JP7360452B2 - 脂質バリアの修復 - Google Patents
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Description
1.以下を含む軟膏の形態の組成物:
a)半フッ素化アルカン
b)固形増粘剤
c)場合によっては、賦形剤。
2.有効成分をさらに含む、項目1に記載の組成物。
3.半フッ素化アルカンが、式F(CF2)n(CH2)mHであり、nは2~10から選択される整数であり、mは2~10から選択される整数である、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
4.nが4~6から選択される整数であり、mが5~10から選択される整数である、項目3に記載の組成物。
5.半フッ素化アルカンが、1-パーフルオロブチル-ペンタン(F4H5)、1-パーフルオロブチル-ヘキサン(F4H6)、1-パーフルオロブチル-オクタン(F4H8)、1-パーフルオロブチル-デカン(F4H10)、1-パーフルオロヘキシル-オクタン(F6H8)、1-パーフルオロヘキシル-デカン(F6H10)、およびそれらの組合せから選択される、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
6.半フッ素化アルカンが、1-パーフルオロヘキシル-オクタン(F6H8)、1-パーフルオロブチル-ペンタン(F4H5)、1-パーフルオロヘキシルデカン(F6H10)、および1-パーフルオロブチル-オクタン(F4H8)から選択され、好ましくは1-パーフルオロヘキシル-オクタン(F6H8)および1-パーフルオロブチル-オクタン(F4H8)から選択される、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
7.好ましくは、a)F6H8およびF4H8、b)F4H8およびF6H10、c)F6H8およびF6H10から選択される、半フッ素化アルカンの混合物を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
8.組成物の総重量に対して、50~98wt%の半フッ素化アルカンを含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
9.組成物の総重量に対して、50~97重量パーセント、好ましくは70~97重量パーセント、より好ましくは80~97重量パーセントの濃度で半フッ素化アルカンを含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
10.組成物の総重量に対して、85~95重量パーセントの半フッ素化アルカンを含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
11.組成物の総重量に対して、少なくとも70wt%、好ましくは少なくとも80wt%、組成物の総重量に対して、より好ましくは90wt%で半フッ素化アルカンを含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
12.固形増粘剤の混合物を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
13.組成物の総重量に対して、1~50重量パーセント、好ましくは1~40重量パーセント、より好ましくは3~40重量パーセントの、1種または複数の固形増粘剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
14.固形増粘剤が、組成物の総重量に対して、3~25wt%、好ましくは3~20wt%、より好ましくは3~11wt%の濃度で含まれる、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
15.固形増粘剤が、組成物の総重量に対して、最大25wt%、好ましくは最大15wt%、より好ましくは最大10wt%の濃度で存在する、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
16.組成物の総重量に対して、80~97wt%の半フッ素化アルカンおよび3~11wt%の固形増粘剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
17.固形増粘剤が天然または合成である、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
18.固形増粘剤が、ワックス、トリグリセリド、脂肪族アルコール、脂肪族アルコール誘導体、またはそれらの組合せから選択される、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
19.固形増粘剤が、植物ワックス、動物ワックス、石油由来ワックス、トリグリセリド、セチルアルコール、パルミチン酸セチル、テトラデカノール、またはそれらの組合せから選択される、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
20.増粘剤が、ビーズワックス、ラノリン(ウールワックス)、カルナウバワックス、カンデリラワックス、キャスターワックス、ライスブランワックス(ライスワックス)、鯨ワックス、ホホバオイル、ブランワックス、モンタンワックス、カポックワックス、ベイベリーワックス、シェラックワックス、サトウキビワックス、パラフィンワックス、セレシンワックスからなる群から選択されるワックスである、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
21.賦形剤が、共溶媒または油性材料から選択される、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
22.2種以上の賦形剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
23.賦形剤の総量が、組成物の総重量に対して、最大約45wt%、好ましくは最大25wt%、より好ましくは最大10wt%、最も好ましくは最大6wt%である、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
24.賦形剤が、スクワラン、スクワレン、チモール、エッセンシャルオイル、液体トリグリセリド、オリーブ、ココナッツ、ホホバ、アボカド、ヒマワリ、ベニバナ、ボラージ、コーン、およびシーバックソーンなどの皮膚軟化植物油から選択される油性材料である、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
25.共溶媒が、イソプロパノールおよびエタノールから選択される1種であり、好ましくはイソプロパノールである、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
26.組成物の総重量に対して、80~97wt%の1種または複数の半フッ素化アルカン、3~11wt%の固形増粘剤、および3~6wt%の賦形剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
27.哺乳動物の体と接触すると液化し、室温で半固形である、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
28.室温で溶液を形成しない、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
29.室温でクリーミーで均質な半固形物として存在する、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
30.リポゲルである、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
31.防腐剤を含まない、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
32.組成物の総重量に対して、a)85~97重量パーセントの濃度で、1-パーフルオロヘキシルオクタン、1-パーフルオロブチルオクタン、またはそれらの混合物から選択される半フッ素化アルカンと、b)3~11重量パーセントの濃度で、ビーズワックス、パラフィンワックス、セチルアルコール、パルミチン酸セチル15、またはそれらの混合物から選択される固形増粘剤とを含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
33.スクワラン、イソプロパノール、エタノール、およびセバシン酸ジエチルから選択される賦形剤をさらに含む、項目32に記載の組成物。
34.有効成分が、消毒剤、アベルメクチン、プロスタグランジン類似体、カプサイシノイド、コルチコステロイド、抗生物質、カルシニューリン阻害剤、麻酔剤、レチノイド、ビタミンD類似体、免疫抑制剤から選択される、項目2から33のいずれかに記載の組成物。
35.有効成分が、分子状ヨウ素、イベルメクチン、カプサイシン、プロスタグランジン類似体、シクロスポリン、タクロリムス、レチノイド、ビタミンD類似体、コルチコステロイド、カルシニューリン阻害剤から選択される、項目2から34のいずれかに記載の組成物。
36.組成物の総重量に対して、90~95重量パーセントの半フッ素化アルカン、5~10重量パーセントの、1種または複数の固形増粘剤、および最大約1000ppmの分子状ヨウ素、好ましくは250~1000ppmの分子状ヨウ素を含む、項目35に記載の組成物。
37.半フッ素化アルカンが1-パーフルオロヘキシルオクタンであり、固形増粘剤がパラフィンワックスである、項目36に記載の組成物。
38.有効成分が、組成物の総重量に対して、0.1~0.5重量パーセント、好ましくは0.1~0.3重量パーセントの濃度のシクロスポリンAである、項目35に記載の組成物。
39.固形増粘剤が、Softisan(登録商標)378であり、組成物の総重量に対して、好ましくは20~30重量パーセントの濃度であり、半フッ素化アルカンが1-パーフルオロヘキシルオクタンである、項目38に記載の組成物。
40.水を含まない、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
41.少なくとも10mg/l、好ましくは少なくとも15mg/lの酸素含有量を有し、より好ましくは、皮膚に酸素を運ぶのに有効であり、かつ少なくとも10mg/l、好ましくは少なくとも15mg/lの酸素含有量を有する、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
42.医薬品として使用するための、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
43.皮膚の脂質バリア損傷に関連する疾患または状態の予防または治療に使用するための、項目42に記載の組成物。
44.疾患が、刺激性接触皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、にきびから選択される、項目43に記載の使用のための組成物。
45.脂質バリア損傷に関連する状態が、乾燥肌、老化した肌、かゆみから選択される、項目43から44に記載の使用のための組成物。
46.先行する項目のいずれかで定義される組成物と、該組成物を保持するための容器とを含むキット。
47.皮膚の脂質バリア損傷に関連する疾患または状態を治療する方法であって、項目1から41のいずれかで定義される組成物を局所的に投与することを含む、方法。
48.疾患が、刺激性接触皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、にきびから選択される、項目47に記載の方法。
49.脂質バリア損傷に関連する状態が、乾燥肌、老化した肌、かゆみから選択される、項目47から48に記載の方法。
分子状ヨウ素(Merck、CAS 7553-56-2)、カルナウバワックス(Alfa Aesar、CAS 8015-86-9)、
パルミチン酸セチル15(Acros Organics、CAS 540-10-3)、F4H8(Novaliq)、パラフィンワックス(Sigma Aldrich、CAS 8002-74-2)、スクワラン(Sigma Aldrich、CAS 111-01-3)、F6H8(Novaliq)、セチルアルコール(Sigma Aldrich、CAS 36653-82-4、99%)、F4H5(Novaliq)。
実施例1~3の組成物は、半固形組成物として存在する。前腕の皮膚に投与すると、組成物は非常に迅速に皮膚へ吸収され、絹のような感触が認められた。さらに、組成物が、皮膚に完全に吸収された後、不快なべたつき感を後に残さなかった。処置された皮膚が布地/衣類と接触しても、べたつく汚れを生じなかった。
以下の手順に従って、0.2%w/wのシクロスポリンA(CsA)、2%w/wのEtOH、25%w/wのSoftisan(登録商標)378、および1-パーフルオロヘキシルオクタンを含む軟膏を調製した。0.10gのCsAを、ガラスバイアル内の1.0gのエタノールに溶解させた。12.50gのSoftisan(登録商標)378を乳鉢で秤量し、透明な融解物が形成されるまで約45℃の水浴で融解させた。次いで、融解したSoftisan(登録商標)378を室温に置いて少し冷却し、続いてエタノール中のCsA溶液およびF6H8を、均質な半固形製剤が形成されるまで撹拌しながら、融解したSoftisan(登録商標)378に加えた。
軟膏中の酸素含有量を測定するための一般的な手順は以下のとおりである。ニードル式化学光学マイクロ酸素センサー(オプトロードまたはオプトード)を、閉じたクリンプ・キャップ・バイアル内の規定量の脱酸素化オリーブオイル(N2でパージ)に入れた。次いで、規定量の試験製剤をバイアルに加えた。製剤を加えた後、バイアルを再び閉じ、マグネチックスターラーを使用して穏やかに撹拌した。酸素含有量を測定し、1秒間隔で約30分間記録した。
6,05gのオリーブオイルを、N2で10分間パージした。パージ後、1.01gの製剤A6を添加し、マグネチックスターラーを使用して30分間撹拌した。
総量5,86gのオリーブオイルを、N2で10分間パージした。次いで、0,74gの製剤A26を添加し、マグネチックスターラーを使用して30分間撹拌した。
6.10gのオリーブオイルを、N2で10分間パージした。次いで、1.20gのワセリンを添加し、マグネチックスターラーを使用して30分間撹拌した。
Claims (14)
- 以下を含む軟膏の形態の均質な半固形の組成物:
a)半フッ素化アルカン
b)固形増粘剤
c)場合によっては、賦形剤、
であって、
前記組成物は水を含まず、
前記半フッ素化アルカンが、1-パーフルオロブチル-ペンタン(F4H5)、1-パーフルオロブチル-ヘキサン(F4H6)、1-パーフルオロブチル-オクタン(F4H8)、1-パーフルオロブチル-デカン(F4H10)、1-パーフルオロヘキシル-オクタン(F6H8)、1-パーフルオロヘキシル-デカン(F6H10)、およびそれらの組合せから選択され、
前記固形増粘剤が、植物ワックス、動物ワックス、石油由来ワックス、トリグリセリド、セチルアルコール、パルミチン酸セチル、テトラデカノール、またはそれらの組合せから選択される、組成物。 - 有効成分をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記半フッ素化アルカンが、1-パーフルオロヘキシル-オクタン(F6H8)、1-パーフルオロブチル-オクタン(F4H8)、1-パーフルオロヘキシル-デカン(F6H10)、およびそれらの組合せから選択される、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記組成物が、3~11wt%の前記固形増粘剤を含む、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物の総重量に対して、80~97wt%の前記半フッ素化アルカンおよび3~11wt%の前記増粘剤を含む、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記増粘剤が、ビーズワックス、ラノリン(ウールワックス)、カルナウバワックス、カンデリラワックス、キャスターワックス、ライスブランワックス(ライスワックス)、鯨ワックス、ホホバオイル、ブランワックス、モンタンワックス、カポックワックス、ベイベリーワックス、シェラックワックス、サトウキビワックス、パラフィンワックス、セレシンワックスからなる群から選択されるワックスである、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記賦形剤が、1種または複数の共溶媒または油性材料から選択される、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物の総重量に対して、80~97w%の前記半フッ素化アルカン、3~11wt%の前記増粘剤、および3~6wt%の前記賦形剤を含む、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物の体と接触すると融解し、室温で半固形である、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記有効成分が、分子状ヨウ素、コルチコステロイド、カルシニューリン阻害剤、レチノイド、ビタミンD類似体から選択される、請求項2から9のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が防腐剤を含まない、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
- 刺激性接触皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、にきびから選択される皮膚の脂質バリア損傷に関連する疾患の予防に使用するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
- 乾燥肌、老化した肌、かゆみから選択される皮膚の脂質バリア損傷に関連する状態の予防に使用するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
- 請求項1から11のいずれか一項で定義される組成物と、前記組成物を保持するための容器とを含むキット。
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