JP7317940B2 - フィルムコーティング組成物及び固形製剤 - Google Patents
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Description
本発明は、フィルムコーティング組成物及び固形製剤に関する。
経口投与される固形製剤には、主薬による不必要な暴露の防止や、主薬の苦味等をマスキングする目的で、製剤の外表面をフィルムでコーティングした製剤も多い。また、近年では、服用性の観点から、例えば、素錠をゲル化剤でコーティングした製剤の検討が行われている。
例えば、特許文献１には、口腔内で錠剤同士のまとまりがよくなり嚥下しやすくなる技術として、ａ）カルボキシビニルポリマーおよびアルギン酸ナトリウムからなる群から選択される第１の増粘剤；ｂ）多価金属化合物；ｃ）溶媒を除く全成分中の１０～４０質量％であるキサンタンガム、グアーガムおよびアルギン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種以上の第２の増粘剤（ただし、第１の増粘剤がアルギン酸ナトリウムである場合に、第２の増粘剤はアルギン酸ナトリウムではない）；ｄ）溶媒を除く全成分中の５～３５質量％であるヒドロキシプロピルメチルセルロース；ならびにｅ）溶媒を除く全成分中の１０～５０質量％である、水１００ｇに対する２０℃の溶解度が３０ｇ以上の糖又は糖アルコール；を含み、ｆ）アルコールを、または水とアルコールを溶媒として含むコーティング用組成物が記載されている。
また、特許文献２には、固形製剤に有用な、優れた成形性（硬度）及び滑り性等を付与するために、糖アルコール、及び、水に触れると滑り性を示すゲル化剤を含み、粒子組成物の表面の一部または全体がゲル化剤によって被覆されていることを特徴とする易服用性固形製剤用粒子組成物が記載されている。特許文献３には、嚥下性を向上するために、水溶性高分子と、グアーガムとを含み、水にグアーガムを１％ｗ／ｗの濃度で２時間分散させ、２５℃でＢｒｏｏｋｆｉｅｌｄ ＲＶＴを用いて測定したときに約７００ｃＰの最小粘度を有し、グアーガムが、フィルムコーティング組成物を含む水性分散液でコーティングされた素錠に少なくとも約０．２５重量％の重量増加を与え、ａ）約３未満の静止摩擦係数；又はｂ）５未満の運動摩擦係数の少なくとも１つを有する粉末状のフィルムコーティング組成物が記載されている。
本発明の一実施形態は、服用しやすい固形製剤のためのフィルムコーティング組成物を提供する。また、本発明の一実施形態は、服用しやすい固形製剤を提供する。
本発明の一実施形態によると、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーおよび増粘剤を含有するフィルムコーティング組成物が提供される。
前記増粘剤は、キサンタンガム、ローカストビーンガム、ペクチン、カラギーナン、グアーガム、ジェランガム、及び、カルボキシビニルポリマーからなる群から選ばれる１つ以上であってもよい。
また、本発明の一実施形態によると、主薬を含む素錠と、前記素錠の外側に配置され、請求項１に記載のフィルムコーティング組成物で構成された被覆層と、を含む固形製剤が提供される。
本発明の一実施形態によると、服用しやすい固形製剤のためのフィルムコーティング組成物を提供することができる。また、本発明の一実施形態によると、服用しやすい固形製剤を提供することができる。
［フィルムコーティング組成物］
本発明の一実施形態に係るフィルムコーティング組成物は、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーと、増粘剤とを含む。増粘剤としては、キサンタンガム、ローカストビーンガム、ペクチン、カラギーナン、グアーガム、ジェランガム、及び、カルボキシビニルポリマー等を例示することができるが、これらに限定されるものではない。これらの増粘剤は、適宜１つ以上を組み合わせて用いることができる。また、一実施形態において、増粘剤は、キサンタンガム、カラギーナン、及び、カルボキシビニルポリマーからなる群から選択される１以上であってもよい。
本発明の一実施形態に係るフィルムコーティング組成物は、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーと、増粘剤とを含む。増粘剤としては、キサンタンガム、ローカストビーンガム、ペクチン、カラギーナン、グアーガム、ジェランガム、及び、カルボキシビニルポリマー等を例示することができるが、これらに限定されるものではない。これらの増粘剤は、適宜１つ以上を組み合わせて用いることができる。また、一実施形態において、増粘剤は、キサンタンガム、カラギーナン、及び、カルボキシビニルポリマーからなる群から選択される１以上であってもよい。
［固形製剤］
一実施形態において、フィルムコーティング組成物を用いて、主薬を含む素錠の外表面をコーティングすることができる。即ち、素錠の外側にフィルムコーティング組成物が固化した被覆層が配置される。なお、コーティングする素錠は特には限定されず、円形錠に限らず、楕円や多角形などの異形錠であってもよい。また、一般的な大きさの錠剤でもよく、ミニタブレットでもよい。ここで、一般的な大きさの錠剤は、例えば、直径または長径が５ｍｍ以上２０ｍｍ以下であることができる。ミニタブレットは、直径または長径は５ｍｍ未満であり、例えば、１ｍｍ以上４ｍｍ以下であることができる。
一実施形態において、フィルムコーティング組成物を用いて、主薬を含む素錠の外表面をコーティングすることができる。即ち、素錠の外側にフィルムコーティング組成物が固化した被覆層が配置される。なお、コーティングする素錠は特には限定されず、円形錠に限らず、楕円や多角形などの異形錠であってもよい。また、一般的な大きさの錠剤でもよく、ミニタブレットでもよい。ここで、一般的な大きさの錠剤は、例えば、直径または長径が５ｍｍ以上２０ｍｍ以下であることができる。ミニタブレットは、直径または長径は５ｍｍ未満であり、例えば、１ｍｍ以上４ｍｍ以下であることができる。
一般に、錠剤の大きさは、小さいほど嚥下しやすいことが知られており、直径８ｍｍを超えると飲み込みにくさを感じると言われている。また、取り扱い易さも考慮すると、嚥下機能の低下した高齢者の服薬に適した錠剤サイズは、円形錠の場合、直径７～８ｍｍであることも知られている。本願発明のフィルムコーティング組成物で被覆された固形製剤は、これを超える大きさであっても、唾液等の水に濡れると、表面がゲル化し滑りやすくなり、喉を通る際の抵抗が減少して飲み込みやすくなる他、薬物由来の苦味などの味のマスキングすることも可能である。また、本願発明のフィルムコーティング組成物は、一般的に汎用される大きさの錠剤だけでなく、直径１～４ｍｍ程度のミニタブレットにも応用が可能である。ミニタブレットは、用量調節がしやすく、小児や高齢者でも飲み込みやすい剤形として近年注目されている。本願発明のフィルムコーティング組成物で被覆されたミニタブレットは、口腔内に張り付かず、複数の錠剤をまとめて服用することができる。また、一実施形態において、本願発明のフィルムコーティング組成物は、シンプルな処方構成ながら、固形製剤の崩壊性、フィルムコーティング層の溶解速度、あるいは、味をマスキングする程度などの製剤学的性質の調整が容易であり、所望の固形製剤を簡便に製造することが可能である。
［フィルムコーティング組成物の製造方法］
本発明の一実施形態に係るフィルムコーティング組成物は、公知の製造方法により製造することができる。一実施形態において、フィルムコーティング組成物は、例えば、溶媒にポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、増粘剤、必要に応じて医薬的に許容される添加剤を溶解又は分散して、フィルムコーティング組成物を調製してもよい。使用する溶媒は、フィルムコーティングに汎用されるものであれば良く、例えば、エタノール、イソプロパノールなどのアルコール、水、またはこれらの混合物が含まれる。また、使用する増粘剤の量は、増粘剤の種類によって適宜増減することが可能である。ただし、増粘剤の量が多いと、フィルムコーティング組成物の粘性が高くなり過ぎ、素錠にコーティングを施すことが物理的に困難となる場合がある。よって、適切な増粘剤の量はその種類によって異なるが、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーよりも少ないことが好ましく、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーに対して、概ね１重量％以上２０重量％以下、１重量％以上１０重量％以下、あるいは、２％重量以上７％重量以下であることがより好ましい。
本発明の一実施形態に係るフィルムコーティング組成物は、公知の製造方法により製造することができる。一実施形態において、フィルムコーティング組成物は、例えば、溶媒にポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、増粘剤、必要に応じて医薬的に許容される添加剤を溶解又は分散して、フィルムコーティング組成物を調製してもよい。使用する溶媒は、フィルムコーティングに汎用されるものであれば良く、例えば、エタノール、イソプロパノールなどのアルコール、水、またはこれらの混合物が含まれる。また、使用する増粘剤の量は、増粘剤の種類によって適宜増減することが可能である。ただし、増粘剤の量が多いと、フィルムコーティング組成物の粘性が高くなり過ぎ、素錠にコーティングを施すことが物理的に困難となる場合がある。よって、適切な増粘剤の量はその種類によって異なるが、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーよりも少ないことが好ましく、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーに対して、概ね１重量％以上２０重量％以下、１重量％以上１０重量％以下、あるいは、２％重量以上７％重量以下であることがより好ましい。
［固形製剤の製造方法］
本発明の一実施形態に係るフィルムコーティング組成物を用いて、公知の製造方法により、被覆層を有する固形製剤を製造することができる。例えば、コーティング装置を用いて、フィルムコーティング組成物を素錠に噴霧してコーティングを施し、溶媒を除去して、被覆層を有する固形製剤を製造してもよい。
本発明の一実施形態に係るフィルムコーティング組成物を用いて、公知の製造方法により、被覆層を有する固形製剤を製造することができる。例えば、コーティング装置を用いて、フィルムコーティング組成物を素錠に噴霧してコーティングを施し、溶媒を除去して、被覆層を有する固形製剤を製造してもよい。
［比較例１（素錠）］
乳糖水和物 １５８．０ｋｇ、結晶セルロース ３９．６ｋｇ、ステアリン酸マグネシウム ２．４ｋｇを混合機にて混合し、得られた混合末をロータリー式打錠機で打錠し、錠剤（１錠あたり２６５ｍｇ、φ（直径）９ｍｍ、厚さ４．５ｍｍ）を得た。
乳糖水和物 １５８．０ｋｇ、結晶セルロース ３９．６ｋｇ、ステアリン酸マグネシウム ２．４ｋｇを混合機にて混合し、得られた混合末をロータリー式打錠機で打錠し、錠剤（１錠あたり２６５ｍｇ、φ（直径）９ｍｍ、厚さ４．５ｍｍ）を得た。
［実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４］
本発明の実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４として、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔ（登録商標）ＩＲ、ＢＡＳＦ）、増粘剤及びその他の添加剤を水／エタノール混液（８：２）に溶解・分散し、フィルムコーティング組成物を調製した。なお、一例として、キサンタンガム、ιカラギーナン、κカラギーナン、ローカストビーンガム、ＬＭペクチン、ＨＭペクチン、グアーガム、ジェランガム及びカルボキシビニルポリマーから選択される増粘剤について検討した。実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４のフィルムコーティング組成物の組成を表１～３に示す。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例１で得られた素錠（φ９ｍｍ）にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４の固形製剤を得た。
本発明の実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４として、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔ（登録商標）ＩＲ、ＢＡＳＦ）、増粘剤及びその他の添加剤を水／エタノール混液（８：２）に溶解・分散し、フィルムコーティング組成物を調製した。なお、一例として、キサンタンガム、ιカラギーナン、κカラギーナン、ローカストビーンガム、ＬＭペクチン、ＨＭペクチン、グアーガム、ジェランガム及びカルボキシビニルポリマーから選択される増粘剤について検討した。実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４のフィルムコーティング組成物の組成を表１～３に示す。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例１で得られた素錠（φ９ｍｍ）にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４の固形製剤を得た。
実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４のフィルムコーティング組成物の組成を表１～３に示す。
［比較例２～７］
比較例２として、増粘剤を含まず、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーのみを用いて、フィルムコーティング組成物を製造した。比較例３として、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーと増粘剤を同量用いて、フィルムコーティング組成物を製造した。比較例４～７として、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４に用いたポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーに替えて、ヒプロメロース（以下、ＨＰＭＣとも称する。）又はヒドロキシプロピルセルロース（以下、ＨＰＣとも称する。）を用いて、フィルムコーティング組成物を製造した。比較例４～７のフィルムコーティング組成物は、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４に用いたポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーをＨＰＭＣ（ＴＣ－５（登録商標）Ｍ、信越化学工業株式会社）又はＨＰＣ（ＳＳＬ、信越化学工業株式会社）に変更したこと、及びその他の添加剤を添加したこと以外は、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４と同様の製造方法を用いて製造した。比較例２～７のフィルムコーティング組成物の組成を表４～５に示す。なお、比較例３～５のフィルムコーティング組成物は、粘度が非常に高く調製が困難であり、固形製剤を製造することが不可能であった。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例１で得られた素錠（φ９ｍｍ）にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、比較例２、６及び７の固形製剤を得た。
比較例２として、増粘剤を含まず、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーのみを用いて、フィルムコーティング組成物を製造した。比較例３として、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーと増粘剤を同量用いて、フィルムコーティング組成物を製造した。比較例４～７として、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４に用いたポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーに替えて、ヒプロメロース（以下、ＨＰＭＣとも称する。）又はヒドロキシプロピルセルロース（以下、ＨＰＣとも称する。）を用いて、フィルムコーティング組成物を製造した。比較例４～７のフィルムコーティング組成物は、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４に用いたポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーをＨＰＭＣ（ＴＣ－５（登録商標）Ｍ、信越化学工業株式会社）又はＨＰＣ（ＳＳＬ、信越化学工業株式会社）に変更したこと、及びその他の添加剤を添加したこと以外は、実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４と同様の製造方法を用いて製造した。比較例２～７のフィルムコーティング組成物の組成を表４～５に示す。なお、比較例３～５のフィルムコーティング組成物は、粘度が非常に高く調製が困難であり、固形製剤を製造することが不可能であった。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例１で得られた素錠（φ９ｍｍ）にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、比較例２、６及び７の固形製剤を得た。
［比較例８］
比較例８として、特許文献１に記載された 実施例１に準じて、フィルムコーティング組成物を製造した。具体的には、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ、カルボキシビニルポリマー、塩化カルシウム二水和物、ジェットミル粉砕したキサンタンガム及びジェットミル粉砕したエリスリトールをエタノールに分散し、比較例８のフィルムコーティング組成物を調製した。比較例８のフィルムコーティング組成物の組成を表６に示す。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、素錠（φ９ｍｍ）にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、比較例８の固形製剤を得た。比較例８のフィルムコーティング組成物は、製造する際、ジェットミル粉砕する手間がかかり、作業が繁雑であった。また、揮発性の高い有機溶媒である１００％エタノールを使用する必要があったため、爆発の危険など安全面での懸念があった。
比較例８として、特許文献１に記載された 実施例１に準じて、フィルムコーティング組成物を製造した。具体的には、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ、カルボキシビニルポリマー、塩化カルシウム二水和物、ジェットミル粉砕したキサンタンガム及びジェットミル粉砕したエリスリトールをエタノールに分散し、比較例８のフィルムコーティング組成物を調製した。比較例８のフィルムコーティング組成物の組成を表６に示す。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、素錠（φ９ｍｍ）にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、比較例８の固形製剤を得た。比較例８のフィルムコーティング組成物は、製造する際、ジェットミル粉砕する手間がかかり、作業が繁雑であった。また、揮発性の高い有機溶媒である１００％エタノールを使用する必要があったため、爆発の危険など安全面での懸念があった。
比較例２～８のフィルムコーティング組成物の組成を表４～６に示す。
［官能試験］
上述した実施例、比較例の素錠又は固形製剤について、被験者３名（成人男性）が、１錠ずつ服用してその服用感を確認した。比較例１の素錠は、服用したときに、喉への抵抗が強く飲み込みにくかった。増粘剤を含まず、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーのみを使用したフィルムコーティング組成物で被覆された、比較例２の固形製剤は、口腔内に入れた後、即時にフィルムコーティング層が溶解し、素錠面が露出してしまい、比較例１と同様に、飲み込みにくく、これでは味のマスキングの必要がある錠剤への応用も困難なものと推察された。増粘剤を含まず、汎用される水溶性高分子を使用した一般的なフィルムコーティング組成物で被覆された、比較例６及び７の固形製剤は、服用したときに、口腔内で張り付く感触があった。
上述した実施例、比較例の素錠又は固形製剤について、被験者３名（成人男性）が、１錠ずつ服用してその服用感を確認した。比較例１の素錠は、服用したときに、喉への抵抗が強く飲み込みにくかった。増粘剤を含まず、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーのみを使用したフィルムコーティング組成物で被覆された、比較例２の固形製剤は、口腔内に入れた後、即時にフィルムコーティング層が溶解し、素錠面が露出してしまい、比較例１と同様に、飲み込みにくく、これでは味のマスキングの必要がある錠剤への応用も困難なものと推察された。増粘剤を含まず、汎用される水溶性高分子を使用した一般的なフィルムコーティング組成物で被覆された、比較例６及び７の固形製剤は、服用したときに、口腔内で張り付く感触があった。
［最大応力の測定］
上述した実施例、比較例の素錠又は固形製剤について、シリコンチューブを通過する際の最大応力を測定することにより、滑り性を評価した。図１は、本発明の一実施例に係る最大応力の測定方法を示す模式図である。最大応力の測定には、島津製作所製の小型卓上試験機（ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＥＺ－ＬＸ）を用いた。シリコンチューブ１０１（φ９ｍｍ）に、２秒間水に浸したφ９ｍｍの素錠又は固形製剤１０３を３錠充填し、直径５ｍｍの円筒型プランジャー１０５を用いて、シリコンチューブ１０１の上から押し出した。シリコンチューブ１０１の下部は、シリコンチューブ１０１の外径と同じ大きさの穴を開けたステンレス製の板１０７で固定されており、固定部を通過する際の最大応力を測定した。最大応力は３回の測定値の平均値として求めた。測定した実施例、比較例の素錠又は固形製剤の最大応力を表１～６にそれぞれ示す。φ９ｍｍの錠剤を用いた上記の測定方法において、本発明におけるフィルムコーティング組成物を用いた実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４の固形製剤は、最大応力が概ね４Ｎ以下という結果であった。これは、官能試験で喉への抵抗が強く飲み込みにくかった素錠の比較例１、口腔内で張り付く感触を生じた一般的なフィルムコーティングを施した固形製剤の比較例６及び７よりも滑り性が良好であるという結果であった。
上述した実施例、比較例の素錠又は固形製剤について、シリコンチューブを通過する際の最大応力を測定することにより、滑り性を評価した。図１は、本発明の一実施例に係る最大応力の測定方法を示す模式図である。最大応力の測定には、島津製作所製の小型卓上試験機（ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＥＺ－ＬＸ）を用いた。シリコンチューブ１０１（φ９ｍｍ）に、２秒間水に浸したφ９ｍｍの素錠又は固形製剤１０３を３錠充填し、直径５ｍｍの円筒型プランジャー１０５を用いて、シリコンチューブ１０１の上から押し出した。シリコンチューブ１０１の下部は、シリコンチューブ１０１の外径と同じ大きさの穴を開けたステンレス製の板１０７で固定されており、固定部を通過する際の最大応力を測定した。最大応力は３回の測定値の平均値として求めた。測定した実施例、比較例の素錠又は固形製剤の最大応力を表１～６にそれぞれ示す。φ９ｍｍの錠剤を用いた上記の測定方法において、本発明におけるフィルムコーティング組成物を用いた実施例１、３、５～９、１１～１３、１５、参考例１～４の固形製剤は、最大応力が概ね４Ｎ以下という結果であった。これは、官能試験で喉への抵抗が強く飲み込みにくかった素錠の比較例１、口腔内で張り付く感触を生じた一般的なフィルムコーティングを施した固形製剤の比較例６及び７よりも滑り性が良好であるという結果であった。
［崩壊時間、及び、フィルムコーティング層の溶解時間の測定］
崩壊試験器（ＮＴ－６００、富山産業株式会社）を使用し、第十七改正日本薬局方一般試験法崩壊試験法に準じて崩壊時間の測定を行った。試験液は３７℃±２．０℃に維持した水９００ｍＬを使用し、錠剤３錠が崩壊するまでの時間を測定した。さらに、測定された崩壊時間と比較例１（素錠）の崩壊時間との差を、フィルムコーティング層の溶解時間として算出した。測定した実施例、比較例の素錠又は固形製剤の崩壊時間と、フィルムコーティング層の溶解時間を表１～６にそれぞれ示す。崩壊時間については、フィルムコーティングを施すことによって、崩壊時間が極度に延長することは好ましくないため、６０分以内が望ましく、３０分以内がより望ましい。また、フィルムコーティング層の溶解時間については、服用する者の嚥下に必要な時間を考慮すると２０秒以上であることが好ましく、嚥下機能の衰えた患者を考慮すると、３０秒以上であることが好ましい。結果として、比較例２のフィルムコーティング層の溶解時間がわずか１１秒であり、官能試験の結果と合致する結果であった。また、比較例８は、特許文献１に記載されているミニタブレットとは異なり、一般的な大きさの錠剤（φ９ｍｍ）に適用すると崩壊時間が極めて遅くなることが判明した。
崩壊試験器（ＮＴ－６００、富山産業株式会社）を使用し、第十七改正日本薬局方一般試験法崩壊試験法に準じて崩壊時間の測定を行った。試験液は３７℃±２．０℃に維持した水９００ｍＬを使用し、錠剤３錠が崩壊するまでの時間を測定した。さらに、測定された崩壊時間と比較例１（素錠）の崩壊時間との差を、フィルムコーティング層の溶解時間として算出した。測定した実施例、比較例の素錠又は固形製剤の崩壊時間と、フィルムコーティング層の溶解時間を表１～６にそれぞれ示す。崩壊時間については、フィルムコーティングを施すことによって、崩壊時間が極度に延長することは好ましくないため、６０分以内が望ましく、３０分以内がより望ましい。また、フィルムコーティング層の溶解時間については、服用する者の嚥下に必要な時間を考慮すると２０秒以上であることが好ましく、嚥下機能の衰えた患者を考慮すると、３０秒以上であることが好ましい。結果として、比較例２のフィルムコーティング層の溶解時間がわずか１１秒であり、官能試験の結果と合致する結果であった。また、比較例８は、特許文献１に記載されているミニタブレットとは異なり、一般的な大きさの錠剤（φ９ｍｍ）に適用すると崩壊時間が極めて遅くなることが判明した。
［比較例９（ミニタブレットの素錠）］
苦味のある薬物としてレベチラセタム ５００重量部、軽質無水ケイ酸 ５重量部、ヒドロキシプロピルセルロース ５重量部を流動層造粒機（ＭＰ－０１、株式会社パウレック）を用いて水１６２重量部で造粒・乾燥した造粒物に、クロスカルメロースナトリウム １０．４重量部、ヒドロキシプロピルセルロース １１．２重量部、軽質無水ケイ酸 ５．４重量部及びステアリン酸マグネシウム０．６ 重量部を加え混合し、得られた混合末をロータリー式打錠機で打錠し、錠剤（１錠あたり６．４ｍｇ、φ（直径）２ｍｍ、厚さ２ｍｍ）を得た。
苦味のある薬物としてレベチラセタム ５００重量部、軽質無水ケイ酸 ５重量部、ヒドロキシプロピルセルロース ５重量部を流動層造粒機（ＭＰ－０１、株式会社パウレック）を用いて水１６２重量部で造粒・乾燥した造粒物に、クロスカルメロースナトリウム １０．４重量部、ヒドロキシプロピルセルロース １１．２重量部、軽質無水ケイ酸 ５．４重量部及びステアリン酸マグネシウム０．６ 重量部を加え混合し、得られた混合末をロータリー式打錠機で打錠し、錠剤（１錠あたり６．４ｍｇ、φ（直径）２ｍｍ、厚さ２ｍｍ）を得た。
［実施例１６］
ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔ（登録商標）ＩＲ、ＢＡＳＦ）、増粘剤としてキサンタンガム、酸化チタン及びタルクを水／エタノール混液（８：２）に溶解・分散し、フィルムコーティング組成物を調製した。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例９で得られたミニタブレットの素錠にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり１３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、実施例１６の固形製剤を得た。
ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔ（登録商標）ＩＲ、ＢＡＳＦ）、増粘剤としてキサンタンガム、酸化チタン及びタルクを水／エタノール混液（８：２）に溶解・分散し、フィルムコーティング組成物を調製した。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例９で得られたミニタブレットの素錠にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり１３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、実施例１６の固形製剤を得た。
［比較例１０］
比較例１０として、実施例１６で用いたキサンタンガムを用いずに、フィルムコーティング組成物を調製した。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例９で得られたミニタブレットの素錠にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり１３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、比較例１０の固形製剤を得た。
比較例１０として、実施例１６で用いたキサンタンガムを用いずに、フィルムコーティング組成物を調製した。コーティング装置（ＬＡＢＯ、フロイント産業株式会社）にて、比較例９で得られたミニタブレットの素錠にフィルムコーティング組成物を固形分として錠剤あたり１３ｗ／ｗ％相当となるように噴霧し、比較例１０の固形製剤を得た。
実施例１６及び比較例１０のフィルムコーティング組成物の組成を表７に示す。
［官能試験］
上述した実施例１６及び比較例９～１０の素錠又は固形製剤について、被験者３名（成人男性）が、８４錠ずつ服用してその服用感を確認した。実施例１６は、服用したとき、薬物による苦味を感じるまでに２０～３０秒を要したが、比較例９～１０では服用後すぐに苦味を感じた。
上述した実施例１６及び比較例９～１０の素錠又は固形製剤について、被験者３名（成人男性）が、８４錠ずつ服用してその服用感を確認した。実施例１６は、服用したとき、薬物による苦味を感じるまでに２０～３０秒を要したが、比較例９～１０では服用後すぐに苦味を感じた。
実施例１６は、服用したとき、口腔内で錠剤が張り付かず、錠剤同士が付着し服用しやすかったが、比較例９～１０では錠剤同士はまとまらず服用しにくかった。
［最大応力の測定］
上述した実施例１６及び比較例９の素錠又は固形製剤について、シリコンチューブを通過する際の最大応力を測定することにより、滑り性を評価した。最大応力の測定には、島津製作所製の小型卓上試験機（ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＥＺ－ＬＸ）を用いた。シリコンチューブ（φ９ｍｍ）に、φ２ｍｍの素錠又は固形製剤を８４錠充填し、その上から水５ｍＬを滴下し、直径５ｍｍの円筒型プランジャーを用いて、上述した方法によりシリコンチューブの上から押し出した。最大応力は３回の測定値の平均値として求めた。測定した実施例１６及び比較例９の素錠又は固形製剤の最大応力を表７に示す。なお、φ９ｍｍの固形製剤を用いた場合よりも、φ２ｍｍの固形製剤を用いた場合のほうが、最大応力が大きいのは、表面積がより大きいことにより、シリコンチューブとの摩擦力が大きくなるためと考えられる。φ２ｍｍの固形製剤を用いた上記の測定方法において、本発明におけるフィルムコーティング組成物を用いた実施例１６の固形製剤は、官能試験で錠剤同士がまとまらず服用しにくかった素錠の比較例９よりも滑り性が良好であるという結果であった。
上述した実施例１６及び比較例９の素錠又は固形製剤について、シリコンチューブを通過する際の最大応力を測定することにより、滑り性を評価した。最大応力の測定には、島津製作所製の小型卓上試験機（ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＥＺ－ＬＸ）を用いた。シリコンチューブ（φ９ｍｍ）に、φ２ｍｍの素錠又は固形製剤を８４錠充填し、その上から水５ｍＬを滴下し、直径５ｍｍの円筒型プランジャーを用いて、上述した方法によりシリコンチューブの上から押し出した。最大応力は３回の測定値の平均値として求めた。測定した実施例１６及び比較例９の素錠又は固形製剤の最大応力を表７に示す。なお、φ９ｍｍの固形製剤を用いた場合よりも、φ２ｍｍの固形製剤を用いた場合のほうが、最大応力が大きいのは、表面積がより大きいことにより、シリコンチューブとの摩擦力が大きくなるためと考えられる。φ２ｍｍの固形製剤を用いた上記の測定方法において、本発明におけるフィルムコーティング組成物を用いた実施例１６の固形製剤は、官能試験で錠剤同士がまとまらず服用しにくかった素錠の比較例９よりも滑り性が良好であるという結果であった。
１０１ シリコンチューブ、１０３ 素錠又は固形製剤、１０５ 円筒型プランジャー、１０７ 板
Claims (3)
- ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーおよび増粘剤を含有し、
前記増粘剤は、キサンタンガム、ローカストビーンガム、ＬＭペクチン、ＨＭペクチン、ιカラギーナン、κカラギーナン、ジェランガム、及び、カルボキシビニルポリマーからなる群から選ばれる１つ以上であり、
前記ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーに対して、前記増粘剤を５重量％以上２０重量％以下含有するフィルムコーティング組成物。 - 主薬を含む素錠と、
前記素錠の外側に配置され、請求項１に記載のフィルムコーティング組成物で構成された被覆層と、を含む固形製剤。 - 直径または長径が５ｍｍ以上２０ｍｍ以下、または１ｍｍ以上４ｍｍ以下である、請求項２に記載の固形製剤。
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