JP6907515B2

JP6907515B2 - Solid composition

Info

Publication number: JP6907515B2
Application number: JP2016230726A
Authority: JP
Inventors: 玄奥平; 敏行竹田; 佳祐伊藤
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2015-12-03
Filing date: 2016-11-29
Publication date: 2021-07-21
Anticipated expiration: 2036-11-29
Also published as: JP2017104100A

Description

本発明は、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤に関する。 The present invention relates to tablets containing an olive fruit extract.

オリーブはモクセイ科の小さな常緑樹であり、古代ギリシャ時代以来、地中海地方において人々の生活と密接な関わりをもっており、食用・薬用に広く利用されてきた。オリーブの果実にはポリフェノールの一種であるベルバスコシドまたはヒドロキシチロソールと呼ばれる抗酸化物質が含有されていることが知られており、オリーブの果実から得られるオリーブ果実抽出物は、活性酸素除去作用、メラニン生成抑制作用および腫瘍細胞増殖抑制・死滅作用、ヒト白血球エステラーゼ阻害を奏することが報告されている（特許文献１)。そのため、オリーブ果実抽出物は健康食品素材として注目を集めるようになっている。
そこで、本発明者らは、オリーブ果実抽出物を配合した製品の提供にあたり、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤の製造を試みた。そして、製剤化した錠剤を保存したところ、変色が起こりやすいという課題を見出した。変色は、食品として摂取する際に消費者に不快感や不安感を与えかねない。 Olive is a small evergreen tree of the Oleaceae family, which has been closely related to people's lives in the Mediterranean region since ancient Greek times, and has been widely used for food and medicine. It is known that olive fruits contain an antioxidant called velvascoside or hydroxytyrosol, which is a kind of polyphenol, and the olive fruit extract obtained from olive fruits has an active oxygen scavenging effect and melanin. It has been reported that it has an inhibitory effect on production, an inhibitory effect on tumor cell proliferation / death, and an inhibitory effect on human leukocyte esterase (Patent Document 1). Therefore, olive fruit extract has been attracting attention as a health food material.
Therefore, in providing a product containing an olive fruit extract, the present inventors have attempted to produce a tablet containing the olive fruit extract. Then, when the formulated tablets were stored, they found a problem that discoloration was likely to occur. Discoloration can cause discomfort and anxiety to consumers when ingested as food.

特開２０１０−２６５１８３号公報Japanese Unexamined Patent Publication No. 2010-265183

本発明は、上記の実情を鑑みなされたものであり、変色を抑制した、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤（特に食品）を提供することを課題とする。 The present invention has been made in view of the above circumstances, and an object of the present invention is to provide a tablet (particularly a food) containing an olive fruit extract, which suppresses discoloration.

上記課題を解決するために鋭意検討した結果、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤に特定の成分を添加することで、オリーブ果実抽出物による錠剤表面の変色を抑制可能であることを見出した。すなわち、本発明は、
（１）（ａ）オリーブ果実抽出物、及び（ｂ）ステアリン酸塩及び／又はグリセリン脂肪酸エステルを配合したことを特徴とする錠剤、
（２）（ｂ）ステアリン酸塩がステアリン酸カルシウムである（１）に記載の錠剤、
（３）更にデンプンを含む（１）又は（２）に記載の錠剤、
（４）デンプンがコーンスターチ、ハイアミロースコーンスターチ、バレイショデンプン、コメデンプン、コムギデンプンからなる群から選ばれる少なくとも１種である（３）に記載の錠剤、
である。 As a result of diligent studies to solve the above problems, it was found that discoloration of the tablet surface due to the olive fruit extract can be suppressed by adding a specific component to the tablet containing the olive fruit extract. That is, the present invention
A tablet comprising (1) (a) olive fruit extract and (b) stearate and / or glycerin fatty acid ester.
(2) The tablet according to (1), wherein the stearate is calcium stearate.
(3) The tablet according to (1) or (2), which further contains starch.
(4) The tablet according to (3), wherein the starch is at least one selected from the group consisting of corn starch, high amylose corn starch, potato starch, rice starch, and wheat starch.
Is.

本発明により、オリーブ果実抽出物特有の変色を抑制した錠剤を提供することが可能となった。 INDUSTRIAL APPLICABILITY According to the present invention, it has become possible to provide a tablet in which discoloration peculiar to an olive fruit extract is suppressed.

実施例１〜２の錠剤及び比較例１〜２の錠剤を６５℃条件下に３日間保存したときの色差結果である。It is a color difference result when the tablets of Examples 1 and 2 and the tablets of Comparative Examples 1 and 2 were stored under 65 ° C. conditions for 3 days.

本発明におけるオリーブ果実抽出物としては、オリーブ果実を圧搾して得られた果汁、あるいは残滓である果肉を粉末化した抽出物を利用することができる。オリーブ果実抽出物は、例えばオリーブ果実よりエタノール、あるいは水とエタノールの混合溶媒等にて抽出し精製することで得られる。市販品としては、Ｏｌｅａｓｅｌｅｃｔ(オリーブ果実より水とエタノールの混合溶媒にて抽出し粉末化したもの、総フェノール量：３０質量％以上含有、ベルバスコシド量：５質量％以上含有)、Ｏｌｉｖｅｘ(オリーブ果実を圧搾して得られたオリーブ果汁を酸処理後、エタノールにて濾過・精製し粉末化したもの、総ポリフェノール量：３０質量％以上含有)、ＯＰＥＸＴＡＮ(オリーブ果実より水とエタノールの混合溶媒にて抽出し粉末化したもの、総フェノール量：１０質量％以上含有、ベルバスコシド量：２質量％以上含有)等を使用することができる。好ましくはベルバスコシドを５質量％以上含有するオリーブ果実抽出物である。 As the olive fruit extract in the present invention, a fruit juice obtained by pressing an olive fruit or an extract obtained by pulverizing the flesh of the residue can be used. The olive fruit extract can be obtained, for example, by extracting and purifying olive fruits with ethanol or a mixed solvent of water and ethanol. Commercially available products include Olivex (olive fruit extracted from olive fruit in a mixed solvent of water and ethanol and powdered, total phenol content: 30% by mass or more, velvascoside content: 5% by mass or more), Olivex (olive fruit). Olive fruit juice obtained by pressing is acid-treated, filtered and purified with ethanol to be powdered, total polyphenol content: 30% by mass or more), OPEXTAN (extracted from olive fruit with a mixed solvent of water and ethanol) The powdered product, total phenol content: 10% by mass or more, velvascoside content: 2% by mass or more) and the like can be used. It is preferably an olive fruit extract containing 5% by mass or more of velvascoside.

製剤の形態としては、錠剤が好ましい。なお、本発明の錠剤には、チュアブル錠も含まれる。形状は、円形錠に加えて、楕円形、三角形、四角形等の各種異形錠であってもよい。 As the form of the preparation, tablets are preferable. The tablets of the present invention also include chewable tablets. In addition to the circular lock, the shape may be various irregular shaped locks such as an ellipse, a triangle, and a quadrangle.

本発明におけるステアリン酸塩及びグリセリン脂肪酸エステルは滑沢剤として知られるものである。本発明のステアリン酸塩としては、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等が挙げられる。本発明のステアリン酸塩又はグリセリン脂肪酸エステルの配合量は、本発明の錠剤中１０質量％以下、好ましくは０．５〜２．０質量％である。
本発明のオリーブ果実抽出物の配合量は、特に制限されないが、好ましくは、本発明の錠剤中１０〜５０質量％、好ましくは２０〜４０質量％である。 The stearate and glycerin fatty acid esters in the present invention are known as lubricants. Examples of the stearate of the present invention include calcium stearate and magnesium stearate. The blending amount of the stearate or glycerin fatty acid ester of the present invention is 10% by mass or less, preferably 0.5 to 2.0% by mass, in the tablet of the present invention.
The blending amount of the olive fruit extract of the present invention is not particularly limited, but is preferably 10 to 50% by mass, preferably 20 to 40% by mass in the tablets of the present invention.

本発明におけるデンプンとしては、例えばコーンスターチ、ハイアミロースコーンスターチ、バレイショデンプン、コメデンプン、コムギデンプン等が挙げられる。オリーブ果実抽出物を配合した錠剤にデンプンを用いた場合、錠剤の崩壊性は良好になるものの、錠剤の変色は助長される傾向があるが、本発明のステアリン酸塩又はグリセリン脂肪酸エステルを含めると、変色を抑制できる。本発明のデンプンの配合量としては、本発明の錠剤中１０〜７０質量％好ましくは２０〜５０質量％である。 Examples of the starch in the present invention include corn starch, high amylose corn starch, potato starch, rice starch, wheat starch and the like. When starch is used in a tablet containing an olive fruit extract, the disintegration property of the tablet is improved, but the discoloration of the tablet tends to be promoted. However, when the stearate or glycerin fatty acid ester of the present invention is included. , Discoloration can be suppressed. The blending amount of the starch of the present invention is 10 to 70% by mass, preferably 20 to 50% by mass in the tablet of the present invention.

本発明の錠剤には、本発明の効果を損なわない範囲でさらなる助剤を配合することができる。助剤としては、賦形剤、崩壊剤、流動化剤等が挙げられ、造粒する場合は、結合剤を配合することもできる。賦形剤としては、結晶セルロース、デンプン類、乳糖、ショ糖、ブドウ糖、果糖等の糖類、還元麦芽糖水飴、マルチトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトール、還元パラチノース等の糖アルコール類が挙げられる。これらはそれぞれ単体で用いてもよく、組み合わせて用いてもよい。流動化剤としては、微粒二酸化ケイ素等、崩壊剤としては、カルメロース、カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース、デキストリン等が挙げられる。さらに、必要により香料、甘味料、酸化防止剤、色素等を配合してもよい。 Further auxiliaries can be added to the tablets of the present invention as long as the effects of the present invention are not impaired. Examples of the auxiliary agent include excipients, disintegrants, fluidizing agents, and the like, and in the case of granulation, a binder may be added. Examples of the excipient include sugars such as crystalline cellulose, starches, lactose, sucrose, glucose and fructose, and sugar alcohols such as reduced maltose water candy, maltitol, xylitol, erythritol, mannitol and reduced palatinose. Each of these may be used alone or in combination. Examples of the fluidizing agent include fine-grained silicon dioxide, examples of the disintegrant include carmellose, carmellose calcium, and low-degree-of-substitution hydroxypropyl cellulose, and examples of the binder include hydroxypropyl cellulose and dextrin. Further, if necessary, flavors, sweeteners, antioxidants, pigments and the like may be blended.

実施例１〜２、比較例１〜２
以下の表１に実施例１〜２、比較例１〜２の処方を示す。オリーブ果実抽出物、結晶セルロース、コーンスターチ、カルメロースカルシウムを混合した後、微粒二酸化ケイ素と各滑沢剤（ステアリン酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステル又はショ糖脂肪酸エステル）を混合し、３０メッシュの篩にて篩過した。調製した粉末を、実施例１〜２、比較例１は３００ｍｇずつ、比較例２は２９７ｍｇずつ秤り取り、錠剤成型機（ＴａｂＦｌｅｘ，岡田精工社製）で製錠した。なお、製剤中のベルバスコシド量は１．６％以上であった。
製錠直後の錠剤表面の色彩値を分光式色差計（ＳＥ６０００，日本電色工業社製）にて測定した。その後各試料を瓶に入れ、６５℃条件下に３日間保存した。保存後、再度錠剤表面の色彩度(L^＊、ａ^＊、ｂ^＊)を測定し、式(１)を用いて製錠直後との色差（ΔＥ^＊（ａｂ））を算出した。 Examples 1-2, Comparative Examples 1-2
Table 1 below shows the formulations of Examples 1 and 2 and Comparative Examples 1 and 2. After mixing olive fruit extract, crystalline cellulose, corn starch, and carmellose calcium, fine silicon dioxide and each lubricant (calcium stearate, glycerin fatty acid ester, or sucrose fatty acid ester) are mixed and sieved through a 30-mesh sieve. I spent it. The prepared powder was weighed by 300 mg each in Examples 1 and 2 and Comparative Example 1 and by 297 mg in Comparative Example 2, and tableted with a tablet molding machine (TabFlex, manufactured by Okada Seiko Co., Ltd.). The amount of velvascoside in the formulation was 1.6% or more.
The color value of the tablet surface immediately after tableting was measured with a spectroscopic color difference meter (SE6000, manufactured by Nippon Denshoku Industries Co., Ltd.). Each sample was then placed in a bottle and stored under 65 ° C. conditions for 3 days. After storage, the color saturation (L ^* , a ^* , b ^* ) of the tablet surface was measured again, and the color difference (ΔE ^* (ab)) from immediately after tableting was calculated using the formula (1).

（L^＊ _Ａ、ａ^＊ _Ａ、ｂ^＊ _Ａ）：製錠直後の色彩度、（L^＊ _Ｂ、ａ^＊ _Ｂ、ｂ^＊ _Ｂ）：６５℃３日間保存後の色彩度
図１より、実施例１〜２は、比較例２よりも色差が小さく、経時的な変色が抑制されていた。比較例１においては、比較例２よりも色差が大きく、変色が助長される結果となった。

(L ^* _A , a ^* _A , b ^* _A ): Color saturation immediately after tableting, (L ^* _B , a ^* _B , b ^* _B ): Color saturation after storage at 65 ° C for 3 days Examples from FIG. In 1 and 2, the color difference was smaller than that in Comparative Example 2, and discoloration over time was suppressed. In Comparative Example 1, the color difference was larger than that in Comparative Example 2, and the result was that discoloration was promoted.

本発明によりオリーブ果実抽出物配合錠剤の変色を抑制でき、保存安定性および崩壊性の良好な錠剤を提供することが可能となった。 INDUSTRIAL APPLICABILITY According to the present invention, discoloration of olive fruit extract-blended tablets can be suppressed, and tablets having good storage stability and disintegration property can be provided.

本発明により、経時的な変色を抑制したオリーブ果実抽出物配合錠剤を提供することが可能となった。よって、オリーブ果実抽出物を配合した食品（特にサプリメント）、医薬品又は医薬部外品の分野に有益である。 INDUSTRIAL APPLICABILITY According to the present invention, it has become possible to provide a tablet containing an olive fruit extract that suppresses discoloration over time. Therefore, it is useful in the fields of foods (particularly supplements), pharmaceuticals or quasi-drugs containing olive fruit extract.

Claims

A tablet comprising (a) an olive fruit extract, (b) calcium stearate and / or glycerin fatty acid ester , and (c) 10 to 70% by mass of starch .

The tablet according to claim 1 , wherein the starch is at least one selected from the group consisting of corn starch, high amylose corn starch, potato starch, rice starch, and wheat starch.