JPH06500999A - 抗菌練り歯磨き - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 抗菌練り歯磨き 本発明は、ヒトの歯垢および歯肉炎の治療に有用な抗菌練り歯磨きに関する。

抗ｍａり歯磨きは、多種多様の抗菌剤を使用する歯肉疾患の治療のために提案さ れているが、広汎な商業的使用に達したものはなかった。抗菌練り歯磨きの製剤 は、いくつかの、しばしば対立する要求を渦足しなければならない。まず、もち ろん、抗菌練り歯磨きはヒトにおいて統計的に有意な治療効果を提供しなければ ならない。しばしば、イン・ビトロ活性とヒトにおける活性との間の予想された 相互関係が事実上存在しないので、当業者は、技術的に認識されたイン・ビトロ ・モデルを使用するものでさえ、イン・ビトロ試験について疑いを持つことが正 当化されている。

さらＩこ、抗菌練り歯磨きは口腔を刺激してはならない。よ（知られているよう に、口腔における抗菌剤の使用は、しばしば、口腔の許容し難い刺激を伴う。こ のような不快な抗菌剤は年１回の検査の一部として時々歯科医によって安全に適 用され得るが、それらは店頭販売（ＯＴＣ）練力歯磨きの形態で消費者による毎 日の使用には適していない。

さらにまた、商業的に成功させるためには、抗菌練り歯磨きは、貯蔵安定性（す なわち、長い貯蔵期間）、許容される味、適当な口当りなどのようなＯＴＣ練り 歯磨きに必須の性質を有しなければならない。練り歯磨きにおける使用について 従来提案されていた抗菌剤は、許容できない、しばしば非常に不快な味を持って いたことが一般に知られている。

これまで、これらの要求の１つ以上がＯＴＣ抗菌練り歯磨きの広汎な許容性を妨 げてきた。本発明は、抗菌剤が実質的にチモール、サリチル酸メチル、オイカリ プトールおよびメントールからなる、ＯＴＣ練り歯磨きとして適している抗菌練 り歯磨きを提供する。臨床データに基づいて、本発明の抗菌練り歯磨きの規則正 しい使用は、歯肉縁上歯垢および歯肉炎を軽減し、口腔を刺激しないであろう。

さらに、本発明の抗菌練り歯磨きは許容される味を含むＯＴＣ練り歯磨きに必要 な性質を有する。

歯垢が歯肉に有筈であることはよく知られている。歯垢に関連する細菌からのび 歯周病の前駆体である。安全であり、有効であり、許容される化粧品特性、特に 味を有するものであるＯＴＣ抗菌練り歯磨きを提供することによって、本発明は 、消費者に、一般的な口腔衛生を好都合に促進するための手段および特に歯垢お よび歯肉炎を軽減するための手段を利用可能にする。

びメントール約１１５〜約０．６０％、好ましくはチモール約０．１５〜約０． ４よび歯肉炎の軽減に有効な量の抗菌剤からなる、消費者に許容される味を有す る、貯蔵安定な、抗歯垢練り歯磨きを提供する。

本発明は、抗菌練り歯磨きに使用される抗菌剤がヒトの歯垢および歯肉炎の治療 に安全かつ有効であり、ＯＴＣ練り歯磨きに適している許容される味を持ち、フ ッ化物、洗浄剤、着色剤などのようなＯＴＣ練り歯磨きに使用される慣用の成技 術の抗菌剤においてしばしば見られる特別なフレーバー−マスキング剤を必要ム 、モノフルオロリン酸アルカリ金属、フッ化第−スズなどのようなフッ化物イオ ンの適当な供給源を含有する。しかしながら、好ましくは、フッ化物イオン源は フッ化アルカリ金属、最も好ましくはフッ化ナトリウムである。というのは、こ れは他のフッ化物イオン源と比較して増強された貯蔵安定性を提供することが明 らかであるからである。該フッ化物イオン源は、例えば、約２５ｐｐｔａ〜約３ ５００　ｐｐｍ、好ましくは約１１５０ｐｐ菖のフッ化物を提供するのに充分な 量の、抗う食有効量のフッ化物イオンを提供する量で使用される。

本発明の練り歯磨きにおいて、シリカ歯科用研磨剤、炭酸カルシウム、リン酸二 カルシウム・二水和物、β−ピクリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸アルカリ 金属、プラスチック歯科用研磨剤などのような、いずれの適当な歯科用研磨剤も 使用され得る。しかしながら、好ましくは、シリカ歯科用研磨剤が使用される。

シリカ歯科用研磨剤はよく知られており、市販品として入手可能であり、一般に 、約０．１〜約３０ミクロン、例えば約５〜約１５ミクロンの範囲の平均粒径を 有する。本発明で有用なシリカ歯科用研磨剤としては、商標名「ゼオプント（Ｚ 　ｅｏｄｅｎｔ）Ｊのもとにジェイ・エム・ツバ−・コーポレイション（Ｊ　、 　Ｍ、　ＨｕｂｅｒＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）によって販売されているものおよ び商標名「シロイド（Ｓ　ｙｌｏｉｄ）Ｊのもとにダブリュ・アール・ブレイス ・アンド・カンパニー、デイビソン・ケミカル中ディビジョン（Ｗ、　Ｒ，Ｇｒ ａｃｅ　ａｎｄ　Ｃｏｍｐａｎｙ、　Ｄａｖｉｓｏｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｄｉ ｖｉｓｉｏｎ＞によって販売されているシリカ・キセロゲルが挙げられる。Ｕ、 　Ｓ、特許第３，３５８．２３０号および第３．８６２．３０７号には、本発明 の練り歯磨きに有用なシリカ歯科用研磨剤が記載されている。

一般に、本発明の練り歯磨きにおける使用に適している歯科用研磨剤の量は、当 該技術分野でよく知られている技術に従って、許容されるレベルの清浄および研 磨を提供するために経験的に決定されるであろう。好適には、本発明の練り歯磨 きは歯科用研磨剤の約２〜約４０重量％を含有するであろう。

本発明の練り歯磨きを製剤化する際に、抗歯垢および抗歯肉炎抗菌剤、フン化物 および歯科用研磨剤は、無水状態であり得るが、好ましくは水性の経口的に許容 される歯科用賦形剤である経口的に許容される歯科用賦形剤と一体化されて、練 り歯磨きとして有用な貯蔵安定な半固体の押出し可能な物賀を形成する。慣用に 従って、経口的に許容される歯科用賦形剤は、例えばキサンタンゴム、カラキー ネート、アルギネート、セルロースエーテルおよびエステル、シリカなどの如き 天然または合成ゴムのような結合剤または増粘剤からなるであろう。好ましい水 性の経口的に許容される歯科用賦形剤を製剤化する際に、グリセリン、ソルビト ール、プロピレングリコールまたはポリエチレングリコールのような好適な湿潤 薬を使用するのが好ましい。

さらに、経口的に許容される歯科用賦形剤は、フッ化物イオン源、抗歯石剤、歯 科用知覚鈍麻剤、着色剤、防腐剤および顔料に加えて、洗浄剤、フレーバー剤、 甘味剤、抗う素剤のような任意の成分を含み得る。有用な洗浄剤としては、ラウ リル硫酸ナトリウムのようなアルキル部分に１０〜１８個の炭素原子を有する硫 酸アルキルの水溶性塩が挙げられるが、他の陰イオン洗浄剤および非イオン、両 性イオン、陽イオンおよび両性洗浄剤も使用し得る。有用な抗歯石剤は、例えば 、トリポリリン酸ナトリウムなどのような水溶性ポリリン酸アルカリ金属、フッ 化物イオン源、および、所望により、約２０００〜約１００万の分子量を有する 合成陰イオン線状高分子ポリカルボキシレートからなる。

好ましい水性の経口的に許容される歯科用賦形剤を使用する場合、本発明の練り 歯磨きは、水および有効量のゲル化剤、例えば約０．１％〜約１５％の結合剤ま たは増粘剤と一緒に、湿潤薬約１０〜約８０％、洗浄剤約０．２５〜約５％、甘 味剤およびフレーバー剤０〜約５％を含有するのが好適であり、これによって、 所望の安定性および流動特性を有する本発明の練り歯磨きが提供される。

慣用の製剤化方法を使用して、一般に約４〜約８のｐＨを有する本発明の練り歯 磨きを調製する。本発明の練り歯磨きは一色のペーストの形態またはストライプ 状練り歯磨きの形態で調製され得る。ストライプ状練り歯磨きを練り歯磨きチュ ーブに充填するのに適している装置はＵ、　Ｋ、特許明細書第９６２．７５７号 に記載されている。この特許に従って、種々の色の練り歯磨きは、練り歯磨き容 器中に挿入され、容器が満たされるにつれて該容器に対して徐々に動かされる一 束のチューブの別々のチューブを通って供給される。

本発明の練り歯磨きは歯に該練り歯磨きを塗布することによって使用される。

本発明の練り歯磨きで歯をブラッシングすると、歯垢および歯肉炎の形成が減少 する。

実施例においてその好ましい具体例によって本発明を説明する。この明細書およ び請求の範囲に記載されている全ての部および百分率は、特記しない限り、練り 歯磨きの全重量に基づく言置についてである。

実施例１ 以下の成分から練り歯磨きを調製した。

成　分　％ｗ／ｗ ポリエチレングリコール４００．ＮＦ　３．００００キサンタンゴム　０．９０ ００ Ｄ＆ＣＲｅｄ　＃３０　Ｌａｋｅ　０．０１７０７　ッ化ｆ−ト！Ｊ　’＞ム、 ＵＳＰ　Ｏ，２２１０ナトリウム・サブカリン　０．２１４０安息香酸ナトリウ ム　０．２０００ ソルビト一ル７０％、ＵＳＰ　３６．６４００ＦＤ＆ＣＢｌｕｅ　＃１　０．０ ００３Ｄ＆ＣＴｅｌｌｏｗ　＃１０　０．０００１水和シリカ（歯科用研磨剤） 　１４．００００水和シリカ（増粘剤）　１０．００００グリセリン、９９．０ ％、ＵＳＰ　１０．００００シトラス・ミント・フレーバー　１．００００ラウ リル硫酸ナトリウム、ＮＦ　１．３０００二酸化チタン、工業銘柄　０．９５６ ０チモール　０．２９１０ サリチル酸メチル　０．３２４０ オイカリプトール　０．３８９０ １００．００００％ これらの製剤において、湿潤薬は、ＰＥＧ−８（ポリエチレングリコール）、ソ ルビトールおよびグリセリンからなっており、結合剤および増粘剤はキサンタン ゴムおよび水和シリカであった。シトラス・ミント・フレーバーはメントール１ ６％を含有したが、チモール、サリチル酸メチルまたはオイカリプトールは含有 しなかった。

該練り歯磨きは約６．３のｐＨを有した。

この実施例で！ｌｌ製した練り歯磨きは許容される味および貯蔵安定性を含む優 れた化粧品特性を示した。

実施例２ ３力月−重盲検、任意、平行グループ試験を行い、実施例１の抗菌歯磨き剤と、 実施例１の練り歯磨きの抗歯垢および抗歯肉炎剤を含有しないがフッ化ナトリウ ムを含有する対照歯磨き剤とを比較した。

軽度の歯肉縁上歯垢および歯肉炎の存在について成人を試験した。被験体は、レ ーンルネス・インデックス（Ｌｏｅ−５ｉｌｎｅｓｓ　Ｉｎｄｅｘ）のロベン・ ノンインベインブ・モディフィケーシ＊　ン（Ｌｏｂｅｎｅ　Ｎｏｎ１ｎｖａｓ ｉｖｅ　Ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ）に従って、最小歯肉突指［０，５に基づい て実験に使用された。歯垢は、キグレイーハイン′ＣＩＪｉｇｌｅｙ−Ｈｅｉｎ ）のトウレスキー・モディフィケーション（Ｔ　ｕｒｅｓｋｙＭｏｄｉｆｉｃａ ｔｉｏｎ）を使用して測定された。合計５６人の被験体が実験された。

適格とされた被験体は２つのランダム順列によって歯磨き剤グループに割り当て られた。被験体３０人は実施例１の練り歯磨きに割り当てられ、２６人は対照練 り歯磨きに割り当てられた。全ての被験体は、完全な歯口清掃を受けて、全ての 歯肉縁上歯垢、歯石および外因性の歯の汚染物を除去した。次いで、被験体は、 割り当てられた練り歯磨き、新しい軟質剛毛歯ブラシおよび毎日２回１分間の歯 磨きをする指示が与えられた。他の歯磨き剤、マウスリンス、口腔洗浄装置およ び爪楊枝の使用は、試行の間じゅう、禁止された。歯磨き剤の使用の６週間後お よび使用の１２週間後に、歯垢および歯肉炎を評価した。

この試行の結果、歯垢および歯肉炎が共に、対照の慣用のフッ化物練り歯磨きを 使用する被験体と比較して、実施例１の練り歯磨きを使用する被験体においてよ り高度に防止されたことが判明した。歯垢および歯肉炎への効果は、使用の６週 間後および１２週間後に目視でき、作用および対照グループ間の差は歯肉炎につ いて１８％および歯垢について２０％であった。治療の１２週間後の歯垢および 歯肉炎の評価は、片側Ｔ検定で統計学的な有意さく各々、Ｐｏ、０８、Ｐｏ。

０３）に達した。

実施例１の練り歯磨きを使用する被験体は味が許容されることを見いだした。

この試行から、本発明の抗菌練り歯磨きの規則正しい使用が慣用のフッ化物練り 歯磨きと比較して１８〜２０％だｔす歯垢および歯肉炎を軽減すると断定された 。

国際調査報告

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．経口的に許容され歯科用賦形剤、抗う食有効量のフッ化物イオンを提供する のに有効なフッ化物イオン源、歯科用研磨剤、ならびに、ヒトの歯垢および歯肉 炎を軽減するために有効な量の、実質的に歯磨きペーストの全重量に基づく重量 についてチモール０．１５〜約０．８０％、サリチル酸メチル約０．１５〜約１ ．００％、オイカリブトール約０．２５〜約０．８０％およびメントール約０． １５〜約０．６０％からなる抗菌剤からなる、消費者に許容される味を有する、 貯蔵安定な、抗歯垢および抗歯肉炎練り歯磨き。 ２．抗菌剤が実質的にチモール約０．１５〜約０．４５％、サリチル酸メチル約 ０．１５〜約０．４５％、オイカリブトール約０．２５〜約０．５０％およびメ ントール約０．１５〜約０．３５％からなる請求項１記載の練り歯磨き。 ３．歯科用研磨剤がシリカ歯科用研磨剤、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム ・二水和物、β−ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸アルカリ金属または プラスチック歯科用研磨剤である請求項１記載の練り歯磨き。 ４．歯科用研磨剤がシリカ歯科用研磨剤である請求項１記載の練り歯磨き。 ５．経口的に許容される歯科用賦形剤が水性である請求項１記載の練り歯磨き。 ６．抗歯石剤を含む請求項１記載の練り歯磨き。 ７．抗歯石剤がトリポリリン酸ナトリウムおよびフッ化物イオン源からなる請求 項６記載の練り歯磨き。 ８．罹災者の歯に請求項１の抗歯垢および抗歯肉炎練り歯磨きを適用することか らなる、歯垢および歯肉炎に罹患しているヒトの治療方法。