JP6843061B2 - 疾患治療のための縮合二環化合物 - Google Patents

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Description

相互参照
本出願は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、２０１５年３月２６日に出願された米国特許仮出願第６２／１３８，７２５号の利益を主張する。
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）は、リガンド活性化転写因子の核内ホルモン受容体スーパーファミリーのメンバーである。胆汁酸はＦＸＲの生理的リガンドである。胆汁酸による活性化時に、ＦＸＲは、胆汁酸、脂質及びグルコースの恒常性の制御に決定的に関与する多種多様の標的遺伝子を調節する。したがって、ＦＸＲは、胆汁うっ滞性疾患、非アルコール性脂肪肝疾患及び炎症性腸疾患の発病において重要な役割を果たす。
ＦＸＲをモジュレートするための、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法が本明細書に記載される。一態様では、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療おける、少なくとも１つの本明細書に記載のＦＸＲモジュレーターの哺乳動物への投与がある。
一態様では、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｐ、（Ｒ１２）ｑ及びＲ１５で置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０または１であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｄ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｆ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択される）。
本明細書で提供される別の態様では、式（ＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が存在する：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択され；
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、ＪはＯである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１は水素であり、Ｒ２２は場合により置換されているアリールである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は場合により置換されているアリールである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０は場合により置換されているアリールである。
本明細書で提供される別の態様では、式（ＩＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が存在する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ３９）ｐ及び（Ｒ１２）ｑで置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
ｎは０、１、２または３であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｄ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｅ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは１である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは１であり、Ｒ１１はＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは１であり、Ｒ１１はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｆ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択される）。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）または（ＩＩＩｆ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ８は水素である。
本明細書で提供される別の態様では、式（ＩＶ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が存在する：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択される）。
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び場合により置換されているアリールから成る群から選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４は場合により置換されているアリールであり、Ｒ３５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４は場合により置換されているアリールであり、Ｒ３５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３１である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３１であり、Ｒ３１はＲ３６ａである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３１であり、Ｒ３１はＲ３６ｃである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから成る群から選択される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１２は水素である。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ６及びＲ７は水素である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ４及びＲ５はメチルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５はメチルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５はエチルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５はイソプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１は水素である。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１は場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１はメチルである。
様々な可変物に対する上記または下記の基の任意の組み合わせが、本明細書で意図される。明細書全体を通して、基及びその置換基は、安定な部分及び化合物を提供するように当業者によって選択される。
別の態様では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤または結合剤を含む医薬組成物が本明細書で提供される。一実施形態では、経口投与、非経口投与、口腔内投与、経鼻投与、局所投与または直腸内投与から選択される投与経路用に、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を含む医薬組成物が製剤化される。
別の態様では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を哺乳動物に投与することを含む治療方法が存在する。
さらなる実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を哺乳動物に投与することを含む治療方法が存在し；ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞または肥満である。別の実施形態では、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療のための医薬の製造における、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の使用が存在する。別の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害または状態の治療で使用するための医薬の製造における、ＦＸＲモジュレーターの使用が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞または肥満である。
別の態様では、ＦＸＲまたはその一部を式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物と接触させることを含む、ＦＸＲ活性のモジュレート方法が存在する。
参照による組み込み
本明細書で言及されるすべての刊行物、特許及び特許出願は、個々の刊行物、特許または特許出願のそれぞれが、参照により組み込まれることが具体的に及び個々に示される場合と同じ程度に、参照により本明細書に組み込まれる。
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ；ＮＲ１Ｈ４とも呼ばれる；ｎｕｃｌｅａｒ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ １９９９）は、リガンド調節性転写因子のステロイド及び甲状腺ホルモン核内受容体スーパーファミリーのメンバーである。ＦＸＲは肝臓、腎臓、腸及び副腎で高発現しており、血管系では低レベルで発現している（Ｆｏｒｍａｎ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ １９９５，８１（５）：６８７−９３）。コレステロール異化の最終産物である胆汁酸は、ＦＸＲのリガンド結合ポケットに直接結合し、アゴニストとして働いて受容体の転写活性化能力を増大する（Ｍａｋｉｓｈｉｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９９，２８４（５４１８）：１３６２−５ １９９９；Ｍｉ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ ２００３，１１（４）：１０９３−１００；Ｐａｒｋｓ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９９，２８４（５４１８）：１３６５−８；Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ１９９９，３（５）：５４３−５３）。胆汁酸結合に応答して、ＦＸＲは、胆汁酸の合成、輸送及び異化を制御するだけでなく、トリグリセリド及びコレステロールも制御する遺伝子のネットワークを調節する（Ｃｈａｗｌａ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ ２０００，１０３（１）：１−４；Ｒｅｐａ ａｎｄ Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆ，Ａｎｎｕ Ｒｅｖ Ｃｅｌｌ Ｄｅｖ Ｂｉｏｌ ２０００，１６：４５９−８１）。したがって、ＦＸＲは、コレステロールの代謝及び分解の量的な変化に応答して遺伝子発現を変えることによって、脂質代謝の制御因子として機能する。この結論を支持して、ヒト及び動物における研究によって、胆汁酸レベルを変えることが、血漿のトリグリセリド及びコレステロールレベルにきわめて大きな影響を与え得ることが示された（Ａｎｇｅｌｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｉｐｉｄ Ｒｅｓ １９７８，１９（８）：１０１７−２４；Ｂａｔｅｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ Ｊ Ｃｌｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ １９７８，５（３）：２４９−５４；Ｉｓｅｒ ａｎｄ Ｓａｌｉ，Ｄｒｕｇｓ １９８１，２１（２）：９０−１１９；Ｋｕｒｏｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｌｉｐｉｄｓ １９９９，３４（８）：８１７−２３）。
肥満、糖尿病、高血圧及び心血管疾患を含めた代謝疾患は、多因子遺伝現象（倹約遺伝子型）と生活習慣の両方によって引き起こされる疾患であり、現在、先進国で多発している。増加している、セデンタリーライフスタイルと組み合わされた高カロリーの食事は、これらの疾患の発生率上昇の主な要因であると考えられる。重要なことに、高脂血症は多くのタイプの代謝疾患と関係があり、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｈｅａｒｔ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎの統計は、米国の成人人口のおよそ半分が、個体を心血管疾患の発生の危険にさらす血漿コレステロールレベルを有することを示す（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｈｅａｒｔ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｈｅａｒｔ ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ ｓｔｒｏｋｅ ｓｔａｔｉｓｔｉｃｓ−２００５ ｕｐｄａｔｅ；２００５：１−５９）。さらに、Ｔｈｉｒｄ Ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ Ｐｒｏｇｒａｍ Ｅｘｐｅｒｔ Ｐａｎｅｌ ｏｎ Ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ，Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ，ａｎｄ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｈｉｇｈ Ｂｌｏｏｄ Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｉｎ Ａｄｕｌｔｓ（Ａｄｕｌｔ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ Ｐａｎｅｌ ＩＩＩ；ＡＴＰＩＩＩ，Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ Ｐｒｏｇｒａｍ ２００１）は、心血管疾患の発生に対する独立危険因子としてトリグリセリドレベルの上昇を特定した。コレステロールレベルが上昇した米国の成人人口のおよそ３分の１は、トリグリセリドも上昇している。血漿トリグリセリドの上昇は、現在、肥満、メタボリックシンドローム及び糖尿病の患者における初期の主な脂質異常症症状として認識されており、インスリン抵抗性及びＩＩ型糖尿病の発生において原因となる役割を果たすことが示唆されている（Ｈｅｇａｒｔｙ ｅｔ ａｌ．，Ａｃｔａ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｓｃａｎｄ ２００３；１７８（４）：３７３−８３；Ｓｈｕｌｍａｎ，Ｊ Ｃｌｉｎ Ｉｎｖｅｓｔ ２０００；１０６（２）：１７１−６）。
高脂血症に関する現在の標準的ケアは、スタチンクラスのヒドロキシメチル−グルタリル−ＣｏＡレダクターゼインヒビターを使用して低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ）を低下させることに着目している（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ Ｐｒｏｇｒａｍ ２００１）。しかし、スタチン療法後でさえも、著しい数の患者が、依然として、血漿のトリグリセリド及び高トリグリセリドリポタンパク質（超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）及び中間密度リポタンパク質（ＩＤＬ）を含める）のレベルの上昇を示す（Ｆｒｉｄａｙ，Ｅｘｐ Ｂｉｏｌ Ｍｅｄ（Ｍａｙｗｏｏｄ）２００３，２２８（７）：７６９−７８；Ｑｕｉｌｌｉａｍ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｍａｎａｇ Ｃａｒｅ Ｐｈａｒｍ ２００４，１０（３）：２４４−５０）。同時発生的な高血漿トリグリセリドレベルを有する患者のこの集団を治療するために、ＡＴＰＩＩＩは、薬物療法の第２の標的として高トリグリセリドコレステロール画分（ＶＬＤＬ＋ＩＤＬ）の低下を特定した（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ Ｐｒｏｇｒａｍ ２００１）。残念ながら、認可クラスのトリグリセリド低下薬物であるフィブラートでのそのような患者の治療は、ＬＤＬコレステロールの増大の可能性及び致死的な横紋筋融解症の危険性をもたらす可能性を含めて、潜在的な有害な副作用があり、その結果、併用療法は注意して行われなければならない（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ Ｐｒｏｇｒａｍ ２００１）。同様に、第２の認可されたトリグリセリド低下薬剤であるニコチン酸は、インスリン抵抗性及びＩＩ型糖尿病の患者で禁忌である（Ｃａｐｕｚｚｉ ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒ Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒ Ｒｅｐ ２０００，２（１）：６４−７１）。まとめると、これらの知見は、心血管疾患、糖尿病及びメタボリックシンドロームの患者においてトリグリセリド及び非ＨＤＬコレステロールを低下させるのに有効な治療剤の必要性を強調する。
脂質恒常性の維持は、コレステロール及びトリグリセリドの合成、輸送、吸収及び排出の整合的な制御を必要とする。興味深いことに、ヒト及び動物モデルにおける研究によって、コレステロール代謝の代謝最終産物である胆汁酸と脂質恒常性の間の関連が明らかになった。コレステロール胆石症に対する胆汁酸の効果を調べる１９７０年代後半の臨床研究によって、ケノデオキシコール酸（ＣＤＣＡ）による治療が血漿トリグリセリドレベルを低減させることが示された（Ｂａｔｅｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ Ｊ Ｃｌｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ １９７８，５（３）：２４９−５４；Ｉｓｅｒ ａｎｄ Ｓａｌｉ，Ｄｒｕｇｓ １９８１，２１（２）：９０−１１９）。これに対して、腸の胆汁酸を枯渇させる胆汁酸封鎖剤による治療は、トリグリセリドを増大させる（Ａｎｇｅｌｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｉｐｉｄ Ｒｅｓ １９７８；１９（８）：１０１７−２４）。重要なことに、トリグリセリドの胆汁酸依存的低下は、少なくとも部分的にはＶＬＤＬ生成の低減を介して媒介される（Ｈｉｒｏｋａｎｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２００４，２７９（４４）：４５６８５−９２；Ｐｏｓｔ ｅｔ ａｌ．，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ Ｔｈｒｏｍｂ Ｖａｓｃ Ｂｉｏｌ ２００４，２４（４）：７６８−７４；Ｓｉｒｖｅｎｔ ｅｔ ａｌ．，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ ２００４，５６６（１−３）：１７３−７；Ｋａｎｇ ａｎｄ Ｄａｖｉｓ，Ｂｉｏｃｈｉｍ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ａｃｔａ ２０００，１５２９（１−３）：２２３−３０）。胆汁酸は腸においてコレステロール及び脂肪の吸収を媒介することが知られているが、胆汁酸と脂質レベルの関係に関する機構的根拠は、ＦＸＲに関する最近の特性評価までは、不明なままであった。
ＦＸＲは、元々、ＤＮＡ配列の相同性に基づいて、核内ホルモン受容体スーパーファミリーの孤立したメンバーとしてクローニングされ、分類された。初期の研究によって、ＦＸＲのリガンドとしてファルネソールが同定された（Ｆｏｒｍａｎ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ １９９５，８１（５）：６８７−９３）が、その後の解析によって、胆汁酸はＦＸＲのリガンド結合ドメインに直接結合し、受容体の転写活性の活性化因子として機能することが示された。ＦＸＲに対する胆汁酸の結合親和性は、これらの化合物が動物において到達する濃度（μＭ）に近く、これは、胆汁酸がインビボで内在性リガンドとして機能するという考えを支持する（Ｍａｋｉｓｈｉｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９９，２８４（５４１８）：１３６２−５ １９９９；Ｍｉ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ ２００３，１１（４）：１０９３−１００；Ｐａｒｋｓ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９９，２８４（５４１８）：１３６５−８；Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ １９９９，３（５）：５４３−５３）。胆汁酸結合時のＦＸＲの活性化は、コレステロールから胆汁酸への変換の律速酵素であるコレステロール７α−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ７Ａ１）の転写性ダウンレギュレーションを導く。胆汁酸によるＣＹＰ７Ａ１の阻害は、転写抑制因子である小型ヘテロ二量体パートナー（ｓｍａｌｌ ｈｅｔｅｒｏｄｉｍｅｒｉｃ ｐａｒｔｎｅｒ）（ＳＨＰ；ＮＲ０Ｂ２とも呼ばれる、Ｎｕｃｌｅａｒ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ １９９９）のＦＸＲ依存的誘導を介して起こる。ＦＸＲに対する結合部位がＳＨＰプロモーター中に同定されており、これは、この遺伝子がＦＸＲの直接の標的であること示す（Ｌｕ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ ２０００，６（３）：５０７−１５；Ｇｏｏｄｗｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ ２０００，６（３）：５１７−２６）。したがって、ＣＹＰ７Ａ１の胆汁酸依存的抑制は間接的であり、ＦＸＲによって開始される転写性カスケードから生じる。同様のＳＨＰ依存的メカニズムが胆汁酸合成に関与する別の遺伝子、ＣＹＰ８Ｂ１（ステロール１２αヒドロキシラーゼ；Ｙａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ａｃｔａ ２００２，１５８３（１）：６３−７３）の胆汁酸抑制について、及び肝臓による胆汁酸吸収に関与する２つの主要な輸送体のうちの１つであるナトリウム／タウロコール酸共輸送体ペプチド（ＮＴＣＰ）（Ｄｅｎｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ ２００１；１２１（１）：１４０−７）について記載されている。これに対して、胆汁酸塩排出ポンプ（ＢＳＥＰ）及び多剤耐性タンパク質２（ＭＤＲ２）をコードする遺伝子は、再度、それぞれのプロモーター領域の結合部位を介して、ＦＸＲによって直接誘導される（Ａｎａｎｔｈａｎａｒａｙａｎａｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２００１，２７６（３１）：２８８５７−６５；Ｈｕａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２００３，２７８（５１）：５１０８５−９０；Ｌｉｕ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｃｌｉｎ Ｉｎｖｅｓｔ ２００３，１１２（１１）：１６７８−８７）。これらの２つの輸送体は、肝細胞から胆管系への胆汁酸（ＢＳＥＰ）及びリン脂質（ＭＤＲ２）の移動に必要とされる。ＦＸＲ依存的遺伝子発現のこのパターンは、高レベルの胆汁酸が新しい胆汁酸合成及び胆汁酸吸収を阻害する一方で、同時にそれ自体のクリアランスを促進する、古典的なフィードバックループを規定する。
ＦＸＲによる胆汁酸の合成及び輸送の調節は、コレステロール代謝にとって重要な意味を持つ。ＣＹＰ７Ａ１及びＣＹＰ８Ｂ１の抑制は、２つの重要な点で、胆汁酸合成経路に強い影響を与える。第１に、律速酵素であるＣＹＰ７Ａ１の阻害は、合成を低下させ且つ胆汁酸プールの大きさを低減させることができる。第２に、ＣＹＰ８Ｂ１の阻害は、ＣＤＣＡ（マウスのムリコール酸／ＭＣＡ）などのより親水性の胆汁酸の生成を支持することによって、胆汁酸組成を変える（Ｒｕｓｓｅｌｌ，Ａｎｎｕ Ｒｅｖ Ｂｉｏｃｈｅｍ ２００３，７２：１３７−７４）。重要なことに、マウスにおける研究によって、親水性の胆汁酸ほど、腸のコレステロール吸収の促進において効率的でないことが示された（Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ Ｊ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔ Ｌｉｖｅｒ Ｐｈｙｓｉｏｌ ２００３，２８５（３）：Ｇ４９４−５０２）。
胆汁酸合成を調節することは、脂質代謝に対するＦＸＲ依存的効果に寄与することができるが、遺伝子発現解析は、ＦＸＲもトリグリセリド合成及びＶＬＤＬ生成に直接的に影響すること示す。ＦＸＲのアゴニストは、維芽細胞増殖因子１９（Ｈｏｌｔ ｅｔ ａｌ．，Ｇｅｎｅｓ Ｄｅｖ ２００３，１７（１３）：１５８１−９１）、アシル化刺激タンパク質（補体Ｃ３のタンパク分解産物；Ｌｉ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２００５，２８０（９）：７４２７−３４）、アポリポタンパク質ＣＩＩ（Ｋａｓｔ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ ２００１，１５（１０）：１７２０−８）及びアポリポタンパク質ＡＶ（Ｐｒｉｅｕｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２００３，２７８（２８）：２５４６８−８０）をコードする遺伝子を誘導し、これらのすべては、高トリグリセリドリポタンパク質によって運ばれる脂肪のクリアランス及び酸化を促進することが知られている。さらに、ＦＸＲは、リポタンパク質リパーゼのインヒビターであるアポリポタンパク質ＣＩＩＩ（Ｃｌａｕｄｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ ２００３，１２５（２）：５４４−５５）及びステロール応答エレメント結合タンパク質１ｃ（ＳＲＥＢＰ１ｃ；Ｗａｔａｎａｂｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｃｌｉｎ Ｉｎｖｅｓｔ ２００４，１１３（１０）：１４０８−１８）をコードする遺伝子の発現を阻害する。転写因子のベーシックヘリックス−ループ−ヘリックスファミリーのメンバーであるＳＲＥＢＰ１ｃは、脂肪酸合成に必要とされる酵素の主要転写制御因子として機能する（Ｏｓｂｏｒｎｅ，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２０００，２７５（４２）：３２３７９−８２）。まとめると、ＦＸＲによって制御される遺伝子ネットワークは、脂肪及び炭水化物の食事摂取駆動型脂質恒常性の変化に応答する用意ができているシグナル伝達系を定める。肝臓の高レベルのコレステロールは、胆汁酸生成の増大及びその後のＦＸＲの活性化をもたらす。この活性化シグナルに応答して、ＦＸＲは腸におけるコレステロールの吸収を低下させ、排出を支持し、トリグリセリドのクリアランス及び酸化を増大させ、脂肪酸の合成を低下させ、ＶＬＤＬ生成の低減をもたらす。
ＦＸＲのリガンドが肝臓から外への胆汁酸及びリン脂質の輸送を促進する能力によって支持されるように、ＦＸＲが胆汁酸の合成、クリアランス及び恒常性を調節する能力は、胆汁酸及びコレステロールの流れが乱された疾患、例えば原発性胆汁性肝硬変及びＮＡＳＨにおけるそのような化合物の有用性を示唆する。この関連で、ＦＸＲのアゴニストは、胆汁うっ滞、胆石及び肝線維症の動物モデルにおいて有効であることが示されている（Ｌｉｕ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｃｌｉｎ Ｉｎｖｅｓｔ ２００３，１１２（１１）：１６７８−８７；Ｆｉｏｒｏｃｃｉ ｅｔ ａｌ．，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ ２００４，１２７（５）：１４９７−５１２；Ｆｉｏｒｏｃｃｉ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｅｘｐ Ｔｈｅｒ ２００５，３１３（２）：６０４−１２；Ｆｉｏｒｏｃｃｉ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｅｘｐ Ｔｈｅｒ ２００５，３１４（２）：５８４−９５）。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる、哺乳動物の疾患、障害または状態の治療で使用される。
いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在する。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞及び肥満から選択される。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高脂血症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高コレステロール血症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高トリグリセリド血症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は脂質異常症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はリポジストロフィーである。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はアテローム性動脈硬化症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はアテローム性動脈硬化性疾患である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はアテローム性動脈硬化性心血管疾患である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はシンドロームＸである。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は真性糖尿病である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はＩＩ型糖尿病である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はインスリン非感受性である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高血糖である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は胆汁うっ滞である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳
動物の疾患、障害または状態は肥満である。
いくつかの実施形態では、ＦＸＲまたはその一部を式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物と接触させることを含む、ＦＸＲ活性のモジュレート方法が存在する。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物はＦＸＲのアゴニストである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物は、ＦＸＲの部分的アゴニストである。
いくつかの実施形態では、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞及び肥満から選択される。
化合物
一態様では、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｐ、（Ｒ１２）ｑ及びＲ１５で置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０または１であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがフェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態ではＲ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｄ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、式Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、式Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態ではＲ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態ではＲ１６ｂが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｆ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択され；
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
さらに別の態様では、式（ＩＩ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択され；
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（ＩＩ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（ＩＩａ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（ＩＩｂ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
であり；
Ｒ１６ｂは、
または
であり；
Ｒ１６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール 場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（ＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の態様では、式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ３９）ｐ及び（Ｒ１２）ｑで置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
ｎは０、１、２または３であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩａ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは
であり；
Ｒ３６ｂは
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩｂ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである。式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩｃ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｄ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩｄ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｅ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態ではＲ３６ａが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩｅ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｆ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択され；
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ３９）ｐ及び（Ｒ１２）ｑで置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
ｎは０、１、２または３であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＩＩｆ）の化合物が存在する。
さらに別の態様では、式（ＩＶ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
から選択される）。
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する。
一実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＶ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＶ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＶａ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物が存在する。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
であり；
Ｒ３６ｂは、
または
であり；
Ｒ３６ｃは
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
及び
から成る群から選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
であり、Ｒ２５がエチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているヘテロアリールである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４が場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ａである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｂである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ３６ｃである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ２０が−Ｒ３１である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ａである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ３６ｃである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ａが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｂが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ３６ｃが
である、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（ＩＶｃ）の化合物が存在する。
様々な可変物に対する上記の基の任意の組み合わせが本明細書で意図される。明細書全体を通して、基及びその置換基は、安定な部分及び化合物をもたらすように、当業者によって選択され得る。
いくつかの実施形態では、
から選択される化合物、またはこれらの医薬的に許容可能な塩もしくは医薬的に許容可能な溶媒和化合物が存在する。
いくつかの実施形態では、治療剤（複数化）（例えば、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物）は、医薬的に許容可能な塩として医薬組成物中に存在する。いくつかの実施形態では、上記の任意の化合物が、本明細書に記載の任意の方法または組成物に適する。
ある種の実施形態では、本明細書で提供される化合物は１つまたは複数の立体中心を有し、各中心は、Ｒ配置またはＳ配置のいずれかで独立に存在する。本明細書で提供される化合物は、すべてのジアステレオマー型、鏡像異性型及びエピマー型ならびにこれらの適切な混合物を含む。必要に応じて、立体異性体は、立体選択的合成及び／またはキラルクロマトグラフィーカラムによる立体異性体の分離などの方法によって得られる。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物は、単一の鏡像異性体として使用される。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物は、ラセミ混合物として使用される。
本明細書に記載の方法及び製剤は、本明細書で提示される構造を有する化合物のＮ‐オキシド（適切な場合）、結晶形態（多形体としても知られる）または医薬的に許容可能な塩、及びこれらの化合物の、同じタイプの活性を有する活性代謝物の使用を含む。
時として、化合物は互変異性体として存在し得る。すべての互変異性体が本明細書で提供される化合物の範囲内に含まれる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、プロドラッグとして調製される。「プロドラッグ」は、インビボで親薬物に変換される薬剤を指す。プロドラッグは、時として、親薬物よりも投与するのが簡単であり得るので、有用であることが多い。例えば、プロドラッグは、経口投与によって生物が利用可能であり得るが、親薬物はそうではない。プロドラッグは、医薬組成物中の溶解度が親薬物よりも向上している可能性がある。いくつかの実施形態では、プロドラッグの設計は、有効な水溶性を増大させる。ある種の実施形態では、インビボ投与の際に、プロドラッグは、化合物の生物学的、医薬的または治療的に活性な形態に化学的に変換される。ある種の実施形態では、プロドラッグは、１つまたは複数のステップまたはプロセスによって、化合物の生物学的、医薬的または治療的に活性な形態に酵素的に代謝される。
本明細書に記載の化合物のプロドラッグとしては、限定されないが、エステル、エーテル、カーボネート、チオカーボネート、Ｎ−アシル誘導体、Ｎ−アシルオキシアルキル誘導体、第３級アミンの第４級誘導体、Ｎ−マンニッヒ塩基、シッフ塩基、アミノ酸コンジュゲート、リン酸エステル及びスルホン酸エステルが挙げられる。例えば、それぞれが参照によって本明細書に組み込まれる、Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ，Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ａ．Ｅｄ．，Ｅｌｓｅｖｉｅｗ，１９８５ ａｎｄ Ｍｅｔｈｏｄ ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ，Ｗｉｄｄｅｒ，Ｋ． ｅｔ ａｌ．，Ｅｄ．；Ａｃａｄｅｍｉｃ，１９８５，ｖｏｌ．４２，ｐ．３０９−３９６；Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｈ．“Ｄｅｓｉｇｎ ａｎｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ”ｉｎ Ａ Ｔｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，Ｋｒｏｓｇａａｒｄ−Ｌａｒｓｅｎ ａｎｄ Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｅｄ．，１９９１，Ｃｈａｐｔｅｒ ５，ｐ．１１３−１９１；及びＢｕｎｄｇａａｒｄ，Ｈ．，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｒｅｖｉｅｗ，１９９２，８，１−３８を参照されたい。いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物のヒドロキシル基がプロドラッグを形成するのに使用され、ヒドロキシル基は、アシルオキシアルキルエステル、アルコキシカルボニルオキシアルキルエステル、アルキルエステル、アリールエステル、リン酸エステル、糖エステル、エーテルなどに組み込まれる。
プロドラッグがインビボで代謝されて、本明細書に記載される式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物を生成する、本明細書に記載の化合物のプロドラッグ形態は、特許請求の範囲内含まれる。ある場合には、本明細書に記載の化合物のいくつかは、別の誘導体または活性化合物のプロドラッグでもよい。
特定の実施形態では、本明細書に記載の化合物は、水、エタノールなどのような医薬的に許容可能な溶媒とともに溶媒和形態で存在する。他の実施形態では、本明細書に記載の化合物は、非溶媒和形態で存在する。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物は、これらの溶媒添加形態または結晶形態、特に、溶媒和化合物または多形体を含む。溶媒和化合物は、化学量論的量または非化学量論的量のいずれかの溶媒を含み、水、エタノールなどのような医薬的に許容可能な溶媒を用いる結晶化の過程で形成され得る。溶媒が水の場合に水和物は形成され、または溶媒がアルコールの場合にアルコラートが形成される。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の部位は、様々な代謝反応を受けやすい。したがって、代謝反応の場での適切な置換基の組み込みは、代謝経路を低減させる、最小限にする、または排除する。特定の実施形態では、代謝反応に対する芳香族環の感受性を低下させるまたは排除するための適切な置換基は、例示目的に過ぎないが、ハロゲン、重水素またはアルキル基である。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物は同位体標識され、これらは、１つまたは複数の原子が通常天然に見られる原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する原子に置き換えられているという事実を別にすれば、本明細書で提示される様々な式及び構造で記載されるものと同一である。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の水素原子が重水素と置き換えられる。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物の代謝性部位が重水素化される。いくつかの実施形態では、重水素での置換は、より大きな代謝的安定性、例えば、インビボ半減期の増大または必要投薬量の低減などに起因する、ある種の治療的利点を与える。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物などの本明細書に記載の化合物は、限定されないが、非晶形、粉砕形態及びナノ粒子形態を含めた様々な形態である。さらに、本明細書に記載の化合物は、多形体としても知られる結晶形態を含む。多形体は、同じ元素組成の化合物の異なる結晶充填配置を含む。多形体は、通常、異なるＸ線回折パターン、融点、密度、硬度、結晶形状、光学特性、安定性及び溶解度を有する。再結晶化溶媒、結晶化速度及び保存温度などの様々な要因によって、単一の結晶形態が優位になる。
医薬的に許容可能な塩、多形体及び／または溶媒和化合物のスクリーニング及び特性評価は、限定されないが、熱分析、Ｘ線回折、分光法、蒸気収着及び顕微鏡法を含めた様々な技法を使用して、達成することができる。熱分析法は、熱化学分解または熱物理プロセス（限定されないが、多形転移が含まれる）に対処し、そのような方法は、多形形態間の関係を分析するのに、重量減少を測定するのに、ガラス遷移温度を見つけ出すのに、または賦形剤適合性研究に使用される。そのような方法としては、限定されないが、示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）、変調示差走査熱量測定法（ＭＤＣＳ）、熱重量分析法（ＴＧＡ）ならびに熱重量計測及び赤外分析法（ＴＧ／ＩＲ）が挙げられる。Ｘ線回折法としては、限定されないが、単結晶及び粉末回折計ならびにシンクロトロン源が挙げられる。使用される様々な分光学的な技法としては、限定されないが、ラマン、ＦＴＩＲ、ＵＶ−ＶＩＳ及びＮＭＲ（液体及び固体状態）が挙げられる。様々な顕微鏡技法としては、限定されないが、偏光顕微鏡法、エネルギ分散型Ｘ線分析（ＥＤＸ）を用いる走査型電子顕微鏡法（ＳＥＭ）、ＥＤＸを用いる環境制御型走査型電子顕微鏡法（気体または水蒸気雰囲気中）、ＩＲ顕微鏡及びラマン顕微鏡法が挙げられる。
明細書全体を通して、基及びその置換基は、安定な部分及び化合物を提供するように選択される。
さらなるＦＸＲモジュレーター
第４級アミン官能基を組み込むように構造的に改変されたさらなるＦＸＲモジュレーターが本明細書に開示される。本明細書に記載の第４級アミンＦＸＲモジュレーターはＦＸＲ活性を保持するが、体循環に吸収されない。したがって、本明細書に記載の第４級アミンは、経口投与されるＦＸＲモジュレーターにとって最適な送達を提供する。第４級アミンは、腸においてＦＸＲの発現及び／またはタンパク質レベルを誘導する強力なＦＸＲモジュレーターである。しかし、第４級アミンは全身的な曝露がほとんどまたは全くないので、全身的な曝露の潜在的な有害副作用を最小限にする。
スキームＡは、第４級アミンＦＸＲモジュレーターの同定のための一般的手順を示す。全身的に投与される塩基性窒素原子含有ＦＸＲモジュレーター化合物（ＦＸＲモジュレーターＡ）の同定に続いて、次いで、対応する第４級アミン（ＦＸＲモジュレーターＢ）を合成し、様々なＦＸＲアッセイで試験して、ＦＸＲモジュレーターＢが全身的には利用可能ではないが、ＦＸＲ活性を保持することを確証する。
スキームＢは、第４級アミンＦＸＲモジュレーターの同定のための別の一般的手順を示す。全身的に活性なＦＸＲモジュレーター化合物（ＦＸＲモジュレーターＣ）の同定に続いて、ＦＸＲモジュレーター分子内の、第４級アミンを含有する側鎖が分子に結合する領域を同定する。次いで、対応する第４級アミン（ＦＸＲモジュレーターＤ）を合成し、様々なＦＸＲアッセイで試験して、ＦＸＲモジュレーターＤが全身的には利用可能でないが、ＦＸＲ活性を保持することを確証する。
スキームＡ及びスキームＢで概要を述べた手順を、限定されないが、以下の例で例示する。
ＷＯ２００３／０９９８２１に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＷＯ２００６／１０９６３３に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミン側鎖を化合物に結合させるように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＣ）。ＷＯ２００３／０９９８２１に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＷＯ２００５／００９３８７に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＷＯ２００５／００９３８７に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミン側鎖を化合物に結合させるように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＤ）。ＷＯ２００５／００９３８７に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＷＯ２００５／０５６５５４に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＷＯ２００５／０５６５５４に記載されているＦＸＲモジュレーターを、化合物中の塩基性窒素から第４級アミンを形成するように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＥ）。ＷＯ２００５／０５６５５４に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＷＯ２００６／０２０６８０に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＷＯ２００６／０２０６８０に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミン側鎖を化合物に結合させるように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＦ）。ＷＯ２００６／０２０６８０に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＷＯ２００７／０７０７９６に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＷＯ２００７／０７０７９６に記載されているＦＸＲモジュレーターを、化合物中の塩基性窒素から第４級アミンを形成するように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＧ）。ＷＯ２００７／０７０７９６に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＷＯ２００８／０７３８２５に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＷＯ２００８／０７３８２５に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミン側鎖を化合物に結合させるように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＨ）。ＷＯ２００８／０７３８２５に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＵＳ２００９／０１３１４０９に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＵＳ２００９／０１３１４０９に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミン側鎖を化合物に結合させるように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＩ）。ＵＳ２００９／０１３１４０９に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＵＳ２００９／０１３７５５４に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＵＳ２００９／０１３７５５４に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミン側鎖を化合物に結合させるように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＪ）。ＵＳ２００９／０１３７５５４に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
ＷＯ２０１０／０３６３６２に記載されているＦＸＲモジュレーターを、第４級アミンを化合物に組み込むように構造的に改変する。いくつかの実施形態では、ＷＯ２０１０／０３６３６２に記載されているＦＸＲモジュレーターを、化合物中の塩基性窒素から第４級アミンを形成するように構造的に改変する。第４級アミンはＦＸＲ活性であるが、全身的には利用可能でない（スキームＫ）。ＷＯ２０１０／０３６３６２に開示されている化合物及びその合成方法は、参照により本明細書に組み込まれる。
化合物の合成
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物の合成は、化学文献に記載されている手段を使用して、本明細書に記載の方法を使用して、またはこれらの組み合わせによって、達成される。さらに、本明細書で提示される溶媒、温度及び他の反応条件は変化し得る。
他の実施形態では、本明細書に記載の化合物の合成に使用される出発材料及び試薬は、合成されるか、商業的供給元、例えば、限定されないが、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ、ＦｉｓｃｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｆｉｓｃｈｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）及びＡｃｒｏｓＯｒｇａｎｉｃｓから得られる。さらなる実施形態では、本明細書に記載の化合物及び異なる置換基を有する他の関連した化合物は、本明細書に記載の技法及び材料ならびに例えば、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １−１７（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，１９９１）；Ｒｏｄｄ’ｓ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １−５ ａｎｄ Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔａｌｓ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，１９８９）；Ｏｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １−４０（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，１９９１），Ｌａｒｏｃｋ’ｓ Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ（ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ Ｉｎｃ．，１９８９），Ｍａｒｃｈ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９２）；Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，Ｖｏｌｓ．Ａ ａｎｄ Ｂ（Ｐｌｅｎｕｍ ２０００，２００１），及びＧｒｅｅｎ ａｎｄ Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ３ｒｄ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９９）（これらのすべては、そのような開示について参照により組み込まれる）に記載されるような当分野で認められる技法及び材料を使用して合成される。本明細書で開示される化合物を調製するための一般的な方法は反応に由来してもよく、本明細書で提供される式に見られる様々な部分の導入のために、反応は、適切な試薬及び条件の使用によって改変されてもよい。
保護基の使用
記載される反応では、最終生成物で所望される反応性官能基、例えば、ヒドロキシ基、アミノ基、イミノ基、チオ基またはカルボキシ基を、反応においてこれらの望まれない関与を避けるために、保護することが必要な場合がある。反応性部分のいくつかまたはすべてをブロックするために、及び保護基が除去されるまでそのような基が化学反応に関与するのを防ぐために、保護基が使用される。異なる方法によって各保護基が除去可能であることが好ましい。全く異なる反応条件下で切断される保護基は、差次的な除去の要件を満たす。
酸、塩基、還元条件（例えば、水素化分解など）及び／または酸化条件によって、保護基を除去することができる。トリチル、ジメトキシトリチル、アセタール及びｔ−ブチルジメチルシリルなどの基は酸不安定性であり、水素化分解によって除去可能なＣｂｚ基及び塩基不安定性であるＦｍｏｃ基で保護されたアミノ基の存在下でカルボキシ及びヒドロキシ反応性部分を保護するのに使用することができる。カルボン酸及びヒドロキシ反応性部分を、ｔ−ブチルカルバメートなどの酸不安定性基で、または酸と塩基の両方に安定であるが、加水分解的に除去可能なカルバメートでブロックされたアミンの存在下で、限定されないが、メチル、エチル及びアセチルなどの塩基不安定性基でブロックすることができる。
カルボン酸及びヒドロキシ反応性部分をベンジル基などの加水分解的に除去可能な保護基でブロックすることもでき、一方で、酸と水素結合することができるアミン基をＦｍｏｃなどの塩基不安定性基でブロックすることができる。カルボン酸反応性部分を、本明細書で例示されるような単純なエステル化合物に変換すること（これはアルキルエステルへの変換を含む）によって保護することができ、または２，４−ジメトキシベンジルなどの酸化的に除去可能な保護基でブロックすることができ、一方で、共存するアミノ基をフッ化物不安定性シリルカルバメートでブロックすることができる。
アリルブロック基は、酸保護基及び塩基保護基の存在下で有用であり、これは、前者が安定であり、後に、金属またはπ酸触媒によって除去することができるからである。例えば、アリルブロック化カルボン酸を、酸不安定性のｔ−ブチルカルバメートまたは塩基不安定性の酢酸アミン保護基の存在下で、Ｐｄ０触媒反応で脱保護することができる。さらに別の形態の保護基は、化合物または中間体を結合することができる樹脂である。残基が樹脂に結合している限り、その官能基はブロックされ、反応することができない。樹脂から一旦遊離すると、官能基は反応に利用可能である。
一般的には、ブロック／保護基は、
から選択することができる。
他の保護基に加えて保護基の生成及びその除去に適用可能な技法の詳細な説明が、Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，３ｒｄ Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，ＮＹ，１９９９，及びＫｏｃｉｅｎｓｋｉ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ，Ｔｈｉｅｍｅ Ｖｅｒｌａｇ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，ＮＹ，１９９４（そのような開示について参照により本明細書に組み込まれる）に記載されている。
特定の用語
別段規定されない限り、本明細書で使用するすべての技術用語及び科学用語は、請求される主題が属する分野で一般に理解されるのと同じ意味を有する。本明細書において用語に対して複数の定義が存在する場合には、本セクションのものが優先される。本明細書で言及するすべての特許、特許出願、刊行物ならびに公開されたヌクレオチド及びアミノ酸配列（例えば、ＧｅｎＢａｎｋまたは他のデータベースで入手可能な配列）は、参照により組み込まれる。ＵＲＬまたは他のそのような識別子またはアドレスを参照する場合は、そのような識別子は変わる可能性があり、インターネット上の特定の情報は移り変わる可能性があるが、インターネットを検索することによって同等の情報を見出すことができることが理解されよう。これらへの参照は、そのような情報の有効性及び公的な普及を証明する。
前述の概説及び以下の詳細な説明は例示的且つ説明的なものに過ぎず、請求される任意の主題を制限するものではないことを理解されたい。本出願では、特に記載のない限り、単数形の使用は複数形を含む。本明細書及び添付の特許請求の範囲で使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」は、文脈において別段明記しない限り、複数の指示物を含むことに注意されたい。本出願では、別段の記載がない限り、「ｏｒ（または）」の使用は「ａｎｄ／ｏｒ（及び／または）」を意味する。さらに、用語「ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ（含むこと）」ならびに他の形態、例えば「ｉｎｃｌｕｄｅ（含む）」、「ｉｎｃｌｕｄｅｓ（含む）」及び「ｉｎｃｌｕｄｅｄ（含まれる）」の使用は、限定的なものではない。
本明細書で使用されるセクションの見出しは、構成上の目的のためだけであり、記載される主題を制限するものとして解釈されるべきでない。
標準的な化学用語の定義は、限定されないが、Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ“Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．”Ｖｏｌｓ．Ａ（２０００） ａｎｄ Ｂ（２００１），Ｐｌｅｎｕｍ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋを含めた参考資料で見出すことができる。別段指示がない限り、質量分析、ＮＭＲ、ＨＰＬＣ、タンパク質化学、生化学、組換えＤＮＡ法及び薬理学の従来の方法。
具体的な定義が与えられない限り、本明細書に記載の分析化学、有機合成化学ならびに医化学及び薬化学に関連して用いられる専門語ならびにこれらの実験の手順及び技法は、当分野で認められるものである。標準的な技法を、化学合成、化学分析、医薬の調製、製剤化及び送達ならびに患者の治療に使用することができる。標準的な技法を、組換えＤＮＡ、オリゴヌクレオチド合成ならびに組織培養及び形質転換（例えば、エレクトロポレーション、リポフェクション）に使用することができる。反応及び精製技法は、例えば、製造者の仕様のキットを使用して、または当技術分野で一般に達成されているように、または本明細書に記載のように行うことができる。前述の技法及び手順は、一般に、従来の方法について、ならびに本明細書全体を通して引用され説明される様々な一般的及びより具体的な参考文献に記載されているように、行うことができる。
本明細書に記載の方法及び組成物は、本明細書に記載の特定の方法体系、プロトコール、細胞系、構築物及び試薬に限定されず、したがって、変化し得ることを理解されたい。本明細書で使用される用語は特定の実施形態のみを説明することを目的とし、本明細書に記載の方法、化合物、組成物の範囲を制限することを意図するものではないことも理解されたい。
本明細書で使用する場合、Ｃ１〜Ｃｘは、Ｃ１〜Ｃ２、Ｃ１〜Ｃ３．．．Ｃ１〜Ｃｘを含む。Ｃ１〜Ｃｘは、（任意の置換基を除いて）それが指定する部分を構成する炭素原子数を指す。
「アルキル」基は脂肪族炭化水素基を指す。アルキル基は、不飽和単位を含んでもよいし、含まなくてもよい。アルキル部分は「飽和アルキル」基でもよく、これは、アルキル部分がいかなる不飽和単位（すなわち、炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合）も含まないことを意味する。アルキル基はまた、「不飽和アルキル」部分でもよく、これは、アルキル基が少なくとも１つの不飽和単位を含むことを意味する。アルキル部分は、飽和または不飽和を問わず、分枝でも、直鎖でも、環式でもよい。
「アルキル」基は、１〜６個の炭素原子を有していてもよい（これが本明細書に現れるときはいつでも、「１〜６」などの数値範囲は、所与の範囲の各整数を指し、例えば、「１〜６個の炭素原子」は、アルキル基が１個の炭素原子、２個の炭素原子、３個の炭素原子など、６個まで（６個を含む）の炭素原子で構成され得ることを意味するが、本定義は、数値範囲が指定されていない用語「アルキル」の存在も包含する）。本明細書に記載の化合物のアルキル基は、「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」または同様の名称として指定することができる。例示目的に過ぎないが、「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」は、アルキル鎖に１〜６個の炭素原子が存在することを示し、すなわち、アルキル鎖は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉｓｏ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ヘキシル、プロペン−３−イル（アリル）、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチルから成る群から選択される。アルキル基は、置換されていてもよいし、置換されていなくてもよい。構造に応じて、アルキル基はモノラジカルでもよいし、ジラジカル（すなわち、アルキレン基）でもよい。
「アルコキシ」は「−Ｏ−アルキル」基を指し、アルキルは本明細書で定義される通りである。
用語「アルケニル」は、アルキル基の２つの原子が芳香族基の一部ではない二重結合を形成する、アルキル基の種類を指す。アルケニル基の非限定例としては、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２及び−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ３が挙げられる。アルケニル部分は、分枝でも、直鎖でも、環式（この場合、「シクロアルケニル」基としても知られていると思われる）でもよい。アルケニル基は、２〜６個の炭素を有し得る。アルケニル基は、置換されていてもよいし、置換されていなくてもよい。構造に応じて、アルケニル基は、モノラジカルでもよいし、ジラジカル（すなわち、アルケニレン基）でもよい。
用語「アルキニル」は、アルキル基の２つの原子が三重結合を形成する、アルキル基の種類を指す。アルキニル基の非限定例としては、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡ＣＣＨ３、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ３及び−Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。アルキニル部分の「Ｒ」部分は、分枝でも、直鎖でも、環式でもよい。アルキニル基は、２〜６個の炭素を有し得る。アルキニル基は、置換されていてもよいし、置換されていなくてもよい。構造に応じて、アルキニル基は、モノラジカルでもよいし、ジラジカル（すなわち、アルキニレン基）でもよい。
「アミノ」は−ＮＨ２基を指す。
用語「アルキルアミン」または「アルキルアミノ」は、−Ｎ（アルキル）ｘＨｙ基を指し、アルキルは本明細書で定義される通りであり、ｘ及びｙは、ｘ＝１、ｙ＝１及びｘ＝２、ｙ＝０の群から選択される。ｘ＝２の場合は、アルキル基は、これらが結合している窒素と一緒になって、場合により環系を形成することができる。「ジアルキルアミノ」は−Ｎ（アルキル）２基を指し、アルキルは本明細書で定義される通りである。
用語「芳香族」は、４ｎ＋２π電子を含む非局在化π電子系を有する平面環を指す（ｎは整数である）。芳香族環は、５個、６個、７個、８個、９個または９個を超える原子から形成され得る。芳香族は、場合により置換されていてもよい。用語「芳香族」は、アリール基（例えば、フェニル、ナフタレニル）とヘテロアリール基（例えば、ピリジニル、キノリニル）の両方を含む。
本明細書で使用する場合、用語「アリール」は、環を形成する各原子が炭素原子である芳香族環を指す。アリール環は、５個、６個、７個、８個、９個、または９個を超える炭素原子によって形成され得る。アリール基は場合により置換されていてもよい。アリール基の例としては、限定されないが、フェニル及びナフタレニルが挙げられる。構造に応じて、アリール基は、モノラジカルでもよいし、ジラジカル（すなわち、アリーレン基）でもよい。
「カルボキシ」は−ＣＯ２Ｈを指す。いくつかの実施形態では、カルボキシ部分を「カルボン酸の生物学的等価体」（これは、カルボン酸部分と同様の物理的及び／または化学的性質を示す官能基または部分を指す）で置き換えることができる。カルボン酸の生物学的等価体は、カルボン酸基のものと同様の生物学的特性を有する。カルボン酸部分を有する化合物は、カルボン酸部分をカルボン酸の生物学的等価体と交換され得、カルボン酸含有化合物と比較した際に、同様の物理的及び／または生物学的特性を有し得る。例えば、一実施形態では、カルボン酸の生物学的等価体は、カルボン酸基とおおよそ同じ程度に生理的ｐＨでイオン化すると思われる。カルボン酸の生物学的等価体の例としては、限定されないが、
などが挙げられる。
用語「シクロアルキル」は、環を形成する各原子（すなわち、骨格原子）が炭素原子である、単環式または多環式の非芳香族基を指す。シクロアルキルは、飽和していてもよいし、部分的に不飽和であってもよい。シクロアルキルは芳香族環と縮合することができる（この場合、シクロアルキルは非芳香族の環炭素原子を介して結合している）。シクロアルキル基は、３〜１０個の環原子を有する基を含む。シクロアルキル基の実例としては、限定されないが、以下の部分が挙げられる：
など。
用語「ヘテロアリール」あるいは「ヘテロ芳香族」は、窒素、酸素及び硫黄から選択される１つまたは複数の環ヘテロ原子を含む、アリール基を指す。Ｎ含有「ヘテロ芳香族」または「ヘテロアリール」部分は、環の骨格原子の少なくとも１つが窒素原子である、芳香族基を指す。多環式ヘテロアリール基は、縮合していてもよいし、縮合していなくてもよい。ヘテロアリール基の実例としては以下の部分が挙げられる：
など。
「ヘテロシクロアルキル」基または「ヘテロ脂環式」基は、少なくとも１つの骨格環原子が窒素、酸素及び硫黄から選択されるヘテロ原子である、シクロアルキル基を指す。これらの基は、アリールまたはヘテロアリールと縮合していてもよい。非芳香族ヘテロ環とも呼ばれるヘテロシクロアルキル基の実例としては、

などが挙げられる。ヘテロ脂環式という用語はまた、限定されないが、単糖類、二糖類及びオリゴ糖を含めた炭水化物のすべての環形を含む。特記しない限り、ヘテロシクロアルキルは環に２〜１０個の炭素を有する。ヘテロシクロアルキルの炭素原子数に言及する場合、ヘテロシクロアルキルの炭素原子数は、（ヘテロ原子を含めた）ヘテロシクロアルキルを構成する原子（すなわち、ヘテロシクロアルキル環の骨格原子）の総数と同じではないことが理解されよう。
用語「ハロ」あるいは「ハロゲン」は、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードを意味する。
用語「ハロアルキル」は、１つまたは複数のハロゲンで置換されているアルキル基を指す。ハロゲンは同じでもよいし異なっていてもよい。ハロアルキルの非限定例としては、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＨ３）３などが挙げられる。
用語「フルオロアルキル」及び「フルオロアルコキシ」は、それぞれ、１つまたは複数のフッ素原子で置換されているアルキル基及びアルコキシ基を含む。フルオロアルキルの非限定例としては、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＨ３）３などが挙げられる。フルオロアルコキシ基の非限定例としては、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ（ＣＨ３）２などが挙げられる。
用語「ヘテロアルキル」は、１つまたは複数の骨格鎖原子が炭素以外の原子、例えば、酸素、窒素、硫黄、リン、ケイ素またはこれらの組み合わせから選択されるアルキル基を指す。ヘテロ原子（複数可）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に存在していてもよい。例としては、限定されないが、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３が挙げられる。さらに、２つのヘテロ原子までは連続していてもよく、例えば、例としては、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。ヘテロ原子の数を除いて、「ヘテロアルキル」は、１〜６個の炭素原子を有し得る。
用語「ｂｏｎｄ（結合）」または「ｓｉｎｇｌｅ ｂｏｎｄ（単結合）」は、結合によって連結した原子がより大きなサブ構造の一部であると考えられる場合、２つの原子または２つの部分の間の化学結合を指す。
用語「ｍｏｉｅｔｙ（部分）」は、分子の特定のセグメントまたは官能基を指す。化学部分は、分子に埋め込まれるまたは付加される化学成分（ｃｈｅｍｉｃａｌ ｅｎｔｉｔｉｅｓ）と認識されることが多い。
本明細書で使用する場合、数字の指定がなく単独で現れる置換基「Ｒ」は、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合）及びヘテロシクロアルキルの中から選択される置換基を指す。
用語「場合により置換されている」または「置換されている」は、言及される基が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン、アリールスルホン、−ＣＮ、アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアルキン、ハロ、アシル、アシルオキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、ニトロ、ハロアルキル、フルオロアルキル及びアミノ（これらの一置換及び二置換のアミノ基（例えば、−ＮＨ２、−ＮＨＲ、−Ｎ（Ｒ）２）ならびに保護された誘導体を含める）から個々に及び独立に選択される１つまたは複数のさらなる基（複数可）で置換されていてもよいことを意味する。いくつかの実施形態では、任意の置換基は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、アルキル、シクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、フルオロアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン及びアリールスルホンから独立に選択される。いくつかの実施形態では、任意の置換基は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される。いくつかの実施形態では、置換されている基は、上記の基の１つまたは２つで置換されている。いくつかの実施形態では、脂肪族炭素原子（芳香族炭素原子を除いた、非環式または環式、飽和または不飽和の炭素原子）の任意の置換基はオキソ（＝Ｏ）を含む。
本明細書に記載の方法及び製剤は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の構造を有する化合物の結晶形態（多形体としても知られる）または医薬的に許容可能な塩、ならびに同じタイプの活性を有する、これらの化合物の活性代謝物の使用を含む。
本明細書で使用する場合、用語「約」または「およそ」は、所与の値または範囲の２０％以内、好ましくは１０％以内及びより好ましくは５％以内を意味する。
本明細書で使用する場合、用語「治療有効量」は、必要とする哺乳動物に投与された場合に、本明細書に記載の疾患、障害または状態を少なくとも部分的に回復させるのに、または少なくとも部分的に予防するのに有効な、ＦＸＲモジュレーターの量を指す。
本明細書で使用する場合、用語「発現」は、ポリヌクレオチドがｍＲＮＡに転写され、ペプチド、ポリペプチドまたはタンパク質に翻訳されるプロセスを含む。
本明細書では、用語「活性化因子」は、示された受容体の活性化をもたらす任意の分子種を示すのに使用され、これは、その種が局所的に投与される場合に、その種それ自体が受容体に結合するか、その種の代謝物が受容体に結合するかを問わない。したがって、活性化因子は受容体のリガンドでもよいし、受容体のリガンドに代謝される活性化因子、すなわち、組織内で形成され、実際のリガンドである代謝物でもよい。
本明細書で使用する場合、用語「アンタゴニスト」は、核内ホルモン受容体に結合し、続いて、核内ホルモン受容体のアゴニスト誘導性転写活性を低下させる、小分子薬剤を指す。
本明細書で使用する場合、用語「アゴニスト」は、核内ホルモン受容体に結合し、続いて、既知のアゴニストの非存在下で、核内ホルモン受容体の転写活性を増大させる、小分子薬剤を指す。
本明細書で使用する場合、用語「インバースアゴニスト」は、核内ホルモン受容体に結合し、続いて、既知のアゴニストの非存在下で存在する核内ホルモン受容体の転写活性の基底レベルを低下させる、小分子薬剤を指す。
本明細書で使用する場合、用語「モジュレートする」は、例示目的に過ぎないが、標的の活性を増強する、標的の活性を阻害する、標的の活性を制限するまたは標的の活性を延長することを含めて、標的の活性を変化させるように標的と直接的または間接的に相互作用することを意味する。
用語「ＦＸＲモジュレーター」は、ＦＸＲのアゴニスト、アンタゴニスト及び組織選択的ＦＸＲモジュレーターならびに細胞においてＦＸＲの発現及び／またはタンパク質レベルを誘導する他の薬剤を含む。
用語「対象」または「患者」は哺乳動物を包含する。哺乳動物の例としては、限定されないが、哺乳綱の任意のメンバー：ヒト、非ヒト霊長類、例えばチンパンジー及び他の類人猿及びサル種；家畜、例えば、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ；飼育動物、例えば、ウサギ、イヌ及びネコ；げっ歯類を含めた実験動物、例えば、ラット、マウス及びモルモットなどが挙げられる。一態様では、哺乳動物はヒトである。哺乳動物の１つの種において病状の重症度を低減させる療法は、哺乳動物の別の種に対する療法の効果の予測となることを当業者なら認識する。
本明細書で使用する場合、用語「ｔｒｅａｔ（治療する）」、「ｔｒｅａｔｉｎｇ（治療すること）」または「ｔｒｅａｔｍｅｎｔ（治療）」は、疾患もしくは状態の少なくとも１つの症状を緩和する、軽減するもしくは回復させること、さらなる症状を予防すること、疾患もしくは状態を阻害すること、例えば、疾患もしくは状態の発生を抑止すること、疾患もしくは状態を和らげること、疾患もしくは状態の退行を引き起こすこと、疾患もしくは状態に起因する状態を和らげること、または疾患もしくは状態の症状を予防的に及び／もしくは治療的に止めることを含む。
投与経路
適切な投与経路としては、限定されないが、経口、静脈内、直腸、エアロゾル、非経口、眼内、肺内、経粘膜、経皮、腟内、耳、経鼻及び局所投与が挙げられる。さらに、例示目的に過ぎないが、非経口送達としては、筋肉内、皮下、静脈内、髄内注射ならびに髄腔内、直接的脳室内、腹腔内、リンパ内及び鼻腔内注射が挙げられる。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の第４級アミンＦＸＲモジュレーター化合物が、それらを必要とする対象に経口投与される。いくつかの実施形態では、それらを必要とする対象に経口投与される式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の第４級アミンＦＸＲモジュレーター化合物は、体循環に吸収されない。したがって、本明細書に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の第４級アミンＦＸＲモジュレーター化合物は、経口投与されるＦＸＲモジュレーターに最適な送達を提供する。第４級アミンは、腸においてＦＸＲの発現及び／またはタンパク質レベルを誘導する強力なＦＸＲモジュレーターである。しかし、第４級アミンは全身的な曝露がほとんどまたは全くないので、全身的な曝露の潜在的な有害副作用を最小限にする。
ある種の実施形態では、本明細書に記載の化合物は、例えば、多くの場合デポー調製物または徐放性製剤の状態で、器官中に直接的に化合物を注射することによって、全身的様式ではなく局部的様式で投与される。特定の実施形態では、（例えば皮下または筋肉内に）埋植することによって、または筋肉内注射によって、長時間作用型製剤が投与される。さらに、他の実施形態では、薬物は、標的化薬物送達システム中で、例えば、器官特異的抗体でコーティングされたリポソーム中で送達される。そのような実施形態では、リポソームが器官に標的化され、その器官に選択的に取り込まれる。さらに他の実施形態では、本明細書に記載の化合物は、急速放出製剤の形態で、持続放出製剤の形態で、または中間型放出製剤の形態で提供される。さらに他の実施形態では、本明細書に記載の化合物は局所的に投与される。
ＦＸＲモジュレーターの医薬組成物及び投与方法
本明細書に記載のＦＸＲモジュレーターの投与は、治療有効量のＦＸＲモジュレーターを単独で、または医薬的に許容可能な担体と組み合わせて含む、任意の薬理学的形態でもよい。
医薬的に使用することができる、調製物中への活性化合物の処理を容易にする賦形剤及び補助剤を含めた、１種または複数の生理学的に許容可能な担体を使用して、従来の方式で医薬組成物を製剤化することができる。適切な製剤は選択される投与経路に依存する。本明細書に記載の医薬組成物に適する賦形剤についてのさらなる詳細は、例えば、そのような開示について参照により本明細書に組み込まれる、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｎｉｎｅｔｅｅｎｔｈ Ｅｄ（Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ．：Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，１９９５）；Ｈｏｏｖｅｒ，Ｊｏｈｎ Ｅ．，Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ １９７５；Ｌｉｂｅｒｍａｎ，Ｈ．Ａ．ａｎｄ Ｌａｃｈｍａｎ，Ｌ．，Ｅｄｓ．，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ，Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｃｋｅｒ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，Ｎ．Ｙ．，１９８０；ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ ａｎｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ，Ｓｅｖｅｎｔｈ Ｅｄ．（Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ１９９９）に見出すことができる。
本明細書で使用する場合、医薬組成物は、本明細書に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物と他の化学成分、例えば、担体、安定化剤、希釈剤、分散剤、懸濁化剤、増粘剤及び／または賦形剤との混合物を指す。医薬組成物は、生物体への化合物の投与を容易にする。本明細書で提供される治療または使用の方法の実施では、治療有効量の本明細書に記載の化合物は、医薬組成物中で、治療されるべき疾患、障害または状態を有する哺乳動物に投与される。いくつかの実施形態では、哺乳動物はヒトである。治療有効量は、疾患の重症度、対象の年齢及び相対的な健康状況、使用される化合物の効力及び他の要因に応じて、大きく変化し得る。式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物は、単独で、または（併用療法の場合のように）混合物の成分としての１種または複数の治療剤と組み合わせて、使用することができる。
本明細書に記載の医薬製剤は、限定されないが、経口、非経口（例えば、静脈内、皮下、筋肉内）、鼻腔内、頬側、局所、直腸または経皮の投与経路を含めた複数の投与経路によって、対象に投与することができる。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物を含む本明細書に記載の医薬組成物は、経口投与される。さらに、本明細書に記載の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物を含む本明細書に記載の医薬組成物は、限定されないが、水性経口分散剤、液剤、ゲル剤、シロップ剤、エリキシル剤、スラリー、懸濁剤、エアロゾル剤、制御放出製剤、速溶性製剤、発泡製剤、凍結乾燥製剤、錠剤、散剤、丸剤、糖衣錠、カプセル剤、遅延放出製剤、持続放出製剤、パルス放出製剤、多粒子製剤及び即時放出製剤と制御放出製剤の混合物を含めた、任意の適切な剤形に製剤化することができる。
本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物は、従来の方式で、例えば、例示目的に過ぎないが、従来の混合、溶解、造粒、糖衣錠作製、研和、乳化、カプセル化、封入（ｅｎｔｒａｐｐｉｎｇ）または圧縮の方法によって、製造することができる。
用量の投与は、使用される投薬製剤及び投薬経路の薬物動態パラメーターに応じて、繰り返すことができる。
投与の容易さ及び投薬量の均一性の理由で、投薬単位形態に組成物を製剤化することが特に有利である。本明細書で使用する場合、投薬単位形態は治療される哺乳類対象にとって単位投薬量として適する、物理的に分離した単位を指し、各単位は、必要な医薬担体とともに所望の治療効果をもたらすように計算された所定量の活性化合物を含む。投薬単位形態の仕様は、（ａ）ＦＸＲモジュレーターの特有の特性及び達成されるべき特定の治療効果、ならびに（ｂ）個体の感受性を扱うための、そのような活性化合物を配合する技術に固有の制限によって決まり、これらに直接的に依存する。当業者は、例えば、患者のおおよその体重もしくは体表面積または占有される体腔（ｂｏｄｙ ｓｐａｃｅ）の体積に従って、特定の用量を容易に計算することができる。用量は、選択される特定の投与経路に応じて計算することもできる。治療のための適切な投薬量を決定するために必要な計算のさらなる改良は、当業者によって日常的に行われる。そのような計算は、標的細胞のアッセイ調製物における、本明細書に開示されるＦＸＲモジュレーターの活性に照らして、必要以上の実験をしないで、当業者が行うことができる。正確な投薬量は、標準的な用量応答研究とともに決定される。実際に投与される組成物量は、治療される状態（複数可）、投与組成物の選択、個々の患者の年齢、体重及び応答、患者の症状の重症度、ならびに選択される投与経路を含めた関連する状況に照らして、医師によって決定されることを理解されたい。
そのようなＦＸＲモジュレーターの毒性及び治療効果は、例えば、ＬＤ５０（集団の５０％を死に至らせる用量）及びＥＤ５０（集団の５０％で治療的に有効な用量）を決定するための、細胞培養または実験動物の標準の薬学的手順によって決定することができる。毒性効果と治療効果の間の用量比は治療指数であり、これは、比ＬＤ５０／ＥＤ５０として表すことができる。大きな治療指数を示すＦＸＲモジュレーターが好ましい。毒性副作用を示すＦＸＲモジュレーターを使用してもよいが、侵されていない細胞への潜在的な損傷を最小限にし、それによって、副作用を低減させるために、そのようなモジュレーターを罹患組織部位へ標的化する送達システムの設計に注意を払わなければならない。
細胞培養アッセイ及び動物研究から得られたデータは、ヒトで使用するための投薬量の範囲を考案するのに使用することができる。そのようなＦＸＲモジュレーターの投薬量は、好ましくは、毒性がほとんどまたは全くないＥＤ５０を含む循環濃度の範囲内にある。投薬量は、用いる剤形及び利用する投与経路に応じて、この範囲内で変化し得る。本明細書に記載の方法で使用される任意のＦＸＲモジュレーターについて、最初に、細胞培養アッセイから治療有効量を推定することができる。細胞培養で決定したＩＣ５０を含む循環血漿濃度範囲（すなわち、症状の最大半量阻害を達成するＦＸＲモジュレーター濃度）を達成するように、用量を動物モデルで考案することができる。そのような情報を使用して、ヒトで有用な用量をより正確に決定することができる。例えば高速液体クロマトグラフィーによって、血漿中のレベルを測定することができる。
投薬方法及び治療計画
本明細書に記載の化合物は、ＦＸＲのモジュレーションのための、または少なくとも部分的にはＦＸＲのモジュレーションから利益を得る疾患または状態の治療のための、医薬の調製で使用することができる。さらに、そうした治療を必要としている対象における本明細書に記載の疾患または状態のうちのいずれかを治療する方法は、少なくとも１つの本明細書に記載の化合物またはこれらの医薬的に許容可能な塩もしくは医薬的に許容可能な溶媒和化合物もしくは水和物を含む医薬組成物を治療有効量で前記対象へ投与することを含む。
本明細書に記載の化合物（複数可）を含む組成物は、予防的及び／または療法的治療のために投与することができる。治療用途では、組成物は、疾患または状態の症状を治癒させるまたは少なくとも部分的に抑止するのに十分である量で、疾患または状態を既に罹患している患者に投与される。この使用に有効な量は、疾患または状態の重症度及び経過、以前の療法、患者の健康状況、体重及び薬物への応答ならびに治療担当医師の判断に依存する。
予防用途では、本明細書に記載の化合物を含む組成物は、特定の疾患、障害または状態に罹りやすいか、そうでなければ特定の疾患、障害または状態の危険性がある患者に投与される。そのような量は、「予防有効量または用量」であると定義される。この使用では、正確な量はまた、健康、体重などの患者の状況に依存する。患者に使用される場合、この使用に対する有効量は、疾患、障害または状態の重症度及び経過、以前の療法、患者の健康状況及び薬物への応答ならびに治療担当医師の判断に依存する。
患者の状態が改善しない場合は、患者の疾患または状態の症状を回復させるか、そうでなければ制御するまたは制限するために、医師の裁量で、化合物の投与が、慢性的に、すなわち、長期間にわたって、例えば、患者の生命の存続期間にわたって施されてもよい。
患者の状況が改善する場合は、医師の裁量で、化合物の投与が継続的に与えられてもよく、あるいは、投与される薬物の用量が、ある一定期間にわたって一次的に低減されてもよいし、一次的に停止されてもよい（すなわち、「休薬期間」）。休薬期間の長さは、例示目的に過ぎないが、２日、３日、４日、５日、６日、７日、１０日、１２日、１５日、２０日、２８日、３５日、５０日、７０日、１００日、１２０日、１５０日、１８０日、２００日、２５０日、２８０日、３００日、３２０日、３５０日または３６５日を含めた２日から１年の間で変化してもよい。休薬期間中の用量の低減は、例示目的に過ぎないが、約１０％、約１５％、約２０％、約２５％、約３０％、約３５％、約４０％、約４５％、約５０％、約５５％、約６０％、約６５％、約７０％、約７５％、約８０％、約８５％、約９０％、約９５％または約１００％を含めた約１０％〜約１００％であってもよい。
一旦患者の状態が改善されると、必要ならば維持量が投与される。続いて、症状に応じて、改善した疾患、障害または状態が保たれるレベルに投薬の量もしくは頻度または両方を低減することできる。しかし、患者は、任意の症状の再発の際に、長期的に間欠的治療を必要とし得る。
そのような量に対応する所与の薬剤の量は、特定の化合物、疾患または状態及びその重症度、治療を必要としている対象または受容者の個性（ｉｄｅｎｔｉｔｙ）（例えば、体重）などの要因によって変化するが、それにもかかわらず、例えば、投与される特定の薬剤、投与経路、治療を受ける状態及び治療を受ける対象または受容者を含めた、その症例を取り囲む特定の環境に従って、本分野で認識される方法で決定することができる。しかし、一般に、成人の治療に用いられる用量は、典型的には、１日あたり約０．０１ｍｇ〜１日あたり約５０００ｍｇの範囲であり、いくつかの実施形態では、１日あたり約１ｍｇ〜１日あたり約１５００ｍｇである。所望の用量は、好都合には、単回用量で、または同時に（もしくは短期間にわたって）もしくは例えば１日あたり２つ、３つ、４つまたはそれ以上の副用量として適切な間隔で投与される分割用量として、提供され得る。
本明細書に記載の医薬組成物は、正確な投薬量の単回投与に適した単位剤形であってもよい。単位剤形では、製剤は、適切な分量の１種または複数の化合物を含む単位用量に分けられる。単位投薬量は、別々の分量の製剤を含むパッケージの形態でもよい。非限定例は、パッケージ化された錠剤またはカプセル剤及びバイアルまたはアンプルに入った散剤である。水性懸濁組成物を単回用量の再密閉できない容器中にパッケージ化することができる。あるいは、複数回用量の再密閉できる容器を使用することができ、この場合、組成物中に防腐剤を含むのが一般的である。例示目的に過ぎないが、非経口注射用の製剤を単位剤形（限定されないが、アンプルが挙げられる）で、または防腐剤が加えられた複数回用量容器で提供することができる。
本明細書に記載の本明細書に記載の化合物に適切である１日投薬量は、約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約３０ｍｇ／ｋｇである。一実施形態では、１日投薬量は、約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約１０ｍｇ／ｋｇである。限定されないがヒトを含めた大型哺乳動物で指示される１日投薬量は、約０．１ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲であり、好都合には、単回用量で、または限定されないが１日当たり４回までを含めた分割用量で、または持続放出形態で投与される。経口投与に適切した単位剤形は、約１〜約５００ｍｇの活性成分を含む。一実施形態では、単位投薬量は、約１ｍｇ、約５ｍｇ、約１０ｍｇ、約２０ｍｇ、約５０ｍｇ、約１００ｍｇ、約２００ｍｇ、約２５０ｍｇ、約４００ｍｇまたは約５００ｍｇである。前述の範囲は単に示唆的なものであり、これは、個々の治療計画に関する変数の数が多く、これらの推奨される値からのかなりの逸脱が珍しくないからである。そのような投薬量はいくつかの変数に応じて変更することができ、使用される化合物の活性、疾患または治療すべき状態、投与様式、個々の対象の要求、治療を受ける疾患または状態の重症度及び医師の判断に限定されない。
そのような治療計画の毒性及び治療効果は、限定されないが、ＬＤ５０（集団の５０％を死に至らせる用量）及びＥＤ５０（集団の５０％で治療的に有効な用量）の決定を含めた、細胞培養または実験動物における標準的薬学的手順によって決定することができる。毒性効果と治療効果の間の用量比は治療指数であり、これは、ＬＤ５０とＥＤ５０の間の比として表すことができる。高い治療指数を示す化合物が好ましい。細胞培養アッセイ及び動物研究から得られるデータは、ヒトで使用するための投薬量の範囲を考案するのに使用することができる。そのような化合物の投薬量は、好ましくは、毒性が最低限であるＥＤ５０を含む循環濃度の範囲内にある。投薬量は、用いる剤形及び利用する投与経路に応じて、この範囲内で変化し得る。
以下の実施例は、例示目的で提供され、本明細書で提供される特許請求の範囲を限定することを意図するものではない。これらの実施例中の及び本明細書全体にわたるすべての文献引用は、それによってもたらされるすべての法的目的のために、参照により本明細書に組み込まれる。本明細書に記載の化合物の合成に使用される出発材料及び試薬は、合成することができ、または商業的供給元、例えば、限定されないが、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ、Ａｃｒｏｓ Ｏｒｇａｎｉｃｓ、Ｆｌｕｋａ及びＦｉｓｃｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃから得ることができる。
実施例１：化合物１３の合成
エチル−（４，４，４，−トリフルオロ）−３−オキソブチレート（２０ｇ、０．１１ｍｏｌ）の無水酢酸（３３．３ｇ、０．３３ｍｏｌ）溶液にオルトギ酸トリエチル（２４．１ｇ、０．１６５ｍｏｌ）を加えた。この反応混合物を１２０℃で２．５時間加熱した。低沸点成分を除去し、残留物を減圧下で蒸留して、油として、エチル２−エトキシメチレン（ｅｔｈｏｘｙｍｅｔｈｙｌｌｅｎｅ）−４，４，４−トリフルオロ−３−オキソブチテート（ｏｘｏｂｕｔｙｔａｔｅ）（１）（２３．５ｇ、９１％）を得、さらに精製することなしに、これを使用した。
１（２３．５ｇ、９８ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１５０ｍＬ）攪拌溶液に、ヒドラジン（３．８ｇ、１１７ｍｍｏｌ）を０℃で滴加した。この反応混合物を室温に温め、１５時間攪拌した。この混合物を濃縮し、残留物をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）に溶解した。この溶液を水、０．５Ｎ ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３及びブラインで洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濃縮乾固して、黄色固体として粗化合物２（１８ｇ、８８％）を得、さらに精製することなしに、これを使用した。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ８．３１ （１Ｈ， ｄ， Ｊ ＝ ０．８ Ｈｚ）， ４．２９ （２Ｈ， ｑ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ）， １．３４ （３Ｈ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ）。
化合物２（５ｇ）を酢酸（４０ｍＬ）に溶解し、酢酸ナトリウム（５．９ｇ）を加えた。この懸濁溶液にＢｒ２（３．７ｍＬ）の酢酸（５ｍＬ）溶液を滴加した。得られた混合物を室温で１５分間攪拌し、次いで、密閉管内で３時間１００℃で加熱した。溶媒及び過剰なＢｒ２を真空中で除去し、残留物を氷水（１００ｍＬ）に懸濁し、次いで、飽和ＮａＨＣＯ３を滴加して、約ｐＨ６に調整した。白色沈殿物を濾過によって収集し、水（２×２０ｍＬ）で洗浄した。固体を真空下で乾燥して３（６．３５ｇ、９２％）を得、さらに精製することなしに、これを使用した。
化合物３（５ｇ）を乾燥ＴＨＦ（３０ｍＬ）に溶解し、氷水浴で冷却した。ＭｅＭｇＣｌ（２６ｍＬ、ＴＨＦ中３Ｍ）をＮ２下で滴加した。得られた混合物を０℃で３０分間、次いで室温で５時間攪拌した。この反応混合物を０℃に冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液でクエンチした。有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、黄色油を得た。残留物をＣＨ２Ｃｌ２及びヘキサンで粉砕して、固体４（４．７ｇ、９８％）として生成物を得、さらに精製することなく、これを次の反応に使用した。
インジウム（ＩＩＩ）ブロミド（６．５ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５００ｍＬ）懸濁液にトリメチルシリルシアン化物（６９ｍＬ、５４９．４ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物に化合物４（５０．０ｇ、１８３．１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１５００ｍＬ）溶液を室温で滴加した。得られた混合物を室温で一晩攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ３を加え、セライトパッドを通して混合物を濾過した。残留物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液とジクロロメタンの間に分配し、酢酸エチルで水性層をもう一度抽出した。混合した有機層をＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮した。カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＤＣＭ〜ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝３０／１）によってこの粗生成物を精製して、褐色油として化合物５を得た（５０ｇ＊２バッチ；１０７．１ｇ）。
化合物５（３ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ溶液にＫ２ＣＯ３（４．０８ｇ、３１．９ｍｍｏｌ）及びＰＭＢＣｌ（１．７ｍＬ、１２．７ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を２時間加熱還流した。反応物を室温に冷却し、無機固体を濾過によって除去した。母液を真空濃縮して、黄色油として、６ａと６ｂの混合物（３．６ｇ、６ｂ：６ａが３：１（１Ｈ ＮＭＲによって決定した場合））を得た。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）に溶解し、次いでＴＦＡ（２．３ｍＬ）を加えた。この反応混合物を室温で１時間攪拌した。溶媒を真空中で除去し、残留物をＣＨ３ＣＮ（６ｍＬ）に溶解した。この溶液にＫ２ＣＯ３（０．３４ｇ）及びＰＭＢＣｌ（０．４３ｍＬ）を加えた。得られた混合物を９０℃で１．５時間加熱した。この反応物を室温に冷却し、無機固体を濾過によって除去した。母液を真空濃縮して、黄色油として、６ａと６ｂの混合物（３．６ｇ、６ｂ：６ａが１０：１（１Ｈ ＮＭＲによって測定した場合））を得た。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）に溶解し、次いで、ＴＦＡ（２．３ｍＬ）を加えた。混合物を室温で１時間攪拌した。溶媒を真空中で除去し、残留物をＣＨ３ＣＮ（６ｍＬ）に溶解した。この溶液にＫ２ＣＯ３（０．１１ｇ）及びＰＭＢＣｌ（０．１４ｍＬ）を加えた。得られた混合物を９０℃で１．５時間加熱した。この反応物を室温に冷却し、無機固体を濾過によって除去した。母液を真空濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって粗生成物を精製して、非常に濃縮された６ｂ位置異性体の黄色油（３．２ｇ、７５％、６ｂ：６ａが５０：１（１Ｈ ＮＭＲによって測定した場合））を得た。
亜鉛末（４．１ｇ、３１．０ｍｍｏｌ）の乾燥エーテル（４０ｍＬ）懸濁液にＨＣｌ（エーテル中の２Ｍ溶液；２ｍＬ）を滴加した。この懸濁液を還流まで加熱し、イソプロピルブロモ酢酸（４ｍＬ、３１．０ｍｍｏｌ）を滴加した。この溶液を４時間加熱還流し、次いで、室温に冷却した。Ａｒ下で、６ｂ（１．３ｇ、３．２ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（４０ｍＬ）溶液に（Ｐｄ（Ｉ）ＢｒＰ（ｔＢｕ）３）２（０．３７ｇ、０．４８ｍｍｏｌ）を加えた。（２−イソプロポキシ−２−オキソエチル）亜鉛ブロミド（６．６ｍＬの調製溶液、５．１２ｍｍｏｌ）の溶液を滴加した。得られた混合物を油浴中（室温から始まり１０分以内に８０℃の温度）で攪拌し、次いで、反応物を８０℃で０．５時間加熱した。この反応混合物を室温に冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１００ｍＬ）でクエンチした。酢酸エチルで生成物を抽出した後、カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、Ｈｅｘ／ＥＡ＝９／１→Ｈｅｘ／ＥＡ＝６／１）によって粗生成物を精製して、象牙色の油として７（１．１ｇ、８１％）を得た。
化合物７（７．８ｇ、１８．４２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（８０ｍＬ）及びｉＰｒＯＨ（１６０ｍＬ）の溶液に、Ｂｏｃ無水物（８．０４ｇ、３６．８４ｍｍｏｌ）及びＲａ−Ｎｉスラリーの水溶液（４０ｍＬ）を加えた。得られた混合物を４０ｐｓｉのＨ２で４時間水素化した。濾過によって触媒を慎重に除去した。濾液を真空濃縮した。カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＨＸ／ＥＡ＝５／１）によって粗生成物を精製して、粘着性油８（６．９ｇ、７１％）を得た。
ブレデレック試薬（５ｍＬ）中の化合物８（６．９ｇ、１３．０８ｍｍｏｌ）を窒素でフラッシュし、次いで、密閉管中で３時間１１５℃で加熱した。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２（５００ｍＬ）で希釈した。有機相を水及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮した。この粗混合物をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、Ｈｘ／ＥＡ＝２／１）によって精製して、粘着性油９（６．８ｇ、８９％）を得た。
化合物９（６．８ｇ、１１．６７ｍｍｏｌ）の乾燥ＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）溶液にＴＦＡ（３０ｍＬ）を加えた。この溶液を室温で１５分間攪拌した。溶媒を真空中で除去した。残留物をＣＨ２Ｃｌ２（５００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、遊離アミン中間体を得た。中間体のｉＰｒＯＨ（１００ｍＬ）溶液に濃ＨＣｌ水溶液（３．４ｍＬ）を加えた。得られた混合物を密閉管中で１８時間１００℃で加熱した。溶媒を真空中で除去した。残留物をＣＨ２Ｃｌ２（５００ｍＬ）に溶解し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮した。カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、Ｈｘ／ＥＡ＝２／１）によって粗生成物を精製して、固体１０（３．７ｇ、７２％）を得た。
メチル４−ヒドロキシ安息香酸（６８．１ｇ）のアセトニトリル（１．３Ｌ）溶液に、Ｎ−（２−クロロエチル）モルホリンＨＣｌ塩（９９．９ｇ）及びＣｓ２ＣＯ３（２９１．７ｇ）を加えた。得られた混合物を攪拌し、一晩加熱還流した。この反応混合物を室温に冷却し、無機固体を濾過によって除去した。溶媒を蒸発させた。油性残留物をＥｔＯＡｃ／ヘキサン混合物（３：１、５００ｍＬ）に溶解し、水（５００ｍＬ）で洗浄した。水性層をＥｔＯＡｃ／ヘキサン（３：１、２×１００ｍＬ）で再抽出した。混合した有機抽出物を真空中で蒸発させて、淡黄色油として粗生成物１４（１２６．１ｇ）を得、精製することなしに、これを使用した。
粗エステル１４（１２６．１ｇ）を６Ｎ ＨＣｌ（８８０ｍＬ）に懸濁し、この反応混合物を一晩加熱還流した。この反応混合物を真空濃縮して、水の大部分を除去し、次いで、混合物を０℃で冷却した。得られた沈殿物を濾過し、冷却した２Ｎ ＨＣｌ（２×１００ｍＬ）で洗浄して、白色固体を得て、これを高真空中で乾燥して、化合物１５のＨＣｌ塩（１１２．９ｇ、８２％）を得た。
化合物１５のＨＣｌ塩（１１２．８ｇ）をＳＯＣｌ２（４５０ｍＬ）に懸濁し、９０℃で１２時間加熱した。過剰なＳＯＣｌ２を約２容量（２２５ｍＬ）まで真空中で除去し、生成物をヘプタン（５６０ｍＬ）で沈殿させて、白色固体を得た。この固体を濾過し、ヘプタンで洗浄し、高真空で乾燥して、酸塩化物１６のＨＣｌ塩（１１６ｇ、９８％）を得た。
１０（８００ｍｇ、１．８３ｍｍｏｌ）の乾燥ＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液に酸塩化物１６（１．１２ｇ）を加えた。次いで、ＬｉＨＭＤＳ（Ｈｅｘ中に１Ｍ、９．１５ｍＬ）を０℃で滴加した。得られた混合物を３０分間攪拌した。反応物を飽和ＮＨ４Ｃｌでクエンチし、酢酸エチルで抽出した。有機層をＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮した。カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＥＡのみ）によって粗生成物を精製して、象牙色の泡状物質として化合物１１（１．０ｇ、８１％）を得た。
１１（２ｇ、３．４６ｍｍｏｌ）のＴＦＡ（２０ｍＬ）溶液を密閉管中で１０分間９０℃で加熱した。ＴＦＡを真空中で除去し、この粗生成物をＥｔＯＡｃに希釈し、ＮａＨＣＯ３で洗浄した。有機層を濃縮し、カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＤＣＭ／Ｈｘ／ＥＡ＝１０／２０／０．５）によって精製して、白色固体として１２（１．３ｇ、８２％）を得た。
１２（１８ｍｇ）のＣＨ２Ｃｌ２（４ｍＬ）溶液にＣＨ３Ｉ（９．３ｍｇ）を０℃で加えた。得られた混合物を密閉管中で５時間４５℃で攪拌した。白色沈殿物を濾過によって収集し、ＣＨ２Ｃｌ２（２×２ｍＬ）で洗浄した。次いで、固体を高真空で乾燥して、白色固体として化合物１３（１８．５ｍｇ、８２％）を得た。ＭＳ （ＬＣＭＳ） ｍ／ｚ ５６５．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２：４−（５−（エトキシカルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−３−カルボニル）−１，１−ジメチルピペラジン−１−イウムヨージド（２０）の合成
ＨＣｌのジオキサン（４．０Ｎ、３．０ｍＬ、１２ｍｍｏｌ）を２−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロピルアミン（１７）（１．９ｇ、１１ｍｍｏｌ）のエタノール（５０ｍＬ）溶液に滴加し、続いて、脱色炭（２００ｍｇ）を加えた。この混合物を１０分間攪拌した。次いで、ブロモピルビン酸エチル（１．８ｍＬ、１４ｍｍｏｌ）を加え、攪拌混合物を６時間加熱還流した。この反応混合物を冷却し、最小量に濃縮し、ピリジン（２０ｍＬ）で希釈し、１００℃で８時間加熱した。この混合物を冷却し、Ｅｔ２Ｏで希釈し、セライト（登録商標）を通して濾過した。濾液を水（２×４０ｍＬ）、０．１Ｎ ＨＣｌ（２×４０ｍＬ）及びブラインで洗浄した。有機層を乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、真空濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜１５％ＥｔＯＡｃ／Ｈｅｘ）によって精製して、淡黄色固体として、エチル１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキシレート（１８）（１．２ｇ、４０％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ３） δ １０．９３（ｓ， １Ｈ）， ７．８７（ｄ， Ｊ＝７．９ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．７８（ｄ， Ｊ＝７．９ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３ ２（ｄ， Ｊ＝８．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．１０−６．９６ （ｍ， ２Ｈ）， ５．２９（ｓ， １Ｈ）， ４．２６ （ｑ， Ｊ＝７．１ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．２４（ｓ， ２Ｈ）， １．５４（ｓ， ６Ｈ）， １．３４（ｔ， Ｊ ＝７．１ Ｈｚ， ３Ｈ）；ＭＳ （ＥＳＩ） ｍ／ｚ＝２８５ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
ジイソプロピルエチルアミン（０．１２ｍＬ、６６．９ｍｍｏｌ）を化合物１８（０．１ｇ、３．５２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）攪拌溶液に０℃で滴加した。トリホスゲン（０．１８ｇ、６．１９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を同じ温度で９０分間攪拌した。１−メチルピペラジン（０．２ｍＬ、１．７６ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１６時間攪拌した。この反応混合物を減圧下で濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィー（７０％ＥｔＯＡｃ／Ｈｅｘ）によって精製して、黄色固体として化合物１９（０．０７ｇ、４９％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ １０．７９（ｓ， １Ｈ）， ７．７７ − ７．６７（ｍ， ２Ｈ）， ７．５１（ｄ， Ｊ＝８．１ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０８ − ６．９９（ｍ， １Ｈ）， ６．９９ − ６．９０（ｍ， １Ｈ）， ４．３０（ｑ， Ｊ＝７．１ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．３３ − ３．２５（ｍ， ２Ｈ）， ２．５２ − ２．４７（ｍ， ４Ｈ）， ２．３５ − ２．３０（ｍ， ４Ｈ）， ２．１９（ｓ， ３Ｈ）， １．４３（ｓ， ６Ｈ）， １．３３（ｔ， Ｊ＝７．０ Ｈｚ， ３Ｈ）。ＬＣ−ＭＳ ｍ／ｚ＝４１１．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
１９（１８ｍｇ、４．３８×１０−５ｍｏｌ）のアセトニトリル（３．５ｍＬ）溶液を氷水浴中で冷却した。この溶液に、ヨードメタン（４μＬ、６．５×１０−５ｍｏｌ）のアセトニトリル（０．５ｍＬ）溶液を滴加した。この反応混合物を周囲温度で一晩攪拌した。反応混合物を濃縮し、ジエチルエーテル中で粉砕して、黄色固体として化合物２０（９ｍｇ、３７％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ １０．７９ （ｓ， １Ｈ）， ７．７３ − ７．７１ （ｍ， ２Ｈ）， ７．５３ − ７．５１ （ｍ， ２Ｈ）， ７．０５ − ６．９６ （ｍ， ２Ｈ）， ４．３５ − ４．３０ （ｔ， Ｊ ＝ １４．０ ＆ ７．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．７４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．６５ （ｍ， ４Ｈ）， ３．４１ （ｍ， ４Ｈ）， ３．１６ （ｓ， ６Ｈ）， ４．１５ − ４．１４ （ｍ， ６Ｈ）， １．３６ − １．３３ （ｔ， Ｊ ＝ １４．０ ＆ ７．２ Ｈｚ， ３Ｈ）。ＭＳ （ＬＣＭＳ） ｍ／ｚ ４２５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３：化合物２５の合成
スキーム及び実施例１及び２で概要を述べたように、６−フルオロ−１Ｈ−インドールから化合物２５を調製した。
実施例４：化合物３１の合成
スキーム及び実施例１及び２で概要を述べたように、６−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドールから化合物３１を調製した。
実施例５：（Ｅ）−４−（８−（イソプロポキシカルボニル）−４，４−ジメチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］アゼピン−６−カルボニル）−１，１−ジメチルピペラジン−１−イウムヨージド（３７）の合成
スキーム及び実施例１及び２で概要を述べたように、エチル３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレートから化合物３７を調製した。
実施例６：化合物４２の合成
スキーム及び実施例１及び２で概要を述べたように、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンから化合物４２を調製した。
実施例７：ＦＸＲアゴニストのトランス活性化アッセイ
ｐＣＭＶ６−ＮＲ１Ｈ４（ＦＸＲ）、ｐＣＭＶ６−ＲＸＲＡ及びレポータープラスミドｐＥｃＲＥＸ７−ＴＫ−ＬｕｃをＣＶ−１細胞に一過的にコトランスフェクトした。トランスフェクションしてから５時間に、細胞をトリプシン処理し、ウェルあたり１０，０００細胞の濃度で９６ウェルプレートに分注した。
化合物の希釈及び添加：ＤＭＳＯ溶液中の３．３３ｍＭの化合物から出発して、５μｌの化合物を１０μｌのＤＭＳＯに希釈することによって、１０ポイントの３倍段階希釈を行った。次いで、連続希釈した化合物をＤＭＥＭに１：３３希釈した。次いで、この培地を、細胞（１０μｌ／ウェル）を含む培養培地に１０倍希釈した。すべての濃度ポイントを二重にアッセイした。プレートを、３７℃で２０時間インキュベートした。
ルシフェラーゼ活性の読み出し：インキュベーション後に、各ウェルから２０μｌの培養培地を取り出し、５０μｌのアッセイ溶液（Ｐｉｅｒｃｅ（商標）ガウシアルシフェラーゼフラッシュアッセイキット）と混合した。Ｌｕｃ基質を添加した直後に、Ｅｎｖｉｓｉｏｎマイクロプレートリーダーで発光を測定した。
データの整理及び解析：生データをＣＤＤにアップロードし、ＣＤＤに組み込まれたレーベンバーグ・マーカートアルゴリズムを使用して用量応答曲線を作成した。陽性対照として１０ｕＭ ＸＬ−３３５を、陰性対照としてＤＭＳＯを各プレートに含め、これらを使用して、ＣＤＤ組み込み正規化関数を用いてデータを正規化する。１０μＭでは、化合物２０は陽性対照と比較して８６％の活性化を示し、化合物１３は不活性であった。
実施例８：遺伝子発現アッセイ
１０ｍｇ／ｋｇの化合物２０をＣ５７ＢＬ／６マウス（群当たり３匹）に経口投与した。投薬してから４時間後に肝臓を収集し、直ちにＲＮＡＬａｔｅｒ溶液に移した。ＲＮＡを単離するまで組織を４℃で保存した。ＲＮＡを単離し、定量し、増幅した。ＳｕｐｅｒＳｃｒｉｐｔ（登録商標）ＩＩＩ Ｐｌａｔｉｎｕｍ（登録商標）ＳＹＢＲ（登録商標）Ｏｎｅ−Ｓｔｅｐ ｑＲＴ−ＰＣＲキット（カタログ番号１１７３６−０５１）を使用して、ｑＰＣＲを行った。使用プライマーは列挙する通りである：マウスＣｙｐ７Ａ１：フォワード：ＧＣＴＴＧＴＡＧＡＧＡＧＣＣＡＣＡＣＣＡＡリバース：ＡＧＴＧＧＴＧＧＣＡＡＡＡＴＴＣＣＣＡ；マウスＳＨＰ：フォワード：ＧＴＡＣＣＴＧＡＡＧＧＧＣＡＣＧＡＴＣＣリバース：ＡＧＣＣＴＣＣＴＧＴＴＧＣＡＧＧＴＧＴ；マウスＧＡＰＤＨ：フォワード：ＴＧＧＡＴＴＴＧＧＡＣＧＣＡＴＴＧＧＴＣリバース：ＴＴＴＧＣＡＣＴＧＧＴＡＣＧＴＧＴＴＧＡＴ。データを表１に示す。
実施例９：非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）及び進行した線維症を有する対象において式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の安全性を評価するための第１相試験
本試験の主目標は、進行した肝線維症をともなう生検診断されたＮＡＳＨを有する対象に経口投与される場合に、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物について、安全性、忍容性及び用量制限毒性（ＤＬＴ）を特徴づけることである。
・複数回用量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の安全性及び忍容性；
・２用量レベル（２５ｍｇ及び５０ｍｇ）の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物のインスリン抵抗性及びグルコース恒常性に対する効果；ならびに
・肝臓酵素ならびに肝臓機能及び代謝機能ならびに炎症の生化学的マーカーの評価によって測定した場合の、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の肝細胞機能に対する効果。
患者：適格な対象は１８歳〜７５歳の男性及び女性である。
判断基準：
組み入れ基準：
・機関審査委員会（ＩＲＢは、国家規制（例えば、米国の施設に対する、医療保険の相互運用性と説明責任に関する法律（Ｈｅａｌｔｈ Ｉｎｓｕｒａｎｃｅ Ｐｏｒｔａｂｉｌｉｔｙ ａｎｄ Ａｃｃｏｕｎｔａｂｉｌｉｔｙ Ａｃｔ）［ＨＩＰＡＡ］の認可により書面のインフォームドコンセント及びプライバシー言語（ｐｒｉｖａｃｙ ｌａｎｇｕａｇｅ）を許可した）が、スクリーニング評価及び試験を含めた任意の試験に関連した手順より前に、対象または法的に許可された代表者から作られなければならない。
・対象が同意時に≧１８歳及び＜７６歳である。
・対象が、スクリーニングから１２か月以内に、進行した（Ｂｒｕｎｔのステージ３）肝線維症をともなうＮＡＳＨの確定診断を示す経皮的肝生検を受けたことがある。
除外基準：
・対象が妊娠中または授乳中の女性である。
・現在著しいアルコール摂取があるか、スクリーニングより前の１年以内の任意の時期に連続した３か月を超える期間にわたる著しいアルコール摂取の経歴がある、対象。著しいアルコール摂取は、平均して、女性において１日あたり２０グラムを超える、及び男性において１日あたり３０グラムを超えると定義される（米国の標準的な酒は、１４グラムのアルコールであると考えられる）。
・対象が、ローカル試験の医師判断に基づいてアルコール摂取を正確に定量化することができない。
・対象が、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）と歴史的に関係がある薬物（アミオダロン、メトトレキサート、全身性グルココルチコイド、テトラサイクリン、タモキシフェン、ホルモン補充に使用するものを越える用量のエストロゲン、アナボリックステロイド、バルプロ酸及び他の既知の肝臓毒）を、スクリーニング前年に２週間を超えて使用する。
・対象が、ＣＹＰ３Ａ４によって代謝される、治療域（ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｗｉｎｄｏｗ）が狭い薬物、例えば、即効性オピオイド（アルフェンタニル及びフェンタニル）、免疫抑制薬（シクロスポリン、シロリムス及びタクロリムス）、いくつかの心血管系薬剤（エルゴタミン、キニジン及びジヒドロエルゴタミン）ならびに選ばれた向精神薬剤（ピモジド）の使用を必要とする。
・対象が、肥満外科手術（例えば、胃形成術、ルーワイ胃バイパス術）を以前に行っていたか、（試験期間中に）計画していた。
・対象が、原因不明の発熱の診断及び中心ライン敗血症（ｃｅｎｔｒａｌ ｌｉｎｅ ｓｅｐｓｉｓ）の可能性のエビデンスを含めた同時感染を有する（対象は、療法開始時に無熱性でなければならない）。
・スクリーニング時に血小板数が１００，０００／ｍｍ３より低い対象。
・スクリーニング時に以下の異常のうちのいずれかの存在によって定義される、肝代償不全の臨床的エビデンスを有する対象：
・３．５グラム／デシリットル（ｇ／ｄＬ）未満の血清アルブミン。
・１．１を越えるＩＮＲ。
・１．３ミリグラム／デシリットル（ｍｇ／ｄＬ）を越える直接ビリルビン。
・出血性食道静脈瘤、腹水症または肝性脳症の経歴がある対象。
・対象がＣ型肝炎歴を有する。Ｃ型肝炎抗体を有することがスクリーニングで見つかった患者は、たとえＨＣＶ ＲＮＡについてＰＣＲで陰性だとしても、本試験から除外される。
・対象が、他の形態の慢性肝疾患のエビデンスを有する：
・Ｂ型肝炎表面抗原の存在によって定義される、Ｂ型肝炎。
・適合性肝臓組織像によって定義される、進行中の自己免疫性肝疾患のエビデンス。
・判断基準（ｉ）アルカリホスファターゼの上昇に主に基づく胆汁うっ滞の生化学的なエビデンス、（ｉｉ）抗ミトコンドリア抗体の存在、（ｉｉｉ）非化膿性破壊性胆管炎及び小葉間胆管の破壊の組織学的エビデンスのうちの少なくとも２つの存在によって定義される、原発性胆汁性肝硬変。
・原発性硬化性胆管炎。
・正常及び適合性の肝臓組織像の限界より低いセルロプラスミンによって定義される、ウィルソン病。
・肝臓組織像の診断上の特徴によって定義される、アルファ１抗トリプシン欠損症（正常未満のアルファ−１アンチトリプシンレベルによって確認される；試験医師の裁量で除外）。
・肝生検での３＋または４＋可染鉄の存在により定義される、ヘモクロマトーシスまたは鉄過剰症の経歴。
・典型的な曝露及び病歴に基づいて定義される、薬物誘発性肝疾患。
・既知の胆管閉塞症。
・疑いがあるまたは診断された肝臓癌。
・ＮＡＳＨ以外の任意の他のタイプの肝疾患。
・スクリーニング時に３００ユニット／リットル（Ｕ／Ｌ）を越える血清ＡＬＴを有する対象。
・スクリーニング時に１．５ｍｇ／ｄＬまたはそれ以上の血清クレアチニンを有する対象。
・無作為化の３０日前に始まる期間中に、ＮＡＳＨまたは肝疾患または肥満を改善するまたは治療すると考えられている任意の処方薬または医師の処方箋なしで買える薬またはハーブ療法を使用している対象。ビタミンＥまたはω３脂肪酸を使用している対象は、それらの使用を続けてもよい。
・対象が、０日目より前の８週間以内の大手術を受けたことがあった、著しい外傷性損傷があった、または試験中に大きな外科的手技の必要が予測された。
・胆汁分流歴を有する対象。
・ヒト免疫不全ウイルス感染に対して陽性が既知である対象。
・予想される平均余命が５年未満である活動性の重篤な医学的疾患を有する対象。
・スクリーニングの前年に吸入薬または注射薬を含めた活性物質の乱用がある対象。
・０日目より前の１２か月以内に、臨床的に重大且つ制御されていない心血管疾患（例えば、制御されていない高血圧、心筋梗塞、不安定狭心症）、ニューヨーク心臓協会グレードＩＩ以上のうっ血性心不全、薬物療法を必要とする重篤な不整脈またはグレードＩＩ以上の末梢血管疾を有する対象。
・対象が、無作為化の前の３０日内に新薬（ＩＮＤ）試験に参加した。
・対象が、治験研究への参加に対する高い危険性と考えられる臨床的に重大な医学的または精神医学的状態を有する。
・対象が、研究者の見解において、コンプライアンスを妨害するまたは試験の完了を妨げると思われる、任意の他の状態を有する。
・対象が、以前にＧＲ ＭＤ ０２に曝露されたことがある。
・治験薬またはその賦形剤のうちのいずれかに対する既知のアレルギーを有する対象。
・悪性疾患（皮膚の基底細胞癌及び扁平上皮癌ならびに頸の上皮内癌以外）を有し、少なくとも５年間の経過観察が再発なしを示す、対象。
・対象が、スクリーニング検査時に、急性または慢性の肺疾患を示す異常な胸部Ｘ線を有する。
試験設計：
・割付：無作為化
・エンドポイントの分類：安全性／有効性試験
・介入モデル：並行割付
・マスキング：二重盲検（対象、治験責任医師）
・主な目的：治療
主要評価項目：
本試験の主目標は、進行した肝線維症をともなう生検診断されたＮＡＳＨを有する対象に静脈内投与される場合に、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物について、忍容性及び用量制限毒性（ＤＬＴ）を含めた安全性を特徴づけることである。特に、この基準は、ＤＬＴを示す治療下で発現した有害事象を経験する対象の数によって評価される。
副次的評価項目：
・副次的目標は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の第１用量のＰＫプロファイルを特徴づけることである。ＰＫプロファイルは、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物のＡＵＣ（血漿濃度対時間曲線下面積）及びＣｍａｘ（ピーク血漿濃度）によって評価する。
・本試験の副次的目標は、初回投与の３日後に始める毎日の経口用量の投与の後に、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物のＰＫプロファイル及び血清レベルの蓄積を特徴づけることである。
・副次的目標は、血清アラニンアミノトランスフェラーゼ（ＡＬＴ）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（ＡＳＴ）、ＡＳＴ：ＡＬＴの比、アルカリホスファターゼ及びガンマグルタミルトランスペプチダーゼ（ＧＧＴＰ）の変化；ＡＳＴ／血小板比指数の変化を評価することである。［時間枠：ベースライン；７週目（試験の終了）］［安全性問題としての指定：なし］。
・本試験の副次的目標は、血清アラニンアミノトランスフェラーゼ（ＡＬＴ）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（ＡＳＴ）、ＡＳＴ：ＡＬＴの比、アルカリホスファターゼ及びガンマグルタミルトランスペプチダーゼ（ＧＧＴＰ）レベルの変化；ならびにＡＳＴ／血小板比指数の変化を評価することである。
・本試験の副次的目標は、血清中の探索的薬力学的バイオマーカーの変化を評価することである［時間枠：ベースライン；７週目（試験の終了）］［安全性問題としての指定：なし］。
・本試験の副次的目標は、ガレクチン−３マーカー、炎症性マーカー、細胞死マーカー及び線維症マーカーを含めて、血清中の探索的薬力学的バイオマーカーのレベルを評価することである。
・肝臓酵素ならびに肝臓機能及び代謝機能の生化学的マーカーの評価によって測定される場合の肝細胞機能。
本試験は、進行した線維症をともなう生検診断されたＮＡＳＨを有する対象において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の安全性、忍容性及び用量制限毒性（ＤＬＴ）を連続的な様式で評価するための用量範囲探索試験（ｄｏｓｅ ｒａｎｇｉｎｇ ｓｔｕｄｙ）である。これは、７週にわたって１日１回経口投与される場合に、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の安全性を評価するための、３つの連続コホートから成る用量漸増設計である。各コホートは、８人の対象から構成され、６人は無作為化されて式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が与えられ、２人は無作為化されてプラセボが与えられる。データ安全性モニタリング委員会（ＤＳＭＢ）及びＦＤＡのレビューに基づいて、８人の対象から成る２つのさらなるコホートを実行してもよい。
本明細書に記載の実施例及び実施形態は例示目的のためのみであり、いくつかの実施形態では、様々な修正または変更が、開示の範囲及び添付の特許請求の範囲の範囲内に含まれる。

Claims (9)

  1. 式（ＩＶｃ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物：
    （式中：
    Ｒ１は、水素または場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり；
    Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
    Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、独立して水素または場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ、水素であり；
    各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
    各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
    Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
    Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
    Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
    Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
    Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
    Ｒ３６ａは、
    であり；
    Ｒ３６ｂは、
    または
    であり；
    Ｒ３６ｃは
    であり；
    Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに
    Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される。
  2. Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が、−Ｒ３４Ｒ３５である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  3. Ｒ３４が場合により置換されているアリールであり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  4. Ｒ３０がＲ３６ｂまたはＲ３６ｃである、請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  5. Ｒ３６ｂが

    である、請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  6. Ｒ３９が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  7. Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７およびＲ１２の各々が水素であり、Ｒ４およびＲ５がメチルである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  8. Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がイソプロピルである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  9. 構造：
    を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
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