JPH05502859A - 体重減量用薬剤と体重減量用美容処置方法 - Google Patents

Abstract

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Description

【発明の詳細な説明】 体重減量用組成物と減量方法 本発明は、肥満者の過剰脂肪を燃焼させるのにパントテン酸を用い、同時に食餌 療養者の飢餓と無力感を軽減させるための体重減量用美容処置に関する。

肥満との戦いは何世紀も続いてきたが、はとんど成功を見ていない。体重減量の 本質は、カロリー摂取よりも大きなカロリー消費を維持することにある。この目 的を達成するために数多くの方法か取られてきた。最も普通に採られる方法は、 極めて低いカロリー食を摂取することによる。しかし、この方法を実行する食餌 療養者はほとんど常に２つの問題に直面し、そのために結局は努力か失敗に終わ る。まず、食餌療養者は強い飢餓感を経験し、極めて意志力の強固な者のみか半 飢餓食事方式に固執できるのである。他の者は、種々の食欲減退剤の助けをめる であろう。しかし、食欲減退剤の効果は限定されており、その中枢刺激効果もま た心配のもととなる。

たとえその使用か必要であっても、中程度ないし極度の肥満のための短期間管理 の食事コントロールとしての添え物であり、医者による厳密な監視を必要とする 。次いて、食餌療養者が直面する一層慎重を要する事態は、カ口り−の欠乏であ り、従って、エネルギーの欠乏からくる無力感である。生化学的に言えば、食餌 療養者は飢餓より生じる合併症に直面しているのである。

飢餓の間に、身体は貯蔵エネルギーからエネルギーを取り出さねばならないか、 これはグリコーゲンおよび脂肪を含む。まず、体内の利用容易なグリコーゲン貯 蔵か、生命の重要な過程を維持するためのエネルギー供給として呼び出される。

しかし、体内のグリコーゲン貯蔵は極めて限られており、エネルギーとして約７ ５０カロリー相当である。これか一旦消費尽くされると、体内の脂肪貯蔵か生命 維持に必要なエネルギー供給のために移動させられる。体内タンパク質の一部も 分解されるか、体組織は一様には処理されないで、脳および心臓のタンパク質は 筋肉、肝臓および肺臓タンパク質よりもより多く貯め置かれる。しかし、概して 最大部分のエネルギーは、脂肪細胞にある貯蔵中性脂肪から供給される。これは 細胞構造の一部を形成して、ごく最後まで貯め置かれる複合脂肪と対照的である 。エネルギーの主な源としての体内脂肪の利用はケトン体の形成をもたらし、更 にケト−シスにつながる。ケト−シスは危険な状態であり重大な結果を招く。ケ トン体の名称は３つの物質に適用され（アセト酢酸、β−ハイドロキシ酪酸およ びアセトン）、代謝に関連する一層を形成している。ケトン体は主に肝臓で生産 される。

絶食を行っていない者の正常血中ケトン体レベルは低い（１００ｍｌにつき０． ５−２ｍｇ）、しかし、２ないし３日の短期絶食はそのレベルを増大させ、５倍 にも達することかある。血中のケトン体量は、常に肝臓（肝組織）によるケトン 体形成と肝臓外組織によるケトン体異化とのバランスに依存している。ケトン体 異化を決定する要因については、はとんど知られていない。しかし、組織か利用 でき得る脂肪の最大量が存在しく主にアセト酢酸）、こあ量旧日あたり体重ｋｇ につき約２’、５ｇｍ脂肪と概算されており、これは７０ｋｇのヒトでの１日あ たり１７５　ｇｍ脂肪に相当する。肝臓でのケトゲネシス（ケトン体生成）の速 度は環境により著しく変化する。

飢餓などの場合はケトゲネシスは早い速度で進行し、肝臓外組織での異化の速度 を凌駕すれば、ケトン体は血中に蓄積しはじめ、尿中へ排泄される。ケトン体形 成の極端な例では、尿のケトン体の排出量は１日に１００−１２０ｇに達する。

ケトン体が分解され、代謝されれば、肥満の生化学的治癒か可能であろう。この 時点てケトン体形成を理解することは有用である。

ケトン体形成の機構および脂肪酸のβ−酸化　必要な場合には中性脂肪か加水分 解され、グリセロールおよび長鎖脂肪酸を遊離するが、主なものは１６ないし１ ８個の炭素数を含んている。つぎの段階は、主に肝臓てこれらの長鎖脂肪酸か夫 々２個の炭素数のフラグメントへ分解されるものである。この分解は、実際には 、長鎖脂肪酸とＡＴＰ　（アデノシン３燐酸）およびＣｏＡとの反応による、脂 肪酸の高エネルギーＣｏＡ　（補酵素Ａ）誘導体への変換を含んでいる。これが ＣｏＡエステルを生産する。このＣｏＡエステルは、最後にはもう１つのＣｏＡ と反応して、アセチルＣｏＡ　（２個の炭素を持つフラグメント）を分解して、 ２個の炭素原子の少ないもとの長鎖脂肪酸を生産するか、これは依然としてＣｏ Ａエステルである。この全過程は反復され、順次２個の炭素を有するフラグメン トを分離し得る。このようにして、１６個のＣの長鎖脂肪酸はアセチル−ＣｏＡ の８個の別々なフラグメントを生じる。飢餓時のアセチル−ＣｏＡの運命の通常 的な考え方は、以下のいずれかであると推定される。

（ａ）生成したアセチル−ＣｏＡは、他からの充分なオキザロ酢酸が利用可能な らクエン酸サイクルを経由して完全に異化され得る。このようにして補酵素Ａは 、更に脂肪酸分解をするために遊離される（図１）。

（ｂ）酸化される代わりに、対のアセチル−ＣｏＡ単位は互いに反応して４Ｃの ケトン体アセト酢酸を生成し得る。最初、この縮合は遊離のＣｏＡおよびアセト アセチルＣｏＡを生成するか、後者は直ちに遊離のアセト酢酸に変換される。ア セト酢酸は組織に分散され、そこて、二酸化炭素および水に酸化されて、この過 程におけるエネルギーを遊離する。直ちに二酸化炭素に酸化されないでアセト酢 酸を生成するアセチルＣｏＡの比率は、ある源から（たとえばピルビン酸または アスパラギン酸から）のオキザロ酢酸の利用度により決定される（図２）。

もし炭水化物異化の速度か遅められると（飢餓時のように）、オキザロ酢酸の利 用度の低下を受け、生成されるアセト酢酸の比率か上昇する。アセト酢酸か代謝 される際の正確な機構は不明であるか、１点のみは明確であり、それは身体かケ トン体を代謝するのに限定された一つの手段のみしか有しないということである 。ケトン体の生成速度が増加すると、血中に蓄積しはじめて、この状態はケト− シスとして知られるものである。ケト−シスの重篤な度合は、極度な病気状態、 衰弱および吐き気を感じさせることである。腎臓は尿を通じて過剰のケトン体を 除去しようとする。しかし、腎臓の機能が限界以上に酷使されると、血中におけ る危険で、有毒とさえ言えるレベルにまで酸性ケトン体か形成され得る。高い酸 性度は脳機能不全の原因になり、意識消失ないし死に至ることかある。

以上のような観点から、飢餓中に生成されるアセト酢酸の全量ないし大部分を燃 焼させる作用物質が存在すれば、生化学的手段による減量の問題のすべてか解決 されるてあろうことは明らかである。（これが、生化学的作用物質による減量を 達成するための肥満に関する最近の研究の第１義的狙いである）。後遺症を伴う ケト−シスの問題は回避されるであろう。それと同時に、アセト酢酸の燃焼は大 量のエネルギー放出を意味し、空腹および衰弱の問題は共に解決されるであろう 。（空腹感は理解不十分な論点である。しかし、エネルギーが充分に供給されれ ば、空腹感は抑えられることが知られている）。

身体は飢餓時に生成されるアセト酢酸の少量しか処理できないか、この少量のア セト酢酸の代謝は充分に理解されていないことを以上に述べた。一般には、まず アセト酢酸は遊離のＣＯＡにより２個のアセチルＣｏＡに分解され、次いで、２ 個のアセチルＣｏＡは関係している組織中に存在するクエン酸サイクルの酵素に より酸化される。しかし、なぜ大部分のアセト酢酸分子が分解されず、代謝され るかと言う問題の解答は、未だに得られていない。そして、この時点で新しい考 えが発生するのである。

身体はＣｏＡ欠乏であり得るかということである。ここで、ＣｏＡの１成分かビ タミンＢ群のひとっであるパントテン酸である。

マーチンゾールのエキストラ薬局方（Ｍａｒｔｉｎｄａｌｅ。

ｔｈｅ　Ｅｘｔｒａ　Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｐｅｉａ）第２９版（１９８９）か らのヒトにとってのパントテン酸の必要条件の抜粋によれば、以下のようになっ ている。

「パントテン酸は食物に広く分布する。肉、豆および穀物全般が特に豊富な源で あり、その他のよい源は卵、ミルク、野菜および果物である。パントテン酸の推 奨される一日の摂取量はイギリスないしアメリカ合衆国では設定されていないか 、ヒトの必要条件は約４ないし１０ｍｇの一日摂取であることか適当である。」 グツドマン・ギルマンの治療の薬理学基礎（Ｇｏｏｄｍａｎａｎｄ　Ｇｉ１ｍａ ｎ’　ｓ　Ｔｈｅ　Ｐｈａｒｍａｃ。

ｌｏｇｉｃａｌ　Ｂａ５ｉｓ　ｏｆ　Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ）第７版（１９ ８５）での必要条件では、以下のようになっている。［パントテン酸は必要な栄 養物質であるか、必要量は正確には知られていない。従って、食物認可委員会（ ｔｈｅ　Ｃｏｍｍ１ｔｔｅｅ　ｏｎＤｉｅｔａｒｙ　Ａｌｌｏｗａｎｃｅｓ）は 摂取範囲という形で暫定的な量を示している（異なる年令グループにおいて）。

成人では、暫定認可量は一日４〜７ｍｇである。それ以外のグループにとっての 摂取はカロリー消費に比例する。（従って、幼児は一日２−３ｍｇ、小人および 青年は３　７ｍｇｏ）。食物にパントテン酸が広く分布しているので、食物由来 の欠乏はごく希れである」。

しかしながら、アセト酢酸−ＣｏＡを生成する一対のアセチル−ＣｏＡ単位、過 程での遊離ＣｏＡの発生、更にもう１分子のアセチル−ＣｏＡの遊離という明白 な事実は、身体が実際にはＣｏＡ欠乏であることを意味するよってあり、これは 長鎖脂肪酸を切断するためのＣＯＡを保存する努力のことである。そして、それ 以外のＣｏＡの成分か欠乏することは決して無いので、ＣｏＡの欠乏はパントテ ン酸の欠乏の結果であり得る。

本発明は、ＣｏＡを提供するパントテン酸の適当量か存在すれば、アセト酢酸の 代謝はアセチルＣｏＡ２分子への分解を進め、それ以後クエン酸サイクルに入り 、エネルギーの遊離を伴う二酸化炭素および水への完全代謝となるという理論に 立脚している。又は、ＣｏＡの適切な供給により、１対のアセチル−ＣｏＡの生 成、およびアセチル−ＣｏＡのアセト酢酸およびＣｏＡへの変換か不必要になり 、ケトン体の生成か皆無かも知れない。このようなパントテン酸を充分に食餌療 養者に提供することにより、すべての必要栄養物質を含有する低カロリー食を摂 取することかできる。身体により要求される余分なカロリーは、脂肪貯蔵場所か らの脂肪により供給され得る。体内に過剰な脂肪か存在する限り、脂肪はこのよ うにして燃焼されるのである。この方法は減量を健康的かつ効果的なものとする が、空腹および無力感はほとんど無い。体操を加えることは体内脂肪の燃焼をよ り速め、減量の過程をより効果的にはするか、この方法により従来からの減量で 重視されている体操は不要になることに注目すべきである。ここで、文献からの パントテン酸の簡単な説明を示すことは意味のあることである。

由　来、　パントテン酸は１９３３年にウィリアムスおよび協力者により、酵母 の成育に不可欠な物質として最初に同定された。「あらゆるものからＪという意 味のギリシャ語から由来するその名称は、自然界でのこのビタミンの広範囲な分 布を示している。動物での栄養におけるパントテン酸の役割は最初ニワトリで明 示されたか、ニワトリでの皮膚病変により特徴づけられる欠乏症は肝臓抽出物か ら製造される分画物により治癒されることが知られていた。１９３９年にウーリ イ（Ｗｏ　ｏ　、１１　ｅ　ｙ）および協力者、更にシュケス（Ｊｕｋｅｓ）は ニワトリの抗皮膚炎因子がパントテン酸であることを示した。

化　学　パントテン酸、即ち（＋）−（Ｒ）−３−（２，４−ジヒド七キシー３ ．３〜ジメチルブチラミド）プロピオン酸は光学活性な有機酸であり、生物学的 活性はｄ異性体にのみ特徴的である。このビタミンの体内機能は補酵素Ａに取り 込まれてから生じ、化学構造は以下のよってある。

補酵素Ａ （ＣｏＡ） Ｊ　）ｌ　字Ｅ＋′ニア　ｆ’ｌＥ用、　ハントアノ酸は、夫ｅ！到９Ｉよし゛ シ赴市人に投与した時には顕著な薬理学的作用を示さない。このビタミンは、本 質的に無毒である。１９５３年にラリ−（Ｒａｌｌｉ）およびダム（Ｄｕｍｍ） は−日（こ１０ｇもの量がヒトに投与されても症状が現れないと報告している。

マーチンゾール、エキストラ薬局方（’１９８９）にはパントテン酸の好ましく ない作用に関するものは、わずかに１文章のみである。この薬局方では、「パン トテン酸は一般的には無毒であると報告されている」とな素Ａは、アセチル（２ 個の炭素）グループの転移を含む様々な酵素−触媒反応のための補因子として有 用である。

様々な長さの前駆物質フラグメントか補酵素Ａのスルフヒドリル基に結合してい る。これらの反応は炭水化物、糖新生、脂肪の合成および分解、更にステロイド 、ステロイドホルモンおよびポルフィリンの酸化的代謝の際に重要である（Ｗｒ 　ｉｇｈｔ、１９７６）。

欠乏症状、　パントテン酸は様々な微生物の増殖に必須である。実験動物では、 パントテン酸の欠乏は神経筋肉の退化、副腎皮質不全および死により示される。

パントテン酸の欠乏は正常食を摂取している者では認められて的に存在している からであろう。実験的に誘発した欠乏は間歇的下痢、不眠、足部痙彎およびバラ シーシア（ｐａｒａｓ　ｔｈｅｓ　１ａｓ）を生じる。パントテン酸か治療効果 を存するという説得力のある証拠はない。

吸収、体内運命および排泄、　パントテン酸は消化管から容易に吸収される。あ らゆる組織の存在し、その濃度はグラム当たり２から４５ミリグラムである。パ ントテン酸は摂取と排泄かほぼ等しいので、おそらく人体では代謝されないので あろう。吸収されたパントテン酸の約７０％は、未変化のまま尿中に排泄される 。

本発明は、肥満者の過剰脂肪を燃焼させるためのパントテン酸の利用に関する。

その過程において、脂肪酸の最も完全な燃焼は、低カロリー食としばしば関連の ある無力および空腹感を軽減させるために充分なエネルギーを身体に提供する。

同時に、ケトン体の生成は最小限に抑えられ、ケト−シスの後遺症はすべて防が れる。その方法は、体内て補酵素Ａを生成するパントテン酸もしくはパントテン 酸を生じる誘導体を食餌療養者へ投与することからなり、−日の投与量は一日の 摂取量よりはるかに大量である。減量を効果的にするためには、−日量は最低２ ｇである。好ましくは、０．５から２．５ｇのパントテン酸を４から５回に分け て約４時間間隔で経口投与し、合計−日摂取量は本ビタミン２から１０ｇとする 。

減１をより速めるためには、更に高い用量、たとえば１５もしくは２０ｇを与え る。このビタミンの無毒性により副作用は見られていない。パントテン酸は皮下 もしくは静脈、更には座薬による直腸投与が可能であるが、経口投与かはるかに 便利な投与経路である。

本発明の目的は、不当な不快感ないし面倒な事柄なして体内の過剰脂肪を有する 者の減量を達成することにある。運動はこの過程を促進するのに役立つか、運動 なしでも減量の目的を達成し得る。

あらゆる減量食で重要な事柄は、必須食物栄養物質をすべて身体に充分に提供し 続け、同時にカロリー摂取を低減することである。このことにより食餌療養者の 健康状態を好ましくない影響から遠ざけることである。一般に、短期間での極端 な減量は推奨できない。−週間に１キログラムの体重減少は、充分に受け入れら れる。そして、肥満の度合いにより肥満が極度な者では、更にそれ以上か受け入 れられる。体重減少を一週間に１キログラムとし、それか脂肪のみとすると、身 体は一週間に９０００カロリーのマイナス平衡となる必要かある。しかし、実際 には、脂肪のみの代わりに身体は若干のタンパク質、炭水化物および水を失う。

従って、カロリー面で一週間に１キログラムの体重減少では、マイナス平衡は約 ７０００カロリーの前後になる。これは−日当たり１０００カロリーのマイナス 平衡に相当する。個々の者により必要とするカロリーは多くの因子に依存し、範 囲は極めて大きい。しかし、平均的には女性は一日２０００カロリー、男性では ２７００カロリーの付近を必要とする。−日に１０００カロリーのマイナス平衡 では、女性は更に一日に１０００カロリー、男性は１７００カロリーを摂取する ことができる。即ち、栄養士の助言により、食餌療養者は食物に含まれる必須栄 養物質のすべてを摂取することかでき、健康は影響を受けないのである。

これらの状況でのパントテン酸の投与は、いくつかの有益な目的のために役立つ 。

１、食餌療養者は空腹を感じなくなる。事実、投与パントテン酸の量はカロリー 摂取の量で定量できる。大量のカロリー摂取では、必要とするパントテン酸の量 は小さくなる。一方、カロリー摂取か少ない場合は、より多くのパントテン酸か 必要とされる。極端な場合として、力口り一摂取かゼロでも、パントテン酸を充 分に投与すれば食餌療養者は空腹を感じない。このような例では、このビタミン 約８から１０ｇか必要であろう。食餌療養者は一日に約０．３−０．４ｋｇの体 重減量となるか、明らかにこれは体重減少の最も健康的な方法ではない。通常、 常にある量の体組織の磨耗があり、この過程に対する補充は身体を最適健康に維 持するのにたえず必要である。この理由により極端な体重減量は、一般的には推 奨されないが、それはこれらの状況下では必須な食物である必要物すべての補充 か常に困難であるという理由による。

２、パントテン酸を与えられる食餌療養者は空腹感が抑制されるのみならず、無 力感もなくなる。これはアセト酢酸の完全分解からの充分なエネルギー補給によ る。実際、良好な状態の感覚か改善される。その説明は現時点ては明らかでない 。しかし、脂肪、炭水化物およびタンパク質代謝での補酵素Ａの戦略的位置が認 められれば、パントテン酸の機能は完全に知られていないことが推測され、−日 当たり４−７ｍｇの推奨食物支給量は、身体を最適健康状態に保持するには全く の過少評価とされるであろう。従って、パントテン酸を充分に供給することは個 人の健康状態を改善する。この見解はもう一つの観測によって支持される。カロ リー摂取量が不変ならば、空腹を抑制し、エネルギーを発生させるに必要なパン トテン酸量は数日後減少し、その時点て必要量は比較的定常となるであろう。こ のことは当初、身体かこのビタミンにより飽和されていないことを示唆するもの である。

３、食欲減退剤と違って、パントテン酸は食欲を抑制しない。パントテン酸は自 然食であり、補酵素Ａの１成分として機能する。補酵素Ａは身体の構成成分であ り、脳の満腹中枢には作用しない。これが、大量のパントテン酸の投与でも、食 欲には少しも影響しないで良好な食事を楽しみ得ることの理由である。このこと が空腹抑制剤としての機能と対照をなし、空腹抑制剤は不充分なカロリー摂取の 時のみ作用する（貯蔵体内脂肪の脂肪酸代謝を経て）。

４、減量剤としてのパントテン酸を用いれば、水分摂取の制限は不必要である。

減量は真の抗肥満剤である貯蔵中性脂肪の燃焼により達成される。このことは市 販のいくつかの減量剤と対比して、市販減量剤は体内にすてに存在する水分を除 く過程である利尿を通じて、迅速ではあるが一時的な効果を発揮するにすぎない 。このような状況下では、充分な水分摂取か再開されれば体重は復元するであろ う。しかし、パントテン酸は全く異質である。

身体は大量の水分を摂取することなく、大量の尿を排出する。しかし、事実この 尿は二酸化炭素とは別に、脂肪酸代謝の最終産物を表している。そして、これは 利尿時に排出される非代謝産物の水分とは著しく異なっている。

５、パントテン酸は、体内に存在する自然物質であり食物である。これか合成薬 剤とは異なり体内で副作用を示さない理由である。−日に２０ｇもの量か不都合 な効果なしに摂取され得る。実例では、低カロリー食としばしば関連する空腹お よび無力を防止するために、１０ｇものパントテン酸を必要とする食餌療養者は 数少ない。事実、必要パントテン酸量はヒトの生化学的個人差により著しく変化 する。

ビタミンＣに関する研究でライナス・ポーリング（Ｌｉｎｕｓ　Ｐａｕｌ　ｉｎ ｇ）は、しばしば多くの成人の最適−日当たりのビタミンＣの摂取量を２３から ９ｇｍであると強調した。成人の推奨−日当たりの支給量はわずか６０ｍｇであ るという事実にも拘らず、個々の生化学的変動値は、多くの場合、−日当たり２ ５０ｍｇからＩＯｇという大きさである。おそらく、同じ議論がパントテン酸に も該当する。−日のビタミンＣＣ６０ｒｎを適切に摂取する者の血漿ビタミンＣ 濃度は０．５ｍｇ／ｄｌの範囲であること、更に、事実あらゆる組織に存在する パントテン酸の組織濃度は組織１００　ｇｍ当たり０．　２から４．５ｍｇであ るということに注目することは興味深い。これらの数値から導かれる結論は存在 しないが、パントテン酸の最適−日当たり必要量は４がら７ｍｇよりはるかに多 く、低カロリー食を摂取する食餌療養者により必要とされるパントテン酸は幅広 い範囲の変化があり、多くの場合、その範囲はおそらく一日当たり２から８ｇで あり、それは約４時間間隔で４から５回に分けて摂取される。この量のパントテ ン酸および厳格な低カロリー摂取の場合、食餌療養者は空腹および無力感を惑し ないで、容易に一週間当たり１ｋｇの減量が達成され得る。この過程は中断する ことなく希望する体重か得られるまて何週間も続行することができる。

減量に関する実用的な局面の一つは、減量が達成された後に希望する体重を維持 することである。観察により多くの者は、中年に達すると徐々に脂肪を蓄積する ことか知られている。何年もの間、食事か変化しなくても太鼓腹となる傾向かあ る。もう一つのよく見られる観察は、食事および活動かほぼ同じでも、脂肪を身 につける自然傾向に関し変動か見受けられることである。これらの現象を説明す るのは容易ではないか、本発明に関連する可能な説明の一つは個人差によるパン トテン酸の生化学的変動の差異にめられる。貯蔵脂肪をエネルギーに返還する際 に、大量のパントテン酸供給か必要とされるよってある。そして、パントテン酸 は若者でより効果的に作用するよってあるが、このビタミンの効力は生体か加令 するにつれて低下する。もう一つの可能性は、加令と共にこのビタミンの吸収が むしろ低下するか、効力が低下しないであろうということである。あるいは、両 者とも事実であろう。いずれにせよ、体内でパントテン酸か比較的不足する場合 、貯蔵脂肪は容易に移動され得ないか、これは身体か脂肪を蓄積する傾向かあり 、体重を増加させる傾向かあるということを意味している。即ち、活動とカロリ ー摂取かほぼ同様である二人の者の間では、パントテン酸をよりよく供給する者 、もしくはこのビタミンをより効果的に利用する者が、他者より細身を保ち得る のである。

各人か中年へと進むにしたかう時に、同様な理由か体重増加の説明となり得る。

これらの観測から導かれることは、体内へ充分なパントテン酸供給がなされたな らば、脂肪を獲得する傾向が減少するということである。事実、この結論は臨床 経験と良く一致する。所望の体重か得られたならば、食餌療養者は維持量のカロ リー摂取に厳密にこたわらなでも、このビタミンの維持量を服用すればその体重 を容易に維持し得る。そして、この量は一日あたり０．５から２ｇの範囲と概算 される。更に、この仮説はもう１つの観測により支持される。事実、薬剤に頼ら ない単なる食餌療養で極めて成功を収める者もいる。

このような人々は若干の空腹と弱い無力感を経験するかも知れないか、この過程 を緩やかに、かつ着実に行えば減量に成功することかできる。おそらく、このよ うな人々は、パントテン酸を体内によりよく補給する人々であり、そのような状 況で脂肪の動員と代謝が可能である。

しかし、カロリー摂取が支出よりも少ない場合は、常に、真の空腹と真の無力を 感じる者かいる。このような人では貯蔵脂肪の動員の能力が消失してしまってい るよってある。この時に、おそらくパントテン酸か大量に不足することを表して おり、このような場合に、パントテン酸の投与は最善の結果を与える。

パントテン酸を用いての減量の過程において、ウェスト、ヒップ、大腿部および 腕の周囲長さの減少か比例的でないことは目立つ点である。ヒップ、大腿部およ び腕に比べてウェストの好都合な減少が見られる。即ち、周囲長さの減少はウェ ストて最も著しく、ついてヒップ、大腿部および腕の順である。

この観察結果を説明するには、身体の輪郭の形成に関する要因を理解し、これら の要因かパントテン酸ととのように関連しているかを理解することか必要である 。研究によれば、身体の輪郭の形成に最も重要な単数の要因は、エストロゲン類 と呼ばれる１群の性ホルモンである。

エストロゲンは若い女性の完全な身体の輪郭形成の原因となるものであるか、そ れかとのように達成されるかの正確な様子はほとんど理解されていない。更に、 エストロゲンは膣、子宮および卵管の成長および発達を含む思春期の女子に生じ る変化の原因でもある。エストロゲンは思春期の乳房の増大の原因でもある。エ ストロゲンはアセチル−ＣｏＡの形の酢酸塩をコレステロール、次いて、その他 のステロイドに変換し、最終的には中間体先駆物質としての男性ホルモンである アンドロステンジオンおよびテストステロンから形成されることにより卵巣で合 成される。アセチル−ＣｏＡの１成分としてパントテン酸がエストロゲン（更に ステロイド化合物のすへて）の合成に密接に関連し、それらのステロイドの血中 レベルに影響を与えていることは現在では明白である。女性か中年に進むにつれ て体内のパントテン酸の相対的欠乏か生じ、エストロゲン類のレベルが低下する のは理論上必然であり、一般に観察されるように、身体の輪郭が臀部、ヒップ、 大腿部、腕の順に脂肪か沈着するにつれて変化する。事実、上記の観察は、一般 に女性か男性よりも脂肪の多いことを説明するのに役立ち、パントテン酸欠乏か 体内の脂肪分布に影響するという考えを支持している。

以下のデータは、この点を説明するのに役立つ。男性ホルモン（すでに説明した ようにアセチル−ＣｏＡからでも合成される）に関する研究により、成人男子で は血漿テストステロン濃度はｄｌ当たり０．　２から１マイクログラムの範囲で あり、生産速度は一日当たり２．０から１１ｍｇであることが示された（Ｒｏｓ ｅｎｆｉｅｌｄ１９７２）。しかし、プロゲステロン（これは分泌女性ホルモン の主部分てあり、エストロゲン類ではない）の分泌速度を測定すると、月経の卵 胞相の期間に分泌される一日当たり数ミリグラムから、速度は黄体相の期間の１ ０から２０ｍｇ、更に妊娠後期の数百ミリグラムにも増加する（Ｖａｎｄｅ　Ｗ ｉｅｌｅら、１９６０）。これらの数値はその意味を明白に物語っている。アセ チル−ＣｏＡの形態のパントテン酸は、これらのステロイドホルモンの合成のた めの構築ブロックである。このホルモンは性ホルモン合成に関わる度合か大にな るにつれて、脂肪酸代謝のための予備にはならない。従って、女性ホルモン合成 にパントテン酸をより多く費やす女性は、脂肪酸代謝に供給するパントテン酸か 減少しくここで、体内での様々な機能にパントテン酸を分配供給する際、性ホル モンの合成は脂肪代謝を凌駕することが示唆される）、男性よりも脂肪を身につ ける傾向が強い。そして、女性は妊娠時に脂肪を多く身につけることは不思議で はない。

そして、生化学の変動性に従って体内パントテン酸の比較的自由な供給をより多 く有する女性は、出産後は妊娠中に蓄積した余分な脂肪を除外するが、一方、こ のビタミンの供給か比較的少ない女性は、通常の食事と運動に非常な努力を費や す心構えかないと、この状態を逆転させることができない。

アセチル−ＣｏＡの形態のパントテン酸は体内での数多くの機能に役立っている 。しかし、これらの機能のいくつかは最新の医学ても認められていない。体内で 様々な役割をはたすこのビタミンの分布には問題点があるかもしれない。幸い、 体内では体機能に欠点がなく原料の需要が適切であれば、身体の要求を最適状態 に調節する自己調節システムと呼ばれるシステムが存在する。このことは、男女 のホルモンのバランスにより良く示されている。人体では、男女を問わず常に男 性および女性ホルモンか存在している。しかし、男性ホルモンと女性ホルモンの 比率は男女間で全く異なっている。即ち、男性ではホルモン類の大多数はテスト ステロン（アンドロステロン類）であり、血中のエストロゲンのレベルは低い。

女性ではこれが反対である。エストロゲンのレベルか高く、アンドレゲンは低レ ベルである。男性もしくは女性の体内の男性および女性ホルモンの正確な比率は 変化するので、最適な比率を定量することは困難であり、おそらく個人間で変化 するのであろう。これらのホルモンを分泌する腺か正常に作用し、原料の供給か 良好ならば、身体は両ホルモンの最適比率か保たれるように自己調節機構を常に 精密にコントロールしている。従って、パントテン酸が体内で充分に提供されれ ば、アセチル−ＣｏＡの介入を必要とする機能を発揮すると共に、男性および女 性ホルモンの最適比率は個人別の要求に従って到達されるであろう。しかし、パ ントテン酸か欠乏すれば、これらの様々な機能の比率は不良となり、一部の臨床 パターンを除いて体内脂肪の異常および変な分布を伴った様々な臨床上の発現へ とつながる。しかし、パントテン酸か充分に供給されれば、全体の過程は逆転し 、身体の輪郭は若くて魅力的な女性の状態へと復帰する傾向にある。

実験例。

約１００の過剰体重の者に経口で０．５から２．０ｇ用量のパントテン酸を一日 に４から５回、−日全量２から８ｇｍ与え、一方、これらの食餌療養者は一日約 １０００から１２００カロリーの厳密な食事コントロールとした。

当初は、食餌療養者の全員がパントテン酸６ｇを一日４回に分けて服用すること とした。投与量は食餌療養者の要望に従って再調節した。必須な食物補充物か食 事に含まれている。食餌療養者は尿テストおよび血液テストなとて詳細に監視さ れた。毎日の体重変化は、特に注意か向けられた。ウェスト、ヒップ、大腿部お よび腕の周囲の計測を記録した。６から１２週間、平均体重減少は１週間につき １．２ｋｇであり、範囲は１週間に０．　８から１．８ｋｇてあり、全体の減少 は７．２から１４．４ｋｇであった。著しくは体重過剰でない食餌療養者の多く は４から８週間で目的を果たし、この期間の平均の体重減少の合計は５ｋｇから １０ｋｇであった。極度に体重過剰者の場合は、管理体制は食餌療養者の目標に より１２週間ないしそれ以上実行された。しかし、平均減量１．２ｋｇはさほど の困難なしに維持し得た。２名の食餌療養者は２２週間で２５ｋｇ減量した。食 餌療養者の全員は空腹を感じなりかたのみならず、通常の仕事を遂行することか でき、はとんどの場合、主観的な健康さを改善した。

数例では空腹感を防止するためにパントテン酸の用量を一日９ｇにまで順次増加 させたが、更に数例では必要用量は一日２ｇ以下、ときには−日わずか１ｇであ った。

空腹感を抑えるために、時折、パントテン酸の用量を食事に従って変化させるこ とかでき、食事は少ない時はより多い用量、食事か多い時はその逆とした。事実 、食事か多い場合は、ときによりパントテン酸の投与をゼロとした。尿中のケト ン体は絶えずチェックし、はとんどの場合１番悪くともプラス１の尿中ケトン体 が１例で、ときにはプラス２が１例あり、ごく稀にプラス３が１例あった。その ような例では、ただパントテン酸摂取を増加させるか、カロリー摂取を若干減ら せばよかった。血国際調査報告 ｍ割１針時ａｍ＾ｍｅ＠Ｉ’ｌｌ”’Ｉ　ＰＣＴ／ＣＦＩ　Ｑｎ／ｎ１（ａ？Ｌ ｎｌｅ１１２１ｍ＊ＩＩＡ、□、４．ｅ＃Ｉ＋ｗｌｌｓ、ＰＣＴ／ＧＢ９０１０ １５４７国際調査報告 ＧＢ　９００１５４７ Ｓ＾　４１１１３

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. １．ヒトの体重減量のための美容処置に際し、体内で補酵素Ａと形成するパント テン酸もしくはパントテン酸を生成するパントテン酸誘導体を、経口、皮下注射 経路もしくは直腸経路の座薬により、一日に２から２０ｇを分けて投与するヒト の体重減量用美容処置。
2. ２．パントテン酸もしくは誘導体を、０．５ｇの用量単位で一日に４から５回投 与する請求項１記載の美容処置。
3. ３．一日用量が２から１０ｇである請求項１または２記載の美容処置。
4. ４．一日用量が１０ｇ以上である請求項１または２記載の美容処置。
5. ５．一日当たり２０００カロリーを越えない減量食と共に実行される前出の請求 項のいずれかに記載の美容処置。
6. ６．減量食が一日当たり１０００から１７００カロリーよりなる請求項５記載の 美容処置。
7. ７．減量食が一日当たり１０００から１２００カロリーよりなる請求項６記載の 美容処置。
8. ８．体重減量が達成した後、減量した体重の安定化および／または身体の輪郭の 改善を図るために一日当たり０．５から２ｇの減量用量で美容処置を継続する前 出の請求項のいずれかに記載の美容処置。
9. ９．体重の減少もしくは安定化および／または身体の輪郭の改善に使用するため の薬剤の調製において、体内で補酵素Ａと形成するパントテン酸もしくはパント テン酸を生成するパントテン酸誘導体の使用。