JPH03846B2 - - Google Patents

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JPH03846B2
JPH03846B2 JP57184770A JP18477082A JPH03846B2 JP H03846 B2 JPH03846 B2 JP H03846B2 JP 57184770 A JP57184770 A JP 57184770A JP 18477082 A JP18477082 A JP 18477082A JP H03846 B2 JPH03846 B2 JP H03846B2
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JP
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fatty acid
choh
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Roozenbaumu Joruju
Aretsuku Joshianu
Shurooto Burahamu
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LOreal SA
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    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
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    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明はアントラリン又はその誘導体を基質と
するシヤンプーの形の組成物、特に頭皮疾患とく
に乾癬の処置に使用にされるシヤンプー組成物に
関する。
乾癬は肘、前腕后面、膝、下肢及び仙骨−腰部
帯域のみでなく、頭皮にも見出だされる病害とし
てとくに頻発する皮膚病である。
乾癬処理のためにすでに推奨されている種々の
物質としてはとくにアントラリンすなわちジトラ
ノール(1,8,9−トリヒドロキシアントラセ
ン)をあげるべきである。この物質はとくに活性
であることが認められているが、その使用の際
に、この化合物が酸化により極めて容易に変化し
て濃色のポリマー状生成物となり、皮膚及び衣服
にしみを作るという欠点を有する。
そのほか、一般に担体としてのワセリンを基質
とする公知の組成物は、かかる担体の使用をを排
除することが困難であるため、頭皮の処置にはあ
まり適していない。
シヤンプーの形をした組成物は水溶液中でのア
ントラリン又はその誘導体の不安定性が極めて大
きいために、未だかつて推奨されたことはなかつ
た。実際に、僅か数時間後には組成物が変色する
が、このことはアントラリンが分解したことを示
すものでありまた分解効果を有し得る界面活性剤
が存在することにもよるものである。
本発明者はかかる組成物について種々、研究を
行つた結果約+4℃の温度において約1週間の
間、変質することなしに貯蔵できる酸化耐性の良
好なシヤンプーを完成した。更に本発明によるツ
ーパツク形として提供されるその無水成分と含水
成分とを混合後、その都度使用の直前に新たに混
合する必要なしに同じシヤンプーを用いて複数
回、連続的に処置に使用することができる。
本発明によるシヤンプーのこの良好な安定性は
本質的には組成物中に存在するある種の脂肪酸ア
ルキルエステルおよびある種の表面活性剤とくに
アニオン系又は非イオン系表面活性剤によるもの
である。
本発明によればアントラリン又はその誘導体の
水溶液又は水性分散液中に、炭素原子数5乃至18
個の脂肪酸と炭素原子数2乃至18個のアルキル基
とからなる脂肪酸アルキルエステルの少なくとも
1種及びアニオン系又は非イオン系表面活性剤の
少なくとも1種を含有させたことを特徴する、酸
化に対して安定な皮膚治療用シヤンプー組成物が
提供される。
本発明のシヤンプー組成物は約+4℃の温度で
貯蔵して約1週間酸化に対して安定である。
上記の条件に適合する脂肪酸アルキルエステル
としてはネオペンタン酸イソデシル、オクタン酸
セチル、オクタン酸ステアリル、ラウリル酸イソ
プロピル、ミリスチン酸エチル、ミリスチン酸イ
ソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミ
チン酸2−エチルヘキシル、ステアリン酸ブチ
ル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸2
−エチルヘキシル、ステアリン酸イソセチル及び
それらの混合物をあげることができる。
脂肪酸アルキルエステルにより同様に安定化さ
せ得るアントラリン誘導体としては仏国特許出願
第8022454号及び第8022455号明細書に記載の化合
物を挙げることができる。
本発明による組成物中で使用可能なアニオン系
又は非イオン系表面活性剤は、その溶液が45℃に
おいて2ケ月間経過後においてなお発泡性に変化
がなくかつPHの低下が2単位を超えないものであ
る。
この条件に適合するアニオン系表面活性剤とし
ては、 −(C8−C18)アルキル硫酸エステル、エチレンオ
キシド2,2モルによりオキシエチレン化したラ
ウリル硫酸ナトリウム、 −(C8−C18)アシルサルコシン及びそれらの塩、
ナトリウム ココイル−サルコシネート、 −α(C10−C20)オレフイン・スルホン酸塩、α
−(C14−C16)オレフイン・スルホン酸ナトリウ
ム をあげることができる。
前記の条件に適合する、本発明で使用するのに
好ましい非イオン系表面活性剤はモノアルコー
ル、α−ジオール、アルキルフエノール又はアル
カノールアミドとグリシドールとの縮合生成物で
ある。とくに望ましい非イオン系表面活性剤は下
記の式で表わされるものである: 1 R1−CHOH−CH2−O−(CH2−CHOH−
CH2−O−)pH式中R1は脂肪族基、脂環式基又
はアリール脂肪族基であつて炭素原子数7乃至
21個のもの及びそれらの混合物であり、脂肪族
鎖はエーテル基、チオエーテル基又はヒドロキ
シメチレン基を含むことができpは1乃至10で
ある。これらの化合物はとくに仏国特許第
2091516号明細書に記載されている。
2 R2−O〕―C2H3O−(CH2OH)〕―qH 式中、R2はアルキル基、アルケニル基又は
アルキルアリール基を表わしqは1乃至10の平
均値である:これらの化合物はとくに仏国特許
第1477048号明細書に記載されている。
3 R3CONH−CH2−CH2−O−CH2CH2−O
〔―CH2−CHOH−CH2−O〕―rH 式中R3は直鎖の又は側鎖を有する、飽和又は
不飽和の、場合によつては1個又はそれ以上のヒ
ドロキシル基を有する、炭素原子数8乃至30個
の、天然又は合成脂肪族基又はそれらの混合物を
表わし、rは1乃至5の整数又は小数であつて平
均縮合度を表わす。これらの化合物はとくに仏国
特許第2328763号明細書に記載されている。
本発明による組成物中においてとくに好ましい
結果を与える非イオン系界面活性剤は下記の式で
表わされるものである。
1 R1−CHOH−CH2−O−(CH2−CHOH−
CH2−O−)pH 式中R1は炭素原子数9乃至12個のアルキル
基の混合物を表わし、pは3.5の統計値である。
2 R2−O−〔C2H3O−(CH2OH)〕−qH 式中R2はC12H25を表わしqは4乃至5の統
計値である。
3 R3−CONH−CH2−CH2−O−CH2−CH2
−O−〔CH2−CHOH−CH2−O〕−rH 式中R3はラウリン酸、ミリスチン酸、オレイ
ン酸及びやし油酸の誘導体基を表わしrは3乃至
4の統計値である。
本発明による組成物中のアントラリン又はその
誘導体の濃度は通常0.01乃至5%、好ましくは
0.03乃至2%であり、脂肪酸アルキルエステルの
濃度は8乃至47.5%であり、アニオン系又は非イ
オン系表面活性剤の濃度は2.5乃至36%である
(上記%は組成物の全重量に基づく重量%であ
る)。
シヤンプー組成物はまた安定性に有害な影響を
及ぼさない限り種々の成分を含有することもで
き、かかる成分としてはとくにある種の増粘剤例
えばシリカ及びポリエチレン粉末を挙げることが
でき、これらのものは、好ましくは0.1乃至20重
量%とくに2乃至15重量%の濃度で存在させ得
る。
本発明によるシヤンプー組成物は一般に、初め
て使用する際に、好ましくはツー−パツク包装品
として提供される製品の無水成分と含水成分とを
混合することにより調製する。
第1の成分すなわち無水成分はアントラリン又
はその誘導体の1種を、脂肪酸アルキルエステル
中の溶液又は分散液として含んでおり、安定化剤
又は酸化防止剤を混入する必要なしに酸化に対し
て安定であり、第2の成分すなわち含水成分はア
ニオン系又は非イオン系表面活性剤の水溶液から
なり、PHが一般には2乃至7であるが好ましくは
酸性で3乃至5であり必要ならばくえん酸、乳酸
又は酢酸などの酸を添加する。
無水成分中のアントラリン又はその誘導体の濃
度は0.1乃至5%、また脂肪酸アルキルエステル
の濃度は80乃至95%であり、この成分はそのほか
に増粘剤を含むことができる。
含水成分のアニオン系又は非イオン系表面活性
剤の濃度は好ましくは5乃至40%とくに7乃至25
%でありまた増粘剤を含むこともできる。
最初の使用の際に両成分を所望の効率に応じて
種々の比率で、一般的には、無水成分対含水成分
の比率を10:90及至50:50として混合する。その
ときに得られる混合物を頭皮及び毛髪に約20乃至
30gの割合で施こす。続いて約5分乃至1時間作
用させた後に水で乳濁させ十分な水ですすぐ、そ
れ以後は同じ組成物を約+4℃の温度で貯蔵した
ものを用いて毎日又は隔日に処理を継続する。
一般にはツーパツク包装品は、混合後ほぼ1日
置きに、1乃至2回の割合で使用して1週間処理
を実施し得るようになつている。
無水成分は望ましくは密封ガラスアンプール中
に含水成分は小瓶に包装する。使用の瞬間にアン
プールの尖端を破り溶液又は分散液を小瓶に注
ぐ。毎回の使用に先立つて混合物をよく振盪する
ことを奨める。
乾癬の処置における良好な結果は一般に3乃至
5週間后に得られる。
以下に本発明による組成物の実施例を示す。
実施例 1 本発明によるシヤンプを下記の2成分の形で包
装する: (1) 無水成分: アントラリン 0.83g オクタン酸セチルとオクタン酸ステアリルと
の50:50混合物全量を100gとするのに必要な
量 (2) 含水成分 ナトリウム ラウリルエーテルサルフエート、
エチレンオキシド2,2モルによるオキシエチ
レン化したもの 12g 乳酸PH4とするのに必要の量水全量を100gと
するのに必要な量 使用の直前に無水成分(1)25%と含水成分(2)75%
との混合する。
得られた組成物は外観が乳液状でこれを約30g
頭皮及び毛髪に施こす。
20分間放置後水で乳濁化させついですすぐ。残
余の組成物は約+4℃の温度に貯蔵して約7日間
安定のままであり隔日にさらに2乃至3回シヤン
プー処理を実施できる。
2週間后には乾癬の減少が認められるが処理を
1日又は2日間隔をおいて続行できる。
この実施例において無水成分は下記の組成物の
うちで一つで代替できる: a アントラリン 0.4g ミリスチン酸イソプロピル全量を100gとす
るのに必要な量 b アントラリン ミリスチン酸エチル全量を100gとするのに
必要な量 c アントラリン ステアリン酸イソセチル全量を100gとする
のに必要な量 実施例 2−6 実施例1と同じ方法に従つて下記の二成分組成
物の混合後に得られたシヤンプーを用いて頭皮乾
癬の処理を行つた: 実施例 2 1 無水成分 アントラリン 0.2g ミリスチン酸イソプロピル全量を100gとす
るのに必要な量 2 含水成分 式R1−CHOH・CH2−O(―CH2−CHOH−
CH2−O)―pH R1=C9−C12アルキル、p=3.5の非イオン系 界面活性剤 20 g ホルムアルデヒド 0.06g くえん酸PH=3とするのに必要の量水全量を
100gとするのに必要な量 使用の直前に無水成分(1)25%と含水成分(2)75%
とを混合する。
実施例 3 1 無水成分 アントラリン 0.4g パルミチン酸イソプロピル全量を100gとす
るのに必要な量 2 含水成分 式R1−CHOH−CH2−O(―CH2−CHOH−
CH2−O)―pH R1=C9−C12アルキル p=3.5の非イオン系界面活性剤 20 g ホルムアルデヒド 0.06g くえん酸PH=3とするのに必要の量水
全量を100gとするのに必要な量 使用の直前に無水成分(1)25%と含水成分(2)75%
とを混合する。
実施例 4 1 無水成分 アントラリン 0.47g ミリスチン酸エチル全量を100とするのに必
要な量 2 含水成分 ココイル−サルコシン酸(HAMPSHIRE社か
ら“HAMPOSYL−C”の名称で市販のもの)
17 g (活性物質) 炭酸ナトリウムPH=4.5とするのに必要の量 EDTA 0.07g 水 全量を100gとするのに必要な量 使用の直前に無水成分(1)15%と含水成分(2)85%
とを混合する。
この実施例においては無水成分(1)は下記組成物
のうちの一つで代替できる: (a) アントラリン 0.40g ミリスチン酸イソプロピル全量を100gとす
るのに必要な量 (b) アントラリン 0.20g ステアリン酸イソセチル全量を100gとする
のに必要な量 実施例 5 1 無水成分 アントラリン 0.2 g ステアリン酸イソセチル全量を100gとする
のに必要な量 2 含水成分 C14−C16−αオレフインスルホン酸ナトリウム
16 g (活性物質) (AKZO CHEMIE社から“ELFAN OS 46”
の名称で市販のもの) くえん酸PH=3.5とするのに必要の量水
全量を100gとするのに必要な量 使用の直前に無水成分(1)20%と含水成分(2)80%
とを混合する。
この実施例において無水成分(1)は下記組成物の
うちの一つで代替できる: (a) アントラリン 0.4 g ミリスチン酸イソプロピル全量を100gとす
るのに必要な量 (b) アントラリン 0.83g オクタン酸セチルとオクタン酸ステアリルと
の50:50の混合物全量を100gとするのに必要
な量 (c) アントラリン 0.47g ミリスチン酸エチル全量を100gとするのに
必要な量 実施例 6 1 無水成分 アントラリン 0.47g ミリスチン酸エチル全量を100gとするのに
必要な量 2 含水成分 式R1−CHOH−CH2−O(―CH2−CHOH−
CH2−O)―pH R1=C9−C12アルキル p=3.5の非イオン系界面活性剤 20 g 酢酸PH=5とするのに必要の量増粘剤 2.3g 水 全量を100gとするのに必要な量 使用の直前に無水成分(1)25%と含水成分(2)75%
とを混合する。
この実施例においては無水成分(1)は下記組成物
のうちの一つで代替できる: (a) アントラリン 2 g オクタン酸セチルとオクタン酸ステアリルと
の50:50混合物全量を100gとするのに必要な
量 (b) アントラリン 15 g ステアリン酸イソセチル全量を100gとする
のに必要な量 実施例2乃至6のシヤンプーはすべて1週間約
+4℃の温度に貯蔵して良好な安定性を示しまた
頭皮乾癬の処置においてすぐれた活性を示した。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 アントラリン又はその誘導体の水溶液又は水
    性分散液中に、炭素原子数5乃至18個の脂肪酸と
    炭素原子数2乃至18個のアルキル基とからなる脂
    肪酸アルキルエステルの少なくとも1種及びアニ
    オン系又は非イオン系表面活性剤の少なくとも1
    種を含有させたことを特徴とする、酸化に対して
    安定な皮膚治療用シヤンプー組成物。 2 脂肪酸アルキルエステルはネオペンタン酸イ
    ソデシル、オクタン酸セチル、オクタン酸ステア
    リル、ラウリル酸イソプロピル、ミリスチン酸エ
    チル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸
    イソプロピル、パルミチン酸2−エチルヘキシ
    ル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸ブ
    チル、ステアリン酸2−エチルヘキシル、ステア
    リン酸イソセチル、及びそれらの混合物である特
    許請求の範囲第1項記載の組成物。 3 アニオン系表面活性剤は(C8−C18)アルキ
    ル−硫酸エステル、(C8−C18)アシルサルコシン
    又はそれらの塩及びα−(C10−C20)オレフイン
    スルホン酸ナトリウムからなる群から選ばれる特
    許請求の範囲第1項又は第2項記載の組成物。 4 非イオン系表面活性剤は下記の式1),2)
    及び3)の化合物からなる群から選ばれたもので
    ある特許請求の範囲第1項又は第2項記載の組成
    物: 1 R1−CHOH−CH2−O−(CH2−CHOH−
    CH2−O)P−H (式中R1は脂肪族基、脂環式基又はアリー
    ル脂肪族基であつて炭素原子数7乃至21のもの
    及びそれらの混合物を表わし、脂肪族鎖はエー
    テル基、チオエーテル基又はヒドロキシメチレ
    ン基を含むことができ、pは1乃至10であ
    る); 2 R2O[―C2H3O(CH2OH)]―qH (式中R2はアルキル基、アルケニル基又は
    アルキルアリール基を表わし、qは1乃至10の
    統計学的平均値である); 3 R3CONH−CH2−CH2−O−CH2−CH2
    O− (―CH2−CHOH−CH2−O)―rH (式中R3は直鎖又は側鎖を有し且つ飽和又
    は不飽和であつて場合によつては1個又はそれ
    以上のヒドロキシル基を含むことができる炭素
    原子数8乃至30の、天然又は合成脂肪族基又は
    それらの混合物を表わし、rは1乃至5の整数
    又は小数を表わし平均縮合度を示す)。 5 アントラリン又はその誘導体の1種を0.01乃
    至5重量%、脂肪酸アルキルエステルを8乃至
    47.5重量%及びアニオン系又は非イオン系表面活
    性剤を2.5乃至36重量%含んでいる特許請求の範
    囲第1項乃至第4項の何れかに記載の組成物。 6 増粘剤を0.1乃至20重量%の濃度でさらに含
    んでいる特許請求の範囲第1項乃至第4項の何れ
    かに記載の組成物。
JP57184770A 1981-10-23 1982-10-22 皮膚治療用シヤンプ−組成物 Granted JPS5879923A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR8119952A FR2515036B1 (fr) 1981-10-23 1981-10-23 Composition stable a l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses derives et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau
FR8119952 1981-10-23
FR8205864 1982-04-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS5879923A JPS5879923A (ja) 1983-05-13
JPH03846B2 true JPH03846B2 (ja) 1991-01-09

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ID=9263339

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP57184769A Granted JPS5879922A (ja) 1981-10-23 1982-10-22 アントラリン組成物
JP57184768A Granted JPS5879921A (ja) 1981-10-23 1982-10-22 皮膚病治療用組成物
JP57184770A Granted JPS5879923A (ja) 1981-10-23 1982-10-22 皮膚治療用シヤンプ−組成物

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP57184769A Granted JPS5879922A (ja) 1981-10-23 1982-10-22 アントラリン組成物
JP57184768A Granted JPS5879921A (ja) 1981-10-23 1982-10-22 皮膚病治療用組成物

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JP (3) JPS5879922A (ja)
BE (3) BE894777A (ja)
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