JPH05331064A - Anti-inflammatory analgesic plaster - Google Patents

Anti-inflammatory analgesic plaster

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JPH05331064A
JPH05331064A JP4133414A JP13341492A JPH05331064A JP H05331064 A JPH05331064 A JP H05331064A JP 4133414 A JP4133414 A JP 4133414A JP 13341492 A JP13341492 A JP 13341492A JP H05331064 A JPH05331064 A JP H05331064A
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JP
Japan
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indomethacin
rubber
patch
parts
plaster
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Application number
JP4133414A
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Japanese (ja)
Inventor
Tamaki Yoshioka
環 吉岡
Takashi Nakagawa
隆司 中川
Tadao Kawamori
唯夫 河盛
Tetsuhisa Udagawa
哲久 宇田川
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sekisui Chemical Co Ltd
Original Assignee
Sekisui Chemical Co Ltd
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Publication date
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Abstract

PURPOSE:To provide an anti-inflammatory analgesic plaster free from skin stimulation and containing indomethacin in a state having improved solubility in the base agent and, accordingly, improved permeability to skin. CONSTITUTION:The plaster is produced by applying a plaster layer composed of a rubber-based tacky adhesive base containing a pharmaceutical agent and a dissolution assistant to a surface of a substrate. The rubber-based tacky adhesive base contains (A) 70-95wt.% of a 10-30C paraffinic hydrocarbon and/or naphthenic hydrocarbon and a tackifier resin and (B) 5-30wt.% of a styrene- based thermoplastic elastomer. The ratio of the hydrocarbon to the tackifier resin is 2:3 to 3:2. The pharmaceutical agent is indomethacin and the dissolution assistant is one or more substances selected from benzyl alcohol, crotamiton, glycol salicylate, urea and polyvinylpyrrolidone.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は、インドメタシンを含有
する、低刺激性でかつ高放出性の消炎鎮痛貼付剤に関す
るものである。
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an anti-inflammatory and analgesic patch containing indomethacin and having a low irritation and a high release.

【0002】[0002]

【従来の技術】インドメタシンは、1−(p−クロロベ
ンゾイル)−5−メトキシ−2−メチリドール−3−酢
酸(分子式C1916ClNO4 、分子量357.79)
の化学名を有する優れた非ステロイド性消炎鎮痛剤であ
り、慢性関節リュウマチ、変形性関節症を始め、各種の
抗炎症患者または手術後の炎症の治療に広く施用されて
いる。インドメタシンの投与形態としては、一般に経口
剤、坐剤、軟膏などがあるが、経口投与や坐剤投与で懸
念される副作用を解消し、さらに軟膏に見られる使用感
の悪さを改善するために、これを局所に直接投与する貼
付剤が提案されている。
BACKGROUND OF THE INVENTION Indomethacin is 1- (p-chlorobenzoyl) -5-methoxy-2-methylidol-3-acetic acid (molecular formula C 19 C 16 ClNO 4 , molecular weight 357.79).
It is an excellent non-steroidal anti-inflammatory and analgesic drug having the chemical name of, and is widely applied to the treatment of various anti-inflammatory patients such as rheumatoid arthritis and osteoarthritis, and post-operative inflammation. Dosage forms of indomethacin generally include oral agents, suppositories, ointments, etc., in order to eliminate the side effects of concern with oral administration and suppository administration, and further to improve the feeling of discomfort seen in ointments, A patch for directly administering this locally has been proposed.

【0003】従来、インドメタシンを有効成分とする貼
付剤としては、インドメタシンを特定のアクリル系重合
物に溶解または分散させたものや(特開昭61−277
615号公報参照)、さらにそれらに吸収助剤を配合し
たもの(特公昭60−19890号公報参照)が提案さ
れている。
Conventionally, as a patch containing indomethacin as an active ingredient, one in which indomethacin is dissolved or dispersed in a specific acrylic polymer, or a patch (JP-A-61-277)
No. 615), and a mixture of them with an absorption aid (see Japanese Patent Publication No. 60-19890).

【0004】[0004]

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の貼付剤は、アクリル重合物中でのインドメタシンの拡
散移動性および該重合物中から皮膚内へのインドメタシ
ンの放出性が必ずしも満足のいくものばかりではなかっ
た。
However, these patches are not always satisfactory in the diffusion mobility of indomethacin in the acrylic polymer and the release of indomethacin from the polymer into the skin. There wasn't.

【0005】また、粘着剤として、天然ゴムやポリイソ
プレンゴム等のゴム弾性体と粘着付与樹脂と軟化剤を配
合してなるゴム系粘着剤を用いた貼付剤は、一般に貼付
時の粘着性が優れている反面、剥離時にはその強い粘着
力のために皮膚の角質層を剥離し、皮膚にかぶれを生じ
させ、体毛の毛むしり等の好ましくない現象を招いた。
A patch using a rubber-based pressure-sensitive adhesive prepared by compounding a rubber elastic body such as natural rubber or polyisoprene rubber, a tackifying resin and a softening agent as the pressure-sensitive adhesive generally has a low adhesiveness at the time of application. On the other hand, on the other hand, when peeled off, the stratum corneum of the skin was peeled off due to its strong adhesive force, causing a rash on the skin and causing undesired phenomena such as bruising of body hair.

【0006】さらに、一般に外用剤に使用し得る基剤の
うち、インドメタシンが高い溶解性を示すものは極めて
少なく、特にゴム系粘着基剤に対してはインドメタシン
の溶解性は小さく、製剤の保存中にインドメタシンの結
晶が析出し、薬物の皮膚透過量が低下する恐れがあっ
た。
Further, of the bases that can generally be used as external preparations, very few indomethacin exhibit high solubility, and especially indomethacin has a low solubility in rubber-based adhesive bases. There was a risk that crystals of indomethacin would precipitate and the amount of drug permeating through the skin would decrease.

【0007】本発明は上記のごとき実情に鑑みてなされ
たものであって、その目的は、皮膚に対する刺激がな
く、インドメタシンの基剤に対する溶解性がよく、従っ
てインドメタシンの皮膚透過量が改善された消炎鎮痛貼
付剤を提供することである。
The present invention has been made in view of the above-mentioned circumstances, and its object is to cause no irritation to the skin and good solubility of indomethacin in a base material, thus improving the skin permeation amount of indomethacin. It is to provide an anti-inflammatory analgesic patch.

【0008】[0008]

【課題を解決するための手段】本発明による消炎鎮痛貼
付剤は、上記目的を達成すべく工夫されたものであっ
て、ゴム弾性体としてスチレン系熱可塑性エラストマー
を用い、これをゴム系粘着基剤中に特定の含有量で含ま
せることにより、上記のような所望の消炎鎮痛貼付剤が
得られるという知見により完成されたものである。
The anti-inflammatory and analgesic patch according to the present invention has been devised in order to achieve the above-mentioned object, in which a styrene thermoplastic elastomer is used as a rubber elastic body and a rubber-based adhesive group is used. It has been completed based on the finding that the desired anti-inflammatory and analgesic patch as described above can be obtained by including a specific content in the agent.

【0009】すなわち、本発明による消炎鎮痛貼付剤
は、薬物と溶解助剤とを含有したゴム系粘着基剤よりな
る膏体層が支持体の片面に設けられた貼付剤において、
該ゴム系粘着基剤が、炭素数10〜30のパラフィン系
炭化水素および(または)ナフテン系炭素水素と粘着付
与樹脂とを70〜95重量%、スチレン系熱可塑性エラ
ストマーを5〜30重量%含有し、かつ該炭化水素と粘
着付与樹脂の含有比が2:3〜3:2であるものであ
り、該薬物がインドメタシンであり、該溶解助剤がベン
ジルアルコール、クロタミトン、サリチル酸グリコー
ル、尿素およびポリビニルピロリドンよりなる群から選
ばれた少なくとも一つであることを特徴とするものであ
る。
That is, the anti-inflammatory and analgesic patch according to the present invention is a patch in which a plaster layer made of a rubber-based adhesive base containing a drug and a dissolution aid is provided on one side of a support.
The rubber-based pressure-sensitive adhesive base contains 70 to 95% by weight of a paraffinic hydrocarbon having 10 to 30 carbon atoms and / or naphthenic carbon-hydrogen and a tackifying resin, and 5 to 30% by weight of a styrene-based thermoplastic elastomer. And the content ratio of the hydrocarbon to the tackifying resin is 2: 3 to 3: 2, the drug is indomethacin, and the dissolution aid is benzyl alcohol, crotamiton, glycol salicylate, urea and polyvinyl. It is at least one selected from the group consisting of pyrrolidone.

【0010】以下、本発明による消炎鎮痛貼付剤の各構
成成分、製造法等について詳述する。
Hereinafter, each component of the anti-inflammatory and analgesic patch according to the present invention, manufacturing method, etc. will be described in detail.

【0011】a) ゴム系粘着基剤の一構成成分である
スチレン系熱可塑性エラストマーとしては、スチレン・
イソプレンブロック共重合体、スチレン・イソプレン・
スチレンブロック共重合体、スチレン・ブタジエンブロ
ック共重合体、スチレン・ブタジエン・スチレンブロッ
ク共重合体、スチレン・エチレン・ブタジエン・スチレ
ンブロック共重合体等の合成ゴムが例示される。該共重
合体はスチレンをシクロヘキサン等に溶かし、触媒の存
在下で重合させ、熱可塑性プラスチックブロック(ポリ
スチレン)とし、これにゴムブロックを重合させて中間
ブロック共重合体を得、これにカップリング剤を添加
し、中間ブロック共重合体どうしをカップリングさせる
ことにより得られる。該共重合体としては溶液粘度が2
5%トルエン溶液中で約100〜50,000センチポ
アズ(cP)で、スチレン/ゴム比が10/90〜50
/50重量%のものが好ましく使用される。
A) A styrene-based thermoplastic elastomer which is a constituent of a rubber-based adhesive base is styrene.
Isoprene block copolymer, styrene / isoprene /
Examples thereof include synthetic rubbers such as styrene block copolymers, styrene / butadiene block copolymers, styrene / butadiene / styrene block copolymers, styrene / ethylene / butadiene / styrene block copolymers. The copolymer is obtained by dissolving styrene in cyclohexane or the like and polymerizing it in the presence of a catalyst to form a thermoplastic block (polystyrene), which is then polymerized with a rubber block to obtain an intermediate block copolymer, to which a coupling agent is added. Is added, and the intermediate block copolymers are coupled to each other to obtain the compound. The solution viscosity of the copolymer is 2
A styrene / rubber ratio of 10/90 to 50 at about 100 to 50,000 centipoise (cP) in a 5% toluene solution.
Those having a weight ratio of / 50% by weight are preferably used.

【0012】さらに、液状ポリマー成分として、ポリイ
ソブチレン、ポリブテン(平均分子量500〜5,50
0)、液状ポリイソプレン等、スチレン系熱可塑性エラ
ストマーと相溶可能なものを同エラストマーに適宜混合
してもよい。中でもポリブテンが最適である。液状ポリ
マー成分は一般にゴム系粘着基剤中に約10重量%以下
の割合で用いられる。
Further, as the liquid polymer component, polyisobutylene and polybutene (average molecular weight of 500 to 5,50) are used.
0), liquid polyisoprene, and the like, which are compatible with the styrene-based thermoplastic elastomer, may be appropriately mixed with the elastomer. Of these, polybutene is the most suitable. The liquid polymer component is generally used in the rubber-based adhesive base in an amount of about 10% by weight or less.

【0013】ゴム系粘着基剤中のスチレン系熱可塑性エ
ラストマーの割合は5〜30重量%である。この割合が
5重量%より少ないと、ゴム系粘着基剤の凝集力が低い
ため、剥離時に糊残り等が生じる。また、ゴム系粘着基
剤中のスチレン系熱可塑性エラストマーの割合が30重
量%より多いと、ゴム系粘着基剤の粘着力が強くなりす
ぎるため、繰り返し貼付ができず、剥離時に角質剥離や
毛むしりが生じ、刺激性が大きくなる。
The proportion of the styrene thermoplastic elastomer in the rubber adhesive base is 5 to 30% by weight. When this ratio is less than 5% by weight, the adhesive force of the rubber-based adhesive base is low, and thus adhesive residue or the like occurs during peeling. Further, if the ratio of the styrene-based thermoplastic elastomer in the rubber-based adhesive base is more than 30% by weight, the adhesive strength of the rubber-based adhesive base becomes too strong, and repeated application cannot be performed, resulting in keratin peeling or hair peeling. Peeling occurs and irritation increases.

【0014】b) 本発明で用いられる炭素数10〜3
0のパラフィン系炭化水素および(または)ナフテン系
炭化水素としては、軽質流動パラフィン、重質流動パラ
フィン、ヘキサメチルテトラコサン、ヘキサメチルテト
ラコサヘキサン、α−オレフィンオリゴマー等が例示さ
れ、これらが単独でもしくは2以上の組み合わせで用い
られる。
B) 10 to 3 carbon atoms used in the present invention
Examples of the paraffinic hydrocarbon and / or naphtheneic hydrocarbon of 0 include light liquid paraffin, heavy liquid paraffin, hexamethyltetracosane, hexamethyltetracosahexane, α-olefin oligomer, etc. Alternatively, they are used in combination of two or more.

【0015】炭素数31以上のパラフィン系炭化水素お
よび(または)ナフテン系炭化水素は、室温で固形であ
り、粘着付与樹脂やスチレン系熱可塑性エラストマーと
の配合時に十分な軟化性がないために、良好な粘着力を
有する貼付剤は得られない。炭素数9以下のものは、軟
化性が高くなり膏体層が柔らかくなりすぎるため、好ま
しくない。
Paraffin hydrocarbons and / or naphthene hydrocarbons having 31 or more carbon atoms are solid at room temperature and do not have sufficient softening properties when compounded with a tackifying resin or a styrene thermoplastic elastomer. A patch having good adhesive strength cannot be obtained. Those having 9 or less carbon atoms are not preferable because the softening property becomes high and the plaster layer becomes too soft.

【0016】本発明に用いられる粘着付与樹脂として
は、ロジン系樹脂(ロジン、水添ロジン、これらのエス
テル等)、ポリテルペン樹脂、クマロン−イソデン樹
脂、石油系樹脂(脂肪族系、脂環族系等)、テルペン−
フェノール樹脂等の群より選ばれた、軟化点50〜12
0℃のものが例示され、これらが単独でもしくは2以上
の組み合わせで用いられる。粘着付与樹脂の配合割合
は、貼付時の粘着力や剥離時の毛むしり等が起こらない
ように適宜決定される。上記石油系樹脂は、ナフサ分解
の際に得られるC5 留分およびC9 留分に含まれている
ジオレフィンやモノオレフィン類等を一般にフリーデル
クラフト型触媒の存在下にカチオン重合することによっ
て製造されるもので、分子量500〜2,000のもの
が好ましく使用される。
Examples of the tackifying resin used in the present invention include rosin resins (rosin, hydrogenated rosin, esters thereof, etc.), polyterpene resins, coumarone-isoden resins, petroleum resins (aliphatic and alicyclic resins). Etc.), terpene-
Softening point 50 to 12 selected from the group of phenolic resins
The thing of 0 degreeC is illustrated, and these are used individually or in combination of 2 or more. The blending ratio of the tackifying resin is appropriately determined so that the tackiness at the time of sticking and the hair peeling at the time of peeling do not occur. The petroleum-based resin is prepared by cationically polymerizing diolefins and monoolefins contained in the C 5 fraction and the C 9 fraction obtained during naphtha decomposition in the presence of a Friedel-Craft catalyst. Those produced and having a molecular weight of 500 to 2,000 are preferably used.

【0017】炭素数10〜30のパラフィン系炭化水素
および(または)ナフテン系炭素水素と粘着付与樹脂と
の総和はゴム系粘着基剤中70〜95重量%である。こ
の割合が95重量%より多いと、粘着剤の凝集力が低い
ため、剥離時に糊残り等が生じる。また、この割合が7
0重量%より少ないと、粘着力が強くなりすぎるため、
繰り返し貼付ができず、剥離時に角質剥離や毛むしりが
生じ、刺激性が大きくなる。
The total amount of the paraffinic hydrocarbon having 10 to 30 carbon atoms and / or naphthenic carbon hydrogen and the tackifying resin is 70 to 95% by weight in the rubber adhesive base. If this ratio is more than 95% by weight, the adhesive strength of the adhesive is low, and adhesive residue or the like occurs during peeling. In addition, this ratio is 7
If it is less than 0% by weight, the adhesive strength will be too strong.
It cannot be applied repeatedly, resulting in exfoliation and exfoliation of the keratin, resulting in increased irritation.

【0018】また、該パラフィン系炭化水素および(ま
たは)ナフテン系炭化水素と該粘着付与樹脂の含有比が
3:2より大きいと、貼付性が不良であったり、剥離後
糊残りが生じたりする。逆に、この比が2:3より小さ
いと、剥離時に角質剥離や毛むしりが生じ、繰り返し貼
付もできない。したがって、貼付時の粘着性を損なうこ
となく、かつ、繰り返し貼付することができ、さらに、
剥離時の毛むしりおよび皮膚への物理的刺激を和らげた
低刺激性の貼付剤を提供するには、該パラフィン系炭化
水素および(または)ナフテン系炭化水素と該粘着付与
樹脂の含有比は、2:3〜3:2である。
If the content ratio of the paraffinic hydrocarbon and / or naphtheneic hydrocarbon to the tackifying resin is larger than 3: 2, the sticking property may be poor and the adhesive residue may be left after peeling. .. On the other hand, if this ratio is less than 2: 3, exfoliation of the keratin and peeling of the hair occur during exfoliation, and repeated application is not possible. Therefore, it can be repeatedly applied without impairing the adhesiveness when applied, and
In order to provide a hypoallergenic patch that relieves hair grimacing during peeling and physical irritation to the skin, the content ratio of the paraffin hydrocarbon and / or naphthene hydrocarbon and the tackifying resin is: 2: 3 to 3: 2.

【0019】c) インドメタシンは先に説明したよう
な薬効を有するものである。インドメタシンの含有量は
治療効果を奏する範囲であれば特に限定はされないが、
一般には膏体中に0.05〜5重量%の範囲である。イ
ンドメタシンの含有量が過少であると消炎鎮痛効果が低
く、過多であると刺激が発現したり、あるいは膏体中に
均一に溶解しにくくなるため、好適な範囲は0.1〜2
重量%である。
C) Indomethacin has a medicinal effect as described above. The content of indomethacin is not particularly limited as long as it has a therapeutic effect,
Generally, it is in the range of 0.05 to 5% by weight in the plaster. If the content of indomethacin is too low, the anti-inflammatory and analgesic effect is low, and if it is too high, irritation is expressed or it is difficult to dissolve it uniformly in the plaster, so the preferred range is 0.1-2.
% By weight.

【0020】d) 本発明に用いられる溶解助剤として
は、ベンジルアルコール、クロタミトン、サリチル酸グ
リコール、尿素およびポリビニルピロリドンの群の中よ
り選ばれた少なくとも一つを配合する。該溶解助剤は、
インドメタシンの溶解性、この発明の貼付剤の使用感お
よび皮膚刺激性等を考慮して添加されるものであり、そ
の含有量は、特に限定されるものではないが、一般に膏
体層中に0.5〜20重量%の範囲である。
D) As the solubilizing agent used in the present invention, at least one selected from the group consisting of benzyl alcohol, crotamiton, glycol salicylate, urea and polyvinylpyrrolidone is blended. The dissolution aid is
It is added in consideration of the solubility of indomethacin, the feeling of use and skin irritation of the patch of the present invention, and the content thereof is not particularly limited, but it is generally 0 in the plaster layer. It is in the range of 0.5 to 20% by weight.

【0021】さらに、必要に応じて、膏体層中に老化防
止剤、酸化防止剤、充填剤、pH調節剤等を適宜添加し
てもよい。
Further, if necessary, an antiaging agent, an antioxidant, a filler, a pH adjusting agent and the like may be added to the plaster layer as appropriate.

【0022】e) 本発明に用いられる支持体の材質と
しては、不織布、織布、ポリエステル、ポリエチレン、
ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、エチレン−酢酸
ビニル共重合体、ポリウレタンおよびこれらのラミネー
トフィルム等が例示される。これらの中で透湿性の低い
材質にあっては、これに物理化学的な加工処理を施して
透湿性を付与するのが好ましい。この処理は皮膚の蒸れ
すぎによるかぶれを防ぐためである。また、上記支持体
は少なくとも一方向に伸縮する機能を有するものである
ことが望ましく、かかる機能を有しない材質のものには
適宜の伸縮付与加工を施すのがよい。支持体が伸縮機能
を有すると、貼付剤を身体に貼付したときに皮膚面の伸
縮に追従させることができるからである。支持体の厚み
は好ましくは5〜2,000μmである。
E) Materials for the support used in the present invention include non-woven fabric, woven fabric, polyester, polyethylene,
Examples thereof include polyvinyl chloride, polyvinylidene chloride, ethylene-vinyl acetate copolymer, polyurethane and laminated films thereof. Among these, the material having low moisture permeability is preferably subjected to physicochemical processing to impart moisture permeability. This treatment is to prevent skin irritation due to excessive stuffiness. Further, it is desirable that the support has a function of expanding and contracting in at least one direction, and a material having no such function is preferably subjected to appropriate expansion and contraction processing. This is because if the support has a stretching function, it can follow the stretching of the skin surface when the patch is attached to the body. The thickness of the support is preferably 5 to 2,000 μm.

【0023】f) 本発明に用いられる剥離紙として
は、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリエチレンコー
ト上質紙、ポリエチレンコートグラシン紙等の上面にシ
リコン処理を施したもの等が例示される。剥離紙の厚み
は好ましくは20〜200μmである。
F) Examples of the release paper used in the present invention include polyester, polypropylene, polyethylene-coated high-quality paper, polyethylene-coated glassine paper, and the like whose upper surface is treated with silicon. The thickness of the release paper is preferably 20 to 200 μm.

【0024】g) 本発明による貼付剤は、パラフィン
系炭化水素および(または)ナフテン系炭化水素、粘着
付与樹脂およびスチレン系熱可塑性エラストマーよりな
るゴム系粘着基剤成分の混合物にインドメタシンおよび
溶解助剤を配合して膏体を得、これを剥離紙(または支
持体)上に展延し、後述する溶剤法では乾燥を施して溶
剤を除去し、得られた膏体層上に支持体(または剥離
紙)をラミネートして製造される。
G) The patch according to the present invention comprises a mixture of a paraffinic hydrocarbon and / or a naphthene hydrocarbon, a tackifying resin and a rubber-based adhesive base component composed of a styrene thermoplastic elastomer, indomethacin and a dissolution aid. To obtain a plaster, which is spread on a release paper (or a support) and dried by a solvent method described below to remove the solvent, and the resulting paste (or a support) on the plaster layer. It is manufactured by laminating release paper).

【0025】本貼付剤の膏体を得る方法の代表例として
は、溶剤法、ホットメルト法が挙げられる。溶剤法を適
用する場合は、前記ゴム系粘着基剤成分、インドメタシ
ンおよび溶解助剤の混合物に溶剤を加え、これを均一に
溶解して膏体とする。用いられる溶媒の例としては、ゴ
ム系粘着基剤、インドメタシンおよび溶解助剤と相溶性
があるもの、例えば、テトラヒドロフラン、クロロホル
ム、塩化メチレンが挙げられる。ただし、溶解助剤のう
ちポリビニルピロリドンはアルコール系溶剤でなければ
溶けにくいので、先にこれをメタノール等に溶かした
後、他の成分と混合するとよい。
Typical examples of the method for obtaining the plaster of this patch include solvent method and hot melt method. When the solvent method is applied, a solvent is added to the mixture of the rubber-based pressure-sensitive adhesive base component, indomethacin and the dissolution aid, and this is uniformly dissolved to obtain a plaster. Examples of the solvent used include those compatible with the rubber-based adhesive base, indomethacin and the dissolution aid, for example, tetrahydrofuran, chloroform and methylene chloride. However, among the dissolution aids, polyvinylpyrrolidone is difficult to dissolve unless it is an alcohol solvent, so it is advisable to first dissolve it in methanol or the like and then mix it with other components.

【0026】また、ホットメルト法を適用する場合は、
前記ゴム系粘着基剤の各構成成分を所定量ずつ配合し、
窒素置換下、温度90〜180℃で加熱混合して溶融す
る。溶融後、粘着基剤の温度を60〜150°に降下
し、インドメタシンおよび溶解助剤を添加し、均一に混
合し膏体を得る。
When the hot melt method is applied,
A predetermined amount of each component of the rubber-based adhesive base is blended,
Under nitrogen substitution, the mixture is heated and mixed at a temperature of 90 to 180 ° C. to melt. After melting, the temperature of the adhesive base is lowered to 60 to 150 °, indomethacin and a dissolution aid are added, and the mixture is uniformly mixed to obtain a plaster.

【0027】膏体を製造するに際し、溶剤法やホットメ
ルト法のいずれの方法であれ、得られる膏体の特性や操
作の容易さを考慮して、基剤や薬効成分の添加順序を適
宜設定し、あるいは溶解もしくは溶融を促進するために
加温や超音波処理等を施すこともある。
In producing the plaster, whether by the solvent method or the hot melt method, the order of addition of the base and the medicinal components is appropriately set in consideration of the characteristics of the obtained plaster and the ease of operation. Alternatively, heating or ultrasonic treatment may be performed in order to accelerate dissolution or melting.

【0028】g) 本発明の貼付剤の面積は、貼付部位
および使い勝手等を考慮して約35〜約140cm2
近が好ましい。また、該貼付剤の膏体厚みは、インドメ
タシン濃度や塗工性等を考慮して好ましくは50〜1,
000μm、より好ましくは50〜300μmである。
G) The area of the adhesive patch of the present invention is preferably about 35 to about 140 cm 2 in consideration of the application site and usability. Further, the plaster thickness of the patch is preferably 50 to 1, in consideration of the concentration of indomethacin, coatability and the like.
The thickness is 000 μm, more preferably 50 to 300 μm.

【0029】[0029]

【発明の効果】本発明は上記のごとく構成されているの
で、皮膚に対する刺激がなく、インドメタシンの基剤に
対する溶解性がよく、従ってインドメタシンの皮膚透過
量が改善された消炎鎮痛貼付剤を提供することができ
る。
EFFECTS OF THE INVENTION Since the present invention is constituted as described above, it provides an anti-inflammatory analgesic patch which has no irritation to the skin and good solubility of indomethacin in the base, and thus has improved skin permeation amount of indomethacin. be able to.

【0030】[0030]

【実施例】以下に、本発明の実施例を記載する。以下に
おいて、部および%とあるのはそれぞれ重量部および重
量%を意味する。
EXAMPLES Examples of the present invention will be described below. In the following, parts and% mean parts by weight and% by weight, respectively.

【0031】実施例1 SIS 15 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 42.5部 流動パラフィン 37.5部 インドメタシン 0.5% クロタミトン 2 % 上記のSIS(スチレン・イソプレン・スチレンブロッ
ク共重合体、スチレン−ゴム比(重量%):14/8
6、25重量%トルエン溶液中での溶液粘度:1,60
0cP、「カリフレックスTR1107」シェル化学社
製)、ポリブテン(平均分子量約1350、「日石ポリ
ブテン」日本石油化学社製)、脂環族飽和炭化水素樹脂
(軟化点90℃、分子量630、「アルコンP90」荒
川化学工業社製」)、流動パラフィン(重質流動パラフ
ィン、日興製薬社製)のゴム系粘着基剤成分を上記の割
合で配合し、窒素置換下、温度120〜150°で加熱
混合して溶融した。溶融後、粘着基剤の温度を100〜
120°に降下し、インドメタシンおよびクロタミトン
を添加し、均一に混合し膏体を得た。
Example 1 SIS 15 parts Polybutene 5 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 42.5 parts Liquid paraffin 37.5 parts Indomethacin 0.5% Crotamiton 2% SIS (styrene-isoprene-styrene block copolymer) , Styrene-rubber ratio (wt%): 14/8
Solution viscosity in 6,25 wt% toluene solution: 1,60
0cP, "Califlex TR1107" manufactured by Shell Chemical Co., Ltd., polybutene (average molecular weight about 1350, "Nisseki Polybutene" manufactured by Nippon Petrochemical Co., Ltd.), alicyclic saturated hydrocarbon resin (softening point 90 ° C, molecular weight 630, "Arcon" P90 "Arakawa Chemical Industry Co., Ltd."), liquid paraffin (heavy liquid paraffin, Nikko Pharmaceutical Co., Ltd.) rubber-based adhesive base components are blended in the above proportions, and heat-mixed at a temperature of 120 to 150 ° under nitrogen substitution. And melted. After melting, the temperature of the adhesive base is 100-
After dropping to 120 °, indomethacin and crotamiton were added and mixed uniformly to obtain a plaster.

【0032】つぎに、ホットメルトコーターにて、溶融
した膏体を剥離紙(ポリエチレンコート上質紙、厚み約
140μm)上に展延し、厚み約150μmの膏体層を
得た。最後に、この膏体層の上にスチレン・ブタジエン
/ポリプロピレン製の厚み約240μm、目付量70g
/m2 の不織布を支持体としてラミネートした。こうし
て、インドメタシン含有消炎鎮痛貼付剤を得た。
Next, the molten paste was spread on a release paper (polyethylene-coated high-quality paper, thickness: about 140 μm) with a hot melt coater to obtain a paste layer having a thickness of about 150 μm. Finally, on this plaster layer, a styrene-butadiene / polypropylene film with a thickness of approximately 240 μm and a basis weight of 70 g
/ M 2 of nonwoven fabric was laminated as a support. Thus, an anti-inflammatory analgesic patch containing indomethacin was obtained.

【0033】実施例2 SIS 15 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 45.5部 流動パラフィン 39.5部 インドメタシン 0.5% ベンジルアルコール 2 % 実施例1の配合からポリブテンを除き、クロタミトンの
代わりにベンジルアルコールを用いた以外、実施例1と
同様にしてインドメタシン含有消炎鎮痛貼付剤を得た。
Example 2 SIS 15 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 45.5 parts Liquid paraffin 39.5 parts Indomethacin 0.5% Benzyl alcohol 2% Polybutene was removed from the formulation of Example 1 instead of crotamiton, benzyl. An indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic patch was obtained in the same manner as in Example 1 except that alcohol was used.

【0034】実施例3 SIS 15 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 42.5部 流動パラフィン 37.5部 インドメタシン 0.4% サリチル酸グリコール 2 % 実施例1の配合においてクロタミトンの代わりにサリチ
ル酸グリコールを用いた以外、実施例1と同様にしてイ
ンドメタシン含有消炎鎮痛貼付剤を得た。
Example 3 SIS 15 parts polybutene 5 parts alicyclic saturated hydrocarbon resin 42.5 parts liquid paraffin 37.5 parts indomethacin 0.4% glycol salicylate 2% In the formulation of Example 1 glycol salicylate instead of crotamiton. An indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic patch was obtained in the same manner as in Example 1 except that was used.

【0035】実施例4 SIS 15 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 42.5部 流動パラフィン 37.5部 インドメタシン 0.5% 尿素 2 % 実施例1の配合においてクロタミトンの代わりに尿素を
用いた以外、実施例1と同様にしてインドメタシン含有
消炎鎮痛貼付剤を得た。
Example 4 SIS 15 parts Polybutene 5 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 42.5 parts Liquid paraffin 37.5 parts Indomethacin 0.5% Urea 2% Urea is used in place of crotamiton in the formulation of Example 1. Indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic patch was obtained in the same manner as in Example 1 except that

【0036】実施例5 SIS 15 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 42.5部 流動パラフィン 37.5部 インドメタシン 0.5% ポリビニルピロリドン 0.7% 実施例1の配合においてクロタミトンの代わりにポリビ
ニルピロリドン(kollidon 90F 、BASF社製)を用
いた以外、実施例1と同様にしてインドメタシン含有消
炎鎮痛貼付剤を得た。
Example 5 SIS 15 parts Polybutene 5 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 42.5 parts Liquid paraffin 37.5 parts Indomethacin 0.5% Polyvinylpyrrolidone 0.7% Instead of crotamiton in the formulation of Example 1. An indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic patch was obtained in the same manner as in Example 1 except that polyvinylpyrrolidone (kollidon 90F, manufactured by BASF) was used.

【0037】実施例6 SIS 25 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 34 部 流動パラフィン 36 部 インドメタシン 0.5% クロタミトン 2 % 実施例1の配合において、各成分の配合割合を上記の通
りに変えた以外、実施例1と同様にしてインドメタシン
含有消炎鎮痛貼付剤を得た。
Example 6 SIS 25 parts Polybutene 5 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 34 parts Liquid paraffin 36 parts Indomethacin 0.5% Crotamiton 2% In the composition of Example 1, the mixing ratio of each component was as described above. An indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic patch was obtained in the same manner as in Example 1 except that it was changed.

【0038】比較例1 SIS 4 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 43 部 流動パラフィン 53 部 インドメタシン 0.5% クロタミトン 2 % 上記の配合を用い、実施例1と同様にしてインドメタシ
ン含有消炎鎮痛剤を得た。
Comparative Example 1 SIS 4 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 43 parts Liquid paraffin 53 parts Indomethacin 0.5% Crotamiton 2% Using the above formulation, indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic was obtained in the same manner as in Example 1. It was

【0039】比較例2 SIS 32 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 35 部 流動パラフィン 33 部 インドメタシン 0.5% クロタミトン 2 % 上記の配合を用い、実施例1と同様にしてインドメタシ
ン含有消炎鎮痛剤を得た。
Comparative Example 2 SIS 32 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 35 parts Liquid paraffin 33 parts Indomethacin 0.5% Crotamiton 2% Using the above formulation, indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic was obtained in the same manner as in Example 1. It was

【0040】比較例3 SIS 28 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 47 部 流動パラフィン 20 部 インドメタシン 0.5% クロタミトン 2 % 上記の配合を用い、実施例1と同様にしてインドメタシ
ン含有消炎鎮痛剤を得た。
Comparative Example 3 SIS 28 parts Polybutene 5 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 47 parts Liquid paraffin 20 parts Indomethacin 0.5% Crotamiton 2% Indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic was prepared in the same manner as in Example 1 using the above formulation. I got an agent.

【0041】比較例4 SIS 15 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 25 部 流動パラフィン 55 部 インドメタシン 0.5% クロタミトン 2 % 上記の配合を用い、実施例1と同様にしてインドメタシ
ン含有消炎鎮痛剤を得た。
Comparative Example 4 SIS 15 parts Polybutene 5 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 25 parts Liquid paraffin 55 parts Indomethacin 0.5% Crotamiton 2% Indomethacin-containing anti-inflammatory analgesia was prepared in the same manner as in Example 1 using the above formulation. I got an agent.

【0042】比較例5 SIS 15 部 ポリブテン 5 部 脂環族飽和炭化水素樹脂 42.5部 流動パラフィン 37.5部 インドメタシン 0.5% 実施例1の配合からクロタミトンを除いた以外、実施例
1と同様にしてインドメタシン含有消炎鎮痛貼付剤を得
た。
Comparative Example 5 SIS 15 parts Polybutene 5 parts Alicyclic saturated hydrocarbon resin 42.5 parts Liquid paraffin 37.5 parts Indomethacin 0.5% Except that crotamiton was omitted from the formulation of Example 1, Similarly, an indomethacin-containing anti-inflammatory analgesic patch was obtained.

【0043】比較例6 アクリル系粘着剤(固形分換算) 78.5% インドメタシン 10 % ミリスチン酸イソプロピル 10 % ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド 1.5% 2−エチルヘキシルアクリレート65モル%(302.
0g)、N−ビニル−2−ピロリドン35モル%(9
8.0g)およびヘキサメチレングリコールジメタクリ
レート0.01重量%(40.0mg)をセパラブルフ
ラスコに仕込み、重合初期のモノマー濃度が85重量%
となるように酢酸エチル70.6gを加えた。この溶液
を窒素雰囲気下に60℃に加熱し、過酸化ラウロイルを
酢酸エチルに溶解してなる重合開始剤溶液を少量ずつ添
加し、32時間かけて重合反応を行った。なお、この重
合中に加えた過酸化ラウロイルと酢酸エチルのトータル
量はそれぞれ4gと535gであった。こうして、分子
量約70万のアクリル系粘着剤を得た。
Comparative Example 6 Acrylic adhesive (solid content) 78.5% Indomethacin 10% Isopropyl myristate 10% Coconut oil fatty acid monoethanolamide 1.5% 2-Ethylhexyl acrylate 65 mol% (302.
0 g), N-vinyl-2-pyrrolidone 35 mol% (9
8.0 g) and hexamethylene glycol dimethacrylate 0.01 wt% (40.0 mg) were charged in a separable flask, and the monomer concentration at the initial stage of polymerization was 85 wt%.
Then, 70.6 g of ethyl acetate was added thereto. This solution was heated to 60 ° C. under a nitrogen atmosphere, a polymerization initiator solution prepared by dissolving lauroyl peroxide in ethyl acetate was added little by little, and a polymerization reaction was carried out for 32 hours. The total amounts of lauroyl peroxide and ethyl acetate added during this polymerization were 4 g and 535 g, respectively. Thus, an acrylic adhesive having a molecular weight of about 700,000 was obtained.

【0044】このアクリル系粘着剤(固形分換算)に、
インドメタシン、ミリスチン酸イソプロピル(吸収助
剤)およびヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド(吸収助
剤)を上記の割合で加え、さらに溶媒として酢酸エチル
を塗工液の総固形分量が約34重量%となるように加
え、上記配合物を溶媒に均一に溶解させて、塗工液を得
た。
To this acrylic adhesive (solid content conversion),
Indomethacin, isopropyl myristate (absorption aid) and coconut oil fatty acid monoethanolamide (absorption aid) were added in the above proportions, and ethyl acetate was used as a solvent so that the total solid content of the coating solution was about 34% by weight. In addition to the above, the above composition was uniformly dissolved in a solvent to obtain a coating liquid.

【0045】得られた塗工液を、シリコン処理したポリ
エチレンテレフタレートフィルムからなる剥離紙上に乾
燥後の膏体層の厚みが75μmになるように塗布し、塗
布層を60℃のオーブンにて30分間乾燥し、膏体層を
形成した。このようにして得られた剥離紙・膏体層複合
体を一対用意し、各膏体層どうしを重ね合わせて厚み1
50μmの膏体層を作製した。つぎに一方の剥離紙を剥
がした後、その面に実施例1の不織布と同様の不織布を
支持体としてラミネートした。
The obtained coating solution was applied on a release paper made of a polyethylene-treated polyethylene terephthalate film so that the thickness of the dried paste layer was 75 μm, and the applied layer was placed in an oven at 60 ° C. for 30 minutes. It was dried to form a plaster layer. A pair of release paper / paste layer composites thus obtained is prepared, and each plaster layer is overlaid to have a thickness of 1
A 50 μm plaster layer was prepared. Next, after peeling off one of the release papers, a nonwoven fabric similar to the nonwoven fabric of Example 1 was laminated on the surface as a support.

【0046】性能試験 実施例および比較例で得られた貼付剤について、つぎの
方法で性能試験を行った。
Performance Test A performance test was conducted on the patches obtained in Examples and Comparative Examples by the following method.

【0047】<貼付試験>実施例1、2、6、比較例1
〜6の各貼付剤(3×4cm)について、下記のごとく
人の皮膚に対する貼付試験を行った。すなわち、10名
(健常人、男性)の被験者の上腕に貼付剤を貼り付け、
6時間経過後に、貼付性、糊残り、剥離時の毛むしり、
剥離時の痛みおよび角質の剥離の5項目について各貼付
剤を評価した。繰り返し回数は2回とした。この貼付試
験の結果を表1に示す。
<Paste Test> Examples 1, 2, 6 and Comparative Example 1
With respect to each patch (3 × 4 cm) of ~ 6, a patch test on human skin was conducted as follows. That is, the patch was attached to the upper arms of 10 (normal and male) subjects,
After 6 hours, adhesiveness, adhesive residue, peeling when peeling,
Each patch was evaluated for the five items of pain during exfoliation and exfoliation of the keratin. The number of repetitions was 2 times. The results of this sticking test are shown in Table 1.

【0048】<透過性試験>実施例1、比較例3、5、
6の各貼付剤について、下記の手法によりヘアレスマウ
ス摘出皮膚を用いて透過試験を行い、24時間後、イン
ドメタシンの累積透過量を求めた。透過性試験の結果
は、表2および図1のグラフに示す。
<Permeability Test> Example 1, Comparative Examples 3 and 5,
For each patch of No. 6, a permeation test was carried out using the hairless mouse excised skin by the following method, and after 24 hours, the cumulative permeation amount of indomethacin was determined. The results of the permeability test are shown in Table 2 and the graph of FIG.

【0049】まず、添付図2に示すFranz タイプの拡散
セル(1) を準備した。拡散セル(1)は、下側の有底円筒
状のレセプター槽(2) と、これの上に配置された有底円
筒状のドナー槽(3) とからなる。ドナー槽(3) の底壁中
央には開口部(4) が設けられ、またドナー槽(3) の下端
およびレセプター槽(2) の上端にはそれぞれ上側フラン
ジ(5) および下側フランジ(6) が設けられている。そし
て、上側フランジ(5)と下側フランジ(6) を対向状に重
ね合わせることによって、ドナー槽(3) とレセプター槽
(2) が気密状にかつ同心状に積み重ねられている。レセ
プター槽(2) にはその側部に側方突出状のサンプリング
口(7) が取付けられ、レセプター槽(2)の内部にはマグ
ネット攪拌子(9) が入れてある。
First, a Franz type diffusion cell (1) shown in the attached FIG. 2 was prepared. The diffusion cell (1) comprises a bottomed cylindrical receptor tank (2) and a bottomed cylindrical donor tank (3) arranged thereon. An opening (4) is provided in the center of the bottom wall of the donor tank (3), and an upper flange (5) and a lower flange (6) are provided at the lower end of the donor tank (3) and the upper end of the receptor tank (2), respectively. ) Is provided. Then, by overlapping the upper flange (5) and the lower flange (6) so as to face each other, the donor tank (3) and the receptor tank (3) are
(2) are stacked airtightly and concentrically. A laterally projecting sampling port (7) is attached to the side of the receptor tank (2), and a magnetic stirrer (9) is placed inside the receptor tank (2).

【0050】ヘアレスマウス(6週齢、雄)を頸椎脱臼
により屠殺した後、ただちに背部皮膚を剥離して皮下脂
肪と筋層を除去し、約4cm×4cmの皮膚片を得た。
この皮膚片(8) を拡散セル(1) の上側フランジ(5) と下
側フランジ(6) の間に挟着して、ドナー槽(3) の開口部
(4) を皮膚片(8) で完全に閉じるようにした。
After hairless mice (6 weeks old, male) were sacrificed by cervical dislocation, the back skin was immediately peeled off to remove the subcutaneous fat and muscle layer to obtain a skin piece of about 4 cm × 4 cm.
This piece of skin (8) was clamped between the upper flange (5) and the lower flange (6) of the diffusion cell (1) to open the opening of the donor tank (3).
(4) was made to completely close with the skin piece (8).

【0051】面積3.14cm2 に打ち抜いた試験片を皮膚
片(8) の上面に貼付した。
A test piece punched out in an area of 3.14 cm 2 was attached to the upper surface of the skin piece (8).

【0052】レセプター槽(2) には、表4に示す組成か
らなるレセプター液を満たした。
The receptor tank (2) was filled with a receptor liquid having the composition shown in Table 4.

【0053】ついで、拡散セル(1) を温度37℃に保た
れた恒温槽内に設置し、マグネット攪拌装置によりレセ
プター液の攪拌を行った。試験開始後24時間にわた
り、所要時間おきに、サンプリング口(7) からレセプタ
ー液1mlを採取し、その直後にレセプター液を補充
し、採取レセプター液への薬物の透過量を高速液体クロ
マトグラフ法により測定した。試験片の数は製剤毎にそ
れぞれ3片ずつとした。
Next, the diffusion cell (1) was placed in a constant temperature bath kept at a temperature of 37 ° C., and the receptor liquid was stirred by a magnetic stirring device. For 24 hours after the start of the test, 1 ml of the receptor solution was sampled from the sampling port (7) at every required time, and immediately after that, the receptor solution was replenished, and the permeation amount of the drug into the sampled receptor solution was measured by high performance liquid chromatography. It was measured. The number of test pieces was three for each formulation.

【0054】<薬物相溶性試験>実施例1〜6、比較例
5の各貼付剤について、製造後、室温および60℃で2
週間の各保存条件下におけるインドメタシンの結晶析出
の有無を観察した。その結果を表3に示す。
<Drug Compatibility Test> With respect to each patch of Examples 1 to 6 and Comparative Example 5, after production, 2 at room temperature and 60 ° C.
The presence or absence of crystal precipitation of indomethacin under each storage condition for a week was observed. The results are shown in Table 3.

【0055】[0055]

【表1】 1)貼付性:3×4cmのテープを上腕に6時間貼付後
の貼付性の評価 良好:テープの残存貼付面積が95%以上であった 不良:テープの残存貼付面積が75%以下であった 2)糊残り:剥離後、粘着剤が皮膚上に残るか否かの評
価 +:剥離後、粘着剤が皮膚上に残った。
[Table 1] 1) Adhesiveness: Evaluation of adhesiveness after applying 3 × 4 cm tape to the upper arm for 6 hours Good: Residual adhesive area of the tape was 95% or more Poor: Residual adhesive area of the tape was 75% or less 2) Adhesive residue: Evaluation of whether or not the adhesive remains on the skin after peeling. +: The adhesive remains on the skin after peeling.

【0056】−:剥離後、粘着剤が皮膚上に残らなかっ
た。
-: No adhesive remained on the skin after peeling.

【0057】3)剥離時の毛むしり:剥離時に体毛の毛
むしりが生じるか否かの評価 あり:毛むしりがあった なし:毛むしりがなかった 4)剥離時の痛み:剥離時の痛みについての官能試験に
よる評価 なし:特に痛みを感じなかった 痛い:剥離時に痛みを感じた 5)角質の剥離:剥離時に皮膚角質層の剥離が生じるか
否かの評価 ++:貼付部位に全体的に角質層が剥離した +:貼付部位に一部角質剥離が認められた −:角質剥離が認められなかった 表1から明らかなように、実施例の貼付剤はいずれの試
験項目においても優れていることが認められる。
3) Peeling at the time of peeling: Evaluation of whether hair bristles of the body hair are generated at the time of peeling Yes: There was hair plucking None: There was no hair plucking 4) Pain at the time of peeling: About pain at the time of peeling Evaluation by a sensory test None: No pain was felt Pain: Pain was felt during peeling 5) Exfoliation of the keratin: Evaluation of whether or not exfoliation of the stratum corneum of the skin occurs during exfoliation ++: Overall exfoliation at the application site Layer peeled +: Some keratinous peeling was observed at the applied site-: No keratinous peeling was observed As is clear from Table 1, the patch of the example is excellent in all test items. Is recognized.

【0058】[0058]

【表2】 表2および図1のグラフから明らかなように、実施例の
貼付剤は、比較例のものに比べ優れた透過性を示すこと
が認められる。
[Table 2] As is clear from Table 2 and the graph of FIG. 1, it is recognized that the patches of the examples show excellent permeability as compared with those of the comparative examples.

【0059】[0059]

【表3】 +:各温度条件下で2週間後に、インドメタシンの結晶
析出があった。
[Table 3] +: Crystallization of indomethacin was observed after 2 weeks under each temperature condition.

【0060】−:各温度条件下で2週間後に、インドメ
タシンの結晶析出がなかった。
-: No crystal precipitation of indomethacin was observed after 2 weeks under each temperature condition.

【0061】実施例の貼付剤には溶解助剤が入っている
ためインドメタシンの析出はないが、溶解助剤の入って
いない比較例の貼付剤ではインドメタシンが析出した。
Since the patch of the example contained a dissolution aid, no indomethacin was deposited, but the patch of the comparative example containing no dissolution aid deposited indomethacin.

【0062】[0062]

【表4】 [Table 4]

【図面の簡単な説明】[Brief description of drawings]

【図1】透過性試験の結果を示すグラフである。FIG. 1 is a graph showing the results of a permeability test.

【図2】Franz タイプの拡散セルを示す斜視図である。FIG. 2 is a perspective view showing a Franz type diffusion cell.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 薬物と溶解助剤とを含有したゴム系粘着
基剤よりなる膏体層が支持体の片面に設けられた貼付剤
において、該ゴム系粘着基剤が、炭素数10〜30のパ
ラフィン系炭化水素および(または)ナフテン系炭素水
素と粘着付与樹脂とを70〜95重量%、スチレン系熱
可塑性エラストマーを5〜30重量%含有し、かつ該炭
化水素と粘着付与樹脂の含有比が2:3〜3:2である
ものであり、該薬物がインドメタシンであり、該溶解助
剤がベンジルアルコール、クロタミトン、サリチル酸グ
リコール、尿素およびポリビニルピロリドンよりなる群
から選ばれた少なくとも一つであることを特徴とする消
炎鎮痛貼付剤。
1. A patch having a plaster layer comprising a rubber-based pressure-sensitive adhesive base containing a drug and a dissolution aid on one surface of a support, wherein the rubber-based pressure-sensitive adhesive base has 10 to 30 carbon atoms. Paraffinic hydrocarbon and / or naphthenic carbon hydrogen and 70% to 95% by weight of tackifying resin, 5% to 30% by weight of styrene thermoplastic elastomer, and the content ratio of the hydrocarbon and tackifying resin. Is 2: 3 to 3: 2, the drug is indomethacin, and the solubilizing agent is at least one selected from the group consisting of benzyl alcohol, crotamiton, glycol salicylate, urea, and polyvinylpyrrolidone. An anti-inflammatory analgesic patch characterized by the following:
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