〔（３−フェニルメチル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−Ｃ４−Ｃ（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−Ｃ（３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−Ｃ（３−（１〜オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＬＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３− ピリジンカルボン酸。２−　Ｃ４−ＣＩ：３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−■−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−Ｃ〔３−（＋−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　Ｃ４−Ｃ（３−（１，１−ジメトキシプロピル）＝５−プロピル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２〜（４−［（３−（１，Ｉ−ジメトキシブチル）−５ル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）〜５−プロピルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　［４７、Ｃ（３−（１−オキソプロビル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２’、４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸ニル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−［（３−（１−オキソペンチル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（Ｃ３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブロビル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３− ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−メチル−５−ブチル−１，Ｈ−１，２゜４−トリアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　Ｃ４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−［：（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　［４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　［４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−（（３−ペンチルー５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　［４−（（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　Ｃ４−（（３−シクロヘキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２− 　（４−（（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−Ｃ（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−［Ｃ３（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　［４ −（Ｃ３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。ル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；ル〕メチル〕フェニル〕− ３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−ＣＣ３−（１，ｌ−ジメトキシペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−（＋−オキソブロピル） −５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−（１−オキツブチル）−５ −ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−ＣＣ３−（１−オキソペンチル）−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−■−イル〕メチル〕フェニル〕−３ −ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−（１，Ｉ−ジフルオロブチル）− ５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕 −３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−メチル−５−ペンチル−Ｉ　Ｈ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−エチル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸：２−（４−Ｃ（３−プロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−Ｃ（３−ブチル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−ｓｅｅ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−（（３−イソブチル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　Ｃ４−Ｃ（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−］−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−（（３，５−ジペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチル〕フェニル〕−３−ビリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−イソベンチルー５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−Ｃ（３−シクロへキシル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−ベンゾイル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−Ｃ（３−フェニル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−フェニルメチル−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１− リアゾール−］−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２− 　（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２− 　Ｃ４−［（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−［４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　Ｃ４，−（［３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−ｔ−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−［（３”　（１，１−ジメトキシプロピル）＝５−ペンチルーＩＨ −１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸ニーペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　［４−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−［（３−（１−オキソプロピル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−Ｃ（３−（１−オキツブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　Ｃ４−（（３−（１−オキソペンチル）−５−ペンチル−］、］Ｈ−１．２．４−トリアゾールー１イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　Ｃ１−ＣＣ３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．，２．４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；５−　（２−Ｃ４−（（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−】Ｈ−テトラゾール；５−　（２−Ｃ４−（（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１゜２．４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８ −テトラゾール；５−　Ｃ２−Ｃ４−（（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−（２−Ｃ４−（（３−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−（２−Ｃ４−Ｃ（３−ｓｅｅ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　［２−（４−［（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（４−［（３−１ｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ− １，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　［２−Ｃ４−［（３−ペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール＝１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−イソベンチルー５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−１：２−　Ｃ４−（（３−シクロへキンルー５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール；５−　［２−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール：５−　［２−Ｃ４−（（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル）フェニルツー３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−フェニルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５〜［２−（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル）−３−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−（４−（（３−（１−オキソー２〜シクロヘキシルエチル）−５− プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−（４−（［３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−（２−（４−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕＝ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−Ｃ（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−】Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（４−Ｃ［：３−　（１，Ｉ−ジメトキシペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−Ｃ４−（（３−（１−オキソプロピル）−５−プロピル−】Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−（４−（（３−（１−オキツブチル）−５−ブロビル−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−（１−オキソペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １８−テトラゾール。５−　［２−Ｃ４−（（３−（１，Ｉ−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ２−Ｃ４−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（２−（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３〜イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−（２−（４−［：（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−ｓｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕Ｈ−１．２．４−１リアゾール−１ −イル）メチル〕フＩＨ−１．２．４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３− ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３〜ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（２−（４−（（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−】Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（４−［、（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−Ｃ４−Ｃ（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− ４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−Ｃ２−（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＬＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール：５−　Ｃ２−（４−Ｃ（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル］−１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ２−（４−（Ｃ３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３ −ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（２−Ｃ４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−（＋−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕ル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１ル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１ル）− ５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕 −３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−（４−（Ｃ３−（］−］オキツブチル−５−ブチル−ＩＨ−Ｊ、２．４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−（１−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；ル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラシー−トリアゾール；５−　（２−［４−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチルル〕フェニル〕−３−ピリジニル）　−１Ｈ−テトラゾ−５−Ｃ１−（４−（（３，５ −ジベンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−イソペンチル−５−ペンチルル。ル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾ−５−（２−（４−（（３ −シクロヘキシルメチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テＩＨ−１．２．４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（２−（４−（（３−フェニル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−Ｃ４−（（３−フェニルメチル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １８−テトラゾール：５−　（２−Ｃ４−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　［２−（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イルコメチル）フェニル）−３−ピリジニルクー１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（４−Ｃ（３−（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−（１，Ｉ−ジメトキシプロピル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−！Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ２−Ｃ４−（（３−（ｌ　Ｉ−ジメトキシブチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２〜（４−（（３−（１，Ｉ−ジメトキシペンチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（２−Ｃ４−（（３−（１−オキソプロビル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−！−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール：５−　［２−（４−（（３−（１−オキツブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール；５−　Ｃ２−［４−［［３−（１−オキソペンチル）−５−ベンチルー３）（− Ｌ　２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル］フェニル］−３−ピリジニル〕 −ＩＨ−テトラゾール。５−　（２−（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。式ＩＶに包含され更に特別な関心をもたれる一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しうる塩からなる２−（４−Ｃ（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３＝ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３＝ピリジンカルボン酸：２−　（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３，５−ジプチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホ〕／酸：２　（４−（（３−ｓｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル）−３−ピリジンカルボン酸；２−　［４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−［４−（（３−ペンチルー５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル）−３−ピリジンカルボン酸；２−　Ｃ４−［：（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２− 　（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕＝３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−　（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−Ｃ４−ＣＣ３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。２−　（４−（（３−（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−Ｃ（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２ −　Ｃ４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：２−　（４−Ｃ（３−（１，ｌ−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１，８− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。５−　（２−（４−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イルコメチル）フェニル〕−３−ビリノニル］−１Ｈ−テトラゾール；５−（１−Ｃ４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）　−１８−テトラゾール。５−　Ｃ２−Ｃ４−Ｃ（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（２−Ｃ４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３＝ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　（２−Ｃ４−（（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メそル〕フェニル〕−３ −ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（２−Ｃ４−Ｃ（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（２−Ｃ４−Ｃ（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリノニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（２−Ｃ４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール。５−　Ｃ２−Ｃ４−Ｃ（３−シクロヘキシルメチル−５＝ブチル−ＩＨ〜１，２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３− ピリジニル）　−１，Ｈ−テトラゾール。５−〔２−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチルルア１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（２−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イルコメチル）フェニル〕−３−ピリジニル）　− １８−テトラゾール。５−　（２−（４−（（：１（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　Ｃ２−（４−Ｃ（３−（１−オキツブチル）−５−プチルーＩＨ−］、］２．４−トリアゾールー１−イル〕メチル〕フェニル〕３−ピリジニル）　−１８−テトラゾール。５−　［２−Ｃ４−Ｃ（３−（１，ｌ−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；および５−　（２Ｃ４（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチルゴフェニル〕−３−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール。尚一層強く関心をもたれる式■の化合物のうちの四番目の亜群は式Ｖ：式中、ｍはｌであり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、５ｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、ｌ、１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２− メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ：Ｒ１はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、５ｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、ｌ−オキソ−２−フェニルエチル、１− オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１．ｌ−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１．１−ジフルオロ−２＝シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１．１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１゜ｌ−ジメトキシブチル、１．１−ジフルオロエチル、ｌ。 ■−ジフルオロプロピル、１．１−ジフルオロブチル、１、］−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１．Ｉ−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトギンフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ｌ−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、】−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ、Ｒ６はＣ０２Ｈおよびから選ばれる酸性基である、を有する化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しつる塩からなる。式Ｖに包含される特に興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しつる塩からなる：３−　（４−（（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ− １゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕＝４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−ＣＣ３，５−ジプロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ− イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−Ｃ（３−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−ｓｅｃ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−（（３−ペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕＝４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−イソペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−［（３−フクロヘキシル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３− （４−（（３−ヘンシイルー５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−フェニル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−フェニルメチル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　［４−（（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− ４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３− 　［：４−　（（３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−［４−［（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル −ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−Ｃ（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−Ｃ（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−プロピル−ＩＨ− １，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フエニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　［４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブロビルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４ −ピリジンカルボン酸：３−　（４−ＣＣ３−（１−オキソプロピル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４ −ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ［３−（１−オキツブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４− ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ［３−（１−オキソペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４− ピリジンカルボン酸；３−　（４−（Ｃ３−（１，１−ジフルオロブチル）−５＝プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕 −４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−Ｃ（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ− １，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　［４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３’−（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル）フェニルツー４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−Ｃ（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチルＪフェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ４−［：　（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−ＣＣ３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕〜４−ピリジンカルホン酸。３−　（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルホン酸：３−　Ｃ４−［（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ１−Ｃ（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　［４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（［３−（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ブチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（Ｃ３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（Ｃ３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−Ｃ（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　［４−（’（３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４〜トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルホン酸；３−〔４−Ｃｌ：３−　（１−オキツブチル）−５−ブチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（Ｃ３−（１−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３ −　（４−（（３〜（ｌ、■−ジフルオロブチル）−５−ブチル〜ＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−Ｃ（３−メチル−５−ペンチル−Ｉ　Ｈ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−エチル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−（４−（（３−プロピル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−）リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４〜トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−ブチル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルホン酸：３−　（４−［（３−５ｅｅ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルホン酸。３　Ｃ４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチル−］］Ｈ−１．２．４−１リアゾールー１イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３，５−ノペンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−イソペンチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−シクロへキシル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３ −　Ｃ４−Ｃ（３−ヘンシイルー５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−フェニル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕＝４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−フェニルメチル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルホン酸：３− （４−（［３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカーペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−［（３−（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（１，ｌ−ジメトキシプロピル）−５−ペンチル−ＩＨ− １，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５− ペンチルーＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フエニル〕 −４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−Ｃ（３−（１−オキソプロピル）−５ −ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕 −４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−［（３−（１−オキツブチル）−５− ペンチル−ＩＨ−１，２，４１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１−オキソペンチル）−５− ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１，ｌ−ジフルオロブチル） −５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。５−　（３−（４（（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）、−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ、−１，２，４− １リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−〔（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１゜２．４−１ −リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕＝４−ピリジニル〕−】Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−［（３−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−プロビル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−（３−（４−（（３−イソブチル−５−プロピル＝ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール；５−　Ｃ３−（４−（（３−ペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−Ｃ（３−イソペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８ −テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−シクロへキシル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル：ｌ−Ｉ　Ｈ −テトラゾール：５−　［：：３−　（４−Ｃ（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）　−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−Ｃ（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−フェニルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（３−（４−Ｃ（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ −テトラゾール：５−　（３−（４−（［：３−　（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−Ｃ（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− プロピル−ＩＨ−１，，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕 −４−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（３−［４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール：５−［３−（４−［：　（３−（＋−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−１，Ｈ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ４−ピリジニル）−１Ｈ−テ１へラゾール。５−　（３−（４−Ｃ（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−１：３−１：４−　（（３−（１，１−ジメトキノブチル）−５−プロピル −ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−Ｃ４−（（：３−　（］、］Ｉ−ジメトキシペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４− ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（３−（４−（［３−（１−オキソプロピル）−５−プロピル−ＩＨ−１，，２，４−１−リアゾール−１−イル］　メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）　−１Ｈ−テトラゾール。５−（３−（４−（（３−（１−オキツブチル）−５＝プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル）−４−ビリノニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−　（３−［４−（（３−（１−オキソペンチル）−５＝プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）　 −１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ３−Ｃ４−Ｃ（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−プロピル−１Ｈ−１２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　Ｃ３−（４−（［３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリノニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−１：４−　［（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）　−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−Ｃ４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−冊（− テトラゾール。５−　［：３−　（４−（（３−−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４，−１−リアゾール−１−イル）メチｌし〕フェニル〕−４−ピリジニル）　 −１０−テトラゾール。５−　（３−Ｃ４−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５− 　（３−Ｃ４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１へリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−Ｃ４−Ｃ（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール；５　［：３−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−Ｃ３−（４−（（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−（３−Ｃ４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ− テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール。５−　Ｃ３−Ｃ４−（（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−（３−（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４〜トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール：５−　Ｃ３−（４−Ｃ（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（Ｃ３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−Ｃ（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−トリアゾール〜Ｉ−イル〕メチル〕フェニル）−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ３−（４−（（３−（１，Ｉ−ジメトキシプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−（１，ｌ−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　［３−（４−（（３−（１，ｌ−ジメトキシペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ３−（４−（（３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−ＩＨ−テトラゾール：５−　（３−Ｃ４−Ｃ（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ −テトラゾール。５−　Ｃ３−（４−（（３−（１〜オキソペンチル）−５−プチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　［３−［４−［（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−メチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−エチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−プロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール；５−　（３−Ｃ４−［（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　Ｃ３−［：４−　（（３−ブチル−５−ベンチルーＩＨ−］、２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−Ｃ４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル） −１８−テトラゾール。５−　（３−［４−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３，５−ジペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５ −　（３−（４−（（３−イソベンチルー５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（３−［４−（（３−シクロへキシル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−ヘンシイルー５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テ）・ラゾール：５−　［：３−　（４−Ｃ（３−フェニル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−フェニルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５− ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕− ４−ビリンニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（１−（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール：５−（３−（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（３−（４−［（３−（１，Ｉ−ジメトキシプロピル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−１−リアブール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−Ｉ　Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−Ｃ［３−（１，ｌ−ノメトキシブチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　［：３−　Ｃ４−（（３−（１，Ｉ−ジメトキシペンチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４− ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（３−［：４−　［（３−（１−オキソプロピル）−５−ペンチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ビリノニル）−１Ｈ−テトラゾール：Ｅ＋−（３−（４−（（３−（１−オキソブチル）−５−ペンチル−ＩＩ−ｆ− １，２，４−４リアゾール−■−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール：５−［３−［４−［［：３−　（＋−オキソペンチル）−５−ベンチルー］、Ｈ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール、および５−　（３−１：４−　Ｃ（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ペンチル −ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕゛−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール。弐Ｖに包含される特に興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しつる塩からなる。３−　（４−〔（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４＝ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（（３−プロピル−５−ブチル−Ｉ　Ｈ−１。２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルホン酸。３−　（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルホン酸：３−　（４−（（３，５−ツブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリノンカルボン酸。３−　（４−Ｃ（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　［４−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール −１−イル）メチル〕フェニルＪ−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−イソペンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル〜ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１〜イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３− 　Ｃ４−（（３−（＋、Ｉ−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−■−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；５−　（３−（４−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−Ｌ　２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　Ｃ３−Ｃ４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８− テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＬＨ− １，２，４−：リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ３−（４−（（３，５−ジプチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル− ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール＝１−イル）メチル〕フェニル〕−４− ピリジニル：１−ＩＨ−テトラゾール：５−　（３−（４−Ｃ（３−ｔｅｒｔ− ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　［：３−　（４−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−１：３−　（４−（（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ３−Ｃ４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−］、］２．４−トリアゾールー１−イルメチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８ −テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−Ｉ、２．４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−！−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（［：３〜（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−Ｃ４−（［３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−（３−（４−（［３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１８ −テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：および５−　Ｃ３−（４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。尚一層特に関心がもたれる式１の化合物の五番目の亜群は式■Ｉ：式中、ｍは１てあり、　Ｒｌはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、　５ｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　 −ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキソフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘギシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ、Ｒｉはエチル、ｎ −プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、５ｅＣ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、■−オキソー２−フェニルエチル、ｌ−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、Ｆ、ｌ−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１．１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１、Ｉ−ジフルオロ−３−シクロへキシルプロピル、１゜ｌ−ジメトキシブチル、１．ｌ−ジフルオロエチル、ｌ。 ■−ジフルオロプロピル、ｌ、Ｉ−ジフルオロブチル、１、Ｉ−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１．Ｉ−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキソフェニル、２−クロロフェニル、２．６−ジフルオロフェニル、■−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ、　Ｒ％はＣ０２Ｈおよびから選はれる酸性基である、を存する化合物、あるいはその互変異性体あるいはぞの製薬」二容認しつる塩からなる。式ｖ１に包含される特に興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認し・）る塩からなる−４−　（４−１，（３−メチル−５−プロピル− ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フＬニル〕＝３−ビリノニ／カルホン酸。４−Ｃ４１（３−エチル−５〜プロピル−ＩＨ−１゜２．４−１〜り了ゾールー１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ビリノンカルホソ酸。４−１：４−１：　（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。４−［４〜〔（３−イソプロピル−５−プロピル−Ｉ　Ｈ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ビリノンカルボン酸。４−　（４−（（３−−ブチル−５−プロピル−１Ｈ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。４−Ｃ４−Ｃ（３−ｓｅｃ−ブチル−５−プロピル−１ト■−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。４−　Ｃ４−（（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル）フェニルクー３−ピリジンカルボン酸。４−　Ｃ４−（（３−−ペンチルー５−プロピル−１１４−１。２．１−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ビリノンカルボン酸。４−Ｃ４−ＣＣ３−イソペンチル−５−プロピル−１１−（−１，２，１−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４、−Ｃ４−Ｃ（３−フクロヘキシル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，１−１− リアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジノカルボン酸。４−Ｃ４−Ｃ（３−ベンゾイル−５〜プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１〜イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。４−　（４−［（３−フェニル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　Ｃ４−（（３−フェニルメチル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−フクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４− 　（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−Ｌ　２．４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４− 　（４−（［３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。４−　（４−Ｃ（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５＝プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸；４−（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−（４−Ｃ（３−（１，Ｉ−ジメトキシプロピル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブロビル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（［３−（１−オキソプロピル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　Ｃ４−（Ｃ３−（１−オキツブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；、ｓ−（４−（（３−（１−オキソベンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　Ｃ４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−Ｃ（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３＝ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（（３，５−ジプチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　〔４−［（３−５ｅｅ−ブチル−５−ブチル−１１４−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−（４−［：（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−（（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸２４−　（４−（（３−フクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４− １：４−　〔（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸；４−　（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−Ｃ（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，’４−トリアゾールー１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−（４−［：（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１〜リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４− 　（４−Ｃ（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル〕メチル〕フエニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４− 　（４−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−［Ｃ３−（１−才キソー２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　Ｃ４−（Ｃ３−（１，ｌ−ジメトキシプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−（（３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４ −　Ｃ４−（ＩＪ−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　［１−［（３−（１−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−（１：３−　（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　Ｃ４−Ｃ（３−メチル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　Ｃ４−Ｃ（３−エチル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−１リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−［（３−プロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−（（３−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−４リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　［４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸：４−　（４−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　Ｃ４−Ｃ（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　（４−Ｃ（３，５−ジベンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリノンカルボン酸：４−（４−（（３−イソペンチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，１−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ビリノンカルボン酸：４−　（４−（（３−シクロへキシル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−１：４−　（（３−シクロヘキシルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フＬニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　Ｃ４−（（３−ヘンシイルー５−ペンチルー１１（−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−（４−（（３〜］二ニル−５−ペンチル−Ｉ　Ｈ−１。２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フ五ニル」−３〜ピリジンカルホン酸。１［４−（（３−フェニルメチル−５−ペンチルー１Ｈ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フＪ、ニル〕−３−ピリジンカルボン酸：１−　Ｃ４−Ｃ（３−フクロヘキサノイル−５−ベンチルーＩＩ−（−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（Ｃ３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，１−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　Ｃ４−（Ｃ３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸；４−　（４−ＣＩ：３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−］、］Ｈ−１．２．４−１−リアゾール１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸ニー１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボイル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；ル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−（］、］ｌ−ジメトキシペンチル−５− ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−■−イル〕メチル〕フェニル〕− ３−ピリジンカルボン酸。４−［，４−（（３−（＋−オキップロビル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル］メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（Ｃ３−（１−オキソブチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−（１−オキソペンチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−】−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：５−　（４−（４−Ｃ（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ４−（４−（（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（４−（４−（（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− ４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）　−１Ｈ−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリンニル）−１８−テトラゾール：５−　［４−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ −テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ４−（４−（（３−ペンチルー５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−イソペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ −テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３−シクロへキシル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル］−１Ｈ−テトラゾール；５−　［４−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−］−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フル。５−　（４−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕− ＩＨ−テキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；トラゾール。５−　（４−［４−［（３−（１−オキソペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール；５−（４−Ｃ４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　［４−（４−［（３−メチル−５−ブチル−１，Ｈ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（４−Ｃ４−Ｃ（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（４−（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−Ｃ１−Ｃ４−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ビリノニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−Ｉ　Ｈ−１、２、４−＋−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３− ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　Ｃ４−（４−（（３−ペンチル−５ −ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕 −３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（４−Ｃ４−（（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３ −シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（４−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール。５−Ｃ４−（１−［（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（４−Ｃ４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェル：ルーｌ−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−Ｃ４−Ｃ４−（（３−（１，Ｉ−ジメトギシブロピル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル」−３−ピリジニル〕−１ｉＨ−テ）・ラゾール；５、−　（４−（４−（（３−（＋、Ｉ−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，１４リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｆ（−テトラゾール。５−　（４−（４−Ｃ（３−（＋、］−ジメトキシペンチル）−５−ブチル−１）（−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３−（１−−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１〜リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル） −１８−テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１へリアゾール−■−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）　− １Ｈ−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−（１−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　Ｃ４−（４−（（３−（メチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３−エチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）　−１８−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−プロピル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル）フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール。５−　（４−（１−（（３−ブチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　Ｃ４−Ｃ４−１：（３−５ｅｃ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ− テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（４−Ｃ４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ− ，１，２，４−１−リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（４−（４−［（３，５−ジベンチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（４−［４−（（３−イソベンチルー５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− １リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３−シクロへキシル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（４−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−ベンゾイル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール２５−　（４−Ｃ４−Ｃ（３−フェニル−５−ペンチルー１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール：５−　（４−（４−Ｃ（３−フェニルメチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕〜ＩＨ−テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−Ｃ４−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ〜ｌ、２．４−、トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール。５−（４−（４−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−３ −ピリンニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−（４−（４−（Ｃ３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３− ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ４−（４−ＣＣ３−（１，Ｉ−ジメトキシプロピル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（４−Ｃ４−（［３−（１，１−ジメＩ・キシブチル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（４−１：４−　［（３−（１，］−ジジメトキシプロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（４−（４−（（３−（１−オキソプロピル）−５＝ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール。５−　（４−（４−（（３−（１−オキツブチル）−５〜ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １８−テトラゾール；５−　Ｃ４−（４−［（３−（１−オキソペンチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １８−テトラゾール、および５−　（４−（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。式Ｖ１に包含され更に特別な関心をもたれる一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しうる塩からなる：４−　［４−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−１−リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　Ｃ４−１：（３〜イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。１−　（４−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。４−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。４−　Ｃ４−（（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４　Ｃ４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−イソペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−　（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５〜ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル）フェニルシー３−ピリジンカルボン酸；４− 　（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　（４−［（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プチルーＩＨ−１，，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−（４−（［３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：ｌ− イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−　Ｃ４−（［：３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−ＩＩ−１，２，４ −１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸。４−１：ｌ−［（３−（１，ｌ−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸：４−　Ｃ４−（（３−（１，Ｉ−ジメトキソブチル）−５＝ブチル−ＩＨ− １，，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルホン酸。５−　（４−（４−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＩ−［−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−（４−（４−［（３−エチル−５−ブチル−Ｉ■イー１、　２．　４−１−リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ −テトラゾール。５−　（４−Ｃ４−（（３−プロピル−５−ブチル−Ｉ　Ｈ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　［：４−　（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−］、］２．４−トリアゾールー１−イルメチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）− １８−テトラゾール；５−　（４−（４−Ｃ（３，５−ジブチル−ＩＨ−１２゜４−トリアゾール−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ４−Ｃ４−［（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−（４−（４−Ｃ（３−イソブチル−５−ブチル〜ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８− テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ４−（４−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）　−１Ｈ−テトラゾール；５−　Ｃ４−Ｃ４−Ｃ（３−イソペンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−ＬＨ−テトラゾール：５−　Ｃ４−Ｃ４−（（３−シクロへキシル−５−プチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；ｓ−（４−（４−（（３〜シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（４−（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１８− テトラゾール。５−　（４−（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ４−［４−［（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（４−（４−Ｃ（３−（１−オキツブチル）−５−プチルーＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−　（４−（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；および５−　（４−（４−（［３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。尚一層特別な関心をもたれる式Ｉの化合物の六番目の亜群は式Ｖ［［：式中、ｍはｌであり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、５ｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１．１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２− メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６〜ジフルオロフエニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、５ｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−才キソー２−フェニルエチル、１− オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１．１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１．１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１．１−ジフルオロ−３−シクロへキシルプロピル、１゜１−ジメトキシブチル、１．ｌ−ジフルオロエチル、ｌ。１−ジフルオロプロピル、］、］１−ジフルオロブチル１．１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１．１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ｌ−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ、Ｒ５はＣＯ，Ｈおよびから選ばれる酸性基である、を有する化合物、あるいはその互変異性体あるいはその製薬上容認しつる塩からなる。式Ｖ目に包含される特に興味ある一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しつる塩からなる＝３−　（４−（（３−メチル−５−プロピル−ＩＨ −１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−エチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｊ− イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　［４−（（３−ｓｅｃ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−ペンチルー５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−イソペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−シクロへキシル−５−プロピル−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３− 　（４−（（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−フェニル−５−プロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルホン酸：３−１：４−Ｃ（３−フェニルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−（：４−（（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− ）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３− 　Ｃ４−［（３−（２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３− 　（４−Ｃ（３−ｍｌ−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブロビルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ４−（（３−（１，ｌ−ジメトキシプロピル）−５−プロピル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール−１〜イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：１−　（４−Ｃ（３−（１，Ｉ−ジメトキシブチル）−５−プロピル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−１’４−　（（３−（＋、Ｉ−ジメトキシペンチル）−５− プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕− ２−ピリジンカルボン酸：チル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸ニル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。チル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；ル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−Ｃ４−Ｃ（３−メチル−５〜ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ４−Ｃ（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　［４−［（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−Ｃ（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−１・リアゾール−１− イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−Ｃ（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−１：　（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸ニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ４−Ｃ（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−）リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸ニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−Ｃ（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（（３−フクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３− 　（４−（（３−ベンゾイル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕＝２−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ４−（（３〜フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアプール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−Ｃ（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３− 　Ｃ４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−（４−（（３−（１−才キソー２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルホン酸。３−　（４−（Ｃ３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルホン酸：３−（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４〜トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１，ｌ−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イ３−　（４−（Ｃ３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；ｓ−Ｃ４−Ｃ［３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−ドリアプール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−＋８−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１−オキソベンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−（［３−（１，！−ジフルオロブチル）−５−プチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ４−（（３−メチル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−エチル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−１リアゾール −Ｉ−イル）メチル）フェニル）−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−プロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−イソプロピル−５−ペンチルーＩＩ−［−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−ブチル−５−ペンチル〜ＩＨ−］。２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　Ｃ４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１〜イル）メチル〕フェニル〕〜２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−Ｃ（３，５−ジベンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−イソベンチルー５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−シクロへキシル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−１− リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ベンチＩ　ルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル）フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−ベンゾイル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−フェニル−５−ペンチルーＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−■−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−Ｃ（３−フェニルメチル−５−ペンチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３− 　（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３ −（４−（（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルホン酸；３−　（４−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ペンチル−ＩＨ− １，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリノンカルホン酸：３−　［：４−（［，３−（１，１−ジメトキンブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２− ピリジンカルボン酸；３−　［：４−　（（３−（１，１−ジメトキシペンチル５−ペンチル−ＩＨ−１．　２．　４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕ー２ーピリジンカルボン酸。３−　（４−　（　［：３−　（１−オキソプロピル）−５−ペンチル−ＩＨ− １．２．４−）リアゾール−ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕ー２ーピリジンカルボン酸。３−　（４−　（　（３−（１−オキツブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１．２．４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕ー２ーピリジンカルボン酸；３−　Ｃ４−　（　Ｃ３−（１−オキソペンチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１．２．４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕ー２ーピリジンカルボン酸：３−　（４−　（　Ｃ３−　（１．１−ジフルオロブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１．２．４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕ー２ーピリジンカルボン酸；５−　［ｓ−　（４−　（　（３−メチル−５−プロピル− ＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル］フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−　Ｃ４−　（　（３−エチル−５ −プロピル−ＩＨ−１．２．４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕 −２−ピリジニル）　−　１　Ｈ−テトラゾール；５−　（３−　（４−　（　（３．５−ジプロピル−ＩＨ−１。２、４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−　（４−　（　（３−イソプロピル−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−１リアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−２− ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　１：３−　（４−（　（３−ブチル−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）　−　１　Ｉ −（−テトラゾール；５　−　［３　−　（４−（　（３　−　ｓｅｃ−ブチル −５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　［：３−　（４−　１．（３−イソブチル−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル］−１Ｈ−テトラゾール：５　−　（３　−　（４−Ｃ　（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５ −プロピル−ＩＨ−１．２．４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕 −２−ピリジニル］−１Ｈ−テトラゾール、５−　（３−　Ｃ４−　（　（３−ペンチル−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４ −トリアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（３−　（４−　（　（３−イソベンチルー５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−トリアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ −テトラゾール；５−（３−　（４−　［：（３−シクロへキシル−５−プロピル−ＩＨ−１．、２．４−トリアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　［３−（４−［：（３−フクロヘキシルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル） −１８−テトラゾール。５−　［、３−　（４−　（　（３−ベンゾイル−５−プロピル−ＩＨ−１．２，４．−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−　Ｃ４−　Ｃ　（３−フェニル−５−プロピル −ｌＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　（３−　（４−　（　（３−フェニルメチル−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−トリアゾール−ｌ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−　（４−　（　（３−シクロヘキサノイル−５−プロピル−ＩＨ− １．２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−　［：４−　（（３−　（２−フェニルエチル）−５＝プロピル− ＩＨ−１．２．４−トリアゾール−ｌ−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（３−　（４−　（　Ｃ３−　（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（３−　Ｃ４−　Ｃ　［：３−　（２−シクロヘキシルエチル）−５−プロピル−ＩＨ−１．２．４−）リアゾール−ｉ−イル〕メチル〕フェニル〕−２ −ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：エチル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−５−プロピル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−トラゾール；５−　Ｃ３−［４−（（３−（１−オキソペンチル）−５−プロピル−ＩＨ−Ｌ　２．４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール；５〜（３−（４−（（３−（１，Ｉ−ジフルオロブチル）−５−プロピル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　［３−（４−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　［３−Ｃ４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テＩ・ラゾール；５−　〔３−Ｃ４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−（３−［４−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２ −ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ３−［４−［（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＩ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ３−Ｃ４−（（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−シクロへキシル−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル） −１８−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル〜ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール。５−　（３−Ｃ４−（（３−ベンゾイル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　［３−［４−［（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ〜１，２．４− ）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　［３−（４−［（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール。５−　（３−Ｃ４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール。５−　［３−（４−（［３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　［：３−　（４−Ｃ（３−（１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル）− ５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ビリノニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−［４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（Ｃ３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　（３−（４−［（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−Ｃ４−（（３−（１−オキソプロピル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（ｉ−（１−オギツブチル）−５＝ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール。５−　（３−Ｃ４−Ｃ（３−（２−オキソペンチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ３−（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−ｉ−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　［３−［４−［（３−メチル−５−ペンチル−ＩＨ〜１．２．４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−エチル−５−ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−Ｃ４−（（３−プロピル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ− テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−イソプロピル−５−ペンチル−ＩＨ −１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−（３−Ｃ４−（（３−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール。５−　Ｃ３−（４−（（３−イソブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　Ｃ３−［４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−（３−（４−（（３，５−ジペンチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５− 　Ｃ３−［４−［（３−イソペンチル−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１〜リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−（３−（４−（（３−シクロへキシル−５−ペンチル。５、−　Ｃ３−（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ベンチルーＩＨ−］、２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール：５−　Ｃ３−１：４−　（（３−ヘンシイルー５−ベンチルーＩＨ−１．．２．４−４リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ− テトラゾール；５−　［：３−　（４−（（３−フェニル−５−ペンチル−１Ｈ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−フェニルメチル−５− ベンチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　［３−Ｃ４−（（３−シクロヘキサノイル−５−ペンチルーＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ −テトラゾール：５−　（３−Ｃ４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール。５−　（３−Ｃ４−（（３−（１−才キソー２−シクロヘキシルエチル）−５− ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ２−ピリンニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−１：４−　（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ペンチル −ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル］−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−１：３−　（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２ −ビリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−（１，１−ジメトキシプロピル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕＝ＩＨ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−（１，１−ジメトキシペンチル）−５−ペンチル− ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール；５−　（３−（４−（１：３−（１−オキソプロビル）−５−ベンチルーＩＨ− １，２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−Ｃ４−（（３−（＋−オキツブチル）−５−ペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　Ｃ３−（４−（（３−（１−オキソベンチル）−５−ベンチルーＩＨ−１．２．４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール、および５−　Ｃ３−Ｃ４−ＣＩ：３−　（］、］１−ジフルオロブチル−５−ペンチル −ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール。式Ｖ［Ｉに包含される更に特別な関心をもたれる一層の特定化合物は下記の化合物およびその製薬上容認しつる塩からなる：３−　（４−Ｃ（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸。３−　（４−（（３，５−ジブチル−ＩＨ−］、］２．４−トリアゾールー１− イルメチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　［４−（（３−５ｅｅ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−［（３−イソブチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　［４−Ｃ（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−ｉ　１，２．４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−ペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール −Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−Ｃ（３−イソペンチル−５−ブチル−ＪＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−［（３−フクロヘキシル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−Ｉ−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３ −　［４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２〜ピリジンカルボン酸；３−　（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　（４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−プチルーＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル）−２−ピリジンカルボン酸。３−　［４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３ −　（４−（Ｃ３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−［（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３− 　（４−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５＝ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸：３−　Ｃ４−（（３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；５−　（３−（４−（（３−メチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−エチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−プロピル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４ −トリアゾール−！−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−イソプロピル−５−ブチル−ＬＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール；５−　［３−（４−Ｃ（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。５−　（３−（４−（（３−５ｅｃ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）− １Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル）フェニルツー２− ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−（３−（４−（（３−ペンチルー５−ブチル−ＩＨ−］、］２．４−１リアゾールー１−イルメチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　（３−（４−［（３−イソベンチルー５−ブチル−ＩＨ−１，２，４− １−リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８−テトラゾール；５−　Ｃ３−Ｃ４−Ｃ（３−フクロヘキシル−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４〜トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル） −１Ｈ−テトラゾール：５−　（３−（４〜〔（３−シクロヘキシルメチル−５−・　ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕− ＩＨ−テトラゾール：５−　［３−（４−（（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−フェニルメチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８− テトラゾール。５−　Ｃ３−Ｃ４−（（３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール；５−　（３−（４−（（３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−Ｌ　２，４−）リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８−テトラゾール：５−　［３−（４−（（３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル −ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール。５−　［，３−（４−（（３−（１−オキツブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｊ−イル］メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１８−テトラゾール。５−　（３−（１−（（３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール、および５−［３−（４−（［３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−ＩＨ− １，２，４−１−リアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル）−１Ｈ−テトラゾール。「ヒドリド」という用語は一つの水素原子（Ｈ）を指す。このヒドリド基は、例えば酸素原子に付いてヒトロキシル基を形成することができ、あるいはもう一つの例として、一つのヒドリド基か炭素原子に付いて＼Ｃ−基を形成することかでき、あるいはもう一つの例として二つのヒドリド基が炭素原子に付いて−ＣＨ２ −基を形成することもある。「アルキル」という用語が用いられている場合（単独で、あるいは「ハロアルキル」および「ヒドロキシアルキル」のように他の用語に含まれて）、この用語「アルキル」は１から約２０炭素原子、あるいはなるへくは１から約１２炭素原子、を存する直鎖または分岐基を包含する。更に好ましいアルキル基は１から約１２炭素原子を有する「低級アルキル」基である。１から約５炭素原子を存する低級アルキル基が最も好ましい。「シクロアルキル」という用語は３から約１０環炭素原子、なるべくは３から約６炭素原子を有する環式基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを包含する。［ハロアルキルＪという用語はアルキル炭素原子のいずれか一つまたはそれ以上か、なるへくはブロモ、クロロおよびフルオロから選ばれる１個以上のハロ基て置換された基を包含する。用語「ハロアルキル」により特別に包含されるものはモノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロアルキル基である。例えば、モノハロアルキル基はこの基の中にブロモ、クロロまたはフルオロ原子いずれかを存しつる。ジハロアルキルおよびポリハロアルキル基は２個以上の同じハロ基で置換されることもあれば、異なるハロ基を組み合わせて存することもある。例えば、ジハロアルキル基は、ジフルオロメチル基やジフルオロブチル基のように二つのフルオロ基を、あるいはジクロロメチル基のように二つのクロロ基をもつこともあれば、フルオロクロロメチル基のように一つのフルオロ原子と一つのクロロ原子をもつこともある。ポリハロアルキル基の例はトリフルオロメチル、１．１−ジフルオロエチル、２，２．２−トリフルオロエチル、ペルフルオロエチルおよび２，２，３．３−テトラフルオロプロピル基である。「ジフルオロアルキル」という用語はアルキル暴戻素原子のいずれか一つまたは二つに置換した２個のフルオロ原子を有するアルキル基を包含する。「アルキロール」および「ヒドロキシアルキルＪという用語は１から約１０炭素原子を有し、そのいずれが一つが１個またはそれ以上のヒドロキシル基で置換された直鎖または分枝アルキル基を包含する。「アルケニル」という用語は２から約２０炭素原子、なるべくは３がら約１０炭素原子を存し、そして少なくとも一つの炭素 −炭素二重結合を含む直鎖または分枝基を包含し、そしてこの炭素−炭素二重結合はそのアルケニル部分内にｃｉｓまたはｔｒａｎｓ形のいずれかを有しうる。用語「アルキニル」は２から約２０炭素原子、なるべくは２がら約１０炭素原子、を有し、そして少なくとも一つの炭素−炭素三重結合を含む直鎖または分枝基を包含する。「シクロアルケニル」という用語は、隣接する環炭素を含む−っ以上の二重結合を存する３がら約１０環炭素原子をもつ環式基を包含する。「アルコキシ」および「アルコキシアルキルＪという用語は、各々が１から約１０炭素原子のアルキル部分を存する直鎖または分枝オキシー含有基、例えばメトキシ基を包含する。「アルキルアリールノという用語は２個以上のアルコキシ基がアルキル基に付いてモノアルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成するアルキル基も包含する。この「アルコキシ」または「アルコキシアルキルｊ基は１個以上のハロ原子、例えばフルオロ、クロロまたはブロモ、て更に置換され）　ハロアルコキシまたはハロアルコキソアルキル基を与えることかある。「アルキルチオ」という用語（よ２僅の硫黄原子に付いた１がら約１０炭素原子の直鎖または分枝アルキル基を含む基、例えばメチルチオ基を包含する。特に適当なアリール基は１個、２個、または３個のベンゼン環からなるものである。「アリール」という用語は芳香族基、例えばフェニル、ナフチルおよびビフェニルを包含する。「アルアルキルＪという用語はアリール置換アルキル基、例えばベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、フェニルブチル、およびジフェニルエチルを包含する。「ベンジル」および「フェニルメチル」の用語は相互に交換できる。［フェナルキルノおよび「フェニルアルキルノという用語は相互に交換することができる。「フェナルキル」の１例はｒフェネチルＪであり、そして後者はＦフェニルエチルＡ′と交換できる。用語「アルキルアリール」、「アルコキシアリール」および「ハロアリール」はそれぞれ［アリールｊ核、例えばフェニル部分に１個以上の「アルキルＪ、「アルコキシ」および「ハロ」基が置換した基を指し、そしてこのフェニル部分が式１の構造に付く。「アリールオキシ」および「アリールチオ」という用語は、それぞれアリール基が酸素または硫黄原子を存し、これら原子を介して基が咳に付くもので、その例はフェノキシおよびフェニルチオである。「スルフィニルＪおよび「スルホニル」という用語は単独で使用されようがまたは他の用語と連結して使用されようか、それぞれ２価の基ＳＯおよびＳ０２を指す。「アルアルコキシ」という用語は、単独または他の用語の中に含まれて、例えばベンジルオキシを形成するようにアルコキシ基に付いたアリール基を包含する。「アシル」という用語は、単独で使われようか、またはアルアキルのように一つの語の中に含まれようか、有機酸からヒドロキシルを除いた後の残基により与えられる基を指し、このような基の例はアセチルおよびヘンジイルである。「低級アルカノイル」はアシルの一層好ましい亜群の一例である。「アミド」という用語はカルボニル基に付いた窒素原子からなる基を指し、そしてこの基は本明細書に記載された仕方で更に置換されうる。アミド基は本発明化合物の核へカルボニル基分を介して、またはアミド基の窒素原子を介して付くことかできる。「モノアルキルアミノカルボニルＪという用語はＮ−アルキルアミドと交換できる。「ジアルキルアミノカルボニル」という用語はｒＮ、Ｎ−ジアルキルアミドＪと交換できる。「アルケニルアルキル」という用託は二つの炭素の間に二重結合不飽和部位を存する基を指し、そしてこの基は２炭素だけからなることもあれば更にアルキル基で置換され、そしてこのアルキル基は更に二重結合不飽和を任意に含むことがある。Ｆヘテロアリール」という用語は、５または６環員を存する環系中に酸素、窒素および硫黄から選ばれる１個または２個のへテロ原子を含む芳香族環系を包含し、その例はチェニル、フラニル、ピリジニル、チアゾリル、ピリミジルおよびイソオキサシリルである。このようなヘテロアリールは置換基としてヘテロアリール環系の炭素原子を介して付くこともあり、あるいはへテロアリール環員炭素原子上に置換された部分の炭素原子を介して、例えばイミダゾールメチル部分のメチレン置換基を介して、付くこともできる。また、このようなヘテロアリールはヘテロアリール部分の芳香族性が結合の後で保持される限り、環窒素原子を介して付くこともできる。上に定義された基のいずれに対しても、特に適当な基はｌがら約１０炭素原子を含むものである。アルキル基の特定の例はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、５ｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、メチルブチル、ジメチルブチルおよびネオペンチルである。典型的なアルケニルおよびアルキニル基は一つの不飽和結合を存することもあれば（例えば、アリル基）、複数の不飽和結合を存することもあり、そしてこれらの複数の結合はアレン壓構造のように隣接するが、あるいは共役するか、あるいは幾つかの飽和炭素により隔てられる。式Ｉの化合物は哺乳動物においてアンギオテンシン！］の作用を抑制することが分かった。アンギオテンシンＩＩは強力な血管収縮剤であり、哺乳動物においてナトリウムおよび水の均衡を調節するアルドステロンの形成に関係する。このように、式■の化合物は、治療上有効な量の式１の化合物を高血圧患者に投与することにより高血圧の治療法に療法上有用である。本明細書中で、「高血圧患者ｊという語句は、このような高血圧を防止または抑制するように処置しなかったならば、高血圧の影響で悩まされる、あるいは高血圧に罹っている、あるいは高血圧の症状を蒙むり易い哺乳動物対象（患者）を意味する。式Ｉの化合物群にジアステレオ異性体を含む異性体形、位置異性体およびその製薬上容認しつる塩も包含される。用語「製薬上容認しうる塩」はアルカリ金属塩をつ（るために、また遊離酸または遊離塩基の付加塩をつくるために常用される塩を包含する。塩の種類はそれが製薬上容認しつる限り特に制限はない。式■の化合物の適当な製薬上容認しうる酸付加塩は無機酸からまたは有機酸から調製できる。このような無機酸の例は塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸である。適当な有機酸は脂肪族、シクロ脂肪族、芳香族、芳香脂肪族、複素環式、カルボン酸およびスルホン酸群の有機酸から選ぶことができ、その例はギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルキュロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、サリチル酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エムポン酸（パモン酸）、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシェタンスルホン酸、パントテン酸、ベンゼンスルポン酸、トルエンスルホン酸、スルファニル酸、メシル酸、シクロへギシルアミノスルホン酸、ステアリン酸、アルケン酸、β−ヒドロキソ酪酸、マロン酸、ガラクタール酸およびガラクツロン酸である。式Ｉの化の適当な製薬上容認しうる塩基付加塩にはアルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛からつくられた金属塩あるいはＮ、Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロ力イン、コリン、ジェタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロ力インからつくられた存機塩が包含される。これら塩のすへては、例えば適当な酸または塩基を式Ｉの化合物と反応させることにより、式Ｉの相当する化合物から常法により製造できる。一般的合成方法本発明の化合物は、Ｒ置換基か更に記さない限り、上記式Ｉについて定義したものと同様である場合の以下のスキームＩ−ＸＸＩＸの方法に従って合成される。スキーム１合成スキームｌは、Ｈ，Ｐａｕｌ　、　Ｇ、　ＨｉｌｇｅｔｏｇおよびＧ、　ＪａｈｎｃｈｅｎのＣｈｅｍ、　Ｂｅｒ、　Ｉ　０１．２０３３　（１９６８）により概要が示された一般的方法による、エチルイミノエステル２および対応するヒドリシト３からのＩＨ−Ｉ、２．１−１−リアゾールｌの調製を示す。遊離のイミノエステル２は、対応するイミノエステルハイトロクロライド４から調製され得、これは対応するニトリル５から調製されうる。５からの２および４の調製方法は、Ｐ、ＲｅｙｎａｕｄおよびＲ，Ｄ、　Ｍｏｒｅａｕ、Ｂｕｌｌ、Ｓａｃ、Ｃｈｉｍ。Ｆｒａｎｃｅ、２９９７　（１９６４）に概要か示されている。ヒドラジド３は、購入するか、あるいは対応するメチルエステル６およびヒドラジンから調製されうる。スキーム■ ＪＲ’　−Ｃ０Ｎ（０１３）ＱｃＨ３）３３合成スキーム■は、Ｒ５かＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルカルボキサミドである場合のポロン酸７の調製を示す。ステップｌにおいて、安息香酸をチオニルクロライドにより処理して対応する酸塩化物を得、これをＮ　−ｔｅｒｔブチル−Ｎ−メチルアミンと反応させてＮ　 −ｔｅｒｔブチル−Ｎ−メチルベンズアミドを得る。ステップ２において、アミドをオルト金属化し、次いでトリメチルボレートと反応させる。遊離のホロン酸は加水分解で生成される。スキーム■ ｒＲ５□　０Ｊ４Ｃ（’Ａｈ１合成スキーム■は、Ｒ５がＮ−トリフェニルメチル−ＩＨ−テトラゾールである場合のポロン酸７の調製を示す。ステップｌにおいて、２−ブロモベンゾニトリル（Ａｌｄｒｊｃｈ）をトリブチルスズと反応させて対応するテトラゾールを得る。ステップ２において、テトラゾールをトリエチルアミンの存在下でトリフェニルメチルクロライドと反応させ、保護ブロモフェニルテトラゾールを得る。ステップ３において、ｎ−ブチルリチウムを用いるハロゲン−金属交換は、対応するオルト−リチウム化物を生成し、これをトリメチルボレートと反応させる。遊離のポロン酸は加水分解で生成される。スキーム■ 合成スキーム■は、２−ピコリン（Ａｌｄｒｉｃｈ）からの２−ブロモメチル− ５−ブロモピリジン（８）の調製を示す。ステップ１において、２−ピコリンを大過剰量の塩化アルミニウムの存在下、かつ昇温下て臭素と反応させ、５−ブロモー２−ピコリン（９）を得る。ステップ２において、９をＮＢＳと反応させて２−ピリジニルメチルブロマイド８を得る。スキーム■ 合成スキーム■は、２−ブロモ−５−ピコリン（Ａｌｄｒｉｃｈ）からの２−ブロモ−５−ブロモメチルピリジン（１０）の調製を示す。ステップｌにおいて、２−アミノ−５−ピコリンを臭化水素酸および亜硝酸ナトリウムの存在下で、０ °Ｃにて臭素と反応させ、２−ブロモ−５−ピコリン（Ｉ　１）を得る。ステップ２において、１１をＮＢＳと反応させて、３−ピリジニルメチルブロマイド（１０）を得る。スキーム■ 合成スキーム■は、適切な１．Ｈ−１，２１４−トリアゾールｌおよび２−ピリジニルアルキル化試薬８（スキーム■）からの２−ピリジニル位置異性体１２ａおよび１．２ｂの両者の調製を示す。第１のステップにおいて、工を水素化ナトリウム等の塩基により処理し、対応する陰イオンを生成させ、これを８と反応させて位置異性体１３ａおよび１３ｂの混合物を得る。この異性体混合物を、適切なボロン酸７（スキーム■またはスキーム■）を用い、５ｎｉｅｃｋｕｓリング（ｌｉｌ、　Ｊ、　５ｈａｒｐおよびＶ、　５ｎｉｅｃｋｕｓ、　Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔ、、５９９７　（１９８５）参照〕により処理することによって対応する類似体１２ａおよび１２ｂの混合物に変換し、続いてクロマトグラフィ的方法によって位置異性体１２ａおよび１２ｂを分離してもよい。あるいは、異性体１３ａおよび１３ｂをクロマトグラフィ的に分離し、各異性体を適切なボロン酸７と反応させてこの発明のアンジオテンシン■拮抗剤１２ａおよび１２ｂを得てもよい。スキーム■ 合成スキーム■は、適切なＩＨ−１，２，４−）リアゾールＩ　（スキームＩ）および３−ピリジニルアルキル化剤１０（スキーム■）からの３−ピリジニル位置異性体＋４ａおよび１４ｂの両者の調製を示す。第１のステップのおいて、ｌを水素化ナトリウム等の塩基により処理して対応する陰イオンを生成させ、これをｌＯと反応させて対応する位置異性体１５ａおよび＋５ｂの混合物を得る。この異性体混合物を、適切なボロン酸７（スキーム■またはスキーム■）を用い、５ｎｉｅｃｋｕｓカツプリング［Ｍ、　Ｊ、　５ｈａｒｐおよびＶ、　５ｎｉｅｃｋｕｓ、　ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ、、５９９７　（１９８５）参照〕により処理することによって対応する類似体１４ａおよび１４ｂの混合物に変換し、続いてクロマトグラフィ的方法によって位置異性体１４ａおよび１４ｂを分離してもよい。あるいは、異性体１５ａおよび１５ｂをクロマトグラフィ的に分離し、各異性体を適切なボロン酸７と反応させてこの発明のアンジオテンシン ■拮抗剤１４ａおよび１４ｂを得てもよい。スキーム■ 合成スキーム■は、適切なＩＨ−１，２，４−１−リアゾール１　（スキームＩ）および４−ブロモベンジルブロマイドからのヘンシル位置異性体１６ａおよび＋６ｂの両者の調製を示す。ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール１を水素化すトリウム等の塩基により処理して対応する陰イオンを得、これを４−ブロモベンノルプロマイトと反応させて位置異性体１６ａおよび１６ｂの混合物を得る。位置異性体１２ａおよび１２ｂをクロマトグラフィ的方法によって分離してもよい。スキーム■ 合成スキーム■は、異性体１３ａの位置選択的合成を示す。ステップ１において、イミデート２（スキームＩ）をヒドラジンと反応させてアミダゾン１７を得る。ステップ３において、この中間体を２−ピリジニルアルキル化試薬８（スキームＩ）と反応させて、中間体１８を得、次いでこれをステップ３にて熱および適切なオルトエステル１９の存在下で閉環させて、対応する生成物位置異性体＋３ａを得る。スキームＸ合成スキームＸは、異性体１５ａの位置選択的合成を示す。ステップｌにおいて、イミデート２（スキームＩ）をヒドラジンと反応させてアミダゾン１７を得る。ステップ２において、この中間体を３−ピリジニルアルキル化試薬１０（スキームＶ）と反応させて、中間体２０を得、次いでこれをステップ３にて熱および適切なオルトエステル１９の存在下で閉環させて、対応する生成物位置異性体１３ａを得る。スキームＸＩ合成スキームＸＩは、異性体１６ａの位置選択的合成を示す。ステップｌにおいて、イミデート２（スキーム■）をヒドラジンと反応させてアミダゾン１７を得る。ステップ２において、この中間体を４−プロモベンジルブロマイドと反応させて中間体２１を得、次いでこれをステップ３にて熱および適切なオルトエステル１９の存在下で閉環させて、対応する生成物位置異性体１６ａをスキームＸ■ １３ｂ　２３合成スキームＸ■は、異性体＋３ｂの位置選択的合成を示す。ステップｌにおいて、２−ピリジニルアルキル化試薬８（スキーム■）を適切なヒドラジド３と反応させて置換ヒドラジド２２を与える。ステップ２において、イミデート２（スキームＩ）をヒドラジド２２と反応させて中間体２を得、これをステップ３において加熱して閉環し、対応する生成物位置異性体１３ｂを得る。スキームＸ■ 合成スキームＸ■は、異性体１５ｂの位置選択的合成を示す。ステップｌにおいて、３−ピリジニルアルキル化試薬８（スキーム■）を適切なヒドラジド３と反応させて置換ヒドラジド２４を与える。ステ・ｙプ２におし１て、イミデート２（スキームＩ）をヒドラジド２４と反応させて中間体２５を得、これをステップ３において加熱して閉環し、対応する生成物位置異性体＋５ｂを得る。スキームＸＩＶ１６ｂ　２７合成スキームＸＩＶは、異性体１６ｂの位置選択的合成を示す。ステップｌにおいて、４−ブロモベンジルブロマイドを適切なヒドラジド３と反応させて置換ヒドラジド２６を与える。ステップ２において、イミデート２（スキーム■）をヒドラジド２６と反応させて中間体２７を得、これをステップ３において加熱して閉環し、対応する生成物位置異性体１６ｂを得る。スキームＸｖ合成スキームＸ■は、対応する４−ブロモフェニルメチル類似体１６ａおよび＋６ｂ（スキーム■、スキームＸＩおよびスキームＸＩＶ）からの１−ベンジル− ＩＩ（−１，２，４−１−リアゾールホロン酸カップリング試薬２８の調製を示す。ハロゲン−金属交換は、１６から対応するリチウム化分子種を生成し、これをトリメチルボレートと反応させる。遊離のトリアゾールポロン酸カップリング試薬２８を、酸加水分解により生成させる。スキームＸＩＶ合成スキームＸＶＩは、ニコチン酸からの４−ブロモピリジンカップリング試薬２９　ＣＲ’　＝Ｃ０Ｎ　（ＣＨｓ）Ｃ（ＣＨ３）、）および２−ブロモピリジンカップリング試薬３０　（Ｒ’　＝Ｃ０Ｎ　（ＣＨＩ）Ｃ（ＣＨ，）、）の調製を示す。ステップ１において、ニコチニルクロライドおよびＮ−メチル−Ｎ　 −ＩｅｒｔブチルアミンからＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルニコチンアミドか調製される。ステップ２において、オルト−金属イオンは、５ｅｃ−ブチルリチウムと共に位置陰イオンの混合物を与え、これらはトリメチルシリルクロライドとの反応に付され；引き続いて酢酸中の臭素を用いた処理によって対応する臭化物に変換され、クロマトグラフィによる位置異性体の分離により２９および３０か得られる。スキームＸ■ 合成スキームＸ■は、イソニコチン酸からの３−ブロモピリジンカップリンク試薬３１　［Ｒ’＝Ｃ０Ｎ（ＣＨＩ）Ｃ（ＣＨＩ）、１の調製を示す。ステップｌにおいて、インニコチノイルクロライドおよびＮ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔブチルアミンがらＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルイソニコチンアミドが調製される。ステップ２において、ｓ　ｅ’ｃ−ブチルリチウムとの反応は、オルトリチウム化分子種を与え、これがトリメチルシリルクロライドとの反応に付され、続いて酢酸中の臭素を用いた処理によって対応する臭化物３Ｉに変換される。スキームＸ■ 合成スキームＸ■は１．ピコリン酸がらの３−ブロモピリジンカップリング試薬３２　（：ｌ？’＝Ｃ０Ｎ（ＣＩＣ（Ｃ１（、）、　］の調製を示す。ステップｌにおいて、ビコリノイルクロライトおよびＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルアミンからＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルピコリンアミドか調製される。ステップ２において、５ｅｃ−ブチルリチウムとの反応は、オルトリチウム化分子種を与え、これかトリメチルシリルクロライドとの反応に付され、続いて酢酸中の臭素を用いた処理によって対応する臭化物３２に変換される。スキームＸＩＸ合成スキームＸＩＸは、トリアゾールボロン酸２８（スキームｘｖ）および相当する臭素化カップリング試薬３２（スキームＸ■）、２９　（スキームＸＶＩ）、３１（スキームＸ■）および３０（スキームＸＶＩ）からの１＝（ピリジニルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール３３．３４．３５および３６のそれぞれの調製を示す。ボロン酸２８を、パラジウム・ゼロ触媒の存在下で５ｎｉｅｃｋｕｓ力ツプリングＣＭ、　Ｊ、　５ｈａｒｐおよびＶ、　５ｈｉｅｃｋｕｓ、　Ｔｅｔｒａｈｅｄｏｒｏｎ　Ｌｅｔｔ、、　５９９７　（１９８５）参照〕によりブロモカップリング試薬３２．２９．３１および３４と反応させ、本発明のアンジオテンシン■拮抗剤３３．３４．３５および３６をそれぞれ得る。スキームＸＸ合成スキームＸＸは、Ｒ’＝Ｃ０Ｎ（ＣＨＩ）Ｃ（ＣＨＩ）１を有スル類似体からのカルボン酸類似体３７およびＩＨ−テトラゾール類似体３８の調製を示す。ステップｌにおいて、Ｎ−メチル＝Ｎ　−ｔｅｒｔブチルアミド類似体３９を還流下でトリフルオロ酢酸と反応させてＮ−メチルアミド４０を得る。ステップ２において、Ｎ−メチルアミド４０を無水酢酸／酢酸中てＯ″Ｃにて亜硝酸す１− リウムと反応させて、対応するＮ−メチル−Ｎ−ニトロソアミン４１を得る。ステップ３において、Ｎ−メチル−Ｎ−ニトロソアミン４１を塩基中で加水分解して、対応する本発明のカルボン酸アンジオテンシン■拮抗剤を得る。ステップ４において、酸類似体３７をオキサールクロライド、次いて無水アンモニアと反応させ、第１アミド４２を得る。ステップ５において、アミド４２を四塩化炭素中で５０℃にてトリフェニルホスフィンと反応させて対応するニトリル４３を得る。ステップ６において、ニトリル４３をキシレン中で還流下にてトリアルキルスズアジドと反応させ、本発明のＩＨ−テトラゾールアンジオテンワン■拮抗剤を得る。スキームＸＸＩＲ’　＝　Ｃ０２Ｒ，Ｏｌ、　ＣＮ４Ｃ（Ｃ６Ｈ５）３．　ｏｒ　ＣＮ４Ｈ合成スキームＸＸＩは、適切な安息香酸類似体４５からの有機亜鉛試薬４４の調製を示す。ステップｌにおいて、類似体４５を、鉄等の適当な触媒の存在下で臭素により臭化し、２−ブロモ類似体４６を得る。ステップ２において、２−ブロモ類似体４６を、ＴＮＦ中で一７８°Ｃにてハロゲン−金属交換として知られているｎ−ブチルリチウムとの反応により、有機リチウム試薬４７に変換する。別法として、ＴＮＦ中で一７８℃にて、例えば５ｅｃ−ブチルリチウム／ＴＭＥＤＡ　（Ｎ、Ｎ、Ｎ’　。Ｎ゛　−テトラメチルエチレンジアミン）等の適当な結合試薬の存在下または不在下で、４５とアルキルリチウム試薬との反応により有機リチウム試薬４７を直接に生成させることもできる。ステップ３において、有機リチウム試薬４７を一７８°Ｃにて無水塩化亜鉛にて処理し、次いで環境温度まで加温させる。有機亜鉛試薬４４が生成し、これをその場で使用する。春虚フ上−／−Ｙ　Ｙ　Ｔ　１寸　Ｑ　（７キーＬ■）および１１スキームＸＸ ■ スキームＸＸＩｃｒＴＪｌ、スず一μへＡｎｔよ、８　（Ａ丁Ｊ−’−ｖｌｌ）（ｌ　ｄ−Ｌ／ ’　ｌ　Ｉル１２ａおよびｌ　２　ｂ　（Ｒ５＝ＣＮ４Ｈ）ならびに５−　［２ −［５−［（３，５−二置換−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニルコ−ＩＨ−テトラゾール１４ａおよび１４ｂ（Ｒ’＝ＣＮ、Ｈ）の調製を示す。トリアゾール１を第１に水素化ナトリウム等の塩基で処理し、次いでアルキル化試薬４８または４９（スキームＸＸＩ［）で処理して、５−［２−［６−［（３，５−二置換−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルコー３−ビリジニルコフェニルコ−ＩＨ−テトラゾール１２ａおよび１２ｂ（Ｒ’＝ＣＮ、Ｈ）ならびに５−　［２−［５−［（３，５−二置換−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］　−１Ｈ−テトラゾール１４ａおよびＩ　４　ｂ　（Ｒ５＝ＣＮ４Ｈ）のそれぞれの位置異性体混合物を得る。引き続くクロマトグラフィ的分離は、本発明の純粋なアンジオテンシン■拮抗剤１２ａ、！２ｂ、＋４ａおよび１４ｂを与える。スキームＸＸＩＶ合成スキームＸＸＩＶは、４−ブロモトルエンからの４−メチルフェニルポロン酸（５２）の調製を示す。ステップ１において、グリニヤール試薬を、エーテル中還流下における４−ブロモトルエンと金属マグネシウムとの反応によって得る。ステップ２において、トリメトキシボレーンのＴＨＦ溶液を１７８°Ｃに冷却し、グリニヤール試薬にて徐々に処理する。ステップ３において、ポロン酸エステルを塩酸水溶液にて加水分解し、４−メチルフェニルポロン酸（５２）を得る。スキームＸＸｖ合成スキームＸＸｖは、２−アミノ−３−ピコリン（５４）　（Ａｌｄｒｉｃｈ）からのアルキル化試薬２−（４−ブロモメチルフェニル）−３−シアノピリジン（５３）の、８段階での調製を示す。ステップｌにおいて、アミノピコリン５４を、臭素、濃臭化水素酸および亜硝酸ナトリウムとの０℃における反応によって、ブロモピコリン５５に変換する。ステップ２において、ピコリン５５を、ＫＩＪｎ０４にて酸化して対応するカルボン酸５６を得る。ステップ３において、酸５６をボレーン／ＴＮＦを用いて・アルコール５７に還元する。ステップ４において、アルコール５７をＳｗｅｒｎ条件下、またはＭｎＯ２を用いてアルデヒド５８に酸化する。ステップ５において、アルデヒド５８をヒドロキシルアミンと反応させてオキシム５９を得る。ステップ６において、オキシム５９を還流下で無水酢酸を用いて２−ブロモ−３−シアノピリジン（６０）に変換する。ステップ７において、ニトリル６０を５ｎｉｅｃｋｕｓ条件（スキームＸＩ［Ｉ）を用いて４−メチルフェニルポロン酸（５２）とカップリングさせ（スキームＸＸＩＶ）、３−シアノ−２−（４−メチルフェニル）ピリジン（６１）を得る。ステップ８において、６１を四塩化炭素中、還流下にてＮＢＳ／ＡＩＢＮを用いて臭化させ、所望のアルキル化試薬５３を得る。スキームＸＸＶＩ合成スキームＸＸＶＩは、４−ピコリン（６３）（Ａｌｄｒｉｃｈ）からのアルキル化試薬３−（４−ブロモメチルフェニル）−４−シアノピリジン（６２）の、６段階での調製を示す。ステップ１において、４−ピコリンを高温度下、発煙硫酸中で臭素により臭化して３−ブロモ−４−ピコリン（６４）を得る。ステップ２において、ピコリン６４をＫＭｎＯａにて酸化して対応するカルボン酸６５を得る。ステップ３において、酸６５を最初にオキサールクロライドを用いて酸塩化物に変換し、続いて濃アンモニアにて処理してアミド６６を得る。ステップ４において、アミド６６を高温度におけるＰ、０．を用いた処理によって３−ブロモ−４−シアノピリジン（６７）に変換する。ステップ５において、ニトリル６７を５ｎｊｅｃｋｕｓ条件（スキームＸＩ［［）を用いて４−メチルフェニルポロン酸（５２）（スキームＸＸ■）とカップリングさせ、４−シアノ−３−（４−メチルフェニル）ピリジン（６８）を得る。ステップ６において、６８を四塩化炭素中、還流下でＮＢＳ／ＡＩＢＮを用いて臭化し、所望のアルキル化試薬６２を得る。スキームＸＸ■ 合成スキームＸＸ■は、４−ブロモピリジン（７ｏ）（Ａｌｄｒｉｃｈ）からのアルキル化試薬４−（４−ブロモメチルフェニル）−３−シアノピリジン（６９）の５段階での調製を示す。ステップｌにおいて、ＴＨＦ中、−７８℃にてＬＤＡを用いてオルト−ブロモカルブアニオンを生成させ、無水ＤＭＦと反応させて４−ブロモ−３−カルボキシアルデヒド７１を得る。ステップ２において、アルデヒド７１をヒトロキシルアミンと反応させてオキシム７２を得る。ステップ３において、オキツム７２をメチレンクロライド中で還流下に１．ｌ−カルボニルジイミダゾールを用いて脱水素し、４−ブロモ−３−シアノピリジン（７３）を得る。ステップ４において、ニトリル７３を５ｎｉｅｃｋｕｓ条件（スキームＸ１ｍ）を用いて４−メチルフェニルポロン酸（５２）（スキームＸＸＩ”ｉｒ）とカップリングさせ、３−シアノ−４−（４−メチルフェニル）ピリジン（７４）を得る。ステップ５において、７４を還流下、四塩化炭素中でＮＢＳ／Ａ　Ｉ　ＢＮを用いて所望のアルキル化試薬６９を得る。スキームＸＸ■ 合成スキームｘＸ■は、３−ブロモピリジン（７６）（Ａｌｄｒｉｃｈ）からのアルキル化試薬２−シアノ−３−（４−ブロモメチルフェニル）ピリジン（７５）の４段階の調製を示す。ステップ１において、ピリジン７６還流下、酢酸中で過酸化水素と反応させてピリジンＮ−オキシトを得る。ステップ２において、Ｎ −オキシド７７還流下、アセトニトリル中でトリメチルシリルシアニドおよびトリエチルアミンとの反応により３−ブロモ−２−シアノピリワン（７８）に変換する。ステップ３において、ニトリル７８を５ｎｉｅｃｋｕｓ条件（スキームＸＩ［）を用いて４−メチルフェニルボロン酸（５２）（スキームＸＸＩＶ）とカップリングさせ、２−シアノ−３−（４−メチルフェニル）ピリジン（７９）を得る。ステップ４において、７９を還流下、四塩化炭素中でＮＢＳ／ＡＩＢＮを用いて所望のアルキル化試薬７５を得る。スキームＸＸ■ ３３ａ　３３ｂ　３４ａ　３３ｂ合成スキームＸＸＩＸは、骨化合物３．５−二置換−ＩＨ−１，２，４−トリアゾールｌ　（スキームＩにて調製）からの、２−シアノ−３−［（３，５−二置換一１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］フｓ−−ルビリジン３３ａおよび３３　ｂ　（Ｒ’＝ＣＮ）　、３−シアノ−４−［（３，５−二置換−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル］フェニルピリジン３４ａおよび３４　ｂ　（Ｒ’＝ＣＮ）　、４−ソアノー３−［（３゜５−二置換−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル］フェニルピリジン３５ａおよび３５ｂ（Ｒ’＝ＣＮ）　、ならびに３−シアノ−２−［（３，５−二置換−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル］フェニルピリジン３６ａおよび３６　ｂ　（Ｒ’＝ＣＮ）の調製を示す。第１にトリアゾールｌを水素化ナトリウム等の塩基にて処理し、次いてアルキル化試薬７５（スキームＸＸ■）、６９（スキームＸＸ■）、６２（スキームＸＸＶＩ）、および５３（スキームＸＸＶ）にて処理して、アルキル化生成物３３ａおよび３３　ｂ　（Ｒ ’＝ＣＮ）、３４ａおよび３４ｂ　（Ｒ’＝ＣＮ）　、３５ａおよび３５ｂ（Ｒ ’＝ＣＮ）　、ならびに３６ａおよび３６　ｂ　（Ｒ’＝ＣＮ）のそれぞれの位置異性体混合物を得る。引き続くクロマトグラフィ低分離は、純粋な異性体を与える。以下の例１−３２は、式１〜■の化合物の調製方法の詳細な記述である。これらの詳細な調製法は、本発明の一部分を形成する上述の一般的合成方法の範囲にあり、また、例示するものである。これらの例は、例示の目的のために提示されるものであり、本発明の範囲を制限することを意図するものではない。全ての置部は、別途示さない限り重量である。例１５−　［２−［６−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチル］−３−ピリジニ窒素下において撹拌しツツ、６９．８　ｍＬ　（０，７１ｍｏｌ）の２−ピコリン（Ａｌｄｒｉｃｈ）を２２７　ｇ　（１，７ｍｏｌ）の無水塩化アルミニウムにて処理した。該懸濁物を＋００°Ｃに加熱し、３６．１　ｍＬ　（０，７ｍｏｌ）の臭素にて処理し、−夜撹拌した。該反応物を砕いた氷上に注意して注ぎ、２００ｍＬの水中の２０ｇの亜硫酸ナトリウム溶液にて処理し、充分量の水酸化すＩ・リウム水溶液（５０％）にて処理してアルミニウムを全てアルミネートとして溶解させ、エーテルにて３回抽出し、乾燥させ（！１１ｇ５０４）、減圧下で濃縮した。酢酸エチル／ヘキサン（１５：８５）を使用するシリカゲルクロマトグラフィ（Ｗａｔｅｒｓ　Ｐｒｅｐ　−５０ＯＡ）による精製にて、３０．４ｇ（２５％）の５−ブロモ−２−ピコリンを明褐色の固体として得た：　ＮＭＲ（ＣＤＣ１ｚ）δ２．５０　（ｓ、３Ｈ）　、　７．０５　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ。ＩＨ）、７．６７　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈ２，８，５４（ｄ。Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）。ステップ１の５−ブロモ−２−ピコリンの４．６９ｇ（２７ｍｍｏｌ）の試料を２５０ｍＬの四塩化炭素に溶解させ、４、８５　ｇ　（２７［１０］０１）のＮ −ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）および４００　ｍｇ　（２，４ｍｍｏｌ）のアゾビスイソブチロニトリル（Ａ　Ｉ　ＢＮ）により処理し、還流しつつ３時間撹拌した。ろ過および減圧下の濃縮は、塑性の一プロモー２−ブロモメチルピリジンを与え、これはＮＭＲで６４％か一臭素化されていた；精製は試みられなかった。　ＮＭＲ（ＣＤＣ１２）６４．５０　（ｓ、　２Ｈ）　、　７．３４　（ｄ。Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、７．８２　（ｄｄ、Ｊ＝８および２　Ｈｚ）。８．６３　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）。１００ｍＬのメタノール中の６４．５　ｇ　（０，５０ｍｏｌ）の工ｆルイミ／　／＜　Ｌ／　Ｌ／　−）　ＣＰ、　ＲｅｙｎａｕｄおよびＲ，Ｃ，Ｍｏｒｅａｕ。Ｂｕｌｌ、　Ｓｏｃ、　Ｃｈｉｍ、　Ｆｒａｎｃｅ、　２９９７　（１９６４）　）の溶液を、４００ｍＬのメタノ−１し中の５８．０　ｇ　（０，５０ｍｏｌ）の吉草酸ヒトラット（Ｌａｎｃａｓｔｅｒ合成）（こ、窒素雰囲気下、０°Ｃにて徐々に添加した。添加完了後、該反応物を環境温度まて昇温せしめ、次０て還流下て２日間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し：酢酸エチル／ヘキサン（８０２０）を用いたソリカゲルクロマトグラフイ（Ｗａｔｅｒｓ　Ｐｒｅｐ　−５００Ａ）による精製（こて、７８．９ｇ（９３％）の無色固体を得た：ｒＴｌｐ　５０．５−５．１．５’Ｃ；　ＮＭＲ（ＣＤＣＩＩ）６０．８８　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、６Ｈ）　。１．２８−１．３３　（ｍ、　４Ｈ）　、　１．６３−１．７７　（ｍ、　４Ｈ）、２．７２　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、４Ｈ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ（相対強度 ’）１８３　（１２％）、１８２（＋００）、１８１　（３）、１８０　（６）、１５２　（８）、１３９　（４’）；　ＨＲＭＳ、　Ｍ＋）（ｌこつ０てｔ十算：１８２゜１６５７、実測、１８２、Ｉ　６６１０窒素雰囲気下てステ・ノブ３からの固体３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール３．１９ｇ　（１８ｍｍｏｌ）に、４５ｍ１のジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）　中の２５ｍｍｏｌの水素化ナトリウムを小分けに添加し、水素発生力く終了するまで撹拌を続けた該陰イオン溶液を、３°Ｃまて冷却し、ステップ２からの粗製の一ブロモー２−ブロモメチルピリジン（１７＋ｎｍｏｌ）の２０ｍ１の乾燥ＤＭＦ溶液により処理した。該反応物を環境温度まて昇温せしめ、−夜撹拌した。メタノール（１０ｍｌ）を未反応水素化ナトリウムを分解するために添加し、ＤＭＦを減圧下で除去した。残渣を酢酸エチルに溶解し、水にて洗浄し、乾燥させた（ＭｇＳＯ，）。酢酸エチル／ヘキサン（４０６０）を使用するシリカゲルクロマトグラフィ（ＷａｔｅｒＳＰｒｅｐ　−５００Ａ）にて、４．１６ｇ（）リアゾールから６９％）の５−ブロモ−２−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルコピリジンを褐色油状物として得た：　ＮＭＲ（ＣＤＣＩり６０．８８（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　０．９３　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．２３−１．４６　（ｍ、４Ｈ）　、　１．５９−１．７８（ｍ、４Ｈ）　、　２．６３−２．７４　（ｍ、４Ｈ）　、　５．３０（ｓ、２Ｈ）、６．９２　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、Ｎ（）、７．７２（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、ＩＨ）　、　８．６１　（ｄ、　Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）。２−ブロモベンゾニトリル（Ａｌｄｏｒｉｃｈ）の６４ｇ（３５０ｍｍｏｌ）の試料を６５０ｍＬのキシレンに溶解し、２２゜７５　ｇ　（３５０ｍｍｏｌ）のナトリウムアジドおよび９５ｍＬ（３５０ｍｍｏりのトリブチルスズクロライドにより還流下で４８時間処理した。該反応物をろ過し：ろ液を５０ｍＬの無水テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）および２０ｇ（５５０ｍｍｏｌ’）の塩化水素により処理した。該反応物を２時間撹拌し：ろ過により５９．６ｇ（７６％）の５− （２−ブロモフェニル）−１８−テトラゾールを得た：ｍｐ１７８−１８０°Ｃ，ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ、）δ７．５０−７．６４　（ｍ、２Ｈ）　、　７．６７−７．７４　（ｍ、ＩＨ）　。７．８３−７．９１　（ｍ、ＩＨ）　、この物質の４１．８ｇ（１８７ｍｍｏｌ）の試料を６５０ｍＬのメチレンクロライドに溶解し、５５．５　ｇ　（１９３ｍｍｏｌ）のトリフェニルメチルクロライドおよび３０ｍＬ　（２２０ｍｍｏｌ）の無水トリエチルアミンにより処理した。該反応物を還流下で一夜撹拌し、環境温度まで冷却し、水にて洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ＜）、減圧下て濃縮した。トルエン／ヘキサンからの再結晶により８０．７ｇ（９２％）のＮ−１リメチルフェニル−５−（２−ブロモフェニル）−１Ｈ−テトラゾールを得た　ｍｐ１６０−１６２℃　；　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ７．　ｌ　４−７．２１　（ｍ、６Ｈ）　、　７．２６−７．４５　（ｍ、ｌ　ＩＨ）　。７．７０　（ｄｄ、Ｊ＝８および１．５Ｈｚ、ＩＨ）　、　７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．５および２Ｈｚ、ＩＨ）。この物質の３４゜０５ｇ（７３、Ｏｍｍｏｆ）の試料を、窒素雰囲気下で１７００ｍＬのＴＨＦに溶解し、ヘキサン中の７３ｍｍｏｌのｎ−ブチルリチウムにより処理した。該反応物を１７分間撹拌し、次いて２４．９ｍＬ（２２０ｍｍｏりのトリメチルホレートにて処理した。該反応物を一夜撹拌しつつ環境温度にさせ、１０ｍＬのメタノールにてクエンチングし、減圧下で濃縮した。残渣をＩ　Ｍ　ＮａＯＨに溶解し、トルエンにて抽出して見反応出発物質を除去した。６ＭＨＣｌを用いてｐＨを６に調節し、生成物をトルエンにて抽出し、乾燥させた（ＭｇＳＬ）。ヘキサンを添加し、該溶液を冷凍庫内に一夜おいた。ろ過により３１．３ｇ（９９％）の２−（Ｎ−トリフェニルメチルテトラゾール−５−イル）フェニルボロン酸を得た：　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）６７．１３−７．２１（ｍ、７Ｈ）　、　７．３３−７．４２　（ｍ、８Ｈ）　、　７．４９−７．５５　（ｍ、２Ｈ）、８．１５−８．１９　（ｍ、ＩＨ）、８゜２１−８．２６　（ｍ、ＩＨ）。 −３−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾールの調製窒素雰囲気下で、ステップ４からの２．０２ｇ（５，８ｍ＋＋＋＋ｏｌ）の５− ブロモ−２−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−４リアゾール−１−イル）メチルコピリジンおよびステップ５からの２．８３　ｇ　（６，６ｍｍｏｌ）の２−（Ｎ−トリフェニルメチルテトラゾール−５−イル）フ５−−−ルホロン酸を、１．　Ｏｇ　（０，８６ｍｍｏＤのテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム０価、１８ｍＬのトルエン、１４ｍＬのエタノール、および７．５　ｍＬの２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液により処理した。該反応混合物を還流下に加熱し、−夜激しく撹拌した。生成物を、アセトニトリル／水（２０−４０：　８０−６０’）　（０，０５％ＴＦＡ）を使用する逆相クロマトグラフィ（ＷａｔｅｒｓＤｅｌｔａｐｒｅｐ　−３０００）により精製した。純粋なフラクション（ＨＰＬＣによる）を合わせ、アセトニトリルを減圧下で除去し、希釈水酸化ナトリウムを用いてｐＨを４に調節し、得られた懸濁物をエーテルにて４回抽出した。抽出物を合わせ、乾燥させ（ＭｇＳＯ，）、減圧下で濃縮して７１０ｍｇ（３０９６）の５−［２−［６−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］−３−ピリジニル］フェニル］−１８−テｉ・ラゾールを無色固体として得た：ｍｐ１３６−１３８°Ｃ；ＮＭＲ（ＣＤ、０Ｄ）６０．８８−０．９８　（ｍ、６Ｈ）　、　１．２７−１．４５　（ｍ、４Ｈ）　、　１．６０−１．７５　（ｍ、４Ｈ）　。２．６６　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．８４　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ。２Ｈ）、５．４５　（ｓ、２Ｈ）、７．２１ｄ　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ。ＩＨ）　、　７．５６−７．６８　（ｍ、３Ｈ）　、　７．７０−７．７８Ｃｍ、２Ｈ）、８．２９　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ（ＦＡＢ）ｍ／ｅ（相対強度）４１７　（１００）、３８９　（１０）、３７４　（１０）、３６０　（１０）、２０８（３５）、１　Ｂ　２　（２５）；　ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４１７．２５１５、実測：４１７．２４８６゜例２２−　［５−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルコー３−ビリジニルコ安息香酸ステップ１２−ブロモ−５−ピコリンの調製１５００ｍＬの４８％臭化水素酸（１４ｍｏｌ）を１０℃に冷却し、３００　ｇ　（２，８ｍｏ１）の２−アミノ− ５−ピコリン（Ａｌｄｒｉｃｈ）を徐々に添加した。該溶液を０℃以下に保ちつつ、４５０　ｍＬ　（８，８ｍｏｌ）の臭素を滴々添加した。臭素添加完了後、１０１００Ｏの水中の５００ｇ（７，３ｍｏｌ）の亜硝酸ナトリウムの溶液を６時間で徐々に添加した。反応ｐＨを、１５００ｍＬの５０％水酸化ナトリウム（５６０１０１）を温度が３０°Ｃ未満に保たれるように注意しつつ徐々に添加することによって調節した。生成物は、はとんど無色の反応混合物から沈殿し：ろ過により４５０ｇ（９４％）の２−ブロモ−５−ピコリンを黄色粉末として得た：ｍｐ　３８−４０°Ｃ；ＮＭＲ７，２７（ｓ。ＩＨ）、７．２８　（ｓ、ＩＨ）、７．１２　（ｂｒ　ｓ、１窒素雰囲気下、９６．７　ｇ　（１，１ｍａｔ）のＮ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔブチルアミンおよび１１１　ｇ　（１，１ｍｏｌ）のトリエチルアミンを、１０１０５Ｏの無水テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）に溶解させた。該溶液をＯ′Ｃに冷却し、１４０、６　ｇ　（１，０ｍｏｆ）のベンゾイルクロライドにより処理した。該反応物を徐々に環境温度まで昇温せしめ、−夜撹拌した。ろ過、および引き続くろ液の減圧下での濃縮により粗生成物を得、これを昇華（６５°Ｃ１０，２ｔｏｒｒ）により精製して、１８４ｇ（９６％）の無色のＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルベンズアミドを得た：ｍｐ　８０．５−８２．０°Ｃ；　Ｎ　Ｍ　Ｒ（ＣＤＣｌ５）６１．５２　（ｓ、９Ｈ）　、　２．８７　（ｓ、３Ｈ）、７．３４−７．４０　（ｍ、３Ｈ）、７．４０−７．４６　（ｍ、２Ｈ）。キサミド）フェニルポロン酸の調製窒素雰囲気下、ステップ２からの５０．０ｇ（２６２ｍｍｏｌ）のＮ−メチル− Ｎ　−ｔｅｒｔブチルベンズアミドおよび４４　ｍＬ　（２９２ｍｍｏｌ）のテトラメチルエチレンジアミン（ＴＭＥＤＡ）の３３５０ｍＬの無水ＴＨＦ溶液を一７８°Ｃに冷却し、シクロヘキサン中の２６２ｍｍｏｌのＳｅＣ−ブチルリチウムにより徐々に処理した。−７８℃にて１時間後、該反応物を４５ｍＬ　（３９３ｍｍｏｌ）のトリメチルボレートにより処理し、撹拌しつつ一夜にて徐々に環境温度まで昇温させた。該反応物を減圧下で濃縮し：残渣をＩＭ　水酸化ナトリウムに溶解し、メチレンクロライドにて抽出した。水性相のｐＨを希釈塩酸にて６に調節し、メチレンクロライドにて抽出し、有機相を乾燥させ（ＭｇＳ０４）、減圧下で濃縮して、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔブチルカルボキサミド）フェニルポロン酸のｓｙｎ／ａｎｔｉ異性体の８０：２０混合物を淡黄色ガラス状物として得た：　ＮＭＲ（ＣＤＣＩ２）６１．３０　（ｓ、５ｙｎＣ（ＣＨｓ）ｓ　、　７．３Ｈ）　、　１．５４　（ｓ、ａｎ　ｔ　ｉ　Ｃ（ＣＨｓ）ｔ。１．７Ｈ）　、　２．８１　（ｓ、ａｎｔ　ｉ　ＣＨ，、０，６Ｈ）　、　２．９４　（ｓ、ｓｙｎ　ＣＨｓ、　２．４Ｈ）、　７．２９−７．４６　（ｍ。３Ｈ）、７．９５−８．０１　（ｍ、ＩＨ）。窒素雰囲気下、６０ｍしのトルエン中のステップｌからの４．４４　ｇ　（２５，８ｍｍｏｌ）の２−ブロモ−５−ピコリンを、ステップ３からの６．７５　ｇ　（２９ｍｍｏｌ）の２−（Ｎ−メチルーＮ　−ｔｅｒｔブチルカルボキサミド）フェニルポロン酸、１．Ｏｇのテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム０価、２６ｍＬのエタノール、および２９ｍＬの２Ｍ　炭酸ナトリウムにより処理し；この混合物を還流まで加熱し２４時間激しく撹拌した。該反応物を水およびエーテルの間で分配し、有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、減圧下にて濃縮した。酢酸エチル／ヘキサン（１：２）を使用するシリカゲルクロマＩ・グラフィ（Ｗａｔｅｒｓ　Ｐｒｅｐ　−５００Ａ）による精製にて、６．５１ｇ（９０％）のＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチル−２−（５−メチル−２− ピリジニル）ベンズアミドを油状物どして得た：　ＮＭＲ（ＣＤＣ１２）６１．４０　（Ｓ、９Ｈ）　、　２゜３３（ｓ、３Ｈ）　、　２．６１　（ｓ、３Ｈ）　、　７．２７−７．３３（ｍ、ＩＨ）　、　７．３５−７．４１　（ｒｎ、２Ｈ）　、　７．４７−７．５１　（ｍ、２Ｈ）　、　７．６６　（ｍ、ＩＨ）　、　８．４３窒素雰囲気下、ステップ４からの６−５　ｇ　（２３ｍｍｏｌ）のＮ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチル−２−（５−メチル−２＝ピリジニル）ベンズアミドを６５ｍしの無水トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）によって、還流下で６時間処理した。該反応物を減圧下で濃縮し、残渣を水に溶解させた。水酸化ナトリウムにてｐＨを１０に調節し、凍結乾燥して２−（５−メチル−２−ピリジニル）安息香酸のナトリウム塩を無色の固体として得た：　ＮＭＲ［ＣＤＣｌ２／ＣＦＩＣＯ２Ｈ（９７：　３）　］　δ２．６２　（ｓ、３Ｈ）　、　７．４２−７．４８　（ｍ、ＩＨ）、７．６７−７．８０　（ｍ、３Ｈ）。８．１８−８．２４　（ｍ、　ＩＨ）　、　８．２８　（ｄｄ、　Ｊ＝８および２Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　７．６７−７．８０　（ｍ、３Ｈ）　、　８．１８−８．２４　（ｍ、ＩＨ）、　８．２８　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、ＩＨ）、８．６７　（ｓ、ＬＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ（相対強度）２１４　（２０）、１９６　（１００）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈ１：ついｒ計算：２１４．．０８６８、実測　２１４．　０８４６゜窒素雰囲気下、ステップ５の粗製のナトリウム塩を５０ｍＬのクロロホルムに懸濁し、９ｍＬ　（１０３ｍｍｏｌ）のオキサリルクロライドにて処理した。該反応物を７２時間撹拌し、窒素下でろ過し、減圧下で濃縮し：残渣を無水エタノールに溶解した。減圧下で濃縮して、２．０ｇ（８ｍｍｏ　Ｉ　）のエチル　２− （５−メチル−２−ピリジニル）ヘンシェードを褐色油状物として得た：　Ｎ　Ｍ　Ｒ（ＣＤＣＩ２）６１．０９　（ｔ、Ｊ＝７１（ｚ、３Ｈ）　、　２．３６　（ｓ、３８）　。４．１５　（ｑ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　７．３４　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ。ＩＨ）　、　７．３８−７．４８　（ｍ、ＩＨ）　、　７．４８−７．５８（ｍ、３Ｈ）　、　７．８０　（ｄ、　Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）　、　８．４６窒素雰囲気下、ステップ６からの粗製のエチル　２−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンゾエートを、１．７ｇ　（９，５ｍｍｏｌ）のＮＢＳおよび１６０　ｍｇ　（０，６６ｍｍｏｌ）のヘンシイルバーオキシドにより、１４５ｍＬの無水四塩化炭素中で還流下に２．５時間処理した。該反応物を窒素下でろ過し、減圧下で濃縮して粗製のエチル　２−（５−ブロモメチル−２−ピリジニル）ベンゾエートを得た。精製は試みられなかつた。ステップ８：エチル　２−　［５−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］ベンゾエートの調製窒素雰囲気下、例１のステップ３からの６３０ｍｇ　（３゜５　ｍｍｏｌ）の３，５ −ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾールに、８ｍＬのＤＭＦ中の５．４　ｍｍｏｌの水素化ナトリウムを小分けに添加し、水素発生が停止するまで撹拌を継続した。該陰イオン溶液をＯｏＣに冷却し、１０ｍＬのＤＭＦ中のステップ７からの粗製のエチル　２−（５−ブロモメチル−２−ピリジニル）ベンゾエート溶液により処理した。該反応物を環境温度にて一夜撹拌し、１ｍＬの無水エタノールにてクエンチングし、減圧下で濃縮した：得られた残渣をメチレンクロライドに再溶解し、ろ過し、減圧下で再度濃縮して粗製のエチル　２−　［５−Ｕ（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル］−２ −ピリジニル］ベンゾニー１０ｍＬの水中のステップ８からの粗製のエチル　２ −［５−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル］ベンゾエートの１．Ｏｇの試料を、３ｍＬの１０％水酸化ナトリウム水溶液にて処理し、環境温度にて一夜撹拌した。該反応混合物を３０ｍＬのエーテルにて洗浄し、希釈塩酸を用いてｐｎを６に調節した。無勾配のアセトニトリル／水（２８ニア２）（０，０５％ＴＦＡ）を使用する逆相クロマトグラフィ（Ｗａｔｅｒｓ　Ｄｅｌｔａｐｒｅｐ　−３０００）による精製にて、５ｍｇの２−　［５−［（３，５−ジブチル−ＩＨ〜１．２．４−トリアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］安息香酸を得た：　ＮＭＲｃｏｔｏ　＋Ｎａ０２Ｓ（ＣＬ）ａ　Ｓｉ　（ＣＨｉ）ｓ　コ　δ０．８　０　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、　３Ｈ）　。０．８６　（ｔ、Ｊ＝７Ｈ２，３Ｈ）　、　１．１９−１．３３　（ｍ＋４８）、１．５４−１．６８　（ｍ、４Ｈ）、２．６５　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．８２　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　５．４３　（ｓ、２Ｈ）、７．４５−７．５り（ｍ、５Ｈ）、７．６４（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　８．３７−８．４５（ｍ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）３９３　（８０）、２１２　（４０）、１８２　（１００）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｌｉについて計算：３９９．２３７３、実測・３９９．２３７４゜例３５−　［２−’［５−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール −１−イル）メチルコー３−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾール６０００ｍＬの四塩化炭素中の例２、ステップｌからの２９６、３　ｇ　（１，７２ｍｏｌ）の２−ブロモ−５−ピコリン溶液を、３０６．５　ｇ　（１，７２ｍｏｌ）のＮ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）および２８．３　ｇ　（１７３ｍｍｏｌ）のアゾビスイソブチロニトリル（Ａ　Ｉ　ＢＮ）により処理した。該反応物を窒素下で還流しつつ３時間撹拌し、ろ過し、減圧下で濃縮して、４７６ｇの粗製の２−ブロモ−５−ブロモメチルビリジンを褐色がかった黄色固体として得た（ＮＭＲは、この物質かわずが６０％のモノブロモメチル／ＩＩＨ成物テアルコトを示シタ）　：　ＮＭＲ（ＣＤＣＩ２）δ４．４２　（ｓ、２Ｈ）　、７．４８　（ｄ、Ｊ＝９Ｈｚ、ＩＨ）　、　７．６０　（ｄｄ、Ｊ＝９および３Ｈｚ、ｌ　Ｈ）　、　８．３７　（ｄ、　Ｊ＝３Ｈｚ、ＩＨ）　。窒素雰囲気下、３．５　ｇ　（１７ｍｍｏｌ）の例１、ステップ３からの固体３．５〜ジブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾールに、３１ｍ１のジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）中の３３ｍｍｏｌの水素化ナトリウムを小分けに添加し：撹拌を水素発生が停止するまで継続した。該陰イオン溶液を、ＯｏＣに冷却し、１０ｍＬのＤＭＦ中のステップｌからの７．９　ｇ　（１９ｍｍｏｌ）の粗製の２−ブロモメチルビリジン溶液により処理した。該反応物を環境温度に昇温させ、−夜撹拌した。メタノール（１０ｍＬ）を添加して未反応の水素化ナトリウムを分解し、減圧下で濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し、水にて洗浄し、乾燥させた（ＭｇＳＬ）。酢酸エチル／ヘキサ：／（６０：４０）を使用するシリカゲルクロマトグラフィ（Ｗａｔｅｒｓ　Ｐｅｒｐ　−５００）により４．８ｇ（４７％）の２−ブロモ−５−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルコピリジンを油状物として得た二Ｎ　Ｍ　Ｒ（ＣＤＣ１ｇ）δ０．８８　ｃｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、ＩＨ）　、　０．９２　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、ＩＨ）、　１．２７−１．４４　（ｍ、４Ｈ）　、　１．５９−１．７６　（ｍ、４Ｈ）　、　２．６０−２．７１（ｍ、　４Ｈ）　、　５．１８　（ｓ、　２Ｈ）　、　７．３５　（ｄｃｔ、　Ｊ＝８および３Ｈｚ）　、　７．４６　（ｄ、　Ｊ＝８Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　８゜２３　（ｄ、Ｊ＝３Ｈｚ、ｌ　Ｈ）　。ステップ３：５〜［２’−［５−［（３，’　５〜ジブチル−ＩＨ−１，２，４ −１−リアゾール−１−イル）メチル］−３−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ− テトラゾールの調製窒素雰囲気下、ステップ２がらの１．０３　ｇ　（２，９ｎ＋ｍｏｌ）の２−ブロモ−５−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１゜２．４−１−リアゾール−１−イル）メチルコピリジンおよび例１、ステップ５がらの２．４６　ｇ　（５，７ｍｍｏｌ）の２−（Ｎ−１リフェニルメチルテトラゾール−５−イル）フェニルボロン酸を、１．　Ｏｇ　（０，８６ｍｍｏｌ）のテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム０価、１５ｍＬのトルエン、ｌｏｍＬのエタノール、および６．３ｍＬの２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液にて処理した。該反応混合物を、還流下で加熱し、−夜激しく撹拌した。生成物を、アセトニトリル／水（２０−４０／８Ｏ−６０）（０，０５％ＴＦＡ）を使用する逆相クロマトグラフィ（ＷａｔｅｒｓＤｅｌｔａｐｒｅｐ　−３０００）にて精製した。純粋なフラクション（分析用ＨＰＬＣによる）を合わせ、減圧下てアセトニトリルを除去し、希釈水酸化ナトリウムを用いてｐＨを４に調節し、得られた懸濁物をエーテルにて４回抽出した。抽出物を合わせ、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、減圧下で濃縮して３４０ｍｇ（２８％）の５−　Ｃ２−Ｃ５−Ｃ（３゜５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルツー３−ピリジニル〕フエニル−ＩＨ−テトラゾールを無色の固体として得た：ｍｐ１３９−１４１°Ｃ；ＮＭＲ（ＣＤｓＯＤ） δ０．９０　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　。０．９３　（ｔ、　Ｊ＝７Ｈｚ、　３Ｈ）　、　１．２９−１．４４　（叱４Ｈ）、１．５８−１．７５　（ｍ、４Ｈ）、２．６５　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．８１　（ｔ、Ｊ＝７１（ｚ、２Ｈ）　、　５．４０　（ｓ、２Ｈ）、７．４７　（ｄ、Ｊ＝８Ｈ，ＩＨ）、７．６１−７．７７　（ｍ、５Ｈ）　、　８．３３　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、］Ｈ）：ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４１７（１００）、２０８　（３０）；　ＨＲＭＳ、Ｍ十Ｈ１：ついて計算：４１７．２５１５、実測４１７．２５２７゜例４５−　Ｃ３−（４−１：（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−ＩＨ−テトラゾール１０００＋＋＋Ｌの氷酢酸中の１９９　ｇ　（１，２６ｍｏｌ）の３−ブロモピリジン（Ａｌｄｒｉｃｈ）を、２００ｍＬの３０％過酸化水素により処理した。該反応物を１００°Ｃに加熱して４時間撹拌し、更に１００ｍＬの３０％過酸化水素により再度処理した。この混合物を１００°Ｃにて４日間撹拌し、減圧下で濃縮し、残渣を４００　ｍｎＬの水に溶解させた。得られた溶液のｐＨを炭酸カリウムを用いてＩＯに調節し、メチレンクロライドにより４８時間続けて抽出した。メチレンクロライド抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ，）減圧下で濃縮し、蒸留して１５６．８ｇ（７１％）の３−ブロモピリジン　Ｎ−オキシトを無色油状物として得た：ｂｐ　ＩＩｆｌｉ−１２７°Ｃ（０，２ｔｏｒｒ）　；　ＮＭＲ（ＣＤＣ１ａ）δ７．２０（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、ｌ　Ｈ）　、　７．４３　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、　８．１７　（ｄ、　Ｊ＝７Ｈｚ、ＩＨ）、　８．３７　（ｄ、　Ｊ窒素雰囲気下、ステップ１からの１５６ｇ（０，９０ｍ０１）の３−ブロモピリジン　Ｎ−オキシトの溶液を、１０１００Ｏのアセトニトリル中に溶解し、２５６ｎ＋Ｌ（１，８４ｍｏｌ）のトリエチルアミンおよび２７５　ｇ　（２，８ｍｏｌ）のトリメチルシリルシアニドにより処理した。該反応物を還流しつつ一夜撹拌し、減圧下て濃縮した。残渣を２．５Ｍの水酸化ナトリウム水溶液に溶解させ、メチレンクロライドにより抽出した。有機相を乾燥させ（Ｍｇ５Ｏ４）、減圧下で濃縮し；この残渣を炭素により脱色し、メタノールから再結晶して４２．２ｇ（２６％）の２−シアノ−３−プロモビリジンをクリーム色の固体として得た：ｍｐ９７−９８°Ｃ；ＮＭＲ（ＣＤＣ１＊）δ７．４２　（ｄｄ、Ｊ＝８および’Ｅ５）ＩＺ、Ｉ　Ｈ）　、　８．０５　＜ｄｄ、Ｊ＝８および２　Ｈｚ。ＩＨ）、８．６７　（ｄｄ、Ｊ＝５および２Ｈｚ、ＩＨ）。ステップ３　：　４−１−リルポロン酸の調製窒素雰囲気下、４００ｍＬ（７）無水ＴＨＦ中（７）９４．１ｇ（０，５５ｍｏｌ）の４−ブロモトルエンを、１４．５ｇ（０，６０ｍｏｌ）のマグネシウム削片により処理した。該反応物を還流しつつ２時間撹拌し、−７８°Ｃに冷却し、４７５ｍＬのＴＨＦ中の＋　５６ｍＬ　（１，３８ｍｏｌ）のトリメチルボレート溶液にて処理し、１時間撹拌し、環境温度まで昇温させた。該反応混合物を減圧下で濃縮し、水性塩基およびメチレンクロライドの間で分配させた。水性相のｐＨを塩酸により１に調節し、メチレンクロライドにて抽出した。有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、減圧下で濃縮して、４−ト１）　／ｌ／ポｏン酸を得た；　ＮＭＲ（ＣＤＣＩｊ）ｃ！ｉ　２．４５　（ｓ　、３Ｈ）、７．３１　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、８．１３　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　。窒素雰囲気下、ステップ２の１３．９１　ｇ　（７６ｍｍｏｌ）の２−シアノ− ３−ブロモピリジンおよびステップ３の１１．４１　ｇ　（８４ｍｍｏｌ）の４ −トリルボロン酸を、２．６５　ｇ　（２，３ｍｍｏｌ、）のテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム０価、１５５ｍＬのトルエン、６０ｍＬのエタノール、および７７ｍＬの２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液にて処理した。該反応混合物を、還流下で加熱し、−夜激しく撹拌した。環境温度に数日室いた後、生成物を反応混合物から結晶化させた。ろ過により５．０２ｇ（３４％）の２−シアノ −３−（４−）リル）ピリジンを無色の固体として得た：ｍｐ１３６−１３８℃ 、ＮＭＲ（ＣＤＣｌ２）６２．４４　（ｓ、３Ｈ）　、　７．３４　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ。２Ｈ）、７．４７　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６　（、ｄｄ。Ｊ＝８および５Ｈｚ、ＬＨ）、７．８５　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、ＩＨ）、８．６８　（ｄｄ、Ｊ＝５および２Ｈ２，ＩＨ）　；　ＭＳ　（７０ｅＶ）　ｍ／　ｅ　（相対強度）１９４　（１００）。窒素雰囲気下、４５０ｍＬの四塩化炭素中のステップ４の５．０　ｇ　（２６ｍｍｏｌ）の２−シアノ−３−（４−トリル）ピリジン溶液を、４．６　ｇ　（２６ｍｍｏｌ）のＮＢＳおよび５００　ｍｇ　（２，１ｍｎ＋ｏｌ）のベンゾイルパーオキシドにより処理した。該反応物を還流しつつ２時間撹拌し、ろ過し、減圧下で濃縮して、ＮＭＲにて７５％か一臭素化された６、　９８　ｇの粗製の２ −シアノ−３〜（４−α−ブロモトリル）ピリジンを油状物として得た：精製は試みられなかった：　ＮＭＲ（ＣＤＣ１＊）δ４．５６　（Ｓ、２Ｈ）　、　７゜４−７．６２　（ｍ、５Ｈ）、７．８６　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、ＩＨ）、８．７２　（ｄｄ、Ｊ＝５および２Ｈｚ、１チルコフエニル］ピリジンの調製窒素雰囲気下、例１１ステップ３からの３．１３ｇ（１７ｍｍｏｌ）の固体３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾールを、４７ｍＬのジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）中の２０ｍｍ０１の水素化ナトリウムに小分けに添加し、水素発生が停止するまで撹拌を継続した。該陰イオン溶液を一２２°Ｃに冷却し、２０ｍＬの乾燥ＤＭＦ中のステップ５からの６．９０　ｇ　（１９ｍｍｏｌ）の粗製２−シアノ−３−（４−α−ブロモトリル）ピリジンにより処理した。該反応物を環境温度まで昇温させ、−夜撹拌した。未反応の水素化ナトリウムを分解するためにメタノール（１０ｍ１）を添加し、ＤＭＦを減圧下で除去した。残渣を酢酸エチルに溶解させ、水にて洗浄し、乾燥させた（ｌｉｌｇｓＯｉ）。酢酸エチル／ヘキサン（１：　ｌ）を使用するシリカゲルクロマトグラフィ（Ｗａｔｅｒｓ　Ｐｒｅｐ　−５００）によって、５．４８ｇ（８６％）の２−シアノ−３−［４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチル］フェニル］ピリジンを油状物として得た：　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ０．８８　（ｔ、　Ｊ＝７Ｈｚ。３Ｈ）　、　０．９３　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．２８−１．４６　（ｍ、４Ｈ）、１．６１−１．７８　（ｍ、４Ｈ）、２．６６（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、２．６９　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）、５．３　＋、（ｓ、２Ｈ）、７．２７　（ｄ、Ｊ＝８８，２Ｈ）、７．５０−７．６０　（ｍ、３Ｈ）、７．８２　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　８．６９　（ｄｄ、　Ｊ＝５および２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）３７４　（８０）、１９３　（１００）、１８２　（３０）、１６窒素雰囲気下、５５ｎ＋Ｌのトルエン中のステップ６からの５．４０　ｇ　（１５ｍｍｏｌ）の２−シアノ−３−［４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチルコフェニル］ピリジン溶液を、４．９０　ｇ　（２４ｍｍｏｌ）のトリメチルスズアジドにより処理した。該反応物を還流しつつ３日間撹拌し、減圧下で濃縮した。残渣を９４ｍＬの酢酸／水（９：　１）に溶解し、環境温度にて３日間撹拌した。反応物を減圧下で濃縮し、アセトニトリルに再溶解し、ろ過し、減圧下で再度濃縮して粗生成物をオレンジ油状物として得た。この物質の小部分の試料を、無勾配のアセトニトリル／水（２５ニア５）（０，０５％ＴＦＡ）を使用する逆相クロマトグラフィ（Ｗａｔｅｒｓ　Ｄｅｌｔａｐｒｅｐ　−３０００）にかけ、５−［３−［４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル］フェニル］−２−ピリジニル］−１Ｈ−テトラゾールを無色固体として得た：ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）６０．８８　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　０．９２　（ｔ、Ｊ＝７）１ｚ、３Ｈ）　、　１．３０− １．４５　（ｍ、４Ｈ）、１．６１−１．８０　（ｍ、４Ｈ）、２．８０　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）、２．９０．（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）、５．３３　（ｓ、２Ｈ）、７．２１　（ｄ、Ｊ＝９Ｈ，２Ｈ）、７．２８　（ｄ、Ｊ＝９Ｈ，２Ｈ）　、　７．４９−７．５６　（ｍ、ＪＨ）、７．７８　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、ｌ　Ｈ）　、　８．７２　（ｄｄ、Ｊ＝５および２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ（相対強度）４１７　（１００）、２０８　（９０）。１８２　（６０’）：　ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４１７．２５１７、実測：４１７．２５２０゜例５４−トリアゾール−１−イル）メチル］フェニル］−３−ピリジニル］−１８− テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩＸ、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３，５−ジブチル −ＩＨ−１，２，４−トリアゾ−ル（例１、ステップ３にて調製）を５’−［４ −［４−−ＩＨ−テトラゾールに無色固体として変換した二ＮＭＲ（ＣＤＣ１ｊ）δ０．８５　ｃｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　０．８８（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）、１．２２−１．３８　（ｍ、４Ｈ）。１．５４−１．６８　（ｍ、　４Ｈ）　、　２．５８　（ｔ、　Ｊ＝７Ｈｚ。２Ｈ）　、　２．６１　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　５．２３　（ｓ。２Ｈ）、７．０９　（ｄ、Ｊ＝８Ｈ，２Ｈ）、７．１９　（ｄ。Ｊ＝８Ｈ，２Ｈ）、７．４０　（ｄ、Ｊ＝５Ｈｚ、ｌ　Ｈ）　、　８゜７５　（ｄ、Ｊ＝５Ｈｚ、ＩＨ）、９．０３　（ｓ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４１７　（６２）、３８９　（４）、３７４　（８）、２７０　（１０）、２３７（５）、２０８　（４５）、１８２　（９２）、＋５７　（１００）、１３５　（１５）、１１９　（１０）；ＨＲＭＳ。Ｍ＋Ｈについて計算・４１７．２５１５、実測：　４１７゜２５３５゜例６５−　［３−［４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− １−イル）メチルコフェニル］−４−ピリジニル］−１８−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３，５〜ジブチル− ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール（例Ｉ、ステップ３にて調製）を５−　［３ −１４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチルコフェニル］−４−ピリジニル］−ＩＨ−テトラゾールに無色固体として変換した１ｍｐ１１９．５−１２１．５°Ｃ；　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ０．７０（ｔ。Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　０．７８　（ｔ、Ｊ＝ＨＩｚ、３Ｈ）　、　１゜１７ −１．３９　（ｍ、４Ｈ）　、　１．４８−１．７１　（ｍ、４Ｈ）　、　２．５７　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．６１　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、　５．７６　（ｓ、２Ｈ）　、　７．１１　（ｄ、　Ｊ＝８）（，２Ｈ）、７．２０　（ｄ、Ｊ＝８Ｈ，２Ｈ）、７．９０　（ｄ、Ｊ＝５Ｈｚ、ＩＨ）、８．６　９　（ｓ、ＩＨ）、８．７６　（ｄ、Ｊ＝５Ｈｚ、ＩＨ）、；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ（相対強度）４１７　（３０）、３８９　（５）、３７４（１０）、２０８　（１００）、１８２　（１００）　；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４１７．２５１５、実測：４１７、　２５６９゜例７５−　［２−［４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール− ■−イル）メチル］フェニル］−３−ビリノニル］−１Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸＶ、およびＸＸに従って、３，５−ジブチル− ＩＨ−１，２，４−）リアゾール（例１、ステップ３にて調製）を５−　［２− ［４−［（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］フェニルコー３−ビリジニルコ−ＩＨ−テトラゾールに無色固体として変換したコＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄｓ　）６０．８６　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　。０．８８　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、１．２３−１．３８　（ｍ。４Ｈ）　、１．５８−１．７９　（ｍ、４Ｈ）　、２．５７　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）、３．０５　ｃｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）、５．５５　（ｓ、２Ｈ）、７．２７　（ｄ、Ｊ＝９Ｈ，２Ｈ）、７．３０　（ｄ、Ｊ＝９Ｈ，２Ｈ）、７．６７　（ｄｄ、Ｊ＝８および５Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　８．８８　（ｄｄ、　Ｊ＝５および２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４１７（１２）、２０８　（１４）、１８２　（１００）、１５２　（１８）、Ｉ　２６　（４）：ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算。４１７．２５＋５、実測：４１７．２５４６゜例８５−〔２〜［５−［（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１゜２．４−トリアゾール− １−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ、ＸＸ■、およびＸＸに従っで、３，５−ジプロピル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−［２− ［４−［（３，５−ジプロピル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチルゴー２−ビリジニルコフエニル］−１８−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐｌｆ２−１１３℃、　ＮＭＲＣＣＤＣ１ｍ＞δ０゜９７　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、６Ｈ）　、　１．７１−１．８６　（ｍ、４Ｈ）　、　２．７０　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．７８　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．４０　（ｓ、２Ｈ）、７．３８　（ｄ、Ｊ＝９Ｈｚ、ＩＨ）　、　７．４８−７．５７　（ｍ、３Ｈ）　、　７．６２（ｄｄ、Ｊ＝８および２）１ｚ、ＩＨ）、　７．９４−８．０１（ｍ、ＩＨ）、８．５５　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）３８９　（１００）、３６１　（２７）、３４６　（１４）、２３７　（２８）、２０８（９８）、１９３　（５４）、１６０　（５３）、＋５４（ｓ　９）；　ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算・３８９．２２０２、実測：３８９．２２２９゜例９５−　［２−［５−［［３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ −１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸＩ［、およびｘＸに従って、３−ブチル−５− （２，１−ジフルオロブチル）−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用い”Ｔ：ｍＨ’）　を５−　［２−［５−［［３−（１゜１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニルコフェニル１−ＩＨ−テトラゾールに無色固体として変換した：　’ＨＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ０．９２　（ｔ、　Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．００　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３３−１．４８　（ｍ、２Ｈ）　、　１．４９−１．６５　（ｍ、２Ｈ）　、　１゜６９−１．８３　（ｍ、２Ｈ）　、２．２０−２．４２　（ｍ、２Ｈ）、２．８４　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、７．９８−８．０７（ｍ、ＩＨ）、８．６７　（ｓ、ＩＨ）；” Ｆ　ＮＭＲ（ＣＤＣ１ｉ）δ−９７，５２６（ｔ、Ｊ＝１８ｔ（ｚ、２Ｆ）：ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４５３　（３Ｂ）、４２５　（１２）、２３７　（１９）、２０８　（１００）、１９４　（４４）、＋８０　（５４）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４５３．２３２７、実測：４５３．２３８３゜例１０ルオロブチル’）−１８−］、２．４−）リアゾール−１−イル）メチル１−２ −ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（１，１−ジフルオロブチル）−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール（例Ｉに概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル〜５−（１，１− ジフルオロブチル）　−１８−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル１ −２−ピリジニル］フェニル］　−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：　’ＨＮＭＲ（ＣＤＣ１＊）δ０．９４　（ｔ、　Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．０４　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３３−１．４７　（ｍ、２Ｈ）　、１．５８−１．７８　（ｍ、４Ｈ）　、　２゜３４−２．５５　（ｍ、ＩＨ）、２．７２　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．６１　（ｓ、２Ｈ）、７．４５−７．６１　（ｍ、４Ｈ）　、　７．９１　（ｄｄ、　Ｊ＝８および２Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　８．０５−８．１３　（ｍ、ｌ　Ｈ）　、　８．６６　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）：目Ｆ　ＮＭＲ（ＣＤＣ１＊）δ−９９，００５（ｔ、Ｊ＝１９Ｈｚ、２Ｆ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４５３　（６０）、４２５　（２３）、３９７　（１３）、２３７　（１０）、２０８　（１００）、１９４　（４８）、１８０　（４６）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：　４５３゜２３２７、実測：４５３，２３８５゜例１１５−　［２−１５−［［３−ネオペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１ −リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸＩ［、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−ネオペンチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ネオペンチル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ　１４９．０−１５０゜５°Ｃ；　Ｎ　Ｍ　Ｒ（ＣＤＣｌ２）６０．８９　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　。０．９８　（ｓ、９Ｈ）　、　１．２８−１．４２　（ｍ、２Ｈ）　、　１゜６２−１．７５　（ｍ、２Ｈ）、２．５９　（ｓ、２Ｈ）、２．６２　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　５．４２　（ｓ、２Ｈ）　、　７．２７　（ｄ、Ｊ＝９Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　７．４１−７．５３　（ｍ、４Ｈ）、７．８９−７．９７　（ｒｎ、ＩＨ）、８．４６　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４３１　（１００）、４０３　（２６）、３８８　（１６）、２３７　（１１）、２０８　（６６）、１９６　（３７）、１８０（３６）：ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４３１．２６７２、実測：４３１．２６９６゜例■２５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−ネオペンチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−ｌ−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル１−ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル− ５−ネオペンチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−ネオペンチル−ＩＨ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］ −１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ　１７９．５−１８０゜５℃、　ＮＭＲ（ＣＤＣ１２）δ０．９３　（ｔ、Ｊ＝８ｔ（ｚ、３Ｈ）。１．０１　（ｓ、９Ｈ）　、　１．３１−１．４５　（ｍ、２Ｈ）　、　１゜６５−１．７８　（ｍ、２Ｈ）、２．６４　（ｓ、２Ｈ）、２．７０　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　５．３８　（ｓ、２Ｈ）　、　７．３７　（ｄ、Ｊ＝９Ｈｚ、ＩＨ）　、　７．５０−７．６１　（ｍ、４Ｈ）　、　８．０３−８．０９　（ｍ、ＩＨ）　、　８．５０　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）；　ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４３１　（＋００）、４０３　（２１）、３８８　（１２）、２３７　（１０）、２０８　（４０）、１９６　（２５）、＋９３（２０）、＋８０　（２３）＋ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算・４３１．２６７２、実測：４３１．２６５２゜例１３メチル）　２−ピリジニル］フェニル］−１８−テトラプール一般的合成スキームＸＸｌＩｒ、ＸＸＩＩ、およびｘＸに従って、３−ブチル− ５−（２−エチルブチル）−１８−１，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［（３−（２−エチルブチル）−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４〜トリアゾール−１−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル１−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ１０５．５−１０７．０℃；　ＮＭＲ（ＣＤＣｌ２　’）δｏ、８ｓ　（ｔ。Ｊ＝８Ｈｚ、６Ｈ）、０．９０　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）、１゜２９−１．４４　（ｍ、６Ｈ）　、　１．６７−１．８６　（ｍ、３Ｈ）、２．６７　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、２．８０　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．４０　（ｓ、２Ｈ）、７．４４　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）　、　７．５０−７．６４　（ｍ、４Ｈ）　、　８．０７−８．１２　（ｍ、ＩＨ）、８．５８　（ｂｒ　ｓ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４４５　（５２）、４１７　（１７）、４０２　（７）、３８８　（３）、２３７　（２２）、２１０　（１００）、２０９　（９２）、１９４　（２８）、、１８０　（５１）；　ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４４５．２８２８、実測：４４５．２８３５゜例１４５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２−エチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］−２−ビリジニルコフェニル］−１Ｈ −テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（２−エチルブチル）−１，８−１，２，４−１−リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２−エチルブチル’）−１Ｈ−］、］２．４−トリアゾールー１−イルメチル］−２−ピリジニル］フェニル］−ＩＨ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ１１２．０−１１３．５°Ｃ；　ＮＭＲ（ＣＤＣ１ｇ　）δ０．８２（ｔ。Ｊ＝８Ｈｚ、６Ｈ）、０．９３　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）、１゜２５−１．４５　（ｍ、６Ｈ）　、　１．６７−１．８４　（ｍ、３Ｈ）　、　２．６４　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．７０　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．３７０　（ｓ、２Ｈ）、７．２９　（ｄ。Ｊ＝８Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、７．４６−７．５５　（ｍ、４Ｈ）　、７．８８−７．９４　（ｍ、ｌ　Ｈ）　、８．４７　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４４５（４８）、４１７　（＋３）、４０２　（４）、２３７　（２１）。２１０　（１００）、２０９　（８１）、１９４　（２７）。１８０　（４５）；　ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算＝４４５．２８２８、実測：４４５．２８］、９゜例１５５−　［２−［５−［［３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル］− １Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−（２−フェニルエチル）−５− ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル］−１８−テトラゾールに無色固体として変換した　ＮＭＲ（ＣＤ、ＯＤ）δ０．９０　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）、１．２４−１．３９　（ｍ、２Ｈ）　、　１．５４−１．７０　（ｍ、２Ｈ）　。２．７６　（ｔ、Ｊ＝７ｔ（ｚ、２Ｈ）　、　２．８９−３．０５　（ｍ。４Ｈ）　、　５．３３　（ｓ、２Ｈ）　、　７．０６−７．３０　（ｍ、７Ｈ）、７．５４−７．７３　（ｍ、４Ｈ）、８．３４　（ｓ、ＩＨ）；　ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４６５（８０）、４３７　（１０）；ＨＲＭＳ、Ｍ ±Ｈについて計算：４６５．２５１５、実測　４６５．２４４０゜例１６５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２−フェニルエチル）−１８−１，２，４−１−リアゾール−■−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］− １Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ、ＸＸＩ［、およびＸＸに従って、３−ブチル−５− （２−フェニルエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−］、］２．４−１−リアゾールー１−イルメチル１−２−ピリジニルコフェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した二ＮＭＲ（ＣＤ、ＯＤ　’）６０．９４　（ｔ、Ｊ＝７ｔ（ｚ、３Ｈ）　、　１゜２６−１．４２　（ｍ、２Ｈ）、　１．６２−１．７５　（ｍ、２Ｈ）、２．６４　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．９８−３．１４　（ｍ、４Ｈ）、５．０９　（ｓ、２Ｈ）、７．０４−７．２５（ｍ、７Ｈ）　、　７．５３−７．７３　（ｍ、４Ｈ）　、　８．２５（ｓ、］　Ｈ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４６５　（９０）、４３７　（２０）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４６５．２５１５、実測：４６５，２４２２゜例１７５−［２−［５−［［３−（Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒげチルアミド）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ、ＸＸ■、およびｘｘに従って、３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−（Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルアミド）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル］−１８−テトラゾールに無色固体として変換した：　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ０．９０　（ｔ、　Ｊ＝８Ｈｚ、　３Ｈ）　、　１．３１−１．４５　（叱２Ｈ）。１．５１　（ｓ、９Ｈ）、１．６５−１．７８　（ｍ、２Ｈ）、２゜７８　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、３．０２　（Ｓ、３Ｈ）、５゜３９　（ｓ、２Ｈ）、７．２８　（ｄ、Ｊ　＝９Ｈｚ、ＩＨ）、７゜４４−７．５５　（ｍ、３Ｈ）、７．６２　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、ＩＨ）、　７．９１−７．９８　（ｍ、ＩＨ）、　８．５１（ｄ、Ｊ＝２Ｈ２，ＬＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４８０　（７６）、４５２　（１０）、４３７　（２５）、３９６　（２０）、３８１　（１９）、２９７　（２２）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４７４．２７３０、実測：４７４．２７８７゜例１８５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル１−ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルアミド）−１８−１゜２．４−）リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル− ５−（Ｎ−メチル−Ｎ　−ｔｅｒｔブチルアミド）−ＩＨ−１，２，４−）−リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ０．９３（ｔ、Ｊ＝７）１ｚ、３Ｈ）　、　１．３１−１．４５　（ｍ、２Ｈ）　。１．４８　（ｓ、９Ｈ）　、　１．６５−１．７８　（ｍ、２Ｈ）　、　２゜７２　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、３．０３　（ｓ、３Ｈ）、５゜５７　（ｓ、２Ｈ）、７．４５−７．６１　（ｍ、４Ｈ）、７．９８　（ｄｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、ＩＨ）　、　８．０６−８．１３（ｍ、ＩＨ）、８．７１　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４８０　（６５）、４３７（８）、４１８　（＋１）、２５６　（４０）、１８０　（３３）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算＋４７４．２７３０、実測：４７４．２７５５゜例１９５−　［２−［５−［［３−（Ｎ−メチルアミド）−５＝ブチル−ＩＨ−１，２，４〜トリアゾール−１−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル］　−１８−テトラゾール例Ｉ７の化合物を還流しつつ無水トリフルオロ酢酸により処理して、Ｎ　−ｔｅｒｔブチル基を除去した。精製して、５−　［２−［５−［［３−（Ｎ〜メチルアミド）−５−ブチル−ＩＨ−］、］２．４−トリアゾールー１−イルメチル１ −２−ピリジニル］フェニル］−１８−テトラゾールを無色固体として得た：ｍｐ　１７８．５−１７９゜５℃、　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）６０．７５　（ｔ　、Ｊ　＝　８　Ｈｚ、３Ｈ）、　１．１４−１．２９　（ｍ、２Ｈ）、　１．４８ −１．６２（ｓ、２Ｈ）　、　２．５９　（ｔ、　Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．８１（ｄ、Ｊ＝６Ｈｚ、３Ｈ）　、　７．１５−７．２４　（ｍ、２Ｈ）　。７．６２−７．４５　（ｍ、４８）　、　７．６５　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ。ＩＨ）、８．３４　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｒｎ／ｅ（相対強度）４１８　（１００）、３９０　（］２）、２３７　（３３）、２０８　（９０）、＋９３　（２９）、＋８３　（＋８）、＋８０　（４５）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４１８．２１０４、実測：　４１８゜２Ｉ２８゜例２０５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（Ｎ−メチルアミド）−１８−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル３−２−ピリジニルコフェニル］−１Ｈ −テトラゾール例１８の化合物を還流しつつ無水）・リフルオロ酢酸により処理して、Ｎ　−ｔｅｒｔブチル基を除去した。精製して、５−　［５−［［３−ブチル〜５−（Ｎ −メチルアミド）−ＩＨ，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル］−１８−テトラゾールを無色固体として得た：ｍｐ　８３ −８６°Ｃ；　ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ＠）６０．８８　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　１゜２１−１．３８　（ｍ、２Ｈ）　、　１．５７−１．７０　（ｍ、２Ｈ）　、　２．６３　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　２．７６　（ｄ、Ｊ＝６Ｈｚ、３Ｈ）　、　５．７８　（ｓ、２Ｈ）　、　７．４１　（ｄ、Ｊ＝９Ｈｚ、ＩＨ）　、　７．５９−７．７９　（ｍ、５Ｈ）　、　８．３３（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）　、８．８３　（ｑ、Ｊ＝６Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４１８（９２）、３９０　（２５）、３７５　（９）、３６１　（１３）。２３７　（１８）、２０８　（夏　００）、　１９３　（５１）。１８３　（２０）、＋８０　（５３）＋ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋、−ツイて計算：４１Ｂ、２１０４、実測：４１８．２１２１゜例２１５−［２−［５−［（３−フェニル−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル］−２−ピリジニル］フェニル１−ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ［Ｉ、ＸＸＩＩ、およびＸＸに従って、３−ブチル− ５−フェニル−ＩＨ−１，２，４−Ｉ・リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［（３−フェニル−５−ブチル−Ｉ　Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イル）メチル１−２＝ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ　１１９．５−１２１．０℃ ：ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）６０．９３　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３６ −１．５０　（ｍ、２Ｈ）　、　１．７３−１．８５　（ｍ、２Ｈ）　。２．９０　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　５．５３　（ｓ、２Ｈ）　。７．３９−７゜４８　（ｍ、３Ｈ）　、　７．５２−７．６５　（ｍ、４Ｈ）、７．８７−７．９４　（ｂｒ　ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）。８．１１　（ｄｄ、　Ｊ＝８および２Ｈｚ、２　Ｈ）　、　８．１５−８゜１９　（ｍ、ＩＨ）、８．８０　（ｂｒ　ｓ、ｌＨ）；ＭＳ（ＦＡＢ）ｒｎ／ｅ（相対強度）４３７　（３０）、４０９（２０）、３８１　（８）、２３７　（１２）、２０８　（１００）、１８０　（５０）、＋５２　（＋１）；ＨＲＭＳ。Ｍ＋Ｈについて計算：４３７．２２０２、実測：　４３７゜例２２５−　［２−［５−［（３−ブチル−５−フェニル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル１−２−ビリジニルコフェニル］−１Ｈ−テ）・ラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル− ５−フェニル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール（例Ｉに概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［（３−ブチル−５−フェニル−Ｉ　Ｈ−１，２，４−１リアゾール−１−イル）メチル］−２＝ピリジニル］フェニル］−１Ｈ −テトラゾールに無色固体として変換した：　ＮＭＲ（ＣＤＣＩｓ　）δ０．９６（ｔ。Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３６−１．５０　（ｍ、２Ｈ）　、　１．７５− １．　７　（ｍ、２Ｈ）、２．　４　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．５８　（ｓ、２Ｈ）、７．５５−７．６８　（ｍ、９Ｈ）、７．９６　（ｂｒ　ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、８．１５−８．１９　（ｍ、ＩＨ）、８．７５　（ｂｒ　ｓ、ＩＨ）；ＭＳ（ＦＡＢ）ｒｎ／ｅ（相対強度’Ｉ　４３７　（６５）、４０９（２０）、２３７　（４０）、２０８　（＋００）、１８０（５０）、１５９　（１２）、１４０　（１０）；ＨＲＭＳ。Ｍ＋Ｈについて計算　４３７．２２０２、実測：４３７゜２２３６゜例２３５−　［２−［５−［［３−（２−メチルフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］メチル］−２−ビリジニルコフェニルＪ−ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（２−メチルフェニル）　−１８−１，２，４−１−リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５〜　［［３−（２−メチルフェニル） −５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル１−２− ピリジニル］フェニル１−ＩＨ−テトラゾールに無色固体として変換した。ｍｐ　！６７−１６８°Ｃ；　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ０．９４（ｔ。Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３８−１．５１　（ｍ、２Ｈ）　、　１．７４− １．８６　（ｍ、２Ｈ）、２．５８　（ｓ、３Ｈ）、２．９２（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、　５．５３　（ｓ、２Ｈ）　、　７．２１−７．３３　（ｍ、３Ｈ）　、７．５２−７．６３　（ｒｎ、４Ｈ）　。７．９３　（ｂｒ　ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、８．１　１−８．１５（ｍ、ＩＨ）、８．８３　（ｂｒ　ｓ、ＩＨ）　；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ（相対強度）４５１　（３０）、４２３　（１２）、３９．４　（５）、２３７　（５）、２０８　（＋００）。１８０　（５０）、１５２　（１４）、＋１８　（１８）　；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４５１．２３５９、実測：４５１．　２３４４゜例２４５−　［１−［５−［［３−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−】Ｈ−１，２，４−）リアゾール−１−イルコメチル１−２−ピリジニル］フェニル１−ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩＩ［、ＸＸＩＩ、およびＸＸに従って、３−ブチル− ５−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−Ｉ−イル）メチルｊ−２−ピリジニル］フェニル１−ＩＨ−テトラゾールに無色固体として変換した・ｍｐ　１６０．５−１６１．５℃；　ＮＭＲ（ＣＤＣ１，）δ０．９６（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）、１．３６−１．５０　（ｍ、２Ｈ）。１．７５−１．８７　（ｍ、２Ｈ）　、　２．１５　（ｓ、３Ｈ）　、　２゜８１　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．２３　（ｓ、２Ｈ）、７゜２０−７．３６　（ｍ、２Ｈ）、　７．４１−７．５５　（ｍ、４Ｈ）、７．５６−７．６３　（ｍ、２Ｈ）、７．６７　（ｄｄ、Ｊ＝８および２ｔ（ｚ）　、　８．１３−８．１８　（ｍ、ＩＨ）　、　８．３８　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）：ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４５１　（５５）、４２３　（１５）、２３７　（２０）、２０８　（１００）、＋８０　（４０）、＋５２　（１０）、Ｉ　１８　（１５）；　ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算　４５１．２３５９、実測：４５１．２２９５゜例２５５−　［２−［５［［：３−　（２−イソプロピルフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イル］メチル］−２−ピリジニル］フェニル１−ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ［Ｉ、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５ −（２−イソプロピルフェニル）−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−（２−イソプロピルフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル１−２−ピリジニルコフェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：　ＮＭＲ（ＣＤＣＩＩ）δ０．９５　（ｔ　、　Ｊ　＝　８　Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．１６　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、６Ｈ）　、　１．３６−１．５０（ｍ、２Ｈ）　、　１．７６−１．．８７　（ｍ、２Ｈ）　、　２．６３（ｍ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、２．８５　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．２７　（ｓ、２Ｈ）、７．２０−７．３６　（ｍ、２Ｈ）、７．４５−７．６５　（ｍ、６Ｈ）、７．９２　（ｂｒ　ｄ。Ｊ＝７Ｈｚ、ＩＨ）　、８．１　２−８．１　７　（ｍ、ＩＨ）　、８．５９　（ｂｒ　ｓ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４７９　（４５）、４５１　（１８）、２４４　（５０）。２０８　（１００）、１８０　（４５）、１５２　（１０）。１１５　（１５）；　ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４７９．２６７２、実１ｆｆｌｆ：４７９．２６５１゜例２６ビルフェニル）−１８−１，２，４−）リアゾール−Ｉ−イル］メチル］−２− ピリジニル］フェニル］−１８−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（２−イソプロピルフェニル）−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール（例Ｉに概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−１，２゜４−トリアゾール−１−イル）メチル１ −２−ビリジニルコフェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ　１３４．５−１３５．０″Ｃ；　ＮＭＲ（ＣＤＣ１３）δ０．９３　（ｔ、　Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．２２　（ｄ。Ｊ＝８Ｈｚ、６Ｈ）　、　１．３５−１．４８　（ｍ、２Ｈ）　、　１．７２− １．８４　（ｍ、２Ｈ）　、　２．８１　（ｔ、　Ｊ＝８Ｈ２，２Ｈ）、３．７１　（ｍ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、５．４５　（ｓ、２Ｈ）、　７．２１−７．２７　（ｍ、ＩＨ）、　７．３４−７．５５（ｍ、６Ｈ）、７．７０　（ｔｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、２Ｈ）　、　７．９１’−７，９９（ｍ、ＩＨ）　、　８．６１　（ｄ、　Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４７９　（４０）、４５１　（１８）、２４４　（５０）、２０８（１００）、＋８０　（４５）、２５２　（１１）、１３０（＋　５）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算・４７９．２６７２、実測：４７９．２６８３゜例２７一般的合成スキームＸＸｌｆｆ、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５ −（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−１−リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−（２−メトキシフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１リアゾール−】−イル）メチル］−２ −ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ　１６４−１６６℃；　ＮＭＲ（ＤＭＳ　Ｏｄ　ｓ）δ０．８７　（ｔ、Ｊ− ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．２６−１．４１　（ｍ。２Ｈ）　、　１．５４−１．６７　（ｍ、２Ｈ）　、　２．８１　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）　、３．７８　（ｓ、３Ｈ）　、５．４８　（ｓ、２Ｈ）　、　７．００　（ｔ　ｃｌ、　Ｊ＝８およびＩｔ（ｚ、Ｉ　Ｈ）　、　７．１１　（ｄ、Ｊ＝９Ｈｚ、ＩＨ）、７．３８　（ｔｄ、Ｊ＝８および２Ｈｚ、　ＩＨ）　、　７．５４　（ｄ、　Ｊ＝８Ｈｚ、　ＩＨ）　、　７．５９−７．６９　（ｍ、６Ｈ）　、８．３６　（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、ＩＨ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４６７（３０）、４３９　（５）、４２’４　（５）、２３２　（５０）。；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４６７．２３０８、実測二４６７．２３５７゜例２８一般的合成スキームｘｘｍ、ＸＸＩＩ、およびＸＸに従Ｈ−１，２，４−４リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５［［３−ブチル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−）−リアゾール−１− イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ〜テトラゾールに無色固体として変換した：ＮＭＲ（ＣＤ３ＣＮ）δ０．９３　ｃｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３１−１．４６　（ｍ、２Ｈ）、１．６２−１．７６　（ｍ、２Ｈ）、２．６７　ｃｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、３．６５　（ｓ、３Ｈ）、５．１９　（ｓ、２Ｈ）、７．０４　（ｔｄ、Ｊ＝８およびＩＨｚ、ＩＨ）、７．１　０　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、７．３２　（ｄｄ、Ｊ＝７および２Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　、　７．３４　（ｄ、　Ｊ＝８Ｈ２，ＩＨ）　、　７．４８−７．６２　（ｍ、３Ｈ）　、　７．６２−７．６７　（ｍ、２Ｈ）、７．７２　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）。８、１９　（ｄ、　Ｊ＝２Ｈｚ、Ｉ　Ｈ）　；　ＭＳ　（ＦＡＢ）　ｍ／ｅ（相対強度）４６７　（４０）、４３９　（１０）、４２４（１０）、２３２　（＋００）、：ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４６７．２３０８、実測：４６７．２３２３゜例２９５−　［２−［５−［［３−（２−クロロフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１， ’２．４−トリアゾールーＩ−イル〕メチル］−２−ピリジニル］フェニル１− ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームｘｘｍ、ｘｘｎ、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（例ｆｉｌ：ｉ！ｌ要を示す方法を用いて調製）を５−１２−　［５−［Ｅ３−　（２−クロロフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−１−リアゾール−１−イル）メチル］− ２−ピリジニル］フェニル］　−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ　１８４−１８５℃、　ＮＭＲ（ＣＤＣＩり６０．９３（ｔ。Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３５−１．５０　（ｍ、２Ｈ）　、　１．７２− １．８４　（ｍ、２Ｈ）　、　２．８４　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、５．５２　（ｓ、２Ｈ）、７．３１−７．３８　（ｍ、２Ｈ）　、７．４　３−７．５　３　（ｍ、３Ｈ）　、７．５４−７．６３（ｍ、２Ｈ）、７．７９　（ｂｒ　ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）。７．８　４−７．８　９　（ｍ、ＩＨ）　、８．０　７−８．１　４　（ｍ、ＩＨ）、８．６９　（ｂｒ　ｓ、ＩＨ）　；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ（相対強度）４７１　（１００）、４４３　（２６）、４２８　（９）、２３７　（１１）、２３６　（１５）、２０８（３４）、１９３　（１７）、１８０　（１９）　；ＨＲＭＳ。Ｎｉ　＋　Ｈについて計算　４７１．１８１２、実測：　４７１゜１８６２゜例３０ルコメチル］−２−ビリジニルコフェニル］　−１８−テトラゾール一般的合成スキームＸＸＩ、ＸＸＩＩ、およびＸＸに従って、３−ブチル−５− （２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−）リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−ル］−１８−テト・ラゾールに無色固体として変換した＝ｍｐ　１６０．５−１６１．８℃、　ＮＭＲ（ＣＤＣＩり６０．９５（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）、１．３５−１．５０　（ｍ、２Ｈ）。１．７３−１．８６　（ｍ、２Ｈ）　、　２．７９　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ。２Ｈ）　、　５．２８　（ｓ、２Ｈ）　、　７．３０　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ。ＩＨ）　、　７．３５−７．４０　（ｍ、２Ｈ）　、　７．４１−７．５９（ｍ、６Ｈ）、７．９４−８．０２　（ｍ、ＩＨ）、８．３３（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、］　ＩＨ；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度’）４７１　（＋００）、４４３　（７）、４２８　（５）。２３７　（９）、２３６　（６）、２０８　（１５）、１９３（６）、＋８０　（９）；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算・４７１．１８１２、実測：４７１．＋８５６゜例３１５−　［２−［５−［［３−（２，６−ジフルオロフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−）リアゾール−１−イルコメチル１−２−ピリジニル］フエニル１−ＩＨ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−（２，６−ジフルオロフェニル）−５−ブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］−２−ビリジニルコフェニル］−１８−テトラゾールに無色固体として変換した：ｍｐ　＋９０−＋９１°Ｃ；’ＨＮＭＲ（ＣＤ、ＣＮ）６０．８９　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．２９−１．４５　（ｍ、２Ｈ）　、　１．６１− １．７５　（ｍ、２Ｈ）　。２．８２　（ｔ、Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）、５．４４　（ｓ、２Ｈ）。７．０　７　（ｂｒ　ｔ、Ｊ：＝８Ｈｚ、２Ｈ）　、７．４　１−７．４　５（ｍ、２Ｈ）　、７．５７−７．７６　（ｍ、４８）　、７．８　１（ｂｒ　ｄ、Ｊ＝７Ｈｚ、ＩＨ）、８．４５　（ｂｒ　ｓ、ＩＨ）：目Ｆ　ＮＭＲ（ＣＤＩＣＮ）δ−１１１，８６０（ｔ、　Ｊ＝９Ｈｚ、２Ｆ）＋ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４７３　（２０）、４４５　（２０）、４４０　（１０）、２３８　（６０）、；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４７３゜２０１４、実測：４７３．２００３゜例３２５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１８−１，２，４−１リアゾール−１−イルコメチル１−２−ピリジニル］フエニル］−１Ｈ−テトラゾール一般的合成スキームＸＸ■、ＸＸ■、およびＸＸに従って、３−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１８−１，２，４−）リアゾール（例１に概要を示す方法を用いて調製）を５−　［２−［５−［［３−ブチル−５−（２，６ −ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１゜２．４−１リアゾール−１−イル）メチル１−２−ピリジニル］フェニル］−１Ｈ−テトラゾールに無色固体として変換した：　’ＨＮＭＲ（ＣＤ、ＣＮ）６０．９４（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、３Ｈ）　、　１．３２−１．４７　（ｍ、２Ｈ）　、　１．６５−１．７８　（ｍ、２Ｈ）　、　２．７２　（ｔ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　。５．２４　（ｓ、２Ｈ）　、　７．１５　（ｔ、　Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）　。７．４０　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ｌ　Ｈ）　、　７．５０−７．５８　（ｍ。ＩＨ）、７．５８−７．７２　（ｍ、４Ｈ）、７．８０　（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、ＩＨ）、８．２３　（ｂｒ　ｓ、ｌＨ）；”Ｆ　ＮＭ　Ｒ（ＣＤ３ＣＮ）δ−１１＋、０７　（ｔ、Ｊ＝９Ｈｚ、２Ｆ）；ＭＳ　（ＦＡＢ）ｍ／ｅ　（相対強度）４７３　（４０）、４４５　（２０）、４４０　（１０）、２３８　（４０）、；ＨＲＭＳ、Ｍ＋Ｈについて計算：４７３．２０１４、実測：４７３．２０６４゜本発明の化合物を、ラット子宮膜調製物を使用して、平滑筋アンジオテンシン■ レセプタに対する結合能力について試験した。アンジオテンシンＩＩ　（ＡＩＩ）はＰｅｎ１ｓｕｌａ　Ｌａｂ、から購入した。Ｉｔｓ　ｌ−アンジオテンシンＩＩ　（２２００Ｃｉ／ｍｍｏｌの比活性）は、Ｄｕ　Ｐｏｎｔ　−ＮｅｗＥｎｇｌａｎｄ　Ｎｕｃｌｅａｒから購入した。他の化学品は、ＳｉｇｍａＣｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏから入手した。このアッセイは、ｐｏｕｇｌａｓ等［Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ、１０６．　ｌ　２０−１２４　（１９８０）］の方法に従って行われた。ラット子宮膜を、新鮮な組織から調製した。全ての手続きを４°Ｃにて行った。子宮を、脂肪除去し、５ｍＭのＥＤＴＡを含むｐＨ７，４のリン酸緩衝食塩水にホモジナイズした。ホモジネートを１５００ｘｇにて２０分間遠心分離し、」二澄みを１００，０００ｘｇにて６０分間、再度遠心分離した。ペレットを、２　ｍＭ　Ｅ　Ｄ　Ｔ　Ａおよび５０ｍＭトリス−ＨＣＩ（ｐＨ７，５）からなる緩衝溶液に、４ｍｇ／ｍｌの最終蛋白質濃度となるように再懸濁した。アッセイチューブに５　ｍＭ　ＭｇＣ１２，２ｍＭＥＤＴＡ、０．５９Ａ　ウシ血清アルブミン、５０ｍＭ）リス−ＨＣｌ　、ｐＨ７，５および”Ｊ−ＡＩＩ（約１０　Ｓｃｐｍ）を含む０．２５　ｍｌの溶液を、非標識リガントの不在下、または存在下で負荷した。反応を膜蛋白質の添加により開始させ、該混合物を２５°Ｃにて６０分間インキュベートした。インキュベーションを氷冷した５０ｍＭ）リス−ＨＣＩ（ｐＨ７，５）により停止させ、該混合物を、膜−結合標識ペブチトを遊離のりガントから分離するためにろ過した。インキュベーションチューブおよびろ紙を、水冷緩衝溶液により洗浄した。ろ紙を、　Ｍｉｃｒｏｍｅｄｉｃガンマ計数管により放射能についてアッセイした。非特異的結合は、ｌＯμＭの非標識ＡＩＩの存在下における結合として定義される。特異的結合は、全結合から非特異的結合を減じて計算される。ＡＩ［拮抗化合物のレセプタ結合親和性は、高親和性ＡＩレセプタからの全特異的結合”’１ −ＡＩ［の５０％置換を与える試験ＡＩ［拮抗剤の濃度（ＩＣ６゜）によって示される。結合データを非線形最小自乗曲線合致プログラムによって分析した。結果を表１に示した。アッセイＢ・Ａｌｌに対するインビトロ血管平滑筋応答本発明の化合物を、ウサギ大動脈環における拮抗剤活性について試験した。雄ニューシーラント白色ウサギ（２−２，５ｋｇ）を、ベンドパルビタールの過剰投与によって犠牲にし、頚動脈から瀉血させた。胸部動脈を取り出し、付着脂肪および結合組織を除去し、次いて３ｍｍの環状断片に切断した。巻いたろ紙の断片を管内腔に穏やかに滑らせることによって、上皮を除去した。次いて、該環状断片を、３７°Ｃに保たれた水浴内組織浴の内部において、等張力応答を記録するためのＭｏｄｅｌ　７　Ｄ　ＧｒａｓｓＰｏｌｙｇｒａｐｈに結合されたＦ　Ｔ　０３　Ｇｒａｓｓ転換器に可動端部か取り付けられたステンレス鋼ワイヤの可動端と固定端の間にマウンｌ−した。該浴を酸素付加（９５％酸素１５％二酸化炭素）した２０ｍ１のＫｒｅｂｓ溶液（組成（ｍＭ）：ｌ３ＯＮａＣ１、Ｉ　５　ＮａＨＣＯｚ、１５ＫＣＩ、１．２ＮａＨ２ＰＯ＜　、１．２　ＭｇＳＯ４，２，５ＣａＣＩｚ、およびＩ　１．４グルコース）で満たした。該調製物を、環状断片に約１ｇの受動的張力をかける前に１時間平衡化させた。次いてアンソオテシンン■濃度一応答曲線を記録した（３ｘｒｏ−ＩＱ〜ＩｘｌＯ−６Ｍ）。ＡＩＩの各濃度について、最大の収縮か引き出され、次いてより高濃度のＡＩ［により再度試験する前にＡＩＩを３０分間繰り返し洗浄した。動脈環状断片を、ＡＩ［による試験の前に５分間、１０−’Ｍの試験拮抗剤に曝した。同じ動脈管の隣接する断片を、試験拮抗剤の存在下または不在下にて全ての濃度一応答曲線のために使用した。試験化合物の有効性を、ｐ　Ａ　２値により表し、Ｈ，０，５ｃｈｉｌｄ　［Ｂｒ、　Ｊ、　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ。Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ、、２．　Ｉ　８９−２０６　（１９４７）　］に従って計算した。Ｉ）　Ａ　２値は、ＡＩＩに対するＥＣ，。値を２の因数で増大させる拮抗剤の濃度である。全ての試験拮抗剤を２羽のウサギ由来の動脈環状断片にて評価した。結果を表Ｉに示した。アッセイＣ：インビボでの本発明のＡＩＴ拮抗剤についての応答による胃内昇圧アッセイ体重２２５−３００ｇの雄のＳｐｒａｇｕｅ　−Ｄａｗｌｅｙラットを、メトヘキシタール（３０ｍｇ／ｋｇ、ｉ　、ｐ、　）により麻酔し、カテーテルを大ｇ部動脈および静脈に埋設した。カテーテルを皮下的に、頭部の後ろの肩胛骨の間にて背面に出るように通した。該カテーテルをヘパリン（食塩水中１０００単位／ｍｌ）で満たした。ラットをケージに戻し、通常のラット用餌および水を随意に取れるようにした。外科的処置から完全に回復後（３−４日）、ラットをＬｕｃｉｔｅ保持器に置き、動脈系を圧力変換器に連結した。動脈圧をＧｏｕｌｄポリグラフ上に記録した（ｍｍＨｇ）。アンジオテンノン■を３０ｎｇ／ｌ（ｇホーラスとして、５０μｍの体積を０．２　ｍｌの食塩水と共に、静脈カテーテルを通して投与した。昇圧応答をｍｍＨｇとして、注射前動脈庄と達成した最大圧との差によって測定した。ＡＩ注射を、連続する３回の注射か互いに４　ｍｍＨｇ以内の応答を生じるまで、１０分間毎に反復した。これらの３回の応答を平均し、ＡＩＩに対する対照応答を表すものとした。試験化合物を水中の０．５％メチルセルロースに懸濁し、強制的に投与した。投与体積は、体重ｋｇあたり２ｍｌであった。標準投与量は、３ｍｇ／ｋｇてあった。アンジオテンワン■ポーラス注射を、強制経口投与の３０．４５．６０．７５、］、　２０．１５０、および１８０分後に行った。ＡＩＩに対する昇圧応答を各時点て測定した。次いて、ラットを後の試験のためにそれぞれのケージに戻した。各試験の間を少なくとも３日間とした。阻害百分率を、強制投与に続く各時点て次の式に従って計算した。結果を表Ｉに示す。試験化合物　１アツセイ八　〇アッセイＩＪ′アッセイＣｆ１ｌｊ＃ｌ　ＥＣ嘗。（−）　ｐＡ寞　投与量＝３１ｇ／ｋｇ　（ｉ−ｇ、）阻′Ｍ（％）　持続時間（分）１　６．８　７．８８／８．０１　２０　＞１８０２　１２０　ＨＡ　ＨＡ３　６．９　８．５７／Ｌ２４　４０　＞１８０４　１１０　’Ａｌｌ／６．８０　１１＾５　２５０　ＭＡ　！１＾６　１５０　７．１７／７．Ｌ７　ＨＡ７　９ｇ　６．６４／７．０４　にＡ８　７２　７、４６／７．５９　に＾９　９．４　８−２ｆｓ／８．４Ｌ　２０　１８０１０　２０　７．６８／７．５０　１０＋１　ｔ４　１１Ａ　２Ｇ　＞１８０１２　４３　ＮＡ　０１３　２５　１１Ａ　ＮＡｌ４　［３１１Ａ　ＮＡＩＳ　２．６　ＰｔＡ　ＨＡ１６　７２　ＮＡ　にＡｌ７　１２　７、６１／７−４８　２０　）ｉ８０１８　４．１　８．４３／７４８　３０　＞１８０１９　１６０　６．６３／Ｌ８８　７４＾表■　（続き）是！Ｕζ倉−一のインビトロおよびインビボ又ｐアンジオテンシン■活性試験化合物　１アツセイＡ　３アツセイＢ　ｓアッセイＣ９４＃　ｌＣｌ６　（ｎ＋１）　ｐ　Ａ　口　投与量：３ｍｇ／ｋｇ　（ｉ−ｇ−）−阻ｖＩ（％）　持続時間工方Ｊ２０　３５０　６．８４／６．８４　ＮＡ２１　５４　ＮＡ　ｌｌＡ２２　２２０　１１Ａ　ＮＡ２３　１８　ＮＡ　ＮＡ２４　５３０　−／８．２２　ｌｌＡ２５　５７　１１Ａ　ＮＡ２８　１１　ＮＡ　ｌｌＡ２７　１１０　ＮＡ　ｌｌＡ２８　２９０　ＭＡ　ｌｌＡ２９　２５　ＮＡ　２５　＞１８０３０　５２０　ＮＡ　０３１　９．７　ＭＡ　ＮＡ３２　２１　ＮＡ　Ｎ＾１アッセイＡ；　アンジオテンシン■結合活性１アッセイロ：　インビトロ血管平滑筋応答１アツセイＣ：　インビボ外圧応答（全ての試験化合物を胃内に３暉／驕にて膜外した） ”ＮＡ−アッセイせずアッセイＤ　インビボての例＃Ｉおよび＃３のＡｌｌ拮抗剤についての応答による胃内昇圧アッセイ体重２２５−３００ｇの雄のＳｐｒａｇｕｅ　−Ｄａ＊Ｉｅｙラットを、メトヘキシタール（３０ｍｇ／ｋｇ、ｔ、　ｐ、　）により麻酔し、カテーテルを大腿部動脈および静脈に埋設した。カテーテルを皮下的に、頭部の後ろの肩胛骨の間にて背面に出るように通した。該カテーテルをヘパリン（食塩水中１０００単位／ｍｌ）で満たした。ラットをケージに戻し、通常のラット用餌および水を随意に取れるようにした。　外科的処置から完全に回復後（３− ４日）、ラットをＬｕｃｉ　ｔｅ保持器に置き、動脈系を圧力変換器に連結した。動脈圧をＧｏｕｌｄポリグラフ上に記録した（　ｍｍＨｇ）。アンジオテンシン■を３０　ｎｇ／ｋｇポーラスとして、５０μｍの体積を０．２ｍｌの食塩水と共に、静脈カテーテルを通して投与した。昇圧応答をｍｍＨｇとして、注射前動脈圧と達成した最大圧との差によって測定した。ＡＩＩ注射を、連続する３回の注射か互いに４　ｍｍＨｇ以内の応答を生じるまで、】０分間毎に反復した。これらの３回の応答を平均し、ＡＩＨに対する対照応答を表すものとした。試験化合物を水中の０．５％メチルセルロースに懸濁し、強制的に投与した。投与体積は、体重ｋｇあたり２ｍｌであった。標準投与量は、３ｍｇ／ｋｇてあった。アンジオテンノン■ポーラス注射を、強制経口投与の３０．４５．６０．７５．１２０．１５０、および１８０分後に行った。ＡＩＩに対する昇圧応答を各時点て測定した。次いて、ラットを後の試験のためにそれぞれのケージに戻した。各試験の間を少なくとも３日間とした。阻害百分率を、強制投与に続く各時点て次の式に従って計算した。結果を表■に示す。表■ 本発明のアンジオテンシン■拮抗剤投与後のアンジオテンシン「本時間　ラットＡ　ラットＢ　ラットＣラットＡ−Ｃ３０１４１１１６１４±２４５　２０　１５　８　１４±４６０　４０　２６　２９　３１±４７５　３３　２３　２　２０±９９０　３７　２１　１０　２３±８１２０　３７　２３　１６　２６±６１５０　４０　２３　−４　２０±１３１８０　３３　１３　１０　１９±７Ｂ、！＃３の化合物の投与に点粂享圧上昇の％阻害率時間　ラットＡ　ラットＢ　ラットＣラットＤ　ラットＥ　ラットＡ−Ｅ（分）　！均士５Ｅ００００００　。３０　６４　５５　１５　２１　５２　４２±１０４５　６７　７１　１２　１４　４３　４１±１３６０　５２　５５　４６　３６　３８　４６±４７５　４５　５３　２７　３６　４３　４１±４９０　６０　５０　４６　２６　２９　４２±６１２０　４１　５０　５３　３４　２９　４１±５１５０　３８　５３　５０　２９　１６　３７±７１８０　２４　４０　６２　３　１６　２９±ｌＯ本Ａｌｌポーラス注射の時間同様に本発明に包含されるものは、式Ｉの化合物の１種以上を、１種以上の非毒性の医薬的に許容される担体および／または希釈剤および／またはアジュバント（ここにおいて集合的に”担体物質”と称する）、および所望により、他の活性成分と共に含む医薬組成物の種である。本発明の化合物は、任意の適当な経路、好ましくはそのような経路に適合する医薬組成物の形態で、かつ目的とする処置に有効な投与量をもって投与されうる。医科的症状の進行を防止するか、または阻止するために必要な本発明の化合物の治療的に有効な投与量は、当業者によって容易に確かめられる。該化合物および組成物は、例えば脈内、腹腔内、皮下的筋肉内的または局所的に投与されてよい。経口投与のためには、該医薬組成物は、例えば錠剤、カプセル、懸濁液または液剤の形態であってよい。好ましくは該医薬組成物は、特定量の活性成分を含む投与単位の形態をもって作られる。そのような投与単位の例は、錠剤およびカプセルである。これらは、約ｌ〜約１０００ｍｇ、好ましくは約１〜約５００ｍｇ、更に好ましくは約ＩＯ〜約１００ｍｇの範囲の量の活性成分を有利に含み得る。哺乳動物についての適当な１日投与量は、患者の症状および他の因子に依存して広範囲に変化しうる。しかしながら、約０．１〜３０００　ｍｇ／ｋｇ体重、特に約１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重か適切であろう。該活性成分は、組成物として注射投与されてもよく、ここにおいて例えば食塩水、デキストロースまたは水が適当な担体として使用されてよい。適当な１日投与量は、治療されるべき疾患に依存する複数回の投与をもって、１日あたり約０．１〜Ｉ　ＯＯｍｇ／ｋｇ体重の範囲である。好ましい１日投与量は、約１〜５０ｍｇ／ｋｇ体重であろう。予防のために処方される化合物は、一般的に１日あたり、体重１ｋｇあたりに約０．　Ｉ　ｍｇ〜１００ｍｇの範囲の投与量をもって投与されるであろう。より好ましい投与量は、１日あたり、体重１ｋｇあたりに約１ｍｇ〜ｌｏＯｍｇの範囲であろう。もっとも好ましい投与量は、１日あたり、体重１ｋｇあたりに約１ｍｇ〜５０ｍｇの範囲であろう。適切な投与量は、１日あたりに複数の小分は投与をもって投与されてもよい。これらの小分は投与は、単位投与形態をもって投与されてもよい。典型的には、投与あるいは小分は投与は、単位投与形態あたり約１ｍｇ〜約１０００ｍｇの活性化合物を含んでよい。更に好ましい投与量は、単位投与形態あたりに約２ｍｇ〜約５００ｍｇの活性化合物を含むであろう。最も好ましい投与量は、単位投与形態あたりに約３Ｂ〜約４００ｍｇの活性化合物を含むであろう。本発明の化合物および／または組成物を用いる疾患症状治療のための投与療法は、患者の型、年齢、体重、性および症状、疾患の重篤間、投与経路、ならびに使用する特定の化合物を含む種々の因子に従って選択され、従って広範囲に変化しつる。治療目的のために、本発明の化合物は、常法により処方される投与経路のために適切な１種以上のアジュバントと組み合わされる。経口投与される場合、該化合物は、ラクトース、しょ糖、デンプン粉、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、セラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および／またはポリビニルアルコールとあらかしめ混合され、次いて都合よい投与のために打錠またはカプセル化される。このようなカプセルまたは錠剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース中の活性化合物の分散物として提供されるような制御された徐放剤型を含んでもよい。非経口投与のための剤型は、水性または非水性の等張滅菌注射溶液または懸濁液の形態であってもよい。これらの溶液および懸濁液は、経口投与用剤型の使用について述へた１種以上の担体または希釈剤を有する滅菌粉末または顆粒から調製されてもよい。　該化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コーン油、綿実油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／または種々の緩衝溶液に溶解されてよい。他のアジュバントおよび投与様式派、医薬技術において広く知られているものである。本発明を特定の実施態様をもって記述したが、これらの実施態様の詳細は、限定として解釈されるへきものではない。国際調査報告１−自〒■む口＾−ム〜嚇、ａ＋硝ｎＩＩ、１ＰＣＴ／１１呪９７１ＯフＲ１’ ｌ＋国際調査報告フロントページの続き（５１）　Ｉｎｔ、　Ｃ１，５識別記号　庁内整理番号Ｃ０７Ｄ４０１／１４　２４９　７６０２−４Ｃ（８１）指定回　ＥＰ（ＡＴ、ＢＥ、ＣＨ，ＤＥ。ＤＫ、ＥＳ、ＦＲ，ＧＢ、ＧＲ，ＩＴ、ＬＵ、ＭＣ，ＮＬ、ＳＥ）、０Ａ（ＢＦ、ＢＪ、ＣＦ、ＣＧ、ＣＩ、ＣＭ、ＧＡ、ＧＮ、ＭＬ、ＭＲ，ＳＮ、ＴＤ、ＴＧ）、ＡＴ、　ＡＵ、　ＢＢ、　ＢＧ、　ＢＲ，ＣＡ、　ＣＨ，Ｃ３，ＤＥ。ＤＫ、　ＥＳ、　ＦＩ、　ＧＢ、　ＨＵ、ＪＰ、　ＫＰ、　ＫＲ，ＬＫ、ＬＵ、ＭＧ、ＭＮ、ＭＷ、ＮＬ、Ｎｏ、ＰＬ、ＲＯ、ＲＵ、　ＳＤ、　ＳＥ、　ＵＳＩ

Claims

【特許請求の範囲】

１．式、 ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｉ）〔式中Ａは、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，及び▲数式、化学式、表等があります▼から選ばれ；ｍは１〜４から選ばれる数であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アラルコキシカルボニル、アルキニル、アルキルチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、酵素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリール、および式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ１２およびＲ１３は、一緒に、アミド基の窒素原子を含めた５〜７個の環員を有する複素環式基を形成でき、そして該複素環式基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環員としてさらに含有することができ、かつ、該複素環式基は飽和または部分的に不飽和でもよく、Ｒ１２およびＲ１３の各々は一緒に、アミド基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、かつ、該芳香族複素環式基は１個以上の追加の窒素原子をさらに含有できる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、ホルミル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロハルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有することができる）から独立に選ばれ、かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，｛式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；各ｎは、０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ１４およびＲ１５は一緒に、Ｒ１６およびＲ１７は一緒に、Ｒ１８およびＲ１９は一緒に、Ｒ２１およびＲ２２は一緒に、並びにＲ２２およびＲ２４は一緒に、各々アミノまたはアミド基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複数環を形成することができ、該複素環式基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環員としてさらに含有でき、かつ、該複素環式基は飽和または部分的に不飽和でもよく；Ｒ１４およびＲ１５は一緒に、Ｒ１６およびＲ１７は一緒に、Ｒ２１およびＲ２２は一緒に、そしてＲ２２およびＲ２４は一緒に各々、アミノ基またはアミド基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、該芳香族複素環式基はさらに酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子として含有できる｝のアミノおよびアミド基から独立に選ふことができ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、さらに、ヒドロキシおよび式、−ＹｎＡ（式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり、Ａは少なくとも１個の酸性水素原子を含有するように選ばれる酸性基および該酸性部分のアミド、エステルおよび塩誘導体であり；Ｙは１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキルおよび酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリールから独立に選ばれるスペーサー基である）の酸性部分から独立に選ばれ；置換性位置を有する任意の前記のＲ１〜Ｒ２４、ＹおよびＡは、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロ、オキソ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アラルキルチオ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アロイル、シクロアルケニル、シアノ、シアノアミノ、ニトロ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、カルボキシル、メルカプト、メルカプトカルボニル、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリールおよび式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ２７〜Ｒ３１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ＤＲ３２（式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、Ｒ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールから選ばれる）および ▲数式、化学式、表等があります▼ から独立に選ばれ；Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３およびＲ２４の各各は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、そして、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３およびＲ３４の各々は、さらに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ２８およびＲ２９の各々は一緒に、およびＲ３０およびＲ３１の各々は一緒に、前記のアミノまたはアミド基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複素環式基を形成でき、（かつ、該複素環式基は、酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環員としてさらに含有でき、該複素環式基は飽和または部分的に不飽和でもよい）；Ｒ２８およびＲ２９の各々は一緒に、そしてＲ３３およびＲ３４の各々は一緒に、前記のアミノまたはアミド基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、該芳香族複素環式基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子としてさらに含有することができる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれる１から独立に選ばれる１個以上の基によって置換することができる〕の化合物、またはその互変異性体もしくは医薬品として受入れられるその塩。
２．ｍは１であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオカルボニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニル、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリールおよび式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキニルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール −およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有する）から選ばれ、かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに、式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子から選ばれ；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数である）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、およびアリールスルホニル並びに式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキル、およびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々はさらに式、 −ＹｎＡ（式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり；Ａは酸素、硫黄、燐および窒素原子から選ばれる１種以上の原子を含有する酸から選ばれる酸性基（該酸性基は少なくとも１個の酸性水素原子を含有するように選ばれる）、および該酸性部分のアミド、エステルおよび塩誘導体であり；Ｙは、１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキルおよび酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリールから独立に選ばれるスペーサー基である）の酸性部分から独立に選ぶことができ；そして置換性位置を有する任意の前記のＲ１〜Ｒ１６、ＹおよびＡは、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル、並びに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ２７〜Ｒ２１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールおよびＤＲ３２（式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、Ｒ２２はヒドリド、アルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールから選ばれる）および ▲数式、化学式、表等があります▼ （Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３およびＲ３４の各各はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる｝のアミノおよびアミド基から独立に選ばれる１種以上の基によって置換することができる；請求の範囲１項の化合物、またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
３．ｍは１であり；Ｒ１は、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニルおよびアリールスルホニル並びに、式、▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、およびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有する）から選ばれ、かつ、Ｒ２は、さらに、式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子から選ばれ；各ｎは、０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、メルカプト、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニルおよびアリールスルホニル並びに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９の各各は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、さらに、式、 −ＹｎＡ〔式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり；Ａ基は、−ＹｎＡ部分が式Ｉの化合物内に配合されたとき、約２〜約７の範囲内のｐＫａを有する式Ｉの化合物が得られるような酸性プロトンを有するように選ばれ、該Ａ基はカルボン酸および式、 −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼｛式中、各Ｗは、酸素原子、硫黄原子およびＮＲ３９から独立に選ばれ；Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３９の各各は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルから独立に選ばれ；Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８の各各はさらに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０およびＲ４１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ；かつ、Ｒ４０およびＲ４１は一緒に前記のアミノ基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複素環式基を形成でき、該複素環式基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環員としてさらに含有でき、かつ、該複素環式基は飽和または部分的に不飽和でもよく；Ｒ４０およびＲ４１は、一緒に、前記のアミノ基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、該芳香族複素環式基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子としてさらに含有することができ；Ｒ３６およびＲ３７の各々はさらに、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、アラルキルチオおよびアラルコキシ；および前記の酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から独立に選ぶことができる）のアミノ基から独立に選ぶことができる１から選ばれるカルボン酸のバイオアイソステアス（ｂｉｏｉｓｏｓｔｅｒｅｓ）から選ばれ；前記のカルボン酸のバイオアイソステアは、さらに、複素環が酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、該環が飽和、完全に不飽和または部分的に不飽和でもよく、かつ、該複素環はＲ３〜Ｒ１１から選ばれる単一位置に結合でき、または式Ｉのフェニル環の一つと縮合環系を形成するようにＲ３〜Ｒ１１から選ばれる任意の二つの隣接位置に結合できる４〜約９個の環員を有する該複素環から成る複素環式酸性基；および該複素環式酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ぶことができ；Ｙは、１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリールおよびアラルキルから独立に選ばれるスペーサー基であり；置換性位置を有する任意の前記のＲ１〜Ｒ２４、およびＲ２５〜Ｒ４１、ＹおよびＡ基は、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル並びに式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｘは、酸素原子および硫黄原子から選ばれ；Ｒ２７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールおよびＤＲ３２（式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；Ｒ２２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールから選ばれる）および、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各各は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれる１種以上の基によって置換できる請求の範囲２項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
４．ｍは１であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、メルカプトカルボニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有する）から独立に選ばれ、かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各々はさらに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；各ｎは、０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオ、アラルキルチオおよびメルカプトから独立に選ばれ；かつ、Ｒ３〜Ｒ１１の各各はさらに、式、 −ＹｎＡ〔式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり；Ａは、カルボン酸および式、 −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼｛式中、各Ｗは酸素原子、硫黄原子およＮＲ３９から独立に選ばれ；Ｒ３５、Ｒ３８およびＲ３９の各々は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルから独立に選ばれ；Ｒ２５５および３８の各々は、さらに、式、▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０およびＲ４１は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキル、およびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ４０およびＲ４１は一緒に、アミノ基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複素環式基を形成でき、該複素環式基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環員として含有することができ、かつ、該基は飽和または部分不飽和でもよく；Ｒ４０およびＲ４１は一緒に、アミノ基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、該芳香族複素環式基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環員としてさらに含有することができる）のアミノ基および前記の酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から独立に選ばれる）から選ばれるカルボン酸のバイオイソステアから選ばれ；該カルボン酸のバイオイソステアは、さらに、４〜約９個の環員の複素環から成り、該環が酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、該環は飽和、完全不飽和または部分的に不和でもよく、かつ、該複素環は、Ｒ３〜Ｒ１１から選ばれる単一位置に結合するかまたは式Ｉのフェニル環の一つと縮合環を形成するようにＲ２〜Ｒ１１から選ばれる任意の二つの隣接位置に結合できる複素環式酸性基および該複素環式酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ぶことができ；Ｙは、１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリールおよびアラルキルから独立に選ばれるスペーサー基であり；Ｒ１〜Ｒ２６、Ｒ３５およびＲ３８〜Ｒ４１、ＹおよびＡの各各は、アルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびアラルコキシから選ばれる１種以上の基によって任意の置換性位置で置換できる〕の酸性部分から独立に選ぶことができる；請求の範囲３項の化合物、またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
５．ｍは１であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニル、および式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （Ｒ１２〜Ｒ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルから独立に選ばれる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェナルキルオキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有する）から選ばれ、かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキル、およびフェニルから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ぶことができ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェナルキル、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェナルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトから独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、さらに式、 −ＹｎＡ｛式中、ｎは０〜２から選ばれる数であり；Ａはカルボン酸および、 −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｗは酸素原子、硫黄原子およびＮＲ３９から独立に選ばれ；Ｒ３５、Ｒ３８およびＲ３９の各々はヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、フェニルおよびベンジルから独立に選ばれ；Ｒ３６およびＲ３８の各々は、さらに、式、▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０およびＲ４１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ベンジルおよびフェニルから独立に選ばれる）のアミノ基および前記の酸基のアミド、エステルおよび塩誘導体から独立に選ばれる）のアミノ基から独立に選ばれる｝から選ばれるカルボン酸のバイオイソステアから選ばれ；該カルボン酸のバイオイソステアは、さらに、複素環が酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、該環は飽和、完全に不飽和または部分的に不飽和でもよく、かつ、該環はＲ２〜Ｒ１１から選ばれる単一位置に結合するかまたは式Ｉのフェニル環の一つと縮合環を形成するようにＲ３〜Ｒ１１から選ばれる任意の隣接位置に結合できる４〜約９個の環員の複素環から成る複素環式酸性基および該複素環式酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ぶことができ；Ｙは、１個以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、フェニル、フェナルキルおよびアラルキルから独立に選ばれるスペーサー基であり；Ｒ１〜Ｒ２６、Ｒ３５およびＲ３８〜Ｒ４１、ＹおよびＡは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびアラルコキシから選ばれる１種以上の基で任意の置換性位置を独立に置換することができる；請求の範囲４項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
６．ｍは１であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルおよびアルキニルから選ばれ；Ｒ２は、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキルハロアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェナルキルオキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アセチル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトアルキル、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、イミダゾアルキル、テトラゾール、テトラゾールアルキル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、および式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、アルコキシアルキル、アセチル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトから独立に選ばれ；Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに、ＣＯ２Ｈ，ＣＯ２ＣＨ３，ＳＨ，ＣＨ２ＳＨ，Ｃ２Ｈ４ＳＨ，ＰＯ３Ｈ２，ＮＨＳＯ２ＣＦ３，ＮＨＳＯ２Ｃ４Ｆ５，ＳＯ２Ｈ，ＣＯＮＨＮＨ２，ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３，ＣＯＮＨＯＣＨ３，ＣＯＮＨＯＣ２Ｈ５，ＣＯＮＨＣＦ３，ＯＨ，ＣＨ２ＯＨ，Ｃ２Ｈ４ＯＨ，ＯＰＯ３Ｈ２，ＯＳＯ２Ｈ， ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります ▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼ ｛式中、Ｒ４２、Ｒ４３およびＲ４４は、Ｈ，Ｃｌ，ＣＮ，ＮＯ２，ＣＦ３，Ｃ２Ｆ５，Ｃ３Ｆ７，ＣＨＦ２，ＣＨ２Ｆ，ＣＯ２ＣＨ３，ＣＯ２Ｃ２Ｈ５，ＳＯ２ＣＨ２，ＳＯ２ＣＦ３およびＳＯ２Ｃ６Ｆ５から独立に選ばれ；２はＳ、ＮＲ４５（Ｒ４５はヒドリド、ＣＨ３およびＣＨ２Ｃ５Ｈ５から選ばれる）およびＣＨ２から選ばる｝から成る酸性部分および該酸性部分のエステル、アミドおよび塩から独立に選ばれ；該酸性部分は、式Ｉのビフェニル部分のフェニル環の１個と縮合環系を形成するようにＲ３〜Ｒ１１の任意の２つの隣接位置に結合されている複素環式酸性基でもよく、前記のビフェニル縮合環系は、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります ▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼から選ばれる｝である請求の範囲５項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
７．ｍは１であり；Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ− ブチル、イソブチル、ｔ−プチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、エチルブチル、ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ −メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−プテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２は、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ，ＳＣ３Ｈ７，▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，ＳＣ４Ｈ９，▲数式、化学式、表等があります▼，ＣＨ３ＣＨ＝ＣＨ，ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−，アミノ，アミノメチル，アミノエチル，アミノプロピル，アセチル，ＣＨ２ＯＨ，ＣＨ２ＯＣＯＣＨ３，ＣＨ２Ｃ１，ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２，ＣＨＯ，ＣＨ２ＣＯ２Ｈ，ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ，ＮＯ２，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＯ２ＣＨ３，−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨＣＨ３，ＣＯＮ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−ＮＨＣＯ２Ｃ２Ｈ５，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ３Ｈ７，−ＣＨ２ＮＨ２ＣＨ２（ＣＨ３）２，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ４Ｈ９，ＣＨ２ＮＨＣＯ２−アダマンチル，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２−（１−ナフチル，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ２Ｈ５，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ３Ｈ７，− ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ４Ｈ９，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ（１−ナフチル，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ（１−アダマンチル，ＣＯ２Ｈ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼ ，−ＣＨ２ＮＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，−ＣＨ２ＯＣＯＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＯＣＳＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＳＯＣ３Ｈ７，−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，−ＣＨ２ＯＮＯ２，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＨ２ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼Ｈ，Ｃｌ，ＮＯ２，ＣＦ３，ＣＨ２ＯＨ，Ｂｒ，Ｆ，Ｉ，メチル，エチル，ｎ−プロピル，イソプロピル，ｎ−ブチル，ｓｅｃ−ブチル，イソブチル，ｔ−ブチル，エチルブチル，ｎ−ペンチル，ｎ−ヘキシル，イソペンチル，ネオペンチル，フェニル，シクロヘキシル，シクロヘキシルメチル，１−オキソエチル，１−オキソプロピル，１−オキソブチル，１− オキソペンチル．１，１−ジメトキシプロピル，１，１−ジメトキシペンチル・ヒドロキシアルキル，１−オキソ−２−フェニルエチル，１−オキソ−２シクロヘキシルエチル，１，１ジフルオロ−２−フェニルエチル，１，１−ジフルオロ −２−シクロへキシルエチル，２−シクロヘキシルエチル．１，１−ジフルオロ −３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１− ジフルオロペンチル、ベンジル、フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−プチニルおよびジフルオロメチルから選ばれ；Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１個がＣＯ２Ｈ，ＳＨ．ＰＯ２Ｈ２，ＣＯＮＨＮＨ２，ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３，ＯＨ， ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｒ４２およびＲ４３は、クロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルから独立に選ばれる）から選ばれる酸性基であることを条件として、ヒドリドである；の請求の範囲６項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
８．ｍは１であり；Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２ −ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、ｔ−ブチル、２−エチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、１−オキソエチル、１−オキソプロピル、１−オキソブチル、１−オキソペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１− ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、アセチル、１−ブテニル、２−プテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８　およびＲ９　の少なくとも１個がＣＯ２Ｈ，ＳＨ，ＰＯ３Ｈ２，ＳＯ３Ｈ，ＣＯＮＨＮＨ２，ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３，ＯＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｒ４２およびＲ４３は、クロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルから独立に選ばれる）から選ばれる酸性基であることを条件としてヒドリドである；請求の範囲７項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
９．式ＩＩ． ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩ）（ｍは１であり；Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２ −ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−プチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ−２− フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ −２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２− シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ −ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−プチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ；Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼；から選ばれる）の化合物の族から選ばれる請求の範囲８項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
１０．２−〔６−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸：２−〔６−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔（３−フェルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−プチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２ −〔６−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；２−〔６−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸；５−〔２−〔６−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２− 〔６−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５− 〔２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２− 〔６−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５ −〔２−〔６−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ− １，２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−ｌＨ−１，２．４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔６−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔６−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔６−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；および５−〔２−〔６−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール．から成る化合物の群の化合物およびそれらの医薬品として受入れられる塩から選ばれる請求の範囲９項の化合物。
１１．式ＩＩＩ． ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩＩ）（ｍは１であり；Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２ −ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、２−エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ −２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１．１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１ −ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３− ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ；Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼；から選ばれる酸性基である）の化合物の族から選ばれる請求の範囲８項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
１２．２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；５−〔２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３，５−ジプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２− 〔５−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（１，１−ジフルオロブチル）−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−ネオペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−ブチル−５−ネオペンチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール：５−〔２−〔５−〔〔３−（２−エチルブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−エチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド）−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド） −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（Ｎ−メチルアミド）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−ブチル−５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２−メチルフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２−イソプロピルフェニル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−イソプロピルフェニル）−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２−メトキシフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２−クロロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２，６−ジフルオロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；２−〔５−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアソール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸：１２−〔５−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１．２．４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；２−〔５−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸；５−〔２−〔５−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２− 〔５−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５− 〔２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２− 〔５−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ピペリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−（（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアブ−ル−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔５−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；および５−〔２−〔５−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール。から成る化合物の群から選ばれる請求の範囲１１項の化合物および医薬品として受入れられるそれらの塩。
１３．式１Ｖ． ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＶ）ｍは１であり；Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチルＮ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２− ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、２−エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ −２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１ −ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３− ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ；そしてＲ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼；の酸性基から選ばれる）の化合物の族から選ばれる請求の範囲８項の化合物またはそれらの互変異性体または医薬品として受入れられるそれらの塩。
１４．２−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアプ− ル−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２− 〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１− イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；２− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；５ −〔２−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５ −〔２−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５ −〔２−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３，５−ジブチル−ＩＨ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラソール；５−〔２−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔２−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔２−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔２−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；および５−〔２−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール。から成る化合物の群から選ばれる請求の範囲１３項の化合および医薬品として受入れられるそれらの塩。
１５．式Ｖ． ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｖ）（式中、ｍは１であり；Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ− ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、２−エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ −２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１ −ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３− ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ；そしてＲ５は、ＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼；の酸性基から選ばれる）の化合物の族から選ばれる請求の範囲８項の化合物またはその互換異性体または医薬品として受入れらるその塩。
１６．３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；；　３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；３− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸；５ −〔３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５ −〔３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５ −〔３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；および５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール。から成る群から選ばれる請求の範囲１５の化合物および医薬品として受入れられるそれらの塩。
１７．式ＶＩ． ▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩ）（式中、ｍは１であり；Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ− ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、４−メチルブチル、２−エチルブチル、ｎ− ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロベンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３ −フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソ− プロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピオチオおよびブチルチオから選ばれ；そしてＲ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼；の酸性基から選ばれる）の化合物の族から選ばれる請求の範囲８項の化合物、またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
１８．４−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；４− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸；５ −〔４−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラブール；５ −〔４−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラブール；５ −〔４−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−（４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔４−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔４−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔４−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；および５−〔４−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール。から成る化合物の群から選ばれる請求の範囲１７項の化合物および医薬品として受入れられるそれらの塩。
１９．式ＶＩＩ． ▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩＩ）ｍは１であり；Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ− ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルから選ばれ；Ｒ２は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、２−エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ −２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１ −ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３− ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオから選ばれ；そしてＲ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼；から選ばれる酸性基である）の化合物の族から選ばれる請求の範囲８項の化合物またはその互変異性体または医薬品として受入られるその塩。
２０．３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；３− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸；５ −〔３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５ −〔３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５ −〔３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−ｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール；５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール；および５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール。から成る化合物の群から選ばれる請求の範囲１９項の化合物および医薬品として受入れられるそれらの塩。
２１．５−〔２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル−１Ｈ−テトラゾールまたは医薬品として受入れられるその塩である請求の範囲１０項の化合物。
２２．５−〔２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾールまたは医薬品として受入れられるその塩である請求の範囲１２項の化合物。
２３．５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾールである請求の範囲１２項の化合物または医薬品として受入れられるその塩。
２４．５−〔２−〔５−〔〔３−（２−クロロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾールである請求の範囲２０項の化合物または医薬品として受入れられるその塩。
２５．治療用として有効量のアンギオテンシンＩＩアンタゴニスト化合物および医薬品として受入れられる担体または稀釈剤を含む医薬品組成物であって、該アンタゴニスト化合物が式Ｉ、 ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｉ）〔式中、Ａは、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼から選ばれ；ｍは０〜４から選ばれる数であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ホルミル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アラルコキシカルボニル、アルキニル、アルキルチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリールおよび式、▲数式、化学式、表等があります▼ ｛式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ１２およびＲ１３は一緒に、アミド基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複素環式基を形成することができ、（該複素環式基は、環員として酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を含有でき、かつ、該基は飽和または部分的に不飽和でもよい）；Ｒ１２およびＲ１３の各々は一緒に、アミド基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、該基は１個以上の追加の窒素原子をさらに含有できる｝のアミド基から選ばれ；Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、ホルミル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロー含有基の各々は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有する）から独立に選ばれ；かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各々はさらに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子から選ばれ；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ；かつ、Ｒ１４およびＲ１５は一緒に、Ｒ１８およびＲ１７は一緒に、Ｒ１８およびＲ１９は一緒に、Ｒ２１およびＲ２２は一緒に、そしてＲ２３およびＲ２４は一緒に、アミノまたはアミド基の窒素原子を含めて各々、５〜７個の環員を有する複素環式基を形成することができ、該基は酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環員としてさらに含有することができ；該基は飽和または部分的に不飽和でもよく；Ｒ１４およびＲ１５は一緒に、Ｒ１６およびＲ１７は一緒に、Ｒ２１およびＲ２２は一緒に、そしてＲ２３およびＲ２４は一緒に、各々、アミノまたはアミド基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、該基はさらに、酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子として含有できる）のアミノおよびアミド基から独立に選ぶことができ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、さらに、ヒドロキシおよび式、−ＹｎＡ（式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり；Ａは、少なくとも１個の酸性水素原子を含有するように選ばれる酸性基および該酸性部分のアミド、エステルおよび塩誘導体であり；Ｙは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、および酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリール、１種以上から独立選ばれるスペーサー基である）の酸性部分から独立に選ばれ；そして、置換性位置を有する任意の前記のＲ１〜Ｒ２６、ＹおよびＡ基は、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロ、オキソ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アラルキルチオ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アロイル、シクロアルケニル、シアノ、シアノアミノ、ニトロ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、カルボキシル、メルカプト、メルカプトカルボニル、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリールおよび式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ２７〜Ｒ３１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ＤＲ３２（式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、そしてＲ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールから選ばれる）および ▲数式、化学式、表等があります▼ から独立に選ばれ；Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３およびＲ３４は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は、さらに式 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ２８およびＲ２９の各々は一緒に、およびＲ３０およびＲ３１の各々は一緒に前記のアミノまたはアミド基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複素環式基を形成することができ、該基はさらに酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子として含有でき、かつ、該基は飽和または部分的に不飽和でもよく；Ｒ２８およびＲ３９の各々は一緒に、そしてＲ３３およびＲ３４の各々は一緒に、前記のアミノまたはアミド基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、該芳香族複素環式基はさらに酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子として含有することができる｝のアミノおよびアミド基から独立に選ばれる１種以上の基によって置換できる〕の化合物の族、またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩から選ばれることを特徴とする前記医薬品組成物。
２６．ｍは１であり；Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオカルボニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニル、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を有するヘテロアリールおよび式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキジ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、およびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は、酸素、硫黄および窒素から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有する）から選ばれ、かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに、式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります ▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニルおよびアリールスルホニル並びに式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；かつ、Ｒ３〜Ｒ１１の各々はさらに式、 −ＹｎＡ（式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり；Ａは、酸素、硫黄、燐および窒素原子から選ばれる１個以上の原子を含有する酸から選ばれ、かつ、少なくとも１個の酸性水素を含有するように選ばれる酸性基、該酸性部分のアミド、エステルおよび塩誘導体であり；Ｙは、１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキルおよび酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上の環原子を有するヘテロアリールから選ばれるスペーサー基である）の酸性部分から独立に選ばれ；置換性位置を有する任意の前記のＲ１〜Ｒ２６、ＹおよびＡは、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル並びに式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり；Ｒ２７〜Ｒ３１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ＤＲ３２（式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ、Ｒ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールから選ばれる）および ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３およびＲ３４の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）から独立に選ばれる｝のアミノおよびアミド基から独立に選ばれる１種以上の基によって置換できる〕の請求の範囲１項の組成物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
２７．ｍは１であり；Ｒ１は、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、およびアリールスルホニル並びに式、▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々が酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有するヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキルから選ばれ、かつ、Ｒ２はさらに、式 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子から選ばれ；各ｎは、０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、メルカプト、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニルおよびアリールスルホニル並びに式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々はさらに、式、 −ＹｎＡ〔式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり；Ａは、−ＹｎＡ部分が式Ｉの化合物内に配合されたとき、約２〜約７の範囲内のｐＫａを有する式Ｉの化合物が得られるような酸性プロトンを有するように選ばれ、該Ａ基はカルボン酸および −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼｛式中、各Ｗは、酸素原子、硫黄原子およびＮＲ２９から独立に選ばれ；Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３９の各々は、さらに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０およびＲ４１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ４０およびＲ４１は一緒に、アミノ基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複素環式基を形成することができ、該複素環式基はさらに、酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子として含有することができ、かつ、該基は飽和または部分的に不飽和でもよく；Ｒ４０およびＲ４１は一緒に、アミノ基の窒素原子を含めて芳香族複素環式基を形成することができ、該芳香族複素環式基はさらに、酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子として含有することができる）のアミノ基から独立に選ぶことができ；Ｒ３６およびＲ３７の各々はさらに、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオおよびアラルキルオキシから独立に選ぶことができる｝から選ばれるカルボン酸のバイオイソステアスおよび該カルボン酸のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ばれ；前記のカルボン酸のバイオイソステアは、さらに、４〜約９個の環員の複素環から成る複素環式酸基（該複素環は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、飽和、完全不飽和または部分的に不飽和でもよく、かつ、該複素環は式Ｉのフェニル環の１個と溶融環系を形成するようにＲ３〜Ｒ１１から選ばれる単一位置またはＲ３〜Ｒ１１から選ばれる任意の二つの隣接位置に結合することができる）；および該複素環式酸基のアミド、エステルおよび酸誘導体から選ぶことができ；Ｙは１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリールおよびアラルキルから独立に選ばれるスペーサー基である〕の酸性部分から独立に選ぶことができ；置換性位置を有する任意の前記のＲ１〜Ｒ２６およびＲ２５〜Ｒ４１、ＹおよびＡは、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アラルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル並びに式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲ 数式、化学式、表等があります▼｛式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；Ｒ２７はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールおよびＤＲ２２（Ｄは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；Ｒ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールから選ばれる）並びに、▲数式、化学式、表等があります▼ から選ばれ；Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３およびＲ３４の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる｝のアミノおよびアミド基から独立に選ばれる１種以上の基によって置換できる；請求の範囲２６項の組成物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
２８．ｍは１であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、メルカプトカルボニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから選ばれる）のアミド基から選ばれ；Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基の各々は、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有する）から選ばれ、かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに、式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオ、アラルキルチオおよびメルカプトから独立に選ばれ、かつ、Ｒ３〜Ｒ１１の各々はさらに、式、 −ＹｎＡ〔式中、ｎは０〜３から選ばれる数であり；Ａは、カルボン酸および −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼｛式中、各Ｗは酸素原子、硫黄原子およびＮＲ３８から独立に選ばれ；Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３９の各々は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルから独立に選ばれ；Ｒ３５およびＲ３９の各々は、さらに、式、▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０およびＲ４１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールから独立に選ばれ、かつ、Ｒ４０およびＲ４１は一緒に、アミノ基の窒素原子を含めて５〜７個の環員を有する複素環式基を形成することができ、該複素環式基は環員として酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子をさらに含有することができ、かつ、該基は飽和または部分的に不飽和でもよく；Ｒ４０およびＲ４１は一緒にアミノ基の窒素原子を含めて５個の環員を有する芳香族複素環式基を形成することができ、かつ、該芳香族複素環式基はさらに酸素、窒素、および硫黄原子から選ばれる１個以上のヘテロ原子を環原子として含有できる）のアミノ基から独立に選ぶことができる｝から選ばれるカルボン酸のバイオイソステアスおよび該酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ばれ；該カルボン酸のバイオイソステアは、さらに、４〜約９個の環員を有する複素環（該環は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、該環は飽和、完全に不飽和または部分的に不飽和でもよく、かつ、該環はＲ３〜Ｒ１１から選ばれる単一位置に結合するかまたは式Ｉのフェニル環の一つと縮合環を形成するように、Ｒ３〜Ｒ１１から選ばれる任意の二つの隣接位置に結合できる）から成る複素環式酸性基および該酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ぶことができ；Ｙは、１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリールおよびアラルキルから独立に選ばれるスペーサー基であり；Ｒ１〜Ｒ２６、Ｒ２５およびＲ２８〜Ｒ４１、ＹおよびＡの各々は、任意の置換性位置で、アルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびアラルコキシから選ばれる１種以上の基で独立に置換できる〕の酸性部分から独立に選ぶことができる；請求の範囲２７項の組成物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
２９．ｍは１であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび式、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２およびＲ１３の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルから独立に選ばれる）から選ばれ；Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェナルキルオキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（該ヘテロアリール−およびシクロヘテロアルキル−含有基は、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる１個以上のヘテロ環原子を有する）から選ばれ、かつ、Ｒ２〜Ｒ１１の各各は、さらに式、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から独立に選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェナルキル、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェナルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトから独立に選ばれ；Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに式、 −ＹｎＡ〔式中、ｎは０〜２から選ばれる数であり；Ａはカルボン酸および −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼｛式中、各Ｗは、酸素原子、硫黄原子およびＮＲ３９から独立に選ばれ；Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、フェニルおよびベンジルから独立に選ばれ；Ｒ３５およびＲ３０の各々は、さらに、式、▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０およびＲ４１の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ベンジルおよびフェニルから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基および前記の酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から独立に選ばれる１から選ばれるカルボン酸のバイオイソステアから選ばれ；前記カルボン酸のバイオステアは、さらに、４〜約９個の環員の複素環（該環は、酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、飽和、完全に不飽和または部分的に不飽和でもよく、かつ、Ｒ３〜Ｒ１１から選ばれる単一位置に結合するかまたは式Ｉの化合物のフェニル環の一つと縮合環系を形成するようにＲ３〜Ｒ１１から選ばれる任意の二つの隣接位置に結合することができる）から成る複素環式酸性基および該複素環式酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ぶことができ；Ｙは１種以上のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、フェニル、フェナルキルおよびアラルキルから独立に選ばれるスペーサー基である〕の酸性基から独立に選ぶことができ；Ｒ１〜Ｒ２６、Ｒ２５およびＲ３６〜Ｒ４１、ＹおよびＡの各々は、任意の置換性位置で、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびアラルコキシから選ばれる１種以上の基で置換できる；請求の範囲２８項の組成物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
３０．ｍは１であり；Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルおよびアルキニルから選ばれ；Ｒ２は、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキルハロアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェナルキルオキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アセチル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトアルキル、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、イミダゾアルキル、テトラゾール、テトラゾールアルキル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオおよび式、▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子から選ばれ；各ｎは０〜６から独立に選ばれる数であり；Ｒ１４〜Ｒ２６の各々は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルから独立に選ばれる）のアミノおよびアミド基から選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、アルコキシアルキル、アセチル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトから独立に選ばれ；Ｒ２〜Ｒ１１の各々は、さらに、ＣＯ２Ｈ，ＣＯ２ＣＨ３，ＳＨ，ＣＨ２ＳＨ，ＣＨ２ＳＨ，Ｃ２Ｈ４ＳＨ，ＰＯ３Ｈ２，ＮＨＳＯ２ＣＦ３ＮＨＳＯ２Ｃ６Ｆ５，ＳＯ３Ｈ，ＣＯＮＨＣＨ２，ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３，ＣＯＮＨＯＣＨ３，ＣＯＮＨＯＣ２Ｈ５，ＣＯＮＨＣＦ３，ＯＨ２ＯＨ，Ｃ２Ｈ４ＯＨ，ＯＰＯ３Ｈ２，ＯＳＯ３Ｈ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼｛（式中、Ｒ４２、Ｒ４３およびＲ４４の各々は、Ｈ，ＣＩ，ＣＮ，ＮＯ２，ＣＦ２，Ｃ２Ｆ５，Ｃ３ＦＴ，ＣＨＦ２，ＣＨ２Ｆ，ＣＯ２ＣＨ３，ＣＯ２Ｃ２Ｈ５，ＳＯ２ＣＨ３，ＳＯ２ＣＦ３およびＳＯ２Ｃ６Ｆ５から独立に選ばれ；ＺはＳ、ＮＲ４５およびＣＨ２から選ばれ、Ｒ４５は、ヒドリド、ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選ばれる）から成る酸性部分ら独立に選ばれ；かつ、該酸性部分は、式Ｉのビフェニル部分のフェニル環の一つと縮合環系を形成するようにＲ３〜Ｒ１１の任意の二つの隣接位置に結合されている複素環式酸性基（該ビフェニル縮合環系は、 ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼から選ばれる）、および前記の酸性部分のエステル、アミドおよび塩でもよい｝から成る酸性部分ら独立に選ばれる；請求の範囲２９項の組成物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
３１．ｍは１であり；Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ− ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、エチルブチル、ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−プテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−プチニルおよびヒドロキシブチルから選ばれ：Ｒ２は、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ，ＳＣ３Ｈ７，▲数式、化学式、表等があります▼，▲ 数式、化学式、表等があります▼，ＳＣ４Ｈ９，▲数式、化学式、表等があります▼，ＣＨ３ＣＨ＝ＣＨ，ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−，アミノ，アミノメチル，アミノエチル，アミノプロピル，アセチル，ＣＨ２ＯＨＨ，ＣＨ２ＯＣＯＣＨ３，ＣＨ２Ｃｌ，ＣＨ２ＯＣＨ３，ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２，ＣＨＯ，ＣＨ２ＣＯ２Ｈ，ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ，ＮＯ２，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＯ２ＣＨ３，−ＣＯＮＨ２，ＣＯＮ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−ＮＨＣＯ２Ｃ２Ｈ５，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ３Ｈ７，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ２（ＣＨ３）２，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ４Ｈ９，ＣＨ２ＮＨＣＯ２−アダマンチル，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２−（１−ナフチル），−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ２Ｈ３，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ３Ｈ７，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ４Ｈ９，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２，− ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−（１−ナフチル），−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ（１−アダマンチル），ＣＯ２Ｈ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ，−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，−ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＯＣＳＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＳＯＣ３Ｈ７，−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，−ＣＨ２ＯＮＯ２，▲数式、化学式、表等があります▼， −ＣＨ２ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，Ｈ，Ｃｌ，ＮＯ２，ＣＦ３，ＣＨ２ＯＨ，Ｂｒ，Ｆ，Ｉ，メチル，エチル，ロープロピル，イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、イソペンチル、ネオペンチル、フェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、１−オキソエチル、１−オキソプロピル、１−オキソブチル、１−オキソペンチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジメトキシペンチル、ヒドロキシアルキル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、ベンジル、フェニルエチル、１，１− ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよびジフルオロメチルから選ばれ；Ｒ３〜Ｒ１１の各々は、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９の少なくとも一つがヒドリドであることを条件として、ＣＯ２Ｈ，ＳＨ，ＰＯ２Ｈ２，ＳＯ３Ｈ，ＣＯＮＨＮＨ２，ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３，ＯＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼及び▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、クロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルから独立に選ばれる）から選ばれる酸性基である請求の範囲３０項の組成物またはその互変異性体または医薬品として受入れられるその塩。
３２．請求の範囲３１項に記載の組成物において、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２ −ブテニル、３−ブテニル、２−プチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２ −エチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、１−オキソエチル、１−オキソプロピル、１−オキソブチル、１−オキソペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、アセチル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、そしてＲ３〜Ｒ１１のそれぞれはヒドリドであるがＲ５，Ｒ６，Ｒ８，およびＲ９のうち少くとも１つはＣＯ２Ｈ，ＳＨ，ＰＯ３Ｈ２，ＳＯ３Ｈ，ＣＯＮＨＮＨ２，ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３，ＯＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（上式中、各Ｒ４２およびＲ４３は独立にクロロ、シアノ、ニトロトリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルの中から選択される。）の中から選択される酸性基であることを条件とする、またはその互変異体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲３１項に記載の組成物。
３３．請求の範囲３２項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は式ＩＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、ｓｅＣ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ− ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２− シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３− シクロヘキシルエチル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ− ３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２ −イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６ −ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、そしてＲ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の−族から選択されるかまたはその互変性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲３２項に記載の組成物。
３４．請求の範囲３３項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は、２−〔６−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１．２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、５−〔２−〔６−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔６−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５− 〔２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔６−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔６−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−（１−オキソ−３−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔６−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔２−〔６−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲３３項に記載の組成物。
３５．請求の範囲３２項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は式ＩＩＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２− クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２ −ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１− ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の−族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲３２項に記載の組成物。
３６．請求の範囲３５項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は、２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、５−〔２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３，５−ジプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔５−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（１，１−ジフルオロブチル）−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ネオペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ブチル−５−ネオペンチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−エチルブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−エチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド）−５− ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド）−５− ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（Ｎ−メチルアミド）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ブチル−５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−メチルフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−イソプロピルフェニル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−イソプロピルフェニル）−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−メトキシフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−クロロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２，６−ジフルオロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、２−〔５−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ビリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル）安息香酸、２−〔５−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２．４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、５−〔２−〔５−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔５−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５− 〔２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ビリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔５−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔５−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−ｌＨ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲３５項に記載の組成物。
３７．請求の範囲３２項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は式ＩＶ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＶ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ− ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２− シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３− シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ −３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、そしてＲ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の一族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲３２項に記載の組成物。
３８．請求の範囲３７項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は、２−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、５ −〔２−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル丁１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔２−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲３７項に記載の組成物。
３９．請求の範囲３２項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は式Ｖ ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｖ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２ −ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ− ３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２ −イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６ −ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の一族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲３２項に記載の組成物。
４０．請求の範囲３９項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は、３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、５ −〔３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアブ− ル−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲３９項に記載の組成物。
４１．請求の範囲３２項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は式ＶＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、ｓｃｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ− ペンチル、１−オキソ−２−フエニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２− シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３− シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ −３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の−族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲３２項に記載の組成物。
４２．請求の範囲４１項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は、４−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアソール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、５ −〔４−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔４−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔４−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔４−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲４１項に記載の組成物。
４３．請求の範囲３２項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は式ＶＩＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ −ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２ −シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３ −シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ− メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｃｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１− ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび ▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の一族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲３２項に記載の組成物。
４４．請求の範囲４３項に記載の組成物において、該アンタゴニスト化合物は３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、５ −〔３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラブ−ル、５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲４３項に記載の組成物。
４５．該アンタゴニスト化合物は５−〔２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾールまたはその医薬品として許容される塩である請求の範囲３４項に記載の組成物。
４６．該アンタゴニスト化合物は５−〔２−〔５−（３，５−ジブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾールまたはその医薬品として許容される塩である請求の範囲３６項に記載の組成物。
４７．該アンタゴニスト化合物は５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ− メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル〕メチル〕−２−ピリミジル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾールまたはその医薬品として許容される塩である請求の範囲３６項に記載の組成物。
４８．該アンタゴニスト化合物は５−〔２−〔５−〔〔３−（２−クロロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２ −ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾールまたはその医薬品として許容される塩である請求の範囲４４項に記載の組成物。
４９．循環障害を処置するための治療法において、式Ｉ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｉ）〔式中、Ａは ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼の中から選択される。ｍは１から４まですべての中から選択される数値である。Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アラルコキシカルボニル、アルキニル、アルキルチオカルボニル、アルキルチオチカルボニル、アリールチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子の中から選択される１つ以上の環の原子を有する）、および式 ▲数式、化学式、表等があります▼ のアミド基（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子である。Ｒ１２とＲ１３のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択され、そして互いに連結されたＲ１２とＲ１３が前記アミド基を含む５〜７の環構成員を有するヘテロ環基を形成することもあり、またそのヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環構成員として含むこともあり、かつそのヘテロ環基は飽和であるかまたは一部不飽和であってもよい。互いに連結されたＲ１２とＲ１３のそれぞれは前記アミド基の窒素原子を含む５つの環構成員を有する芳香族ヘテロ環基を形成することもあり、またその芳香族ヘテロ環基はさらに１つ以上の追加の窒素原子を含むこともある。）の中から選択される。Ｒ２〜Ｒ１１のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、ホルミル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチおかルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（前記ヘテロアリールおよびシクロヘテロアルキルを含む各基は酸素、硫黄および窒素原子から選択される１つ以上の環原子を有する）の中から選択され、またＲ２〜Ｒ１１のそれぞれは独立に次式のアミノおよびアミド基の中から選択される。 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子である。各ｎは独立に０から６までのすべてから選択される数値である。Ｒ１４〜Ｒ２６のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択され、そして互いに連結されたＲ１４とＲ１５、互いに連結されたＲ１６とＲ１７、互いに連結されたＲ１８とＲ１９、互いに連結されたＲ２１とＲ２２および互いに連結されたＲ２２とＲ２４は前記アミノまたはアミド基の窒素原子を含む５〜７の環構成員を有するヘテロ環基をそれぞれに形成することもあり、またそのヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環構成員として含むこともあり、かつそのヘテロ環基は飽和であるかまたは一部不飽和であってもよい。互いに連結されたＲ１４とＲ１５、互いに連結されたＲ１６とＲ１７、互いに連結されたＲ２１とＲ２２および互いに連結されたＲ２３とＲ２４は前記のアミノまたはアミド基の窒素原子を含む５つの環構成員を有する芳香族ヘテロ環基をそれぞれに形成することもあり、またその芳香族ヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環原子として含むこともある。Ｒ２〜Ｒ１１のそれぞれはさらに独立にヒドロキシおよび次式の酸性部分の中から選択されることもある。 −ＹｎＡ式中、ｎは０から３までのすべての中から選択される数値であり、そしてＡは少なくとも１つの酸性水素原子を含むように選択された酸性基、および前記酸性部分のアミド、エステルおよび塩の誘導体である。Ｙは独立にアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキルおよびヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子の中から選択された１つ以上の環原子を有する）の１種以上から選択されたスペーサー基である。また前記のＲ１〜Ｒ２６、ＹおよびＡの置換可能な部位を有する基はいずれも独立にヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロ、オキソ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アラルキルチオ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アロイル、シクロアルケニル、シアノ、シアノアミノ、ニトロ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、カルボキシル、メルカプト、メルカプトカルボニル、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子の中から選択された１つ以上の環原子を有する）、および次式のアミノおよびアミド基、 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲ 数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）の中から選択される１種以上の基により置換されることもある。Ｒ２７〜３１のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ＤＲ３２および ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子の中から選択され、そしてＲ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される）の中から選択される。Ｒ２７，Ｒ２８，Ｒ２９，Ｒ３０，Ｒ３１，Ｒ３３とＲ３４はそれぞれ独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールの中から選択され、またＲ２７，Ｒ２８，Ｒ２９，Ｒ３０，Ｒ３１，Ｒ３３とＲ３４はさらに独立に次式のアミノおよびアミド基の中から選択される。 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲ 数式、化学式、表等があります▼式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子である。Ｒ３，Ｒ３６，Ｒ３７，Ｒ３８，Ｒ３９および、Ｒ４０はそれぞれ独立にヒドリド、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールの中から選択され、そして互いに連結されたＲ２８とＲ２９および互いに連結されたＲ３０とＲ３１は前記アミノまたはアミド基の窒素原子を含む５〜７の環構成員を有するヘテロ環基を形成することもあり、そのヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環構成員として含むこともあり、またそのヘテロ環基は飽和であるかまたは一部不飽和であってもよい。互いに連結されたＲ２８とＲ２９および互いに連結されたＲ３３とＲ３４は前記のアミノまたはアミド基の窒素原子を含む５つの環構成員を有する芳香族ヘテロ環基をそれぞれに形成することもあり、またその芳香族環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環原子として含むこともある。〕の活性化合物またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩の治療上有効な量をそのような障害にかかり易いまたは苦しむ患者に投与することからなる循環障害を処置するための治療法。
５０．請求の範囲４９項に記載の方法において、ｍは１であり、Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオカルボニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子の中から選択される１つ以上の環原子を有する）、および式 ▲数式、化学式、表等があります▼ のアミド基（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子である。Ｒ１２とＲ１３はそれぞれ独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）の中から選択され、Ｒ２はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（前記ヘテロアリールおよびシクロヘテロアルキルを含む各基は酸素、硫黄および窒素原子から選択される１つ以上の環原子を有する）の中から選択され、そしてさらにＲ２〜Ｒ１１はそれぞれ独立に次式のアミノおよびアミド基の中から選択され ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子の中から選択され、各ｎは０から６までのすべての中から独立に選択される数値である。Ｒ１４〜Ｒ２４のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）、Ｒ３〜Ｒ１１のそれぞれは独立にヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、メルカプトチオカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオチオカルボニル、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルホニル、および次式のアミノおよびアミド基の中から選択され、▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子であり、Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ１７，Ｒ１８およびＲ１９のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）、またＲ３〜Ｒ１１のそれぞれはさらに独立に次式の酸性部分から選択されることもあり、 −ＹｎＡ〔式中ｎは０から３までのすべての中から選択される数値であり、Ａは酸素、硫黄、リンおよび窒素原子の中から選択される１つ以上の原子を含む酸の中から選択される酸性基、かつ前記酸性基は少なくとも１つの酸性水素原子を含むように選択されたものであり、および酸性部分のアミド、エステルおよび塩の誘導体である。Ｙは独立にアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキルおよびヘテロアリール（酸素、硫黄および窒素原子の中から選択された１つ以上の環原子を有する）の１種以上から選択されたスペーサー基である。〕また前記のＲ１〜Ｒ２６ＹおよびＡの置換可能な部位を有する基はいずれも独立にヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル、および次式のアミノおよびアミド基、 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲ 数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子である。）の中から選択される１種以上の基により置換されることもあり、Ｒ２７〜Ｒ３１のそれぞれは独立にヒドリド、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、およびＤＲ３２と ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子の中から選択され、そしてＲ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）の中から選択され、Ｒ２７．Ｒ２８，Ｒ２９，Ｒ３０，Ｒ３１，Ｒ３３とＲ３４のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールの中から選択されるものであり、またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲４９項に記載の方法。
５１．請求の範囲５０項に記載の方法において、ｍは１であり、Ｒ１はアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、カルボキシル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニルおよびアリールスルホニル、および次式のアミド基▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２とＲ１３のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）の中から選択され、Ｒ２はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル（前記ヘテロアリールおよびシクロヘテロアルキルを含む各基は酸素、硫黄および窒素原子から選択される１つ以上のヘテロ環原子を有する）の中から選択され、そしてさらにＲ２は次式のアミノおよびアミド基の中から選択されることもあり ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子の中から選択され、各ｎは独立に０から６までのすべての中から独立に選択される数値である。Ｒ１４〜Ｒ２６それぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）、Ｒ２〜Ｒ１１のそれぞれは独立にヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、メルカプト、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニルおよびアリールスルホニル、および次式のアミノおよびアミド基の中から選択され、 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲ 数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）またＲ３〜Ｒ１１のそれぞれはさらに独立に次式の酸性部分から選択されることもあり、 −ＹｎＡ〔式中ｎは０から３までのすべての中から選択される数値である。Ａ基は酸性プロトンを有するように選択されて、それで−ＹｎＡ部分が式Ｉの化合物の中に組み入れられるときには、約２から約３までの範囲内にｐＫａを有する式Ｉの化合物が与えられ、前記Ａ基はカルボン酸およびａ▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択されるカルボン酸のバイオアイソスター（ｈｉｏｉｓｏｓｅｒｓ）の中から選ばれ、式中各Ｗは独立に酸素原子、硫黄原子およびＮＲ３３の中から選択される。Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３９のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルの中から選択される。さらにＲ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８のそれぞれは独立に次式のアミノ基から選択されることもある。 ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、Ｒ４０とＲ４１のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択され、また互いに連結されたＲ４０とＲ４１が前記アミノ基の窒素原子を含む５〜７の環構成員を有するヘテロ環基を形成することもあり、そのヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環構成員として含むこともあり、そしてそのヘテロ環基は飽和であるかまたは一部不飽和であってもよい。互いに連結されたＲ４０とＲ４１は前記アミノ基の窒素原子を含む５つの環構成員を有する芳香族ヘテロ環基を形成することもあり、そしてその芳香族ヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環原子として含むこともある。Ｒ３６とＲ３７のそれぞれはさらに独立にヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、アラルキルチオおよびアラルコキシの中から選択されることもある。および前記酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体であってもよい。前記のカルボン酸のバイオアイソスターはさらに４〜約９の環構成員のヘテロ環からなるヘテロ環酸性基の中から選択されることもあり、そのヘテロ環は酸素、硫黄および窒素原子の中から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含み、またそのヘテロ環は飽和、完全不飽和または一部不飽和であってもよく、そしてそのヘテロ環はＲ３〜Ｒ１１の中から選ばれた単一の部位に付着されることもあり、または式Ｉのフェニル環の１つと縮合環を形成するようにＲ３〜Ｒ１１の中から選ばれたいずれか２つの隣接する部位に付着されていてもよく、および前記ヘテロ環酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体であることもある。Ｙはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリールおよびアラルキルの１種以上から独立に選択されるスペーサー基である。〕また前記のＲ１〜Ｒ２■およびＲ３５〜Ｒ４１、ＹおよびＡの置換可能な部位を有する基はいずれも独立にヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、メルカプトカルボニル、アルキルチオおよびアルキルチオカルボニル、および次式のアミノおよびアミド基の中から選択される１つ以上の基により置換されることもあり、▲数式、化学式、表等があります▼▲ 数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子の中から選択される。）Ｒ２７はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリールおよびＤＲ３２と ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｄは酸素原子および硫黄原子の中から選択され、そしてＲ３２はヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）の中から選択され、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３およびＲ３４のそれぞれは独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アラルキルおよびアリールの中から選択されるものであり、またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５０項に記載の方法。
５２．請求の範囲５１項に記載の方法において、ｍは１であり、Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、メルカプトカルボニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび次式のアミド基の中から選択され、▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２とＲ１３のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）Ｒ２はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、メルカプト、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキルの中から選択され（前記ヘテロアリールおよびシクロヘテロアリールを含む各基は酸素、硫黄および窒素原子の中から選択される１つ以上のヘテロ環原子を有する）、そしてさらにＲ２〜Ｒ１１のそれぞれは独立に次式のアミノおよびアミド基の中から選択されることもあり ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子の中から選択され、各ｎは独立に０から６までのすべての中から選ばれる数値である。Ｒ１４〜Ｒ２６のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）、Ｒ３〜Ｒ１１のそれぞれは独立にヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アラルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオ、アラルキルチオおよびメルカプトの中から選択され、またＲ２〜Ｒ１１のそれぞれはさらに独立に次式の酸性部分から選択されることもあり、 −ＹｍＡ〔式中ｎは０から３までのすべての中から選ばれる数値である。Ａはカルボン酸および −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼の中から選択されるカルボン酸のバイオアイソスターの中から選ばれ、式中各Ｗは独立に酸素原子、硫黄原子およびＮＲ３９の中から選択される。Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３９のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルの中から選択される。さらにＲ３５とＲ３６のそれぞれは独立に次式のアミノ基から選択されることもあり、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０とＲ４１のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アラルキルおよびアリールの中から選択される。）また互いに連結されたＲ４０とＲ４１が前記アミノ基の窒素原子を含む５〜７の環構成員を有するヘテロ環基を形成することもあり、そのヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環構成員として含むこともあり、そしてそのヘテロ環基は飽和であるかまたは一部不飽和であってもよい。互いに連結されたＲ４０とＲ４１は前記アミノ基の窒素原子を含む５つの環構成員を有する芳香族ヘテロ環基を形成することもあり、そしてその芳香族ヘテロ環基はさらに酸素、窒素および硫黄原子の中から選択される１つ以上のヘテロ原子を環原子として含むことがある。および前記酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体であってもよい。前記のカルボン酸のバイオアイソスターはさらに４〜約９の環構成員のヘテロ環からなるヘテロ環酸性基の中から選択されることもあり、そしてその環は酸素、硫黄および窒素原子の中から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含み、またそのヘテロ環は飽和、完全不飽和または一部不飽和であってもよく、そしてそのヘテロ環はＲ３〜Ｒ１１の中から選ばれた単一の部位に付着されることもあり、または式Ｉのフェニル環の１つと縮合環を形成するようにＲ３〜Ｒ１１の中から選ばれたいずれか２つの隣接する部位に付着されていてもよい。および前記ヘテロ環酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体であることもある。Ｙはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリールおよびアラルキルの１種以上から独立に選択されるスペーサー基である。〕Ｒ１〜Ｒ２６、Ｒ３５およびＲ２６〜Ｒ４１、ＹおよびＡのそれぞれはいずれか置換可能な部位において独立にアルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびアラルコキシの中から選択される１種以上の基により置換されることもあり、またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５１項に記載の方法。
５３．請求の範囲５２項に記載の方法において、ｍは１であり、Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、アロイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルおよび次式のアミド基の中から選択され、 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ１２とＲ１３のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルの中から選択される。）Ｒ２はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシアリール、ハロアリール、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェナルコキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、フタルイミド、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキルの中から選択され（前記ヘテロアリールおよびシクロヘテロアリールを含む各基は酵素、硫黄および窒素原子の中から選択される１つ以上のヘテロ環原子を有する）、そしてＲ２〜Ｒ１１のそれぞれは独立に次式のアミノおよびアミド基の中から選択されることもあり ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子の中から選択され、各ｎは独立に０から６までのすべての中から選ばれる数値である。Ｒ１４〜Ｒ２６のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキルおよびフェニルの中から選択される。）、Ｒ３〜Ｒ１１のそれぞれは独立にヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェナルキル、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェナルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトの中から選択され、またＲ３〜Ｒ１１のそれぞれはさらに独立に次式の酸性部分から選択されることもあり、 −ＹｍＡ〔式中ｎは０から２までのすべての中から選ばれる数値である。Ａはカルボン酸および −ＯＨ，−ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−Ｓ−ＷＨ，▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼の中から選択されるカルボン酸のバイオアイソスターの中から選択され、式中各Ｗは独立に酸素原子、硫黄原子およびＮＲ２■の中から選択される。Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３８のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキル、フェニルおよびベンジルの中から選択される。）Ｒ３５とＲ３８はさらに独立に次式のアミノ基から選択されることもある。 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ４０とＲ４１はそれぞれ独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ベンジルおよびフェニルの中から選択される。また前記酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体から選ばれてもよい。）前記のカルボン酸のバイオアイソスターは４〜約９の環構成員のヘテロ環からなるヘテロ環酸性基の中から選択されることもあり、前記の環は酸素、硫黄および窒素原子から選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を含む。そのヘテロ環は飽和、完全不飽和または一部不飽和であってもよく、またそのヘテロ環はＲ３〜Ｒ１１の中から選択される単一の部位に付着されていてもよく、あるいは式Ｉのフェニル環の１つと縮合環を形成するようにＲ２〜Ｒ１１の中から選ばれたいずれか２つの隣接する部位に付着されていてもよい。および前記ヘテロ環酸性基のアミド、エステルおよび塩誘導体であってもよい。Ｙはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、フェニル、フェナルキルおよびアラルキルの中から独立に選択されるスペーサー基である。〕、Ｒ１〜Ｒ２６、Ｒ３５およびＲ３８〜Ｒ４１、ＹおよびＡのそれぞれは独立にアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびアラルコキシの中から選択される１種以上の基によりいずれか置換可能な部位において置換されることもあり、またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩１である請求の範囲５２項に記載の方法。
５４．請求の範囲５３項に記載の方法において、ｍは１であり、Ｒ１はヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルおよびアルキニルの中から選択され、Ｒ２はアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキルハロアルキル、フェニル、フェナルキル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ベンゾイル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェナルキルオキシ、フェニルチオ、フェナルキルチオ、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アセチル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、メルカプトアルキル、メルカプトカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、フタルイミド、フタルイミドアルキル、イミダゾールアルキル、テトラゾール、テトラゾールアルキル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、および次式のアミノおよびアミド基の中から選択され、▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼（式中、Ｘは酸素原子および硫黄原子の中から選ばれ、各ｎは０から６までのすべてから独立に選択される数値である。Ｒ１４〜Ｒ２６のそれぞれは独立にヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェナルキル、およびフェニルの中から選択される。）Ｒ３〜Ｒ１１はそれぞれ独立にヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、アルコキシアルキル、アセチル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルチオおよびメルカプトの中から選択され、またＲ３〜Ｒ１１のそれぞれはさらに独立にＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＨ、ＣＨ２ＳＨ、Ｃ２Ｈ４ＳＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＮＨＳＯ２ＣＦ３、ＮＨＳＯ２Ｃ４Ｈ５、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨＮＨ２、ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、ＣＯＮＨＯＣＨ３、ＣＯＮＨＯＣ２Ｈ６、ＣＯＮＨＣＦ３、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ２Ｈ４ＯＨ、ＯＰＯ３Ｈ２、ＯＳＯ３Ｈ、 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼の中から選択されることもあり、Ｒ４２、Ｒ４３およびＲ４４はそれぞれ独立にＨ、ＣＩ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ２Ｆ７、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ５、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＦ３およびＳＯ２Ｃ■Ｆ５の中から選択され、ＺはＳ、ＮＲ４５およびＣＨ２の中から選択され、Ｒ４５はヒドリド、ＣＨ３およびＣＨ２Ｃ６Ｈ５の中から選択される；そして前記の酸性部分は式Ｉのビフェニル部分のフェニル環の１つと縮合環を形成するようにＲ３〜Ｒ１１のいずれか２つの隣接する部位に付着したヘテロ環基であってもよく、前記ビフェニル環は ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼の中から選択されたものでもよく、および酸性部分のエステル、アミドおよび塩であることもあり、またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５３項に記載の方法。
５５．請求の範囲５４項に記載の方法において、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、エチルブチル、ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３ −ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はＣＨ３ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ，ＳＣ３Ｈ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，ＳＣ４Ｈ９，▲数式、化学式、表等があります ▼，ＣＨ３ＣＨ＝ＣＨ，ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２＝ＣＨ−，アミノ，アミノメチル，アミノエチル，アミノプロピル・アセチル，ＣＨ２ＯＨ，ＣＨ２ＯＣＯＣＨ３，ＣＨ２Ｃｌ，ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２，ＣＨＯ，ＣＨ２ＣＯ２Ｈ，ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ，ＮＯ２，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＯ２ＣＨ３，−ＣＯ２ＣＨ３，−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨＣＨ３，ＣＯＮ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−ＮＨＣＯ２Ｃ２Ｈ５，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ３Ｈ７，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ２（ＣＨ３）２，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ４Ｈ９，ＣＨ２ＮＨＣＯ２−アダマンチル，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２−（１−ナフチル），−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ２Ｈ５，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ３Ｈ７，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣ４Ｈ９，−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２ＮＨＣＯ２−（１−ナフチル），−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ（１− アダマンチル），ＣＯ２Ｈ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ，−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，− ＣＨ２ＯＣＯＮＨＣＨ３，−ＣＨＯＣＳＮＨＣＨ３，−ＣＨ２ＮＨＣＳＯ３Ｈ７，−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ，−ＣＨ２ＯＮＯ２，▲数式、化学式、表等があります▼，−ＣＨ２ＳＨ，▲数式、化学式、表等があります▼，Ｈ、Ｃｌ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、イソペンチル、ネオペンチル、フェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、１−オキソエチル、１−オキソプロピル、１−オキソブチル、１−オキソペンチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジメトキシペンチル、ヒドロキシアルキル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１ −ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、ベンジル、フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル− Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、メチルフェニル、イソプロピルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−プテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよびジフルオロメチルの中から選択され、Ｒ３〜Ｒ１１のそれぞれはヒドリドであるが、但しＲ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９の少くとも１つはＣＯ２Ｈ、ＳＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨＮＨ２、ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、ＯＨ、▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼の中から選択される酸性基であることを条件とし、上式中Ｒ４２とＲ４３のそれぞれは独立にクロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルの中から選択されるものであり、またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５４項に記載の方法。
５６．請求の範囲５５項に記載の方法において、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２− ブテニル、３−ブテニル、２−プチニル、３−ブチニル、および２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２ −エチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、１−オキソエチル、１−オキソプロピル、１−オキソブチル、１−オキソペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、アセチル、１−プテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３ −ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ２〜Ｒ１１のそれぞれはヒドリドであるが、但しＲ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つはＣＯ２Ｈ、ＳＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯＮＨＮＨ２、ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、ＯＨ、▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼および▲数式、化学式、表等があります▼の中から選ばれた酸性基であり、Ｒ４２とＲ４３のそれぞれは独立にクロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニルおよびトリフルオロメチルスルホニルの中から選択されるものであり、またはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５５項に記載の方法。
５７．請求の範囲５６項に記載の方法において該活性化合物は式ＩＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択される。Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ−２− フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ −２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２− シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ −ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１ −ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３− ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択される。Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される。）の一族の化合物の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５６項に記載の方法。
５８．請求の範囲５７項に記載の方法において該活性化合物は、２−〔６−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−イソプロピル−５−」ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、２−〔６−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕安息香酸、５−〔２−〔６−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔６−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５− 〔２−〔６−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔６−〔（３−ｓｃｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔６−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔６−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔６−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔６−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔２−〔６−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲５７項に記載の方法。
５９．請求の範囲５６項に記載の方法において、該活性化合物は式ＩＩＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニル、および２−ヒドロキシブチルの中から選択される。Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ−ペンチル、１−オキソ−２− フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ −２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２−シクロヘキシルエチル、２− シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３−シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ −ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフエニル、２，６−ジフルオロフェニル、１ −ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３− ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択される。Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される。）の−族の化合物の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５６項に記載の方法。
６０．請求の範囲５９項に記載の方法において、該活性化合物は、２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、５−〔２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３，５−ジプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔５−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（１，１−ジフルオロブチル）−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ネオペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ブチル−５−ネオペンチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−エチルブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−エチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブ５チルアミド）−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（Ｎ−メチルアミド）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチルアミド）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ブチル−５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−メチルフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−イソプロピルフェニル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−イソプロピルフェニル）−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル） −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−メトキシフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−クロロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２，６−ジフルオロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、２−〔５−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、２−〔５−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕安息香酸、５−〔２−〔５−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔５−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５− 〔２−〔５−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２− 〔５−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔５−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラブ−ル、５−〔２−〔５−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕− １Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−シクロヘキシル−５〜ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔５−〔〔８−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲５９項に記載の方法。
６１．請求の範囲５６項に記載の方法において、該活性化合物は式ＩＶ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＶ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピル、フェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ −ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２ −シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３ −シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ− メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１− ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の−族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５６項に記載の方法。
６２．請求の範囲６１項に記載の方法において、該活性化合物は、２−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピレジンンカルボン酸、２−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、２− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、５ −〔２−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔２−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔２−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔２−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲６１項に記載の方法。
６３．請求の範囲５６項に記載の方法において、該活性化合物は式Ｖ ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｖ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピル、フェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ− ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２− シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３− シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ −３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の一族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５６項に記載の方法。
６４．請求の範囲６３項に記載の方法において、該活性化合物は、３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、３− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジンカルボン酸、５ −〔３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−（３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラブ−ル、５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−４−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲６３項に記載の方法。
６５．請求の範囲５６項に記載の方法において、該活性化合物は、式ＶＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ− ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ− ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２− シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３− シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ −３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の一族から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５６項に記載の方法。
６６．請求の範囲６５項に記載の方法において、該活性化合物は、４−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４− 〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４ −〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、４− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジンカルボン酸、５ −〔４−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔４−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔４−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕〜３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル− １Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（フェニルエチル）−５−プチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾ−ル、５−〔４−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔４−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔４−〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−３−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲６５項に記載の方法。
６７．請求の範囲５６項に記載の方法において、該活性化合物は、式ＶＩＩ ▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩＩ）（式中、ｍは１であり、Ｒ１はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、２−エチルブチル、１，１−ジフルオロブチル、Ｎ−メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、３−ブチニルおよび２−ヒドロキシブチルの中から選択され、Ｒ２はエチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ −ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、４−メチルブチル、エチルブチル、ｎ −ペンチル、１−オキソ−２−フェニルエチル、１−オキソ−２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−２ −シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシルエチル、１，１−ジフルオロ−３ −シクロヘキシルプロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１−ジフルオロプロピル、１，１−ジフルオロブチル、１，１−ジフルオロペンチル、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、１，１−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキサノイル、Ｎ− メチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド、２−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１− ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、プロピルチオおよびブチルチオの中から選択され、Ｒ５はＣＯ２Ｈおよび▲数式、化学式、表等があります▼ の中から選択される酸性基である。）の化合物の一族の中から選択されるかまたはその互変異性体または医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５６項に記載の方法。
６８．請求の範囲６７項に記載の方法において、該活性化合物は、３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１ −イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール− １−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔（３−フェニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３ −〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１−オキソブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、３− 〔４−〔〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジンカルボン酸、５ −〔３−〔４−〔（３−メチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−エチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール −１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５ −〔３−〔４−〔（３−プロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソプロピル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｓｅｃ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソブチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４ −トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−ペンチル−５−ブチル−１Ｈ −１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−イソペンチル−５−ブチル −１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシル−５ −ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕− ２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−シクロヘキシルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ− テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フェニル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔（３−フニニルメチル−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４− トリアゾール−１−イル）メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−シクロヘキシルエチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（２−フエニルエチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ −テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１−オキソ−２−フェニルエチル）−５−ブチル− １Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕−１Ｈ−テトラゾール、５−〔３−〔４−〔〔３−（１，１−ジフルオロブチル）−５−ブチル−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕 −１Ｈ−テトラゾール、および５−〔３−〔４−〔３−（１，１−ジメトキシブチル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕フェニル〕−２−ピリジニル〕− １Ｈ−テトラゾール、からなる化合物群の化合物およびそれらの医薬品として許容される塩の中から選択される請求の範囲６７項に記載の方法。
６９．請求の範囲５８項に記載の方法において、該活性化合物は５−〔２−〔６ −〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−３−ピリジニル〕フェニル−１Ｈ−テトラゾールまたは医薬品として許容されるその塩である請求の範囲５８項に記載の方法。
７０．請求の範囲６０項に記載の方法において、該活性化合物は５−〔２−〔５ −〔（３，５−ジブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕−１Ｈ−テトラゾールまたは医薬品として許容されるその塩である請求の範囲６０項に記載の方法。
７１．請求の範囲６０項に記載の方法において、該活性化合物は５−〔２−〔５ −〔〔３−ブチル−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミド）−１Ｈ− １，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕フェニル〕 −１Ｈ−テトラゾールまたは医薬品として許容されるその塩である請求の範囲６０項に記載の方法。
７２．請求の範囲６０項に記載の方法において、該活性化合物は５−〔２−〔５ −〔〔３−（２−クロロフェニル）−５−ブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル〕メチル〕−２−ピリジニル〕−フェニル〕−１Ｈ−テトラゾールまたは医薬品として許容されるその塩である請求の範囲６８項に記載の方法。
７３．請求の範囲４９項に記載の方法において、該循環障害は心臓血管の障害である請求の範囲４９項に記載の方法。
７４．請求の範囲７３項に記載の方法において、該心臓血管の障害は高血圧症である請求の範囲７３項に記載の方法。
７５．請求の範囲７３項に記載の方法において、該心臓血管障害はうっ血性心不全である請求の範囲７３項に記載の方法。