JPH0260673B2 - - Google Patents
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- JPH0260673B2 JPH0260673B2 JP55158909A JP15890980A JPH0260673B2 JP H0260673 B2 JPH0260673 B2 JP H0260673B2 JP 55158909 A JP55158909 A JP 55158909A JP 15890980 A JP15890980 A JP 15890980A JP H0260673 B2 JPH0260673 B2 JP H0260673B2
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- formula
- compound
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- amine
- fluorophenyl
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- Expired - Lifetime
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Landscapes
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は筋肉弛緩剤として有用で且つ次の一般
式 K0443 〔式中アルキルは１〜７個の炭素原子を含み、直
鎖又は分枝鎖のものである〕を有するフルオロフ
エニル化合物に関する。その様な化合物は鎮静作
用を生じない投与量に於いて筋肉弛緩剤効果を生
ずる、特に望ましい効果分離を示す。 本発明の化合物には例えば、Ｎ−エチル−５−
（４−フルオロフエニル）−6H−１，３，４−チ
アジアジン−２−アミン、５−（４−フルオロフ
エニル）−Ｎ−メチル−6H−１，３，４−チアジ
アジン−２−アミンが含まれる。 この発明の化合物類は筋肉弛緩剤として有用で
ある。これらの化合物は温血動物、哺乳類、ねず
み、百日ねずみ、犬、猫、馬、豚、牛、羊及び人
間に投与できる。本明細書中で使用される「患
者」の用語は処置されている動物又は哺乳類を意
味することが意図されている。 この発明の化合物の筋肉弛緩活性は標準の薬理
学的ふるいわけ試験に於けるそれらの効果によ
り、例えばねずみの除脳性硬直の拮抗作用を証明
することによつて、又麻酔をかけられた猫のポリ
シナプス反射の抑制によつて、又ねずみのストラ
ウブテール試験（Straub tail test）によつて例
示されうる。 この発明の化合物は単独又は製薬の形で経口的
又は非経口的に投与されうる。慣用の製薬学上の
担体及び活性成分として本発明の化合物を含有し
ている製薬が経口投与及び非経口投与に、例えば
錠剤、カプセル剤及びピルなどの固形物又は液体
溶液懸濁液又は乳化液などの単位用量形で使用さ
れる。投与される投与量単位は任意の筋肉弛緩に
有効な量でありうる。投与される化合物の量は所
望の効果を得るために一日当り患者の体重のKg当
り約10から100mg迄好ましくは10〜30mgを与える
様に広に範囲にわたつて変わりうる。単位投与量
は式の化合物の約５〜500mgを含み、例えば毎
日１〜４回投与されうる。 式の化合物は式
式 K0443 〔式中アルキルは１〜７個の炭素原子を含み、直
鎖又は分枝鎖のものである〕を有するフルオロフ
エニル化合物に関する。その様な化合物は鎮静作
用を生じない投与量に於いて筋肉弛緩剤効果を生
ずる、特に望ましい効果分離を示す。 本発明の化合物には例えば、Ｎ−エチル−５−
（４−フルオロフエニル）−6H−１，３，４−チ
アジアジン−２−アミン、５−（４−フルオロフ
エニル）−Ｎ−メチル−6H−１，３，４−チアジ
アジン−２−アミンが含まれる。 この発明の化合物類は筋肉弛緩剤として有用で
ある。これらの化合物は温血動物、哺乳類、ねず
み、百日ねずみ、犬、猫、馬、豚、牛、羊及び人
間に投与できる。本明細書中で使用される「患
者」の用語は処置されている動物又は哺乳類を意
味することが意図されている。 この発明の化合物の筋肉弛緩活性は標準の薬理
学的ふるいわけ試験に於けるそれらの効果によ
り、例えばねずみの除脳性硬直の拮抗作用を証明
することによつて、又麻酔をかけられた猫のポリ
シナプス反射の抑制によつて、又ねずみのストラ
ウブテール試験（Straub tail test）によつて例
示されうる。 この発明の化合物は単独又は製薬の形で経口的
又は非経口的に投与されうる。慣用の製薬学上の
担体及び活性成分として本発明の化合物を含有し
ている製薬が経口投与及び非経口投与に、例えば
錠剤、カプセル剤及びピルなどの固形物又は液体
溶液懸濁液又は乳化液などの単位用量形で使用さ
れる。投与される投与量単位は任意の筋肉弛緩に
有効な量でありうる。投与される化合物の量は所
望の効果を得るために一日当り患者の体重のKg当
り約10から100mg迄好ましくは10〜30mgを与える
様に広に範囲にわたつて変わりうる。単位投与量
は式の化合物の約５〜500mgを含み、例えば毎
日１〜４回投与されうる。 式の化合物は式
【式】
（式中ＸはCl又はBr）のフエナシルハライドを式
各実施例の化合物は筋肉弛緩効果が望まれてい
る患者、例えば筋肉痙縮にかかつている患者に於
いて筋肉弛緩を得るため投与されうる。非経口的
（静脈内）なクロルジアゼポキサイド〔リブリウ
ム（Librium）〕の投与によつてねずみ中に筋肉
弛緩を誘起できる。これと同じようにこの発明の
化合物は類似条件下でこれに匹敵する筋肉弛緩を
誘起する。従つて考慮されている化合物はクロル
ジアセポキサイドに対するねずみの場合に見られ
たものと同じ徴候に対して（効力分離に対する調
節をされた）同じ用量条件下で人間に投与される
ことが期待される。 実施例 ３ 筋肉弛緩効果と鎮静効果の分離 実施例１の化合物Ｎ−エチル−５−（４−フル
オロフエニル）−Ｎ−メチル−6H−１，３，４−
チアジアジン−２−アミン塩酸塩と実施例２の化
合物５−（４−フルオロフエニル）−Ｎ−メチル−
6H−１，３，４−チアジアジン−２−アミン塩
酸塩及び２つの対照化合物（それぞれフエニル化
合物と４−クロロフエニル化合物）を筋肉弛緩効
果（モルフイン誘発ストラウブ尾試験を使用）及
び鎮静効果（ロタロツド試験使用）に対する漂準
方法により、マウス中で試験し、前者の試験で対
照化合物と比較して本発明の化合物がより活性で
あることが下記の通り明らかであつた。これによ
り、本発明の上記の効果の分離が実証される。観
測結果は次の通り。
る患者、例えば筋肉痙縮にかかつている患者に於
いて筋肉弛緩を得るため投与されうる。非経口的
（静脈内）なクロルジアゼポキサイド〔リブリウ
ム（Librium）〕の投与によつてねずみ中に筋肉
弛緩を誘起できる。これと同じようにこの発明の
化合物は類似条件下でこれに匹敵する筋肉弛緩を
誘起する。従つて考慮されている化合物はクロル
ジアセポキサイドに対するねずみの場合に見られ
たものと同じ徴候に対して（効力分離に対する調
節をされた）同じ用量条件下で人間に投与される
ことが期待される。 実施例 ３ 筋肉弛緩効果と鎮静効果の分離 実施例１の化合物Ｎ−エチル−５−（４−フル
オロフエニル）−Ｎ−メチル−6H−１，３，４−
チアジアジン−２−アミン塩酸塩と実施例２の化
合物５−（４−フルオロフエニル）−Ｎ−メチル−
6H−１，３，４−チアジアジン−２−アミン塩
酸塩及び２つの対照化合物（それぞれフエニル化
合物と４−クロロフエニル化合物）を筋肉弛緩効
果（モルフイン誘発ストラウブ尾試験を使用）及
び鎮静効果（ロタロツド試験使用）に対する漂準
方法により、マウス中で試験し、前者の試験で対
照化合物と比較して本発明の化合物がより活性で
あることが下記の通り明らかであつた。これによ
り、本発明の上記の効果の分離が実証される。観
測結果は次の通り。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式 K0439 〔式中アルキルは１〜７個の炭素原子を含み直鎖
又は分枝鎖のものである〕の化合物、及び製薬学
的に認容できるその酸付加塩。 ２ ５−（４−フルオロフエニル）−Ｎ−メチル−
6H−１，３，４−チアジアジン−２−アミンで
ある特許請求の範囲第１による化合物。 ３ Ｎ−エチル−５−（４−フルオロフエニル）−
6H−１，３，４−チアジアジン−２−アミンで
ある特許請求の範囲第１による化合物。 ４(a) 式【式】（式中ＸはCl 又はBr）のフエナシルハライドを式
【式】アルキル（式中アルキ ルは１〜７個の炭素原子を含み、且つ直鎖又は
分枝鎖のものである）の４−置換チオセミカ−
バジドと反応させ、 (b) (a)で作られるハライド塩を塩基と反応させて
対応する遊離アミンをつくるか又は (c) (a)又は(b)でつくられる遊離アミンを製薬学的
に認容できる塩と反応させて対応している酸付
加塩をつくる ことからなる式 K0442 〔式中アルキルは１〜７個の炭素原子を含み直鎖
又は分枝鎖のものである〕の化合物及び又はその
製薬学的に認容できる酸付加塩の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15890980A JPS5782380A (en) | 1980-11-13 | 1980-11-13 | 5-(optionally substituted phenyl)-6h-1,3,4- thiadiazine-2-amines |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15890980A JPS5782380A (en) | 1980-11-13 | 1980-11-13 | 5-(optionally substituted phenyl)-6h-1,3,4- thiadiazine-2-amines |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5782380A JPS5782380A (en) | 1982-05-22 |
| JPH0260673B2 true JPH0260673B2 (ja) | 1990-12-17 |
Family
ID=15681993
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15890980A Granted JPS5782380A (en) | 1980-11-13 | 1980-11-13 | 5-(optionally substituted phenyl)-6h-1,3,4- thiadiazine-2-amines |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5782380A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0618146U (ja) * | 1992-08-08 | 1994-03-08 | 澄 郡司掛 | 自動車用ハンドルグリップ |
-
1980
- 1980-11-13 JP JP15890980A patent/JPS5782380A/ja active Granted
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| CHEMICAL ABSTRACTS=1970 * |
| CHEMICAL ABSTRACTS-1977 * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0618146U (ja) * | 1992-08-08 | 1994-03-08 | 澄 郡司掛 | 自動車用ハンドルグリップ |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5782380A (en) | 1982-05-22 |
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