JP6391730B2 - フェノフィブラートのための強化された溶解速度を備えたウェーハ及びカプセル製剤 - Google Patents
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Description
本特許出願は、2011年12月14日に出願された米国仮特許出願シリアル番号第61/570381号に優先権を主張し、この特許の開示は、その内容全体を参照することにより本明細書に組み入れられている。
1.溶解性の境界−それは、即時放出産物の最高の用量強度(dose strength)に基づ
いている。薬物は、最高の用量強度が1〜7.5のpH範囲にわたって250mL以下の水性媒体に可溶性であるとき、高度に溶解性があると見なされる。250mLの容量推定値は、絶食したヒトボランティアにグラス一杯の水で製剤の投与を処方する、典型的な生物学的等価性試験のプロトコルに由来する。
その上、化合物はまた、その溶解速度により特徴付けることができ、ここで急速に溶解する化合物は、薬物物質の標識量の85%以上が、以下の媒体中:0.1NのHCl又は疑似胃液又はpH4.5の緩衝液及びpH6.8の緩衝液又は疑似腸液、900ml以下の容量において、USP溶解装置(USP Dissolution Apparatus)1を用いて100RP
Mで、又は装置2を用いて50RPMで、30分以内に溶解する化合物である。
2.透過性の境界−それは、間接的には、ヒト内での薬物物質の吸収の程度、及び直接的には、ヒト腸管膜を横切る物質移動の速度の測定に基づいている。あるいは、ヒト内での薬物吸収を予測することができる薬物吸収システムの予測可能な非ヒトシステムを使用することもできる(生体外培養方法などの)。薬物物質は、ヒト内での吸収の程度が、マスバランスの決定に基づき又は静脈内用量と比較して、投与用量の90%又はそれ以上であるとき、高透過性と考えられる。
きる。
(a)10〜50質量%のフェノフィブラート;
(b)10〜50質量%の界面活性剤;
(c)1〜30質量%のキャリアワックス;
(d)10〜60質量%のフィルム形成剤;及び
(e)1〜10質量%の可塑剤;
から成る。
(a)20〜40質量%のフェノフィブラート;
(b)15〜45質量%の界面活性剤;
(c)2〜20質量%のキャリアワックス;
(d)20〜50質量%のフィルム形成剤;及び
(e)2〜8質量%の可塑剤;
から成る。
(a)25〜35質量%のフェノフィブラート;
(b)20〜30質量%の界面活性剤;
(c)4〜10質量%のキャリアワックス;
(d)30〜40質量%のフィルム形成剤;及び
(e)3〜6質量%の可塑剤;
から成る。
(a)10〜50質量%のフェノフィブラート;
(b)10〜50質量%の界面活性剤;
(c)1〜30質量%のキャリアワックス;
(d)2〜40質量%のフィルム形成剤;及び
(e)1〜40質量%の可塑剤;及び
(f)2〜40質量%の超崩壊剤;
から成る。
(a)20〜40質量%のフェノフィブラート;
(b)15〜45質量%の界面活性剤;
(c)2〜20質量%のキャリアワックス;
(d)15〜35質量%のフィルム形成剤;
(e)2〜8質量%の可塑剤;及び
(f)10〜20質量%の超崩壊剤;
から成る。
(a)25〜35質量%のフェノフィブラート;
(b)20〜30質量%の界面活性剤;
(c)4〜10質量%のキャリアワックス;
(d)15〜35質量%のフィルム形成剤;
(e)3〜6質量%の可塑剤;及び
(f)10〜20質量%の超崩壊剤;
から成る。
Therapie−Systeme社に帰属する)を含むが、それに限定されず、そして一つ又はそれ以上のカチオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤であり得る。界面活性剤の組み合せは、第一の成分が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル又はα−ヒドロ−Ω−ヒドロキシポリ(オキシエチレン)ポリ(オキシプロピレン)ポリ(オキシエチレン)ブロックコポリマーであってもよく、一方、第二の成分が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル又はポリオキシエチレンひまし油誘導体であってもよい、実施態様を含むことができる。界面活性剤の一つの実施態様は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのHLB値が、10と20の間、例えば、13〜17の範囲にあることである。α−ヒドロ−Ω−ヒドロキシポリ(オキシエチレン)ポリ(オキシプロピレン)ポリ(オキシエチレン)ブロックコポリマーは、少なくとも35のオキシプロピレンユニット、例えば、50以上のオキシプロピレンユニットを含むことができる。
どのエトキシ化ひまし油を含むエトキシ化油も、また、有用である。CarbowaxTMも、また、本発明に非常に有用な別の改質剤である。TweensTM、又は界面活性剤の組合せは、望ましい親水性−親油性バランス(「HLB」)を達成するために使用してもよい。本発明は、しかしながら、界面活性剤の使用を必要としない、そして本発明のフィルム又はフィルム形成組成物は本質的に界面活性剤が無くてもよいが、一方まだ、本発明の望ましい均質性の特徴を提供する。
ックス、レタモワックス(retamo wax)、ホホバオイル(jojoba oil)及びエピクチクラ(epicuticular)ワックスを含む。石油ワックスは、パラフィン、微結晶ワックス、ワセリン、モンタンワックス及び飽和アルカンの混合物を含む。合成ワックスは、それに限定されないが、ポリエチレンのクラッキングからのワックス、Fischer−Tropschワックス、置換アミドワックス、及び重合α−オレフィを含む。
、カルボキシビニルポリマー、ペクチン、ペクチン誘導体、キサンタンガム、キサンタンガム誘導体、澱粉及び澱粉誘導体、及びそれらの混合物が挙げられる。
リコール、ポリアルキレングリコール、グリセロール (グリセリン)、トリアセチン、
脱アセチル化モノグリセリド、ポリエチレングリコール、ジエチルサラート(diethyl salate)、クエン酸トリエチル、及びその混合物が挙げられる。
et al.,“Super Disintegrants: Characterization and Function”from Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, Third Edition, Volume 6, ed. by James Swarbrick, pages 3553-3567 (2008)。超崩壊剤の例としては、それに限定されないが、ナトリウムカ
ルボキシメチル澱粉、ナトリウム澱粉グリコラートなどの加工澱粉;クロスポビドンなどの架橋ポリビニルピロリドン;内部的に架橋されたナトリウムカルボキシメチルセルロース、例えば、クロスカルメロースなどの変性セルロース;及び様々な分子量のキトサンが挙げられる。
ルセルロースなどのセルロース誘導体、などを含む。
状又はウェーハ形状の医薬品を形成することを記述している。
びカプリル酸誘導体などの脂肪酸;α−、β−、γ−シクロデキストリン、メチル化β−シクロデキストリンなどのシクロデキストリン類;EDTA、クエン酸ナトリウム及びポリアクリレートなどのキレート剤;及びポリ−L−アルギニン、L−リシンなどのカチオン性アミノ酸;が挙げられる。
ice of Pharmacy, 21st Edition (2005), Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th Edition (2005) and Ansel's Parmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems (8th Edition), edited by Allen et al., Lippincott Williams & Wilkins, (2005) 、に記載されたものなどを加えることができる。
(a)フェノフィブラート、乳化剤、及びキャリアワックス材料と一緒にホットメルトを形成すること;
(b)ホットメルトを均質化し、そしてホットメルトを水溶液に加えて、BCSクラスII化合物の微粒子を備えた水中油型(O/W)エマルジョンを形成すること;
(c)O/Wエマルジョンを冷却し、そしてフィルム形成ポリマー、及び、場合により、超崩壊剤を加え、液体塊(liquid mass)を形成すること;及び
(d)液体塊を乾燥して、フィルムを形成すること;及び
(e)フィルムをカットしてウェーハを形成すること;
を含むフェノフィブラートの用量を備えたウェーハを作成するプロセスに向けられている。
(a)フェノフィブラート、乳化剤、及びキャリアワックス材料と一緒にホットメルトを形成すること;
(b)ホットメルトを均質化し、そしてホットメルトを水溶液に加えて、フェノフィブラートの微粒子を有する水中油型(O/W)エマルジョンを形成すること;
(c)O/Wエマルジョンを冷却し、そしてフィルム形成ポリマー、及び、場合により、超崩壊剤を加え、液体塊を形成すること;及び
(d)液体塊を乾燥して、フィルムを形成すること;
(e)フィルムをカットしてウェーハを形成すること;
(f)ウェーハから微粒子を形成すること;
(g)微粒子を超崩壊剤と混合して、粒子混合物を形成すること;及び
(h)粒子混合物をカプセル内に充填すること;
ことを含むフェノフィブラートの用量を有するカプセルを作成するプロセスに向けられている。
te)から選択される割合で放出される。
I.ホットメルトの形成
フェノフィブラート
Compitrol(R)888(ベヘン酸のモノ−、ジ−、及びトリグリセリド)
ソルビタンステアラート
クレモフォール(R)RH40(ポリオキシル40硬化ひまし油)
クレモフォール(R)RH40と一緒に、小さいビーカ内で溶解するまで、まで100℃に
加熱した。ホットメルト混合物を、必要に応じて、均質になるまでスパチュラで撹拌した。
ホットメルト混合物
精製水
ポリソルベート80(ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレアート)
。
フェノフィブラートの微粒子を備えたエマルジョン
ナトリウムCMC(カルボキシメチルセルロース)
Chitopharm(R)M(キトサン)−任意
クレモフォール(R)RH40
グリセリン
opharm(R)M))を加えた。60分間、混合速度を800rpmまで上昇させた。
クレモフォール(R)RH40及びグリセリンを加え、そして15分間800rpmで混合
を継続して液体塊を形成した。
り制御することができ、そして界面活性剤の量とフェノフィブラートの放出%の間の直線関係を示す図3に描写される。
ウェーハは、ドクタナイフ又はレーザを用いて幅40μm〜400μmの粒子サイズにカットされた。粒子は、それぞれフェノフィブラート含量が約50mg(低用量)及び150mg(高用量)になるように対応して、150mg及び450mgのカプセルに充填された。カプセルは、次いで、三通りのサンプルを用いてUSPの溶解にかけた。
超崩壊剤なしでのカプセル溶解速度は、図4、5及び6に示される。図から分かる通り、放出されるフェノフィブラートの質量%は、時間に関して直線関係にある。
超崩壊剤(Chitopharm(R)−キトサン)を備えたカプセルの溶解速度は、図
7に示される。図7から分かる通り、放出されるフェノフィブラートの質量%は、時間に
関して双曲線型にある。60%のフェノフィブラートの放出は、キトサン6.3%に対して20分で達成され、そして、70%のフェノフィブラートの放出は、キトサン10%に対して達成された。
Chitopharm(R)L、M及びS(キトサン)に加えて、クロスカルメロース(
架橋したナトリウムカルボキシメチルセルロース)、ナトリウム澱粉グリコラート、クロスポビドン(ポリビニルピロリドン)などの超崩壊剤は、溶解スクリーニング法を用いて調査し、そして、ベントナイト、ペクチン、Carbopol(R)(ポリアルケニルエー
テル、又はジビニルグリコールと架橋したアクリル酸ポリマー)、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ゲラムガム、トラガントなどの崩壊剤の使用に対して、発泡技術と比較した。 同一の溶解浴、溶解媒体、及びおもり(sinker)を用いた。カ
プセルの溶解時間を観察した。
Claims (12)
- フェノフィブラート;
界面活性剤;
キャリアワックス;
フィルム形成剤;
可塑剤;
超崩壊剤;及び
場合により、追加の成分;
を含む組成物をカプセル化したカプセル。 - カプセルにカプセル化された組成物は、
(a)10〜50質量%のフェノフィブラート;
(b)10〜50質量%の界面活性剤;
(c)1〜30質量%のキャリアワックス;
(d)2〜40質量%のフィルム形成剤;
(e)1〜10質量%の可塑剤;及び
(f)2〜40質量%の超崩壊剤;
を含む、請求項1に記載のカプセル。 - 界面活性剤が、カチオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤又はノニオン性界面活性剤から選択される一つ又はそれ以上のものである、請求項1又は2に記載のカプセル。
- 界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、α−ヒドロ−Ω−ヒドロキシポリ(オキシエチレン)ポリ(オキシプロピレン)ポリ(オキシエチレン)ブロックコポリマー、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンひまし油誘導体、レシチン、セチルアルコール、ラウリル硫酸ナトリウム、SpansTM(ソルビタンエステル)、TweensTM(ポリソルベート)、クレモフォール(R)(ポリエトキシ化ひまし油)などのエトキシ化ひまし油を含むエトキシ化油、CarbowaxTM(ポリエチレングリコール)、PEG−8000、PEG−400、ベヘン酸のモノ−、ジ−及びトリ−グリセリド、ポリオキシル40硬化ひまし油、及びポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレアートからなる群より選択される、一つ又はそれ以上のものである、請求項3に記載のカプセル。
- キャリアワックス材料が、動物ろう、植物ろう、鉱物ろう、石油ワックス、合成ワックス、蜜ろう、鯨ろう(主成分パルミチン酸セチル)、ラノリン、カルナバワックス、カンデリラワックス、オーリクリワックス、サトウキビワックス、レタモワックス、ホホバオイル及びエピクチクラワックス、パラフィン、微結晶ワックス、ワセリン、モンタンワックス、飽和アルカンの混合物、ポリエチレンの分解からのワックス、Fischer−Tropschワックス、置換アミドワックス、重合α−オレフィンのポリマー、及びソルビタンステアラートからなる群より選択される、一つ又はそれ以上のものである、請求項1又は2に記載のカプセル。
- フィルム形成剤が、セルロース、セルロース誘導体、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、合成又は天然ゴム、キサンタンガム、トラガントガム、グアーガム、アカシアガム、アラビアゴム、ローカストビーンガム、メタクリル酸ポリマー、メタクリル酸コポリマー、アクリル酸ポリマー、アクリル酸コポリマー、ポリアクリルアミド、ポリアルキレンオキシド、ポリアルキレングリコール、プルラン、豆澱粉、エンドウ豆澱粉、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カラギーナン、アルギン酸、アルギン酸の塩、カルボキシビニルポリマー、ペクチン、ペクチン誘導体、キサンタンガム、キサンタンガム誘導体、澱粉、及び澱粉誘導体からなる群より選択される、一つ又はそれ以上のものである、請求項1又は2に記載のカプセル。
- 可塑剤が、アジペート、ベンゾエート、1,2−プロパンジオール、1,3−又は1,4−ブタンジオール、ポリプロピレングリコールのアジピン酸、酢酸又はC10〜C18脂肪酸とのポリエステル、n−オクタノール、n−デカノール、トリメリテート、ホスフェート、セバケート、アルキルスルホネート、エポキシ化亜麻仁油及び大豆油、DINCH(R)(1,2−シクロヘキサンジカルボン酸 ジイソノニルエステル:及び/又はクエン酸塩)、アルキレングリコール、ポリアルキレングリコール、グリセロール、トリアセチン、脱アセチル化モノグリセリド、ポリエチレングリコール、ジエチルサラート(diethyl salate)、及びクエン酸トリエチルからなる群より選択される、一つ又はそれ以上のものである、請求項1又は2に記載のカプセル。
- 超崩壊剤が、加工澱粉、ナトリウムカルボキシメチル澱粉、ナトリウム澱粉グリコラート;架橋ポリビニルピロリドン、クロスポビドン、変性セルロース、架橋ナトリウムカルボキシメチルセルロース、クロスカルメロース、及びキトサンからなる群より選択される、一つ又はそれ以上のものである、請求項1又は2に記載のカプセル。
- 更に崩壊剤を含む、請求項1〜8のいずれか1項に記載のカプセル。
- 更に、フェノフィブラートの味をマスクするために、又はフェノフィブラートが口腔内の舌若しくは他の表面を麻痺させることを防ぐためにコートされた、フィルムで使用されるフェノフィブラートを含む、請求項1〜9のいずれか1項に記載のカプセル。
- 更に、崩壊剤、味マスキング剤、着香剤、甘味料、着色剤、酸化防止剤、キレート剤、抗菌剤、防腐剤、粘膜付着剤、及び浸透促進剤からなる群より選択される、一つ又はそれ以上の成分を含む、請求項1〜10のいずれか1項に記載のカプセル。
- フェノフィブラートの投与量を備えた請求項1〜11のいずれか1項に記載のカプセルを作る方法であって、
(a)フェノフィブラート、界面活性剤及びキャリアワックス材料でホットメルトを形成すること;
(b)ホットメルトを均質化し、そして該ホットメルトを水溶液に加えてフェノフィブラートの微粒子を有する水中油型(O/W)エマルジョンを形成すること;
(c)O/Wエマルジョンを冷却し、そしてフィルム形成ポリマー及び場合により超崩壊剤を加えて、液体塊を形成すること;
(d)液体塊を乾燥してフィルムを形成すること;
(e)フィルムをカットしてウェーハを作成すること;
(f)ウェーハから微粒子を形成すること;
(g)微粒子を超崩壊剤と混合して粒子混合物を形成すること;及び
(h)粒子混合物をカプセルに充填すること;
を含む、上記方法。
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US5785976A (en) * | 1993-03-05 | 1998-07-28 | Pharmacia & Upjohn Ab | Solid lipid particles, particles of bioactive agents and methods for the manufacture and use thereof |
US5362496A (en) | 1993-08-04 | 1994-11-08 | Pharmetrix Corporation | Method and therapeutic system for smoking cessation |
US6096337A (en) | 1996-06-10 | 2000-08-01 | Spireas; Spiridon | Liquisolid systems and methods of preparing same |
DE19646392A1 (de) | 1996-11-11 | 1998-05-14 | Lohmann Therapie Syst Lts | Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle mit einer an der Schleimhaut haftklebenden, Pharmazeutika oder Kosmetika zur dosierten Abgabe enthaltenden Schicht |
WO2001021154A2 (en) * | 1999-09-21 | 2001-03-29 | Rtp Pharma Inc. | Surface modified particulate compositions of biologically active substances |
ATE424811T1 (de) * | 2000-08-31 | 2009-03-15 | Jagotec Ag | Gemahlene partikel |
WO2003013607A1 (en) | 2001-08-07 | 2003-02-20 | Galephar M/F | ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING A COMBINATION OF FENOFIBRATE AND A HMG-CoA REDUCTASE INHIBITOR |
DE10207394B4 (de) | 2002-02-21 | 2007-03-29 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Geschmacksmaskierte oblatenförmige Arzneizubereitung |
CA2540984C (en) * | 2003-10-10 | 2011-02-08 | Lifecycle Pharma A/S | A solid dosage form comprising a fibrate |
US20050096390A1 (en) * | 2003-10-10 | 2005-05-05 | Per Holm | Compositions comprising fenofibrate and pravastatin |
BRPI0415121A (pt) * | 2003-10-10 | 2006-11-28 | Lifecycle Pharma As | material particulado, forma de dosagem sólida, método para fabricar a mesma, e, uso de um material particulado ou de uma forma de dosagem sólida |
US20070014846A1 (en) * | 2003-10-10 | 2007-01-18 | Lifecycle Pharma A/S | Pharmaceutical compositions comprising fenofibrate and atorvastatin |
EP1861084A1 (en) | 2005-03-30 | 2007-12-05 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Improved formulations of fenofibrate containing menthol or peg/poloxamer |
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US8623401B2 (en) * | 2008-03-27 | 2014-01-07 | Fenwafe Inc. | Wafer formulation |
GB2460915B (en) * | 2008-06-16 | 2011-05-25 | Biovascular Inc | Controlled release compositions of agents that reduce circulating levels of platelets and methods therefor |
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