JPH03112921A - 耐水性日焼け止め - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は優れた撥水性を持つ皮膚保護組成物にに関する
。更に詳しくは、本発明は、薬理的に許容される無水の
担体中に脂肪族ワ・ノクスおよび無水の疎水性でんぷん
を含有して成る新規かつ有用な組成物に関し、それを日
焼は止めと混合し、そして露光したヒトの皮膚に局所投
与すると、単に紫外線照射を防ぐのみでなく、その面を
べとつかさずに耐水化するという驚くべき効果を奏し、
その結果として、使用者の要望に応え、太陽光照射で起
こる皮膚障害を実質的に減少させるものである。この皮
膚保護組成物は、また、尿その他の皮膚にとって好まし
くない液体が思いもかけず蓄積した結果として生ずると
ころのおしめかぶれ等の皮膚の刺激を予防し制御するこ
ともできる。

（従来の技術） 太陽光照射、特に紫外線照射から皮膚を守ることの必要
性は、この２０年間にわたって、色々な報告に見られ、
そして種々の製品がさまざまの程度の遮蔽やブロック化
のために開発されてきた。

しかし、それらの組成物の有用性は、使用者が汗をかい
たり、水中スポーツをしたりすると保護被覆が洗い落と
されることによって失われ、その効果は速やかに消失す
ることが見出されている。

皮膚の保護被覆というものは必須である。何となれば、
太陽光は、紫外線障害を増幅することによる老化やがん
化、脈管構造の変化、拡散性媒介物質の生成、ヒストン
結合性の変化および／またはＤＮＡ修復過程の障害を起
こすことが証明されている力）らである（　Ｋａｉｄｂ
ｅｙ　ｅｔ　ａｔ、：八ｒｃｈ　。

Ｄｅｒｍａｔｏｌ　１９８２．１１８（５）：　３１５
−３１８参照）。

紫外線と熱は、ヒトの偏平頬側粘膜ＤＮＡを相乗的に変
質させることが知られている。この実験は、２４℃、３
２℃（室内の皮膚表面温度）および４２℃（北緯２６°
における明るい太陽光線下における皮膚の表面温度）に
おいて行われ。Ｒｏ　ｔｈ＆　Ｌｏｎｄｏｎ：　Ｊ、　
Ｉｎｖｅｓｔ、　Ｄｅｒｍａｔｏｌ　１９７７；　６９
；　３６８３７２参照）。彼等はＤＮＡ変質と照射温度
の間に正の直線関係のあることを認めた。

効果的な日焼は止めを選択するための主要な考慮は、日
焼けや急性の変化（がん、弾力繊維症、しれや色素の斑
など）を包含する。しかし、耐水性の保護の必要性を検
討するときは、殆ど情報がない。現在の日焼は止めは、
紫外線のＵＶ−ＢやＵＶ−Ａに対する保護作用にある。

しかし、通常それらは皮膚に対し永続的でなく、水や発
汗により容易に洗い落とされる。その結果、今日の市販
品の多くは消費者に誤った保護感を与えている。

この課題の解決のために、クリームまたはローション基
剤中に、日焼は止め剤や撥水剤を含有する数種の製品が
市販された。しかしながら、これらの製品は、所望の性
質、特に皮膚に対する化粧作用に関する限り、大したも
のではない。すなわち、他の目的のための通常の化粧ク
リームやローションのような感じや外観をしておらず、
通常は大変粘っこく、使用者に不快感を与えるものであ
る。この粘っこい感じは、撥水性を得るために日焼は止
めを入れであるポリマーに基づくものである。したがっ
て、これまでの試みは、クリームやローション基剤中の
これらの可塑剤の使用に関するものであって、クリーム
やローション基剤それ自体の処方に関するものではなか
った。

さらに、これらのポリマーの使用は、−段と劣悪な永続
性を与えるところの極度に大きい飛散性から生ずる粉末
性という付加性欠陥を有する。陽イオン性および陰イオ
ン性の両方のポリマーが難問を創生ずる。所謂おしめか
ぶれを防ぐため幼児の皮膚に使用される物質の評価にお
いて、同様の考慮が活発に行われている。

（発明が解決しようとする問題点） したがって、真の必要性は、陰イオン性および陽イオン
性ポリマーを（Ω水性のために使用する際に、これまで
は全く不可能であった永続度で、ヒトの皮膚に効果的か
つ安定な保護を提供する組成物による、日焼は刺激や液
体による皮膚刺激に、特に有用な耐水組成物のための産
業のなかに存在する。本発明の目的は、この方向に沿っ
て成されたものである。

本発明は、合成の脂肪族ワックスおよび無水の疎水性で
んぷんを無水の基剤中に含有して成り、それらを、次い
で、これまでの紫外線（ＵＶ）吸収剤、またはその他の
局所適用薬剤と混合したところの新規かつ特異的な組成
物の発明に基づくものである。この組成物を日焼は止め
剤や類似の添加物と共にヒトの皮膚に使用すると予想し
ない程の耐水性を皮膚に生じさせ、光線や尿や類似の浸
入物から皮膚をブロックし、その結果として、使用者の
活動とは関係なく、これらの浸入物の激しい副作用から
皮膚を守る。

特に、本発明は、日焼は止め剤や治療剤は、ポリマーを
用いずに、無水の担体（例えば、鉱物油および／または
脂肪族エステル）中に分散させた合成脂肪族ワックスと
無水の疎水性でんぷんという特異な組み合わせにより、
ヒトの皮膚面に固着できるという発見に基づくものであ
る。

この新規な組成物を局所に使用すると、例えば水障壁の
創生、効果的な１Ｂ水性、洗い落としに対する強い抵抗
、生理的不活性、無刺激と安定性および無粘着で優しい
絹のような感触といった多くの利点を生ずる。

したがって、本発明の主たる目的は、これまでよりも−
段と優れた耐水性を日焼は止めのために上記の有用性を
適用することにあり、特に、本発明は、今日市販されて
いるこの種の製品よりも改良された撥水性のある太陽光
保護、その保護の延長および皮膚に対するもっと優しい
絹のような感触といったものを提供することにある。

依って、本発明の第一の目的は、粘着性のあるポリマー
類を使わずに、合成脂肪族ワックス（例えばニューヨー
クのＣｒｏｄａ　Ｉｎｃ、から入手できるＳｙｎｃｒｏ
ｗａｘ）と無水の疎水性でんぷん（例えばニューシャー
シー州ブリッジウォーターのＮａｔｉｏｎａｌＳｔａｒ
ｃｈ　ａｎｄ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏ、から入手でき
るＤｒｙＦｌｏ　）を含有する新規組成物を提供するこ
とにある。この組成物をヒトの皮膚に使用すると、長時
間にわたって皮膚に対し作用的関係で活性の試剤や佐剤
が維持され、保護物質が容易に洗い落とされ皮膚面が無
保護状態となるような悪影響に長時間おかれることによ
る皮膚障害を減少させるに十分な耐水または撥水作用を
ていきうよする。

本発明の他の目的は、無毒性で、容易に適用でき、化粧
品としても試用でき、被服にも悪影響を与えず、太陽光
照射による悪影響から哺乳類の皮膚をほごするという予
期せぬ作用をもつところの新規な局所適用撥水性日焼は
止め組成物を提供することである。

本発明の他の目的は、公知のＬＩＶ−ＡおよびＵＶ−Ｂ
日焼は止め試剤と配合可能で、それらと容易に混合でき
、長時間にわたり、たとえ使用者が水中スポーツをして
いても、太陽光照射から保護され得るところの新規な局
所適用可能な耐水性の皮膚保護基剤組成物を提供するこ
とである。

本発明の他の目的は、太陽光照射とか、水またはその他
の液体から生ずる早期除去による尿等の浸入による害作
用からヒトや動物の皮膚を保護する方法を提供すること
である。

これら及びその他の目的は、本発明に依って、予期せぬ
態様で容易に達成され、以下の説明や実施例から容易に
理解できる。

（問題点を解決するための手段） 本発明は、皮膚損傷やがんをおこす太陽光照射を妨げか
つ防ぐという予期せぬ効果を有するところの、ヒトおよ
び類イ以動物（＠乳動物）への局所通用により長時間持
続性を発揮する皮膚保護組成物に関するものである。

本発明の基剤組成物は、太陽光照射をブロックし遮るの
に用いられている従来の試剤と配合可能であるのみなら
ず、予期せぬ撥水性という要素をも提供するもので、し
たがって、水の作用で早期の除去から活性成分を守るも
のである。このことは、また、軟らかい幼児の皮膚をお
むつかぶれから効果的に保護するとことをも可能にする
。

本発明の要旨とするところは、はとんど日焼は止め剤や
ブロッカ−と配合可能なビヒクルであるのみならず、局
所使用されたときに、ヒトの皮膚に耐水性の被覆乃至フ
ィルムを形成し、たとえ、大量に発汗しても、あるいは
海や池やプールなどで水から出たり入ったりしても、作
用位置が保持されるような基剤組成物である。この被覆
は、また、たとえ、大量の尿の存在下であっても、適用
位置を保持し得るものである。

特に、本発明の組成物の主要成分は、合成脂肪族ワック
ス（すなわち、高分子量のＣｌ１ｌ−３６飽和合成脂肪
族ワックス、例えば、Ｓｙｎｃｒｏｗａｘおよび化粧品
用に開発された類似の合成ワックス）で、これを無水の
疎水性でんぷん（例えば、叶ｙ　Ｆｌ。

として市販されているアルミニウム疎水性でんぶんオク
テニルサクシネート）と混合したものである。

この無水疎水性でんぷんは、水による湿りに対して極め
て抵抗性があり、しかも膨張を伴わずに湿気をでんぷん
に吸収する作用を保持することが知られている。

例えば、Ｓｙｎｃｒｏｗａｘのような上記の合成ワック
スと共になって、これまで耐水剤として用いられていた
ポリマーよりも血かに優れたところの予期せざるフィル
ム形成能および水防御能をもつ組成物が創成される。さ
らに、その上に置かれた添加物やフィルムの固結や分離
も起こらない。さらにまた、利点としては、洗い流すこ
となしに、汗、尿、水などに対してこのフィルムがもつ
予期せざる抵抗性がある。

本発明の基剤組成物は、合成脂肪族ワックスおよび無水
の疎水性でんぷん（例えば、Ｓｙｎｃｒｏｗａｘと叶ｙ
　Ｆｌｏ）を必須成分とし、これらが皮膚適用に適した
ところの薬理的に許容される無水の媒体中に分散されら
たものである。次いで、普通の紫外線遮蔽剤や吸収剤、
その他の予め選んだ局所活性剤を、後に述べるように混
合する。本発明の組成物は、また、種々の化粧料など（
例えば、ハンドローション、ボディーローション、軟膏
、リンプバーム製品、整面用化粧品、おしめ用クリーム
、人工肛門用クリーム等）と配合できる。

この無水の基剤組成物中のＣ１８−ｚｂ飽和合成脂肪族
ワックスおよび無水の疎水性でんぷんの量は大幅に変更
できる。好ましくは、合成脂肪族ワックスは、組成物中
約１〜１０重量％であり、無水の疎水性でんぷんは、約
３〜３０重量％の間で変化する。

好ましくは、一種又は二種以上の、例えば、通常のＵＶ
−ＡおよびＵＶ−Ｂ吸収際、不透明化剤（例えば酸化第
二鉄、亜鉛またはチタニウム）、その他を、この基剤組
成物に添加することができる。これらの任意添加物の量
の多くは、単に製法や経済的考慮および所望の防御程度
によってのみ限定を受ける。

本発明の基剤組成物のために上述した鉱物油や植物油に
代え、無水の媒体とし使用可能なものは次のごときもの
である。すなわち、 ラノリン、ワセリン、グリセロール、脂肪酸トリグリセ
ライド、ポリエチレングリコール、オキシエチル化脂肪
アルコール、エステル（イソプロピルパルミテート、ミ
リステート、ステアレートなど）、シリコーン油、オレ
イルオレエートおよびブチルステアレート、動物油、脂
肪アルコール、グリセロールモノステアレートおよび有
機や無機のワックス。

これらのものは、通常、全処方巾約１０〜９６重量％の
量で用いられる。

本発明の組成物に使用される化粧用成分としては次のご
ときものがある。すなわち、 濃厚化剤、軟化剤、超脂肪化剤、エモリエント（柔軟化
剤）、保存剤、シリコーン、香料、その他普通の化粧品
に用いられるもので配合可能な成分の全て。

製品デザインの上で保証があれば、次のようなフィルム
形成剤、ポリマー、化粧用樹脂も使用できる。すなわち
、 ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／ビニルアセ
テート共重合体（モノマーの比は７０／３０〜３０／７
０）　、ビニルアセテート／不飽和カルボン酸共重合体
（例えば、ビニルアセテート９０％とクロトン酸１０％
）、メチルメタクリシト／ステアリルメタクリレート／
ジメチルアミノメタクリレートの三元ポリマー、ジメチ
ルサルフェートで完全に四級化されたもの（特に、七ツ
マ−が２０／２３１５７の比率のもの）、ビニルアセテ
ート／アリルステアレート／アリルオキシ酢酸の三元ポ
リマー（特に、８０／１５１５の比率のもの）、無水マ
レイン酸／メチルビニルエテル共重合体、例えば、Ｇａ
ｎｔｒｅｚ　ＡＮとして知られているものや、そのエチ
ル、イソプロピルおよびブチルエステル、および無水マ
レイン酸／ブチルビニルエーテル共Ｍ合体。

当然、通常のクリーム／ローション基剤中で、粘着性を
示すようなこれらのポリマーは、本発明に用いられたと
きは、円滑で絹のようであることは理解されるであろう
。

局所適用に対しては、日焼は止め組成物は、皮膚Ｍｉ織
に対し非毒性かつ非刺激性でなければならない。そして
、皮膚に対し均一な連続フィルムとして適用可能でなけ
ればならない。加うるに、活性日焼は止め剤は、化学的
に安定、特に皮膚上で化学的や光学的分解に安定で、同
時に皮膚吸収に抵抗性を持たねばならない。

本発明の実施のために有用な紫外線吸収剤は、例えば次
のごときものである。すなわち、オキシベンゾン（２−
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン）；ジオキシ
ベンゾン（２，２’−ジヒドロキシ−４−メトキシベン
ゾフェノン）；アミノ安息香酸；シノキセート（２−エ
トキシエチル−ｐ−メトキシシンナメート）；ジェタノ
ールアミン−ｐ−メトキシシンナメート；ジガロイル・
トリオレエート・エチル・４−ビス（ヒドロキシプロピ
ル）−アミノベンゾエート；２−エチルへキシル−２−
シアノ−３，３゛　−ジフェニルアクリレート；エチル
へキシル−ｐ−メトキシシンナメート；２−エチルヘキ
シル・サリシレート；グリセリル・アミノベンゾエート
；ホモサレエ）　（３，３，５−トリメチルシクロヘキ
シル・サリシレート）；トリエタノールアミン・サリシ
レート；２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホ
ン酸；サリソベンゼン（２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン−５−スルホン酸）；パジメー）Ａ（ア
ミル・ｐ−ジメチルアミノヘンゾエート）；４−ｔｅｒ
ｔ−ブチル−４゛　−メトキシジベンゾイルメタン；２
−ヒドロキシ−１，４ナフトキノンとジヒドロキシアセ
トンの配合；およびメンチル・アントラニレート。

上記の化合物の各々は、それら単独で、或いは他と併用
して、種々の日焼は止め組成物に用いられており、標準
的な日光シミュレーター試験に用いての人体実験により
、いろんな太陽保護因子（ＳＰＦ）を示している。

紫外線−Ａ　（３２０〜４００ｎｍ）保護のため、ここ
で用いられる日焼は止め剤は、次のものから成る群から
選ばれる。すなわち、 ４−ジメチルアミノ安息香酸のペンチルおよび２−エチ
ルヘキシルエステル、ジオキシベンゾン、エチルヘキシ
ルｐ−メトキシシンナメート、エチル４−ビス（ヒドロ
キシプロピル）アミノベンゾエート、３，３．５−トリ
メチルシクロへキシルサリシレート、２−エチルへキシ
ル−２−シアノ３．３−ジフェニルアクリレート、２−
エチルへキジルサリシレート、４−ｔｅｒｔ−ブチル４
”　−メトキシジベンゾイルメタンおよびそれらの混合
物。

日焼は止め剤は、全組成物中１．０〜２０．０重量％、
好ましくは、４．０〜１１．０重量％の量で存在する。

本発明の一実施態様において、適当なサイズのステンレ
ススチールのタンクに鉱物油を入れ、ジュアルミキサ−
（羽根は時計の針の方向へ約１ＯＲＰＭで、タービンは
逆の方向に約１２ＰＰＭで回転する）を運転させる。

次いで、バッチを１１０℃に加熱し、加熱しながらＳｙ
ｎｃｒｏｗａｘをそれが完全にそして均一に溶けるまで
添加する。羽根は１４ＲＰＭで、タービンは２４ＲＰＭ
で回転させる。

指示されたスピードでミキサーを作動させつつ、紫外＆
％−Ａ吸収剤、例えばベンゾフェノン−３を入れ、バッ
チ中へ完全に溶かす。

次いで、無水の疎水性でんぷん（Ｄｒｙ　Ｆｌｏ）を、
ミキサーをさらに高速度に保ち、そして温度を７８〜８
０℃以上に１時間保ちつつバッチへ添加する。

次いで、攪拌しつつ、当な抗酸化剤（例えばｄｌ−α−
トコフェロール）および適当な化粧用添加物（例えばシ
クロメチコン）を添加する。

次いで、バッチを毎分約０．５℃の割合で２５〜２７℃
まで冷却すると、品質検査に合格さえすれば、包装可能
なものとなる。

上述の方法で、下記のような本発明の組成物が得られる
。ここに合成脂肪族ワックスおよび無水の疎水性でんぷ
ん以外の成分の代表的なものを示す。

重量％ 鉱物油 オクチル・メトキシシンナメート ４３、５−９３．４ グリセリルトリベヘネート　　　　１　−　７．５カル
シウムベヘネート （商品名Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ｔｌＲｓ−Ｃ）　　　１
　−１０ベンゾフェノン−３１−５ シクロメチコン　　　　　　　　　０．５−３．０ｄｌ
−α−トコフェロール　　　　０．１−　１．０無水で
んぷん（Ｄｒｙ　Ｆｌｏ）　　　　　３　−３０本発明
に依って得られた組成物の幾つかをヒトの皮膚に適用し
、実施例８のプロトコールによりｔａ水性を測定した。

実施例に使用したように、多くの合成ワックスのうち本
発明に特に有用なのは、５ｙｎｃｒｏｕａｘであった。

これらのすべてはｃｐｓ−３ｈ飽和合成脂肪族ワックス
に基づき、天然ワックス類似の性質、例えば熱可塑性／
結晶性能を持っている。ここにおいて使用した合成ワッ
クスは、ＨＲ３−Ｃ（グリセリルトリベヘネートおよび
カルシウムベヘネト）およびＥ　ＲＬ　　Ｃ（Ｃ，５−
ｓｂワックス脂肪酸のエチレングリコールエステル へメチック・イングディエント・ディクショナリ（第３
版、コスメチック・トイレトリー・アンド・フラグラン
ス・アソシエーションＩｎｃ．　、ワシイトンＤ．Ｃ：
．２０００５発行参照）。

（実施例） 本発明の一層の理解のために、以下に実施例を提示する
が、これらの実施例は本発明を限定するものではない。

大力」［−上 鉱物油を、１１０℃に加熱した適当なサイズの容器に入
れ混合した。次いで、合成脂肪族ワックスを鉱物油に加
え、均一な組成物となるまでブレンドした。この時点で
、所望のＵ■ブロック剤を混合物に加え、徹底的にブレ
ンドし、そして温度を７８〜８０℃以上を保持しつつ、
無水の疎水性でんぷんを撹拌下に加えた。次に、抗酸化
剤、化粧料添加物のような付加成分を必要なだけ加え、
完全に混ぜた。

混合時間、温度および相の数は、勿論、使用する材料に
応じて決定する。すべてそのような混合は常法によって
行った。

実施１ 実施例１の方法により、次の処方（重量％）を持つ耐水
性の太陽光プロンカーを作った。

鉱物油 無水でんぷん イソプロピル・バルミテ ＰＥＧ−７グリセリル・ココエ セテアリル・イソノナニー オクチルメトキシシンナメ ベンゾフエノン−３ フェニル・ジメチコン ｄｌ−α〜トコフェロール Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ｔｌＲｓ−Ｃ １　８、　５　−　８　９．　９ ３　　−３　０ −１−２０ ト　　　１−５ ト　　　　　１　　　−　　　５ ト　　　　１−７．５ −５ −３ ０、１−１ −５ 実力」（−１ 実施例１の方法を用いて、下記のような合成ワックスの
組み合わせを使って、本発明の組成物を作った。ＴｉＯ
□や雲母のような付加的ブロッカ−を用いて、粘り気を
低くすることはかのうである。

鉱物油 オクチル・メトキシシンナメ Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＨＲ５−Ｃ 雲母 二酸化チタン 無水でんぷん ペンゾフェノーン−３ シクロメチコン ｄｌ−α−トコフェロール Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＨＧＬ−Ｃ ５ｙｎｃｒｏｗａｘ　ＥＲＬ−Ｃ ％　（Ｗ／Ｗ） ３４、５−９０．４ ト　　　１　　　−　　　７．５ −４ ０．５−５ ０．５−４ ３　−３０ −５ ０、５−　　３．０ ０、１−１．０ −３ −３ 次ｆｆｉ 実施例１の方法を用いて、次の処方（重量％）の無水の
半透明な太陽光ブロッカ−を作った。

２−エチルへキシルステアレ 鉱物油 Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＩＩＲＳ−Ｃ ラノリン 無水でんぷん シリカ シリコーン油 ｄｉ−α−トコフェロール オクチル・メトキシシンナメ ベンゾフエノーン−３ オレイルアルコール ト ド １０　　−１７ ４２、９−８　１ −８ −５ −５ −８ ０．５−５ ０．５−４ １−７．５ −５ −３ 天新Ｅ［５ 実施例１の方法により、次の処方（重量％）をもつとこ
ろの耐水性ハンドクリーム（日焼は止めなし）を作った
。

鉱物油 ＣＩＺ−１５アルコ　−ルベンゾエ Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＨＧＬ−Ｃ ｄｌ−α−トコフェロール 無水でんぷん シクロメチコン ト ４４、０−８５．５ ５、０−２０ １．０−５ ０．５−１ ３、０−２　０ ５、（１−１０ 天１達１　６ 実施例１の方法により、次の処方（重量％）の耐水性お
むつクリームスキン製剤を作った。

Ｃ１゜−３゜コレステロールラノステロ無水でんぷん 乳化ワックス　ＮＦ 鉱物油 Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＩＩＲ５−Ｃ ＰＶＣ／アイコセン共重合体 ｄｌ−α−トコフェロール ジメチコン シクロメチコン ル１０．０ １　０、０ ７．５ ４７．５ １０．０ ２．０ ２．０ ３．５ ７．５ 実力」［−り 実施例１の方法により、次の処方（重量％）の耐水性リ
ップバームクリーム（日焼は止め含有）を作った。

鉱物油 ヒマシ油 ２−エチルへキシルステアレ オレイルアルコール Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＨＲ５−Ｃ 無水でんぷん ジメチコン オクチル・メトキシシンナメ オクチルサリシレート メンチルアンスリル−ト ト ト ７．０ ６．０ ４．４ ８．５ ７．５ ７．５ ２、０ ７．５ ５．０ ５．０ 入夫ＬＬ−■ 実施例１の方法により、次の処方（重量％）の日焼は止
め製剤を作った。

鉱物油 Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＨＲＳ−Ｃ Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ　ＩＩＧＬ−Ｃ ５ｙｎｃｒｏｗａｘ　ＨＲＬ−Ｃ ステアラルコニウム・ヘクトライ およびプロピレン・カーボネ Ｃｌ２−１５アルコールベンゾエート ベンゾフエノン−３ ＰＧＥ−２グリセロール・ココ セテアリル・イソノナエート オクチルメトキシ・シンナメート ｄｉ−α−トコフェロール ジメチコン シリカ 無水でんぷん（Ｄｒｙ　Ｆｌｏ） ４７．３ １．５ ０．５ ０．５ ト ド４．０ ９．０ ４．２ エート　２．０ １．０ ７．４ ０．１ ６．０ ６．５ １０．０ ス七Ｌ１−１ １９７８年８月２５日付けのＦＤＡ発行（４３Ｆｅｄ、
Ｒｅｇ、１６６．３８２０６−３８２６９）のｒＰｒｏ
ｐｏｓｅｄ　Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｆｏｒ　ＯＴＣ５ｕｎ
ｓｃｒｅｅｎ　Ｄｒｙ　Ｐｒｏｄｕｃｔ　Ｊに記載の方
法と規範に従ってテストを実施した。

このテストの目的は、全部で４０分および８０分間の水
浸の前後における人間の皮膚に対する太陽保護因子（Ｓ
ＰＦ）を測定することである。

湿ったコントロールテスト剤〔ジョンソン・アンド・ジ
ョンソンのサンダウン」モデレート（ＳＰＦ＝４））お
よび静止コントロール（８％ホモサレート）をＦＤＡ明
細（Ｆｅｄ、　Ｒｅｇ、＋　　同上３８２５９）に従っ
て作り、テスト用製品は実施例８に従って作った。

光源は「ソーラー・ウルトラバイオレット・シミュレー
ター」　（モデル１０　Ｓ　（Ｆｅｄ、Ｒｅｇ、同上、
３８２６０））　）　　であって、すべての必要な光学
要素および定められた電力源を具えた１５０ワツトのク
セノン・アーク灯から成る。

皮膚タイプ１１■および■の総計２０名（良好な皮膚を
有する男子３名、女子２７名、年齢中は２０から５３才
）についてテストを行った。

テストは次の要領に従って行った。

テストをする背中部分の日焼け、廠痕、活性の皮膚損傷
、不均等な皮膚の調子をチエツクした。

母斑、汚れ乃至はくろの存在は、テストの結果と抵触し
ない限り許容された。背部の過剰の毛は、必要とあれば
、剃り落とした。

テスト部位は、日焼は止め製品を用いるか、または被検
者の無保護皮膚（コントロール部位）のＭＥＤ　（最小
紅斑用猾）を決定する目的で、被検者のＭＥＤ決定部位
として用いる。ＭＥＤとは、照射後１６〜２４時間の間
に最低限に認め得る紅斑を生ずるに必要な照射時間のこ
とである。テスト部位は、背部のベルトの位置と肩甲骨
の間で、横方向への中央線までとする。テスト部位は、
水平または垂直で、矩形または正方形である。製品また
は標準コントロールを適用する各々のテスト部位は５０
ｃｍ”で、これらのテスト部位は、ゲンチアナ紫で線を
引き、被検者は王立位をとる。

テストのため、各々のテスト部位面を、少なくとも１　
ｃｍ”の五つの小部位に分ける。

被検者（Ｎｏ、１〜５）のために、テスト品用として三
つのテスト部位を用いる。うち一つは水浸前用で、他の
一つは８０分水浸後用である。

被検者（Ｎｏ、６〜２０）のために、テスト品と湿っタ
コントロール品用として、二つのテスト部位ヲ用いたが
、うち一つは水浸前用で、もう一つは８０分水浸後用で
ある。テスト部位の位置決めは２０人の被検者ごとにラ
ンダムにする。もう一つのテスト部位を、ＦＤＡのモノ
グラフによる８％ＨＭＳ　　ＳＰＦの測定のために用い
る。

標準化された報告を確実にし、そして製品の太陽保護因
子（Ｓ　Ｐ　Ｆ）値を定めるために、製品の適用は、標
準フィルムを形成する単位面積ごとの重量で表すものと
する。テストする日焼は止め製品と日焼は止め標準適用
は２　ｍｇ／ｃｍ”又は２　ｕｌ／ｃｍ”とする。標準
的な２　ｍｇ／ｃｍ”の適用を行うには、５０ｃｍ”の
テスト部位は製品１００ｍｇ又は１００ｕｌ　（比重を
１と仮定して）を必要とする。テスト製品（クリーム）
の粘度は、材質を秤量し、そして指サツクで適用部位に
適当な面積に拡げる程度とする。

製品を適用後、その適用部位を露光する前に、少なくと
も１５分間の待ち時間を用意する。

一連の紫外光露光（時間の単位）を、太陽シミュレータ
ーを用いて各々の被検者のテスト部位に行う。無処置で
無保護の皮膚に対して一連の露光を行ってＭＥＤを決め
る。このＭＥＤとは、照射後１６〜２４時間における最
小認識可能赤班の生成に必要な露光時間である。被検者
の無保護の皮膚のＭＥＤをテスト日の前に測定し、そし
てテスト日にも再測定する。

各々の保護されたテスト部位（コントロールおよび／ま
たはテスト用日焼は止め製品）は、また紫外光で露光す
る。選ばれた標準時間間隔は、（１，２５）ｎで表され
る幾何級数であり、各露出時間は、その以前の時間より
も２５％大である。

（幾何級数系列の紫外線照射を用いる理由は、被検者の
紫外線感受性に独立で、被検者ののＭＥＤの高低には無
関係に、平均百分率で表される同一の相対的不確定性を
保持するためである。）与えられる正確な一連の照射は
、無保護皮膚のＭＥＤにより決められる 被検者（Ｎｏ、１〜５）については、テスト用日焼は止
めおよび上述のコントロール用日焼は止めのための各テ
スト側への紫外線照射の後、各被検者は２０分間渦巻き
（ｗｈ　ｉ　ｒ　ｌ　ｐｏｏ　ｌ）処理に付される。こ
の渦巻きの攪拌は中程度のレベルで行う。次いで、２０
分の休止期があり、続いて、渦巻き中で２０分間処理が
行われる。各被検者をずっと注意深く観察し、テストの
後の部位が他に触れないように注意する。４０分間に及
ぶ水浸テストの後、テスト部位はタオルを用いずに風乾
する。テスト用の日焼は止めの第２の保護テスト部位は
、次いで、紫外線照射の以前に用いたと同様の方法と一
連の照射を用いて紫外線露光する。次いで、各被検者は
、再び２０分の渦巻き処理に付され、続いて、２０分の
休止、そして続いて第２の２０分の渦巻き処理に付され
る。この４０分間にわたる水浸の後、テスト部位はタオ
ルを用いずに風乾する。テスト用日焼は止めの第３のテ
スト部位、および上述の湿ったコントロール日焼は止め
の第２の保護されたテスト部位は、次いで、紫外線照射
前に用いたと同様の方法と照射により、紫外線に露光さ
せる。

被検者（Ｎｏ、６〜２０）については、テスト用日焼は
止めおよび上述のコントロール日焼は止めのための各テ
スト部位への紫外線照射の後、各被検者は２０分間、渦
巻き処理に付される。この渦巻きの撹拌は中程度のレベ
ルで行う。次いで、２０分の休止期があり、続いて第３
の２０分の休止期があり、次いで、渦巻き中で第４の２
０分間処理が行われる。各被検者をずっと注意深く観察
し、テストの後の部位が他に触れないように注意する。

８０分間に及ぶ水テストの後、テスト部位はタオルを用
いずに風乾する。テスト用およびコントロール用の日焼
は止めの第２の保護テスト部位は、次いで紫外線照射の
以前に用いたと同様の方法と一連の照射を用いて紫外線
露光する。

各被検者は、露光後１６〜２４時間たって報告するが、
そのとき各テスト部位は、無保護の皮膚および保護され
た皮膚のＭＥＤ決定のために観察される。

浸漬の以前に照射されたテスト部位、および水浸４０〜
８０分後に照射されたテスト部位のために、次いでテス
ト用日焼は止めのＳＰＦを、保護された皮膚のＭＥＤを
生ずるに必要な露出時間間隔および無保護皮膚（コント
ロール側）のＭＥＤを生ずるに必要な露出時間間隔から
計算する。

すなわち、 ＳＰＦ−Ｍ実」」ｎＬυ」− ＭＥＤ非保護皮膚 上述のテストを行った被検者の何れにおいても、何らの
異常は認められなかった。４０分浸漬（５名）後および
８０分浸漬（２０名）後の日焼は止め剤およびコントロ
ール（２０名）の太陽保護因子（ＳＰＦ）の値は次の如
くであった。

’Ｉ　”　　　　　　　Ｓ　Ｐ　Ｆ　　　盈ヱ」Ｊ口刊
耐＆分〔テスト製品〕 水浸前　　　　１８．８４　１５．００以上（著効あり
） ４０分水浸後　１８．７５　１５．００以上（著効あり
） ８０分水浸後　１６．３５　１５．００以上（著効あり
） 〔コントロール〕 ＜ＪｂＪサンダウン・モデレート） 水浸前　　　　　５．００　４．００−５．９９（効果
あり） ８０分水浸後　　４．６０　４．００−５．９９（効果
あり） （８％ボモサレート） ４．４０　４．００−５．９９ （効果あり） 手続主甫正書（方式） ％式％ １、事件の表示 平成　１年特許願第２４３５８０号 ２、発明の名称 耐水性日焼は止め ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 住所　アメリカ合衆国カリフォルニア用　９００４５０
スアンゼルス　ウェスト９６ストリート５７５５番地 名称　ニュウトロゼナ　コーホレイシラン４、代理人 住所　０１０４東京都中央区銀座８丁目１５番ｌＯ号銀
座ダイヤハイツ４１０号 平成　１年１２月２６日（発送臼） ６、補正の対象 代理権を証明する書面および浄書明細書７、補正の内容

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．約１〜１０重量％のＣ＿１＿８＿−＿３＿６飽和合
   成脂肪族ワックスと約３〜３０重量％の無水の疎水性で
   んぷんが約６０〜９６重量％の薬理的に許容される無水
   の担体中に分散されて成るところの、哺乳動物の皮膚を
   耐水性とする組成物。 ２．第１項において、該担体が鉱物油、植物油又は脂肪
   族分枝鎖エステルである組成物。３．第１項において、
   該担体が無水溶媒である組成物。 ４．第１項において、約２０重量％までのＵＶ−Ａおよ
   びＵＶ−Ｂブロッカーを含有して成る組成物。 ５．第２項において、約２０重量％までのＵＶ−Ａおよ
   びＵＶ−Ｂブロッカーを含有して成る組成物。 ６．第３項において、約２０重量％までのＵＶ−Ａおよ
   びＵＶ−Ｂブロッカーを含有して成る組成物。 ７．約１〜１０重量％のＣ＿１＿８＿−＿３＿６飽和合
   成脂肪族ワックスおよび約１〜３０重量％の無水の疎水
   性でんぷんの各々が、薬理的に許容される無水の担体中
   に分散し、そして紫外線ブロック剤と混合して得た製品
   の有効量を、哺乳類の皮膚に適用することから成る、７
   ００〜２６００ｎｍの波長の太陽光照射による有害作用
   から哺乳類の皮膚を耐水化し保護する方法。 ８．第７項において、該担体が無水軟膏であるところの
   哺乳動物皮膚の保護方法。 ９．第７項において、該担体が無水の溶媒であるところ
   の哺乳動物皮膚の保護方法。 １０．第７項において、該担体が油であるところの哺乳
   動物皮膚の保護方法。 １１．約１〜１０重量％のＣ＿１＿８＿−＿３＿６飽和
   合成脂肪族ワックス、約１〜３０重量％の無水の疎水性
   でんぷんおよび約１〜２０重量％のＵＶ−ＡならびにＵ
   Ｖ−Ｂブロッカーの各々が、薬理的に許容される無水担
   体中に分散された製品の有効量を、哺乳類の皮膚に適用
   することから成る、７００〜２６００ｎｍの波長の太陽
   光照射による有害作用から哺乳類の皮膚の保護方法。 １２．第１１項において、該担体が溶媒であるところの
   哺乳動物皮膚の保護方法。 １３．第１１項において、該担体が鉱物油であるところ
   の哺乳動物皮膚の保護方法。 １４．第７項において、該担体が無水のクリームである
   ところの哺乳動物皮膚の保護方法。