JPH0372426A - 神経痛治療用アスピリン含有軟膏組成物 - Google Patents
神経痛治療用アスピリン含有軟膏組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は神経痛を治療するための軟膏組成物に関するも
のであり、詳細には経皮吸収性及び作用の持続性に優れ
た軟膏組成物に関するものである。
のであり、詳細には経皮吸収性及び作用の持続性に優れ
た軟膏組成物に関するものである。
[従来の技術]
神経痛症状の一例として帯状層疹後の神経痛を代表的に
取挙げて説明する。
取挙げて説明する。
帯状庖疹は水痘−帯状層疹後のウィルス感染症であり、
帯状に配列する発疹と末梢神経症状の合併を特徴とする
ものである。上記発疹は一定の知覚神経支配領域に沿っ
た小水泡を形成して発現するものであり、神経症状は主
として神経痛であり、まれに運動神経麻痺を伴うことが
ある。
帯状に配列する発疹と末梢神経症状の合併を特徴とする
ものである。上記発疹は一定の知覚神経支配領域に沿っ
た小水泡を形成して発現するものであり、神経症状は主
として神経痛であり、まれに運動神経麻痺を伴うことが
ある。
上述の神経痛は皮疹発生後数日間に亘って強く現われ、
7〜10日後には皮疹の消失に先立っておさまるが、皮
疹治療後も後遺症としての神経痛症状を呈することがあ
る。この神経痛はときに数年に亘ることかあり、その頻
度は高齢者に高く、40才以上では月、60才以上では
ほぼ金側に発生を見ることが報告されている。
7〜10日後には皮疹の消失に先立っておさまるが、皮
疹治療後も後遺症としての神経痛症状を呈することがあ
る。この神経痛はときに数年に亘ることかあり、その頻
度は高齢者に高く、40才以上では月、60才以上では
ほぼ金側に発生を見ることが報告されている。
帯状層疹後の神経痛を治療する方法としては、神経ブロ
ック法、薬物療法、電気刺激による鎮痛法、或は冷凍法
などが行なわれているが、いずれも確実な方法とは言え
ない、また薬物療法以外の方法は自宅での実行ができな
い九通院治療は頼らざるを得す、また薬物療法について
も、効果の確実性或は難治性神経痛への適用といった面
で検討してみると極めて不十分であると言わざるを得な
い。
ック法、薬物療法、電気刺激による鎮痛法、或は冷凍法
などが行なわれているが、いずれも確実な方法とは言え
ない、また薬物療法以外の方法は自宅での実行ができな
い九通院治療は頼らざるを得す、また薬物療法について
も、効果の確実性或は難治性神経痛への適用といった面
で検討してみると極めて不十分であると言わざるを得な
い。
[発明が解決しようとする課題]
本発明はこの様な事情に着目してなされたものであって
、経皮吸収性が良いことによって難治性神経痛に対して
も優れた鎮痛効果を発揮し、また作用ノ持続性が良いこ
とによって長時間安定した鎮痛効果を発揮することので
きる神経痛治療用軟膏組成物の提供を目的とするもので
ある。
、経皮吸収性が良いことによって難治性神経痛に対して
も優れた鎮痛効果を発揮し、また作用ノ持続性が良いこ
とによって長時間安定した鎮痛効果を発揮することので
きる神経痛治療用軟膏組成物の提供を目的とするもので
ある。
[課題を解決する九の手段]
上記目的を達成することのできた本発明の軟膏組成物は
、軟膏基剤に、有効成分としてのアスピリンが0.5〜
5重量%(以下車に%と言う)及びアスピリン溶解剤が
0.5〜30%の範囲を満足する様に配合されたことを
要旨とするものであり、必要であれば20%以下の範囲
で吸収促進剤を併用することが許される。
、軟膏基剤に、有効成分としてのアスピリンが0.5〜
5重量%(以下車に%と言う)及びアスピリン溶解剤が
0.5〜30%の範囲を満足する様に配合されたことを
要旨とするものであり、必要であれば20%以下の範囲
で吸収促進剤を併用することが許される。
[作用]
本発明の軟膏組成物を構成する各成分について説明すれ
ば下記の通りである。
ば下記の通りである。
軟膏基剤としては以下に述べる固形成分と液状成分を任
意C配合したものが一般的に用いられる。固形成分とし
ては、硬化油、ワセリン、ミツロウ、ラノリン、固形パ
ラフィン、ステアリン酸、モノステアリン酸グリセリン
、トリミリスチン酸グリセリン、マイクロクリスタリン
ワックス、セチルフルコール、暑すスチン酸セチル、更
には各種熱可塑性ポリマー(例えばポリエチレン樹脂等
〉が例示され、一方液状成分としては各種鉱油、アジピ
ン酸ジイソプロピル、液状ラノリン、流動パラフィン、
セバシン酸ジエチル、スクワラン、スクワレン、バルミ
チン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、ジメ
チルオクタン酸へキシルデシル、ステアリン酸ブチル、
ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロ
ピル、ヒマシ油、トリカプロン酸グリセリン、シリコン
油等が示される。これらの組合わせによって形成される
軟膏基剤としてもつとも好ましいものを例示すると、鉱
油にポリエチレン樹脂を配合したもの(日本スクイブ株
式会社よりプラスチベース或は親水性プラスチベースの
商品名で販売されているもの)が挙げられる。尚ラノリ
ンやワセリンは特に液状成分と併用しなくともそのまま
で十分に軟膏基剤として使用できる。
意C配合したものが一般的に用いられる。固形成分とし
ては、硬化油、ワセリン、ミツロウ、ラノリン、固形パ
ラフィン、ステアリン酸、モノステアリン酸グリセリン
、トリミリスチン酸グリセリン、マイクロクリスタリン
ワックス、セチルフルコール、暑すスチン酸セチル、更
には各種熱可塑性ポリマー(例えばポリエチレン樹脂等
〉が例示され、一方液状成分としては各種鉱油、アジピ
ン酸ジイソプロピル、液状ラノリン、流動パラフィン、
セバシン酸ジエチル、スクワラン、スクワレン、バルミ
チン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、ジメ
チルオクタン酸へキシルデシル、ステアリン酸ブチル、
ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロ
ピル、ヒマシ油、トリカプロン酸グリセリン、シリコン
油等が示される。これらの組合わせによって形成される
軟膏基剤としてもつとも好ましいものを例示すると、鉱
油にポリエチレン樹脂を配合したもの(日本スクイブ株
式会社よりプラスチベース或は親水性プラスチベースの
商品名で販売されているもの)が挙げられる。尚ラノリ
ンやワセリンは特に液状成分と併用しなくともそのまま
で十分に軟膏基剤として使用できる。
次(本発明に用いられるアスピリン溶解剤としては、ジ
エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリ
コールモノメチルエーテル、炭酸プロピレン、燐酸トリ
ブチル、燐酸トリオクチル、乳酸エチル、N、N−ジメ
チルアセトアミド、クロタミトン、サリチル酸エチレン
グリコール、メチルエチルケトンなどが挙げられ、これ
らは単独で、又は2 f1以上を併用することもできる
。
エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリ
コールモノメチルエーテル、炭酸プロピレン、燐酸トリ
ブチル、燐酸トリオクチル、乳酸エチル、N、N−ジメ
チルアセトアミド、クロタミトン、サリチル酸エチレン
グリコール、メチルエチルケトンなどが挙げられ、これ
らは単独で、又は2 f1以上を併用することもできる
。
本発明では治療効果を確実ならしめるため、軟膏組成物
全量に対して0.5〜5%のアスピリンを配合している
ため、これを軟膏基剤中に均一に分散させて経皮吸収の
安定性および継続性を確保する為には、前記アスピリン
溶解剤の使用量を軟膏組成物全量に対して0.5%以上
、好ましくは1%以上であり、一方上限については30
%以下とすることが望まれる。
全量に対して0.5〜5%のアスピリンを配合している
ため、これを軟膏基剤中に均一に分散させて経皮吸収の
安定性および継続性を確保する為には、前記アスピリン
溶解剤の使用量を軟膏組成物全量に対して0.5%以上
、好ましくは1%以上であり、一方上限については30
%以下とすることが望まれる。
上記構成を採用することによって薬剤側からみた作用効
果の安定性が確保され本発明の目的が達成されることと
なったが、経皮吸収性を更に向上させるという観点から
、吸収促進剤を併用することも本発明の範囲に含まれる
。従って吸収促進剤は微量であっても系中に存在する限
りそれに見合った効果を発揮するので、その配合下限量
については特にこれを設定しなければならない訳ではな
いが、好ましくは0.05%以上、更に好ましくは0.
1%以上の配合によって吸収促進効果が顕著に認められ
る。配合量の上限については、他剤との相関により50
%以下、好ましくは30%以下とすることが推奨される
。この様な吸収促進剤の代表例を述べると、オレイン酸
、ラウリル硫酸ナトリウム、ジメチルスルホオキシド、
ジメチルホルムア暑ド、N、N−ジメチル−m−)−ル
アミド、N、N−ジエチル−m−トルアミド、ポリソル
ベート40,60,65.80等が挙げられ、これらは
単独で、又は2種以上を併用することもできる。
果の安定性が確保され本発明の目的が達成されることと
なったが、経皮吸収性を更に向上させるという観点から
、吸収促進剤を併用することも本発明の範囲に含まれる
。従って吸収促進剤は微量であっても系中に存在する限
りそれに見合った効果を発揮するので、その配合下限量
については特にこれを設定しなければならない訳ではな
いが、好ましくは0.05%以上、更に好ましくは0.
1%以上の配合によって吸収促進効果が顕著に認められ
る。配合量の上限については、他剤との相関により50
%以下、好ましくは30%以下とすることが推奨される
。この様な吸収促進剤の代表例を述べると、オレイン酸
、ラウリル硫酸ナトリウム、ジメチルスルホオキシド、
ジメチルホルムア暑ド、N、N−ジメチル−m−)−ル
アミド、N、N−ジエチル−m−トルアミド、ポリソル
ベート40,60,65.80等が挙げられ、これらは
単独で、又は2種以上を併用することもできる。
本発明の軟膏組成物は1日1〜4回、1回l〜20gを
痛覚過敏部に塗布すれば良いが、対象疾患は帯状庖疹後
の神経痛に限らず、慢性関節炎を始めとする種々の神経
痛症状に利用できる。
痛覚過敏部に塗布すれば良いが、対象疾患は帯状庖疹後
の神経痛に限らず、慢性関節炎を始めとする種々の神経
痛症状に利用できる。
[実施例]
X直里1
アスピリン 2(g)ジメチ
ルアセトアミド 2N、N−ジエチル−
m−トルアミド 5硬化なたね油
30モノステアリン酸グリセリン 5ミ
リスチン酸イソプロピル 5650 東亘里ユ アスピリン サリチル酸エチレングリコール オレイン酸 硬化なたね油 ステアリン酸 モノステアリン酸グリセリン 主りスチン酸イソブロビル スクワラン 塞」U生1 アスピリン ジメチルアセトアミド 硬化なたね油 モノステアリン酸グリセリン ミリスチン酸イソプロピル 塞」0生ま アスピリン 燐酸トリオクチル ラウリル硫酸ナトリウム ワセリン (g) 00 東践里1 アスピリン メチルエチルケトン 固形パラフィン ポリソルベート80 マイクロクリスタリンワックス アジピン酸ジイソプロピル (g) 00 哀凰塑至 アスピリン 炭酸プロピレン 流動パラフィン プラスチベース ポリソルベート40 (g) 慕」04ヱ アスピリン ジエチレングリコール モノエチルエーテル ラウリル硫酸ナトリウム 精製ラノリン 白色ワセリン 叉」0艷旦 アスピリン 燐酸トリブチル 乳酸エチル サラシミツロウ パルチミン酸イソプロピル ジメチルスルホオキシド 去」11! クロメよトン モノステアリン酸グリセリン よりステン酸イソプロピル 00 東(四idl旦 アスピリン クロタミトン 硬化なたね油 モノステアリン酸グリセリン ミリスチン酸イソプロピル ステアリン酸 裏腹班ユ アスピリン ポリソルベート80 プラスチベース (8) 00 2(g) 3 上記処法に基づいて実施例及び比較例の軟膏組成物を調
製した。実施例1,2.4〜10はアスピリンの他、軟
膏基材、アスピリン溶解剤、吸収促進剤の全てを含むが
、比較例1はアスピリン溶解剤を含まない点で本発明の
要件を満足していない。尚実施例3は吸収促進剤を含ま
ないがアスピリン溶解剤を含むので本発明の条件を満足
している。
ルアセトアミド 2N、N−ジエチル−
m−トルアミド 5硬化なたね油
30モノステアリン酸グリセリン 5ミ
リスチン酸イソプロピル 5650 東亘里ユ アスピリン サリチル酸エチレングリコール オレイン酸 硬化なたね油 ステアリン酸 モノステアリン酸グリセリン 主りスチン酸イソブロビル スクワラン 塞」U生1 アスピリン ジメチルアセトアミド 硬化なたね油 モノステアリン酸グリセリン ミリスチン酸イソプロピル 塞」0生ま アスピリン 燐酸トリオクチル ラウリル硫酸ナトリウム ワセリン (g) 00 東践里1 アスピリン メチルエチルケトン 固形パラフィン ポリソルベート80 マイクロクリスタリンワックス アジピン酸ジイソプロピル (g) 00 哀凰塑至 アスピリン 炭酸プロピレン 流動パラフィン プラスチベース ポリソルベート40 (g) 慕」04ヱ アスピリン ジエチレングリコール モノエチルエーテル ラウリル硫酸ナトリウム 精製ラノリン 白色ワセリン 叉」0艷旦 アスピリン 燐酸トリブチル 乳酸エチル サラシミツロウ パルチミン酸イソプロピル ジメチルスルホオキシド 去」11! クロメよトン モノステアリン酸グリセリン よりステン酸イソプロピル 00 東(四idl旦 アスピリン クロタミトン 硬化なたね油 モノステアリン酸グリセリン ミリスチン酸イソプロピル ステアリン酸 裏腹班ユ アスピリン ポリソルベート80 プラスチベース (8) 00 2(g) 3 上記処法に基づいて実施例及び比較例の軟膏組成物を調
製した。実施例1,2.4〜10はアスピリンの他、軟
膏基材、アスピリン溶解剤、吸収促進剤の全てを含むが
、比較例1はアスピリン溶解剤を含まない点で本発明の
要件を満足していない。尚実施例3は吸収促進剤を含ま
ないがアスピリン溶解剤を含むので本発明の条件を満足
している。
次にこれらの供試軟膏組成物を用い、帯状庖疹後神経痛
の患者30例を対象とし、1回量として軟膏15gを痛
覚A敏部に塗布した、著効、有効、やや有効、無効、悪
化の5段階で評価した結果、本発明実施例の軟膏は大部
分が著効または有効であるのに対し、比較例の軟膏は有
効又はやや有効に止まった。尚本発明実施例のものでは
、塗布後3〜5分で鎮痛効果が発現しはじめ、10分後
にはほぼ完全な鎮痛効果を発揮するに至り、鎮痛効果の
持続時間は5〜7時間に及んだ。
の患者30例を対象とし、1回量として軟膏15gを痛
覚A敏部に塗布した、著効、有効、やや有効、無効、悪
化の5段階で評価した結果、本発明実施例の軟膏は大部
分が著効または有効であるのに対し、比較例の軟膏は有
効又はやや有効に止まった。尚本発明実施例のものでは
、塗布後3〜5分で鎮痛効果が発現しはじめ、10分後
にはほぼ完全な鎮痛効果を発揮するに至り、鎮痛効果の
持続時間は5〜7時間に及んだ。
また慢性関節炎の患者5例に適用してみたところ著効〜
有効が得られた。
有効が得られた。
ラット 膚”′試験
ラット腹部から摘出した皮膚の片面に実施例1.3及び
比較例1の軟膏組成物を夫々塗布し、被塗布側を下記組
成のU漬液(pH6,8)0.15M
N a C10,47m M N a H
2P O40,8mM N a H2P 042
2ppm 硫酸ゲンタマイシンに接触させた。1
,2,4.8時間目の夫々の緩衝液を20μmずつサン
プリングし、緩衝液中に透過したアスピリン量をHPL
Cによって定量した。
比較例1の軟膏組成物を夫々塗布し、被塗布側を下記組
成のU漬液(pH6,8)0.15M
N a C10,47m M N a H
2P O40,8mM N a H2P 042
2ppm 硫酸ゲンタマイシンに接触させた。1
,2,4.8時間目の夫々の緩衝液を20μmずつサン
プリングし、緩衝液中に透過したアスピリン量をHPL
Cによって定量した。
結果は第1図に示す通りであり、アスピリン透過量は実
施例1〉実施例3ン〉比較例1であった。
施例1〉実施例3ン〉比較例1であった。
[発明の効果]
本発明は上記の様に構成されているので、アスピリンが
効果的に経皮吸収されると共にその作用が長時間に亘っ
て持続され、患部に塗布するだけですみやかに且つ長時
間の間すぐれた鎮痛作用を発揮することができた。
効果的に経皮吸収されると共にその作用が長時間に亘っ
て持続され、患部に塗布するだけですみやかに且つ長時
間の間すぐれた鎮痛作用を発揮することができた。
第1図はラット皮膚の透過量を示すグラフである。
第1図
時間(hr)
Claims (2)
- (1)軟膏基剤に、有効成分としてのアスピリンが0.
5〜5重量%及びアスピリン溶解剤が0.5〜30重量
%の範囲を満足する様に配合されたものであることを特
徴とする神経痛治療用アスピリン含有軟膏組成物。 - (2)軟膏基剤に、有効成分としてのアスピリンが0.
5〜5重量%、アスピリン溶解剤が0.5〜30重量%
、並びに吸収促進剤が20重量%以下含有されてなるこ
とを特徴とする神経痛治療用アスピリン含有軟膏組成物
。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1-125994 | 1989-05-18 | ||
JP12599489 | 1989-05-18 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0372426A true JPH0372426A (ja) | 1991-03-27 |
JP3040427B2 JP3040427B2 (ja) | 2000-05-15 |
Family
ID=14924091
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP02128261A Expired - Fee Related JP3040427B2 (ja) | 1989-05-18 | 1990-05-17 | 神経痛治療用アスピリン含有軟膏組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3040427B2 (ja) |
Cited By (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997034607A1 (en) * | 1996-03-20 | 1997-09-25 | Glaxo Group Limited | Topical formulations of aciclovir |
WO1998058651A1 (fr) * | 1997-06-25 | 1998-12-30 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Preparations stables a usage externe a base d'aspirine |
WO1998058652A1 (fr) * | 1997-06-25 | 1998-12-30 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Preparations stables sous forme d'onguent a base d'aspirine |
JP2002522488A (ja) * | 1998-08-12 | 2002-07-23 | エドコ・トレイディング・アンド・レプレゼンテーション・カンパニー・リミテッド | ニメスリドを含む局所用医薬組成物 |
EP1256346A1 (en) * | 1999-12-28 | 2002-11-13 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Remedies for external use for allergic skin diseases |
WO2005077379A1 (ja) * | 2004-02-16 | 2005-08-25 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | ウイルス感染による皮膚・粘膜傷害症状に対する外用治療剤 |
JP2008543788A (ja) * | 2005-06-17 | 2008-12-04 | バイタル ヘルス サイエンシズ プロプライアタリー リミティド | 担体 |
US8658625B2 (en) | 2004-02-16 | 2014-02-25 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | External preparation for treating painful skin wound |
US10071030B2 (en) | 2010-02-05 | 2018-09-11 | Phosphagenics Limited | Carrier comprising non-neutralised tocopheryl phosphate |
US10188670B2 (en) | 2011-03-15 | 2019-01-29 | Phosphagenics Limited | Composition |
US10973761B2 (en) | 2015-12-09 | 2021-04-13 | Phosphagenics Limited | Pharmaceutical formulation |
US11753435B2 (en) | 2016-12-21 | 2023-09-12 | Avecho Biotechnology Limited | Process |
-
1990
- 1990-05-17 JP JP02128261A patent/JP3040427B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997034607A1 (en) * | 1996-03-20 | 1997-09-25 | Glaxo Group Limited | Topical formulations of aciclovir |
US7029663B1 (en) | 1997-06-25 | 2006-04-18 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Stable ointment containing acetylsalicylic acid |
WO1998058651A1 (fr) * | 1997-06-25 | 1998-12-30 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Preparations stables a usage externe a base d'aspirine |
WO1998058652A1 (fr) * | 1997-06-25 | 1998-12-30 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Preparations stables sous forme d'onguent a base d'aspirine |
AU714772B2 (en) * | 1997-06-25 | 2000-01-13 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd | A stable ointment containing aspirin |
AU723296B2 (en) * | 1997-06-25 | 2000-08-24 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd | A stable external preparation containing Aspirin |
US6268355B1 (en) | 1997-06-25 | 2001-07-31 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Stable aspirin-containing preparations for external use |
JP2002522488A (ja) * | 1998-08-12 | 2002-07-23 | エドコ・トレイディング・アンド・レプレゼンテーション・カンパニー・リミテッド | ニメスリドを含む局所用医薬組成物 |
EP1256346A1 (en) * | 1999-12-28 | 2002-11-13 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Remedies for external use for allergic skin diseases |
EP1256346A4 (en) * | 1999-12-28 | 2006-03-22 | Teikoku Seiyaku Kk | DRUGS FOR EXTERNAL USE FOR ALLERGIC SKIN MANIFESTATIONS |
WO2005077379A1 (ja) * | 2004-02-16 | 2005-08-25 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | ウイルス感染による皮膚・粘膜傷害症状に対する外用治療剤 |
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JP2008543788A (ja) * | 2005-06-17 | 2008-12-04 | バイタル ヘルス サイエンシズ プロプライアタリー リミティド | 担体 |
US10071030B2 (en) | 2010-02-05 | 2018-09-11 | Phosphagenics Limited | Carrier comprising non-neutralised tocopheryl phosphate |
US10188670B2 (en) | 2011-03-15 | 2019-01-29 | Phosphagenics Limited | Composition |
US10973761B2 (en) | 2015-12-09 | 2021-04-13 | Phosphagenics Limited | Pharmaceutical formulation |
US11753435B2 (en) | 2016-12-21 | 2023-09-12 | Avecho Biotechnology Limited | Process |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3040427B2 (ja) | 2000-05-15 |
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