JPH03190821A

JPH03190821A - 顆粒状ないし粒状緩下剤組成物

Info

Publication number: JPH03190821A
Application number: JP1329855A
Authority: JP
Inventors: Tooru Shichiura; 亨七浦; Hiroyuki Hayashi; 博幸林; Reiko Todoroki; 轟木　玲子; Masahiro Nishikawa; 西川　昌弘
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1989-12-19
Filing date: 1989-12-19
Publication date: 1991-08-20

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】産」１Ｊニー（１’Ｊ和−叩−分−腎本発明は、有効成分としてプランタゴオバタ種皮末およ
び適量のセンナ末が配合され、下痢・腹痛等の副作用が
少なく、かつ服用し易い剤型の顆粒状ないし粒状の緩下
剤組成物に関する。

従来の技術プランタゴオバタ種皮には、吸水膨潤して著しく体積を
増す性質が有り、人が服用すると腸内で膨潤し、腸壁を
刺激して腸の運動を活発にすることから、古くから整腸
あるいは緩下剤として使用されてきた。そして単独ある
いは適当な成分と組み合わせて製剤化が試みられてきた
が、一方においてプランタゴオバタ種皮の十分な吸水能
は、その含量が高い場合には、緻密に凝集された固形製
剤化を著しく困難にする要因でもあった。そこで当初は
、粉末状のものを水に分散し、懸濁した状態で服用する
といった手段がとられたが、口中に付着する、味が悪い
等その使用性は劣り、また緩下剤としてさらに瀉下効果
を付与するため、例えばセンナ等の刺激的な味を有する
成分を配合することは、その服用方法からして不可能な
ものであった。

近年においては、この口中付着や味の問題等の使用性改
善を目指し、押し出し造粒法による顆粒製剤化が試みら
れるようになってきた（特開昭６４−９０１３０号公報
）が、得られる造粒物はプランタゴオバタ種皮の独特な
物性とその造粒方式の面から、嵩高いものとならざるを
得なかった。従って、十分な整腸緩下作用を期待するた
めには、容量的にかなりの量を服用しなければならず、
通常、人が服用を許容できる製剤の量という点では満足
できるレベルには至っていない。また、瀉下効果の高い
センノシド等を配合してプランタゴオバタ種皮の配合量
を減らし、服用量の低減を図っている緩下剤も見られる
が、この場合下痢・服痛等の副作用が発現する等の問題
があった。

が　　しようとする本発明は、人が許容できる服用容量で十分なプランタゴ
オバタ種皮量が摂取でき、その結果プランタゴオバタ種
皮の機能が十分に発揮され、瀉下効果補助成分の選択・
配合も適度で副作用が少ない、高密度な顆粒状ないし粒
状緩下剤組成物を提供するものである。

見匪勿鼻戒本発明の顆粒状ないし粒状緩下剤組成物は、下記（ａ）
、（ｂ）および（ｃ）成分（ａ）プランタゴオバタ種皮＝３０〜６５重量％（ｂ）
センナ末：４〜２０重量％（ｃ）有機溶媒に可溶の水溶性高分子：１〜１５重量％をＣ８）および（ｃ）成分の総量が４０〜６８重量％と
なる量で含有する組成物であって、（ｃ）成分を重量比
で１〜１０倍量の有機溶媒または水と有機溶媒との混合
溶媒に溶解した溶液を、（ａ）および（ｂ）成分の混合
物に添加して混合撹拌造粒することにより造粒したこと
を特徴とする。

以下、本発明についてさらに詳細に説明する。

本発明に用いられるプランタゴオバタ種皮は、オオバコ
科の植物Ｐｌａｎｔａｇｏ　０ｖａｔａ　Ｆｏｒｓｋの
種皮であり、粉砕して粉末とし、粒径３５５μｍ以下と
したものが造粒に適するが、特に１００μｍ前後のもの
が好ましい。

３− ４また、センナはマメ科の植物（：ａｓｓｉａａｕ　ｕｓ
ｔｉｆｏｌｉａ　ＶａｈｌまたはＣａ５ｓｉａ　ａｃｕ
ｔｉｆｏｌｉａＤｅｌｉｌｅ７μ徂肥）の小葉であり、
粉砕して粉末としたもので粒径３５５μｍ以下のものが
造粒に適する。

有機溶媒に可溶の水溶性高分子としては、通常医薬品の
製造上許容されるものであれば特に制限されないが、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースが好ましい例として挙げられる。

本発明では、緩下剤組成物中に、（ａ）プランタゴオバ
タ種皮末が３０〜６５重量％、好ましくは５０〜６０重
量％配合される。この配合量が少なすぎると緩下効果が
低下し、一方、多すぎると本発明が目的とする製剤化が
困難となる。

（ｂ）センナ末は、４〜２０重量％、好ましくは１０〜
１５重量％の量で組成物中に配合される。また、（ａ）
プランタゴオバタ種皮末と（ｂ）センナ末とは、重量比
で（ａ）／（ｂ）　＝　１／１〜７／１の範囲で混合、
使用することが望ましい。（ｂ）センナ末が少なすぎる
と瀉下効果の改善が不十分となる。

また、（ｃ）有機溶媒可溶の水溶性高分子は、組成物中
に１〜１５重量％、好ましくは５〜１０重量％含まれる
ように用いられる。この配合量が少なすぎると、本発明
が目的とする製剤化が困難となる。また、（ａ）プラン
タゴオバタ種皮末と（ｃ）水溶性高分子は、総量で４０
〜６８重量％、好ましくは５５〜６８重量％配合される
。

本発明では、（ｃ）有機溶媒に可溶の水溶性高分子を重
量比で１〜１０倍量の有機溶媒、または水と有機溶媒の
混合溶媒に溶解した後、プランタゴオバタ種皮末および
センナ末の混合物に添加して混合撹拌造粒するが、その
添加方法は噴霧しながら徐々に行なっても、また−挙に
投入しても良い。

また、本発明に用いられる有機溶媒としてはメタノール
、エタノール、イソプロパツール、アセトン、塩化メチ
レン、プロピレングリコール、グリセリン、ポリエチレ
ングリコール４００等が挙げられ、これらは単独でも２
種以上を組み合わせても使用できる。

造粒は、混合撹拌造粒装置により行なわれるが、缶体底
部および側部に回転羽根を有する装置により混合撹拌す
ることが望ましい。これにより縦および横方向の２軸で
同時に混合撹拌され、底部回転羽根による混練、側部回
転羽根による混練物の解砕、整粒が連続して起こり、高
密度な球形造粒物が得られる。また、装置内で連続して
行なわれるため、従来、造粒に際して一般的に用いられ
てきた押出し造粒法に比べ、製造工程が大幅に簡略化さ
れる。造粒物の粒径およびその分布は、回転羽根の回転
数を調整することにより、任意に設定することができる
。

またこの時、造粒物の粒度をより均一なものとする場合
は、造粒物に対してさらに有機溶媒または水と有機溶媒
との混合物を適量噴霧して顆粒を湿らせ、引続き混合撹
拌造粒する操作を繰返すことにより達成される。

混合撹拌において、有機溶媒または水と有機溶媒との混
合溶媒を溶剤とし、これに粘結剤として有機溶媒可溶の
水溶性高分子を用いることにより、プランタゴオバタ種
反末の膨潤を抑制して、高密度な球形造粒物とすること
ができる。

なお、本緩下剤組成物には、上記成分の他、瀉下補助緩
和成分、健胃成分、賦形剤、保存剤、安定化剤等を配合
することができる。

さらに造粒物は、プランタゴオバタ種反末やセンナ末そ
の他配合成分の味、においをマスキングする目的で、乾
燥後、通常医薬品の製造上許容される基剤、方法により
コーティングを施し、またこの時、適当な矯味剤、着香
剤、着色剤等を添加することにより、使用性を向上する
ことができる。

充泄■υ弧教本発明緩下剤組成物は、高密度な球形造粒物とすること
ができ、その結果プランタゴオバタ種反末含量が高く、
瀉下効果補助成分としてセンナ末を適量配合できるため
、一般に人が許容できる服用容量で十分な効果が期待で
き、副作用の発現も低く抑えることができる。また、コ
−ティングを施した場合は、基剤の味、においがマスキ
ングされ、Ｉコ中付着も少ない等、服用し易いものとな
る。

さらに造粒過程において、各成分の混合、圧密造粒、整
粒を一つの装置内で連続して行なえるため、従来、造粒
に際して一般的に用いられていた押し出し造粒法に比べ
、製造工程が大幅に簡略化される。

失−［清実施例１プランタゴオバタ種反末（粒径１５０μｍ、　Ｂ本粉末
薬品工業■製）５６重量部、センナ末（日本粉末薬品工
業■製）１５重量部、局方乳糖（イワキ■）１６重量部
を混合撹拌造粒装Ｍ（ハイスピードミキサー、深江工業
■製）で混合した。一方、ヒドロキシプロピルセルロ−
ス− 曹達■製）３．５重量部、ヒドロキシプロピルセルロー
ス−Ｍタイプ（日本曹達■製）１．５重量部を１８重量
部のエタノーノ囲、こ溶解した後、この溶液を上記混合
物に添加し、底部回転羽根（アジテータ）回転数１０ｏ
ｒ．ｐ．ｍ．、側部回転羽根（チョッパー）回転数１．
８００ｒ．ｐ．ｍ．で１５分間混合撹拌造粒した後、さ
らに混合撹拌しながら水・エタノール混合液（２０／８
０）　１５重量部を徐々に噴霧して後記衣−１−に示す
粒度の造粒物を得た。これを６０℃で５時間乾燥後、こ
れにヒドロギシプロピルメチルセルロースを基剤とする
皮膜を８重量部コーティングし組成物を得た。

実施例２実施例１と同様にプランタゴオバタ種反末５６重量部、
センナ末１５重量部、結晶セルロース（Ｍ化成■製、ア
ビセル＋１　Ｈ　３　０１　）　１６重量部を混合撹拌
した。一方、ヒドロキシプロピルセルロース−Ｌタイプ
５重量部を水・エタノール混液（２０／８０）　２０重
量部に溶解し、上記混合物を混合撹拌しながら、この溶
液を徐々に噴霧しつつ添加して混合撹拌造粒を行ない、
表−１に示す粒度の造粒物を得た。これを実施例１と同
様ＬＪ焙処理組成物を得た。

表−１：造粒物の粒度分布（％）比較例１実施例１と同様にプランタゴオバタ種反末６２重量部、
センナ末１５重量部、乳糖１０重量部にヒドロキシプロ
ピルセルロース＝Ｌタイプ５重量部を均一に混合し、こ
れにエタノール２０重量部を加えて練合し、押し出し造
粒機（ペレッターダブル、スクリーンメツシュφ２．Ｏ
ｍｍ、不二パウダルー製）により造粒し、６０℃で５時
間乾燥して顆粒剤を得、その比容積を実施例１の造粒物
（末コーティング顆粒）と比較した（表−２）。

（以下余白）１２：比容積

Claims

【特許請求の範囲】１、下記（ａ）、（ｂ）および（ｃ）成分（ａ）プランタゴオバタ種皮：３０〜６５重量％、（ｂ
）センナ末：４〜２０重量％、（ｃ）有機溶媒に可溶の水溶性高分子：１〜１５重量％を（ａ）および（ｃ）成分の総量が４０〜６８重量％と
なる量で含有する組成物であって、（ｃ）成分を重量比
で１〜１０倍量の有機溶媒または水と有機溶媒との混合
溶媒に溶解した溶液を、（ａ）および（ｂ）成分の混合
物に添加して混合撹拌造粒することにより造粒したこと
を特徴とする顆粒状ないし粒状緩下剤組成物。