JPH05117149A - 医薬製剤 - Google Patents
医薬製剤Info
- Publication number
- JPH05117149A JPH05117149A JP23675491A JP23675491A JPH05117149A JP H05117149 A JPH05117149 A JP H05117149A JP 23675491 A JP23675491 A JP 23675491A JP 23675491 A JP23675491 A JP 23675491A JP H05117149 A JPH05117149 A JP H05117149A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- water
- preparation
- salt
- coating
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明の目的は、患者にとって苦味を感じさ
せない服用しやすい経口錠剤を提供することにある。 【構成】 本発明は、（イ）ロペラミドまたはその塩
０．１〜５重量％、（ロ）水可溶性糖類またはデンプン
類５０〜９５重量％、（ハ）セルロース類０〜３０重量
％および（ニ）水不溶性金属塩又はその酸０．２〜５重
量％を配合し製した素錠に糖衣またはフィルムコーティ
ングを施して成る経口錠剤に関するものである。
せない服用しやすい経口錠剤を提供することにある。 【構成】 本発明は、（イ）ロペラミドまたはその塩
０．１〜５重量％、（ロ）水可溶性糖類またはデンプン
類５０〜９５重量％、（ハ）セルロース類０〜３０重量
％および（ニ）水不溶性金属塩又はその酸０．２〜５重
量％を配合し製した素錠に糖衣またはフィルムコーティ
ングを施して成る経口錠剤に関するものである。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、苦味を有する微量の有
効成分を含有する医薬製剤に関し、さらに詳しくは、当
該有効成分である微量のロペラミドまたはその塩が製剤
中に均一に分散され、糖衣またはフィルムコーティング
により苦味が遮蔽された経口錠剤に関する。
効成分を含有する医薬製剤に関し、さらに詳しくは、当
該有効成分である微量のロペラミドまたはその塩が製剤
中に均一に分散され、糖衣またはフィルムコーティング
により苦味が遮蔽された経口錠剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】「良薬は口に苦し」の譬（たとえ）の如
く、医薬品の有効成分はそれ自体強い苦味を有すること
が多い。従来、この様な苦味を遮蔽する手段として、例
えば多量の甘味剤等を使用し苦味感を隠蔽しようとする
方法などが知られているが、苦味遮蔽の目的達成の上で
不満足なものである。また、硬カプセル化する手段も考
えられるが、小児、老人等に対して服用しにくいものと
なる。
く、医薬品の有効成分はそれ自体強い苦味を有すること
が多い。従来、この様な苦味を遮蔽する手段として、例
えば多量の甘味剤等を使用し苦味感を隠蔽しようとする
方法などが知られているが、苦味遮蔽の目的達成の上で
不満足なものである。また、硬カプセル化する手段も考
えられるが、小児、老人等に対して服用しにくいものと
なる。
【０００３】一方、微量の使用で十分に効果が達せられ
る医薬が多い近年において、製剤中の有効成分含量の均
一性を確保することが一つの課題となっている。
る医薬が多い近年において、製剤中の有効成分含量の均
一性を確保することが一つの課題となっている。
【０００４】この様な問題点は、それ自体が苦味を有す
るロペラミドおよびその塩を有効成分とする医薬製剤に
おいても同様である。
るロペラミドおよびその塩を有効成分とする医薬製剤に
おいても同様である。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記従来技
術における問題点、即ちロペラミドまたはその塩を製剤
中に均一に分散させ、かつそれ自体の苦味を完全に遮蔽
しようとするものである。
術における問題点、即ちロペラミドまたはその塩を製剤
中に均一に分散させ、かつそれ自体の苦味を完全に遮蔽
しようとするものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は、「苦味を有す
る微量の有効成分を配合した下記製剤成分を用いて製し
た素錠に、糖衣またはフィルムコーティングを施して成
る経口錠剤 （イ） ロペラミドまたはその塩 ０．１〜５重量％ （ロ） 水可溶性糖質またはデンプン類 ５０〜９５重量％ （ハ） セルロース類 ０〜３０重量％ （ニ） 水不溶性金属塩又はその酸 ０．２〜５重量％」 に関する。
る微量の有効成分を配合した下記製剤成分を用いて製し
た素錠に、糖衣またはフィルムコーティングを施して成
る経口錠剤 （イ） ロペラミドまたはその塩 ０．１〜５重量％ （ロ） 水可溶性糖質またはデンプン類 ５０〜９５重量％ （ハ） セルロース類 ０〜３０重量％ （ニ） 水不溶性金属塩又はその酸 ０．２〜５重量％」 に関する。
【０００７】上記ロペラミド（Ｌｏｐｅｒａｍｉｄｅ）
の塩としては、塩酸、硫酸、硝酸などの無機酸の塩、酢
酸、メタンスルホン酸、酒石酸などの有機酸の塩が挙げ
られるが、なかでも塩酸塩が好ましく用いられる。これ
らの成分の配合量は製剤全体に対して通常０．１〜５重
量％である。
の塩としては、塩酸、硫酸、硝酸などの無機酸の塩、酢
酸、メタンスルホン酸、酒石酸などの有機酸の塩が挙げ
られるが、なかでも塩酸塩が好ましく用いられる。これ
らの成分の配合量は製剤全体に対して通常０．１〜５重
量％である。
【０００８】上記水可溶性糖類としては、水溶性の糖類
であれば単糖類、二糖類および多糖類のいずれでも良い
が、例えば、果糖、ブドウ糖、マンニット、乳糖、ショ
糖などが、また上記デンプン類としては、トウモロコシ
デンプン、バレイショデンプンなどが主に使用される。
これらの成分は、主として有効成分の分散性、製剤の成
型性を高める目的で使用され、その１種または複数種が
用いられ、製剤全体に対する配合量は通常５０〜９５重
量％である。
であれば単糖類、二糖類および多糖類のいずれでも良い
が、例えば、果糖、ブドウ糖、マンニット、乳糖、ショ
糖などが、また上記デンプン類としては、トウモロコシ
デンプン、バレイショデンプンなどが主に使用される。
これらの成分は、主として有効成分の分散性、製剤の成
型性を高める目的で使用され、その１種または複数種が
用いられ、製剤全体に対する配合量は通常５０〜９５重
量％である。
【０００９】上記セルロース類としては、天然および
（半）合成のセルロース類が用いられ、具体的には、結
晶セルロース、微結晶セルロース、ヒドロキシセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースなどの１種または複数種が挙げられ
る。これらの成分は、主として粒子間の結合性を高めた
り、製剤の崩壊性を調節する目的で使用されその配合量
としては、製剤全体に対して通常０〜３０重量％であ
る。
（半）合成のセルロース類が用いられ、具体的には、結
晶セルロース、微結晶セルロース、ヒドロキシセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースなどの１種または複数種が挙げられ
る。これらの成分は、主として粒子間の結合性を高めた
り、製剤の崩壊性を調節する目的で使用されその配合量
としては、製剤全体に対して通常０〜３０重量％であ
る。
【００１０】上記水不溶性金属塩又はその酸としては、
ケイ酸マグネシウム（タルク）、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、無水ケイ酸、ステアリ
ン酸などが挙げられる。これらの成分は、主として製剤
成分の分散性、打錠時の滑沢性を増加する目的で使用さ
れ、その配合量は製剤全体に対して通常０．２〜５重量
％である。
ケイ酸マグネシウム（タルク）、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、無水ケイ酸、ステアリ
ン酸などが挙げられる。これらの成分は、主として製剤
成分の分散性、打錠時の滑沢性を増加する目的で使用さ
れ、その配合量は製剤全体に対して通常０．２〜５重量
％である。
【００１１】本発明においては、上記の成分以外に必要
に応じて公知の製剤用成分、例えばＲｅｍｉｎｇｔｏ
ｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃ
ｅｓ（Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．より１
９６５年発行）記載の成分を添加し製剤化することがで
きる。
に応じて公知の製剤用成分、例えばＲｅｍｉｎｇｔｏ
ｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃ
ｅｓ（Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．より１
９６５年発行）記載の成分を添加し製剤化することがで
きる。
【００１２】本発明製剤を製造するにあたっては、自体
公知の手段、例えば第１２改正日本薬局方（日局ＸＩ
Ｉ）製剤総則記載の方法を便宜に採用することができ
る。即ち、ロペラミドまたはその塩、水可溶性糖類また
はデンプン類およびセルロース類をよく混合したものを
そのまま、あるいは水を加えて常法により造粒し顆粒と
したものに水不溶性金属塩を加え、これを打錠すること
によって素錠が製造される。得られた裸錠に対して、上
記セルロース類などを主成分とする公知のフィルムコー
ティング用の皮膜成分を用いてフィルムコーティングす
るか、あるいは上記水可溶性糖類などを主成分とする糖
衣用成分を用いて糖衣を施すことによって、それぞれ本
発明の目的物であるフィルムコーティング錠ないし糖衣
錠が製造される。当該フィルムコーティングおよび糖衣
においては公知の材料、手段が便宜に採用され得る。
公知の手段、例えば第１２改正日本薬局方（日局ＸＩ
Ｉ）製剤総則記載の方法を便宜に採用することができ
る。即ち、ロペラミドまたはその塩、水可溶性糖類また
はデンプン類およびセルロース類をよく混合したものを
そのまま、あるいは水を加えて常法により造粒し顆粒と
したものに水不溶性金属塩を加え、これを打錠すること
によって素錠が製造される。得られた裸錠に対して、上
記セルロース類などを主成分とする公知のフィルムコー
ティング用の皮膜成分を用いてフィルムコーティングす
るか、あるいは上記水可溶性糖類などを主成分とする糖
衣用成分を用いて糖衣を施すことによって、それぞれ本
発明の目的物であるフィルムコーティング錠ないし糖衣
錠が製造される。当該フィルムコーティングおよび糖衣
においては公知の材料、手段が便宜に採用され得る。
【００１３】以上の様にして得られた本発明製剤におい
ては、有効成分が均一に製剤中に分散され、かつその苦
味が完全に遮蔽されており、例えばヒトの急性下痢症の
治療剤として１日１〜２ｍｇ（有効成分量に換算）が用
いられる。
ては、有効成分が均一に製剤中に分散され、かつその苦
味が完全に遮蔽されており、例えばヒトの急性下痢症の
治療剤として１日１〜２ｍｇ（有効成分量に換算）が用
いられる。
【００１４】
実施例１（１錠中の処方）
【００１５】 塩酸ロペラミド １．０ｍｇ 乳糖 ７０．０ｍｇ 結晶セルロース １５．０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース １３．０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム １．０ｍｇ
【００１６】上記混合物について、日局ＸＩＩ記載の方
法に従って、打錠したのちフィルムコーティング（１錠
あたり約５ｍｇ）を施した。
法に従って、打錠したのちフィルムコーティング（１錠
あたり約５ｍｇ）を施した。
【００１７】得られたフィルムコーティング剤は、有効
成分含量が各錠剤間において均一であり、かつ服用に際
して全く苦味を感じないものであった。
成分含量が各錠剤間において均一であり、かつ服用に際
して全く苦味を感じないものであった。
【００１８】
【発明の効果】本発明製剤は、有効成分が製剤中に均一
に分散されており、かつ患者が服用するに際して全く苦
味を感じさせないものである。
に分散されており、かつ患者が服用するに際して全く苦
味を感じさせないものである。
Claims (1)
- 【請求項１】 苦味を有する微量の有効成分を配合した
下記製剤成分を用いて製した素錠に、糖衣またはフィル
ムコーティングを施して成る経口錠剤 （イ） ロペラミドまたはその塩 ０．１〜５重量％ （ロ） 水可溶性糖質またはデンプン類 ５０〜９５重量％ （ハ） セルロース類 ０〜３０重量％ （ニ） 水不溶性金属塩又はその酸 ０．２〜５重量％
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23675491A JPH05117149A (ja) | 1991-06-12 | 1991-06-12 | 医薬製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23675491A JPH05117149A (ja) | 1991-06-12 | 1991-06-12 | 医薬製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05117149A true JPH05117149A (ja) | 1993-05-14 |
Family
ID=17005299
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23675491A Pending JPH05117149A (ja) | 1991-06-12 | 1991-06-12 | 医薬製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05117149A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5516524A (en) * | 1993-12-20 | 1996-05-14 | The Procter & Gamble Company | Laxative compositions containing bulk fiber |
| WO2010023874A1 (ja) | 2008-08-25 | 2010-03-04 | 救急薬品工業株式会社 | ロペラミド塩酸塩含有フィルム製剤 |
| EP1942894A4 (en) * | 2005-10-07 | 2011-02-09 | Colocaps Pty Ltd | PREPARATION FOR THE TREATMENT OF DIARRHOES |
-
1991
- 1991-06-12 JP JP23675491A patent/JPH05117149A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5516524A (en) * | 1993-12-20 | 1996-05-14 | The Procter & Gamble Company | Laxative compositions containing bulk fiber |
| EP1942894A4 (en) * | 2005-10-07 | 2011-02-09 | Colocaps Pty Ltd | PREPARATION FOR THE TREATMENT OF DIARRHOES |
| WO2010023874A1 (ja) | 2008-08-25 | 2010-03-04 | 救急薬品工業株式会社 | ロペラミド塩酸塩含有フィルム製剤 |
| KR20110044763A (ko) | 2008-08-25 | 2011-04-29 | 규큐 야쿠힝 고교 가부시키가이샤 | 로페라마이드 염산염 함유 필름 제제 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019081789A (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| KR20010030798A (ko) | 경구 투여 제제 | |
| JP5366233B2 (ja) | 口腔内崩壊錠剤 | |
| IE53543B1 (en) | New oral dipyridamole preparations | |
| JPH10147517A (ja) | 高められた崩壊特性を有するフイルムコーテイングされた錠剤組成物 | |
| HU228498B1 (en) | Formulation of fast-dissolving efavirenz capsules or tablets and process for the preparation thereof | |
| WO2005055989A1 (ja) | 薬物含有粒子および該粒子を含む固形製剤 | |
| JP6919119B2 (ja) | ３位が置換されたγ−アミノ酪酸誘導体を含有する圧縮固形医薬組成物。 | |
| US7993673B2 (en) | Swallow tablet comprising paracetamol | |
| TWI414287B (zh) | 壓縮成型製劑 | |
| JP6803250B2 (ja) | エレトリプタン臭化水素酸塩含有口腔内崩壊錠 | |
| JPH0899904A (ja) | 苦味改善易服用性ｈ▲２▼ブロッカー固形製剤 | |
| EP2726063A1 (en) | Ibuprofen chewable tablet | |
| JP2010241760A (ja) | 不快な味の軽減された口腔内速崩壊錠及びその製造方法 | |
| JP3836893B2 (ja) | ポリカルボフィルカルシウム含有製剤 | |
| JPH05117149A (ja) | 医薬製剤 | |
| JP3067125B2 (ja) | 易服用性の有核錠型製剤 | |
| JP2010120872A (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
| CN114569742A (zh) | 一种组合物及其制备方法和应用 | |
| JP7148319B2 (ja) | プラスグレルを含む口腔内崩壊錠 | |
| UA79567C2 (en) | Orodispersible pharmaceutical composition of antithrombolic compound | |
| CN100998594B (zh) | 一种阿莫地喹固体口服药物组合物 | |
| JP2008189634A (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
| JP2004107258A (ja) | 催眠用圧縮成型製剤 | |
| JP2007015966A (ja) | 口腔内崩壊錠 |