JP7395723B2 - 複素環式誘導体、医薬組成物および癌の処置または寛解におけるそれらの使用 - Google Patents
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Description
本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物
および式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、ならびに癌の処置における式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の使用に関する。本発明のさらなる態様は、式（Ｉ）の化合物を、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態で、既知の抗癌剤と組み合わせて使用する、併用療法を含む。
発明の背景
癌は、先進国と発展途上国の両方で個体が直面している最も重要な健康状態の１つである。米国だけでも、３人に１人が生涯にわたって癌に苦しんでいると報告されている。さらに、通常、癌と診断された患者の半数超えが、最終的には疾患の結果として死亡する。ある特定の癌の早期発見および処置においては大きく進歩したが、他の癌は、検出および／または処置することがより困難であった。
癌は、先進国と発展途上国の両方で個体が直面している最も重要な健康状態の１つである。米国だけでも、３人に１人が生涯にわたって癌に苦しんでいると報告されている。さらに、通常、癌と診断された患者の半数超えが、最終的には疾患の結果として死亡する。ある特定の癌の早期発見および処置においては大きく進歩したが、他の癌は、検出および／または処置することがより困難であった。
さらに、癌細胞の遺伝的変化は、多くの場合、細胞周期の制御、増殖、分化、および／またはシグナル伝達に重要な遺伝子に影響を与える。ＭＡＰＫ経路の発癌性活性化は、黒色腫および非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を含む多くのヒトの癌の特徴である。活性化癌遺伝子を、小分子または抗体を使用して薬理学的に阻害することができる。受容体型チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤および他のキナーゼ阻害剤の臨床的抗腫瘍効果は持続的ではない。これらの阻害剤に対する耐性は通常発生する。より具体的には、ＥＧＦＲ阻害剤（ＥＧＦＲｉ）の臨床的抗腫瘍効果は持続的ではない。ＥＧＦＲ阻害剤に対する耐性は、治療薬と臨床設定に応じて、通常９～１９か月以内に発生する。したがって、癌患者の薬物耐性を防ぐ癌処置のやり方を開発することが望ましい。
表現型、シグナル伝達、転写、および代謝の可塑性、ならびに新規の遺伝的変化の獲得は、分子標的化阻害剤および免疫療法を含む癌処置に対する耐性の発生の推進要因であることが見出された。処置に対する耐性の発生を回避する必要がある。
したがって、本発明の目的は、癌を処置することができるか、または耐性の発生を防ぐことができる新規の化合物を提供することである。さらに、本発明の目的は、本発明の化合物を単独でまたは併用療法で使用して、癌患者に改善された処置選択肢を提供することである。
発明の簡単な概要
本発明者らは、驚くべきことに、式（Ｉ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物が、癌に対して活性を有することを見出した。
本発明者らは、驚くべきことに、式（Ｉ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物が、癌に対して活性を有することを見出した。
したがって、第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態で提供する
（式中、
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、Ｎ、およびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、前記Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式アリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロアリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルケニル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記Ｒｘｂは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～２アルキルから独立して選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２１と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、Ｎ、およびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、前記Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式アリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロアリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルケニル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記Ｒｘｂは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～２アルキルから独立して選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２１と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよく、
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。
本発明の化合物および組成物で処置することができる癌のタイプは、特に限定されるものではなく、非黒色腫皮膚癌、食道胃腺癌、膠芽腫、膀胱癌、膀胱尿路上皮癌、食道胃癌、黒色腫、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、子宮頸部腺癌、食道扁平上皮癌、乳癌、頭頸部扁平上皮癌、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌、卵巣癌、軟部組織肉腫、肝細胞癌、結腸直腸腺癌（ｃｏｌｏｒｅｃｔａｌ ａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａ）、子宮頸部扁平上皮癌、胆管癌、前立腺癌、上部尿路上皮癌、びまん性神経膠腫、結腸直腸癌、膨大部癌、副腎皮質癌、頭頸部癌、腎明細胞癌、肝胆道癌、神経膠腫、非ホジキンリンパ腫、中皮腫、唾液腺癌、腎非明細胞癌、その他の神経上皮腫瘍、褐色細胞腫、胸腺腫瘍、多発性骨髄腫、腎細胞癌、骨癌、膵臓癌、白血病、末梢神経系腫瘍、甲状腺癌、Ｂリンパ芽球白血病、モノクローナルＢ細胞リンパ球増加症、リンパ腫、有毛細胞白血病、急性骨髄性白血病、ウィルムス腫瘍、特に多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、黒色腫、および非小細胞肺癌から選択することができる。
本発明のさらなる態様および実施形態は、この説明が続くにつれて明らかになるであろう。
図面の説明
発明の詳細な説明
他に定義されない限り、本明細書で使用する全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する技術分野における当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。本明細書に記載および開示された実施形態、好ましい実施形態、および非常に
好ましい実施形態は、具体的に再度言及されるか、または簡潔にするためにその繰り返しが回避されるかどうかに関係なく、すべての態様および他の実施形態、好ましい実施形態および非常に好ましい実施形態に適用されるべきである。
他に定義されない限り、本明細書で使用する全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する技術分野における当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。本明細書に記載および開示された実施形態、好ましい実施形態、および非常に
好ましい実施形態は、具体的に再度言及されるか、または簡潔にするためにその繰り返しが回避されるかどうかに関係なく、すべての態様および他の実施形態、好ましい実施形態および非常に好ましい実施形態に適用されるべきである。
本明細書で使用される冠詞「ａ」および「ａｎ」は、その冠詞の文法的対象の１つまたは２つ以上（すなわち、少なくとも１つ）を指す。本明細書で使用される「または」という用語は、文脈上別段の明確な指示がない限り、「および／または」を意味すると理解されるべきである。
「好ましくは」という用語は、本発明では必要とされないが、改善された技術的効果をもたらす場合があり、したがって望ましいが必須ではない特徴または実施形態を説明するために使用される。
本明細書で使用される「任意選択で連結された」という表現における「連結された」という用語は、各置換基から１つの水素ラジカルを理論的に引き抜き、したがって２つの置換基に形成された２つのラジカル間に単結合を形成することによって２つの置換基から得られる連結基を指す。これは以下の通り説明することができる：
この説明では２つのアリール基を例示として使用しているが、「連結された」という用語の意味は明らかにそのような基に限定されない。
「１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、ＮおよびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含む炭化水素基」という用語は、１～２０個の炭素原子および任意選択で、好ましくは少なくとも１つの環を含有する、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１～１５個（好ましくは１～１０個、より好ましくは１～８個）のヘテロ原子を有する任意の基を指す。「１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、ＮおよびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含む炭化水素基」は、１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、Ｎ、およびＳから選択された１～１５個のヘテロ原子を含有する基であるという条件で、いかなる方法でも限定されない。例えば、炭化水素基が脂肪族基である場合、それは、主鎖もしくは１つまたは複数の側鎖に１つもしくは複数のヘテロ原子を含み得る。この用語はまた、それらの二環式、三環式および多環式バージョンを含むことを意味する。複数の環が存在する場合、それらは互いに分離するか、または縮環することができる。二環式炭化水素基の例としては、ナフタレンなどの縮合二環式炭化水素基、ならびにビフェニルなどの連結炭化水素基、１，４－ジアザビシクロ［２．２．２］オクタンなどの架橋二環式炭化水素基、およびスピロ型水素基が挙げられる。環は、炭素環式または複素環式のいずれかであり得、飽和、不飽和または芳香族であり得る。炭素原子およびヘテロ原子は、すべて１つまたは複数の環に存在するか、炭素原子および／またはヘテロ原子の一部が環の外側、例えば連結基（ｐ＝１～６である－（ＣＨ２）ｐ－など）に存在し得る。これらの基の例としては、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）が挙げられる。
本明細書で使用される場合、「炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）」という用語は、好ましくは、Ｃ１～６アルキル基における１つまたは複数の直接Ｃ－Ｃ結合が、Ｃ－Ｏ－Ｃ部分に置き換えられる基を指す。それらの例は、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３および－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ３である。
本明細書で使用される場合、「アルキル」という用語は、直鎖または分岐鎖であり得る一価の飽和非環式（すなわち、非環状の）炭化水素基を指す。したがって、「アルキル」基は、炭素－炭素二重結合または炭素－炭素三重結合を含まない。「Ｃ１～６アルキル」は、１～６個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。好ましい例示的なアルキル基は、メチル、エチル、プロピル（例えば、ｎ－プロピルもしくはイソプロピル）、またはブチル（例えば、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、もしくはｔｅｒｔ－ブチル）である。別段の定義がない限り、「アルキル」という用語は、好ましくは、Ｃ１～４アルキル、より好ましくはメチルまたはエチル、さらにより好ましくはメチルを指す。
本明細書で使用される場合、「アルキレン」という用語は、アルカンジイル基、すなわち、直鎖または分岐鎖であり得る二価の飽和非環式炭化水素基を指す。「Ｃ１～６アルキレン」は、１～６個の炭素原子を有するアルキレン基を示し、「Ｃ０～３アルキレン」という用語は、共有結合（任意の「Ｃ０アルキレン」に対応する）またはＣ１～３アルキレンが存在することを示す。好ましい例示的なアルキレン基は、メチレン（－ＣＨ２－）、エチレン（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ２－または－ＣＨ（－ＣＨ３）－）、プロピレン（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－ＣＨ（－ＣＨ２－ＣＨ３）－、－ＣＨ２－ＣＨ（－ＣＨ３）－、または－ＣＨ（－ＣＨ３）－ＣＨ２－）、またはブチレン（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－）である。別段の定義がない限り、「アルキレン」という用語は、好ましくはＣ１～４アルキレン（特に、直鎖Ｃ１～４アルキレンを含む）、より好ましくはメチレンまたはエチレン、さらにより好ましくはメチレンを指す。
本明細書で使用される場合、「カルボシクリル」という用語は、単環式環ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（例えば、２つまたは３つの環から構成され得る）を含む炭化水素環基を指し、前記環基は、飽和、部分的に不飽和（すなわち、不飽和であるが芳香族ではない）または芳香族であり得る。別段の定義がない限り、「カルボシクリル」は、好ましくは、アリール、シクロアルキルまたはシクロアルケニルを指す。カルボシクリル基の炭素原子数は特に限定されず、好ましくは３～１４、より好ましくは３～７である。
本発明で使用される場合、「ヘテロシクリル」という用語は、単環式環、ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（例えば、２つまたは３つの環から構成され得る）を含む環基を指し、ここで、前記環基は、Ｏ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、３、または４個）の環ヘテロ原子を含み、残りの環原子は炭素原子であり、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されてもよく、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されてもよく（すなわち、オキソ基を形成するために）、さらに、前記環基は、飽和、部分的に不飽和（すなわち、不飽和であるが芳香族ではない）または芳香族であり得る。別段の定義がない限り、「ヘテロシクリル」は、好ましくは、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルを指す。カルボシクリル基の炭素原子数は特に限定されず、好ましくは５～１４、より好ましくは５～１０である。
本明細書で使用される場合、「アリール」という用語は、単環式芳香族環、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含有する架橋環および／または縮合環系を含む芳香族炭化水素環基を指す（例えば、２つまたは３つの縮合環から構成される環系であって、ここで、これらの縮合環のうちの少なくとも１つは芳香族；または２つもしくは３つの環で構成される架橋環系であり、ここで、これらの架橋環のうちの少なくとも１つは芳香族である）。「アリール」は、例えば、フェニル、ナフチル、ジアリニル（すなわち、１，２－ジヒドロナフチル）、テトラリニル（すなわち、１，２，３，４－テトラヒドロナフチル）、アントラセニル、またはフェナントレニルを指し得る。別段の定義がない限り、「アリール」は、好ましくは５～１４個の環原子、より好ましくは５～１０個の環原子を有し、最も好ましくはフェニルを指す。
本明細書で使用される場合、「ヘテロアリール」という用語は、単環式芳香族環、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含有する架橋環および／または縮合環系を含む芳香族環基を指し（例えば、２つまたは３つの縮合環から構成される環系であって、ここで、これらの縮合環のうちの少なくとも１つは芳香族；または２つもしくは３つの環で構成される架橋環系であり、ここで、これらの架橋環のうちの少なくとも１つは芳香族である）、ここで、前記芳香族環基は、Ｏ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、３、または４個）の環ヘテロ原子を含み、残りの環原子は炭素原子であり、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されてもよく、さらにここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されてもよい（すなわち、オキソ基を形成するために）。「ヘテロアリール」は、例えば、チエニル（すなわち、チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］チエニル、ナフト［２，３－ｂ］チエニル、チアントレニル、フリル（すなわち、フラニル）、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、ピロリル（例えば、２Ｈ－ピロリル）、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル（すなわち、ピリジニル；例えば、２－ピリジル、３－ピリジル、または４－ピリジル）、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル（例えば、３Ｈ－インドリル）、インダゾリル、プリニル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、シンノリニル、プテリジニル、カルバゾリル、ベータカルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル（例えば、［１，１０］フェナントロリニル、［１，７］フェナントロリニル、または［４，７］フェナントロリニル）、フェナジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、フェノチアジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアジアゾリル（ｉｓｏｔｈｉａｄｉａｚｏｌｙｌ）、イソキサゾリル、フラザニル、フェノキサジニル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル（例えば、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）、１，２－ベンゾイソキサゾール－３－イル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル（ｂｅｎｚｉｓｏｘａｚｏｌｙｌ）、ベンズイミダゾリル、トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、２Ｈ－テトラゾリル、クマリニル、またはクロモニルを指し得る。別段の定義がない限り、「ヘテロアリール」は、好ましくは、Ｏ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、３、または４個）の環ヘテロ原子を含む５～１４員（より好ましくは５～１０員）の単環式環または縮合環系を指し、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており；さらにより好ましくは、「ヘテロアリール」は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、または３個）の環ヘテロ原子を含む５または６員の単環式環を指し、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されている。
本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」という用語は、単環式環ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（例えば、２つまたは３つの環から構成され得る；例として、２つまたは３つの縮合環で構成される縮合環系）を含む、飽和炭化水素環基を指す。「シクロアルキル」は、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、またはアダマンチルを指し得る。別段の定義がない限り、「シクロアルキル」は、好ましくはＣ３～１４シクロアルキルを指し、より好ましくはＣ３～７シクロアルキルを指す。特に好ましい「シクロアルキル」は、３～７個の環員を有する単環式飽和炭化水素環である。
本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式環ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（例えば、２つまたは３つの環から構成され得る；例として、２つまたは３つの縮合環で構成される縮合環系）を含む、飽和環基を指し、ここで、前記環基は、Ｏ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、３、または４個）の環ヘテロ原子を含有し、残りの環原子は炭素原子であり、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されてもよく、さらに、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されてもよい（すなわち、オキソ基を形成するために）。「ヘテロシクロアルキル」は、例えば、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリン（例えば、モルホリン－４－イル）、ピラゾリジニル、テトラヒドロチエニル、オクタヒドロキノリニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニルまたは２－オキサ－５－アザ－ビシクロ［２．２．１］ヘプト－５－イルを指し得る。別段の定義がない限り、「ヘテロシクロアルキル」は、好ましくは、３から１４員の飽和環基を指し、これは、単環式環または縮合環系（例えば、２つの縮合環から構成される縮合環系）であり、ここで、前記環基は、Ｏ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、３、または４個）の環ヘテロ原子を含有し、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており；より好ましくは、「ヘテロシクロアルキル」は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１または複数（例えば、１つ、２つ、または３つ）の環ヘテロ原子を含む５～７員の飽和単環式環基を指し、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されている。
本明細書で使用される場合、「シクロアルケニル」という用語は、単環式環ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（例えば、２つまたは３つの環から構成され得る；例として、２つまたは３つの縮合環で構成される縮合環系）を含む、不飽和脂環式（非芳香族）炭化水素環基を指し、ここで、前記炭化水素環基は、１または複数（例えば、１つまたは２つ）の炭素－炭素二重結合を含み、炭素－炭素三重結合を含まない。「シクロアルケニル」は、例えば、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、またはシクロヘプタジエニルを指し得る。別段の定義がない限り、「シクロアルケニル」は、好ましくはＣ３～１４シクロアルケニルを指し、より好ましくはＣ３～７シクロアルケニルを指す。特に好ましい「シクロアルケニル」は、３～７個の環員を有し、１または複数（例えば、１つまたは２つ；好ましくは１つ）の炭素－炭素二重結合を含む単環式不飽和脂環式炭化水素環である。
本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルケニル」という用語は、単環式環ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（例えば、２つまたは３つの環から構成され得る；例として、２つまたは３つの縮合環で構成される縮合環系）を含む、不飽和脂環式（非芳香族）環基を指し、ここで、前記環基は、Ｏ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、３、または４個）の環ヘテロ原子を含有し、残りの環原子は炭素原子であり、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されてもよく、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されてもよく（すなわち、オキソ基を形成するために）、さらに、前記環基は、隣接する環原子間に少なくとも１つの二重結合を含み、隣接する環原子間に三重結合を含まない。「ヘテロシクロアルケニル」は、例えば、１，２，３，６－テトラヒドロピリジニルを指し得る。別段の定義がない限り、「ヘテロシクロアルケニル」は、好ましくは、３～１４員の不飽和脂環式環基を指し、これは、単環式環または縮合環系（例えば、２つの縮合環から構成される縮合環系）であり、ここで、前記環基は、Ｏ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１つまたは複数（例えば、１、２、３、または４個）の環ヘテロ原子を含有し、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており；ここで、前記環基は、隣接する環原子間に少なくとも１つの二重結合を含み、隣接する環原子間に三重結合を含まず；より好ましくは、「ヘテロシクロアルケニル」は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１または複数（例えば、１つ、２つ、または３つ）の環ヘテロ原子を含有する～７員の単環式不飽和非芳香族環基を指し、ここで、１つまたは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１つまたは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、ここで、１つまたは複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており；ここで、前記環基は、隣接する環原子間に少なくとも１つの二重結合を含み、隣接する環原子間に三重結合を含まない。
本明細書で使用される場合、「ハロゲン」という用語は、フルオロ（－Ｆ）、クロロ（－Ｃｌ）、ブロモ（－Ｂｒ）、またはヨード（－Ｉ）を指す。
本明細書で使用される場合、「ハロアルキル」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードから独立して選択され、好ましくはすべてフルオロ原子である１つまたは複数（好ましくは１～６、より好ましくは１～３）のハロゲン原子で置換されたアルキル基を指す。ハロゲン原子の最大数は、利用可能な結合部位の数によって制限され、したがって、ハロアルキル基のアルキル部分に含まれる炭素原子の数に依存することが理解されよう。「ハロアルキル」は、例えば、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＦ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＦ３、－ＣＨ３－ＣＨＦ２、－ＣＨ２－ＣＦ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＦ２－ＣＦ３、または－ＣＨ（ＣＦ３）２を指し得る。本発明の化合物の置換基として非常に好ましい「ハロアルキル」は、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、および－ＣＨ２－ＣＦ３であり、また、さらに好ましいのは、－ＣＦ３および－ＣＨＦ２である。
本明細書では、種々の基が「任意選択で置換された」と呼ばれる。一般に、これらの基は、１つまたは複数の置換基、例えば、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基を有し得る。置換基の最大数は、置換部分で利用可能な結合部位の数によって制限されることが理解されよう。別段の定義がない限り、本明細書で言及される「任意選択で置換された」基は、好ましくは２つ以下の置換基を有し、特に、１つの置換基のみを有してもよい。さらに、別段の定義がない限り、任意選択の置換基が存在しないこと、すなわち、対応する基が非置換であることが好ましい。
本明細書で使用される場合、「任意の」、「任意選択で」および「してもよい」という用語は、示された特徴が存在し得るが、存在しなくてもよいことを示す。「任意の」、「任意選択で」および「してもよい」という用語が使用されるときはいつでも、本発明は、具体的には、両方の可能性、すなわち、対応する特徴が存在する、あるいは、対応する特徴が存在しないことに関する。例えば、「Ｘは任意選択でＹで置換される」（または「ＸはＹで置換されてもよい」）という表現は、ＸがＹで置換されるか、非置換であることを意味する。同様に、組成物の成分が「任意」であることが示される場合、本発明は、具体的には、両方の可能性、すなわち、対応する成分が存在する（組成物に含まれる）か、または対応する成分が組成物に存在しないことに関する。
当業者は、式（Ｉ）の化合物に含まれる置換基が、対応する特定の置換基の複数の異なる位置を介してそれぞれの化合物の残りの部分に結合し得ることを理解するであろう。別段の定義がない限り、種々の特定の置換基の好ましい結合位置は、実施例に示されている通りである。
本明細書で使用される場合、「約」という用語は、好ましくは、示された数値の±１０％、より好ましくは、示された数値の±５％、特に示された正確な数値を指す。
本発明の範囲は、例えば、アミノ基などの、無機酸もしくは有機酸によるプロトン化を受けやすい孤立電子対を有する原子のプロトン化によって、または酸基（カルボン酸基など）と生理学的に許容されるカチオンとの塩として形成され得る、式（Ｉ）の化合物のすべての薬学的に許容される塩形態を包含する。例示的な塩基付加塩は、例えば、アルカリ金属塩、例としてナトリウム塩またはカリウム塩；アルカリ土類金属塩、例としてカルシウムまたはマグネシウム塩など；亜鉛塩；アンモニウム塩；脂肪族アミン塩、例としてトリメチルアミン、トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、プロカイン塩、メグルミン塩、エチレンジアミン塩、またはコリン塩；アラルキルアミン塩、例としてＮ，Ｎ－ジベンジルエチレンジアミン塩、ベンザチン塩、ベネタミン塩；複素環式芳香族アミン塩、例としてピリジン塩、ピコリン塩、キノリン塩またはイソキノリン塩；第四級アンモニウム塩、例としてテトラメチルアンモニウム塩、テトラエチルアンモニウム塩、ベンジルトリメチルアンモニウム塩、ベンジルトリエチルアンモニウム塩、ベンジルトリブチルアンモニウム塩、メチルトリオクチルアンモニウム塩またはテトラブチルアンモニウム塩；および塩基性アミノ酸塩、例としてアルギニン塩、リジン塩、またはヒスチジン塩を含む。例示的な酸付加塩には、例えば：鉱酸塩、例として塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩（例えば、硫酸塩または硫酸水素塩など）、硝酸塩、リン酸塩（例えば、リン酸塩、リン酸水素塩、またはリン酸二水素塩など）、炭酸塩、炭酸水素塩、過塩素酸塩、ホウ酸塩、またはチオシアン酸塩；有機酸塩、例として酢酸塩、プロピオン酸塩、酪酸塩、ペンタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヘプタン酸塩、オクタン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、デカン酸塩、ウンデカン酸塩、オレイン酸塩、ステアリン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、アジピン酸塩、グルコン酸塩、グリコール酸塩、ニコチン酸塩、安息香酸塩、サリチル酸塩、アスコルビン酸塩、パモ酸塩（エンボン酸塩）、カンファレート（ｃａｍｐｈｏｒａｔｅ）、ヘプタン酸塩、またはピバル酸塩；スルホン酸塩、例としてメタンスルホン酸塩（メシル酸塩）、エタンスルホン酸塩（エシル酸塩）、２－ヒドロキシエタンスルホン酸塩（イセチオン酸塩）、ベンゼンスルホン酸塩（ベシル酸塩）、ｐ－トルエンスルホン酸塩（トシル酸塩）、２－ナフタレンスルホン酸塩（ナプシル酸塩）、３－フェニルスルホン酸塩、またはカンファースルホン酸塩；グリセロホスフェート塩；および酸性アミノ酸塩、例としてアスパラギン酸塩またはグルタミン酸塩が含まれる。式（Ｉ）の化合物の好ましい薬学的に許容される塩には、塩酸塩、臭化水素酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、およびリン酸塩が含まれる。式（Ｉ）の化合物の特に好ましい薬学的に許容される塩は、塩酸塩である。したがって、式（Ｉ）の化合物は、本明細書に記載の式（Ｉ）の特定の化合物のいずれか１つを含み、塩酸塩、臭化水素酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、またはリン酸塩の形態であることが好ましく、式（Ｉ）の化合物が塩酸塩の形態であることが特に好ましい。
「溶媒和物」は、１つまたは複数の溶媒分子と式（Ｉ）の化合物との会合または複合体を指す。溶媒和物を形成する溶媒の例としては、水、イソプロパノール、エタノール、メタノール、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、酢酸エチル、酢酸、アセトニトリル、およびエタノールアミンが挙げられるが、これらに限定されない。「水和物」という用語は、溶媒分子が水である複合体を指す。式（Ｉ）の化合物のそのような溶媒和物はまた、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩の溶媒和物を含むことが理解されるべきである。
「共結晶」は、周囲条件下で純粋な形態で固体である少なくとも２つの異なる化合物を含有する結晶構造を指す。共結晶は中性の分子種から作製され、すべての種は結晶化後も中性のままであり；さらに、典型的にかつ好ましくは、それらは、２つ以上の構築化合物が定義された化学量論比で存在する結晶性均質相材料である。ここで、Ｗａｎｇ ＹおよびＣｈｅｎ Ａ、２０１３年；およびＳｐｒｉｎｇｕｅｌ ＧＲら、２０１２年；および米国特許６，５７０，０３６を参照のこと。
さらに、式（Ｉ）の化合物は、異なる異性体、特に立体異性体（例えば、幾何異性体（またはシス／トランス異性体）、エナンチオマーおよびジアステレオマーを含む）または互変異性体の形態で存在し得る。式（Ｉ）の化合物のそのようなすべての異性体は、混合物または純粋または実質的に純粋な形態のいずれかで、本発明の一部であると考えられる。立体異性体に関しては、本発明は、本発明による化合物の単離された光学異性体、ならびにそれらの任意の混合物（特に、ラセミ混合物／ラセミ体を含む）を包含する。ラセミ体は、例えば、分別結晶化、ジアステレオマー誘導体の分離もしくは結晶化、またはキラルカラムクロマトグラフィーによる分離などの物理的方法によって分割することができる。個々の光学異性体はまた、光学活性酸との塩形成とそれに続く結晶化を介してラセミ体から得ることができる。本発明は、本明細書で提供される化合物の任意の互変異性体をさらに包含する。
本発明の範囲はまた、１つまたは複数の原子が対応する原子の特定の同位体によって置き換えられている式（Ｉ）の化合物を包含する。例えば、本発明は、１つまたは複数の水素原子（または、例えば、すべての水素原子）が重水素原子（すなわち、２Ｈ；「Ｄ」とも呼ばれる）で置き換えられている式（Ｉ）の化合物を包含する。したがって、本発明はまた、重水素に富む式（Ｉ）の化合物を包含する。天然に存在する水素は、約９９．９８ｍｏｌ－％の水素－１（１Ｈ）および約０．０１５６ｍｏｌ－％の重水素（２ＨまたはＤ）を含む同位体混合物である。式（Ｉ）の化合物中の１つまたは複数の水素位置における重水素の含有量は、当技術分野で知られている重水素化技術を使用して増加させることができる。例えば、式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の合成に使用される反応物または前駆体は、例えば、重水（Ｄ２Ｏ）を使用するＨ／Ｄ交換反応に供することができる。さらに適切な重水素化技術は、以下に記載されている：Ａｔｚｒｏｄｔ Ｊら、Ｂｉｏｏｒｇ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ、２０（１８）、５６５８～５６６７、２０１２年；Ｗｉｌｌｉａｍ ＪＳら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｌａｂｅｌｌｅｄ ＣｏｍｐｏｕｎｄｓおよびＲａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ、５３（１１－１２）、６３５～６４４、２０１０年；Ｍｏｄｖｉｇ Ａら、Ｊ Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ、７９、５８６１～５８６８、２０１４年。重水素の含有量は、例えば、質量分析またはＮＭＲ分光法を使用して決定することができる。特に明記しない限り、式（Ｉ）の化合物は重水素に富んでいないことが好ましい。したがって、式（Ｉ）の化合物中に天然に存在する水素原子または１Ｈ水素原子が存在することが好ましい。
本発明はまた、１つまたは複数の原子が、対応する原子の陽電子放出同位体、例えば、１８Ｆ、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、７６Ｂｒ、７７Ｂｒ、１２０Ｉおよび／または１２４Ｉ、によって置き換えられている式（Ｉ）の化合物を包含する。このような化合物は、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）のトレーサーまたはイメージングプローブとして使用することができる。したがって、本発明は、（ｉ）１つまたは複数のフッ素原子（または、例えば、すべてのフッ素原子）が１８Ｆ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物、（ｉｉ）１つまたは複数の炭素原子（または、例えば、すべての炭素原子）が１１Ｃ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物、（ｉｉｉ）１つまたは複数の窒素原子（または、例えば、すべての窒素原子）が１３Ｎ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物、（ｉｖ）１つまたは複数の酸素原子（または、例えば、すべての酸素原子）が１５Ｏ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物、（ｖ）１つまたは複数の臭素原子（または、例えば、すべての臭素原子）が７６Ｂｒ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物、（ｖｉ）１つまたは複数の臭素原子（または、例えば、すべての臭素原子）が７７Ｂｒ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物、（ｖｉｉ）１つまたは複数のヨウ素原子（または、例えば、すべてのヨウ素原子）が１２０Ｉ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物、および（ｖｉｉｉ）１つまたは複数のヨウ素原子（または、例えば、すべてのヨウ素原子）が１２４Ｉ原子で置き換えられている式（Ｉ）の化合物を含む。一般に、式（Ｉ）の化合物中のどの原子も特定の同位体で置き換えられないことが好ましい。
第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態で提供する
（式中、
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、Ｎ、およびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式アリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロアリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルケニル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記Ｒｘｂは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～２アルキルから独立して選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２１と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、Ｎ、およびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式アリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロアリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルケニル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記Ｒｘｂは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～２アルキルから独立して選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２１と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つの基Ｒｘでさらに置換されてもよく、
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されるカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されるカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。
好ましい実施形態では、前記Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｘ２およびＸ３の少なくとも１つはＮである。さらに好ましい実施形態では、Ｘ２はＮである。別の好ましい実施形態では、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮである。したがって、さらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）の化合物である。
さらに好ましい実施形態では、Ｘ１は窒素またはＣＨであり、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｘ１はＣＨであり、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮである。したがって、さらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は式（Ｉｂ）の化合物である
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができる。Ｒ３およびＲ３１が連結されている場合、１～８個の炭素原子および任意選択でＮ、ＯおよびＳから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～８員環などの環状基が形成され得る。これらの環状基には、通常、Ｒ３１が１つの環員として結合している炭素または窒素が含まれる。そのような環状基の例は、シクロペンタン環、シクロヘキサン環、ピロリジン環、ピペリジン環およびモルホリン環である。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～４－アルキル、および－Ｃ１～２－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～２－アルキル、および－Ｃ１－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素およびメチルから選択される。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は水素である。
したがって、さらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）の化合物である。
さらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩａ）の化合物である。
またさらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩｂ）の化合物である。
さらに好ましい実施形態では、Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。なおより好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらにより好ましくは、ＥはＣＨ２である。したがって、さらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩ）の化合物である。
さらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩａ）の化合物である。
またさらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩｂ）の化合物である。
さらに非常に好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ）の化合物である。
さらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶａ）の化合物である。
またさらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＶｂ）の化合物である。
好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～２ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキルおよびＣ１ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチル、エチル、ＣＨＦ２およびＣＦ３から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＨＦ２である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＦ３である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、エチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチルである。
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
したがって、好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２、３または４つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２または３つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つまたは２つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒｘ基は－Ｆであり、好ましくは、－Ｆである前記Ｒｘ基は、環Ａの３位にあり、前記位置は、前記環ＡをＸ１、Ｘ２、Ｘ３環系と接続する。
好ましい実施形態では、前記環Ａはさらに置換されていない。したがって、好ましい実施形態では、前記環ＡはＲｘ基でさらに置換されていない。
環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよい
（式中、好ましくは、環Ｂは、－（任意選択で置換されたアリール）または－（任意選択で置換されたヘテロアリール）環などの任意選択で置換された芳香族単環式環である）。環Ｂの例としては、ベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、オキサゾール、チアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾールが挙げられ、これらのそれぞれは任意選択で置換される。環Ｂの任意選択の置換基は、－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）の任意選択の置換基と同じであり、好ましくは、環Ｂの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
（式中、好ましくは、環Ｂは、－（任意選択で置換されたアリール）または－（任意選択で置換されたヘテロアリール）環などの任意選択で置換された芳香族単環式環である）。環Ｂの例としては、ベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、オキサゾール、チアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾールが挙げられ、これらのそれぞれは任意選択で置換される。環Ｂの任意選択の置換基は、－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）の任意選択の置換基と同じであり、好ましくは、環Ｂの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
別の好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、または任意選択で置換されたヘテロシクロアルケニルであり、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキルまたは任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルであり、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換された単環式シクロアルキルまたは任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキルであり、前記単環式シクロアルキルまたは前記単環式ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～６アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物、好ましくは式（Ｉａ）の化合物、さらに好ましくは式（Ｉｂ）の化合物を、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態で提供する
（式中、
Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され、ここで、前記ヘテロアリールまたは前記フェニルの前記、好ましくは１つまたは２つの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、前記Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、前記Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；またさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～４－アルキル、および－Ｃ１～２－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～２－アルキル、および－Ｃ１－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素およびメチルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素であり；
Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－および－ＣＨＣＨ３－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらにより好ましくは、ＥはＣＨ２である；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～２ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキルおよびＣ１ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチル、エチル、ＣＨＦ２およびＣＦ３から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＨＦ２である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＦ３である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、エチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチルであり；
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基は任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基はＲ２１と任意選択で連結することができ；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１である。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基であり；ここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され、ここで、前記ヘテロアリールまたは前記フェニルの前記、好ましくは１つまたは２つの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、前記Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、前記Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；またさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～４－アルキル、および－Ｃ１～２－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～２－アルキル、および－Ｃ１－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素およびメチルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素であり；
Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－および－ＣＨＣＨ３－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらにより好ましくは、ＥはＣＨ２である；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～２ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキルおよびＣ１ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチル、エチル、ＣＨＦ２およびＣＦ３から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＨＦ２である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＦ３である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、エチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチルであり；
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基は任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基はＲ２１と任意選択で連結することができ；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１である。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基であり；ここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよく、
ここで、環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、または任意選択で置換されたヘテロシクロアルケニルであり、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択され；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されるカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。さらに好ましい実施形態では、Ｘ２およびＸ３の両方が窒素である。さらに好ましい実施形態では、Ｘ１はＣＨである。
ここで、環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、または任意選択で置換されたヘテロシクロアルケニルであり、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択され；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されるカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。さらに好ましい実施形態では、Ｘ２およびＸ３の両方が窒素である。さらに好ましい実施形態では、Ｘ１はＣＨである。
好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＶ）、（Ｉｖａ）および（ＩＶｂ）の化合物から選択される化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩａ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩｂ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩＩ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩＩａ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩＩｂ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＶ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＶａ）の化合物である。好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＶｂ）の化合物である。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキルまたは任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルであり、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換された単環式シクロアルキルまたは任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキルであり、前記単環式シクロアルキルまたは前記単環式ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１つまたは複数、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員の単環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記５員の単環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキルから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択される
（式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている）。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものである
（式中、Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものである
（式中、
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものである
（式中、Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものである
（式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものである
（式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロアリール）および－（任意選択で置換されたフェニル）から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、５もしくは６員の単環式環、または８～１２、代替的に１０～１２、しかし好ましくは８～１０員の縮合環系であり、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数の環ヘテロ原子を含み、ここで、１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記ヘテロアリールまたは前記フェニルの前記、好ましくは１つまたは２つの任意選択の置換基は、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－ハロゲン、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊；、ならびにそれぞれ好ましくは１つもしくは２つのハロゲンまたはＣ１～４アルキルで独立して任意選択で置換されているカルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される、１つもしくは複数の、好ましくは１つもしくは２つの置換基で任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～２ハロアルキルから選択される、１つもしくは複数の、好ましくは１つもしくは２つの置換基で任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、メタ位（５位）で、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～２ハロアルキルから選択される、１つの置換基で置換されている３－ピリジルまたは３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
本発明者らはさらに驚くべきことに、式（Ｖ）に示される本発明の化合物のエナンチオマーが、前記化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーよりも有意に活性であることを見出した。したがって、さらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｖ）、好ましくは式（Ｖａ）、さらに好ましくは式（Ｖｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物である
（式中、
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、Ｎ、およびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－および－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式アリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロアリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルケニル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記Ｒｘｂは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～２アルキルから独立して選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子および任意選択でＯ、Ｎ、およびＳから選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－および－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式アリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロアリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルケニル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記Ｒｘｂは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～２アルキルから独立して選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよく、
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。さらに好ましい実施形態では、Ｘ２およびＸ３の両方が窒素である。さらに好ましい実施形態では、Ｘ１はＣＨである。
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。さらに好ましい実施形態では、Ｘ２およびＸ３の両方が窒素である。さらに好ましい実施形態では、Ｘ１はＣＨである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～４－アルキル、および－Ｃ１～２－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～２－アルキル、および－Ｃ１－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素およびメチルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は－水素である。
好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
したがって、好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２、３または４つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２または３つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つまたは２つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒｘ基は－Ｆであり、好ましくは、－Ｆである前記Ｒｘ基は、環Ａの３位にあり、前記位置は、前記環ＡをＸ１、Ｘ２、Ｘ３環系と接続する。
好ましい実施形態では、前記環Ａはさらに置換されていない。したがって、好ましい実施形態では、前記環ＡはＲｘ基でさらに置換されていない。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－および－ＣＨＣＨ３－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらにより好ましくは、ＥはＣＨ２である；
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（任意選択で１つまたは複数のＲｘａで置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（任意選択で１つまたは複数のＲｘａで置換Ｃ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
前記環Ａは、Ｒ６ｘとともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよいことを理解すべきである
（式中、好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、または任意選択で置換されたヘテロシクロアルケニルであり、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される）。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキルまたは任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルであり、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換された単環式シクロアルキルまたは任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキルであり、前記単環式シクロアルキルまたは前記単環式ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
（式中、好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、または任意選択で置換されたヘテロシクロアルケニルであり、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される）。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキルまたは任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルであり、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換された単環式シクロアルキルまたは任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキルであり、前記単環式シクロアルキルまたは前記単環式ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～２ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキルおよびＣ１ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＨＦ２である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＦ３である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、エチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロアリール）および－（任意選択で置換されたアリール）から選択され、ここで、前記、好ましくは１つまたは２つの、前記ヘテロアリールまたは前記アリール、好ましくはフェニルの任意選択の置換基は、－（１つまたは複数のハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができる。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロアリール）および－（任意選択で置換されたフェニル）から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、５もしく６員の単環式環、または１０～１２員の縮合環系であり、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数の環ヘテロ原子を含み、ここで、１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記ヘテロアリールまたは前記フェニルの前記、好ましくは１つまたは２つの任意選択の置換基は、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊；、ならびにそれぞれ好ましくは１つもしくは２つのハロゲンまたはＣ１～４アルキルで独立して任意選択で置換されているカルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される、１つもしくは複数の、好ましくは１つもしくは２つの置換基で任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～２ハロアルキルから選択される、１つもしくは複数の、好ましくは１つもしくは２つの置換基で任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～２ハロアルキルから選択される、１つの置換基で置換されている３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ３、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１つまたは複数、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから独立して選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員の単環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記５員の単環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキルから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択される
（式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルは、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルは、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリル、好ましくはチオフェニルおよびピロリルから選択され、ここで、前記チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリルは、メチルまたはエチルで独立して任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択される
（式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）および（Ｂ）から選択される
（式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～３アルキル）であり、好ましくはＹ１は、ＮＨまたはＮ（ＣＨ３）であり、Ｙ２は、ＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。好ましくは、Ｒ３は、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）である。より好ましくは、Ｒ３は、ハロゲン、－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）および－Ｏ－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）から選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されているフェニルである。さらに好ましいのは、Ｒ３が、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得るピリジニルである化合物である。他の好ましい化合物では、Ｒ３はキナゾリンまたはシンノリンであり、これらのそれぞれは、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得る。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、式（Ｃ）、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｆ）および式（Ｇ）から選択される
（式中、
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式に任意選択で置換され独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式に任意選択で置換され独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される。
非常に好ましい実施形態では、式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）および（ＩＶｂ）の化合物から選択される化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩａ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩｂ）の化合物である。
したがって、さらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＶＩ）、好ましくは式（ＶＩａ）、およびさらに好ましくは式（ＶＩｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物である
（式中、
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子およびＯ、Ｎ、およびＳから任意選択で選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、環Ａの前記メチル置換基とともに以下の部分構造：
Ｒ１はハロゲンおよび－（１～２０個の炭素原子およびＯ、Ｎ、およびＳから任意選択で選択される１～１５個のヘテロ原子を含有する任意選択で置換された炭化水素基）から選択され；
Ｒ２１は、水素、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有し得る－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、および－（任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル）から選択され；
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨであり；
Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～６－アルキル、および－（１つまたは複数のＦで置換されたＣ１～６－アルキル）から選択され；ここで、Ｒ３および任意のＲ３１は任意選択で連結することができ；
Ｅは存在しないか、または－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択され；
ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基は、任意選択で連結することができ、および／または環Ａの任意のＲｘ基は、任意選択でＲ２と連結することができ；および／またはここで、環Ａは、環Ａの前記メチル置換基とともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよく、
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。さらに好ましい実施形態では、Ｘ２およびＸ３の両方が窒素である。さらに好ましい実施形態では、Ｘ１はＣＨである。
ここで、環Ｂは－（任意選択で置換された複素環）または－（任意選択で置換された炭素環）であり；
各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－ＮＨ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－Ｎ（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）２、＝Ｏ、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－Ｏ－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、
ここで、任意選択で置換された炭化水素基、任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたカルボシクリル、任意選択で置換された炭素環および任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－（任意選択で１つまたは複数のハロゲンで置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができ、
任意選択で置換されたＣ１～６アルキルおよび任意選択で置換されたＣ１～６アルキレンの任意選択の置換基は、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－ＣＯＯＲ＊＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－ＯＲ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、－ＳＲ＊＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊、および－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊＊Ｒ＊＊から独立して選択され；ここで、Ｒ＊＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊＊は、任意選択で連結することができる）。さらに好ましい実施形態では、Ｘ２およびＸ３の両方が窒素である。さらに好ましい実施形態では、Ｘ１はＣＨである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～４－アルキル、および－Ｃ１～２－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素、－Ｃ１～２－アルキル、および－Ｃ１－フルオロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は、－水素およびメチルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３１は－水素である。
好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択され；
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基で置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
したがって、好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２、３または４つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２または３つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つまたは２つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒｘ基は－Ｆであり、好ましくは、－Ｆである前記Ｒｘ基は、環Ａの３位にあり、前記位置は、前記環ＡをＸ１、Ｘ２、Ｘ３環系と接続する。
好ましい実施形態では、前記環Ａはさらに置換されていない。したがって、好ましい実施形態では、前記環ＡはＲｘ基でさらに置換されていない。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－Ｃ（ＣＨ３）２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－および－Ｌ２－Ｌ１から選択され、ここで、Ｌ１は、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ３）－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－および－ＣＨＣＨ３－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらにより好ましくは、ＥはＣＨ２である。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（任意選択で１つまたは複数のＲｘａで置換Ｃ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
前記Ａは、環Ａの前記メチル置換基とともに以下の部分構造：
を有する二環式部分を形成するように、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよいことを理解すべきであり、
式中、好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、または任意選択で置換されたヘテロシクロアルケニルであり、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキルまたは任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルであり、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換された単環式シクロアルキルまたは任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキルであり、前記単環式シクロアルキルまたは前記単環式ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
式中、好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクロアルキル、または任意選択で置換されたヘテロシクロアルケニルであり、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換されたシクロアルキルまたは任意選択で置換されたヘテロシクロアルキルであり、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。さらに好ましい実施形態では、前記環Ｂは、任意選択で置換された単環式シクロアルキルまたは任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキルであり、前記単環式シクロアルキルまたは前記単環式ヘテロシクロアルキルの前記任意選択の置換基は、－Ｃ１～４アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－ハロゲン、－オキソ、－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊から独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、ＨおよびＣ１～４アルキルから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロアリール）および－（任意選択で置換されたアリール）から選択され、ここで、前記、好ましくは１つまたは２つの、前記ヘテロアリールまたは前記アリール、好ましくはフェニルの任意選択の置換基は、－（１つまたは複数のハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、オキソ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－ＯＲ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＲ＊、－Ｓ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊、－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｓ（Ｏ）２－ＮＲ＊Ｒ＊、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているヘテロシクリル、およびハロゲンまたはＣ１～６アルキルで任意選択で置換されているカルボシクリルから独立して選択され；ここで、同じ窒素原子に接続された任意の２つのＲ＊は任意選択で連結することができる。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロアリール）および－（任意選択で置換されたフェニル）から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、５もしく６員の単環式環、または１０～１２員の縮合環系であり、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数の環ヘテロ原子を含み、ここで、１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記ヘテロアリールまたは前記フェニルの前記、好ましくは１つまたは２つの任意選択の置換基は、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－ハロゲン、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＲ＊；、ならびにそれぞれ好ましくは１つもしくは２つのハロゲンまたはＣ１～４アルキルで独立して任意選択で置換されているカルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～６ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される、１つもしくは複数の、好ましくは１つもしくは２つの置換基で任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～２ハロアルキルから選択される、１つもしくは複数の、好ましくは１つもしくは２つの置換基で任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～３アルキル、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２ハロアルキルおよび－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｃ１～２ハロアルキルから選択される、１つの置換基で置換されている３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ３、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１つまたは複数、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから独立して選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員の単環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記５員の単環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキルから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリル、好ましくはチオフェニルおよびピロリルから選択され、ここで、前記チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリルは、メチルまたはエチルで独立して任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～２アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）であり、好ましくはＹ１は、ＮＨまたはＮ（ＣＨ３）であり、Ｙ２は、ＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。好ましくは、Ｒ３は、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）である。より好ましくは、Ｒ３は、ハロゲン、－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）および－Ｏ－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）から選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されているフェニルである。さらに好ましいのは、Ｒ３が、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得るピリジニルである化合物である。他の好ましい化合物では、Ｒ３はキナゾリンまたはシンノリンであり、これらのそれぞれは、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得る。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、式（Ｃ）、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｆ）および式（Ｇ）から選択される
（式中、
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ４１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ４１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される。
非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＸ）、（ＩＸａ）および（ＩＸｂ）の化合物から選択される化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＩ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＩａ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＩｂ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＩＩ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＩＩａ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＶＩＸ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＩＸａ）の化合物である。非常に好ましい実施形態では、式（ＶＩ）の前記化合物は、式（ＩＸｂ）の化合物である。
したがって、さらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＶＩＩ）、好ましくは式（ＶＩＩａ）、およびさらに好ましくは式（ＶＩＩｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物であり；
さらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＶＩＩＩ）、好ましくは式（ＶＩＩＩａ）、およびさらに好ましくは式（ＶＩＩＩｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物であり；
またさらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＸ）、好ましくは式（ＩＸａ）、およびさらに好ましくは式（ＩＸｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物であり；
式中、
Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。
Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ３、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１つまたは複数、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから独立して選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルは、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員の単環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記５員の単環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキルから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリル、好ましくはチオフェニルおよびピロリルから選択され、ここで、前記チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリルは、メチルまたはエチルで独立して任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～２アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）であり、好ましくはＹ１は、ＮＨまたはＮ（ＣＨ３）であり、Ｙ２は、ＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含むＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。好ましくは、Ｒ３は、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）である。より好ましくは、Ｒ３は、ハロゲン、－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）および－Ｏ－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）から選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されているフェニルである。さらに好ましいのは、Ｒ３が、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得るピリジニルである化合物である。他の好ましい化合物では、Ｒ３はキナゾリンまたはシンノリンであり、これらのそれぞれは、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得る。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、式（Ｃ）、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｆ）および式（Ｇ）から選択される
（式中、
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される。
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨである。
Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ
２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および
－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、ＣＨ２である。
－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、ＣＨ２である。
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～６アルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式アリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロアリール、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式シクロアルケニル、１つまたは複数のＲｘｂで任意選択で置換された単環式ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記Ｒｘｂは、１つまたは２つのＯＨで置換された－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、Ｃ１～２アルキルから独立して選択され；
さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～２ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキルおよびＣ１ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＨＦ２である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＦ３である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、エチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～２ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキルおよびＣ１ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＨＦ２である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＦ３である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、エチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチルである。
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
したがって、好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２、３または４つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２または３つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つまたは２つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒｘ基は－Ｆであり、好ましくは、－Ｆである前記Ｒｘ基は、環Ａの３位にあり、前記位置は、前記環ＡをＸ１、Ｘ２、Ｘ３環系と接続する。
好ましい実施形態では、前記環Ａはさらに置換されていない。したがって、好ましい実施形態では、前記環ＡはＲｘ基でさらに置換されていない。
好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに非常に好ましい態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＸｂ）の化合物であり、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態であり、
式中、
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ３、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１つまたは複数、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから独立して選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員の単環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記５員の単環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキルから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリル、好ましくはチオフェニルおよびピロリルから選択され、ここで、前記チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリルは、メチルまたはエチルで独立して任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～２アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）であり、好ましくはＹ１は、ＮＨまたはＮ（ＣＨ３）であり、Ｙ２は、ＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、式（Ｃ）、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｆ）および式（Ｇ）から選択される
（式中、
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、Ａ４１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、Ａ４１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは複数のＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよび１つまたは２つのＯＨで置換されたＣ１～３アルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～２ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、Ｃ１～２アルキルおよびＣ１ハロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＨＦ２である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、ＣＦ３である。さらに好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、エチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、Ｒ６ｘは、メチルである。
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
したがって、好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２、３または４つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２または３つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つまたは２つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒｘ基は－Ｆであり、好ましくは、－Ｆである前記Ｒｘ基は、環Ａの３位にあり、前記位置は、前記環ＡをＸ１、Ｘ２、Ｘ３環系と接続する。
好ましい実施形態では、前記環Ａはさらに置換されていない。したがって、好ましい実施形態では、前記環ＡはＲｘ基でさらに置換されていない。
好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｘ）、好ましくは式（Ｘａ）、およびさらに好ましくは式（Ｘｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物であり；
さらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＸＩ）、好ましくは式（ＸＩａ）、およびさらに好ましくは式（ＸＩｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物であり、
またさらなる態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＸＩＩ）、好ましくは式（ＸＩＩａ）、およびさらに好ましくは式（ＸＩＩｂ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物であり、
式中、
Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。
Ｒ１は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）および－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ３、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１つまたは複数、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから独立して選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員の単環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記５員の単環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキルから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリル、好ましくはチオフェニルおよびピロリルから選択され、ここで、前記チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリルは、メチルまたはエチルで独立して任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～２アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）であり、好ましくはＹ１は、ＮＨまたはＮ（ＣＨ３）であり、Ｙ２は、ＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
Ｒ３は、－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、および－（任意選択で置換されたＣ１～６アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）から選択される。好ましくは、Ｒ３は、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）である。より好ましくは、Ｒ３は、ハロゲン、－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）および－Ｏ－（１つまたは複数のＦで任意選択で置換されているＣ１～６アルキル）から選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されているフェニルである。さらに好ましいのは、Ｒ３が、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得るピリジニルである化合物である。他の好ましい化合物では、Ｒ３はキナゾリンまたはシンノリンであり、これらのそれぞれは、任意選択で置換されたヘテロシクリルと同じ置換基を有し得る。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、式（Ｃ）、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｆ）および式（Ｇ）から選択される
（式中、
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ４１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ４１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である）。
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のそれぞれは、Ｎ、ＣＨ、およびＣＲｘから独立して選択され、ここで、前記Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、ここで、さらに好ましくは、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり；ここで、またさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、ここで、なおさらに好ましくは、Ｘ２、およびＸ３は両方ともＮであり、Ｘ１はＣＨである。
Ｅは、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ
２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および
－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、ＣＨ２である。
－Ｏ－、－Ｌ１－Ｌ２－、および－Ｌ２－Ｌ１－から選択され、ここで、Ｌ１は－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－、－ＣＲｘ ２－、－ＮＨ－、－ＮＲｘ－、および－Ｏ－から選択され、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－ＣＨＲｘ－および－ＣＲｘ ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｅは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。より好ましくは、Ｅは、ＣＨ２－、－Ｏ－、－ＣＨ２－Ｏ－、および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される。さらに好ましい実施形態では、Ｅは、ＣＨ２である。
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
したがって、好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２、３または４つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２または３つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つまたは２つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒｘ基は－Ｆであり、好ましくは、－Ｆである前記Ｒｘ基は、環Ａの３位にあり、前記位置は、前記環ＡをＸ１、Ｘ２、Ｘ３環系と接続する。
好ましい実施形態では、前記環Ａはさらに置換されていない。したがって、好ましい実施形態では、前記環ＡはＲｘ基でさらに置換されていない。
好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに非常に好ましい態様および実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＸＩＩｂ）の化合物であり、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態であり、
式中、
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～４アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、それぞれがＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１～５個の環ヘテロ原子を独立して含む５または６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ３、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１つまたは複数、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから独立して選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～５個、好ましくは１～４個の環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つ、好ましくは１つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、ここで、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、ここで、フェニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、アザインドリル、アザインダゾリル、ピラジニル、ピリジルまたはピリミジニルは、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、ＳおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員の単環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記５員の単環式ヘテロアリールは、－Ｃ１～２アルキルから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は、チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリル、好ましくはチオフェニルおよびピロリルから選択され、ここで、前記チオフェニル、ピロリルおよびピラゾリルは、メチルまたはエチルで独立して任意選択で置換されているか、またはＲ１は、式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）および（Ｂ）から選択され、
式中、
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～３アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２はＮまたはＣＨであり、ここで、Ｂ１はＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～３アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－ＯＨ、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１～２アルキル）、Ｎ（Ｃ１～２アルキレン）－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）またはＣＨ２であり、Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ｂ）のものであり、
式中、Ｙ１は、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）であり、好ましくはＹ１は、ＮＨまたはＮ（ＣＨ３）であり、Ｙ２は、ＣＨであり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１は、ＮまたはＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素、－Ｃ１～２アルキル、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＦ３、－ＯＨ、＝Ｏ、ならびにＯおよびＮから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、前記単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２ハロアルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－ＯＲ＊、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°）２、および＝Ｏから選択される１つまたは２つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ１～２アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、好ましくはモルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し、および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、Ｂ１はＣＨであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は３－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素および－Ｃ１～２アルキルから選択され；矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ１は式（Ａ）のものであり、
式中、
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｂ１はＮであり、Ａ１は水素であり、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す。したがって、さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ１は２－ピラジニルである。
Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～６ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、および－Ｏ－Ｃ１～３ハロアルキルから選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１ハロアルキル、－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルであり、これらのそれぞれは、前記フェニル、３－ピリジルまたは４－ピリジルのメタ位で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で任意選択で置換されている。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたは－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基でメタ位で置換されたフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、３－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は、４－ピリジルまたはメタ位（５位）で、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＣＨ３および－ＯＣＨ３から選択される１つの置換基で置換された４－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３はフェニルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は３－ピリジルである。さらに好ましい実施形態では、Ｒ３は４－ピリジルである。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、フェニル、それぞれがＯ、Ｂ、ＳおよびＮから独立して選択される１つまたは複数、典型的には１～５個、好ましくは１～４個の環ヘテロ原子を独立して含む６員の単環式ヘテロアリールおよび８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、典型的にかつ好ましくはＣ＝Ｏ官能基をもたらすように任意選択で酸化され、ここで、前記フェニル、前記６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、ハロゲン、－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～６ハロアルキル）、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＯＲ＊、－Ｏ－（Ｃ１～６アルキレン）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＯＨ、－ＣＮ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－ＣＯＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊、－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ＊、－Ｎ（Ｒ＊＊）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ＊Ｒ＊、－ＳＯ２Ｒ＊、－ＳＯ２ＯＲ＊、－ＳＯ２ＮＲ＊Ｒ＊、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数、典型的にかつ好ましくは１～５、さらに好ましくは１～４、またさらに好ましくは１～３個の置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、フェニルから独立して選択され、ここで、各Ｒ＊＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－などのＣ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、式（Ｃ）、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｆ）および式（Ｇ）から選択される
（式中、
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ４１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ｂ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３１）であり、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され、ここで、Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４Ｆで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ｂ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、ここで、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ｂ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、ここで、Ａ３３は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から選択され；
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；
ここで、
Ｙ３１はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ４１）であり、Ａ３１はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３２はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３２）であり、Ａ３２はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ３３はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ３３）であり、Ａ３３はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ３４はＮであり；
Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｄは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４４は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４４）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４５）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４、Ｙ４５およびＹ４６のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ４９）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７、Ｙ４８およびＹ４９のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され；
ここで、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～２アルキル）から独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
Ａ３１は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１～３アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ１～３アルキレン、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されている；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～４アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～４ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに好ましい実施形態では、Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３５は、－Ｃ１～２アルキルから各式について独立して選択され；
ここで、矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示す）。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
Ａ２およびＡ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される；
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆから各式について独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～３個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されている。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式に任意選択で置換され独立して選択される。
Ａ２は、水素、－Ｃ１～３アルキル、－Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ１～２アルキレン－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびにＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式に任意選択で置換され独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－ＯＲ＊、－Ｃ（Ｏ）Ｒ＊および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊Ｒ＊から独立して選択される１つまたは複数、好ましくは１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ＊は、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、およびフェニルから独立して選択され；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択される。
さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択され、
式中、
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
Ａ２は、ＯおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む４～６員の単環式ヘテロシクリルから各式について独立して選択され、ここで、前記４～６員の単環式ヘテロシクリルは、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロフランリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選択され、各単環式ヘテロシクリルが、ハロゲン、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル、－Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）、－Ｏ－（Ｃ１～３ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ１～３アルキレン－Ｏ－（Ｃ１～３アルキル）および－Ｃ１～３アルキレン－ＯＨから独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、
Ａ３２は、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）から各式について独立して選択され；ここで、好ましくは、Ａ３２は、水素、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－Ｆ、－Ｃｌ、－ＯＣＨ３から各式について独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
（式中、
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である）。
Ｙ４４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４４）であり、ここでＡ４４はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４５は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４５）であり、ここで、Ａ４５はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４６は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４６）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４６）であり、ここで、Ａ４６はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４４およびＹ４５のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４６は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；ここで
Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｅは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｅは、水素であり；
ここで、
Ｙ４７は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４７）であり、ここでＡ４７はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４８は、ＮＨ、Ｎ（Ａ４８）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、またはＣＨ（Ａ４８）であり、ここで、Ａ４８はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ４９は、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（Ａ４９）であり、ここで、Ａ４９はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ４７およびＹ４９のうちの少なくとも１つはＮであるか、またはＹ４８は、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）であり；
Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～２アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；さらに好ましい実施形態では、Ａ３Ｆは、水素、－Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ１～２アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨから選択され、さらに好ましくは、Ａ３Ｆは、水素である）。
さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ３は、以下の式から選択される
環Ａは１つまたは複数のＲｘ基でさらに置換されてもよく、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基がＲ２１と任意選択で連結し；環ＡのＲｘ基の数は、０、１、２、３、もしくは４、好ましくは０、１、２、もしくは３、さらに好ましくは０、１、もしくは２、または代替的に好ましくは０もしくは１であることを理解されたい。環Ａが１つまたは複数のＲｘ基で置換され得、環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
したがって、好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２、３または４つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１、２または３つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つまたは２つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの任意の２つのＲｘ基、好ましくは隣接するＲｘ基が、任意選択で連結し、および／または環Ａの任意のＲｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と任意選択で連結している。環Ａの前記Ｒｘ基の１つがＲ２１と任意選択で連結している場合、Ｒ２１と任意選択で連結している環Ａの前記Ｒｘ基の前記１つは、環Ａの２位の置換基である。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。
好ましい実施形態では、前記環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換され、ここで、環Ａの前記Ｒｘ基が、Ｒ２１と連結していない。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒｘ基は－Ｆであり、好ましくは、－Ｆである前記Ｒｘ基は、環Ａの３位にあり、前記位置は、前記環ＡをＸ１、Ｘ２、Ｘ３環系と接続する。
好ましい実施形態では、前記環Ａはさらに置換されていない。したがって、好ましい実施形態では、前記環ＡはＲｘ基でさらに置換されていない。
好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、１つまたは複数のＯＨで任意選択で置換されたＣ１～６アルキル、炭素原子間に１～３個の酸素原子を含有するＣ１～６アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、水素、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、１つまたは２つのＯＨで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル、および１つまたは複数のＲ２２で任意選択で置換されたＣ３～４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２２は、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキル、Ｃ１～２ハロアルキルおよびＣ３～４シクロアルキルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１は、Ｃ１～２アルキルおよびシクロプロピルから選択される。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はエチルである。さらに好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はシクロプロピルである。さらに非常に好ましい実施形態では、前記Ｒ２１はメチルである。
好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～３アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～３アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～４アルキル、Ｃ１～４ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）、－（任意選択で置換されたカルボシクリル）、および－（任意選択で置換されたヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｏ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキレン）－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、前記Ｒｘａは、ハロゲン、好ましくは－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～２アルキル）２、＝Ｏ、１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換されたＣ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｃｌ、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
さらに好ましい実施形態では、各Ｒｘは、－ハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１～２アルキル、－ＮＨ－Ｃ１～２アルキル、－Ｎ（Ｃ１～２アルキル）２、＝Ｏ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～２ハロアルキル、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式カルボシクリル）、－Ｗ－（１つまたは複数のＲｘａで任意選択で置換された単環式ヘテロシクリル）から独立して選択され、ここで、－Ｗ－は存在しないか、－（Ｃ１～２アルキレン）－または－Ｏ－（Ｃ１～２アルキレン）－であり、ここで、単環式カルボシクリルはフェニルおよびＣ３～６シクロアルキルから選択され、ここで、単環式ヘテロシクリルは、チオフェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択され、ここで、前記Ｒｘａは、－Ｆ、および－ＯＨから独立して選択される。
本発明の特定の例および非常に好ましい化合物および実施形態は、化合物００００１～００１６８のいずれかである。したがって、非常にさらに好ましい実施形態では、式（Ｉ）の前記化合物は、化合物００００１～００１６８のいずれか１つから選択される化合物である。
本発明者らは、驚くべきことに、本発明の化合物が、２つの構造的に非常に類似した転写共活性化タンパク質であるｐ３００（ＥＰ３００またはＥ１Ａ結合タンパク質ｐ３００とも呼ばれる）およびＣＢＰ（ＣＲＥＢ結合タンパク質またはＣＲＥＢＢＰとしても知られる）に結合することを見出した。理論によって制限されることを望まないが、この結合が、本明細書に記載される本発明の化合物の活性の主な理由であると考えられる。さらに、本発明の化合物は、ｐ３００およびＣＢＰのブロモドメインに結合すると考えられている。
したがって、本発明の化合物は、ｐ３００のブロモドメインおよび／またはＣＢＰのブロモドメインに結合し、１００００ｎＭ以下、好ましくは２０００ｎＭ以下、より好ましくは１０００ｎＭ以下、さらにより好ましくは５００ｎＭ以下、なおより好ましくは２００ｎＭ以下、なおより好ましくは１００ｎＭ以下、なおより好ましくは５０ｎＭ以下、なおより好ましくは２０ｎＭ以下、なおより好ましくは１０ｎＭ以下のＥＣ５０で活性であることが好ましい。
さらに、本発明は、本明細書で定義される式（Ｉ）を有する化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物、および任意選択で、１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤および／または担体を含む医薬組成物に関する。
加えて、本発明は、本明細書で定義される式（Ｉ）を有する化合物を、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、またはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態で提供し、化合物は、癌の処置、寛解または予防における使用のためのものである。
本発明はまた、癌を処置するまたは寛解させる方法であって、それを必要とする患者に、式（Ｉ）を有する治療有効量の化合物を、任意選択で薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態で投与することを含む、方法である。
本発明はまた、薬物耐性を予防または遅延させることによって癌を処置するまたは寛解させる方法であって、それを必要とする患者に、式（Ｉ）を有する治療有効量の化合物を、任意選択で薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態で投与することを含む、方法である。
さらに、本発明は、癌の処置または寛解のための医薬を製造するための、本明細書で定義される式（Ｉ）を有する化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、またはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物の使用を提供する。
さらに、本発明は、薬物耐性を予防または遅延させることによって癌を処置するまたは寛解させるための医薬を製造するための、本明細書で定義される式（Ｉ）を有する化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、またはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物の使用を提供する。
本発明の化合物および組成物で処置することができる癌のタイプは、典型的には、非黒色腫皮膚癌、食道胃腺癌、膠芽腫、膀胱癌、膀胱尿路上皮癌、食道胃癌、黒色腫、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、子宮頸部腺癌、食道扁平上皮癌、乳癌、頭頸部扁平上皮癌、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌、卵巣癌、軟部組織肉腫、肝細胞癌、結腸直腸腺癌（ｃｏｌｏｒｅｃｔａｌ ａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａ）、子宮頸部扁平上皮癌、胆管癌、前立腺癌、上部尿路上皮癌、びまん性神経膠腫、結腸直腸癌、膨大部癌、副腎皮質癌、頭頸部癌、腎明細胞癌、肝胆道癌、神経膠腫、非ホジキンリンパ腫、中皮腫、唾液腺癌、腎非明細胞癌、その他の神経上皮腫瘍、褐色細胞腫、胸腺腫瘍、多発性骨髄腫、腎細胞癌、骨癌、膵臓癌、白血病、末梢神経系腫瘍、甲状腺癌、Ｂリンパ芽球白血病、モノクローナルＢ細胞リンパ球増加症、リンパ腫、有毛細胞白血病、急性骨髄性白血病、ウィルムス腫瘍、特に黒色腫および非小細胞肺癌、特に黒色腫および非小細胞肺癌から選択される。上記の疾患は、典型的には、ＲＴＫ（ＥＧＦＲ、ＥＲＢＢ２、ＥＲＢＢ３、ＥＲＢＢ４、ＰＤＧＦＡ、ＰＤＧＦＢ、ＰＤＧＦＲＡ、ＰＤＧＦＲＢ、ＫＩＴ、ＦＧＦ１、ＦＧＦＲ１、ＩＧＦ１、ＩＧＦＲ、ＶＥＧＦＡ、ＶＥＧＦＢ、ＫＤＲ）および／またはＭＡＰＫ経路メンバー（ＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＲＡＦ１、ＭＡＰ３Ｋ１／２／３／４／５、ＭＡＰ２Ｋ１／２／３／４／５、ＭＡＰＫ１／３／４／６／７／８／９／１２／１４、ＤＡＢ、ＲＡＳＳＦ１、ＲＡＢ２５）の３％超の変異発生率を示す。
さらなる実施形態では、腫瘍は、副腎皮質癌、星状細胞腫、基底細胞癌、カルチノイド、心臓、胆管癌、脊索腫、慢性骨髄増殖性腫瘍、頭蓋咽頭腫、非浸潤性乳管癌、上衣腫、眼内黒色腫、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、妊娠性絨毛性疾患、神経膠腫、組織球症、白血病｛例えば、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄球性白血病（ＡＭＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、有毛細胞白血病、骨髄性白血病、骨髄球性白血病）、リンパ腫（例えば、バーキットリンパ腫［非ホジキンリンパ腫］、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、菌状息肉腫、セザリー症候群、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、濾胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫）、黒色腫、メルケル細胞癌、中皮腫、骨髄腫（多発性骨髄腫など）、骨髄異形成症候群、乳頭腫症、傍神経節腫、褐色細胞腫、胸膜肺芽腫、網膜芽細胞腫、肉腫（例：ユーイング肉腫、カポジ肉腫、骨肉腫、横紋筋肉腫、子宮肉腫、血管肉腫）、ウィルムス腫瘍、および／または副腎皮質の癌、肛門の癌、虫垂の癌、胆管の癌、膀胱の癌、骨の癌、脳腫瘍、乳癌、気管支の癌、中枢神経系の癌、子宮頸部の癌、結腸の癌、子宮内膜の癌、食道の癌、眼の癌、卵管の癌、胆嚢の癌、胃腸管の癌、生殖細胞の癌、頭頸部の癌、心臓の癌、腸の癌、腎臓の癌（例、ウィルムス腫瘍）、喉頭の癌、肝臓の癌、肺の癌（例、非小細胞肺癌、小細胞肺癌）、口の癌、鼻腔の癌、口腔の癌、卵巣の癌、膵臓の癌、直腸の癌、皮膚の癌、胃の癌、精巣の癌、喉の癌、甲状腺の癌、陰茎の癌、咽頭の癌、腹膜の癌、下垂体の癌、前立腺の癌、直腸の癌、唾液腺の癌、尿管の癌、尿道の癌、子宮の癌、膣の癌、外陰部の癌、または聴神経腫、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、気管支原性癌、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化（ｄｙｓｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｃｈａｎｇｅｓ）、胎児性癌、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞精巣癌（ｇｅｒｍ ｃｅｌｌ ｔｅｓｔｉｃｕｌａｒ ｃａｎｃｅｒ）、神経膠腫、神経膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖疾患、頭頸部癌、血管芽細胞腫、肝細胞腫、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫（ｌｙｍｐｈａｇｉｏｅｎｄｏｔｈｅｌｉｏｓａｒｃｏｍａ）、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞由来のリンパ性悪性腫瘍、髄様癌、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、乏突起膠腫、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌、乳頭癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、皮脂腺癌、セミノーマ、皮膚癌、小細胞肺癌、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、またはウィルムス腫瘍であり得る。
腫瘍はまた、アンドロゲン受容体（ＡＲ）シグナル伝達に依存するか、もしくはｃ－Ｍｙｃを過剰発現する腫瘍、またはＣＢＰおよび／またはｐ３００機能の活性化がある癌におけるものであり得る。処置することができる癌には、ＡＲを発現する癌、または別様にＡＲに関連する癌、ＣＢＰもしくはｐ３００の機能喪失変異を有する癌、活性化ＣＢＰおよび／またはｐ３００を有する癌が含まれる。処置することができる癌には、前立腺癌、乳癌、膀胱癌、肺癌、リンパ腫、および白血病が含まれるが、これらに限定されない。前立腺癌は、例えば、去勢抵抗性前立腺癌（ＣＲＰＣ）であり得る。肺癌は、例えば、非小細胞肺癌または小細胞肺癌であり得る。
本明細書で提供される化合物は、それ自体が化合物として投与され得るか、または医薬として処方され得る。医薬／医薬組成物は、１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤、例として担体、希釈剤、充填剤、崩壊剤、潤滑剤、結合剤、着色剤、顔料、安定剤、防腐剤、抗酸化剤、および／または溶解性増強剤、またはそれらの任意の組み合わせを任意選択で含み得る。
特に、医薬組成物は、１つまたは複数の溶解性増強剤、例として、例えば、約２００～約５，０００Ｄａの範囲の分子量を有するポリ（エチレングリコール）などのポリ（エチレングリコール）、エチレングリコール、プロピレングリコール、非イオン性界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、マクロゴール－１５－ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、ジミリストイルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホスファチジルコリン、ジステアロイルホスファチジルコリン、シクロデキストリン、α－シクロデキストリン、β－シクロデキストリン、γ－シクロデキストリン、ヒドロキシエチル－β－シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリン、ヒドロキシエチル－γ－シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル－γ－シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリン、スルホブチルエーテル－β－シクロデキストリン、スルホブチルエーテル－γ－シクロデキストリン、グルコシル－α－シクロデキストリン、グルコシル－β－シクロデキストリン、ジグルコシル－β－シクロデキストリン、マルトシル－α－シクロデキストリン、マルトシル－β－シクロデキストリン、マルトシル－γ－シクロデキストリン、マルトトリオシル－β－シクロデキストリン、マルトトリオシル－γ－シクロデキストリン、ジマルトシル－β－シクロデキストリン、メチル－β－シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、またはそれらの任意の組み合わせを含み得る。
錠剤は、賦形剤、例として微結晶性セルロース、ラクトース、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、二塩基性リン酸カルシウムおよびグリシン、崩壊剤、例としてデンプン（好ましくはトウモロコシ、ジャガイモまたはタピオカデンプン）、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウムおよびある特定の複合ケイ酸塩、および造粒結合剤、例としてポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ショ糖、ゼラチン、およびアカシアを含有してもよい。さらに、潤滑剤、例としてステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ベヘン酸グリセリルおよびタルクが含まれていてもよい。同様のタイプの固体組成物を、ゼラチンカプセルの充填剤として使用することもできる。この点に関して好ましい賦形剤には、ラクトース、デンプン、セルロース、または高分子量ポリエチレングリコールが含まれる。水性懸濁液および／またはエリキシル剤の場合、薬剤は、種々の甘味剤または香味剤、色素または染料、乳化剤および／または懸濁化剤、ならびに希釈剤、例として水、エタノール、プロピレングリコールおよびグリセリン、ならびにそれらの組み合わせと組み合わせることができる。
医薬組成物は、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ」、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ、第２２版に公開された技術など、当業者に知られている技術によって処方することができる。医薬組成物は、経口、非経口投与、例として筋肉内、静脈内、皮下、皮内、動脈内、心臓内、直腸、経鼻、局所、エアロゾルまたは膣内投与用の剤形として処方することができる。経口投与用の剤形としては、コーティング錠および非コーティング錠、軟質ゼラチンカプセル、硬質ゼラチンカプセル、ロゼンジ、トローチ、溶液、エマルション、懸濁液、シロップ、エリキシル、再構成用の粉末および顆粒、分散性粉末および顆粒、薬用ガム、咀嚼錠および発泡錠が挙げられる。非経口投与用の剤形には、溶液、エマルション、懸濁液、分散液、ならびに再構成用の粉末および顆粒が含まれる。エマルションは、非経口投与に好ましい剤形である。直腸および膣内投与用の剤形には、座薬および膣坐剤が含まれる。経鼻投与用の剤形は、例えば定量吸入器による吸入および吹送を介して投与することができる。局所投与用の剤形には、クリーム、ゲル、軟膏、膏薬、パッチ、および経皮送達システムが含まれる。
式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物を含む上記の医薬組成物は、全身的／末梢的であろうと、経口（例えば、錠剤、カプセルとして、または摂取可能な溶液として）、局所（例えば、経皮、鼻腔内、眼、口腔内、および舌下）、非経口（例えば、注射技術または注入技術を使用し、例えば、注射によるもの、例えば、皮下、皮内、筋肉内、静脈内、動脈内、心臓内、髄腔内、脊髄内、嚢内、被膜下、眼窩内、腹腔内、気管内、皮下、関節内、くも膜下、または胸骨内、例えば、デポのインプラントによるもの、例えば、皮下または筋肉内を含む）、肺（例えば、口または鼻を介した例えばエアロゾルを使用する、例えば、吸入または吹送療法による）、胃腸、子宮内、眼内、皮下、眼（硝子体内または前房内を含む）、直腸、および膣、のうちの１つまたは複数を含むがこれらに限定されない所望の作用部位であろうと、任意の好都合な投与経路によって対象に投与され得る。
前記化合物または医薬組成物が非経口的に投与される場合、そのような投与の例には、化合物または医薬組成物の静脈内、動脈内、腹腔内、髄腔内、脳室内、尿道内、胸骨内、心臓内、頭蓋内、筋肉内または皮下に投与することおよび／または注入技術を使用して投与することのうちの１つまたは複数が含まれる。非経口投与の場合、化合物は、他の物質、例えば、溶液を血液と等張にするのに十分な塩またはグルコースを含有し得る滅菌水溶液の形態で最もよく使用される。水溶液は、必要に応じて適切に緩衝化する必要がある（好ましくはｐＨ３～９）。減菌条件下での好適な非経口製剤の調製は、当業者に周知の標準的な製薬技術によって容易に達成される。
前記化合物または医薬組成物はまた、錠剤、カプセル、膣オブール（ｏｖｕｌｅ）、エリキシル剤、溶液または懸濁液の形態で経口投与することができ、これらは、即時放出、遅延放出、調節放出、持続放出、パルス放出、または制御放出の用途向けに香味剤または着色剤を含有してもよい。
あるいは、前記化合物または医薬組成物は、座薬またはペッサリーの形態で投与することができ、またはそれは、ゲル、ヒドロゲル、ローション、溶液、クリーム、軟膏またはダスティング粉末の形態で局所的に塗布することができる。本発明の化合物はまた、例えば、皮膚パッチの使用によって、皮膚を介してまたは経皮的に投与され得る。
前記化合物または医薬組成物はまた、持続放出性システムによって投与され得る。持続放出性組成物の好適な例には、成形品、例えば、フィルム、またはマイクロカプセルの形態の半透性ポリマーマトリックスが含まれる。持続放出性マトリックスとしては、例えば、ポリラクチド（例えば、米国特許第３，７７３，９１９号を参照）、Ｌ－グルタミン酸とガンマ－エチル－Ｌ－グルタミン酸のコポリマー（Ｓｉｄｍａｎ，Ｕら、Ｂｉｏｐｏｌｙｍｅｒｓ ２２：５４７～５５６頁（１９８３））、ポリ（２－ヒドロキシエチルメタクリレート）（Ｒ．Ｌａｎｇｅｒら、Ｊ．Ｂｉｏｍｅｄ．Ｍａｔｅｒ．Ｒｅｓ．１５：１６７～２７７頁（１９８１）、およびＲ．Ｌａｎｇｅｒ，Ｃｈｅｍ．Ｔｅｃｈ．１２：９８～１０５頁（１９８２））、エチレンビニルアセテート（Ｒ．Ｌａｎｇｅｒら、Ｉｄ．）またはポリ－Ｄ－（－）－３－ヒドロキシ酪酸（ＥＰ１３３９８８）、が挙げられる。持続放出性医薬組成物には、リポソームに封入された化合物も含まれる。本発明の化合物を含有するリポソームは、当技術分野で知られている方法、例えば、以下のいずれか１つ：ＤＥ３２１８１２１；Ｅｐｓｔｅｉｎら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．（ＵＳＡ）８２：３６８８～３６９２（１９８５）；Ｈｗａｎｇら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．（ＵＳＡ）７７：４０３０～４０３４（１９８０）；ＥＰ００５２３２２；ＥＰ００３６６７６；ＥＰ０８８０４６；ＥＰ０１４３９４９；ＥＰ０１４２６４１；ＪＰ８３－１１８００８；米国特許第４，４８５，０４５号；米国特許第４，５４４，５４５号；およびＥＰ０１０２３２４、に記載されている方法によって調製することができる。
前記化合物または医薬組成物はまた、肺経路、直腸経路、または眼経路によって投与され得る。眼科使用の場合、それらは、等張、ｐＨ調整、滅菌生理食塩水中の微粉化懸濁液として、または好ましくは、等張、ｐＨ調整、滅菌生理食塩水中の溶液として、任意選択で塩化ベンザルコニウムなどの防腐剤と組み合わせて処方することができる。あるいは、それらはワセリンなどの軟膏に処方されてもよい。
肺投与、特に吸入のために、式（Ｉ）の化合物の乾燥粉末製剤を調製することも想定されている。そのような乾燥粉末は、実質的に無定形ガラス質のまたは実質的に結晶性の生物活性粉末をもたらす条件下で噴霧乾燥することによって調製することができる。したがって、本発明の化合物の乾燥粉末は、ＷＯ９９／１６４１９またはＷＯ０１／８５１３６に開示されている乳化／噴霧乾燥プロセスに従って製造することができる。本発明の化合物の溶液製剤の噴霧乾燥は、例えば、「Ｓｐｒａｙ Ｄｒｙｉｎｇ Ｈａｎｄｂｏｏｋ」、第５版、Ｋ．Ｍａｓｔｅｒｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，ＮＹ（１９９１）およびＷＯ９７／４１８３３またはＷＯ０３／０５３４１１において、一般的に記載されているように実施することができる。
皮膚への局所塗布のために、前記化合物または医薬組成物は、例えば、以下の：鉱油、液体ワセリン、白色ワセリン、プロピレングリコール、乳化ワックスおよび水のうちの１つまたは複数との混合物中に懸濁または溶解された活性化合物を含有する好適な軟膏として処方することができる。あるいは、前記化合物または医薬組成物は、好適なローションまたはクリームとして処方することができる、例えば、以下の：鉱油、モノステアリン酸ソルビタン、ポリエチレングリコール、液体パラフィン、ポリソルベート６０、セチルエステルワックス、２－オクチルドデカノール、ベンジルアルコールおよび水の１つまたは複数の混合物中に懸濁または溶解することができる。
したがって、本発明は、本明細書で提供される化合物または医薬組成物に関し、対応する化合物または医薬組成物は、以下の：経口経路；経皮、鼻腔内、眼、頬、または舌下経路を含む局所経路；皮下、皮内、筋肉内、静脈内、動脈内、心臓内、髄腔内、脊髄内、嚢内、被膜下、眼窩内、腹腔内、気管内、皮下、関節内、くも膜下、胸骨内、脳室内、尿道内、もしくは頭蓋内経路を含む、注射技術または注入技術を使用する非経口経路；吸入もしくは吹送療法を含む肺経路；胃腸経路；子宮内経路；眼内経路；皮下経路；硝子体内もしくは前房内経路によるものを含む眼科経路；直腸経路；または膣経路、のうちのいずれか１つによって投与することができる。本発明の化合物または医薬組成物の特に好ましい投与経路は、経口投与形態である。
典型的には、医師は個々の対象に最も好適な投与量を決定する。特定の個々の対象に対する特定の用量レベルおよび投与頻度は変化する可能性があり、年齢、体重、全身の健康状態、性別、食事、投与の様式および時間、排泄速度、薬物の組み合わせ、特定の状態の重症度、および治療を受けている個々の対象を含む様々な要因に依存する。
ヒト（およそ７０ｋｇ体重）に投与するための本発明による化合物の提案されているが非限定的な用量は、単位用量あたり０．０５～２０００ｍｇ、好ましくは０．１ｍｇ～１０００ｍｇの有効成分であり得る。単位用量は、例えば、１日１、２、３回またはそれ以上投与することができる。単位用量はまた、週に１～７回、例えば、１日あたり１、２、またはそれ以上の投与で投与することができる。患者／対象の年齢および体重、ならびに治療される状態の重症度に応じて、投与量を定型的に変更する必要があり得ることが理解されよう。正確な投与量および投与経路は、最終的には主治医の裁量に委ねられる。
式（Ｉ）の化合物は、特に他の抗癌剤を含む他の治療剤と組み合わせて使用することができる。本発明の化合物を同じ疾患に対して有効な第２の治療剤と組み合わせて使用する場合、各化合物の用量は、化合物を単独で使用する場合の用量とは異なる場合がある。本発明の化合物と第２の治療剤との組み合わせは、本発明の化合物と同時に／併用してまたは連続して／別々に第２の治療剤を投与することを含み得る。
好ましくは、本発明の化合物と組み合わせて投与される第２の治療剤は、抗癌薬である。本発明による式（Ｉ）の化合物と組み合わせて投与される抗癌薬は、例えば、アンドロゲン受容体（ＡＲ）アンタゴニスト、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤、ＭＡＰキナーゼ阻害剤、チェックポイントキナーゼ阻害剤、および／または一般に、癌の免疫療法で使用される薬剤であり得る。
例えば、多くの癌は、ＡＲ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ、ＥＲＫおよび／またはＥＧＦＲの発現を伴うことが知られている。したがって、本発明の範囲内で、本発明の化合物と組み合わせて投与される第２の治療剤は、ＡＲ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ、ＥＲＫおよび／またはＥＧＦＲの阻害剤であり得る。特定の非限定的実施形態では、
ｉ）前記アンドロゲン（ａｎｄｏｇｒｅｎ）受容体アンタゴニストは、エンザルタミドまたは相補的ＣＹＰ１７Ａ１（１７α－ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７，２０リアーゼ）阻害剤アビラテロンであり、
ｉｉ）前記ＢＲＡＦｉは、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エンコラフェニブ、ＬＧＸ８１８、ＰＬＸ４７２０、ＴＡＫ－６３２、ＭＬＮ２４８０、ＳＢ５９０８８５、ＸＬ２８１、ＢＭＳ－９０８６６２、ＰＬＸ３６０３、ＲＯ５１８５４２６、ＧＳＫ２１１８４３６、またはＲＡＦ２６５であり、
ｉｉｉ）前記ＭＥＫｉは、ＡＺＤ６２４４、トラメチニブ、セルメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、ＭＥＫ１６２、ＲＯ５１２６７６６、ＧＤＣ－０６２３、ＰＤ０３２５９０１、ＣＩ－１０４０、ＰＤ－０３５９０１、ヒポテマイシンまたはＴＡＫ－７３３であり、
ｉｖ）前記ＥＲＫｉは、ウリクセルチニブ、コリノキセイン、ＳＣＨ７７２９８４、ＸＭＤ８－９２、ＦＲ１８０２０４、ＧＤＣ－０９９４、ＥＲＫ５－ＩＮ－１、ＤＥＬ－２２３７９、ＢＩＸ０２１８９、ＥＲＫ阻害剤（ＣＡＳ番号１０４９７３８－５４－６）、ＥＲＫ阻害剤ＩＩＩ（ＣＡＳ番号３３１６５６－９２－９）、ＧＤＣ－０９９４、ホノキオール、ＬＹ３２１４９９６、ＣＣ－９０００３、デルトニン、ＶＲＴ７５２２７１、ＴＩＣ１０、アストラガロシドＩＶ、ＸＭＤ８－９２、ＶＸ－１１ｅ、モグロール、またはＶＴＸ１１ｅであり、および／または
ｖ）前記ＥＧＦＲｉは、セツキシマブ、パニツムマブ、ザルツムマブ、ニモツズマブ、マツズマブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、ネラチニブ、バンデタニブ、ネシツムマブ、オシメルチニブ、アファチニブ、ＡＰ２６１１３、ＥＧＦＲ阻害剤（ＣＡＳ番号８７９１２７－０７－８）ＥＧＦＲ／ＥｒｂＢ－２／ＥｒｂＢ－４阻害剤（ＣＡＳ番号８８１００１－１９－０）、ＥＧＦＲ／ＥｒｂＢ－２阻害剤（ＣＡＳ番号１７９２４８－６１－４）、ＥＧＦＲ阻害剤ＩＩ（ＢＩＢＸ １３８２、ＣＡＳ番号１９６６１２－９３－８）、ＥＧＦＲ阻害剤ＩＩＩ（ＣＡＳ番号７３３００９－４２－２）、ＥＧＦＲ／ＥｒｂＢ－２／ＥｒｂＢ－４阻害剤ＩＩ（ＣＡＳ番号９４４３４１－５４－２）またはＰＫＣβＩＩ／ＥＧＦＲ阻害剤（ＣＡＳ番号１４５９１５－６０－２）である。
ｉ）前記アンドロゲン（ａｎｄｏｇｒｅｎ）受容体アンタゴニストは、エンザルタミドまたは相補的ＣＹＰ１７Ａ１（１７α－ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７，２０リアーゼ）阻害剤アビラテロンであり、
ｉｉ）前記ＢＲＡＦｉは、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エンコラフェニブ、ＬＧＸ８１８、ＰＬＸ４７２０、ＴＡＫ－６３２、ＭＬＮ２４８０、ＳＢ５９０８８５、ＸＬ２８１、ＢＭＳ－９０８６６２、ＰＬＸ３６０３、ＲＯ５１８５４２６、ＧＳＫ２１１８４３６、またはＲＡＦ２６５であり、
ｉｉｉ）前記ＭＥＫｉは、ＡＺＤ６２４４、トラメチニブ、セルメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、ＭＥＫ１６２、ＲＯ５１２６７６６、ＧＤＣ－０６２３、ＰＤ０３２５９０１、ＣＩ－１０４０、ＰＤ－０３５９０１、ヒポテマイシンまたはＴＡＫ－７３３であり、
ｉｖ）前記ＥＲＫｉは、ウリクセルチニブ、コリノキセイン、ＳＣＨ７７２９８４、ＸＭＤ８－９２、ＦＲ１８０２０４、ＧＤＣ－０９９４、ＥＲＫ５－ＩＮ－１、ＤＥＬ－２２３７９、ＢＩＸ０２１８９、ＥＲＫ阻害剤（ＣＡＳ番号１０４９７３８－５４－６）、ＥＲＫ阻害剤ＩＩＩ（ＣＡＳ番号３３１６５６－９２－９）、ＧＤＣ－０９９４、ホノキオール、ＬＹ３２１４９９６、ＣＣ－９０００３、デルトニン、ＶＲＴ７５２２７１、ＴＩＣ１０、アストラガロシドＩＶ、ＸＭＤ８－９２、ＶＸ－１１ｅ、モグロール、またはＶＴＸ１１ｅであり、および／または
ｖ）前記ＥＧＦＲｉは、セツキシマブ、パニツムマブ、ザルツムマブ、ニモツズマブ、マツズマブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、ネラチニブ、バンデタニブ、ネシツムマブ、オシメルチニブ、アファチニブ、ＡＰ２６１１３、ＥＧＦＲ阻害剤（ＣＡＳ番号８７９１２７－０７－８）ＥＧＦＲ／ＥｒｂＢ－２／ＥｒｂＢ－４阻害剤（ＣＡＳ番号８８１００１－１９－０）、ＥＧＦＲ／ＥｒｂＢ－２阻害剤（ＣＡＳ番号１７９２４８－６１－４）、ＥＧＦＲ阻害剤ＩＩ（ＢＩＢＸ １３８２、ＣＡＳ番号１９６６１２－９３－８）、ＥＧＦＲ阻害剤ＩＩＩ（ＣＡＳ番号７３３００９－４２－２）、ＥＧＦＲ／ＥｒｂＢ－２／ＥｒｂＢ－４阻害剤ＩＩ（ＣＡＳ番号９４４３４１－５４－２）またはＰＫＣβＩＩ／ＥＧＦＲ阻害剤（ＣＡＳ番号１４５９１５－６０－２）である。
本発明の特定の実施形態では、本発明の化合物と組み合わせて投与される第２の治療剤は、免疫療法剤、より具体的な免疫腫瘍剤、例として、ＣＤ５２、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ４、ＣＤ２０、またはＰＤ－１を標的とする薬剤であり得る。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる薬剤には、例えば、アレムツズマブ、アテゾリズマブ、イピリムマブ、ニボルマブ、オファツムマブ、ペムブロリズマブ、リツキシマブが含まれる。
第２の治療剤はまた、以下から選択され得る：腫瘍血管新生阻害剤（例えば、プロテアーゼ阻害剤、上皮成長因子受容体キナーゼ阻害剤、もしくは血管内皮成長因子受容体キナーゼ阻害剤）；細胞傷害薬物（例えば、プリンおよびピリミジンアナログ代謝拮抗薬などの代謝拮抗薬）；有糸分裂阻害剤（例えば、微小管安定化薬または有糸分裂アルカロイド）；白金配位錯体；抗腫瘍抗生物質；アルキル化剤（例えば、ナイトロジェンマスタードもしくはニトロソ尿素）；内分泌剤（例えば、副腎皮質ステロイド、アンドロゲン、抗アンドロゲン、エストロゲン、抗エストロゲン、アロマターゼ阻害剤、ゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト、もしくはソマトスタチンアナログ）；または、過剰発現している、および／または別様に腫瘍細胞において誤って調節されている特定の代謝経路に関与している酵素もしくは受容体を標的とする化合物（例えば、ＡＴＰおよびＧＴＰホスホジエステラーゼ阻害剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、プロテインキナーゼ阻害剤（セリン、スレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害剤（例えば、エーベルソンタンパク質チロシンキナーゼ）など）および種々の成長因子、それらの受容体および対応するキナーゼ阻害剤（上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）キナーゼ阻害剤、血管内皮成長因子受容体キナーゼ阻害剤、線維芽細胞成長因子阻害剤、インスリン様成長因子受容体阻害剤および血小板由来成長因子受容体キナーゼ阻害剤など））；メチオニン、アミノペプチダーゼ阻害剤、プロテアソーム阻害剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（例えば、シクロオキシゲナーゼ－１またはシクロオキシゲナーゼ－２阻害剤）、トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、トポイソメラーゼＩ阻害剤またはトポイソメラーゼＩＩ阻害剤）、およびポリＡＤＰリボースポリメラーゼ阻害剤（ＰＡＲＰ阻害剤）。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができるアルキル化剤は、例えば、ナイトロジェンマスタード（シクロホスファミド、メクロレタミン（クロレタミン）、ウラシルマスタード、メルファラン、クロラムブシル、イホスファミド、ベンダムスチン、もしくはトロホスファミドなど）、ニトロソ尿素（カルムスチン、ストレプトゾシン、フォテムスチン、ロムスチン、ニムスチン、プレドニムスチン、ラニムスチン、もしくはセムスチンなど）、スルホン酸アルキル（ブスルファン、マンノスルファン、もしくはトレオスルファンなど）、アジリジン（ヘキサメチルメラミン（アルトレタミン）、トリエチレンメラミンなど）、チオテパ（Ｎ，Ｎ’，Ｎ”－トリエチレンチオホスホルアミド）、カルボコン、もしくはトリアジクオン）、ヒドラジン（プロカルバジンなど）、トリアゼン（ダカルバジンなど）、またはイミダゾテトラジン（テモゾロミドなど）であり得る。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができる白金配位錯体は、例えば、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン、またはトリプラチンテトラニトレートであり得る。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができる細胞傷害薬物は、例えば、代謝拮抗薬、例えば葉酸アナログ代謝拮抗薬（アミノプテリン、メトトレキセート、ペメトレキセドまたはラルチトレキセドなど）、プリンアナログ代謝拮抗薬（クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、６－メルカプトプリン（アザチオプリンからのプロドラッグを含む）、ペントスタチンまたは６－チオグアニン）およびピリミジンアナログ代謝拮抗薬（シタラビン、デシタラビン、５－フルオロウラシル（カペシタビンおよびテガフールからのプロドラッグを含む）、フロクスウリジン、ゲムシタビン、エノシタビンまたはサパシタビン）であり得る。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができる有糸分裂阻害剤は、例えば、タキサン（ドセタキセル、ラロタキセル、オルタタキセル、パクリタキセル／タキソールまたはテゼタキセルなど）、ビンカアルカロイド（ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンフルニン、ビンデシンまたはビノレルビンなど）、エポチロン（エポチロンＡ、エポチロンＢ、エポチロンＣ、エポチロンＤ、エポチロンＥまたはエポチロンＦなど）またはエポチロンＢアナログ（イキサベピロン／アザエポチロンＢなど）であり得る。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができる抗腫瘍抗生物質は、例えば、アントラサイクリン（アクラルビシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシンまたはゾルビシンなど）、アントラセネジオン（ミトキサントロンまたはピキサントロンなど）またはストレプトマイシンより単離される抗腫瘍抗生物質（アクチノマイシン（アクチノマイシンＤを含む）など）、ブレオマイシン、ミトマイシン（ミトマイシンＣを含む）またはプリカマイシン）であり得る。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができるチロシンキナーゼ阻害剤は、例えば、アファチニブ、アカラブルチニブ、アレクチニブ、アパチニブ、アキシチニブ、ボスチニブ、カボザンチニブ、カネルチニブ、クレノラニブ、セディラニブ、クリゾチニブ、ダムナカンタール、ダサチニブ、ダコミチニブ、エントスプレチニブ、エントレクチニブ、エルロチニブ、フォレチニブ、フォスタマチニブ、ギルテリチニブ、グレサチニブ、ゲフィチニブ、イブルチニブ、イコチニブ、イマチニブ、リナファニブ（ｌｉｎａｆａｎｉｂ）、ラパチニブ、レスタウルチニブ、モテサニブ、ムブリチニブ、ニンテダニブ、ニロチニブ、ＯＮＴ－３８０、オシメルチニブ、パゾパニブ、キザルチニブ、レゴラフェニブ、ロシレチニブ、ラドチニブ、サボリチニブ、シトラバチニブ、セマキサニブ、ソラフェニブ、スニチニブ、サボリチニブ、シトラバチニブ、テセバチニブ、バタラニブ、ベムラフェニブまたはバンデタニブであり得る。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができるトポイソメラーゼ阻害剤は、例えば、トポイソメラーゼＩ阻害剤（イリノテカン、トポテカン、カムプトテシン、ベロテカン、ルビテカンまたはラメラリンＤなど）またはトポイソメラーゼＩＩ阻害剤（アムサクリン、エトポシド、エトポシドリン酸塩、テニポシドまたはドキソルビシンなど）であり得る。
本発明の化合物と組み合わせて抗癌薬として使用することができるＰＡＲＰ阻害剤は、例えば、ＢＭＮ－６７３、オラパリブ、ルカパリブ、ベリパリブ、ＣＥＰ９７２２、ＭＫ４８２７、ＢＧＢ－２９０、または３－アミノベンズアミドであり得る。
さらなる抗癌薬もまた、本発明の化合物と組み合わせて使用され得る。抗癌薬は、ＴＮＦ関連アポトーシス誘発性リガンド（ＴＲＡＩＬ）、タモキシフェン、アムサクリン、ベキサロテン、エストラムスチン、イロフルベン、トラベクテジン、セツキシマブ、パニツムマブ、トシツモマブ、アレムツズマブ、ベバシズマブ、エドレコロマブ、ゲムツズマブ、アルボシジブ、セリシクリブ、アミノルブリン酸、メチルアミノルブリネート、エファプロキシラル、ポルフィメールナトリウム、タラポルフィン、テモポルフィン、ベルテポルフィン、アリトレチノイン、トレチノイン、アナグレリド、三酸化ヒ素、アトラセンタン、ボルテゾミブ、カルモフル、セレコキシブ、デメコルシン、エレスクロモール、エルサミトルシン、エトグルシド、ロニダミン、ルカントン、マソプロコール、ミトブロニトール、ミトグアゾン、ミトタン、オブリメルセン、オマセタキシン、シチマジーン（ｓｉｔｉｍａｇｅｎｅ）、セラデノベック、テガフール、テストラクトン、チアゾフリン、チピファルニブ、ボリノスタットまたはイニパリブなどの生体または化学分子を含み得る。
癌または増殖疾患に関与する腫瘍マーカー／因子／サイトカインに対して向けられた抗体、抗体フラグメント、抗体コンストラクト（例えば、一本鎖コンストラクト）および／または修飾抗体（ＣＤＲグラフト化抗体、ヒト化抗体、「完全ヒト化」抗体など）のような生物学的薬物も、本発明の化合物との併用療法アプローチにおいて利用することができる。抗体は、例えば、アドトラスツズマブ、アレムツズマブ、アテゾリズマブ、アベルマブ、ベバシズマブ、ブリナツモマブ、ブレンツキシマブ、カプロマブ、セツキシマブ、イピリムマブ、ネシツムマブ、ニボルマブ、パニツムマブ、ペムブロリズマブ、ペルツズマブ、ラムシルマブ、トラスツズマブ、またはリツキシマブなどの免疫腫瘍学抗体であり得る。
上記の組み合わせは、医薬製剤の形態で使用するために都合よく提示することができる。そのような組み合わせの個々の成分は、任意の好都合な経路によって、別々のまたは組み合わせた製剤で、順次にまたは同時に／併用して投与することができる。投与が順次である場合、本発明の化合物（すなわち、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物）または第２の治療剤のいずれかを最初に投与することができる。投与が同時である場合、組み合わせは、同じ医薬組成物または異なる医薬組成物のいずれかで投与することができる。同じ製剤で組み合わせる場合、２つの化合物は安定であり、互いにおよび配合物の他の成分と適合性でなければならないことが理解されよう。別々に処方される場合、それらは任意の好都合な製剤で提供することができる。
式（Ｉ）の化合物はまた、放射線療法などの物理療法と組み合わせて投与することができる。放射線療法は、本発明の化合物の投与の前、後、またはそれと同時に開始することができる。例えば、放射線療法は、化合物の投与の１～１０分後、１～１０時間後、または２４～７２時間後に開始することができる。しかし、これらの時間枠は限定として解釈されるべきではない。対象は放射線、好ましくはガンマ放射線に曝され、それにより放射線が、数時間、数日間および／または数週間にわたって投与される単回投与または複数回投与にて提供されてもよい。ガンマ線は、標準的な投与量およびレジメンを使用した標準的な放射線治療プロトコルに従って送達することができる。
したがって、本発明は、癌の処置または予防に使用するための、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物、あるいは前述の実体のいずれかを薬学的に許容される賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物であって、抗癌薬と組み合わせておよび／または放射線療法と組み合わせて投与される、化合物または医薬組成物に関する。
しかし、式（Ｉ）の化合物はまた、単剤療法において、特に、癌の単剤療法の処置または予防において（すなわち、式（Ｉ）の化合物による処置が終了するまで他の抗癌剤を投与せずに）使用することができる。したがって、本発明はまた、癌の単剤療法の処置または予防に使用するための、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物、あるいは前述の実体のいずれかを薬学的に許容される賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物に関する。
対象または患者、例えば、処置または予防を必要とする対象は、動物（例えば、非ヒト動物）、脊椎動物、哺乳動物、げっ歯類（例えば、モルモット、ハムスター、ラット、マウス）、ネズミ（例えば、マウス）、イヌ科動物（例えば、イヌ）、ネコ科動物（例えば、ネコ）、豚（例えば、ブタ）、ウマ科動物（例えば、ウマ）、霊長類、シミアン（例えば、サルまたは類人猿）、サル（例えば、マーモセット、ヒヒ）、類人猿（例えば、ゴリラ、チンパンジー、オランウータン、テナガザル）またはヒトであり得る。本発明との関係では、経済的、農業的または科学的に重要である動物が処置されるべきであることが特に想定される。科学的に重要な生物には、マウス、ラット、およびウサギが含まれるが、これらに限定されない。科学的アプローチでは、ドロソフィラ・メラノガスター（Ｄｒｏｓｏｐｈｉｌａ ｍｅｌａｇｏｎａｓｔｅｒ）のようなミバエやカエノラブディティス・エレガンス（Ｃａｅｎｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｅｌｅｇａｎｓ）のような線虫などの下等生物も使用することができる。農業的に重要な動物の非限定的な例は、ヒツジ、ウシ、およびブタであり、一方、例えば、ネコおよびイヌは、経済的に重要な動物と見なされ得る。好ましくは、対象／患者は哺乳動物であり；より好ましくは、対象／患者は、ヒトまたは非ヒト哺乳動物（例えば、モルモット、ハムスター、ラット、マウス、ウサギ、イヌ、ネコ、ウマ、サル、類人猿、マーモセット、ヒヒ、ゴリラ、チンパンジー、オランウータン、テナガザル、ヒツジ、ウシ、またはブタ）であり；最も好ましくは、対象／患者はヒトである。
本明細書で使用される障害または疾患の「処置」という用語（例えば、癌の「処置」）は、当該技術分野において周知である障害もしくは疾患の「処置」は、患者／対象において障害もしくは疾患が疑われるか、または診断されたことを意味する。障害または疾患に罹患している疑いのある患者／対象は、典型的には、当業者が特定の病態に容易に帰することができる（すなわち、障害または疾患を診断する）特定の臨床的および／または病理学的症状を示す。
障害もしくは疾患の「処置」によって、例えば、障害もしくは疾患の進行の停止（例えば、症状の悪化がない）または（進行の停止が単に一時的な性質のものである場合）障害もしくは疾患の進行の遅延がもたらされる場合がある。障害もしくは疾患の「処置」によりまた、障害もしくは疾患に罹患している対象／患者の部分的応答（例えば、症状の寛解）または完全な応答（例えば、症状の消失）がもたらされる場合がある。したがって、障害もしくは疾患の「処置」によりまた、障害もしくは疾患の寛解を指す場合があり、これにより、例えば、障害もしくは疾患の進行の停止または障害もしくは疾患の進行の遅延がもたらされる場合がある。そのような部分的または完全な応答の後に再発が続く場合がある。対象／患者は、処置に対する広範囲の応答（本明細書で上に記載された例示的な応答など）を経験し得ることが理解されるべきである。障害または疾患の処置は、とりわけ、治癒的処置（好ましくは、完全な応答をもたらし、最終的には障害または疾患の治癒をもたらす）および緩和的処置（対症療法を含む）を含み得る。
障害もしくは疾患の「寛解」により、例えば、障害もしくは疾患の進行の停止または障害もしくは疾患の進行の遅延がもたらされる場合がある。
本明細書で使用される障害または疾患の「予防」という用語（例えば、癌の「予防」）はまた、当該技術分野において周知である。例えば、障害または疾患に罹患する傾向があると疑われる患者／対象は、障害または疾患の予防から特に利益を得る場合がある。対象／患者は、遺伝的素因を含むがこれらに限定されない、障害または疾患に対する感受性または素因を有し得る。そのような素因は、例えば、遺伝子マーカーまたは表現型指標を使用して、標準的な方法またはアッセイによって決定することができる。本発明に従って予防されるべき障害または疾患は、患者／対象において診断されていないか、または診断することができない（例えば、患者／対象は、臨床的または病理学的症状を示さない）ことを理解されたい。したがって、「予防」という用語は、臨床的および／もしくは病理学的症状が主治医によって診断もしくは決定される前、または診断もしくは決定され得る前に、本発明の化合物を使用することを含む。
本発明は、一般的なおよび／または好ましい特徴／実施形態の任意の組み合わせを含む、本明細書に記載の特徴および実施形態のあらゆる組み合わせに特に関することを理解されたい。特に、本発明は、式（Ｉ）に含まれる種々の基および変数の意味（一般的および／または好ましい意味を含む）の各組み合わせに特に関する。
本明細書では、特許出願および科学文献を含む多くの文書が引用されている。これらの文書の開示は、本発明の特許性に関連するとは見なされないが、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。より具体的には、すべての参照された文書は、個々の文書が具体的かつ個々に参照により組み込まれると示された場合と同じ程度に、参照によって組み込まれる。
本発明は、以下の実施例を参照することにより、よりよく理解することができる。これらの実施例は、本発明の特定の実施形態を代表することを意図しており、本発明の範囲を限定することを意図していない。
実施例
一般的な実験方法
ＬＣＭＳ法：
方法Ａ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｄ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００、ＥＬＳＤ Ａｌｌｔｅｃｈ ３３００ ガス流量１．５ｍｌ／分、ガス温度：４０℃；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）Ｃ１８、３０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：３５℃、流量：１ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ１．６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ３ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：１．３分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の０．１％ギ酸、溶出液Ｂ：水中の０．１％ギ酸）。
方法Ｂ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｄ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００、ＥＬＳＤ Ａｌｌｔｅｃｈ ３３００ ガス流量１．５ｍｌ／分、ガス温度：４０℃；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：３５℃、流量：０．８ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ３．５ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：２分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の０．１％ギ酸、溶離液Ｂ：水中の０．１％ギ酸）。
方法Ｃ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｃ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、３０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：２５℃、流量：１ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ１．６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ３ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：１．３分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の９５％アセトニトリル＋水中５％ １０ｍＭ重炭酸アンモニウム、溶出液Ｂ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム（ｐＨ＝９．５）。
方法Ｄ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｃ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：２５℃、流量：０．８ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ３．５ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：２分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の９５％アセトニトリル＋水中５％ １０ｍＭの重炭酸アンモニウム、溶出液Ｂ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム（ｐＨ＝９．５）。
ＵＰＬＣ法：
方法Ａ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｉｎｆｉｎｔｙ ＩＩ；Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ７１２０Ａ、マルチサンプラー、ＶＴＣ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ７１１７Ｂ、２２０～３２０ｎｍ、ＰＤＡ：２１０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ６１３５Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～１０００、ＥＬＳＤ Ｇ７１０２Ａ：Ｅｖａｐ ４０℃、Ｎｅｂ ５０℃、ガス流量１．６ｍｌ／分、カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、２．５μｍ、温度：２５℃、流量：０．６ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ２ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ｔ２．７ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ポストタイム：０．３分、溶出液Ａ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム（ｐＨ＝９．５）、溶出液Ｂ：アセトニトリル。
方法Ｂ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｉｎｆｉｎｔｙ ＩＩ；Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ７１２０Ａ、マルチサンプラー、ＶＴＣ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ７１１７Ｂ、２２０～３２０ｎｍ、ＰＤＡ：２１０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ６１３５Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～１０００、ＥＬＳＤ Ｇ７１０２Ａ：Ｅｖａｐ ４０℃、Ｎｅｂ ４０℃、ガス流量１．６ｍｌ／分、カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、２．５μｍ、温度：４０℃、流量：０．６ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ２ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ｔ２．７ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ポストタイム：０．３分、溶出液Ａ：水中の０．１％ギ酸、溶出液Ｂ：アセトニトリル中の０．１％ギ酸。
ＧＣＭＳ法：
方法Ａ：機器：ＧＣ：Ａｇｉｌｅｎｔ ６８９０Ｎ Ｇ１５３０ＮおよびＭＳ：ＭＳＤ ５９７３ Ｇ２５７７Ａ、ＥＩ－ポジティブ、検出温度：２８０℃ 質量範囲：５０～５５０；カラム：ＲＸｉ－５ＭＳ ２０ｍ、ＩＤ １８０μｍ，ｄｆ ０．１８μｍ、平均速度：５０ｃｍ／秒；注入量：１μｌ；注入温度：２５０℃；分割比：１００／１；キャリアガス：Ｈｅ；初期温度：１００℃；初期時間：１．５分；溶媒遅延：１．０分；速度 ７５℃／分；最終温度 ２５０℃；保持時間 ４．３分。
キラルＬＣ：
方法Ａ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｑｕａｒｔ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｃ、オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ４２１２Ｂ、２２０～３２０ｎｍ、カラム：Ｃｈｉｒａｌｃｅｌ（登録商標）ＯＤ－Ｈ ２５０ｘ４．６ｍｍ、温度：２５℃、流量：１ｍＬ／分、アイソクラティック：９０／１０、時間：３０分、溶出液Ａ：ヘプタン、溶出液Ｂ：エタノール）。
分取逆相クロマトグラフィー：
方法Ａ：機器タイプ：Ｒｅｖｅｌｅｒｉｓ（商標）ｐｒｅｐ ＭＰＬＣ；カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ ＬＵＮＡ Ｃ１８（１５０ｘ２５ｍｍ、１０μ）；流量：４０ｍＬ／分；カラム温度：室温；溶出液Ａ：水中の０．１％（ｖ／ｖ）ギ酸、溶出液Ｂ：アセトニトリル中の０．１％（ｖ／ｖ）ギ酸。勾配：ｔ＝０分 ５％Ｂ、ｔ＝１分 ５％Ｂ、ｔ＝２分 ３０％Ｂ、ｔ＝１７分 ７０％Ｂ、ｔ＝１８分 １００％Ｂ、ｔ＝２３分 １００％Ｂ；検出ＵＶ：２２０／２５４ｎｍ。適切な画分を組み合わせて凍結乾燥した。
方法Ｂ：機器タイプ：Ｒｅｖｅｌｅｒｉｓ（商標）ｐｒｅｐ ＭＰＬＣ；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８（１４５ｘ２５ｍｍ、１０μ）；流量：４０ｍＬ／分；カラム温度：室温；溶出液Ａ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム ｐＨ＝９．０）；溶出液Ｂ：９９％アセトニトリル＋水中の１％ １０ｍＭ重炭酸アンモニウム；勾配：ｔ＝０分 ５％Ｂ、ｔ＝１分 ５％Ｂ、ｔ＝２分 ３０％Ｂ、ｔ＝１７分 ７０％Ｂ、ｔ＝１８分 １００％Ｂ、ｔ＝２３分 １００％Ｂ；検出ＵＶ：２２０／２５４ｎｍ。適切な画分を組み合わせて凍結乾燥した。
キラル（分取）ＳＦＣ
方法Ａ：（カラム：ＳＦＣ機器モジュール：Ｗａｔｅｒｓ Ｐｒｅｐ１００ｑ ＳＦＣシステム、ＰＤＡ：Ｗａｔｅｒｓ ２９９８、フラクションコレクター：Ｗａｔｅｒｓ ２７６７；カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｘ Ａｍｙｌｏｓｅ－１（２５０ｘ２０ｍｍ、５μｍ）、カラム温度：３５℃；流量：１００ｍｌ／分；ＡＢＰＲ：１７０ｂａｒ；溶出液Ａ：ＣＯ２、溶出液Ｂ：メタノール中の２０ｍＭアンモニア、アイソクラティック １０％Ｂ、時間：３０分、検出：ＰＤＡ（２１０～３２０ｎｍ）；ＰＤＡに基づく画分収集）。
方法Ｂ：（カラム：ＳＦＣ機器モジュール：Ｗａｔｅｒｓ Ｐｒｅｐ１００ｑ ＳＦＣシステム、ＰＤＡ：Ｗａｔｅｒｓ ２９９８、フラクションコレクター：Ｗａｔｅｒｓ ２７６７；カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｘ Ｃｅｌｕｌｏｓｅ－１（２５０ｘ２０ｍｍ、５μｍ）、カラム温度：３５℃；流量：１００ｍｌ／分；ＡＢＰＲ：１７０ｂａｒ；溶出液Ａ：ＣＯ２、溶出液Ｂ：メタノール中の２０ｍＭアンモニア、アイソクラティック １０％Ｂ、時間：３０分、検出：ＰＤＡ（２１０～３２０ｎｍ）；ＰＤＡに基づく画分収集）。
方法Ｃ：（カラム：ＳＦＣ機器モジュール：Ｗａｔｅｒｓ Ｐｒｅｐ１００ｑ ＳＦＣシステム、ＰＤＡ：Ｗａｔｅｒｓ ２９９８；カラム：Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＩＣ（１００ｘ４．６ｍｍ、５μｍ）、カラム温度：３５℃；流量：２．５ ｍＬ／分；ＡＢＰＲ：１７０ｂａｒ；溶出液Ａ：ＣＯ２、溶出液Ｂ：２０ｍＭアンモニアを含むメタノール；ｔ＝０分 ５％Ｂ、ｔ＝５分 ５０％Ｂ、ｔ＝６分 ５０％Ｂ、検出：ＰＤＡ（２１０～３２０ｎｍ）；ＰＤＡに基づくフラクション収集）。
出発材料
標準的な試薬および溶媒を最高の商業的純度で入手し、そのまま使用し、購入した特定の試薬を以下に説明する。
一般的な実験方法
ＬＣＭＳ法：
方法Ａ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｄ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００、ＥＬＳＤ Ａｌｌｔｅｃｈ ３３００ ガス流量１．５ｍｌ／分、ガス温度：４０℃；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）Ｃ１８、３０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：３５℃、流量：１ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ１．６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ３ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：１．３分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の０．１％ギ酸、溶出液Ｂ：水中の０．１％ギ酸）。
方法Ｂ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｄ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００、ＥＬＳＤ Ａｌｌｔｅｃｈ ３３００ ガス流量１．５ｍｌ／分、ガス温度：４０℃；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：３５℃、流量：０．８ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ３．５ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：２分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の０．１％ギ酸、溶離液Ｂ：水中の０．１％ギ酸）。
方法Ｃ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｃ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、３０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：２５℃、流量：１ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ１．６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ３ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：１．３分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の９５％アセトニトリル＋水中５％ １０ｍＭ重炭酸アンモニウム、溶出液Ｂ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム（ｐＨ＝９．５）。
方法Ｄ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｂ、デガッサー；オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ１３１５Ｃ、２２０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳＤ Ｇ６１３０Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～８００；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、３．５μ、温度：２５℃、流量：０．８ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ３．５ｍｉｎ＝９８％Ａ、ｔ６ｍｉｎ＝９８％Ａ、ポストタイム：２分、溶出液Ａ：アセトニトリル中の９５％アセトニトリル＋水中５％ １０ｍＭの重炭酸アンモニウム、溶出液Ｂ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム（ｐＨ＝９．５）。
ＵＰＬＣ法：
方法Ａ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｉｎｆｉｎｔｙ ＩＩ；Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ７１２０Ａ、マルチサンプラー、ＶＴＣ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ７１１７Ｂ、２２０～３２０ｎｍ、ＰＤＡ：２１０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ６１３５Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～１０００、ＥＬＳＤ Ｇ７１０２Ａ：Ｅｖａｐ ４０℃、Ｎｅｂ ５０℃、ガス流量１．６ｍｌ／分、カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、２．５μｍ、温度：２５℃、流量：０．６ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ２ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ｔ２．７ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ポストタイム：０．３分、溶出液Ａ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム（ｐＨ＝９．５）、溶出液Ｂ：アセトニトリル。
方法Ｂ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｉｎｆｉｎｔｙ ＩＩ；Ｂｉｎ．ポンプ：Ｇ７１２０Ａ、マルチサンプラー、ＶＴＣ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ７１１７Ｂ、２２０～３２０ｎｍ、ＰＤＡ：２１０～３２０ｎｍ、ＭＳＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ６１３５Ｂ ＥＳＩ、ｐｏｓ／ｎｅｇ １００～１０００、ＥＬＳＤ Ｇ７１０２Ａ：Ｅｖａｐ ４０℃、Ｎｅｂ ４０℃、ガス流量１．６ｍｌ／分、カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８、５０ｘ２．１ｍｍ、２．５μｍ、温度：４０℃、流量：０．６ｍＬ／分、勾配：ｔ０＝５％Ａ、ｔ２ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ｔ２．７ｍｉｎ＝９８％Ｂ、ポストタイム：０．３分、溶出液Ａ：水中の０．１％ギ酸、溶出液Ｂ：アセトニトリル中の０．１％ギ酸。
ＧＣＭＳ法：
方法Ａ：機器：ＧＣ：Ａｇｉｌｅｎｔ ６８９０Ｎ Ｇ１５３０ＮおよびＭＳ：ＭＳＤ ５９７３ Ｇ２５７７Ａ、ＥＩ－ポジティブ、検出温度：２８０℃ 質量範囲：５０～５５０；カラム：ＲＸｉ－５ＭＳ ２０ｍ、ＩＤ １８０μｍ，ｄｆ ０．１８μｍ、平均速度：５０ｃｍ／秒；注入量：１μｌ；注入温度：２５０℃；分割比：１００／１；キャリアガス：Ｈｅ；初期温度：１００℃；初期時間：１．５分；溶媒遅延：１．０分；速度 ７５℃／分；最終温度 ２５０℃；保持時間 ４．３分。
キラルＬＣ：
方法Ａ：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｑｕａｒｔ．ポンプ：Ｇ１３１２Ｃ、オートサンプラー、ＣｏｌＣｏｍ、ＤＡＤ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｇ４２１２Ｂ、２２０～３２０ｎｍ、カラム：Ｃｈｉｒａｌｃｅｌ（登録商標）ＯＤ－Ｈ ２５０ｘ４．６ｍｍ、温度：２５℃、流量：１ｍＬ／分、アイソクラティック：９０／１０、時間：３０分、溶出液Ａ：ヘプタン、溶出液Ｂ：エタノール）。
分取逆相クロマトグラフィー：
方法Ａ：機器タイプ：Ｒｅｖｅｌｅｒｉｓ（商標）ｐｒｅｐ ＭＰＬＣ；カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ ＬＵＮＡ Ｃ１８（１５０ｘ２５ｍｍ、１０μ）；流量：４０ｍＬ／分；カラム温度：室温；溶出液Ａ：水中の０．１％（ｖ／ｖ）ギ酸、溶出液Ｂ：アセトニトリル中の０．１％（ｖ／ｖ）ギ酸。勾配：ｔ＝０分 ５％Ｂ、ｔ＝１分 ５％Ｂ、ｔ＝２分 ３０％Ｂ、ｔ＝１７分 ７０％Ｂ、ｔ＝１８分 １００％Ｂ、ｔ＝２３分 １００％Ｂ；検出ＵＶ：２２０／２５４ｎｍ。適切な画分を組み合わせて凍結乾燥した。
方法Ｂ：機器タイプ：Ｒｅｖｅｌｅｒｉｓ（商標）ｐｒｅｐ ＭＰＬＣ；カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ（商標）ＣＳＨ Ｃ１８（１４５ｘ２５ｍｍ、１０μ）；流量：４０ｍＬ／分；カラム温度：室温；溶出液Ａ：水中の１０ｍＭ重炭酸アンモニウム ｐＨ＝９．０）；溶出液Ｂ：９９％アセトニトリル＋水中の１％ １０ｍＭ重炭酸アンモニウム；勾配：ｔ＝０分 ５％Ｂ、ｔ＝１分 ５％Ｂ、ｔ＝２分 ３０％Ｂ、ｔ＝１７分 ７０％Ｂ、ｔ＝１８分 １００％Ｂ、ｔ＝２３分 １００％Ｂ；検出ＵＶ：２２０／２５４ｎｍ。適切な画分を組み合わせて凍結乾燥した。
キラル（分取）ＳＦＣ
方法Ａ：（カラム：ＳＦＣ機器モジュール：Ｗａｔｅｒｓ Ｐｒｅｐ１００ｑ ＳＦＣシステム、ＰＤＡ：Ｗａｔｅｒｓ ２９９８、フラクションコレクター：Ｗａｔｅｒｓ ２７６７；カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｘ Ａｍｙｌｏｓｅ－１（２５０ｘ２０ｍｍ、５μｍ）、カラム温度：３５℃；流量：１００ｍｌ／分；ＡＢＰＲ：１７０ｂａｒ；溶出液Ａ：ＣＯ２、溶出液Ｂ：メタノール中の２０ｍＭアンモニア、アイソクラティック １０％Ｂ、時間：３０分、検出：ＰＤＡ（２１０～３２０ｎｍ）；ＰＤＡに基づく画分収集）。
方法Ｂ：（カラム：ＳＦＣ機器モジュール：Ｗａｔｅｒｓ Ｐｒｅｐ１００ｑ ＳＦＣシステム、ＰＤＡ：Ｗａｔｅｒｓ ２９９８、フラクションコレクター：Ｗａｔｅｒｓ ２７６７；カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｘ Ｃｅｌｕｌｏｓｅ－１（２５０ｘ２０ｍｍ、５μｍ）、カラム温度：３５℃；流量：１００ｍｌ／分；ＡＢＰＲ：１７０ｂａｒ；溶出液Ａ：ＣＯ２、溶出液Ｂ：メタノール中の２０ｍＭアンモニア、アイソクラティック １０％Ｂ、時間：３０分、検出：ＰＤＡ（２１０～３２０ｎｍ）；ＰＤＡに基づく画分収集）。
方法Ｃ：（カラム：ＳＦＣ機器モジュール：Ｗａｔｅｒｓ Ｐｒｅｐ１００ｑ ＳＦＣシステム、ＰＤＡ：Ｗａｔｅｒｓ ２９９８；カラム：Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＩＣ（１００ｘ４．６ｍｍ、５μｍ）、カラム温度：３５℃；流量：２．５ ｍＬ／分；ＡＢＰＲ：１７０ｂａｒ；溶出液Ａ：ＣＯ２、溶出液Ｂ：２０ｍＭアンモニアを含むメタノール；ｔ＝０分 ５％Ｂ、ｔ＝５分 ５０％Ｂ、ｔ＝６分 ５０％Ｂ、検出：ＰＤＡ（２１０～３２０ｎｍ）；ＰＤＡに基づくフラクション収集）。
出発材料
標準的な試薬および溶媒を最高の商業的純度で入手し、そのまま使用し、購入した特定の試薬を以下に説明する。
主要な中間体の合成手順
中間体１：１－（５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オンの合成
中間体１：１－（５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オンの合成
１Ｌ鋼製オートクレーブ内の酢酸（２５０ｍＬ）中のメチル６－メチルニコチネート（１００ｇ、６６２ｍｍｏｌ）の溶液に、酸化白金（ＩＶ）（０．５ｇ、２．２０２ｍｍｏｌ）を加え、その後、反応混合物を１０バールの水素雰囲気下で６０℃にて撹拌した。急速な水素消費が観察され、水素消費が停止して還元が完了するまでオートクレーブを数回補充した。混合物を室温に冷却し、セライトで濾過した。濾液を濃縮して、ジアステレオ異性体の混合物としてメチル６－メチルピペリジン－３－カルボキシレートアセテート（１４３．８ｇ、１００％）を得て、これを次のステップでそのまま使用した。GCMS (方法A): tR 2.40 (80%)および2.48分 (20%), MS (EI) 157.1 (M)+, 142.1 (M-Me)+.水（５００ｍＬ）とジクロロメタン（５００ｍＬ）との混合物中のメチル６－メチルピペリジン－３－カルボキシレートアセテート（５３ｇ、２４４ｍｍｏｌ）の溶液に、重炭酸ナトリウム（８２ｇ、９７６ｍｍｏｌ）を注意深く加え（発泡性！！）、その後、無水酢酸（２９．９ｇ、２９３ｍｍｏｌ）をゆっくりと加えた。反応混合物を室温で２時間撹拌した。有機層を分離し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空で濃縮して、メチル１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレート（４９ｇ、１００％）を黄色の油として得た。1H‐NMR (400 MHz, クロロホルム‐d) ジアステレオ異性体および回転異性体の混合物 δ 5.01 ‐ 4.86 (m, 0.5H), 4.82 ‐ 4.70 (m, 0.5H), 4.19 ‐ 4.04 (m, 0.5H), 3.86 ‐ 3.76 (m, 0.5H), 3.75 ‐ 3.65 (m, 3H), 3.37 ‐ 3.14 (m, 0.5H), 2.81 ‐ 2.67 (m, 0.5H), 2.49 ‐ 2.32 (m, 1H), 2.19 ‐ 2.03 (m, 3H), 2.02 ‐ 1.89 (m, 1H), 1.89 ‐ 1.53 (m, 3H), 1.30 ‐ 1.07 (m, 3H).メタノール（７Ｎ、５００ｍＬ、３．５ｍｏｌ）中のアンモニア中のメチル１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレート（４９ｇ、２４６ｍｍｏｌ）の溶液を、圧力容器内で１２０℃にて４０時間撹拌した。混合物を室温に冷却し、濃縮して、淡黄色の固体を得た。この固体をジクロロメタンに溶解し、シリカのプラグで濾過した。濾液を濃縮して、１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキサミドをオフホワイトの固体として得て、これを次のステップでそのまま使用した。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) ジアステレオ異性体および回転異性体の混合物 δ 12.32 ‐ 11.66 (m, 1H), 11.53 ‐ 10.91 (m, 1H), 4.44 ‐ 4.21 (m, 1H), 4.06 ‐ 3.81 (m, 1H), 3.60 (s, 3H), 3.14 ‐ 2.92 (m, 1H), 2.60 ‐ 2.52 (m, 1H), 1.92 ‐ 1.74 (m, 2H), 1.63 ‐ 1.48 (m, 2H), 1.12 (d, J = 6.9 Hz, 3H).前のステップで得られたオキシ塩化リン（５００ｍＬ、５．３７ｍｏｌ）中の１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキサミド（２６６ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で１６時間撹拌した。反応混合物を真空中で蒸発させて、濃厚な油を得た。この油をトルエンと２回共蒸発させ、冷飽和炭酸ナトリウム（発泡性！）と酢酸エチルに注意深く分配した。有機層を塩基性水層から分離し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空で濃縮して、生成物を濃厚な油として得、これは静置すると固化した。粗製物をジクロロメタンに溶解し、シリカのプラグで濾過した（ジクロロメタン中の１０％メタノールで溶出）。これにより、１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボニトリル（２８ｇ、６３％）が油として得られ、静置すると固化した。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) ジアステレオ異性体および回転異性体の混合物 δ 5.16 ‐ 4.92 (m, 0.5H), 4.88 ‐ 4.75 (m, 0.5H), 4.47 ‐ 4.27 (m, 0.5H), 4.15 ‐ 3.99 (m, 0.5H), 3.74 ‐ 3.63 (m, 0.3H), 3.59 ‐ 3.46 (m, 0.3H), 3.31 ‐ 3.07 (m, 1H), 3.07 ‐ 2.93 (m, 0.4H), 2.91 ‐ 2.77 (m, 0.4H), 2.64 ‐ 2.57 (m, 1.2H), 2.56 ‐ 2.48 (m, 1.4H), 2.31 ‐ 1.64 (m, 4H), 1.49 ‐ 1.39 (m, 1.5H), 1.39 ‐ 1.28 (m, 1.5H); GCMS (方法A): tR3.78 (63%)および3.89分 (378%), MS (EI) 166.1 (M)+.エタノール（３００ｍｌ）中の１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボニトリル（２３ｇ、１３８ｍｍｏｌ）の溶液に、ヒドロキシルアミン溶液（水中５０％、２５．４ｍＬ、４１５ｍｍｏｌ）を加え、その後、反応混合物を還流下で１６時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、酢酸エチルと３回共蒸発させ乾固させて、粘稠な固体として１－アセチル－Ｎ－ヒドロキシ－６－メチルピペリジン－３－カルボキシミダミドを得た。LCMS (方法A): tR 0.13分, 100%, MS (ESI) 200.2 (M+H)+.定量的収率を仮定して、生成物を次のステップでそのまま使用した。前のステップからのエタノール（５００ｍＬ）中の１－アセチル－Ｎ－ヒドロキシ－６－メチルピペリジン－３－カルボキシミダミド（２３ｇ、１３８ｍｍｏｌ）の溶液に、酢酸（２３．７９ｍＬ、４１６ｍｍｏｌ）および水中（５ｍＬ）の５０％ラネー（登録商標）－ニッケルスラリーを加えた後、反応混合物を、水素雰囲気下で５０℃にて２日間撹拌した。混合物をセライトで濾過し、エタノールで洗浄し、濃縮して、７０ｇの濃厚な油を得た。これを酢酸エチルと２回共蒸発させ、真空中で広範囲に（ｅｘｔｅｎｓｉｖｅｌｙ）乾燥させて、１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシミダミドアセテート（３３ｇ、９８％）を緑がかった黄色の油として得て、これを次のステップでそのまま使用した。LCMS (方法A): tR 0.14分, 90%, MS (ESI) 184.1 (M+H)+.窒素雰囲気下（６０ｍＬ）の乾燥メタノール中のナトリウム（１８．１４ｇ、７８９ｍｍｏｌ）の溶液に、１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシミダミドアセテート（３２ｇ、１３２ｍｍｏｌ）およびマロン酸ジメチル（２６．１ｇ、１９７ｍｍｏｌ）を加えた後、反応混合物を５０℃で１６時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、水（３００ｍＬ）中に取り、６Ｎ 塩酸を使用してｐＨ４に酸性化し、沈殿させた。沈殿物を濾別して、１－（５－（４，６－ジヒドロキシピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オンを黄色の固体（１０．４ｇ、３１％）として得て、これを次のステップでそのまま使用した。オキシ塩化リン（２００ｍＬ、２１４６ｍｍｏｌ）中の１－（５－（４，６－ジヒドロキシピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１０．４ｇ、４１．４ｍｍｏｌ）の懸濁液を５０℃で撹拌した。固体をおよそ３時間後にゆっくりと溶解させた。５時間後、反応混合物を真空で濃縮し、トルエンと２回共蒸発させた。残りの油を氷で注意深くクエンチし、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、酢酸エチル（２ｘ１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して、１－（５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（中間体１、６．８ｇ、５７％））を放置すると固化する黄色の油として得た。1H-NMR (400 MHz, クロロホルム-d) シス/トランス異性体の約9/1混合物、回転異性体の混合物 δ 7.97 ‐ 7.89 (m, 1H), 4.83 ‐ 4.73 (m, 0.5H), 4.69 ‐ 4.62 (m, 0.5H), 4.23 ‐ 4.13 (m, 0.5H), 3.97 ‐ 3.88 (m, 0.5H), 3.67 ‐ 3.56 (m, 0.3H), 3.39 ‐ 3.34 (m, 0.3H), 3.00 ‐ 2.89 (m, 0.4H), 2.81 ‐ 2.68 (m, 1H), 2.11 ‐ 1.72 (m, 5.3H), 1.71 ‐ 1.58 (m, 1.3H), 1.29 ‐ 1.15 (m, 1.9H), 1.14 ‐ 1.04 (m, 1.5H); LCMS (方法A): tR 1.88分, MS (ESI) 288.1 (M+H)+.
中間体２：１‐（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オンの合成
中間体２：１‐（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オンの合成
エタノール（１．５Ｌ）中のＮ－アセチル－Ｄ－ロイシン（１ｋｇ、５．７７ｍｏｌ）の溶液に、酢酸エチル（３Ｌ）中のメチル６－メチルピペリジン－３－カルボキシレート（９３４ｇ、２．３８ｍｏｌ、中間体１で調製）の溶液を加え、混合物を４０℃に加熱した。得られた溶液を１６時間かけて室温に到達させ、その間に沈殿が起こった。沈殿物を濾別し、ジエチルエーテル（５００ｍＬ）で洗浄し、風乾して、粗メチル（３Ｒ，６Ｓ）－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレートアセチル－Ｄ－ロイシネート（２８７ｇ、３４％）を白色の固体として得た。粗メチル（３Ｒ，６Ｓ）－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレートアセチル－Ｄ－ロイシネート（２８７ｇ、８６９ｍｍｏｌ）を、エタノールと酢酸エチルの１：２（１Ｌ）の熱混合物から結晶化させた。沈殿物を濾別し、フィルターケーキをジエチルエーテルとｎ－ペンタンの１：１（５００ｍＬ）の混合物中で粉砕した。沈殿物を濾別し、風乾して、メチル（３Ｒ，６Ｓ）－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレートアセチル－Ｄ－ロイシネート（１２８ｇ、４４％）を白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) δ 7.80 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 5.80 ‐ 5.00 (広幅なs, 2H), 4.20 ‐ 4.04 (m, 1H), 3.63 (s, 3H), 3.32 ‐ 3.21 (m, 1H), 2.93 ‐2.80 (m, 2H), 2.73 ‐ 2.65 (m, 1H), 2.04 ‐ 1.94 (m, 1H), 1.82 (s, 3H), 1.68 ‐ 1.49 (m, 3H), 1.49 ‐ 1.37 (m, 2H), 1.30 ‐ 1.15 (m, 1H), 1.02 (d, J = 6.4 Hz, 3H), 0.85 (m, 6H).ジクロロメタン（１Ｌ）中のメチル（３Ｒ，６Ｓ）－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレートアセチル－Ｄ－ロイシネート（１２８ｇ、３８７ｍｍｏｌ）の溶液に、飽和炭酸ナトリウム溶液（１Ｌ）を加えた。二相系を１０分間激しく撹拌し、層を分離した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、透明な溶液を得た。次に、トリエチルアミン（６５ｍＬ、４６５ｍｍｏｌ）および無水酢酸（４４ｍＬ、４６５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１時間撹拌した。混合物を飽和重炭酸ナトリウム溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、メチル（３Ｒ，６Ｓ）－１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレート（９３ｇ）を淡黄色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz クロロホルム‐d) 回転異性体の混合物 δ 5.02 ‐ 4.87 (m, 0.5H), 4.84 ‐ 4.68 (m, 0.5H), 4.18 ‐ 4.05 (m, 0.5H), 3.89 ‐ 3.77 (m, 0.5H), 3.71 (d, J = 11.6 Hz, 3H), 3.31 ‐ 3.18 (m, 0.5H), 2.79 ‐ 2.67 (m, 0.5H), 2.51 ‐ 2.31 (m, 1H), 2.11 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 2.01 ‐ 1.90 (m, 1H), 1.88 ‐ 1.55 (m, 3H), 1.33 ‐ 1.21 (m, 1.5H), 1.20 ‐ 1.06 (m, 1.5H).オートクレーブに、メタノール中の７Ｎアンモニア（６００ｍＬ、４２００ｍｍｏｌ）中のメチル（３Ｒ，６Ｓ）－１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシレート（９３ｇ、３８７ｍｍｏｌ）を入れ、３日６０℃に加熱した。混合物を濃縮して、（３Ｒ，６Ｓ）－１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキサミド（１０２ｇ）を淡黄色の油として得た。定量的収率を仮定して、生成物を次のステップでそのまま使用した。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6), 回転異性体の混合物 δ 7.38 (s, 1H), 6.89 (d, J = 24.7 Hz, 1H), 4.76 ‐ 4.59 (m, 0.5H), 4.39 ‐ 4.24 (m, 0.5H), 4.16 ‐ 4.01 (m, 0.5H), 3.72 ‐ 3.51 (m, 0.5H), 3.14 ‐ 2.99 (m, 0.5H), 2.68 ‐ 2.51 (m, 0.5H), 2.30 ‐ 2.12 (m, 0.5H), 2.11 ‐ 1.92 (m, 3.5H), 1.78 ‐ 1.38 (m, 4H), 1.23 ‐ 1.11 (m, 1.5H), 1.09 ‐ 0.94 (m, 1.5H); キラルLC (方法A) tR= 12.35分, >98% ee.ジクロロメタン（５００ｍＬ）中の（３Ｒ，６Ｓ）‐１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキサミド（５０ｇ、２７１ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルオキソニウムテトラフルオロボレート（７７ｇ、４０７ｍｍｏｌ）を少しずつ加え、混合物を室温で４時間撹拌した。ゆっくりと、メタノール中の７Ｎ アンモニア（２００ｍｌ、９．１５ｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１６時間撹拌した。混合物を濃縮して、（３Ｒ，６Ｓ）－１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシミダミド（５０ｇ）をピンク色の固体として得て、これを次のステップでそのまま使用した。メタノール（２００ｍＬ）中の５．４Ｍ ナトリウムメトキシドの溶液（９９ｍＬ、５３５ｍｍｏｌ）に、メタノール（４００ｍＬ）中の（３Ｒ，６Ｓ）－１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－カルボキシミダミド（４９ｇ、２６７ｍｍｏｌ）およびマロン酸ジメチル（６１．４ｍＬ、５３５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を５０℃に加熱し、２４時間撹拌した。混合物を濃塩酸で酸性化し（ｐＨ約３）、少量に濃縮した。残留物をシリカ（ジクロロメタン中の２０％メタノール）で濾過し、濃縮して、オレンジ色の油を得た。粗生成物をシリカカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン中の０％～２０％のメタノール）で精製して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジヒドロキシピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１２ｇ、１７％）を、無色のガムとして得た。LCMS (方法C): tR 0.17分, 100%, MS (ESI) 252.1 (M+H)+.オキシ塩化リン（８０ｍＬ、８５８ｍｍｏｌ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジヒドロキシピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１２ｇ、４７．８ｍｍｏｌ）を、６０℃で２４時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、トルエンと２回共蒸発させて、黄色の油を得た。油を酢酸エチルに溶解し、飽和重炭酸ナトリウム溶液で洗浄した。水層を酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、黄色の油を得た。油をシリカカラムクロマトグラフィー（トルエン中の０％～２０％のテトラヒドロフラン）で精製して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（中間体２、１．５ｇ、１１％）を、無色のガムとして得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 7.95 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 4.85 ‐ 4.72 (m, 1H), 4.69 ‐ 4.62 (m, 1H), 4.23 ‐ 4.13 (m, 1H), 4.07 ‐ 3.98 (m, 1H), 3.97 ‐ 3.88 (m, 1H), 3.00 ‐ 2.89 (m, 1H), 2.81 ‐ 2.67 (m, 1H), 2.09 ‐ 1.72 (m, 7H), 1.71 ‐ 1.58 (m, 2H), 1.25 ‐ 1.14 (m, 3H), 1.12 ‐ 1.05 (m, 2H); LCMS (方法B): tR 3.34分, MS (ESI) 288.0 (M+H)+; キラルUPLC (方法: A) tR 2.54分, >95% eeおよびde.
最終生成物の合成手順
実施例１：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００００１）および１－（（２Ｒ，５Ｓ）－２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００００２）の合成
最終生成物の合成手順
実施例１：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００００１）および１－（（２Ｒ，５Ｓ）－２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００００２）の合成
テトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中の３－アミノ－５－メチルピリジン（０．７５１ｇ、６．９４ｍｍｏｌ）の溶液に、テトラヒドロフラン中の１Ｍ リチウムビス（トリメチルシリル）アミド（６．９４ｍＬ、６．９４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１０分間撹拌した。次に、テトラヒドロフラン（２０ｍｌ）中の１－（５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（中間体１、１ｇ、３．４７ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で２時間撹拌した。混合物を飽和塩化アンモニウム溶液に注ぎ、酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機層をブラインで１回洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、黄色の固体を得た。固体をシリカカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン中の０％～５％のメタノール）で精製して、１－（５－（４－クロロ－６－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（７８８ｍｇ、６０％）を黄色の発泡体として得た。LCMS (方法B): tR 1.81分, MS (ESI) 360.1 (M+H)+.窒素下で、２－（トリブチルスタンニル）ピラジン（１０３ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、１－（５－（４－クロロ－６－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）およびビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（９．７５ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）を、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）に溶解した。混合物を８０℃に２４時間加熱し、室温に冷却した。混合物を、アセトニトリルを使用してＣ１８プラグに通して溶出し、濾液を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、１－（２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２２ｍｇ、３７％）を白色の固体として得た。得られたＣｉｓエナンチオマーの混合物をキラル分取ＳＦＣ（方法Ａ）に供し、凍結乾燥して両方の立体異性体を得た。１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（５ｍｇ、２２％）1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 10.03 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 9.55 (d, J = 12.8 Hz, 1H), 8.81 (d, J = 2.2 Hz, 2H), 8.76 ‐ 8.60 (m, 1H), 8.24 ‐ 8.00 (m, 2H), 7.66 (d, J = 3.3 Hz, 1H), 4.90 ‐ 4.72 (m, 1H), 4.28 ‐ 4.17 (m, 0.5H), 4.10 ‐4.02 (m, 0.5H), 3.5 ‐ 3.41 (m, 0.5H), 3.01 ‐ 2.84 (m, 1H), 2.84 ‐ 2.69 (m, 0.5H), 2.33 (d, J = 3.9 Hz, 3H), 2.12 ‐ 1.92 (m, 5H), 1.92 ‐ 1.78 (m, 0.5H), 1.78 ‐ 1.60 (m, 1.5H), 1.31 ‐ 1.25 (m, 1.5H), 1.19 ‐ 1.12 (m, 1.5H); LCMS (方法D): tR 3.17分, MS (ESI) 404.1 (M+H)+; キラルUPLC (方法: A):tR 3.17分, >95% eeおよびde.１‐（（２Ｒ、５Ｓ）－２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（６ｍｇ、２７％）1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) 回転異性体の混合物 δ 10.03 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 9.55 (d, J = 12.8 Hz, 1H), 8.81 (d, J = 2.2 Hz, 2H), 8.77 ‐ 8.60 (m, 1H), 8.24 ‐ 8.05 (m, 2H), 7.66 (d, J = 3.2 Hz, 1H), 4.92 ‐ 4.70 (m, 1H), 4.27 ‐4.20 (m, 0.5H), 4.10 ‐ 4.02 (m, 0.5H), 3.51 ‐ 3.41 (m, 0.5H), 3.01 ‐ 2.84 (m, 1H), 2.82 ‐ 2.72 (m, 0.5H), 2.33 (d, J = 3.9 Hz, 3H), 2.17 ‐ 1.92 (m, 5H), 1.91 ‐ 1.78 (m, 0.5H), 1.78 ‐ 1.60 (m, 1.5H), 1.31 ‐ 1.25 (m, 1.5H), 1.19 ‐ 1.12 (m, 1.5H); LCMS (方法D): tR3.17分, MS (ESI) 404.2 (M+H)+; キラルUPLC (方法A): tR 4.60分, >95% eeおよびde.
以下の化合物を、実施例１と同様の手順を使用して、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例１と同様の手順を使用して、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例２：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イルアミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（０００１３）の合成
アルゴン下で、１，４－ジオキサン（２０ｍＬ）中の３－（トリブチルスタンニル）ピリジン（６０７ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（中間体２、５００ｍｇ、１．７４ｍｍｏｌ）およびビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（２４４ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）を１００℃に加熱し、３２時間撹拌した。混合物を１％トリエチルアミンを含有するジクロロメタンで希釈し、シリカ上にコーティングした。これをシリカカラムクロマトグラフィー（１％トリエチルアミンを含有するジクロロメタン中の０％～４０％アセトニトリル）で精製して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１３４ｍｇ、１８％）をオレンジ色のガムとして得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.46 ‐ 9.41 (m, 1H), 8.80 ‐ 8.76 (m, 1H), 8.65 ‐ 8.59 (m, 1H), 8.33 ‐ 8.29 (m, 1H), 7.66 ‐ 7.59 (m, 1H), 4.86 ‐ 4.70 (m, 0.5H), 4.27 ‐ 4.17 (m, 0.5H), 4.09 ‐ 3.97 (m, 0.5H), 3.55 ‐ 3.41 (m, 0.5H), 3.06 ‐ 2.98 (m, 0.5H), 2.88 ‐ 2.82 (m, 0.5H), 2.10 ‐ 1.90 (m, 6H), 1.89 ‐ 1.76 (m, 0.5H), 1.75 ‐ 1.61 (m, 1.5H), 1.29 ‐ 1.20 (m, 1.5H), 1.17 ‐ 1.10 (m, 1.5H); LCMS (方法C): tR 1.81分, MS (ESI) 331.1 (M+H)+.２－プロパノール（２ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（３０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）の溶液に、イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－アミン（３６．２ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）および塩酸（０．０２ｍＬ、０．２７ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を６０℃で１６時間撹拌し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液に注ぎ、酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、黄色の油を得た。油を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イルアミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン１－オンを、青みがかった固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, クロロホルム‐d) 回転異性体の混合物 δ 9.84 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 9.36 (d, J = 51.8 Hz, 1H), 9.23 (dd, J = 4.3, 2.3 Hz, 1H), 8.71 (dd, J = 4.8, 1.5 Hz, 1H), 8.44 ‐ 8.38 (m, 1H), 7.96 (d, J = 13.8 Hz, 1H), 7.62 ‐ 7.53 (m, 3H), 7.30 (td, J = 9.6, 2.0 Hz, 1H), 7.18 (d, J = 1.8 Hz, 1H), 4.89 ‐ 4.77 (m, 1H), 4.28 ‐ 4.16 (m, 0.5H), 4.08 ‐ 3.96 (m, 0.5H), 3.51 ‐ 3.41 (m, 0.5H), 2.98 ‐ 2.86 (m, 1H), 2.82 ‐ 2.72 (m, 0.5H), 2.14 ‐ 1.93 (m, 5H), 1.91 ‐ 1.80 (m, 0.5H), 1.77 ‐ 1.65 (m, 1.5H), 1.31 ‐ 1.24 (m, 1.5H), 1.18 ‐ 1.12 (m, 1.5H); LCMS (方法B): tR2.19分, MS (ESI) 428.1 (M+H)+.
以下の化合物を、実施例２と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例２と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例３：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（４－ヒドロキシフェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（０００７１）の合成
２－プロパノール（２ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（中間体２、５０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）の溶液に、４－アミノフェノール（１９．９ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）および濃塩酸（０．０３ｍＬ、０．３５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を７０℃で１６時間撹拌し、濃縮した。残留物を水に再溶解し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、酢酸エチルで３回抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、固体を得た。固体を逆相クロマトグラフィー（方法Ａ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（（４－ヒドロキシフェニル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２０ｍｇ、３２％）を、白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.64 ‐ 9.53 (m, 1H), 9.34 (s, 1H), 7.34 (s, 2H), 6.79 ‐ 6.71 (m, 2H), 6.47 (s, 1H), 4.82 ‐ 4.73 (m, 0.5H), 4.65 ‐ 4.54 (m, 0.5H), 4.21 ‐ 4.09 (m, 0.5H), 3.91 ‐ 3.84 (m, 0.5H), 2.77 ‐ 2.65 (m, 1H), 2.57 ‐ 2.53 (m, 0.5H), 2.07 ‐ 1.98 (m, 3H), 1.97 ‐ 1.70 (m, 3H), 1.69 ‐ 1.55 (m, 1.5H), 1.25 ‐ 1.18 (m, 1.5H), 1.13 ‐ 1.05 (m, 1.5H); LCMS (方法A): tR 1.81分, MS (ESI) 361.1 (M+H)+.窒素下で、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（（４－ヒドロキシフェニル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１８．７ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、ピリジン－３－ボロン酸（２４ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（２２ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（８．４ｍｇ、１１μｍｏｌ）を、１，２－ジメトキシエタン（３ｍＬ）および水（１ｍＬ）の混合物に溶解した。混合物を８０℃で１６時間撹拌した。混合物を短いＣ１８カラムプラグで濾過し、逆相クロマトグラフィー（方法Ａ）で精製し、凍結乾燥して、８２％ｄｅの白色の固体を得た。生成物をキラル分取ＳＦＣ（方法Ａ）によりさらに精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（４－ヒドロキシフェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン）－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（５．６ｍｇ、２７％）を、白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.45 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 9.25 (s, 1H), 9.16 (dd, J = 5.9, 2.4 Hz, 1H), 8.68 (d, J = 4.7 Hz, 1H), 8.34 (td, J = 5.9, 2.9 Hz, 1H), 7.62 ‐ 7.33 (m, 3H), 7.00 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 6.84 ‐ 6.64 (m, 2H), 4.88 ‐ 4.75 (m, 1H), 4.72 ‐ 4.64 (m, 0.5H), 4.25 ‐ 4.15 (m, 0.5H), 4.02 ‐ 3.95 (m, 0.5H), 3.49 ‐ 3.37 (m, 0.5H), 2.94 ‐ 2.74 (m, 1H), 2.70 ‐ 2.56 (m, 1H), 2.10 ‐ 1.90 (m, 4H), 1.90 ‐ 1.74 (m, 0.5H), 1.74 ‐ 1.56 (m, 1.5H), 1.29 ‐ 1.20 (m, 1.5H), 1.20 ‐ 1.05 (m, 1.5H); LCMS (方法B): tR 2.48分, MS (ESI) 404.1 (M+H)+; キラルSFC (方法C): tR 5.39分, >95% eeおよびde.
以下の化合物を、実施例３と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例３と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例４：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（０００９５）の合成
乾燥テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中の２－メチルピリジン－４－アミン（３．１９ｇ、２９．５ｍｍｏｌ）の溶液に、テトラヒドロフラン中の１Ｍ リチウムビス（トリメチルシリル）アミド（２９．５ｍＬ、２９．５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１０分間撹拌した。次に、乾燥テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（中間体２、８５０ｍｇ、２．９５ｍｍｏｌ）を、１０分かけて加え、混合物を室温で２時間撹拌した。混合物を飽和塩化アンモニウム溶液に注ぎ、酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機層をブラインで１回洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、褐色の油を得た。油をシリカカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘプタン中の８０％～１００％の酢酸エチル、続いてジクロロメタン中の０％～１０％のメタノール）で精製して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２７５ｍｇ ２５％）を黄色の油として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 10.16 (s, 1H), 8.34 ‐ 8.26 (m, 1H), 7.73 ‐ 7.63 (m, 1H), 7.48 ‐ 7.38 (m, 1H), 6.80 (d, J = 4.5 Hz, 1H), 4.86 ‐ 4.75 (m, 0.5H), 4.75 ‐ 4.66 (m, 0.5H), 4.25 ‐ 4.15 (m, 0.5H), 3.96 (m, 0.5H), 2.91 ‐ 2.73 (m, 1H), 2.72 ‐ 2.58 (m, 0.5H), 2.43 (d, J = 2.5 Hz, 3H), 2.11 ‐ 1.74 (m, 6H), 1.74 ‐ 1.58 (m, 1.5H), 1.24 (m, 1.5H), 1.13 (m, 1.5H); LCMS (方法A): tR1.49分, MS (ESI) 360.1 (M+H)+.窒素下で、１‐（（２Ｓ，５Ｒ）‐５－（４－クロロ－６－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２７５ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（１６２ｍｇ、１．５３ｍｍｏｌ）、ピリジン－３－ボロン酸（１８８ｍｇ、１．５３ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）－ＣＨ２Ｃｌ２付加物（６２．４ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を、１，２－ジメトキシエタン（６ｍＬ）と水（２ｍＬ）の混合物に溶解した。混合物を８０℃に１時間加熱し、Ｃ１８プラグで濾過し、濃縮して、暗色の残留物を得た。残留物を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、淡黄色の固体を得た。生成物をキラル分取ＳＦＣ（方法Ｂ）によりさらに精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１３５ｍｇ、４１％）を、ベージュ色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 10.12 (d, J = 4.7 Hz, 1H), 9.23 (dd, J = 5.8, 2.3 Hz, 1H), 8.73 (dd, J = 4.1, 2.3 Hz, 1H), 8.45 ‐ 8.37 (m, 1H), 8.30 (dd, J = 5.7, 4.1 Hz, 1H), 7.78 (dd, J = 21.4, 2.2 Hz, 1H), 7.62 ‐ 7.47 (m, 2H), 7.25 (d, J = 4.2 Hz, 1H), 4.92 ‐ 4.72 (m, 1H), 4.30 ‐ 4.16 (m, 0.5H), 4.10 ‐ 4.02 (m, 0.5H), 3.53 ‐ 3.41 (m, 0.5H), 3.04 ‐ 2.85 (m, 1H), 2.85 ‐ 2.70 (m, 0.5H), 2.47 ‐ 2.39 (m, 3H), 2.17 ‐ 1.93 (m, 5H), 1.93 ‐ 1.79 (m, 0.5H), 1.78 ‐ 1.65 (m, 1.5H), 1.32 ‐ 1.25 (m, 1.5H), 1.20 ‐ 1.12 (m, 1.5H); LCMS (方法D): tR3.06分, MS (ESI) 403.2 (M+H)+; キラルSFC (方法B): tR 3.60分, >95% eeおよびde.
以下の化合物を、実施例４と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例４と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例５：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（ピリジン－３－イル）－６－（キノキサリン－６－イルアミノ）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１２０）の合成
テトラヒドロフラン（２ｍＬ）中のキノキサリン－６－アミン（２６．３ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の溶液に、テトラヒドロフラン（０．１８ｍｌ、０．１８ｍｍｏｌ）中の１Ｍ リチウムビス（トリメチルシリル）アミドを加えた。次に、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（３０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ、実施例２において調製）を加え、混合物を室温で３時間撹拌した。混合物を水（２ｍＬ）で希釈し、濃縮して、暗褐色の残留物を得た。残留物を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）、続いて逆相クロマトグラフィー（方法Ａ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（ピリジン－３－イル）－６－（キノキサリン－６－イルアミノ）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（５ｍｇ、１２％）を、黄色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 10.38 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 9.28 ‐ 9.22 (m, 1H), 8.96 ‐ 8.82 (m, 2H), 8.79 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 8.73 (d, J = 4.7 Hz, 1H), 8.49 ‐ 8.34 (m, 1H), 8.09 ‐7.97 (m, 2H), 7.60 (dd, J = 8.1, 4.7 Hz, 1H), 7.36 ‐7.25 (m, 1H), 4.94 ‐ 4.80 (m, 0.5H), 4.79 ‐ 4.70 (m, 0.5H), 4.31 ‐ 4.20 (m, 0.5H), 4.20 ‐ 4.09 (m, 0.5H), 3.74 ‐ 3.43 (m, 0.5H), 3.04 ‐ 2.95 (m, 1H), 2.88 ‐ 2.74 (m, 0.5H), 2.24 ‐ 1.96 (m, 5H), 1.96 ‐ 1.80 (m, 0.5H), 1.80 ‐ 1.58 (m, 1.5H), 1.35 ‐ 1.29 (m, 1.5H), 1.21 ‐ 1.12 (m, 1.5H); LCMS (方法B): tR 2.79分, MS (ESI) 440.1 (M+H)+.
以下の化合物を、実施例５と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例５と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例６：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１２６）の合成
窒素下で、Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド（３ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（７５ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ、実施例４で調製）、２－トリブチルスタニルピラジン（１５４ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）およびビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）クロリド（１４．６３ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）を、８０℃に１６時間加熱した。混合物を室温に冷却し、アセトニトリルによりＣ１８プラグに通して溶出した。濾液を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）および分取ＳＦＣ（方法Ｂ）で精製して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２４ｍｇ、２８％）を、白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 10.23 (d, J = 4.5 Hz, 1H), 9.60 ‐ 9.53 (m, 1H), 8.85 ‐ 8.78 (m, 2H), 8.31 (t, J = 5.1 Hz, 1H), 7.83 ‐ 7.71 (m, 2H), 7.57 ‐ 7.49 (m, 1H), 4.90 ‐ 4.76 (m, 1H), 4.28 ‐ 4.20 (m, 0.5H), 4.13 ‐ 4.05 (m, 0.5H), 3.54 ‐ 3.44 (m, 0.5H), 3.04 ‐ 2.89 (m, 1H), 2.87 ‐ 2.77 (m, 0.5H), 2.45 (m, 3H), 2.16 ‐ 1.98 (m, 5H), 1.94 ‐ 1.81 (m, 0.5H), 1.78 ‐ 1.64 (m, 1.5H), 1.32 ‐ 1.28 (m, 1.5H), 1.19 ‐ 1.15 (m, 1.5H); LCMS (方法D): tR 3.08分, MS (ESI) 404.2 (M+H)+; キラルSFC (方法B): tR 3.77分, >95% eeおよびde.
以下の化合物を、実施例６と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例６と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法ＡまたはＢおよび分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例７：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（６－メチルピラジン－２－イル）－６－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１３１）の合成
アルゴン下で、１，４－ジオキサン（１５ｍＬ）中の２－メチルピリジン－４－アミン（１８８ｍｇ、１．７４ｍｍｏｌ）、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（６－メチルピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン１－イル）エタン－１－オン（２００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ、実施例２と同様に調製）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２６．５ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓ（２７．６ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（６５９ｍｇ、２．０２ｍｍｏｌ）を８０℃に１６時間加熱した。混合物を水に注ぎ、酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、ガムを得た。ガムを逆相クロマトグラフィー（方法Ａ）、続いて逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（６－メチルピラジン－２－イル）－６－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２０ｍｇ、１６％）を、白色の固体として得た。1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) 回転異性体の混合物 δ 10.24 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 9.37 (d, J = 13.0 Hz, 1H), 8.72 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 8.34 ‐ 8.23 (m, 1H), 7.86 ‐ 7.68 (m, 2H), 7.60 ‐ 7.46 (m, 1H), 4.91 ‐ 4.68 (m, 1H), 4.29 ‐ 4.16 (m, 0.5H), 4.13 ‐ 4.03 (m, 0.5H), 3.54 ‐ 3.40 (m, 0.5H), 3.06 ‐ 2.87 (m, 1H), 2.87 ‐ 2.74 (m, 0.5H), 2.62 (s, 3H), 2.45 (d, J = 3.7 Hz, 3H), 2.21 ‐ 1.95 (m, 5H), 1.95 ‐ 1.79 (m, 0.5H), 1.79 ‐ 1.63 (m, 1.5H), 1.33 ‐ 1.25 (m, 1.5H), 1.20 ‐ 1.14 (m, 1.5H); LCMS (方法D): tR 3.19分, MS (ESI) 418.2 (M+H)+.
以下の化合物を、実施例７と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例７と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例８：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１５７）の合成
アルゴン下で、１，２－ジメトキシエタン（６．５ｍＬ）および水（１．６３ｍＬ）中の２－クロロ－４－ニトロピリジン（１５０ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ）、１－シクロプロピル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２４４ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（５４．７ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（２０１ｍｇ、１．８９ｍｍｏｌ）を、１００℃に３時間加熱した。混合物を酢酸エチルおよび水で希釈した。層を分離し、水層を酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機層を水、続いてブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、褐色の固体を得た。固体をカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘプタン中の５％～４０％の酢酸エチル）によって精製して、２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－ニトロピリジン（１９０ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ、８７％）を、黄色の固体として得た。LCMS (方法C): tR 1.79分, MS (ESI) 231.1 (M+H)+.メタノール（４ｍＬ）中の２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－ニトロピリジン（１９０ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）の懸濁液に、鉄（２３０ｍｇ、４．１３ｍｍｏｌ）および塩化アンモニウム（２２１ｍｇ、４．１３ｍｍｏｌ）、続いて水（１２ｍＬ）を加えた。混合物を７０℃に２時間加熱した。混合物を室温に冷却し、酢酸エチルと水およびブラインの混合物（１：１）との間で分配した。層を分離し、水層を酢酸エチルで３回抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－４－アミン（１４８ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ、９０％）を淡黄色の油として得た。LCMS (方法C): tR 1.44分, MS (ESI) 201.1 (M+H)+.１，４－ジオキサン（３ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（７５ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、実施例２で調製）、２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－４－アミン（５５ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１０ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓ（１１ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１４８ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）の溶液を、９０℃に加熱し、１６時間撹拌した。混合物をセライトで濾過し、酢酸エチルおよびメタノール（１：１）ですすいだ。濾液を濃縮し、逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）、続いて分取－ＳＦＣ（方法Ｂ）で精製して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１３ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ、１２％）を、白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 10.18 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 9.24 (dd, J = 6.3, 2.3 Hz, 1H), 8.75 ‐ 8.70 (m, 1H), 8.42 (m, 1H), 8.37 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 8.25 (d, J = 10.2 Hz, 1H), 8.17 (dd, J = 26.2, 2.1 Hz, 1H), 7.89 (d, J = 1.4 Hz, 1H), 7.60 (dd, J = 8.0, 4.8 Hz, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.28 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 4.90 ‐ 4.80 (m, 1H), 4.29 ‐ 4.20 (m, 0.5H), 4.13 ‐ 4.07 (m, 0.5H), 3.85 ‐ 3.74 (m, 1H), 3.55 ‐ 3.44 (m, 0.5H), 3.04 ‐ 2.87 (m, 1H), 2.87 ‐ 2.75 (m, 0.5H), 2.20 ‐ 1.96 (m, 5H), 1.96 ‐ 1.82 (m, 0.5H), 1.80 ‐ 1.61 (m, 1.5H), 1.29 ‐ 1.22 (m, 1.5H), 1.17 ‐ 1.02 (m, 3.5H), 1.02 ‐ 0.95 (m, 2H); LCMS (方法D): tR 3.17分, MS (ESI) 495.2 (M+H)+.
以下の化合物を、実施例８と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
以下の化合物を、実施例８と同様の手順に従って、適切な出発材料を使用して調製し、逆相クロマトグラフィー法Ａ／Ｂおよび／または分取ＳＦＣを使用して精製した。
実施例９：（＋／－）－ｃｉｓ－１－（２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－４－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６２）の合成
メタノール（５０ｍＬ）中の（４－メトキシベンジル）ヒドラジン二塩酸塩（４．３ｇ、１９ｍｍｏｌ）の懸濁液に水中の５０％水酸化ナトリウムの溶液（１．０ｍＬ、３８ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１時間撹拌した。塩をガラスフィルターで濾別し、メタノールで洗浄した。濾液を濃縮して、粘着性のある白色の固体を得た。固体を２－プロパノール（５０ｍＬ）に懸濁し、３，５－ジブロモイソニコチンアルデヒド（５．０ｇ、１９ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を還流で１６時間撹拌して、オレンジ色の懸濁液を得た。懸濁液を室温に冷却し、水（２５ｍＬ）を加えた。混合物を室温で１時間撹拌し、得られた沈殿物を濾別し、２－プロパノール／水（４／１、ｖ／ｖ、５０ｍＬ）で洗浄した。固体をフラスコに移し、酢酸エチルと２回共蒸発させた。残留物を室温でテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）に懸濁し、水素化ナトリウム（０．３８ｇ、９．５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で１０分間撹拌し、次に還流で１６時間撹拌した。混合物を室温に冷却し、水（３００ｍＬ）に注ぎ、酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して、４－ブロモ－１－（４－メトキシベンジル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（５１５ｍｇ、１８％）を得て、これを次のステップでそのまま使用した。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.28 (s, 1H), 8.39 (s, 1H), 8.25 (s, 1H), 7.37 ‐ 7.24 (m, 2H), 6.96 ‐ 6.84 (m, 2H), 5.74 (s, 2H), 3.71 (s, 3H); LCMS (方法A): tR2.00分, MS (ESI) 318.0/320.0 (M+H)+.１，４‐ジオキサン（３ｍＬ）中の４‐ブロモ‐１‐（４‐メトキシベンジル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン（１７７ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラート）ジボロン（１５５ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（８２ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）および１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン－パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（２３ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）の窒素フラッシュ混合物を、８０℃で２時間撹拌した。追加のビス（ピナコラート）ジボロン（１５５ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（８２ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）および１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン－パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（２３ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）を加え、反応物を９０℃で１６時間撹拌した。混合物を室温に冷却し、１－（５－（４－クロロ－６－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１００ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ、実施例４と同様に調製）、炭酸ナトリウム（５９ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、トリ－ｔｅｒｔ－ブチルホスホニウムテトラフルオロボレート（８．１ｍｇ、３０μｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（１３ｍｇ、１０μｍｏｌ）、１，４－ジオキサン（３ｍＬ）および水（１ｍＬ）を加えた。混合物を８０℃で３０時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、一晩撹拌した。固体を濾過により除去し、反応混合物を、溶出液としてアセトニトリルを使用して小さなＣ１８プラグで濾過した。生成物を逆相クロマトグラフィー（方法Ａ）、続いて逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）を使用する第２の精製によって精製して、１－（５－（４－（１－（４－メトキシベンジル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－４－イル）－６－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１３ｍｇ、８％）を淡褐色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.91 (d, J = 4.8 Hz, 1H), 9.39 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 8.83 (d, J = 1.6 Hz, 1H), 8.76 ‐ 8.63 (m, 2H), 8.19 (d, J = 14.2 Hz, 1H), 8.10 (s, 1H), 7.36 ‐ 7.27 (m, 3H), 6.92 ‐ 6.86 (m, 2H), 5.79 (s, 2H), 4.91 ‐ 4.77 (m, 1H), 4.30 ‐ 4.16 (m, 0.5H), 4.14 ‐ 4.02 (m, 0.5H), 3.71 (s, 3H), 3.52 ‐ 3.39 (m, 0.5H), 3.04 ‐ 2.71 (m, 1.5H), 2.33 (d, J = 4.4 Hz, 3H), 2.15 ‐ 1.98 (m, 5H), 1.90 ‐ 1.66 (m, 2H), 1.30 ‐ 126 (m, 1.5H), 1.18 ‐ 1.14 (m, 1.5H); LCMS (方法C): tR2.01分, MS (ESI) 563.2 (M+H)+.トリフルオロ酢酸（１ｍＬ）中の１－（５－（４－（１－（４－メトキシベンジル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－４－イル）－６－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１３ｍｇ、２３μｍｏｌ）の溶液を、室温で３時間撹拌し、５０℃に加熱し、３日間撹拌した。反応混合物を濃縮し、逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）を使用して精製して、（＋／－）－ｃｉｓ－１－（２－メチル－５－（４－（（５－メチルピリジン－３－イル）アミノ）－６－（１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－４－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（９ｍｇ、８８％）を、白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 13.93 (s, 1H), 9.90 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 9.18 (s, 1H), 8.84 (s, 1H), 8.77 ‐ 8.65 (m, 2H), 8.20 (d, J = 14.8 Hz, 1H), 8.10 (s, 1H), 7.37 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 4.91 ‐ 4.77 (m, 1H), 4.29 ‐ 4.18 (m, 0.5H), 4.15 ‐ 4.01 (m, 0.5H), 3.53 ‐ 3.41 (m, 0.5H), 3.04 ‐ 2.74 (m, 1.5H), 2.34 (d, J = 4.5 Hz, 3H), 2.17 ‐ 1.97 (m, 5H), 1.94 ‐ 1.64 (m, 2H), 1.31 ‐ 1.27 (m, 1.5H), 1.18 ‐ 1.14 (m, 1.5H); LCMS (方法D): tR 3.02分, MS (ESI) 443.2 (M+H)+.
実施例１０：１‐（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－６－（フェニルアミノ）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６３）の合成
実施例１０：１‐（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－６－（フェニルアミノ）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６３）の合成
アセトニトリル（２ｍＬ）中の４－メチルイミダゾール（８ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）と炭酸セシウム（３４ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）の混合物に、アセトニトリル（１ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４，６－ジクロロピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（中間体２、３０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を８０℃で１６時間撹拌した。混合物を水（０．５ｍＬ）およびＤＭＳＯ（１ｍＬ）で希釈し、逆相クロマトグラフィー（方法Ａ）を使用して精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ、５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１６ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ、４３％）を、白色の固体として得た。LCMS (方法A): tR 1.55分, 98%, MS (ESI) 334.1 (M+H)+.２－プロパノール（２ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１５ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、アニリン（０．０１ｍＬ、０．１４ｍｍｏｌ）および塩酸（０．０１ｍＬ、０．１４ｍｍｏｌ）の溶液を、５０℃で１６時間撹拌した。混合物をＤＭＳＯで希釈し、逆相クロマトグラフィー（方法ＡおよびＢ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－６－（フェニルアミノ）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（９ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ、４６％）を、白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.84 (d, J = 6.8 Hz, 1H), 8.40 (dd, J = 12.6, 1.4 Hz, 1H), 7.68 (dd, J = 8.1, 3.6 Hz, 2H), 7.56 (d, J = 6.4 Hz, 1H), 7.40 ‐ 7.31 (m, 2H), 7.06 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 1.6 Hz, 1H), 4.89 ‐ 4.73 (m, 0.5H), 4.72 ‐4.60 (m, 0.5H), 4.25 ‐ 4.14 (m, 0.5H), 4.11 ‐ 3.92 (m, 0.5H), 3.44 ‐ 3.37 (m, 0.5H), 2.91 ‐ 2.73 (m, 1H), 2.67 ‐ 2.57 (m, 0.5H), 2.18 (s, 3H), 2.09 ‐ 1.57 (m, 7H), 1.28 ‐ 1.23 (m 1.5H), 1.15 ‐ 1.10 (m, 1.5H); LCMS (方法B): tR 2.72分, MS (ESI) 391.1 (M+H)+.
実施例１１：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－６－（フェニルアミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６４）の合成
実施例１１：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－６－（フェニルアミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６４）の合成
Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド（１ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（フェニルアミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（３７ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ、実施例３と同様に調製）、イミダゾール（１４９ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（６５ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）の溶液を、１３０℃で４時間撹拌した。混合物を室温に冷却し、メタノール（１ｍＬ）で希釈した。溶液を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）、続いて分取ＳＦＣ（方法Ａ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－６－（フェニルアミノ）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（８ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ、２１％）を得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.87 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 8.52 (d, J = 12.9 Hz, 1H), 7.93 ‐ 7.82 (m, 1H), 7.74 ‐ 7.66 (m, 2H), 7.40 ‐ 7.31 (m, 2H), 7.20 ‐ 7.12 (m, 1H), 7.06 (t, J = 7.5 Hz, 1H), 6.77 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 4.85 ‐ 4.75 (m, 0.5H), 4.71 ‐4.64 (m, 0.5H), 4.23 ‐ 4.17 (m, 0.5H), 4.04 ‐ 3.98 (m, 0.5H), 3.45 ‐ 3.37 (m, 0.5H), 2.90 ‐ 2.76 (m, 1H), 2.69 ‐2.59 (m, 0.5H), 2.09 ‐ 1.75 (m, 5.5H), 1.73 ‐ 1.61 (m, 1.5H), 1.29 ‐ 1.21 (m, 1.5H), 1.16 ‐ 1.09 (m, 1.5H); LCMS (方法D): tR3.39分, MS (ESI) 377.2 (M+H)+.
実施例１２：（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（３－フルオロフェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－カルボキサミド（００１６５）の合成
実施例１２：（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（３－フルオロフェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－カルボキサミド（００１６５）の合成
１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（３－フルオロフェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２６ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ、実施例３と同様に調製）および６Ｍ 塩酸（６ｍＬ、３６．０ｍｍｏｌ）の溶液を、８０℃で４８時間撹拌した。混合物を濃縮し、ＳＣＸ（イオン交換）クロマトグラフィーで精製して（メタノールで洗浄し、メタノール中の３．５Ｍアンモニアで溶出）、Ｎ－（３－フルオロフェニル）－２－（（３Ｒ，６Ｓ）－６－メチルピペリジン－３－イル）－６－（ピリミジン３－イル）ピリミジン－４－アミン（２６ｍｇ、９３％）を、ベージュ色の固体として得た。LCMS (方法C): tR 1.87分, MS (ESI) 364.2 (M+H)+.ジクロロメタン（３ｍＬ）中のＮ－（３－フルオロフェニル）－２－（（３Ｒ，６Ｓ）－６－メチルピペリジン－３－イル）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－４－アミン（２６ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルアミン（０．０３ｍＬ、０．１８ｍｍｏｌ）およびトリメチルシリルイソシアネート（８．０４μｌ、０．０６ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で３時間撹拌し、濃縮した。残留物を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（３－フルオロフェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－カルボキサミド（７ｍｇ、２７％）を白色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 10.05 (s, 1H), 9.25 ‐ 9.18 (m, 1H), 8.71 (dd, J = 4.7, 1.6 Hz, 1H), 8.41 (dt, J = 8.0, 2.0 Hz, 1H), 7.98 (dt, J = 12.4, 2.4 Hz, 1H), 7.57 (dd, J = 8.0, 4.8 Hz, 1H), 7.44 ‐ 7.32 (m, 2H), 7.21 (s, 1H), 6.88 ‐ 6.79 (m, 1H), 5.93 (s, 2H), 4.43 ‐ 4.28 (m, 1H), 4.26 ‐ 4.09 (m, 1H), 3.19 ‐ 3.03 (m, 1H), 2.84 ‐ 2.72 (m, 1H), 2.04 ‐ 1.91 (m, 2H), 1.80 ‐ 1.58 (m, 2H), 1.16 (d, J = 6.8 Hz, 3H); LCMS (方法D): tR 3.38分, MS (ESI) 407.2 (M+H)+.
実施例１３：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（３－フルオロ－５－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）フェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６６）の合成
実施例１３：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（３－フルオロ－５－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）フェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６６）の合成
ジクロロメタン（５ｍＬ）中の３－（（２－（（３Ｒ，６Ｓ）－１－アセチル－６－メチルピペリジン－３－イル）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－５－フルオロ安息香酸（４６ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ、実施例２と同様に調製）の懸濁液に、ジクロロメタン（１ｍＬ）中の（イソシアノイミノ）トリフェニルホスホラン（６２ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。混合物を３５℃で７２時間撹拌し、濃縮した。残留物を逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－（（３－フルオロ－５－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）フェニル）アミノ）－６－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１２９ｍｇ、２４％）を、白色の固体として得た。1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) 回転異性体の混合物 δ 10.40 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 9.40 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 9.24 (dd, J = 7.3, 2.3 Hz, 1H), 8.73 (dt, J = 4.8, 1.6 Hz, 1H), 8.46 ‐ 8.38 (m, 2H), 8.14 ‐ 7.99 (m, 1H), 7.59 (dd, J = 8.1, 4.8 Hz, 1H), 7.46 (dt, J = 8.7, 2.0 Hz, 1H), 7.24 (d, J = 5.0 Hz, 1H), 4.92 ‐ 4.78 (m, 0.5H), 4.76 ‐ 4.67 (m, 0.5H), 4.28 ‐ 4.17 (m, 0.5H), 4.11 ‐ 4.00 (m, 0.5H), 3.53 ‐ 3.43 (m, 0.5H), 3.04 ‐ 2.87 (m, 1H), 2.87 ‐ 2.71 (m, 0.5H), 2.19 ‐ 1.95 (m, 5H), 1.95 ‐ 1.79 (m, 0.5H), 1.79 ‐ 1.61 (m, 1.5H), 1.33 ‐ 1.26 (m, 1.5H), 1.22 ‐ 1.11 (m, 1.5H); LCMS (方法B): tR3.03分, MS (ESI) 474.2 (M+H)+.
実施例１４：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（メチル（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オンの合成（００１６７）
実施例１４：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（メチル（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オンの合成（００１６７）
Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）中の１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（５０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の溶液に、水素化ナトリウム（９．９ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１０分間撹拌した。ヨードメタン（１２μＬ、０．１８ｍｍｏｌ）を加え、溶液を室温で２時間撹拌した。混合物を水でクエンチし、逆相クロマトグラフィー（方法Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（メチル（２－メチルピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（２０ｍｇ、３７％）を淡黄色の固体として得た。1H‐NMR (400 MHz, DMSO‐d6) 回転異性体の混合物 δ 9.55 (dd, J = 13.2, 1.5 Hz, 1H), 8.81 ‐ 8.71 (m, 2H), 8.49 (dd, J = 5.3, 1.7 Hz, 1H), 7.52 (d, J = 4.0 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 7.30 (dt, J = 5.0, 2.2 Hz, 1H), 4.87 ‐ 4.75 (m, 0.5H), 4.75 ‐ 4.58 (m, 0.5H), 4.29 ‐ 4.11 (m, 0.5H), 4.11 ‐ 3.91 (m, 0.5H), 3.56 (d, J = 3.0 Hz, 3H), 3.49 ‐ 3.38 (m, 0.5H), 3.33 (s, 3H), 2.96 ‐ 2.82 (m, 1H), 2.80 ‐ 2.60 (m, 0.5H), 2.14 ‐ 1.75 (m, 5.5H), 1.74 ‐ 1.57 (m, 1.5H), 1.30 ‐ 1.22 (m, 1.5H), 1.16 ‐ 1.10 (m, 1.5H); UPLC (方法B): tR 0.84分, MS (ESI) 418.2 (M+H)+.
実施例１５：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－（１－メチル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６８）の合成
実施例１５：１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－（１－メチル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（００１６８）の合成
ｔブタノール（４ｍＬおよび水（４ｍＬ）中の２－エチニルピリジン－４－アミン（２００ｍｇ、１．６９ｍｍｏｌ）、Ｌ－アスコルビン酸ナトリウム塩（１６８ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）および硫酸銅（ＩＩ）、無水（６７．５ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）の懸濁液に、トリメチルシリルメチルアジド（０．２５ｍＬ、１．６９ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１６時間撹拌した。混合物をセライトで濾過し、メタノールで洗浄し、濾液を濃縮して無色の油を得た。油をカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン中の０％～５％のメタノール）で精製し、濃縮して、２－（１－（（トリメチルシリル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリジン－４－アミン（２０４ｍｇ、４９％）を、白色の固体として得た。LCMS (方法C): tR 1.76分, MS (ESI) 248.1 (M+H)+.アルゴン下で、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－（４－クロロ－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）－２－メチルピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（１００ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）、２－（１－（（トリメチルシリル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリジン－４－アミン（１１１ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１９６ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）を、１，４－ジオキサン（４ｍＬ）に懸濁させた。ＸＰｈｏｓ（２９ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）およびＰｄ２（ｄｂａ）３（２８ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を９０℃に１６時間加熱した。混合物をセライトで濾過し、メタノールで洗浄し、濾液を濃縮して油を得た。粗油を、逆相クロマトグラフィー（方法：Ｂ）で精製し、凍結乾燥して、１－（（２Ｓ，５Ｒ）－２－メチル－５－（４－（（２－（１－メチル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）アミノ）－６－（ピラジン－２－イル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン（３７ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ、２６％）を淡黄色の固体として得た。1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) 回転異性体の混合物 δ 10.43 (d, J = 3.8 Hz, 1H), 9.63 ‐ 9.52 (m, 1H), 8.83 (d, J = 1.6 Hz, 2H), 8.71 (dd, J = 42.1, 2.1 Hz, 1H), 8.52 (d, J = 3.3 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 7.74 ‐ 7.60 (m, 1H), 4.92 ‐ 4.79 (m, 0.5H), 4.79 ‐ 4.68 (m, 0.5H), 4.30 ‐ 4.19 (m, 0.5H), 4.18 ‐ 4.01 (m, 3.5H), 3.64 ‐ 3.51 (m, 0.5H), 3.08 ‐ 2.93 (m, 1H), 2.90 ‐ 2.77 (m, 0.5H), 2.24 ‐ 1.96 (m, 5H), 1.96 ‐ 1.81 (m, 0.5H), 1.81 ‐ 1.64 (m, 1.5H), 1.39 ‐ 1.27 (m, 1.5H), 1.23 ‐ 1.13 (m, 1.5H); UPLC (方法A): tR1.27分, MS (ESI) 471.2 (M+H)+.
アッセイデータ
アッセイ１
３８４ウェルマイクロプレートの各ウェルに１４００個のＡ３７５細胞を播種した。１日後、ジメチルスルホキシド中の１μＭ Ｓ１１５２（Ｓｅｌｌｅｃｋｃｈｅｍ）、０．５μＭ Ｓ１００８（Ｓｅｌｌｅｃｋｃｈｅｍ）、および１０％ウシ胎児血清および２ｍＭ（２Ｓ）－２－アミノ－４－カルバモイルブタン酸を補充したダルベッコ改変イーグル培地で本発明の化合物の用量範囲で、１日処理した。ウェルを、４％ポリオキシメチレン（Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ １５８１２７）とともに周囲温度でインキュベートした。１０分後、ポリオキシメチレンを、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと３回交換した。１分後、リン酸緩衝生理食塩水を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．２％ポリエチレングリコールオクチルフェニルエーテルと交換した。周囲温度で１０分後、リン酸緩衝生理食塩水中の０．２％ポリエチレングリコールオクチルフェニルエーテルを、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと３回交換した。リン酸緩衝生理食塩水中の１％アミノエタン酸を周囲温度で１０分間加えた。リン酸緩衝生理食塩水中の１％アミノエタン酸を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと交換した。リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート中の０．８μｇ／ｍｌ ｓｃ－３６５８２３（クローンＥ－４、Ｓａｎｔａ Ｃｒｕｚ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を、ウェルに加えた。３７℃で１時間後、溶液を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと３回交換した。リン酸緩衝生理食塩水を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート中の２μｇ／ｍｌ Ａ－１１０２９（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）と交換した。暗所で周囲温度にて１時間後、０．２ｍｇ／ｍｌ リボヌクレアーゼＡを含有するリン酸緩衝生理食塩水中の１２μＭの３，８－ジアミノ－５－［３－（ジエチルメチルアンモニオ）プロピル］－６－フェニルフェナントリジニウムジヨージドを加えた。暗所で周囲温度にて１時間後、ウェル内のシグナルをＡｃｕｍｅｎ Ｃｅｌｌｉｓｔａにより測定した。３，８－ジアミノ－５－［３－（ジエチルメチルアンモニオ）プロピル］－６－フェニルフェナントリジニウムジヨージド－陽性対象体は、ＦＬ３（５６５～６００ｎｍ）で、周囲長は５０～８００μｍ、総強度は１００００～１００００００ＦＬＵで定義された。ＦＬ２（５００～５３０ｎｍ）のシグナルを、定義された対象体について測定した。総ｌｎ ＦＬ３染色に対する総ｌｎ ＦＬ２の正規化された比率を対数変換した。非線形回帰（可変勾配、４つのパラメーター）を使用して、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ（バージョン７．０ｄ）を使用してＥＣ５０値を計算した。
アッセイデータ
アッセイ１
３８４ウェルマイクロプレートの各ウェルに１４００個のＡ３７５細胞を播種した。１日後、ジメチルスルホキシド中の１μＭ Ｓ１１５２（Ｓｅｌｌｅｃｋｃｈｅｍ）、０．５μＭ Ｓ１００８（Ｓｅｌｌｅｃｋｃｈｅｍ）、および１０％ウシ胎児血清および２ｍＭ（２Ｓ）－２－アミノ－４－カルバモイルブタン酸を補充したダルベッコ改変イーグル培地で本発明の化合物の用量範囲で、１日処理した。ウェルを、４％ポリオキシメチレン（Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ １５８１２７）とともに周囲温度でインキュベートした。１０分後、ポリオキシメチレンを、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと３回交換した。１分後、リン酸緩衝生理食塩水を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．２％ポリエチレングリコールオクチルフェニルエーテルと交換した。周囲温度で１０分後、リン酸緩衝生理食塩水中の０．２％ポリエチレングリコールオクチルフェニルエーテルを、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと３回交換した。リン酸緩衝生理食塩水中の１％アミノエタン酸を周囲温度で１０分間加えた。リン酸緩衝生理食塩水中の１％アミノエタン酸を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと交換した。リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート中の０．８μｇ／ｍｌ ｓｃ－３６５８２３（クローンＥ－４、Ｓａｎｔａ Ｃｒｕｚ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を、ウェルに加えた。３７℃で１時間後、溶液を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートと３回交換した。リン酸緩衝生理食塩水を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．０２５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート中の２μｇ／ｍｌ Ａ－１１０２９（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）と交換した。暗所で周囲温度にて１時間後、０．２ｍｇ／ｍｌ リボヌクレアーゼＡを含有するリン酸緩衝生理食塩水中の１２μＭの３，８－ジアミノ－５－［３－（ジエチルメチルアンモニオ）プロピル］－６－フェニルフェナントリジニウムジヨージドを加えた。暗所で周囲温度にて１時間後、ウェル内のシグナルをＡｃｕｍｅｎ Ｃｅｌｌｉｓｔａにより測定した。３，８－ジアミノ－５－［３－（ジエチルメチルアンモニオ）プロピル］－６－フェニルフェナントリジニウムジヨージド－陽性対象体は、ＦＬ３（５６５～６００ｎｍ）で、周囲長は５０～８００μｍ、総強度は１００００～１００００００ＦＬＵで定義された。ＦＬ２（５００～５３０ｎｍ）のシグナルを、定義された対象体について測定した。総ｌｎ ＦＬ３染色に対する総ｌｎ ＦＬ２の正規化された比率を対数変換した。非線形回帰（可変勾配、４つのパラメーター）を使用して、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ（バージョン７．０ｄ）を使用してＥＣ５０値を計算した。
代替的手順では、アッセイ１は、対比染色を変更することによって影響を受けている。より正確には、Ａ－１１０２９との１時間のインキュベーション後、細胞をリン酸緩衝生理食塩水中の０．０５％ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートで３回洗浄した。細胞を、リン酸緩衝生理食塩水中の０．５μｇ／ｍｌの２－（４－アミジノフェニル）－６－インドールカルバミジン二塩酸塩、４’，６－ジアミジノ－２－フェニルインドール二塩酸塩（Ｓｉｇｍａ Ｄ９５４２）とともに、暗所で周囲温度にて少なくとも３０分間、インキュベートした。Ｃｅｌｉｇｏ Ｉｍａｇｅｒ（Ｎｅｘｃｅｌｏｍ）を使用して、青色および緑色のチャンネルの画像を取得した。青色のチャンネルを、緑色のシグナルの領域を定義するためのマスクとして使用した。緑色のシグナルの平均積分強度を正規化し、非線形回帰（可変勾配、４パラメーター）を使用して、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ（バージョン８．４）を使用してＥＣ５０値を計算した。
アッセイ２
多発性骨髄腫の細胞有効性：
１００００ ＯＰＭ－２（ＡＣＣ５０；ＤＳＭＺ）を、３８４ウェルプレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ ７８１０９０）のウェルにプレーティングした。細胞を、用量範囲の化合物またはビヒクルで４日間処理した。実験の最後に、細胞を、ＰｒｅｓｔｏＢｌｕｅ（ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｔｉｆｉｃ；Ａ１３２６２）により、製造元の指示に従って、加湿インキュベーター内で３７℃にて２時間、直接染色した。相対細胞数を評価するために、ＴｅｃａｎＭ１０００ＰｒｏリーダーまたはＴｅｃａｎ Ｓｐａｒｋｓリーダーのいずれかを使用して、製造元の指示に従って、ＰｒｅｓｔｏＢｌｕｅシグナルを測定した。バックグラウンド（細胞なし）値を差し引いて、ビヒクル対照に関連して設定した。各化合物のＥＣ５０を評価するために、対数変換後の化合物濃度に対して相対蛍光値をプロットした。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍソフトウェアを使用して、データを可変勾配（４つのパラメーター）により非線形に適合させた。化合物の細胞有効性を、細胞増殖／生存アッセイＰｒｅｓｔｏＢｌｕｅを使用して多発性骨髄腫細胞株ＯＰＭ－２において評価した。ＥＣ５０値を、以下のように分類する。
凡例ＥＣ５０：Ａ＊＜０．２μＭ＜Ａ＜１μＭ＜Ｂ＜１０μＭ＜Ｃ
アッセイ２
多発性骨髄腫の細胞有効性：
１００００ ＯＰＭ－２（ＡＣＣ５０；ＤＳＭＺ）を、３８４ウェルプレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ ７８１０９０）のウェルにプレーティングした。細胞を、用量範囲の化合物またはビヒクルで４日間処理した。実験の最後に、細胞を、ＰｒｅｓｔｏＢｌｕｅ（ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｔｉｆｉｃ；Ａ１３２６２）により、製造元の指示に従って、加湿インキュベーター内で３７℃にて２時間、直接染色した。相対細胞数を評価するために、ＴｅｃａｎＭ１０００ＰｒｏリーダーまたはＴｅｃａｎ Ｓｐａｒｋｓリーダーのいずれかを使用して、製造元の指示に従って、ＰｒｅｓｔｏＢｌｕｅシグナルを測定した。バックグラウンド（細胞なし）値を差し引いて、ビヒクル対照に関連して設定した。各化合物のＥＣ５０を評価するために、対数変換後の化合物濃度に対して相対蛍光値をプロットした。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍソフトウェアを使用して、データを可変勾配（４つのパラメーター）により非線形に適合させた。化合物の細胞有効性を、細胞増殖／生存アッセイＰｒｅｓｔｏＢｌｕｅを使用して多発性骨髄腫細胞株ＯＰＭ－２において評価した。ＥＣ５０値を、以下のように分類する。
凡例ＥＣ５０：Ａ＊＜０．２μＭ＜Ａ＜１μＭ＜Ｂ＜１０μＭ＜Ｃ
アッセイ３
ＣＢＰブロモドメイン結合アッセイ（ＴＲ－ＦＲＥＴ）
ＤＭＳＯ中の１０ｍＭの化合物溶液を、ＤＳＭＯでＤＭＳＯ中の２５倍のストック溶液に事前希釈した。次に、これらをアッセイ緩衝液で４倍希釈した。ＤＭＳＯ濃度を安定に保ちながら、アッセイ緩衝液で一連の希釈を実行した。アッセイ緩衝液中の５μｌの化合物を、アッセイプレート（アッセイキットで提供）に移し、ＴＲ－ＦＲＥＴアッセイ Ｃａｙｍａｎ ｃｈｅｍｉｃａｌｓ；６００８５０）を、製造元の指示を使用して実行した。暗所で室温にて１時間インキュベートした後、ＴＲ－ＦＲＥＴモードを使用してＴｅｃａｎ Ｍ１０００プレートリーダーまたはＴｅｃａｎ Ｓｐａｋｓリーダーでアッセイプレートを読み取った（トップリード；励起３４０ｎＭ 帯域幅２０ｎＭ；発光６２０ｎＭ 帯域幅７ｎＭ；最初のウェルに対し最適ゲインを決定、フラッシュの数：５；フラッシュ周波数１００Ｈｚ；積分時間：５００μｓ、ラグタイム：１００μｓ、室温）。ＴＲ－ＦＲＥＴ比は、６７０ｎｍの発光を６２０ｎｍの発光で割って算出した。値を対数変換し、可変勾配（４パラメーター）の非線形回帰を使用して値を用量反応曲線に適合させ、ＥＣ５０値を評価した。
凡例ＥＣ５０：Ａ＊＜０．２μＭ＜Ａ＜１μＭ＜Ｂ＜１０μＭ＜Ｃ
ＣＢＰブロモドメイン結合アッセイ（ＴＲ－ＦＲＥＴ）
ＤＭＳＯ中の１０ｍＭの化合物溶液を、ＤＳＭＯでＤＭＳＯ中の２５倍のストック溶液に事前希釈した。次に、これらをアッセイ緩衝液で４倍希釈した。ＤＭＳＯ濃度を安定に保ちながら、アッセイ緩衝液で一連の希釈を実行した。アッセイ緩衝液中の５μｌの化合物を、アッセイプレート（アッセイキットで提供）に移し、ＴＲ－ＦＲＥＴアッセイ Ｃａｙｍａｎ ｃｈｅｍｉｃａｌｓ；６００８５０）を、製造元の指示を使用して実行した。暗所で室温にて１時間インキュベートした後、ＴＲ－ＦＲＥＴモードを使用してＴｅｃａｎ Ｍ１０００プレートリーダーまたはＴｅｃａｎ Ｓｐａｋｓリーダーでアッセイプレートを読み取った（トップリード；励起３４０ｎＭ 帯域幅２０ｎＭ；発光６２０ｎＭ 帯域幅７ｎＭ；最初のウェルに対し最適ゲインを決定、フラッシュの数：５；フラッシュ周波数１００Ｈｚ；積分時間：５００μｓ、ラグタイム：１００μｓ、室温）。ＴＲ－ＦＲＥＴ比は、６７０ｎｍの発光を６２０ｎｍの発光で割って算出した。値を対数変換し、可変勾配（４パラメーター）の非線形回帰を使用して値を用量反応曲線に適合させ、ＥＣ５０値を評価した。
凡例ＥＣ５０：Ａ＊＜０．２μＭ＜Ａ＜１μＭ＜Ｂ＜１０μＭ＜Ｃ
化合物００００４との複合体におけるヒトＣＲＥＢＢＰのブロモドメインの結晶構造
結晶化
実験セットアップ
結晶化に使用されたコンストラクトは、残基１０８１～１１９７を含んでいた。化合物００００４との複合体におけるＣＲＥＢＢＰの結晶は、ハンギングドロップ蒸気拡散セットアップを使用して得られた。２０．３ｍｇ／ｍｌ（１０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ、５００ｍＭ ＮａＣｌ、５％グリセロール、０．５ｍＭ ＴＣＥＰ、ｐＨ７．４）の濃度のＣＲＥＢＢＰを、４．３ｍＭ（３．０倍モル過剰）の００００４（ＤＭＳＯ中１５０ｍＭ）と１時間プレインキュベートした。次に、１μｌのタンパク質溶液を、１μｌのリザーバー溶液（０．１Ｍ ＭｇＣｌ２、０．１Ｍ ＭＥＳ／ＮａＯＨ ｐＨ６．３、１８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００および１０％（ｖ／ｖ）エチレングリコール）と混合し、０．４ｍｌのリザーバー溶液で４℃にて平衡化した。良好に回折する結晶が現れ、４日間かけてフルサイズに成長した。
データ収集
結晶化ドロップに１０％グリセロール（最終濃度）を加えることにより、結晶を凍結保護した後、マウントした。ＣＲＥＢＢＰ／００００４ｃｒｙｓｔａｌの完全な１．６Åデータセットを、Ｄｉａｍｏｎｄ Ｌｉｇｈｔ Ｓｏｕｒｃｅ（Ｄｉｄｃｏｔ、ＵＫ、ｂｅａｍｌｉｎｅ ｉ０３）で収集し、ａｕｔｏＰＲＯＣパイプライン内でＸＤＳ、ＰｏｉｎｔｌｅｓｓおよびＡｉｍｌｅｓｓによってデータを統合、分析、スケーリングした（表１）。
結晶化
実験セットアップ
結晶化に使用されたコンストラクトは、残基１０８１～１１９７を含んでいた。化合物００００４との複合体におけるＣＲＥＢＢＰの結晶は、ハンギングドロップ蒸気拡散セットアップを使用して得られた。２０．３ｍｇ／ｍｌ（１０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ、５００ｍＭ ＮａＣｌ、５％グリセロール、０．５ｍＭ ＴＣＥＰ、ｐＨ７．４）の濃度のＣＲＥＢＢＰを、４．３ｍＭ（３．０倍モル過剰）の００００４（ＤＭＳＯ中１５０ｍＭ）と１時間プレインキュベートした。次に、１μｌのタンパク質溶液を、１μｌのリザーバー溶液（０．１Ｍ ＭｇＣｌ２、０．１Ｍ ＭＥＳ／ＮａＯＨ ｐＨ６．３、１８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００および１０％（ｖ／ｖ）エチレングリコール）と混合し、０．４ｍｌのリザーバー溶液で４℃にて平衡化した。良好に回折する結晶が現れ、４日間かけてフルサイズに成長した。
データ収集
結晶化ドロップに１０％グリセロール（最終濃度）を加えることにより、結晶を凍結保護した後、マウントした。ＣＲＥＢＢＰ／００００４ｃｒｙｓｔａｌの完全な１．６Åデータセットを、Ｄｉａｍｏｎｄ Ｌｉｇｈｔ Ｓｏｕｒｃｅ（Ｄｉｄｃｏｔ、ＵＫ、ｂｅａｍｌｉｎｅ ｉ０３）で収集し、ａｕｔｏＰＲＯＣパイプライン内でＸＤＳ、ＰｏｉｎｔｌｅｓｓおよびＡｉｍｌｅｓｓによってデータを統合、分析、スケーリングした（表１）。
構造の決定および精密化
分子置換を、開始モデルとして以前に決定されたＣＲＥＢＢＰの構造を使用して行った。手動での再構築とＲＥＦＭＡＣ５を使用した精密化を交互に数回行って、最終モデルを作成した（表２）。原子変位因子を、原子ごとに単一の等方性Ｂ因子でモデル化した。
分子置換を、開始モデルとして以前に決定されたＣＲＥＢＢＰの構造を使用して行った。手動での再構築とＲＥＦＭＡＣ５を使用した精密化を交互に数回行って、最終モデルを作成した（表２）。原子変位因子を、原子ごとに単一の等方性Ｂ因子でモデル化した。
結果
１．６Åの分解能に回折させるＣＲＥＢＢＰ／００００４の結晶を生成し、タンパク質－リガンド複合体の３次元構造を決定した。ＣＲＥＢＢＰの各鎖における化合物結合部位での初期モデルのＦｏ－Ｆｃオミットマップの明確な電子密度によって、化合物全体の結合が明らかになり（図３）、その明確な配置が可能になった。さらに、この構造によって、化合物００００４（ピペリジン部分における２Ｓ，５Ｒ）の絶対立体化学も確認される。
ＢｒｏｍｏＫｄＭＡＸ－アッセイ
ＢｒｏｍｏＫｄＭＡＸを、ＤｉｓｃｏｖｅｒＸで実行した。このアッセイは、本発明の化合物が、特定のＫｄ（例えば、１００ｎＭ以下）でｐ３００のブロモドメインおよび／またはＣＢＰのブロモドメインに結合するかどうかを決定するために使用され得る。
１．６Åの分解能に回折させるＣＲＥＢＢＰ／００００４の結晶を生成し、タンパク質－リガンド複合体の３次元構造を決定した。ＣＲＥＢＢＰの各鎖における化合物結合部位での初期モデルのＦｏ－Ｆｃオミットマップの明確な電子密度によって、化合物全体の結合が明らかになり（図３）、その明確な配置が可能になった。さらに、この構造によって、化合物００００４（ピペリジン部分における２Ｓ，５Ｒ）の絶対立体化学も確認される。
ＢｒｏｍｏＫｄＭＡＸ－アッセイ
ＢｒｏｍｏＫｄＭＡＸを、ＤｉｓｃｏｖｅｒＸで実行した。このアッセイは、本発明の化合物が、特定のＫｄ（例えば、１００ｎＭ以下）でｐ３００のブロモドメインおよび／またはＣＢＰのブロモドメインに結合するかどうかを決定するために使用され得る。
アッセイの原理は以下のとおりである：
ＢＲＯＭＯｓｃａｎ（商標）は、小分子ブロモドメイン阻害剤を同定するための業界をリードする新規なプラットフォームである。実績のあるＫＩＮＯＭＥｓｃａｎ（商標）テクノロジーに基づいて、ＢＲＯＭＯｓｃａｎ（商標）では、独自のリガンド結合部位特異的競合アッセイを採用して、試験化合物とブロモドメイン間の相互作用を定量的にアッセイする。この堅牢かつ信頼性の高いアッセイパネルは、ハイスループットスクリーニングに好適であり、強力かつ選択的小分子ブロモドメイン阻害剤の同定および最適化を容易にする定量的リガンド結合データを提供する。ＢＲＯＭＯｓｃａｎ（商標）アッセイには微量のブロモドメイン濃度（＜０．１ｎＭ）が含まれているため、広範囲の親和性（＜０．１ｎＭ～＞１０ｕＭ）で真の熱力学的阻害剤Ｋｄ値が報告される。
ＢＲＯＭＯｓｃａｎ（商標）は、小分子ブロモドメイン阻害剤を同定するための業界をリードする新規なプラットフォームである。実績のあるＫＩＮＯＭＥｓｃａｎ（商標）テクノロジーに基づいて、ＢＲＯＭＯｓｃａｎ（商標）では、独自のリガンド結合部位特異的競合アッセイを採用して、試験化合物とブロモドメイン間の相互作用を定量的にアッセイする。この堅牢かつ信頼性の高いアッセイパネルは、ハイスループットスクリーニングに好適であり、強力かつ選択的小分子ブロモドメイン阻害剤の同定および最適化を容易にする定量的リガンド結合データを提供する。ＢＲＯＭＯｓｃａｎ（商標）アッセイには微量のブロモドメイン濃度（＜０．１ｎＭ）が含まれているため、広範囲の親和性（＜０．１ｎＭ～＞１０ｕＭ）で真の熱力学的阻害剤Ｋｄ値が報告される。
アッセイは以下のように実施された：
ブロモドメインアッセイでは、ブロモドメインを表示するＴ７ファージ株を、ＢＬ２１株由来の大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）宿主において２４ウェルブロック内で並行して増殖させた。大腸菌を対数増殖期まで増殖させ、凍結ストックからのＴ７ファージに感染させ（感染多重度＝０．４）、溶解するまで３２℃で振とうしながらインキュベートした（９０～１５０分）。溶解物を遠心分離（５，０００×ｇ）し、濾過（０．２μｍ）して、細胞片を除去した。ストレプトアビジンコーティング磁性ビーズを、ビオチン化小分子またはアセチル化ペプチドリガンドで室温にて３０分間処理して、ブロモドメインアッセイ用のアフィニティー樹脂を生成させた。リガンド結合ビーズを過剰なビオチンでブロックし、ブロッキング緩衝液（ＳｅａＢｌｏｃｋ（Ｐｉｅｒｃｅ）、１％ＢＳＡ、０．０５％Ｔｗｅｅｎ２０、１ｍＭ ＤＴＴ）で洗浄して、非結合リガンドを除去し、非特異的ファージ結合を減少させた。結合反応物を、ブロモドメイン、リガンド結合アフィニティビーズ、および試験化合物を、１×結合緩衝液（１７％ＳｅａＢｌｏｃｋ、０．３３×ＰＢＳ、０．０４％Ｔｗｅｅｎ２０、０．０２％ＢＳＡ、０．００４％アジ化ナトリウム、７．４ｍＭ ＤＴＴ）中で合わせることによって集合化させた。試験化合物を、１００％ＤＭＳＯ中の１０００Ｘストックとして調製した。Ｋｄを、１つのＤＭＳＯ対照ポイントを有する１１ポイントの３倍化合物希釈系列を使用して決定した。Ｋｄ測定用のすべての化合物を、１００％ＤＭＳＯ中での音響伝達（非接触ディスペンシング）によって分配する。次に、ＤＭＳＯの最終濃度が０．０９％になるように、化合物をアッセイに直接希釈した。すべての反応はポリプロピレン３８４ウェルプレートで実行した。それぞれの最終体積は０．０２ｍｌであった。アッセイプレートを室温で１時間振とうしながらインキュベートし、アフィニティビーズを洗浄緩衝液（１×ＰＢＳ、０．０５％Ｔｗｅｅｎ２０）により洗浄した。次に、ビーズを溶出緩衝液（１×ＰＢＳ、０．０５％Ｔｗｅｅｎ２０、２μＭ非ビオチン化アフィニティリガンド）中に再懸濁し、室温で３０分間振とうしながらインキュベートした。溶出液中のブロモドメイン濃度を、ｑＰＣＲによって測定した。
ブロモドメインアッセイでは、ブロモドメインを表示するＴ７ファージ株を、ＢＬ２１株由来の大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）宿主において２４ウェルブロック内で並行して増殖させた。大腸菌を対数増殖期まで増殖させ、凍結ストックからのＴ７ファージに感染させ（感染多重度＝０．４）、溶解するまで３２℃で振とうしながらインキュベートした（９０～１５０分）。溶解物を遠心分離（５，０００×ｇ）し、濾過（０．２μｍ）して、細胞片を除去した。ストレプトアビジンコーティング磁性ビーズを、ビオチン化小分子またはアセチル化ペプチドリガンドで室温にて３０分間処理して、ブロモドメインアッセイ用のアフィニティー樹脂を生成させた。リガンド結合ビーズを過剰なビオチンでブロックし、ブロッキング緩衝液（ＳｅａＢｌｏｃｋ（Ｐｉｅｒｃｅ）、１％ＢＳＡ、０．０５％Ｔｗｅｅｎ２０、１ｍＭ ＤＴＴ）で洗浄して、非結合リガンドを除去し、非特異的ファージ結合を減少させた。結合反応物を、ブロモドメイン、リガンド結合アフィニティビーズ、および試験化合物を、１×結合緩衝液（１７％ＳｅａＢｌｏｃｋ、０．３３×ＰＢＳ、０．０４％Ｔｗｅｅｎ２０、０．０２％ＢＳＡ、０．００４％アジ化ナトリウム、７．４ｍＭ ＤＴＴ）中で合わせることによって集合化させた。試験化合物を、１００％ＤＭＳＯ中の１０００Ｘストックとして調製した。Ｋｄを、１つのＤＭＳＯ対照ポイントを有する１１ポイントの３倍化合物希釈系列を使用して決定した。Ｋｄ測定用のすべての化合物を、１００％ＤＭＳＯ中での音響伝達（非接触ディスペンシング）によって分配する。次に、ＤＭＳＯの最終濃度が０．０９％になるように、化合物をアッセイに直接希釈した。すべての反応はポリプロピレン３８４ウェルプレートで実行した。それぞれの最終体積は０．０２ｍｌであった。アッセイプレートを室温で１時間振とうしながらインキュベートし、アフィニティビーズを洗浄緩衝液（１×ＰＢＳ、０．０５％Ｔｗｅｅｎ２０）により洗浄した。次に、ビーズを溶出緩衝液（１×ＰＢＳ、０．０５％Ｔｗｅｅｎ２０、２μＭ非ビオチン化アフィニティリガンド）中に再懸濁し、室温で３０分間振とうしながらインキュベートした。溶出液中のブロモドメイン濃度を、ｑＰＣＲによって測定した。
結果は以下のとおりであった。
Claims (12)
- 式（Ｉ）の化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物
（式中、
Ｒ１はフェニル、それぞれがＳおよびＮから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５または６員の単環式ヘテロアリール、および１～４つの環窒素ヘテロ原子を含む８～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、前記単環式ヘテロアリールまたは前記二環式ヘテロアリールの１つまたは２つの炭素環原子は、任意選択で酸化され、前記フェニル、前記５または６員の単環式ヘテロアリール、および前記８～１０員の二環式ヘテロアリールは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｃ １～３ アルキル、－ＣＨＦ ２ 、－ＣＦ ３ 、－Ｏ－（Ｃ １～２ アルキル）、－ＯＣＨＦ ２ 、－ＯＣＦ ３ 、－ＯＨ、－（Ｃ １～２ アルキレン）－ＯＲ ＊ 、－Ｏ－（Ｃ １～２ アルキレン）－ＯＲ ＊ 、－Ｏ－（Ｃ １～２ アルキレン）－Ｎ（Ｒ°°） ２ 、－Ｏ－（Ｃ １～２ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ°°） ２ 、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ＊ 、－ＣＯＯＲ ＊ 、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ＊ Ｒ ＊ 、－ＮＲ ＊ Ｒ ＊ 、－Ｎ（Ｒ ＊ ）－Ｃ（Ｏ）Ｒ ＊ 、－Ｎ（Ｒ ＊ ）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ ＊ 、－Ｎ（Ｒ ＊ ）－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ ＊ Ｒ ＊ 、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）Ｒ ＊ 、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＲ ＊ Ｒ ＊ 、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択される、１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各単環式ヘテロシクリルが、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｏ－（Ｃ １～２ ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ＊ および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ＊ Ｒ ＊ から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており、各Ｒ ＊ は、Ｈ、Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキルから独立して選択され、各Ｒ°°は、Ｈ、Ｃ １～２ アルキルから独立して選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子とともに、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される、６員の単環式ヘテロシクリルを形成し；および／または各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ １～３ アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ １～３ アルキレン、－ＣＨ ２ －Ｏ－ＣＨ ２ －および－ＣＨ ２ －ＮＨ－ＣＨ ２ －から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；
Ｒ２１は、－ＣＨ ３ および－ＣＨ ２ ＣＨ ３ から選択され；
Ｒ３は、式（Ｃ）、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｆ）、および式（Ｇ）から選択され；
矢印は式（Ｉ）の化合物の結合を示し、
Ｂ ３１ はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ ３１ ）であり、ここで、Ａ ３１ は、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ １～２ アルキル）から選択され；
Ｂ ３２ はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ ３２ ）であり、ここで、Ａ ３２ は、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ １～２ アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ １～２ アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ １～２ アルキレン－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～２ アルキル） ２ 、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ １～４ アルキル、Ｃ １～４ ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ １～４ アルキル）、－Ｏ－（Ｃ １～４ ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ １～３ アルキレン－ＯＲ ＊ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ＊ および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ＊ Ｒ ＊ から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ ＊ は、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ １～４ ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ １～３ アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ １～３ アルキレン、－ＣＨ ２ －Ｏ－ＣＨ ２ －および－ＣＨ ２ －ＮＨ－ＣＨ ２ －から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；
Ｂ ３３ はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ ３３ ）であり、ここで、Ａ ３３ は、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ １～２ アルキル）から選択され；
Ａ ２ は、水素、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ １～２ アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ １～２ アルキレン－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）－Ｃ １～２ アルキレン－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～２ アルキル） ２ 、－ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、ならびに３～６員の単環式カルボシクリルおよびＯ、Ｂ、ＳおよびＮから選択される１～４個のヘテロ原子を含む３～６員の単環式ヘテロシクリルから選択され、各単環式カルボシクリルおよびヘテロシクリルが、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、シクロプロピル、－Ｃ １～４ アルキル、Ｃ １～４ ハロアルキル、－Ｏ－（Ｃ １～４ アルキル）、－Ｏ－（Ｃ １～４ ハロアルキル）、－ＯＨ、＝Ｏ、－Ｃ １～３ アルキレン－ＯＲ ＊ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ＊ および－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ＊ Ｒ ＊ から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して任意選択で置換されており；ここで、各Ｒ ＊ は、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ １～４ ハロアルキル、フェニルから独立して選択され、および／またはここで、各単環式ヘテロシクリルは、Ｃ １～３ アルキレン、１～４個のＦで置換されたＣ １～３ アルキレン、－ＣＨ ２ －Ｏ－ＣＨ ２ －および－ＣＨ ２ －ＮＨ－ＣＨ ２ －から選択される１つの二価置換基で独立して任意選択で置換されており；
Ｙ ３１ はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ ３１ ）であり、Ａ ３１ はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ ３２ はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ ３２ ）であり、Ａ ３２ はメチルおよびエチルから選択され；Ｙ ３３ はＮ、ＣＨまたはＣ（Ａ ３３ ）であり、Ａ ３３ はメチルおよびエチルから選択され；Ｂ ３４ はＮであり；
Ａ ３Ｄ は、水素、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～２ アルキル） ２ 、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；
Ｙ ４４ は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ ４４ ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ ４４ ）であり、ここでＡ ４４ はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ ４５ は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ ４５ ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ ４５ ）であり、ここで、Ａ ４５ はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ ４６ は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ ４６ ）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ ４６ ）であり、ここで、Ａ ４６ はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ ４４ 、Ｙ ４５ およびＹ ４６ のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ ３ ）またはＮ（Ｃ ２ Ｈ ５ ）であり；
Ａ ３Ｅ は、水素、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～２ アルキル） ２ 、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；
Ｙ ４７ は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ ４７ ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ ４７ ）であり、ここでＡ ４７ はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ ４８ は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ ４８ ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ ４８ ）であり、ここで、Ａ ４８ はメチルおよびエチルから独立して選択され；Ｙ ４９ は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ａ ４９ ）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ、またはＣ（Ａ ４９ ）であり、ここで、Ａ ４９ はメチルおよびエチルから独立して選択され、ここで、前記Ｙ ４７ 、Ｙ ４８ およびＹ ４９ のうちの少なくとも１つは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ ３ ）またはＮ（Ｃ ２ Ｈ ５ ）であり；
Ａ ３Ｆ は、水素、－Ｃ １～２ アルキル、Ｃ １～２ ハロアルキル、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｏ（Ｃ １～２ アルキル）、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～２ アルキル）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～２ アルキル） ２ 、－ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）から選択され；
Ｇ １ 、Ｇ ２ 、Ｇ ３ 、Ｇ ４ は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、またはＮ（Ｃ １～２ アルキル）から独立して選択され；
Ｘ １ はＣＨであり；
Ｘ ２ およびＸ ３ はＮであり；
Ｒ３１は、－水素および－Ｃ １～２ －アルキルから選択され；
Ｅは－ＣＨ２－であり；
Ｒ６ｘは、Ｃ １～３ アルキルおよびＣ １～２ ハロアルキルから選択され；
ここで、環Ａは、１つのＲｘ基でさらに置換されてもよく；
Ｒ ｘは、－Ｆである）。 - 式（Ｉ）の前記化合物が式（Ｖ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
- 式（Ｉ）の前記化合物が式（ＶＩ）の化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
- Ｒ２１が－ＣＨ ３ である、請求項１～請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ３１ が－水素である、請求項１～請求項４のいずれか１項に記載の化合物。
- 式（Ｉ）の前記化合物が、１００００ｎＭ以下のＥＣ５０で、ｐ３００のブロモドメインおよび／またはＣＢＰのブロモドメインに対して活性である、請求項１～請求項５のいずれか１項に記載の化合物。
- 請求項１から６のいずれか１項に定義された式（Ｉ）を有する化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態の化合物、
および任意選択で、１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤および／または担体
を含む、医薬組成物。 - 請求項１から６のいずれかに定義された式（Ｉ）を有する化合物であって、任意選択で、薬学的に許容される塩、溶媒和物、共結晶、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマーまたはそれらの混合物の形態での化合物、または請求項７に記載の医薬組成物であって、前記化合物または前記医薬組成物は、癌の処置または寛解に使用するためのものである、化合物または医薬組成物。
- 請求項８に記載の使用のための化合物または医薬組成物であって、
前記癌は、黒色腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、胆管癌、膀胱癌、膵臓癌、甲状腺癌、卵巣癌、結腸直腸腫瘍、毛細胞白血病、急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、肝臓癌、乳癌、食道癌、頭頸部癌および神経膠腫から選択される、化合物または医薬組成物。 - 請求項８または請求項９に記載の使用のための化合物または医薬組成物であって、
前記癌は、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、前立腺癌、黒色腫および非小細胞肺癌から選択される、化合物または医薬組成物。 - 前記化合物または医薬組成物が第２の治療剤と組み合わせて使用される、請求項８～請求項１０のいずれか１項に記載の使用のための化合物または医薬組成物。
- 前記第２の治療剤が抗癌剤である、請求項１１に記載の使用のための化合物または医薬組成物。
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