JPH05194171A - 光保護組成物 - Google Patents
光保護組成物Info
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- JPH05194171A JPH05194171A JP4142202A JP14220292A JPH05194171A JP H05194171 A JPH05194171 A JP H05194171A JP 4142202 A JP4142202 A JP 4142202A JP 14220292 A JP14220292 A JP 14220292A JP H05194171 A JPH05194171 A JP H05194171A
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- A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
- A61K8/8147—Homopolymers or copolymers of acids; Metal or ammonium salts thereof, e.g. crotonic acid, (meth)acrylic acid; Compositions of derivatives of such polymers
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- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/817—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen; Compositions or derivatives of such polymers, e.g. vinylimidazol, vinylcaprolactame, allylamines (Polyquaternium 6)
- A61K8/8182—Copolymers of vinyl-pyrrolidones. Compositions of derivatives of such polymers
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- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
- A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 光保護組成物。
【構成】 日焼けおよび日光による皮膚の過早な老化な
どの有害な紫外線効果から皮膚を保護するサンスクリー
ン効果などの改良された特性および効率を有する改良型
局所薬組成物。
どの有害な紫外線効果から皮膚を保護するサンスクリー
ン効果などの改良された特性および効率を有する改良型
局所薬組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、日焼けおよび日光によ
る皮膚の過早な老化などの有害な紫外線効果から皮膚を
保護するサンスクリーン効果などの特性および効率を有
する改良型局所薬組成物に関するものである。
る皮膚の過早な老化などの有害な紫外線効果から皮膚を
保護するサンスクリーン効果などの特性および効率を有
する改良型局所薬組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】皮膚に対する日光の有害効果については
種々の文献に記載されている。多くの人が考えるのと相
違し、過度のＵＶ露出を受けるためには日光浴をする必
要はない。実際上、日光の中での毎日の通常の活動だけ
で顕著な有害作用が与えられる。平均的な人の生涯中に
日光の与える有害作用の７０％以上は単にその人が戸外
にありまたは窓際に座っているだけの結果であると一部
の科学者は推定している。
種々の文献に記載されている。多くの人が考えるのと相
違し、過度のＵＶ露出を受けるためには日光浴をする必
要はない。実際上、日光の中での毎日の通常の活動だけ
で顕著な有害作用が与えられる。平均的な人の生涯中に
日光の与える有害作用の７０％以上は単にその人が戸外
にありまたは窓際に座っているだけの結果であると一部
の科学者は推定している。
【０００３】長時間日光露出による主な短期間傷害は紅
斑（すなわち日焼け）である。ＵＶＢ波長範囲と呼ばれ
る２９０−３２０ナノメートルの波長の紫外線が紅斑の
主たる原因である。ＵＶＡ波長範囲と呼ばれる３２０−
４００ナノメートルの波長の紫外線も紅斑を生じる。
斑（すなわち日焼け）である。ＵＶＢ波長範囲と呼ばれ
る２９０−３２０ナノメートルの波長の紫外線が紅斑の
主たる原因である。ＵＶＡ波長範囲と呼ばれる３２０−
４００ナノメートルの波長の紫外線も紅斑を生じる。
【０００４】短期間傷害のほか、紫外線露出による長期
間傷害もある。これらの長期間傷害の１つは、皮膚表面
における悪性変化である。多くの皮膚科学研究は日光露
出と人間の皮膚癌との強い関連を明かにしている。
間傷害もある。これらの長期間傷害の１つは、皮膚表面
における悪性変化である。多くの皮膚科学研究は日光露
出と人間の皮膚癌との強い関連を明かにしている。
【０００５】紫外線露出の他の長期的傷害は皮膚の過早
老化である。この状態は、皮膚のしわの増大、黄変、お
よびその他の肉体的変化、例えば裂開、末梢血管拡張症
（クモ状血管）、日光角化（腫瘍）、斑状出血（皮下出
血傷害）、および弾性喪失（たるみ）などを特徴とす
る。ＵＶＡおよびＵＶＢに対する露出に伴う悪性効果は
さらに詳細に下記の文献に記載されている：DeSimone,
"Sunscreen andSuntan Products", Handbook of Nonpr
escrption Drugs, 7th Ed., Chapter 26,pp.499-511 (A
merican Pharmaceutical Association, Washington D.
C.;1982);Grobe and Forbes, "A Method for Evaluatin
g the Photoprotection Action ofSunscreen Agents Ag
ainst UV-A Radiation", International Journal of Co
s-metic Science, 4, pp.15-24 (1982); および米国特
許第4,387,089 号、DePolo、1983年６月７日発行。これ
らの開示全部を引例とする。従って、紫外線の直接効果
は美容上および社会的に望ましいが、長期間の傷害は累
積的であって潜在的に深刻である。生涯日光露出の８０
％が美容上の日焼けのためでない多数回の短い露出中に
生じると見積もられている。従ってこのような期間中の
紫外線露出に対する光保護が必要である。
老化である。この状態は、皮膚のしわの増大、黄変、お
よびその他の肉体的変化、例えば裂開、末梢血管拡張症
（クモ状血管）、日光角化（腫瘍）、斑状出血（皮下出
血傷害）、および弾性喪失（たるみ）などを特徴とす
る。ＵＶＡおよびＵＶＢに対する露出に伴う悪性効果は
さらに詳細に下記の文献に記載されている：DeSimone,
"Sunscreen andSuntan Products", Handbook of Nonpr
escrption Drugs, 7th Ed., Chapter 26,pp.499-511 (A
merican Pharmaceutical Association, Washington D.
C.;1982);Grobe and Forbes, "A Method for Evaluatin
g the Photoprotection Action ofSunscreen Agents Ag
ainst UV-A Radiation", International Journal of Co
s-metic Science, 4, pp.15-24 (1982); および米国特
許第4,387,089 号、DePolo、1983年６月７日発行。これ
らの開示全部を引例とする。従って、紫外線の直接効果
は美容上および社会的に望ましいが、長期間の傷害は累
積的であって潜在的に深刻である。生涯日光露出の８０
％が美容上の日焼けのためでない多数回の短い露出中に
生じると見積もられている。従ってこのような期間中の
紫外線露出に対する光保護が必要である。
【０００６】これらの有害作用が大衆によって深刻に受
けとめられている事は、日光保護製品の市場を見れば分
かる。この市場は近年大きく成長し、毎年多くの新製品
が導入されている。もはや季節的ビジネスとして求めら
れていたものではない。日光保護化合物は今や各種の身
だしなみ製品、特に毎日着用される化粧品の中に含まれ
る。
けとめられている事は、日光保護製品の市場を見れば分
かる。この市場は近年大きく成長し、毎年多くの新製品
が導入されている。もはや季節的ビジネスとして求めら
れていたものではない。日光保護化合物は今や各種の身
だしなみ製品、特に毎日着用される化粧品の中に含まれ
る。
【０００７】紫外線から皮膚を保護するための物理的日
光遮断剤が市販されている。これらの薬剤は紫外線を散
乱させ、反射し、また吸収する。Sayre, R.M et. al. "
Physical Sunscreens". J.Soc. Cosmet. Chem., vol.4
1, No.2, pp.103-109 (1990)参照。物理的日光遮断剤の
例は二酸化チタンおよび酸化亜鉛を含有する。しかし高
レベルのこれらの化合物を含有する組成物は不透明で、
一般に色彩が魅力的でなく、鼻または耳の頂部以外の箇
所で使用するには不適当とみなされている。
光遮断剤が市販されている。これらの薬剤は紫外線を散
乱させ、反射し、また吸収する。Sayre, R.M et. al. "
Physical Sunscreens". J.Soc. Cosmet. Chem., vol.4
1, No.2, pp.103-109 (1990)参照。物理的日光遮断剤の
例は二酸化チタンおよび酸化亜鉛を含有する。しかし高
レベルのこれらの化合物を含有する組成物は不透明で、
一般に色彩が魅力的でなく、鼻または耳の頂部以外の箇
所で使用するには不適当とみなされている。
【０００８】最も一般的な日光保護剤は化学的サンスク
リーンである。これらの薬剤はその化学手段によってそ
の効果を発揮する。すなわち、これらの薬剤は紫外線が
皮膚まで透過できないように、紫外線を吸収する。しか
しサンスクリーンはユーザにとって二、三のの問題があ
る。例えばこれらのサンスクリーンは露出に際して有効
であるためには皮膚の表面になければならない。サンス
クリーンは予防的であるので、日光の中に出る事を予想
しなければならない。またサンスクリーンが最も有効で
あるためには、皮膚上に連続均一被膜として存在しなけ
ればならない。このような被膜を不均一な皮膚表面に適
用する事が非常に困難である。
リーンである。これらの薬剤はその化学手段によってそ
の効果を発揮する。すなわち、これらの薬剤は紫外線が
皮膚まで透過できないように、紫外線を吸収する。しか
しサンスクリーンはユーザにとって二、三のの問題があ
る。例えばこれらのサンスクリーンは露出に際して有効
であるためには皮膚の表面になければならない。サンス
クリーンは予防的であるので、日光の中に出る事を予想
しなければならない。またサンスクリーンが最も有効で
あるためには、皮膚上に連続均一被膜として存在しなけ
ればならない。このような被膜を不均一な皮膚表面に適
用する事が非常に困難である。
【０００９】米国の市場において、サンスクリーン剤を
含有した水中油型エマルジョンが最も普及した形であ
る。この形は化粧品として気持ちよく、コスト的に有利
であり、また使いやすい。しかし一般に、油溶性サンス
クリーン剤を含有した水中油型エマルジョンは油溶性サ
ンスクリーン剤を含有した油中水型エマルジョンほどに
優れたサンスクリーン効率を生じない。不幸にして、こ
れらの油中水型エマルジョンは優れたサンスクリーン効
率を生じるが、その化粧品特性に関しては劣っている。
従って、優れた化粧品特性および薬効と、改良されたサ
ンスクリーン効率とを有する水中油光保護エマルジョン
を処方する事が非常の望ましい。
含有した水中油型エマルジョンが最も普及した形であ
る。この形は化粧品として気持ちよく、コスト的に有利
であり、また使いやすい。しかし一般に、油溶性サンス
クリーン剤を含有した水中油型エマルジョンは油溶性サ
ンスクリーン剤を含有した油中水型エマルジョンほどに
優れたサンスクリーン効率を生じない。不幸にして、こ
れらの油中水型エマルジョンは優れたサンスクリーン効
率を生じるが、その化粧品特性に関しては劣っている。
従って、優れた化粧品特性および薬効と、改良されたサ
ンスクリーン効率とを有する水中油光保護エマルジョン
を処方する事が非常の望ましい。
【００１０】
【発明が解決しようとする課題】理論によって拘束され
るつもりはないが、特定のサンスクリーン剤とビヒクル
を含有し、エマルジョンの３．３３％（ｗ／ｗ）水溶液
として測定されて約３０ダイン／ｃｍより大きい表面張
力を有し、また約１−８の所要のＨＬＢのワックス成分
と約１−８の所要のＨＬＢの油相とを有する本発明の特
定の水中油型分散液は皮膚に適用された時に連続的な油
の被膜を形成し、改良された薬効とＳＰＦ効率などの利
点を示すと思われる。さらに本発明の組成物はサンスク
リーンの泳動を減少させて、サンスクリーン主薬が目の
区域に入る事を防止して目の刺激を低減させる。
るつもりはないが、特定のサンスクリーン剤とビヒクル
を含有し、エマルジョンの３．３３％（ｗ／ｗ）水溶液
として測定されて約３０ダイン／ｃｍより大きい表面張
力を有し、また約１−８の所要のＨＬＢのワックス成分
と約１−８の所要のＨＬＢの油相とを有する本発明の特
定の水中油型分散液は皮膚に適用された時に連続的な油
の被膜を形成し、改良された薬効とＳＰＦ効率などの利
点を示すと思われる。さらに本発明の組成物はサンスク
リーンの泳動を減少させて、サンスクリーン主薬が目の
区域に入る事を防止して目の刺激を低減させる。
【００１１】従って本発明の目的は、日光露出の急性傷
害（紅斑）および慢性傷害（光老化）を防止する事ので
きる安定状態の局所適用組成物を提供するにある。
害（紅斑）および慢性傷害（光老化）を防止する事ので
きる安定状態の局所適用組成物を提供するにある。
【００１２】本発明のさらに他の目的は、改良された薬
効、泳動の減少および改良されたサンスクリーン効率な
どの利点を示し、エマルジョンの３．３３％水溶液とし
て測定されて約３０ダイン／ｃｍより大きい表面張力を
有し、また約１乃至約８の所要のＨＬＢのワックス成分
を有する特定の光保護性エマルジョン組成物を提供する
にある。
効、泳動の減少および改良されたサンスクリーン効率な
どの利点を示し、エマルジョンの３．３３％水溶液とし
て測定されて約３０ダイン／ｃｍより大きい表面張力を
有し、また約１乃至約８の所要のＨＬＢのワックス成分
を有する特定の光保護性エマルジョン組成物を提供する
にある。
【００１３】これらの目的およびその他の目的を下記に
説明する。
説明する。
【００１４】
【課題を解決するための手段】本発明は、改良された局
所適用効率を有し、少なくとも８のＳＰＦを与える水中
油型サンスクリーンエマルジョン組成物において、この
組成物は、 （ａ）本質的に下記から成る約１％乃至約２０％のサン
スクリーン成分と、（ｉ）約１％乃至約１００％のオク
トクリレン、（ｉｉ）０％乃至約８０％のエチルヘキシ
ル−ｐ−メトキシシナメート、（ｉｉｉ）０％乃至約８
０％の二酸化チタン、 （ｂ）アクリル酸、メタクリル酸およびエタクリル酸か
ら成るグループから選定された単量体混合物の重合体
と、下記の式を有し： ここに、Ｒは水素または１０乃至３０炭素原子を含むア
ルキル基、Ｒ1 は水素、メチルまたはエチルとする約１
乃至約３．５重量％のアクリレートエステルと、分子あ
たり１以上のアルケニルエーテル基を含みここに親多価
アルコールが少なくとも３炭素原子および少なくとも３
水酸基を含む０．１乃至０．６重量％の多価アルコール
の重合性橋かけ結合性ポリアルケニルポリエーテルとを
含む約0.025 ％乃至約２．０％のカルボキシル共重合体
と、 （ｃ）約０．１％乃至約５．０％のフィルム形成共重合
体と、 （ｄ）約１乃至約８の所要ＨＬＢと約５０℃以上の融点
を有する約０．１％乃至約１０％のワックス成分と、 （ｅ）安全有効量の局所キャリヤとを含み、この場合、
前記サンスクリーンエマルジョンは、３．３３重量％の
水溶液として希釈された時に約３０ダイン／ｃｍ以上、
好ましくは約３１ダイン／ｃｍ以上、もっとも好ましく
は約３２ダイン／ｃｍ以上の表面張力を有する水中油型
サンスクリーンエマルジョン組成物に関するものであ
る。
所適用効率を有し、少なくとも８のＳＰＦを与える水中
油型サンスクリーンエマルジョン組成物において、この
組成物は、 （ａ）本質的に下記から成る約１％乃至約２０％のサン
スクリーン成分と、（ｉ）約１％乃至約１００％のオク
トクリレン、（ｉｉ）０％乃至約８０％のエチルヘキシ
ル−ｐ−メトキシシナメート、（ｉｉｉ）０％乃至約８
０％の二酸化チタン、 （ｂ）アクリル酸、メタクリル酸およびエタクリル酸か
ら成るグループから選定された単量体混合物の重合体
と、下記の式を有し： ここに、Ｒは水素または１０乃至３０炭素原子を含むア
ルキル基、Ｒ1 は水素、メチルまたはエチルとする約１
乃至約３．５重量％のアクリレートエステルと、分子あ
たり１以上のアルケニルエーテル基を含みここに親多価
アルコールが少なくとも３炭素原子および少なくとも３
水酸基を含む０．１乃至０．６重量％の多価アルコール
の重合性橋かけ結合性ポリアルケニルポリエーテルとを
含む約0.025 ％乃至約２．０％のカルボキシル共重合体
と、 （ｃ）約０．１％乃至約５．０％のフィルム形成共重合
体と、 （ｄ）約１乃至約８の所要ＨＬＢと約５０℃以上の融点
を有する約０．１％乃至約１０％のワックス成分と、 （ｅ）安全有効量の局所キャリヤとを含み、この場合、
前記サンスクリーンエマルジョンは、３．３３重量％の
水溶液として希釈された時に約３０ダイン／ｃｍ以上、
好ましくは約３１ダイン／ｃｍ以上、もっとも好ましく
は約３２ダイン／ｃｍ以上の表面張力を有する水中油型
サンスクリーンエマルジョン組成物に関するものであ
る。
【００１５】さらに本発明は、安全、光保護有効量のこ
れらの組成物を適用する段階を含む皮膚に対する紫外線
露出の有害効果の抑止法に関するものである。本明細書
に使用されたすべてのパーセントおよび比率は、特記な
き限り、重量単位であり、２５℃で測定された。
れらの組成物を適用する段階を含む皮膚に対する紫外線
露出の有害効果の抑止法に関するものである。本明細書
に使用されたすべてのパーセントおよび比率は、特記な
き限り、重量単位であり、２５℃で測定された。
【００１６】本発明によれば、改良された効率を有し、
水、皮膚軟化薬、乳化剤、粘稠化剤、保存剤、酸化防止
剤、および類似物、および単数または複数の公知の紫外
線吸収化合物（サンスクリーン剤または日光阻止剤の場
合）を含有するサンスクリーン剤、日光阻止剤および湿
潤剤などの湿潤抵抗性皮膚処理組成物が提供される。
水、皮膚軟化薬、乳化剤、粘稠化剤、保存剤、酸化防止
剤、および類似物、および単数または複数の公知の紫外
線吸収化合物（サンスクリーン剤または日光阻止剤の場
合）を含有するサンスクリーン剤、日光阻止剤および湿
潤剤などの湿潤抵抗性皮膚処理組成物が提供される。
【００１７】表面張力 本発明のエマルジョンの表面張力は、Kruss モデルＮ
ｏ．Ｋ１２プロセッサ張力計（Kruss 、西ドイツから販
売）を使用して１−５０重量％水溶液として実験的に測
定される。これらの測定は、２５℃で、１ｍｍの浸漬間
隔でウイルヘルミプレート法を使用し、あるいは3.33%
のリターン間隔と１ｍｇのマージンサーチング値でDu N
ouy リング法を使用して実施される。好ましくは、表面
張力測定はウイルヘルミプレート法を使用して3.33% 重
量％水溶液として測定される。
ｏ．Ｋ１２プロセッサ張力計（Kruss 、西ドイツから販
売）を使用して１−５０重量％水溶液として実験的に測
定される。これらの測定は、２５℃で、１ｍｍの浸漬間
隔でウイルヘルミプレート法を使用し、あるいは3.33%
のリターン間隔と１ｍｇのマージンサーチング値でDu N
ouy リング法を使用して実施される。好ましくは、表面
張力測定はウイルヘルミプレート法を使用して3.33% 重
量％水溶液として測定される。
【００１８】サンスクリーン 本発明の組成物は本質的に下記成分から成る約１乃至約
２０％のサンスクリーン成分を含有する。
２０％のサンスクリーン成分を含有する。
【００１９】（ｉ）約１％乃至約１００％のオクトクリ
レン、（ｉｉ）０％乃至約８０％のエチルヘキシル−ｐ
−メトキシシアナメート、（Ｇｉｖａｕｄａｎ Ｃｏｒ
ｐｏｒａｔｉｏｎからＰａｒｓｏｌ ＭＣＸとして入
手）および（ｉｉｉ）０％乃至約８０％の二酸化チタン
から成る約１％乃至約２０％のサンスクリーン成分を含
有する。
レン、（ｉｉ）０％乃至約８０％のエチルヘキシル−ｐ
−メトキシシアナメート、（Ｇｉｖａｕｄａｎ Ｃｏｒ
ｐｏｒａｔｉｏｎからＰａｒｓｏｌ ＭＣＸとして入
手）および（ｉｉｉ）０％乃至約８０％の二酸化チタン
から成る約１％乃至約２０％のサンスクリーン成分を含
有する。
【００２０】好ましくは、サンスクリーン成分は、約１
％乃至約１０％、好ましくは約３％乃至約７％のオクト
クリレンと、約１％乃至約８０％、好ましくは約３％乃
至約７．５％のエチルヘキシル−ｐ−メトキシシナメー
ト、約０．５％乃至約８０％、好ましくは約０．５％乃
至約３．０％の二酸化チタンとを含む。
％乃至約１０％、好ましくは約３％乃至約７％のオクト
クリレンと、約１％乃至約８０％、好ましくは約３％乃
至約７．５％のエチルヘキシル−ｐ−メトキシシナメー
ト、約０．５％乃至約８０％、好ましくは約０．５％乃
至約３．０％の二酸化チタンとを含む。
【００２１】オクトクリレン（２−エチルヘキシル ２
−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート）は米国特
許第３，２１５，７２４号およびBASF Provisional Tec
h-nical Leaflet, "UninulR Grades: UV Absorber for
Cosmetic Products" に詳細に記載されている。これら
の両方の文献を引例とする。
−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート）は米国特
許第３，２１５，７２４号およびBASF Provisional Tec
h-nical Leaflet, "UninulR Grades: UV Absorber for
Cosmetic Products" に詳細に記載されている。これら
の両方の文献を引例とする。
【００２２】このサンスクリーン成分は単独で、または
各種の通常のサンスクリーン剤と共に使用する事ができ
る。ＳｅｇａｒｉｎほかのCosmetics Science and Tech
no-logy, Capter VIII, pp.189 et seq. は多数の適当
な薬剤を開示している。特定の適当なサンスクリーン剤
は、例えばｐ−アミノ安息香酸、その塩およびその誘導
体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル；ｐ−ジ
メチルアミノ安息香酸）；アントラニレート（すなわ
ち、Ｏ−アミノ安息香酸塩；メチル、オクチル、アミ
ル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、
リナリル、テルピニル、およびシクロヘキシニルエステ
ル）；サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベ
ンジル、メンチル、グリセリルおよびジプロピレングリ
コールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチルおよびベ
ンジルエステル、−フェニル シナモニトリル；ブチル
シナモイル ピルベート）；ジヒドロキシケイ皮酸誘
導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メ
チルアセト−ウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ
皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフ
ネチンおよびグルコシド、エスクリンおよびダフニ
ン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベ
ン）；ジベンズアラケトンおよびベンズアラケトフェノ
ン；ナフトールスルフォン酸塩（２−ナフトール ３，
６−ジスルフォン酸および２−ナフトール−６，８−ジ
スルフォン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシ−ナフト
エ酸およびその塩；ｏ−およびｐ−ヒドロキシビフェニ
ルジスルフォネート；クマリン誘導体（７−ヒドロキ
シ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（２−ア
セチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンズオキ
サゾール、メチル ナフトオキサゾール、種々のアリー
ル ベンゾチアゾール）；キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸
塩、塩化物、オレイン酸塩およびタンニン酸塩）；キノ
リン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニル
キノリン）；ヒドロキシ−またはメトキシ置換ベンゾフ
ェノン；尿酸およびビオルル酸；タンニン酸およびその
誘導体（例えばヘキサエチルエーテル）；（ブチルカル
ビチル）（６−プロピルピペロニル）エーテル；ハイド
ロキノン；ベンゾフェノン（オキシベンゼン、スリソベ
ンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、
２，２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノ
ン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベ
ンゾフェノン、オクタベンゾン）；４−イソプロピルジ
ベンゾイルメタン；ブチルメトキシジベンゾイルメタ
ン；４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン；およびシ
ョウノウ誘導体、例えばメチルベンジリデンまたはベン
ジリデンショウノウおよびそれらの混合物である。その
他のサンスクリーン剤は酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄など
を含む。理論に制限されるわけではないが、これらの無
機材料は有害な紫外線、可視光線および赤外線を反射し
散乱させまた吸収する事によってサンスクリーン効果を
示すものと思われる。
各種の通常のサンスクリーン剤と共に使用する事ができ
る。ＳｅｇａｒｉｎほかのCosmetics Science and Tech
no-logy, Capter VIII, pp.189 et seq. は多数の適当
な薬剤を開示している。特定の適当なサンスクリーン剤
は、例えばｐ−アミノ安息香酸、その塩およびその誘導
体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル；ｐ−ジ
メチルアミノ安息香酸）；アントラニレート（すなわ
ち、Ｏ−アミノ安息香酸塩；メチル、オクチル、アミ
ル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、
リナリル、テルピニル、およびシクロヘキシニルエステ
ル）；サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベ
ンジル、メンチル、グリセリルおよびジプロピレングリ
コールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチルおよびベ
ンジルエステル、−フェニル シナモニトリル；ブチル
シナモイル ピルベート）；ジヒドロキシケイ皮酸誘
導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メ
チルアセト−ウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ
皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフ
ネチンおよびグルコシド、エスクリンおよびダフニ
ン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベ
ン）；ジベンズアラケトンおよびベンズアラケトフェノ
ン；ナフトールスルフォン酸塩（２−ナフトール ３，
６−ジスルフォン酸および２−ナフトール−６，８−ジ
スルフォン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシ−ナフト
エ酸およびその塩；ｏ−およびｐ−ヒドロキシビフェニ
ルジスルフォネート；クマリン誘導体（７−ヒドロキ
シ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（２−ア
セチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンズオキ
サゾール、メチル ナフトオキサゾール、種々のアリー
ル ベンゾチアゾール）；キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸
塩、塩化物、オレイン酸塩およびタンニン酸塩）；キノ
リン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニル
キノリン）；ヒドロキシ−またはメトキシ置換ベンゾフ
ェノン；尿酸およびビオルル酸；タンニン酸およびその
誘導体（例えばヘキサエチルエーテル）；（ブチルカル
ビチル）（６−プロピルピペロニル）エーテル；ハイド
ロキノン；ベンゾフェノン（オキシベンゼン、スリソベ
ンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、
２，２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノ
ン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベ
ンゾフェノン、オクタベンゾン）；４−イソプロピルジ
ベンゾイルメタン；ブチルメトキシジベンゾイルメタ
ン；４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン；およびシ
ョウノウ誘導体、例えばメチルベンジリデンまたはベン
ジリデンショウノウおよびそれらの混合物である。その
他のサンスクリーン剤は酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄など
を含む。理論に制限されるわけではないが、これらの無
機材料は有害な紫外線、可視光線および赤外線を反射し
散乱させまた吸収する事によってサンスクリーン効果を
示すものと思われる。
【００２３】本発明のサンスクリーン組成物の中に、安
全かつ光保護有効量のサンスクリーン剤が使用される。
「安全かつ光保護」とは、その組成物を適用した際に光
保護を生じるのには十分であるが、皮膚に対してなんら
かの作用または反応を生じるほど多量でない事を意味す
る。一般に、サンスクリーン剤は組成物の約０．５％乃
至約２０％含有される。追加的サンスクリーン剤は組成
物の約０．５％から約３０％、好ましくは約０．５％か
ら約２０％の範囲内とする事ができる。その正確な量
は、選ばれたサンスクリーン剤と所望の日光保護係数
（ＳＰＦ）とに依存して変動する事ができる。
全かつ光保護有効量のサンスクリーン剤が使用される。
「安全かつ光保護」とは、その組成物を適用した際に光
保護を生じるのには十分であるが、皮膚に対してなんら
かの作用または反応を生じるほど多量でない事を意味す
る。一般に、サンスクリーン剤は組成物の約０．５％乃
至約２０％含有される。追加的サンスクリーン剤は組成
物の約０．５％から約３０％、好ましくは約０．５％か
ら約２０％の範囲内とする事ができる。その正確な量
は、選ばれたサンスクリーン剤と所望の日光保護係数
（ＳＰＦ）とに依存して変動する事ができる。
【００２４】ＳＰＦは紅斑に対するサンスクリーンの光
保護の測定値として一般に使用される。その測定値はこ
の数値が他のパラメータ、すなわち最小紅斑用量（ＭＥ
Ｄ）から誘導される。ＭＥＤは「遅効性紅斑応答を生じ
る特定波長における生涯露出用量」と定義されている。
ＭＥＤは皮膚に到達するエネルギー量および放射線に対
する皮膚の応答を示す。特定の光保護剤のＳＰＦは、保
護された皮膚のＭＥＤを保護されない皮膚のＭＥＤによ
って割る事によって得られる。ＳＰＦの値が高いほど、
その保護剤の日焼け防止効率が高い。ＳＰＦはサンスク
リーンを使用する人が１ＭＥＤに達するまでに（サンス
クリーンを使用しない同一人物と比較して）日光の中に
何倍長く居られるかを示す。例えば、ＳＰＦ６のサンス
クリーンを使用すれば、ある人物が１ＭＥＤを受けるま
でに６倍長く日光の中にいる事ができるであろう。ＳＰ
Ｆ値が増大するに従って、日焼けの生じる可能性が少な
くなる。市販のサンスクリーン製品は２乃至５０のＳＰ
Ｆ値を有する。本発明の組成物は好ましくは少なくとも
８のＳＰＦ値を生じる。
保護の測定値として一般に使用される。その測定値はこ
の数値が他のパラメータ、すなわち最小紅斑用量（ＭＥ
Ｄ）から誘導される。ＭＥＤは「遅効性紅斑応答を生じ
る特定波長における生涯露出用量」と定義されている。
ＭＥＤは皮膚に到達するエネルギー量および放射線に対
する皮膚の応答を示す。特定の光保護剤のＳＰＦは、保
護された皮膚のＭＥＤを保護されない皮膚のＭＥＤによ
って割る事によって得られる。ＳＰＦの値が高いほど、
その保護剤の日焼け防止効率が高い。ＳＰＦはサンスク
リーンを使用する人が１ＭＥＤに達するまでに（サンス
クリーンを使用しない同一人物と比較して）日光の中に
何倍長く居られるかを示す。例えば、ＳＰＦ６のサンス
クリーンを使用すれば、ある人物が１ＭＥＤを受けるま
でに６倍長く日光の中にいる事ができるであろう。ＳＰ
Ｆ値が増大するに従って、日焼けの生じる可能性が少な
くなる。市販のサンスクリーン製品は２乃至５０のＳＰ
Ｆ値を有する。本発明の組成物は好ましくは少なくとも
８のＳＰＦ値を生じる。
【００２５】本発明のサンスクリーン成分と共に使用す
るのに特に適したサンスクリーンは米国特許第４，９３
７，３７０号および米国特願第０５４，０４６号に記載
されている。本発明によるサンスクリーン剤は単一分子
の中に、それぞれ相異なる紫外線吸収スペクトルを示す
２つの別個の色素モイエティを有する。一方の色素モイ
エティは主としてＵＶＢレンジを吸収し、他方の色素モ
イエティはＵＶＡレンジを強く吸収する。
るのに特に適したサンスクリーンは米国特許第４，９３
７，３７０号および米国特願第０５４，０４６号に記載
されている。本発明によるサンスクリーン剤は単一分子
の中に、それぞれ相異なる紫外線吸収スペクトルを示す
２つの別個の色素モイエティを有する。一方の色素モイ
エティは主としてＵＶＢレンジを吸収し、他方の色素モ
イエティはＵＶＡレンジを強く吸収する。
【００２６】このクラスのサンスクリーン剤の好ましい
例は、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ−
Ｎ（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
ル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとのＮ，Ｎ−ジ
−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステ
ル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ−Ｎ
（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
ル；２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）
ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）
メチルアミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキシ
エトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エ
チルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２−ヒ
ドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェ
ノンのＮ−Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミ
ノ安息香酸エステルおよび４−（２−ヒドロキシエトキ
シ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘ
キシル）４−アミノ安息香酸エステル、およびそれらの
混合物である。
例は、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ−
Ｎ（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
ル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとのＮ，Ｎ−ジ
−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステ
ル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ−Ｎ
（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
ル；２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）
ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）
メチルアミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキシ
エトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エ
チルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２−ヒ
ドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェ
ノンのＮ−Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミ
ノ安息香酸エステルおよび４−（２−ヒドロキシエトキ
シ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘ
キシル）４−アミノ安息香酸エステル、およびそれらの
混合物である。
【００２７】乳化剤 本発明の組成物は本質的にカルボン酸共重合体から成る
少なくとも１つの乳化剤を含む。これらの共重合体は、
多価アルコ−ルのポリアルケニルポリエーテルおよびオ
プションとしてアクリル酸エステルまたは多官能ビニリ
デン単量体と橋かけ結合されたコロイド状水溶性アクリ
ル酸重合体から成る。
少なくとも１つの乳化剤を含む。これらの共重合体は、
多価アルコ−ルのポリアルケニルポリエーテルおよびオ
プションとしてアクリル酸エステルまたは多官能ビニリ
デン単量体と橋かけ結合されたコロイド状水溶性アクリ
ル酸重合体から成る。
【００２８】本発明によるこのカルボン酸共重合体は、
アクリル酸、メタクリル酸およびエタクリル酸から成る
グループから選定された95.9乃至98.8重量％のオレフィ
ン不飽和カルボン酸単量体を含む単量体混合物の重合体
と、下記の式を有し： ここに、Ｒは１０乃至３０炭素原子を含むアルキル基、
Ｒ1 は水素、メチルまたはエチルとする約１乃至約３．
５重量％のアクリレートエステルと、分子あたり１以上
のアルケニルエーテル基を含みここに親多価アルコール
が少なくとも３炭素原子および少なくとも３水酸基を含
む０．１乃至０．６重量％の多価アルコールの重合性橋
かけ結合性ポリアルケニルポリエーテルとを含む。
アクリル酸、メタクリル酸およびエタクリル酸から成る
グループから選定された95.9乃至98.8重量％のオレフィ
ン不飽和カルボン酸単量体を含む単量体混合物の重合体
と、下記の式を有し： ここに、Ｒは１０乃至３０炭素原子を含むアルキル基、
Ｒ1 は水素、メチルまたはエチルとする約１乃至約３．
５重量％のアクリレートエステルと、分子あたり１以上
のアルケニルエーテル基を含みここに親多価アルコール
が少なくとも３炭素原子および少なくとも３水酸基を含
む０．１乃至０．６重量％の多価アルコールの重合性橋
かけ結合性ポリアルケニルポリエーテルとを含む。
【００２９】好ましくはこれらの重合体は約９６乃至約
９７．９重量％のアクリル酸と、約２．５乃至約３．５
重量％のアクリル酸エステルとを含み、エステルにおい
てアルキル基は１２乃至２２の炭素原子を含み、またＲ
1 はメチルとし、最も好ましくはアクリルエステルはス
テアリルメタクリレートとする。好ましくは、橋かけ結
合性ポリアルケニルポリエーテル単量体は約０．２乃至
０．４重量％とする。好ましい橋かけ結合性ポリアルケ
ニルポリエーテル単量体はアリル ペンタエリスリトー
ル、トリメチロールプロパン ジアリルエーテルまたは
アリルスクローズである。これらの重合体は全部、米国
特許第４，５０９，９４９号に記載され、この特許を引
例とする。
９７．９重量％のアクリル酸と、約２．５乃至約３．５
重量％のアクリル酸エステルとを含み、エステルにおい
てアルキル基は１２乃至２２の炭素原子を含み、またＲ
1 はメチルとし、最も好ましくはアクリルエステルはス
テアリルメタクリレートとする。好ましくは、橋かけ結
合性ポリアルケニルポリエーテル単量体は約０．２乃至
０．４重量％とする。好ましい橋かけ結合性ポリアルケ
ニルポリエーテル単量体はアリル ペンタエリスリトー
ル、トリメチロールプロパン ジアリルエーテルまたは
アリルスクローズである。これらの重合体は全部、米国
特許第４，５０９，９４９号に記載され、この特許を引
例とする。
【００３０】本発明において使用される他の好ましい共
重合体は、少なくとも２種の単量体成分を含有し、一方
の成分は単量体としてのオレフィン不飽和カルボン酸で
あり、他方の成分はポリアルケニル、すなわち多価アル
コールのポリエーテルである。さらに所望ならば、この
単量体混合物の中に追加単量体材料が圧倒的な割合でも
存在する事ができる。
重合体は、少なくとも２種の単量体成分を含有し、一方
の成分は単量体としてのオレフィン不飽和カルボン酸で
あり、他方の成分はポリアルケニル、すなわち多価アル
コールのポリエーテルである。さらに所望ならば、この
単量体混合物の中に追加単量体材料が圧倒的な割合でも
存在する事ができる。
【００３１】これらのカルボキシル重合体の製造に使用
される第１単量体成分は、少なくとも１つの活性化炭素
−炭素オレフィン二重結合と少なくとも１つのカルボキ
シル基とを含むオレフィン的に不飽和のカルボン酸であ
る。好ましいカルボキシル単量体は下記の一般式のアク
リル酸である： ここに、Ｒ2 は水素、ハロゲンおよびシアノゲン（--C=
N ）基、一価アルキル基、一価アルカリール基および一
価脂環式基から成るクラスから選定された置換分であ
る。このクラスの中で、アクリル酸、メタクリル酸、お
よびエタクリル酸が最も好ましい。他の好ましいカルボ
キシル単量体は無水マレイン酸またはマレイン酸であ
る。使用される酸の量は、使用される単量体全部の95.5
乃至約98.9重量％の範囲内である。さらに好ましい使用
範囲は、約９６乃至約97.9重量％である。
される第１単量体成分は、少なくとも１つの活性化炭素
−炭素オレフィン二重結合と少なくとも１つのカルボキ
シル基とを含むオレフィン的に不飽和のカルボン酸であ
る。好ましいカルボキシル単量体は下記の一般式のアク
リル酸である： ここに、Ｒ2 は水素、ハロゲンおよびシアノゲン（--C=
N ）基、一価アルキル基、一価アルカリール基および一
価脂環式基から成るクラスから選定された置換分であ
る。このクラスの中で、アクリル酸、メタクリル酸、お
よびエタクリル酸が最も好ましい。他の好ましいカルボ
キシル単量体は無水マレイン酸またはマレイン酸であ
る。使用される酸の量は、使用される単量体全部の95.5
乃至約98.9重量％の範囲内である。さらに好ましい使用
範囲は、約９６乃至約97.9重量％である。
【００３２】これらのカルボキシル重合体の製造に使用
される第２単量体成分は、分子あたり１以上のアルケニ
ルエーテル基を有するポリアルケニルポリエーテルであ
る。末端メチレン基に結合されたオレフィン二重結合、
ＣＨ2 ＝Ｃ＜の存在するアルケニル基を有するエーテル
が最も有効である。
される第２単量体成分は、分子あたり１以上のアルケニ
ルエーテル基を有するポリアルケニルポリエーテルであ
る。末端メチレン基に結合されたオレフィン二重結合、
ＣＨ2 ＝Ｃ＜の存在するアルケニル基を有するエーテル
が最も有効である。
【００３３】重合体の中に存在する事のできる他の単量
体物質は少なくとも２つの末端ＣＨ2 ＜基を有する多官
能ビニリデン単量体を含む。例えば、ブタジエン、イソ
プレン、ジビニル ベンゼン、ジビニル ナフタレン、
アリルアクリレート、などである。これらの重合体は米
国特許第２，７９８，０５３号に完全に記載されている
ので、この米国特許を引例とする。
体物質は少なくとも２つの末端ＣＨ2 ＜基を有する多官
能ビニリデン単量体を含む。例えば、ブタジエン、イソ
プレン、ジビニル ベンゼン、ジビニル ナフタレン、
アリルアクリレート、などである。これらの重合体は米
国特許第２，７９８，０５３号に完全に記載されている
ので、この米国特許を引例とする。
【００３４】本発明において使用できるカルボン酸共重
合体の例は、Carbomer 956、Carbomer 951、Carbomer 9
54、Carbomer 980、Carbomer 981、Carbomer 1342 、お
よびAcrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Cross Polymer
（それぞれ、Ｂ．Ｆ．グッドリッチからCarbopol 956、
Carbopol 951、Carbopol 954、Carbopol 980、Carbopol
981、Carbopol 1342 、およびPemulen シリーズとして
入手される）。
合体の例は、Carbomer 956、Carbomer 951、Carbomer 9
54、Carbomer 980、Carbomer 981、Carbomer 1342 、お
よびAcrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Cross Polymer
（それぞれ、Ｂ．Ｆ．グッドリッチからCarbopol 956、
Carbopol 951、Carbopol 954、Carbopol 980、Carbopol
981、Carbopol 1342 、およびPemulen シリーズとして
入手される）。
【００３５】本発明において使用できる他のカルボン酸
共重合体はヘキスト セラニーズ社から商標 Hostacer
en PN73 として市販されているアクリル酸／アクリルア
ミドのナトリウム塩を含む。またリポケミカカル社から
商標HYPAN ハイドロゲルで市販されているハイドロゲル
重合体も含まれる。これらのハイドロゲルは、カルボキ
シル、アミドおよびアミジンなどの他の種々の枝分かれ
基を有するＣ−Ｃバックボーン上のニトライトの結晶プ
リックから成る。その例は、リポケミカルから市販され
る重合体粉末、HYPAN SA100 H を含む。
共重合体はヘキスト セラニーズ社から商標 Hostacer
en PN73 として市販されているアクリル酸／アクリルア
ミドのナトリウム塩を含む。またリポケミカカル社から
商標HYPAN ハイドロゲルで市販されているハイドロゲル
重合体も含まれる。これらのハイドロゲルは、カルボキ
シル、アミドおよびアミジンなどの他の種々の枝分かれ
基を有するＣ−Ｃバックボーン上のニトライトの結晶プ
リックから成る。その例は、リポケミカルから市販され
る重合体粉末、HYPAN SA100 H を含む。
【００３６】本発明の酸基含有共重合体の中和に使用す
るに適した中和剤は、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエ
タノールアミン、トリエタノールアミン、テトラヒドロ
キシプロピル エチレンジアミン（ＢＡＳＦからQuadro
lRとして市販）、トリス、アルギニン、トリイソプロピ
ルアミンおよびリシンを含む。
るに適した中和剤は、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエ
タノールアミン、トリエタノールアミン、テトラヒドロ
キシプロピル エチレンジアミン（ＢＡＳＦからQuadro
lRとして市販）、トリス、アルギニン、トリイソプロピ
ルアミンおよびリシンを含む。
【００３７】これらのカルボン酸共重合体はそれぞれ単
独で使用する事ができ、または２種または２種以上のポ
リマーの混合物として使用され、本発明の組成物の0.02
5 〜約0.75％、好ましくは約0.05〜約0.25％、最も好ま
しくは約0.075 〜約0.175 ％を成す。
独で使用する事ができ、または２種または２種以上のポ
リマーの混合物として使用され、本発明の組成物の0.02
5 〜約0.75％、好ましくは約0.05〜約0.25％、最も好ま
しくは約0.075 〜約0.175 ％を成す。
【００３８】ワックス成分 本発明の組成物の本質的成分は約１乃至約８、好ましく
は約１乃至約７の所要ＨＬＢと、約５０℃以上、好まし
くは約６０℃以上の融点とを有する非極性ワックス成分
である。
は約１乃至約７の所要ＨＬＢと、約５０℃以上、好まし
くは約６０℃以上の融点とを有する非極性ワックス成分
である。
【００３９】有効なワックスは、エステルワックス、ジ
エステルワックス、炭化水素ワックス、シリコーンワッ
クスおよびトリグリセリドワックスおよびその混合物で
ある。
エステルワックス、炭化水素ワックス、シリコーンワッ
クスおよびトリグリセリドワックスおよびその混合物で
ある。
【００４０】ＨＬＢ値は、経験的計算よりは実験によっ
て測定する事が重要である。ＨＬＢ（「親水性−親油性
バランス」の略称）値システムと種々の材料のＨＬＢ値
は、The HLB System, A Time-Saving Guide to Emulsif
ier Selection （米国、デラウエア、ウイルミングト
ン、ＩＣＩアメリカ社から1984年出版）に完全に記載さ
れている。この文献全体を引例とする。
て測定する事が重要である。ＨＬＢ（「親水性−親油性
バランス」の略称）値システムと種々の材料のＨＬＢ値
は、The HLB System, A Time-Saving Guide to Emulsif
ier Selection （米国、デラウエア、ウイルミングト
ン、ＩＣＩアメリカ社から1984年出版）に完全に記載さ
れている。この文献全体を引例とする。
【００４１】有効なエステルワックスは、Ｃ16−Ｃ40脂
肪酸によってエステル化されたＣ16−Ｃ40アルコール、
アルコールとしてプロピレングリコール、エチレングリ
コール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリ
コールを使用するＣ16−Ｃ40ジエステル、Ｃ12−Ｃ40ト
リグリセリドまたはＣ18−Ｃ40ジグリセリド、Ｃ12−Ｃ
40脂肪酸のペンタエリスリトール トリ−またはテトラ
−エステル、ソルビタントリエステルのＣ18−Ｃ40脂肪
酸を含む。有効な合成ワックスはフィッシャ−トロプシ
ュ ワックスである。有効な炭化水素ワックスはパラフ
ィン、微結晶ワックス、およびその混合物である。有効
なジエステルワックスはSyncrowax ERL（Croda から市
販）；Ｃ18−Ｃ40脂肪酸ジエステルおよびプロピレング
リコールジエステルワックスを含み、これらのワックス
はプロピレン グリコール ジステアレートおよびグリ
コール ジステアレートを含む。有効なトリグリセリド
ワックスはSyncrowax HGL-C 、Syncrowax HRC 、Syncro
wax HRS-C （すべてCrodaInc.から市販）、トリステア
リン、トリミリステート、ヒマシ油、および完全水添植
物油または動物油、並びにアルキルオキシ シリコーン
ワックス（ダウコーニング580 ワックスなど）および
その混合物である。
肪酸によってエステル化されたＣ16−Ｃ40アルコール、
アルコールとしてプロピレングリコール、エチレングリ
コール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリ
コールを使用するＣ16−Ｃ40ジエステル、Ｃ12−Ｃ40ト
リグリセリドまたはＣ18−Ｃ40ジグリセリド、Ｃ12−Ｃ
40脂肪酸のペンタエリスリトール トリ−またはテトラ
−エステル、ソルビタントリエステルのＣ18−Ｃ40脂肪
酸を含む。有効な合成ワックスはフィッシャ−トロプシ
ュ ワックスである。有効な炭化水素ワックスはパラフ
ィン、微結晶ワックス、およびその混合物である。有効
なジエステルワックスはSyncrowax ERL（Croda から市
販）；Ｃ18−Ｃ40脂肪酸ジエステルおよびプロピレング
リコールジエステルワックスを含み、これらのワックス
はプロピレン グリコール ジステアレートおよびグリ
コール ジステアレートを含む。有効なトリグリセリド
ワックスはSyncrowax HGL-C 、Syncrowax HRC 、Syncro
wax HRS-C （すべてCrodaInc.から市販）、トリステア
リン、トリミリステート、ヒマシ油、および完全水添植
物油または動物油、並びにアルキルオキシ シリコーン
ワックス（ダウコーニング580 ワックスなど）および
その混合物である。
【００４２】本発明の組成物において使用されるこれら
のワックスは下記の文献に記載され、これをすべて引例
とする：米国特許第４，０４９，７９２号、米国特許第
４，１５１，２７２号、米国特許第４，２２９，４３２
号、米国特許第４，２８０，９９４号、米国特許第４，
１２６，６７９号、欧州特願第１１７，０７０号、"The
Chemistry and Technology of Waxes", A.H.Warth,2nd
Edition,reprinted in 1960, Reinold Publishing Cor
poration,pp 391-393；"The Petroleum Chemicals Indu
stry", R.F.Goldstein and A.L.Waddem, 3rd Edition(1
967),E.&F.N.Span Ltd., pp 33-40；"The Chemistry an
d Manufacture of Cosmetics",M.G. Denavarre, 2nd ed
ition (1970), Van Nostrand & Company, pp 354-376
；および"Encyclopedia of Chemical Technology:, Vo
l.24, Kirk-Othmer, 3rd Edition (1979) pp 466-481
。
のワックスは下記の文献に記載され、これをすべて引例
とする：米国特許第４，０４９，７９２号、米国特許第
４，１５１，２７２号、米国特許第４，２２９，４３２
号、米国特許第４，２８０，９９４号、米国特許第４，
１２６，６７９号、欧州特願第１１７，０７０号、"The
Chemistry and Technology of Waxes", A.H.Warth,2nd
Edition,reprinted in 1960, Reinold Publishing Cor
poration,pp 391-393；"The Petroleum Chemicals Indu
stry", R.F.Goldstein and A.L.Waddem, 3rd Edition(1
967),E.&F.N.Span Ltd., pp 33-40；"The Chemistry an
d Manufacture of Cosmetics",M.G. Denavarre, 2nd ed
ition (1970), Van Nostrand & Company, pp 354-376
；および"Encyclopedia of Chemical Technology:, Vo
l.24, Kirk-Othmer, 3rd Edition (1979) pp 466-481
。
【００４３】フィルム形成共重合体 本発明の組成物は本質的に約0.1%乃至約5.0%、好ましく
は約0.1%乃至約２％のレベルのフィルム形成共重合体を
含有する。
は約0.1%乃至約２％のレベルのフィルム形成共重合体を
含有する。
【００４４】好ましいフィルム形成共重合体は下記の式
を有する：
を有する：
【００４５】
【化２】 ここに、ＲはＣ12−Ｃ30直鎖アルキルおよび好ましくは
Ｃ18−Ｃ22直鎖アルキル、またｘとｙの比率は約１：５
乃至約５：１とする。特に好ましい共重合体は、ＧＡＦ
Ｃｈｅｍｉｃａｌ社からGanex V-220Rとして入手され
る１−エテニル−２−ピロリドンとの１−エイコセン共
重合体である。
Ｃ18−Ｃ22直鎖アルキル、またｘとｙの比率は約１：５
乃至約５：１とする。特に好ましい共重合体は、ＧＡＦ
Ｃｈｅｍｉｃａｌ社からGanex V-220Rとして入手され
る１−エテニル−２−ピロリドンとの１−エイコセン共
重合体である。
【００４６】油相成分の可溶性パラメータ 本発明の組成物の「油相成分」とは、一般に非極性であ
って限られた水溶性を有する成分である。
って限られた水溶性を有する成分である。
【００４７】この場合、本発明の油相成分は、サンスク
リーン（エチルヘキシル−ｐ−メトキシ−シナメートな
ど）、ワックス（ステアロキシ トリメチルシラン／セ
アリル アルコール、およびトリステアリンなど）、エ
ステル（イソアルキジル ネオペンタノエート）、薬効
共重合体およびフィルム形成共重合体（ポリビニルピロ
リドン／エイコセン共重合体など）、炭化水素およびそ
の他の適当な物質を含むと定義される。
リーン（エチルヘキシル−ｐ−メトキシ−シナメートな
ど）、ワックス（ステアロキシ トリメチルシラン／セ
アリル アルコール、およびトリステアリンなど）、エ
ステル（イソアルキジル ネオペンタノエート）、薬効
共重合体およびフィルム形成共重合体（ポリビニルピロ
リドン／エイコセン共重合体など）、炭化水素およびそ
の他の適当な物質を含むと定義される。
【００４８】ある物質の可溶性パラメータは、その物質
の凝集エネルギー密度の平方根と定義される。物質の化
学構造を知れば、可溶性パラメータは下記の方程式
（１）に示すようにして蒸発熱とモル体積に対する追加
基の寄与(additive group contribution) から容易に算
出する事ができる。
の凝集エネルギー密度の平方根と定義される。物質の化
学構造を知れば、可溶性パラメータは下記の方程式
（１）に示すようにして蒸発熱とモル体積に対する追加
基の寄与(additive group contribution) から容易に算
出する事ができる。
【００４９】
【数１】 本発明の可溶性パラメータの算出に使用される蒸発熱お
よびモル体積に対する追加基の寄与は、Barton, A.F.M.
Handbook of Solubility Parameters, CRCPress, Chap
ter 6, Table 3, pp.64-66 (1985) に表示されてい
る。方程式（１）の関係は、Fedors, R.F., "A Method
for Estimating Both the SolubilityParameters and M
olar Volumes of Liquids", Polymer Engineering andS
cience, vol.14, No.2, pp.147-154 (1974 年２月）に
記載されている。これらの２文献を引例とする。
よびモル体積に対する追加基の寄与は、Barton, A.F.M.
Handbook of Solubility Parameters, CRCPress, Chap
ter 6, Table 3, pp.64-66 (1985) に表示されてい
る。方程式（１）の関係は、Fedors, R.F., "A Method
for Estimating Both the SolubilityParameters and M
olar Volumes of Liquids", Polymer Engineering andS
cience, vol.14, No.2, pp.147-154 (1974 年２月）に
記載されている。これらの２文献を引例とする。
【００５０】算出された可溶性パラメータは混合物法則
に従い、混合物について算出された可溶性パラメータは
混合物の各成分について算出された可溶性パラメータの
加重平均によって与えられる。Handbook of Chemistry
and Physics, 57th edition,CRC Press, p.C-726 (1976
-1977) 参照。この文献を引例とする。
に従い、混合物について算出された可溶性パラメータは
混合物の各成分について算出された可溶性パラメータの
加重平均によって与えられる。Handbook of Chemistry
and Physics, 57th edition,CRC Press, p.C-726 (1976
-1977) 参照。この文献を引例とする。
【００５１】本発明のすべての算出された可溶性パラメ
ータは、(cal/cm3)1/2 の単位で報告される。Handbood
of Solubility Parameters において表示された蒸発熱
に対する追加基の寄与の値はｋＪ／ｍｏｌ単位で報告さ
れている。これらの値は下記の関係式によってｃａｌ／
ｍｏｌに変換される。
ータは、(cal/cm3)1/2 の単位で報告される。Handbood
of Solubility Parameters において表示された蒸発熱
に対する追加基の寄与の値はｋＪ／ｍｏｌ単位で報告さ
れている。これらの値は下記の関係式によってｃａｌ／
ｍｏｌに変換される。
【００５２】1 J/mol = 0.239006 cal/mol および1000
J = 1 kJ Gordon, A.J. et al., The Chemist's Companion, John
Wiley and Sons,pp.456-463, (1972) 。この文献を引
例とする。
J = 1 kJ Gordon, A.J. et al., The Chemist's Companion, John
Wiley and Sons,pp.456-463, (1972) 。この文献を引
例とする。
【００５３】オプション成分 皮膚軟化剤：本発明の組成物は好ましくは少なくとも１
つの皮膚軟化剤を含有する。有効な皮膚軟化剤は約１０
以下の所要ＨＬＢを有する。好ましい皮膚軟化剤は揮発
性シリコーン油、非揮発性皮膚軟化剤、およびPermethy
l 99 乃至108Aシリーズとして公知の高度に枝分かれし
た炭化水素（Permetyl Corporation から市販）および
その混合物である。特に好ましくは本発明の組成物は、
液状皮膚軟化剤として作用する少なくとも１つの揮発性
シリコーン油、または揮発性シリコーン油と非揮発性皮
膚軟化剤との混合物を含有する。用語「揮発性」とは、
常温において測定可能の蒸気圧を有する物質を言う。
つの皮膚軟化剤を含有する。有効な皮膚軟化剤は約１０
以下の所要ＨＬＢを有する。好ましい皮膚軟化剤は揮発
性シリコーン油、非揮発性皮膚軟化剤、およびPermethy
l 99 乃至108Aシリーズとして公知の高度に枝分かれし
た炭化水素（Permetyl Corporation から市販）および
その混合物である。特に好ましくは本発明の組成物は、
液状皮膚軟化剤として作用する少なくとも１つの揮発性
シリコーン油、または揮発性シリコーン油と非揮発性皮
膚軟化剤との混合物を含有する。用語「揮発性」とは、
常温において測定可能の蒸気圧を有する物質を言う。
【００５４】本発明の組成物において使用される揮発性
シリコーン油は好ましくは環式とする。下記の式は本発
明の組成物において使用できる環式揮発性ポリメチルシ
ロキサンを示す：
シリコーン油は好ましくは環式とする。下記の式は本発
明の組成物において使用できる環式揮発性ポリメチルシ
ロキサンを示す：
【００５５】
【化３】 ここに、ｎは約３乃至約７とする。線形ポリジメチルシ
ロキサンは分子あたり約３乃至約９のシリコーン原子を
有し、下記の一般式を有する： （ＣＨ３）３Ｓｉ−Ｏ−［Ｓｉ（ＣＨ３）２−Ｏ］ｎ−Ｓｉ（ＣＨ３）３ ここにｎは約１乃至約７に等しい。線形揮発性シリコー
ン物質は一般に２５℃において約５以下のセンチストー
クの粘度を有するが、環式物質は一般に、約１０センチ
ストーク以下の粘度を有する。種々の揮発性シリコーン
油の説明はTodd,et al .,"Volatile Silicone Fluids f
or Cosmetics" ,Cosmetics & Toiletries,91, pages 27
-32(1976),に記載されている。この文献全部を引例とす
る。
ロキサンは分子あたり約３乃至約９のシリコーン原子を
有し、下記の一般式を有する： （ＣＨ３）３Ｓｉ−Ｏ−［Ｓｉ（ＣＨ３）２−Ｏ］ｎ−Ｓｉ（ＣＨ３）３ ここにｎは約１乃至約７に等しい。線形揮発性シリコー
ン物質は一般に２５℃において約５以下のセンチストー
クの粘度を有するが、環式物質は一般に、約１０センチ
ストーク以下の粘度を有する。種々の揮発性シリコーン
油の説明はTodd,et al .,"Volatile Silicone Fluids f
or Cosmetics" ,Cosmetics & Toiletries,91, pages 27
-32(1976),に記載されている。この文献全部を引例とす
る。
【００５６】本発明において使用するに好ましい揮発性
シリコーン油の例は下記である。Dow Corning 344 Dow
Corning 345, および Dow Corning 200（ダウコーニン
グ社製造）；Silicone 7207 およびSilicone 7158 （ユ
ニオンカーバイド社製造）；ＳＦ １２０２（ゼネラル
エレクトリック製造）；およびＳＷＳ−０３３１４（Ｓ
ＷＳ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ，Ｉｎｃ製造）。
シリコーン油の例は下記である。Dow Corning 344 Dow
Corning 345, および Dow Corning 200（ダウコーニン
グ社製造）；Silicone 7207 およびSilicone 7158 （ユ
ニオンカーバイド社製造）；ＳＦ １２０２（ゼネラル
エレクトリック製造）；およびＳＷＳ−０３３１４（Ｓ
ＷＳ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ，Ｉｎｃ製造）。
【００５７】また本発明の組成物は好ましくは単数また
は複数の非揮発性皮膚軟化剤を含む。この種の物質は脂
肪酸および脂肪アルコ−ルエステル、炭化水素、非揮発
性シリコーン油、およびその混合物を含む。これらの非
揮発性皮膚軟化剤の有効なものをCosmstics, Science a
nd Technology 27-104(M. Balsam and E. Sagarin, E
d.,;1972) と、米国特許第４，２０２，８７９号に記載
されている。（この両者を引例とする）。
は複数の非揮発性皮膚軟化剤を含む。この種の物質は脂
肪酸および脂肪アルコ−ルエステル、炭化水素、非揮発
性シリコーン油、およびその混合物を含む。これらの非
揮発性皮膚軟化剤の有効なものをCosmstics, Science a
nd Technology 27-104(M. Balsam and E. Sagarin, E
d.,;1972) と、米国特許第４，２０２，８７９号に記載
されている。（この両者を引例とする）。
【００５８】本発明の組成物において皮膚軟化剤として
使用される非揮発性シリコーン油はポリアルキル シロ
キサンおよびポリアルキル アリール シロキサンを含
む。本発明の組成物に使用される本質的に非揮発性のポ
リアルキル シロキサンは例えば、２５℃において約５
乃至約100,000 センチストークの粘度を有するポリジメ
チル シロキサンを含む。本発明の組成物に使用される
好ましい非揮発性皮膚軟化剤としては、２５℃において
約１０乃至約1000センチストークの粘度を有するポリジ
メチル シロキサンを含む。この種のポリアルキル シ
ロキサンはＶｉｃａｓｉｌシリーズ（ゼネラルエレクト
リック社製造）およびまたＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ２０
０シリーズ（ダウコーニング社製造）を含む。ポリアル
キル アリール シロキサンは、２５℃において約１５
乃至約６５センチストークの粘度を有するポリメチル−
フェニルシロキサンを含む。これら例えば、ＳＦ １０
７５メチルフェニル液（ゼネラルエレクトリック社製
造）および556 Cosmetic Grade Fluid （ダウコーニン
グ社製造）として市販されている。
使用される非揮発性シリコーン油はポリアルキル シロ
キサンおよびポリアルキル アリール シロキサンを含
む。本発明の組成物に使用される本質的に非揮発性のポ
リアルキル シロキサンは例えば、２５℃において約５
乃至約100,000 センチストークの粘度を有するポリジメ
チル シロキサンを含む。本発明の組成物に使用される
好ましい非揮発性皮膚軟化剤としては、２５℃において
約１０乃至約1000センチストークの粘度を有するポリジ
メチル シロキサンを含む。この種のポリアルキル シ
ロキサンはＶｉｃａｓｉｌシリーズ（ゼネラルエレクト
リック社製造）およびまたＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ２０
０シリーズ（ダウコーニング社製造）を含む。ポリアル
キル アリール シロキサンは、２５℃において約１５
乃至約６５センチストークの粘度を有するポリメチル−
フェニルシロキサンを含む。これら例えば、ＳＦ １０
７５メチルフェニル液（ゼネラルエレクトリック社製
造）および556 Cosmetic Grade Fluid （ダウコーニン
グ社製造）として市販されている。
【００５９】本発明において皮膚軟化剤として使用され
る非極性脂肪酸および脂肪アルコ−ルエステルの例は、
エチルヘキシル パルミテート、イソデシル ネオペン
タノエート、オクタドデシル ベンゾエート、ジエチル
ヘキシル マレエートおよびＰＰＧ−２ミリスチル
エーテル プロピオネートを含む。イソヘキサデカン
（例えばPresperse によって市販されるPermethyl 101
A）、ペトロラタムおよびＵＳＰ軽（例えばＫｌｅａｒ
ｏｌR ）または重（例えばＫａｙｄｏｌR ）鉱油などの
炭化水素も皮膚軟化剤として使用する事ができる。
る非極性脂肪酸および脂肪アルコ−ルエステルの例は、
エチルヘキシル パルミテート、イソデシル ネオペン
タノエート、オクタドデシル ベンゾエート、ジエチル
ヘキシル マレエートおよびＰＰＧ−２ミリスチル
エーテル プロピオネートを含む。イソヘキサデカン
（例えばPresperse によって市販されるPermethyl 101
A）、ペトロラタムおよびＵＳＰ軽（例えばＫｌｅａｒ
ｏｌR ）または重（例えばＫａｙｄｏｌR ）鉱油などの
炭化水素も皮膚軟化剤として使用する事ができる。
【００６０】皮膚軟化剤は一般に全体として本発明の組
成物の約１乃至約５０重量％、好ましくは約１乃至約２
５重量％、さらに好ましくは約１％乃至１０重量％を成
す。 オプションとしての油溶性成分および水溶性成分 本発明の組成物は前記の成分のほか、各種の追加的油溶
性物質および／または水溶性物質を含む事ができる。
成物の約１乃至約５０重量％、好ましくは約１乃至約２
５重量％、さらに好ましくは約１％乃至１０重量％を成
す。 オプションとしての油溶性成分および水溶性成分 本発明の組成物は前記の成分のほか、各種の追加的油溶
性物質および／または水溶性物質を含む事ができる。
【００６１】これらの他の油溶性物質は、セテアリル
パルミテート、ラウリル ミリステートおよびイソプロ
ピル パルミテートなどのエステル、ヒマシ油、ジョジ
ョバ油、綿実油、ピーナツ油およびゴマ油などの油、ペ
トロラタム、セレシン ワックス、カルナウバ ワック
ス、ビース ワックスおよびヒマシ油ワックスなどのワ
ックス、セチル パルミテート、アルミニウム デンプ
ン オクテニル スクシネートなどの油分散性粉末を含
む。ソーヤステロール、コレステロールおよびフィトス
テロールなどのステロールも使用する事ができる。本発
明の組成物においてきわめて好ましいのは、イソデシル
ネオペンタノエート、イソアラキジルネオペンタノエ
ートおよびイソヘキサデカンおよびその混合物である。
パルミテート、ラウリル ミリステートおよびイソプロ
ピル パルミテートなどのエステル、ヒマシ油、ジョジ
ョバ油、綿実油、ピーナツ油およびゴマ油などの油、ペ
トロラタム、セレシン ワックス、カルナウバ ワック
ス、ビース ワックスおよびヒマシ油ワックスなどのワ
ックス、セチル パルミテート、アルミニウム デンプ
ン オクテニル スクシネートなどの油分散性粉末を含
む。ソーヤステロール、コレステロールおよびフィトス
テロールなどのステロールも使用する事ができる。本発
明の組成物においてきわめて好ましいのは、イソデシル
ネオペンタノエート、イソアラキジルネオペンタノエ
ートおよびイソヘキサデカンおよびその混合物である。
【００６２】これらのオプションとしての油相物質は、
それぞれサンスクリーン組成物全体の約２０重量％ま
で、好ましくは約１０乃至約１５％含まれる。
それぞれサンスクリーン組成物全体の約２０重量％ま
で、好ましくは約１０乃至約１５％含まれる。
【００６３】また本発明の組成物の中に追加的水溶性材
料を含有する事ができる。例えば、グリセリン、ヘキシ
レン グリコール、ソルビトール、プロピレン グリコ
ール、アルコキシレート化グルコースおよびヘキサント
リオールなどの湿潤剤、粘稠化剤、ヒドロキシエチル
セルローズ、カルボキシメチル セルローズ、植物性ゴ
ムおよび粘土、例えばＶｅｅｇｕｍR （ケイ酸マグネシ
ウム アルミニウム、Ｒ．Ｔ．Ｖａｎｄｅｒｉｌｔ製
造）、タンパク質およびポリペプチド、エタノールアミ
ン、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムまたはクエン
酸、および所望ならばＥＤＴＡ二ナトリウムなどのクレ
アトールである。
料を含有する事ができる。例えば、グリセリン、ヘキシ
レン グリコール、ソルビトール、プロピレン グリコ
ール、アルコキシレート化グルコースおよびヘキサント
リオールなどの湿潤剤、粘稠化剤、ヒドロキシエチル
セルローズ、カルボキシメチル セルローズ、植物性ゴ
ムおよび粘土、例えばＶｅｅｇｕｍR （ケイ酸マグネシ
ウム アルミニウム、Ｒ．Ｔ．Ｖａｎｄｅｒｉｌｔ製
造）、タンパク質およびポリペプチド、エタノールアミ
ン、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムまたはクエン
酸、および所望ならばＥＤＴＡ二ナトリウムなどのクレ
アトールである。
【００６４】他の水溶性物質は尿素、グアニジン、グリ
コール酸およびグリコール酸塩（例えばアンモニウムお
よび第４アルキル アンモニウム）、乳酸および乳酸塩
（例えばアンモニウムおよび第４アルキル アンモニウ
ム）、ソルビトール、グリセリン、ヘキサントリオー
ル、プロピレン グリコール、ヘキシレン グリコール
などの多価アルコ−ル、ポリエチレン グリコール、糖
およびデンプン誘導体（例えばアルコキシレート化グル
コース）、パンテノール、ヒアルロン酸、ラクトアミド
モノエタノールアミン、アセトアミド モノエタノー
ルアミンおよびその混合物を含む。
コール酸およびグリコール酸塩（例えばアンモニウムお
よび第４アルキル アンモニウム）、乳酸および乳酸塩
（例えばアンモニウムおよび第４アルキル アンモニウ
ム）、ソルビトール、グリセリン、ヘキサントリオー
ル、プロピレン グリコール、ヘキシレン グリコール
などの多価アルコ−ル、ポリエチレン グリコール、糖
およびデンプン誘導体（例えばアルコキシレート化グル
コース）、パンテノール、ヒアルロン酸、ラクトアミド
モノエタノールアミン、アセトアミド モノエタノー
ルアミンおよびその混合物を含む。
【００６５】理論によって制限されるつもりはないが、
比較的高レベル、すなわち２％以上のこれらの水溶性成
分は最終配合物のＳＰＦに対してマイナスの影響を与え
る。従って、これらの成分のレベルを本発明の配合物の
２％以下に制限する事が好ましい。
比較的高レベル、すなわち２％以上のこれらの水溶性成
分は最終配合物のＳＰＦに対してマイナスの影響を与え
る。従って、これらの成分のレベルを本発明の配合物の
２％以下に制限する事が好ましい。
【００６６】追加成分 本発明のエマルジョン組成物に対して各種の追加成分を
添加する事ができる。これらの添加成分はこの配合物の
フィルム形成特性および薬効を助長する種々の重合体、
配合物の抗微生物一体性を保持するための保存剤、酸化
防止剤、および香料、顔料および着色剤など美容目的に
適した成分を含む。また本発明の成分の中には各種のビ
タミンを含有させる事ができる。非制限例として、ビタ
ミンＡおよびその誘導体、アスコルビン酸、ビタミンＢ
錯体およびパントテンサン、ビオチンなどの誘導体、ビ
タミンＤ、ビタミンＥおよび酢酸トコフェリルなどのそ
の誘導体、およびこれらの混合物を使用する事ができ
る。
添加する事ができる。これらの添加成分はこの配合物の
フィルム形成特性および薬効を助長する種々の重合体、
配合物の抗微生物一体性を保持するための保存剤、酸化
防止剤、および香料、顔料および着色剤など美容目的に
適した成分を含む。また本発明の成分の中には各種のビ
タミンを含有させる事ができる。非制限例として、ビタ
ミンＡおよびその誘導体、アスコルビン酸、ビタミンＢ
錯体およびパントテンサン、ビオチンなどの誘導体、ビ
タミンＤ、ビタミンＥおよび酢酸トコフェリルなどのそ
の誘導体、およびこれらの混合物を使用する事ができ
る。
【００６７】サンスクリーン組成物のpHは好ましくは約
４．５乃至約９の範囲内とする。
４．５乃至約９の範囲内とする。
【００６８】本発明の水性エマルジョン サンスクリー
ン組成物においては、水相の中に分散された油相物質
（例えばサンスクリーン剤、重合体、香料など）の平均
粒径は約２乃至約１０ミクロンの範囲内とし、粒子の７
５％以上が約１２ミクロン以下とする。
ン組成物においては、水相の中に分散された油相物質
（例えばサンスクリーン剤、重合体、香料など）の平均
粒径は約２乃至約１０ミクロンの範囲内とし、粒子の７
５％以上が約１２ミクロン以下とする。
【００６９】また合計約０．５％以下のレベルで界面活
性剤を使用する事ができる。例えばＴＥＡステアリン酸
塩、アルカリ中和されたモノおよびジアルキルリン酸
塩、例えばモノおよびジセチル リン酸 ジエタノール
アミン（ＧｉｖａｕｄａｎからＡｍｐｈｉｓｏｌとして
市販）およびヒドロキシセチルおよびヒドロキシセチル
リン酸 ジエタノールアミン（ＨｅｎｋｅｌからＦｏｒ
ｌａｎｉｔ Ｅとして市販）を使用する事ができる。も
ちろん、本発明のエマルジョンは、その３．３３重量％
水溶液として測定して約３０ダイン／ｃｍ以上の表面張
力を保持しなければならない。
性剤を使用する事ができる。例えばＴＥＡステアリン酸
塩、アルカリ中和されたモノおよびジアルキルリン酸
塩、例えばモノおよびジセチル リン酸 ジエタノール
アミン（ＧｉｖａｕｄａｎからＡｍｐｈｉｓｏｌとして
市販）およびヒドロキシセチルおよびヒドロキシセチル
リン酸 ジエタノールアミン（ＨｅｎｋｅｌからＦｏｒ
ｌａｎｉｔ Ｅとして市販）を使用する事ができる。も
ちろん、本発明のエマルジョンは、その３．３３重量％
水溶液として測定して約３０ダイン／ｃｍ以上の表面張
力を保持しなければならない。
【００７０】薬学的に許容されるサンスクリーンキャリ
アは全部で本発明のサンスクリーン組成物の約０．１乃
至約９９．８重量％、好ましくは約８０乃至約９９重量
％、最も好ましくは約８５乃至約９５重量％とする。
アは全部で本発明のサンスクリーン組成物の約０．１乃
至約９９．８重量％、好ましくは約８０乃至約９９重量
％、最も好ましくは約８５乃至約９５重量％とする。
【００７１】
【実施例】本発明の組成物は下記の実施例に記載の方法
によって調製する事ができる。
によって調製する事ができる。
【００７２】下記の実施例は本発明を限定するものでは
ない。
ない。
【００７３】実施例 １ 成分 重量％ Ａ相 水 QS100 Carbomer 9541 0.24 Carbomer 1342 2 0.16 EDTA二ナトリウム 0.05Ｂ相 イソアラキジル ネオペンタノエート3 2.00 ＰＶＰ エイコセン共重合体4 2.00 オクトクリレン 7.00 オクチル メトキシシナメート 3.00 二酸化チタン 1.00 セチル パルミテート 0.75 ステアロキシトリメチルシラン （および）ステアリル アルコール5 0.50 グリセリル トリベヘネート6 0.75 ジメチコーン 1.00 酢酸トコフェリル 0.10 ＤＥＡ−リン酸セチル 0.20Ｃ相 水 2.00 ９９％ トリエタノールアミン 0.60Ｄ相 水 2.00 ブチレン グリコール 1.00 ＤＭＤＭ ヒダントイン（および） ヨウドプロピニル ブチルカルバメート 0.25 ｄＬ パンテノール 1.00Ｅ相 シクロメチコーン 1.00 （１）B.F.Goodrich からCarbopolR 954 として市販、
（２）B.F.Goodrich からCarbopolR 1342 として市
販、（３）Bernel Chemical からElefac I-205 として
市販、（４）GAF Corporation からGanex V-220 として
市販、（５）Dow Corning からDC 580 Wax として市
販、（６）Croda からSynchrowax HRC として市販、
（７）Lonza からGlydant Plus として市販。
（２）B.F.Goodrich からCarbopolR 1342 として市
販、（３）Bernel Chemical からElefac I-205 として
市販、（４）GAF Corporation からGanex V-220 として
市販、（５）Dow Corning からDC 580 Wax として市
販、（６）Croda からSynchrowax HRC として市販、
（７）Lonza からGlydant Plus として市販。
【００７４】適当容器の中にＡ相成分を水中に分散さ
せ、75-85 ℃に加熱する。別個の容器の中において、Ｂ
相成分（ＤＥＡ−リン酸セチル以外）を結合して、融解
するまで85-90 ℃に加熱する。次にＤＥＡ−リン酸セチ
ルを液状Ｂ相に添加し、溶解するまで撹拌する。次にこ
の混合物をＡ相に添加してエマルジョンを形成する。Ｃ
相成分を結合して溶解させ、これをエマルジョンに添加
する。次にこのエマルジョンを40-45 ℃まで冷却して混
合を継続する。他の容器において、Ｄ相成分を混合しな
がら40-45 ℃まで加熱して透明溶液を形成し、この溶液
をエマルジョンに添加する。最後にエマルジョンを35℃
まで冷却し、Ｅ相成分を添加して混合する。
せ、75-85 ℃に加熱する。別個の容器の中において、Ｂ
相成分（ＤＥＡ−リン酸セチル以外）を結合して、融解
するまで85-90 ℃に加熱する。次にＤＥＡ−リン酸セチ
ルを液状Ｂ相に添加し、溶解するまで撹拌する。次にこ
の混合物をＡ相に添加してエマルジョンを形成する。Ｃ
相成分を結合して溶解させ、これをエマルジョンに添加
する。次にこのエマルジョンを40-45 ℃まで冷却して混
合を継続する。他の容器において、Ｄ相成分を混合しな
がら40-45 ℃まで加熱して透明溶液を形成し、この溶液
をエマルジョンに添加する。最後にエマルジョンを35℃
まで冷却し、Ｅ相成分を添加して混合する。
【００７５】このエマルジョンは、紫外線の有害作用か
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
【００７６】実施例 ＩＩ 成分 重量％ Ａ相 水 QS100 Carbomer 954 0.14 アクリレート／Ｃ10-30 アルキルアクリレート 橋かけ結合重合体1 0.16 EDTA二ナトリウム 0.05 Ｂ相 イソヘキセデカン2 2.00 ＰＶＰ エイコセン共重合体 2.00 オクトクリレン 7.00 オクチル メトキシシナメート 3.00 二酸化チタン 3.00 セチル パルミテート 0.75 ステアロキシトリメチルシラン （および）ステアリル アルコール 0.50 グリセリル トリベヘネート 0.75 ジメチコーン 1.00 酢酸トコフェリル 0.10 ＤＥＡ−リン酸セチル 0.20Ｃ相 水 2.00 ９９％ トリエタノールアミン 0.40Ｄ相 水 2.00 ブチレン グリコール 1.00 ＤＭＤＭ ヒダントイン（および） ヨウドプロピニル ブチルカルバメート 0.25 ｄＬ パンテノール 1.00Ｅ相 シクロメチコーン 1.00 （１）B.F.goodrich からPemulan TR-1 として市販、
（２）Presperse ( ニュージャージ、South Plainfiel
d) からPermethyl 101Aとして市販。
（２）Presperse ( ニュージャージ、South Plainfiel
d) からPermethyl 101Aとして市販。
【００７７】実施例Ｉの方法を使用して前記成分からエ
マルジョンを製造する。
マルジョンを製造する。
【００７８】実施例 ＩＩＩ 成分 重量％ Ａ相 水 QS100 Carbomer 954 0.24 Carbomer 1342 0.16 EDTA二ナトリウム 0.05 Ｂ相 イソアラキジル ネオペンタノエート 2.00 ＰＶＰ エイコセン共重合体 2.00 オクトクリレン 7.00 セチル パルミテート 0.75 ステアロキシトリメチルシラン （および）ステアリル アルコール 0.50 グリセリル トリベヘネート 0.75 ジメチコーン 1.00 酢酸トコフェリル 0.10 ＤＥＡ−リン酸セチル 0.20 Ｃ相 水 2.00 ９９％ トリエタノールアミン 0.60 Ｄ相 水 2.00 ブチレン グリコール 2.00 ＤＭＤＭ ヒダントイン（および） ヨウドプロピニル ブチルカルバメート 0.25 ｄＬ パンテノール 1.00 Ｅ相 シクロメチコーン 1.00 実施例Ｉの方法を使用して前記成分からエマルジョンを
調製する。
調製する。
【００７９】このエマルジョンは、紫外線の有害作用か
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
【００８０】実施例 ＩＶ 成分 重量％ Ａ相 水 QS100 Carbomer 954 0.24 Carbomer 1342 0.16 EDTA二ナトリウム 0.05 Ｂ相 イソアラキジル ネオペンタノエート 2.00 ＰＶＰ エイコセン共重合体 2.00 オクトクリレン 7.00 二酸化チタン 1.00 セチル パルミテート 0.75 ステアロキシトリメチルシラン （および）ステアリル アルコール 0.50 グリセリル トリベヘネート 0.75 ジメチコーン 1.00 酢酸トコフェリル 0.10 ＤＥＡ−リン酸セチル 0.20 Ｃ相 水 2.00 ９９％ トリエタノールアミン 0.60 Ｄ相 水 2.00 ブチレン グリコール 2.00 ＤＭＤＭ ヒダントイン（および） ヨウドプロピニル ブチルカルバメート 0.25 ｄＬ パンテノール 1.00Ｅ相 シクロメチコーン 1.00 実施例Ｉの方法を使用して前記成分からエマルジョンを
調製する。
調製する。
【００８１】このエマルジョンは、紫外線の有害作用か
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
【００８２】実施例 Ｖ 成分 重量％ Ａ相 水 QS100 Carbomer 954 0.24 Carbomer 1342 0.16 EDTA二ナトリウム 0.05Ｂ相 イソアラキジル ネオペンタノエート 2.00 ＰＶＰ エイコセン共重合体 2.00 オクチル メトキシシナメート 3.00 オクトクリレン 7.00 セチル パルミテート 0.75 ステアロキシトリメチルシラン （および）ステアリル アルコール 0.50 グリセリル トリベヘネート 0.75 ジメチコーン 1.00 酢酸トコフェリル ＣＧ 0.10 ＤＥＡ−リン酸セチル 0.20Ｃ相 水 2.00 ９９％ トリエタノールアミン 0.60Ｄ相 水 2.00 ブチレン グリコール 2.00 ＤＭＤＭ ヒダントイン（および） ヨウドプロピニル ブチルカルバメート 0.25 ｄＬ パンテノール 1.00Ｅ相 シクロメチコーン 1.00 実施例Ｉの方法を使用して前記成分からエマルジョンを
調製する。
調製する。
【００８３】このエマルジョンは、紫外線の有害作用か
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
ら皮膚を保護するために皮膚に対して局所適用する事が
できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０８Ｌ 29/10 ＬＧＺ 6904−4Ｊ 33/08 ＬＪＡ 7921−4Ｊ 39/06 ＬＪＹ 7921−4Ｊ Ｃ０９Ｋ 3/00 １０４ 9049−4Ｈ (72)発明者 ラリー、リチャード、ロビンソン アメリカ合衆国コネチカット州、オックス フォード、ジャックス、ヒル、ロード、70
Claims (14)
- 【請求項１】改良された局所使用効率を有し、少なくと
も８のＳＰＦを与える水中油型サンスクリーンエマルジ
ョン組成物において、この組成物は、 （ａ）本質的に下記から成る約１％乃至約２０％のサン
スクリーン成分と、（ｉ）約１％乃至約１００％のオク
トクリレン、（ｉｉ）０％乃至約８０％のエチルヘキシ
ル−ｐ−メトキシシナメート、（ｉｉｉ）０％乃至約８
０％の二酸化チタン、 （ｂ）アクリル酸、メタクリル酸およびエタクリル酸か
ら成るグループから選定された単量体混合物の重合体
と、下記の式を有し： ここに、Ｒは水素または１０乃至３０炭素原子を含むア
ルキル基、Ｒ1 は水素、メチルまたはエチルとする約１
乃至約３．５重量％のアクリレートエステルと、分子あ
たり１以上のアルケニルエーテル基を含みここに親多価
アルコールが少なくとも３炭素原子および少なくとも３
水酸基を含む０．１乃至０．６重量％の多価アルコール
の重合性橋かけ結合性ポリアルケニルポリエーテルとを
含む約0.025 ％乃至約２．０％のカルボキシル共重合体
と、 （ｃ）約０．１％乃至約５．０％のフィルム形成共重合
体と、 （ｄ）約１乃至約８の所要ＨＬＢと約５０℃以上の融点
を有する約０．１％乃至約１０％のワックス成分と、 （ｅ）安全有効量の局所キャリヤとを含み、この場合、
前記サンスクリーンエマルジョンは、３．３３重量％の
水溶液として希釈された時に約３０ダイン／ｃｍ以上の
表面張力を有する水中油型サンスクリーンエマルジョン
組成物。 - 【請求項２】前記フィルム形成共重合体は下記の式を有
し、 【化１】 ここに、ＲはＣ12−Ｃ30直鎖アルキル、またｘとｙの比
率は約１：５乃至約５：１とすることを特徴とする請求
項１に記載のサンスクリーン組成物。 - 【請求項３】前記サンスクリーン成分は、約１％乃至約
１０％のオクトクリレンと、約３％乃至約７．５％のエ
チルヘキシル−ｐ−メトキシシナメートと、約０．５％
乃至約３．０％の二酸化チタンとを含み、また前記ワッ
クス成分はエステルワックス、炭化水素ワックス、ジエ
ステルワックス、シリコーンワックスおよびトリグリセ
リドワックスおよびそれらの混合物から成るグループか
ら選定されることを特徴とする請求項２に記載のサンス
クリーン組成物。 - 【請求項４】前記ワックスは約６０℃より高い融点を有
することを特徴とする請求項３に記載のサンスクリーン
組成物。 - 【請求項５】前記エステルワックスは、Ｃ16−Ｃ40脂肪
酸によってエステル化されたＣ16−Ｃ40アルコール、ア
ルコールとしてプロピレングリコール、エチレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ールを使用するＣ16−Ｃ40ジエステル、Ｃ12−Ｃ40トリ
グリセリドまたはＣ18−Ｃ40ジグリセリド、Ｃ12−Ｃ40
脂肪酸のペンタエリスリトール トリ−またはテトラ−
エステル、ソルビタントリエステルのＣ18−Ｃ40脂肪酸
およびその混合物から成るグループから選定されること
を特徴とする請求項４に記載のサンスクリーン組成物。 - 【請求項６】前記ワックス成分は約１乃至約７の所要Ｈ
ＬＢを有することを特徴とする請求項５に記載のサンス
クリーン組成物。 - 【請求項７】前記トリグリセリドは、Syncrowax HGL-C
、Syncrowax HRC 、Syncrowax HRS-C 、トリステアリ
ン、トリミリステート、ヒマシ油、完全水添植物油、ア
ルキルオキシ シリコーン ワックスおよびその混合物
から成るグループから選定されることを特徴とする請求
項６に記載のサンスクリーン組成物。 - 【請求項８】前記のフィルム形成共重合体は１−エテニ
ル−２−ピロリジノンとの１−エイコセン共重合体であ
ることを特徴とする請求項７に記載のサンスクリーン組
成物。 - 【請求項９】請求項１によるサンスクリーン組成物の有
効剤皮を人体または低級動物の皮膚に局所適用する段階
を含む紫外線作用から人体または低級動物の皮膚を保護
する方法。 - 【請求項１０】請求項２によるサンスクリーン組成物の
有効剤皮を人体または低級動物の皮膚に局所適用する段
階を含む紫外線作用から人体または低級動物の皮膚を保
護する方法。 - 【請求項１１】請求項３によるサンスクリーン組成物の
有効剤皮を人体または低級動物の皮膚に局所適用する段
階を含む紫外線作用から人体または低級動物の皮膚を保
護する方法。 - 【請求項１２】請求項５によるサンスクリーン組成物の
有効剤皮を人体または低級動物の皮膚に局所適用する段
階を含む紫外線作用から人体または低級動物の皮膚を保
護する方法。 - 【請求項１３】請求項６によるサンスクリーン組成物の
有効剤皮を人体または低級動物の皮膚に局所適用する段
階を含む紫外線作用から人体または低級動物の皮膚を保
護する方法。 - 【請求項１４】請求項７によるサンスクリーン組成物の
有効剤皮を人体または低級動物の皮膚に局所適用する段
階を含む紫外線作用から人体または低級動物の皮膚を保
護する方法。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US69690291A | 1991-05-07 | 1991-05-07 | |
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|---|---|
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|---|---|---|---|
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