JPH06227988A - 眼科用外用剤 - Google Patents

眼科用外用剤

Info

Publication number
JPH06227988A
JPH06227988A JP4068993A JP4068993A JPH06227988A JP H06227988 A JPH06227988 A JP H06227988A JP 4068993 A JP4068993 A JP 4068993A JP 4068993 A JP4068993 A JP 4068993A JP H06227988 A JPH06227988 A JP H06227988A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
external preparation
glucosylisovitexin
ophthalmic
ophthalmology
eye drop
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP4068993A
Other languages
English (en)
Inventor
Yoshihide Hagiwara
義秀 萩原
Hideaki Hagiwara
秀昭 萩原
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to JP4068993A priority Critical patent/JPH06227988A/ja
Publication of JPH06227988A publication Critical patent/JPH06227988A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【構成】 2″−O−グルコシルイソビテキシンを有効
成分として含有する眼科用外用剤。 【効果】 結膜炎、角膜炎、きょう膜炎、虹彩毛様体
炎、脈絡膜炎、白内障、アレルギー性眼疾患、アレルギ
ー様眼変化等の眼科疾患に対して著しい効果を示す。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】本発明は2″−O−グルコシルイソビテキ
シンを有効成分として含有する眼科用外用剤に関する。
【0002】眼科領域で使用されている外用剤は、その
症例に応じて主成分は異なり、従来の眼科用薬剤の主成
分としては、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等の血管収
縮作用或いは毛細血管透過性を減少する薬剤、更にエピ
ネフリン、エフェドリン、ナファゾリン等の血管収縮作
用物質、また殺菌剤としてベルベリン、スルフォン剤
等、各種ビタミン等が用いられている。それらの中には
連用により副作用が著しく、また用法に困難性のあるも
のが多く用いられている。
【0003】抗炎症性眼科用薬剤には、ステロイドホル
モンを主成分とする薬剤が用いられ、その使用方法は医
師の指導により行われている。このステロイド系薬剤の
抗炎症作用は顕著ではあるが、組織の抵抗力を減弱さ
せ、また角膜上皮の障害を来す等の副作用を伴うことが
多く、また、製剤上でもその特性により無菌操作法によ
り調剤する必要がある。さらに、抗炎、消炎作用物質と
しての硫酸アトロピンは有効な点眼薬剤であるが、反復
使用は蓄積により中毒を起こしやすく、鼻腔内への流入
により吸収され、アトロピン中毒作用を呈する等の問題
がある。
【0004】一方、2″−O−グルコシルイソビテキシ
ンは、本発明者らが大麦若葉青汁成分より分離した抗酸
化活性物質である[A Novel Antioxid
ant Isolated from Young G
reen Barley Leaves:Osawa,
T.,Katsuzaki,H.,Hagiwara、
Y.,Hagiwara,H.,Shibamoto,
T.,J.Agric.Food Chem.,40
(7)、1135−1138(1992)]。2″−O
−グルコシルイソビテキシンは、強い抗酸化活性作用を
有し、脂質等の酸化されやすい物質の酸化抑制作用を有
しており[AntioxidantiveActivi
ty of an Isoflavonoid,2″−
O−Glycosylisovitexin Isol
ated from GreenBarley Lea
ves:Kitta,K.,Hagiwara,Y.,
Shibamoto,T.,:J.Agric.Foo
d Chem.,40,(10)、1843−1845
(1992)]。また、ビタミン類の酸化抑制作用を有
することは、すでに本発明者らによって報告されている
[特願平3−274983号]。
【0005】本発明者らは多くの実験的研究を行った結
果、2″−O−グルコシルイソビテキシンは、組織の炎
症、老化等の酸化により生じる障害を抑制する作用を有
しており、抗炎症、老化防止、血栓防止等を主たる薬理
効果とする眼科用外用剤の有効成分として極めて有用で
あることを見出し本発明を完成した。
【0006】かくして、本発明によれば、2″−O−グ
ルコシルイソビテキシンを有効成分として含有すること
を特徴とする眼科用外用剤が提供される。
【0007】本発明の眼科用外用剤は、結膜炎、角膜
炎、きょう膜炎、虹彩毛様体炎、脈絡膜炎、白内障、ア
レルギー性眼疾患、アレルギー様眼変化等の眼科疾患に
対して著るしい効果を示す。
【0008】本発明の眼科用外用剤は、2″−O−グル
コシルイソビテキシンを、通常の眼科用基剤と共に、例
えば、水性点眼剤、非水性点眼剤、軟膏剤、塗布剤、散
布剤、眼瞼剤、コンタクトレンズ用溶液、人口涙液等の
剤型に調製することができる。
【0009】使用しうる眼科用基剤としては、例えば、
蒸留水、生理的食塩水、流動パラフィン、白色ワセリ
ン、グリセリン、プロピレングリコール、カーボワック
ス等が挙げられる。
【0010】また、本発明の外用剤には、必要に応じ
て、例えば、グリチルリチン酸ジカリウム、酢酸α−d
−トコフェロール、副腎皮質ホルモン、硫酸アトロピ
ン、コンドロイチン硫酸ナトリウム等の消(または抗)
炎症剤;塩酸フエヒドラミン、マレイン酸クロロフエニ
ラミン等の抗ヒスタミン剤;硫酸アトロピン、臭化水素
スコポラミン、塩酸シクロペントエート等の散瞳剤;硫
酸ピロカルピン、サリチル酸フイゾスチグミン、DF
P、ネオスチグミン、カルバコール、ベサネコール等の
縮瞳剤;塩酸エチルモルヒネ、塩酸トラゾリン等の血管
拡張剤;塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、
ベンジルアルコール等の殺菌剤;ポリソルベート、カル
ボキシメチルセルロース等の懸濁剤;塩酸テトラサイク
リン、コリスチン等抗生物質類、ビタミン類;コンドロ
イチン硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、
ポリビニルピロリドン等の増粘剤;塩化ナトリウム、塩
化カリウム、塩化カルシウム、ホウ砂等の塩類を配合す
ることができる。
【0011】本発明の眼科用外用剤は、一般に有効成分
である2″−O−グルコシルイソビテキシンを0.00
1〜5重量%、好ましくは0.01〜1重量%の濃度で
含有することができる。
【0012】以下、実施例及び臨床例をあげて本発明を
さらに具体的に説明する。
【0013】
【実施例】実施例1 生理的食塩水100mlに2″−O−グルコシルイソビ
テキシン10mgを溶かし、0.01%の眼科用点眼剤
を調製した。
【0014】実施例2 生理的食塩水に2″−O−グルコシルイソビテキシン1
0mgと塩化ベンザルコニウム0.5%を溶かし、10
0mlとする。
【0015】実施例3 (水性点眼剤) 200ml容ビーカーに精製水約50mlをとり、コン
ドロイチン硫酸ナトリウムを加えて水浴上で加温して溶
かす。一方、精製水約30mlに2″−O−グルコシル
イソビテキシンを溶かした後、下記処方に従い各成分を
混合し全量で100mlとする。
【0016】 2″−O−グルコシルイソビテキシン 10mg 塩化ベンザルコニウム 0.5ml コンドロイチン硫酸ナトリウム 100mg マレイン酸クロロフエニラミン 20mg 精製水(全量) 100ml実施例4 (水性点眼剤) 200ml容ビーカーに精製水約50mlをとり、コン
ドロイチン硫酸ナトリウムを加えて水浴上に加温して溶
かす。一方、精製水約30mlに2″−O−グルコシル
イソビテキシンと酢酸α−d−トコフエロールを溶か
し、更にグリチルリチン酸ジカリウムを溶かした後、下
記処方に従い各成分を混合し全量で100mlとする。
【0017】 2″−O−グルコシルイソビテキシン 10mg グリチルリチン酸ジカリウム 200mg 酢酸α−d−トコフエロール 10mg コンドロイチン硫酸ナトリウム 100mg マレイン酸クロロフエニラミン 20mg 精製水(全量) 100ml実施例5 (水性懸濁点眼液) 100ml溶共栓フラスコに精製水20mlを入れ、こ
れに2″−O−グルコシルイソビテキシンとポリソルベ
ート80を加えてよく振とうし、ついで下記処方に従い
各成分を加えて全量を100mlとする。
【0018】 2″−O−グルコシルイソビテキシン 100mg グリチルリチン酸ジカリウム 100mg 塩化ベンザルコニウム 0.5ml ベンジルアルコール 500mg ポリソルベート80 500mg 滅菌精製水(全量) 100ml実施例6 (非水性点眼剤) 下記処方に従い、流動パラフィンに白色ワセリンを加え
加熱融和後、かき混ぜて冷却する。この基剤に2″−O
−グルコシルイソビテキシンと塩酸テトラサイクリンを
均等になるまで混和する。
【0019】 2″−O−グルコシルイソビテキシン 100mg 塩酸テトラサイクリン 1000mg 白色ワセリン 20g 流動パラフィン(全量) 100g実施例7 (軟膏剤) 下記処方に従い、滅菌ガラス製乳針に2″−O−グルコ
シルイソビテキシン、コリスチンおよび塩酸テトラサイ
クリンを流動パラフィンで混和して泥状にしたのち、眼
科用白色ワセリンを少量ずつ加えて混和する。
【0020】 2″−O−グルコシルイソビテキシン 150mg コリスチン 100mg 塩酸テトラサイクリン 500mg 流動パラフィン 5g 白色ワセリン(全量) 100g実施例8 (可溶化点眼液) 処方: 2″−O−グルコシルイソビテキシン 0.1g ポリソルベート80 5g 塩化ナトリウム 0.8g 塩化ベンゼトニウム(1:3000) 100ml実施例9 (コンタクトレンズ用溶液) 処方: 2″−O−グルコシルイソビテキシン 500mg ホウ砂(10H2O) 11.5g 塩化ナトリウム 5g 塩化カリウム 1g 塩化カルシウム 0.2g 精製水(全量) 1000ml実施例10 (人口涙液) 処方: 2″−O−グルコシルイソビテキシン 20mg ポリビニルピロリドン 2g 塩化ナトリウム 0.7g 塩化カリウム 0.01g 塩化カルシウム 0.01g 塩化ベンザルコニウム 0.02g 精製水(全量) 100ml臨床例1 直射日光のもとでの作業により眼に充血を伴う炎症を起
こした患者2名のうちの1人(A患者)には実施例2の
水性点眼剤を、そして他の1人(B患者)には2″−O
−グルコシルイソビテキシン10mgを含まない以外は
実施例2と同一処方の水性点眼剤をそれぞれ3時間ごと
に数滴づつ投与した(但し、就寝中は除く)。
【0021】その結果、A患者は24時間で炎症が完全
に治ったが、B患者は炎症が治癒するまでに48時間か
かった。
【0022】臨床例2 目の疲れとほこりの入ったことに起因する結膜の充血を
きたした女性(32才)に市販点眼剤を2日間にわたり
投与したが充血は治らなかったが、実施例3の点眼剤の
投与により10数時間後には軽快になり治癒した。
【0023】臨床例3 角膜炎に伴う充血と不快感をもつ患者10名を5名づつ
A、B群に分け、A群の患者には実施例6の非水性点眼
剤を、そしてB群の患者には2″−O−グルコシルイソ
ビテキシン100mgを含まない以外は実施例6と同一
処方の非水性点眼剤をそれぞれ4時間おきに数滴づつ投
与した(但し、就寝中は除く)。
【0024】その結果、A群の患者は24〜48時間後
に充血が治ったが、B群の患者は充血が治るまで48〜
72時間を要した。
【0025】臨床例4 眼瞼炎による不快感と充血をきたした男性(23才)
は、抗生物質配合の市販点眼剤を投与により治療してい
たが、充血を伴う炎症は止まらなかった。そこで実施例
7の軟膏剤を数回にわたり塗布したところ2日後には充
血は解消した。
【0026】臨床例5 目の渇きによる不快感と痛みがある女性(53才)は、
グリチルリチン酸配合の市販点眼剤と人工涙液を用いて
治療していたが数日間にわたり同じ状態が続いた。そこ
で上記市販点眼剤と実施例10の人工涙液を併用して治
療を続けたところ3日後に不快感と痛みは殆ど治癒し
た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 // C07H 17/04

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 2″−O−グルコシルイソビテキシンを
    有効成分として含有することを特徴とする眼科用外用
    剤。
  2. 【請求項2】 水性点眼剤である請求項1記載の眼科用
    外用剤。
  3. 【請求項3】 非水性外用剤である請求項1記載の眼科
    用外用剤。
  4. 【請求項4】 軟膏剤である請求項1記載の眼科用外用
    剤。
  5. 【請求項5】 コンタクトレンズ用溶液である請求項1
    記載の眼科用外用剤。
JP4068993A 1993-02-05 1993-02-05 眼科用外用剤 Pending JPH06227988A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP4068993A JPH06227988A (ja) 1993-02-05 1993-02-05 眼科用外用剤

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP4068993A JPH06227988A (ja) 1993-02-05 1993-02-05 眼科用外用剤

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH06227988A true JPH06227988A (ja) 1994-08-16

Family

ID=12587527

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP4068993A Pending JPH06227988A (ja) 1993-02-05 1993-02-05 眼科用外用剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPH06227988A (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001158750A (ja) * 1999-12-02 2001-06-12 Lion Corp 眼科用組成物及び抗アレルギー薬の持続性向上方法

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001158750A (ja) * 1999-12-02 2001-06-12 Lion Corp 眼科用組成物及び抗アレルギー薬の持続性向上方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR100889170B1 (ko) 안구 건조의 치료에 있어서 리멕솔론의 용도
JPS62501002A (ja) 高い眼圧の防止法、緑内障の処置及び高眼圧の処置
JPS60184013A (ja) 点眼剤
WO2001041806A1 (fr) Compositions ophtalmiques
EP1938799B1 (en) Compositions for treating and preventing posterior segment ophthalmic disorders and use thereof
JPH08509205A (ja) β−シクロデキストリン誘導体及び治療剤を含んだ眼のための局所組成物
JPH0723325B2 (ja) 眼病用製剤
JPH03133936A (ja) 蛋白質ゲル状眼用賦形剤
KR100776577B1 (ko) 점안제
US20050009902A1 (en) Remedies for pruritus
EP0410749B1 (en) Anthocyanidins for the treatment of ophthalmic diseases
JPS58174310A (ja) 抗炎症点眼剤
EP3229780B1 (en) Ophthalmic compositions for use in the treatment of the dry eye syndrome
JPH11147825A (ja) 粘膜吸収性の向上方法及び粘膜外用剤
JPH06227988A (ja) 眼科用外用剤
WO2002040028A1 (fr) Gouttes pour les yeux en gel antibacterien
JP5713791B2 (ja) 眼科用剤
JPH04327533A (ja) 抗アレルギー用粘膜局所投与剤
AU770365B2 (en) The process for manufacturing formulation of topical beta blockers with improved efficacy
CN115487139B (zh) 一种葛根素结冷胶离子型原位凝胶滴眼液及制备方法
RU2792627C2 (ru) Композиции и способы лечения глаз
KR100518276B1 (ko) 동물의 담즙을 이용한 새로운 안과용 조성물
CN102264344A (zh) 递送有效浓度的活性剂至眼睛后段的局部眼用溶液组合物
JPH1036255A (ja) 眼圧降下用点眼剤
JP2002037735A (ja) カフェイン類の安定化方法および粘膜適用組成物

Legal Events

Date Code Title Description
A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20040309

A02 Decision of refusal

Effective date: 20040914

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02