JPH0640876A - 紫外線障害防御外用剤 - Google Patents

紫外線障害防御外用剤

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JPH0640876A
JPH0640876A JP19701792A JP19701792A JPH0640876A JP H0640876 A JPH0640876 A JP H0640876A JP 19701792 A JP19701792 A JP 19701792A JP 19701792 A JP19701792 A JP 19701792A JP H0640876 A JPH0640876 A JP H0640876A
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JP
Japan
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external preparation
culture
ultraviolet light
human health
trihydroxyisoflavone
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Application number
JP19701792A
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English (en)
Inventor
Hiroshi Tanimura
博司 谷村
Morio Mimura
精男 三村
Yoshimasa Takahara
義昌 高原
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Kobe Steel Ltd
Original Assignee
Kobe Steel Ltd
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 優れた紫外線障害防御作用を有し、化粧料基
剤や軟膏などに配合されて、美白、日焼け防止等に有用
な外用剤を提供する。 【構成】 下式で示される4’,7,8−トリヒドロキ
シイソフラボンを有効成分として含有する紫外線障害防
御外用剤。 【化1】

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、化粧料基剤や軟膏に配
合され、美白,日焼け,肌荒れ防止等に有用な紫外線障
害防御外用剤に関するものである。
【0002】
【従来の技術】近年光、特に紫外線による皮膚の老化・
劣化促進、更には皮膚ガンの発生が問題となっており、
各種紫外線吸収剤等の紫外線防御剤が開発されている。
特に化粧品の分野においては、皮膚の老化を防ぎ健康な
肌を保持したいという要望が強いため、いわゆる日焼け
止め用化粧品以外にも、おしろい、ファウンデーション
等に紫外線防御剤を添加した製品が開発されている。
【0003】これら紫外線防御剤は、その防御機構から
大きく2種類に分けられる。1つは光そのものを遮断す
るもので、特に紫外線を遮断する効果の高い微粉末状の
チタン白や亜鉛華が用いられている。他の1つは特定の
波長を吸収する目的で用いられる紫外線吸収剤であり、
パラアミノ安息香酸誘導体,サリチル酸誘導体,ベンゾ
フェノン誘導体,桂皮酸誘導体等が用いられている。し
かしながらこれらの紫外線防御剤は、紫外線が皮膚に到
達する以前を問題としており、また完全な紫外線遮蔽は
極めて困難であるため、皮膚細胞自体の紫外線障害を防
止し得るような薬剤の開発が望まれていた。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明は以上のような
状況に鑑みてなされたものであって、その目的は外用剤
として用いることができ、優れた紫外線障害防御効果を
有する薬剤を提供することにある。
【0005】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決すること
のできた本発明の紫外線障害防御外用剤は、下式で示さ
れる4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボンを有効
成分として含有することに要旨を有する。
【0006】
【化2】
【0007】
【作用】本発明者等は、紫外線障害防御外用剤について
種々検討した結果、4’,7,8−トリヒドロキシイソ
フラボンが紫外線障害防御効果に優れ、しかも外用剤と
して化粧料基剤や軟膏等に配合した場合安定性等に優れ
ていることを見出し、本発明の完成に至ったものであ
る。4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボンが優れ
た紫外線障害防御作用を発揮する機序は完全に明らかに
された訳ではないが、概ね以下のようであると考えられ
る。
【0008】近年皮膚の紫外線障害の機構の解明が進
み、皮膚の老化・劣化や皮膚ガンの発生には、皮膚中の
脂質の酸化がその原因の一つとして関与していることが
明らかにされている。一方、紫外線によって皮膚の脂質
(例えばスクアレンなど)が過酸化される結果、過酸化
脂質が生成する。こうした脂質の過酸化を、4’,7,
8−トリヒドロキシイソフラボンは抗酸化的に抑制して
いるものと考えられる。その結果、皮膚の老化・劣化ひ
いては皮膚ガンの発生を抑制するものと考えられてい
る。
【0009】4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボ
ンの構造に関しては、例えばカルマルカルによって報告
された化学合成法(Karmarkar,J.Sci.
Industr.Res.,20B巻,344頁(19
61年))や、特開平2−124883号公報に記載さ
れた放線菌を用いて製造する方法によって製造すること
もできるが、本発明者らはアスペルギルス属に属する微
生物が培養物中に4’,7,8−トリヒドロキシイソフ
ラボンを生産することを見出し、別途出願した。
【0010】使用される微生物はアスペルギルス属に属
し4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボン生産能を
有するものであれば特に制限されないが、例えばアスペ
ルギルス・ニガー(Aspergillus nige
r),アスペルギルス・ウサミ(Aspergillu
s usami),アスペルギルス・アワモリ(Asp
ergillus awamori)等が挙げられる。
上記アスペルギルス属に属する微生物の代表例として、
アスペルギルス・ニガー IFO 4414が挙げられ
る。
【0011】これらの微生物の菌学的性質は”バージー
ズ・マニュアル・オブ・システマティック・バクテリオ
ロジー;第8版,ザ・ウィリアムズ・アンド・ウイルキ
ンズ社出版”に記載されており、これら菌株は公的微生
物保存機関から容易に入手できるものである。これらの
微生物を培養するにあたっては、通常真菌類を培養する
方法を適用すればよく、培地や培養条件も使用する微生
物に応じて適宜決定すればよい。
【0012】培地成分は、使用する微生物が資化できる
物質であれば特に制限はなく、炭素源としてはグルコー
ス,糖蜜,デンプン,大豆粉,コーン・スチープ・リカ
ー,ポテトエキス,或はグルコース,スクロースなどの
糖類等を単独で或は2種以上を組み合わせて用いること
ができる。また窒素源としては、例えばペプトン,肉エ
キス,酵母エキス,乾燥酵母,コーン・スチープ・リカ
ー,フィッシュ・ミール,大豆粉,大豆蛋白分解物,カ
ゼイン,アミノ酸,尿素等の有機窒素化合物またはアン
モニア,アンモニウム塩,硝酸塩等の無機窒素化合物を
用いることができる。その他必要に応じ、ナトリウム
塩,カリウム塩,カルシウム塩,マグネシウム塩,リン
酸塩等の無機塩類,更には重金属,ビタミン等の微量栄
養源,発育促進物質を適宜添加してもよい。
【0013】培養は振とうまたは通気撹拌培養等によっ
て好気的条件下で行うのが好ましい。培養温度は20〜
35℃の範囲が好ましく、25〜30℃がより好まし
い。培養時間は、通常1〜7日間であるが、好ましくは
培養物中の4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボン
の蓄積量が最大に達したときに培養を終了すればよい。
液体培養において発泡があるときはシリコン油,植物
油,界面活性剤等の消泡剤を適宜使用すればよい。これ
らの培地組成,培地の液性,培養温度,通気量などの条
件は、用いる微生物の種類或は外部の条件等に応じて好
ましい結果が得られるように適宜調節、選択されること
は言うまでもない。
【0014】このようにして得られた培養物の全体,或
は菌体若しくは培養液から採取することができる。まず
培養物全体から採取する場合は、培養物を凍結乾燥して
その凍結乾燥物を含水アセトンなどの含水親水性有機溶
媒で抽出し、得られた抽出液を減圧濃縮する。得られた
粗物質は更に、脂溶性物質の精製に通常用いられる公知
の方法、例えばカラムクロマトグラフィーによって精製
することができる。また菌体から採取する場合には、ま
ず遠心分離によって菌体と培養濾液とに分離する。得ら
れた菌体から前記と同様の方法で抽出,分離,精製して
4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボンを得ること
ができる。
【0015】また、培養濾液から4’,7,8−トリヒ
ドロキシイソフラボンを採取するには、得られた培養濾
液を酢酸エチル等の非親水性有機溶媒で抽出するか、或
は活性炭,アルミナ,多孔性合成高分子,イオン交換樹
脂等の吸着材に吸着させて酢酸エチルなどの溶出溶媒で
溶出し、得られた抽出液または溶出液を減圧濃縮し、前
記と同様の方法で分離精製することができる。
【0016】本発明の外用剤は、紫外線障害の防止を目
的とする用途であればクリーム,化粧水,パック,パウ
ダー,ファウンデーション等の化粧料の他に、乳剤,ロ
ーション剤,軟膏剤等の医薬部外品など種々の外用形態
に製剤でき、それぞれの製剤において常用されている基
剤,賦形剤,安定剤,顔料,香料,防腐剤,金属封鎖
剤,有機酸などを適宜配合してもよい。また紫外線障害
防御効果を更に高めるために、紫外線遮断剤或は紫外線
吸収剤を配合することも勿論有効である。
【0017】4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボ
ンの含有量は使用形態,使用目的,使用方法,剤形等に
よって異なるが、例えば化粧料では0.001〜3%
(重量%、以下同じ)、軟膏剤では0.01〜10%で
ある。
【0018】尚、4’,7,8−トリヒドロキシイソフ
ラボンの急性毒性は、フナヤマ等の報告(J.Anti
biotics;42巻,9号,1350〜1355
頁,1989年)によればマウス100mg/kgの投
与でも毒性が認められないことが確認されている。
【0019】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、下記実施例は本発明を制限するものではな
く、前・後記の趣旨を逸脱しない範囲で変更実施するこ
とは全て本発明の技術的範囲に包含される。 実施例1 本発明の紫外線障害防御外用剤を用いた代表的な処方例
を挙げるが、勿論これらのみに限定されるものではな
い。
【0020】 <ローション剤> 重量部 ・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 ・エタノール 15.0 ・クエン酸 0.1 ・クエン酸ナトリウム 0.3 ・1,3−ブチレングリコール 4.0 ・4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボン 0.05 ・防腐剤 適量 ・香料 微量 ・精製水 残余 各成分を均一に撹拌、混合、溶解し、ローション剤を得
た。
【0021】 <軟膏剤> 重量部 (A)・モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン 1.0 ・テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット 1.5 ・自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.5 ・サラシミツロウ 2.0 ・パラフィン 2.0 ・ステアリン酸 3.0 ・ベヘニルアルコール 3.0 ・シアバター 12.0 ・流動パラフィン 5.0 ・メチルポリシロキサン 0.01 ・4’,7,8−トリヒドロキシイソフラボン 0.5 ・防腐剤 適量 ・香料 微量 (B)・1,3−ブチレングリコール 5.0 ・クエン酸 0.3 ・d1−ラウロイル−L−グルタミン酸ナトリウム 0.5 ・精製水 残余 (A)に属する成分を加熱溶解し(油相)、別に(B)
に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相に水相を添
加して撹拌乳化後冷却して軟膏剤を得た。
【0022】試験例1 <紫外線障害防御活性の測定>紫外線障害防御活性の評
価法は次の通りである。中波長紫外線障害防御活性は、
Namikiら(ジャーナル オブ アグリカルチュラ
ル フード ケミストリー(J.Agric.Food
Chem.)、35巻、808頁、1987年)の方
法により調製したウサギ赤血球ゴースト膜の懸濁液(蛋
白含量2.0mg、500μl)に、適当量の被検物質
を添加した。そして、中波長紫外線灯(313nm,東
芝製,FL20S−E)を25℃、133分照射した。
この中波長紫外線を照射した懸濁液250μlに、25
0μlの2M TCA(トリクロロ酢酸)/1.7M
HCl溶液と500μlの0.67%TBA(チオバル
ビツール酸)/4mM NaOHを添加し、100℃で
15分反応させた。この反応液を遠心分離し、その上澄
みについて、535nmで吸光度測定を行った。コント
ロール(被検物質無添加)に対するTBA比を過酸化阻
害率として示した。結果を図1及び表1に示す。
【0023】長波長紫外線障害防御活性は、0.1%の
リン脂質フォスファチジルコリン(Phosphati
dylcholine)の懸濁液(500μl)を調製
し、この懸濁液に、適当量の被検物質を添加した。そし
て、長波長紫外線灯(352nm,東芝製,FL20S
−BLB)を25℃、60分照射した。中波長紫外線の
場合と同様に、反応させて、535nmの吸光度を測定
し、過酸化阻害率を示した。結果を図2及び表1に示
す。
【0024】
【表1】
【0025】その結果、4’,7,8−トリヒドロキシ
イソフラボンの中波長紫外線障害防御活性は、合成抗酸
化剤であるBHA(3(2)−t−ブチル−4−ヒドロ
キシアニソール)よりも、1.2倍強く、またα−トコ
フェロール(ビタミンE)よりも70倍活性が強いこと
がわかった。長波長紫外線障害防御活性については、B
HAの1/4程度であったが、α−トコフェロールより
も、8倍活性が強いことがわかった。
【0026】
【発明の効果】本発明は以上のように構成されており、
化粧料基剤や軟膏などに配合されて紫外線障害を防ぎ、
美白、日焼け、肌荒れ防止等に有用な外用剤を提供でき
るようになった。
【図面の簡単な説明】
【図1】被検物濃度と中波長紫外線障害防御活性との関
係を示すグラフである。
【図2】被検物濃度と長波長紫外線障害防御活性との関
係を示すグラフである。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 下式で示される4’,7,8−トリヒド
    ロキシイソフラボンを有効成分として含有することを特
    徴とする紫外線障害防御外用剤。 【化1】
JP19701792A 1992-07-23 1992-07-23 紫外線障害防御外用剤 Withdrawn JPH0640876A (ja)

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