JP6377389B2 - 発泡剤 - Google Patents

Description

本発明は、発泡剤に関し、特に、60℃以上の水で溶解して使用される発泡剤に関するものである。

従来、フマル酸、炭酸水素塩、炭酸塩等を使用する、浴用剤としての発泡剤は知られている（特許文献１〜７）。これらの発泡剤は、浴用剤であることから、40℃付近の温湯で発泡することが求められる。しかし、当然のことながら、これらの発泡剤は、60℃以上の水で発泡することは想定されていない。

ところで、発泡剤には、温湯又は熱湯で発泡剤を溶解させ、そこから生じる湯気を吸引することにより、簡易的に喉を潤す器具に使用されるものがある。その様な吸引具において、浴用剤としての発泡剤を適用することは困難である。なぜなら、浴用剤としての発泡剤は40℃付近の温湯で浴用させることを前提とするものであるから、それを60℃程度以上の水（温湯〜熱湯）で溶解させると、発泡量（発泡勢い）が強くなり過ぎてしまい、発泡剤の持続時間（発泡時間）が極めて短くなってしまう。このため、それを吸引具に用いるとしても、そこから生じる蒸気（湯気）により十分に喉を潤すことは出来ない。

そこで、例えば発泡剤を上記の吸引具に用いる場合、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持し、出来るだけ長く適度な蒸気の発生を促進させることが重要である。

特開2003-336098号公報 特開2003-342164号公報 特開平7-196471号公報 特開平11-47220号公報 特開平11-318967号公報 特開2008-24612号公報 特開2010-215551号公報

本発明は、60℃程度以上の水（温湯〜熱湯）で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る発泡剤を提供することを目的とする。

本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意検討を重ねていたところ、フマル酸及び炭酸水素塩を含有する発泡剤において、発泡剤中のフマル酸及び炭酸水素塩の含有量を特定の範囲に設定することにより、発泡剤を60℃程度以上の水で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来ることを見出した。このことから、上記成分からなる発泡剤が、特に吸引具に用いる発泡剤として適していることを見出した。本発明は該知見に基づき更に検討を重ねた結果完成されたものであり、以下に掲げるものである。

項１． (A)フマル酸及び(B)炭酸水素塩を含有する発泡剤であって、
(A)フマル酸の含有量が、該発泡剤中8〜20重量%であり、
(B)炭酸水素塩の含有量が、(A)フマル酸1重量部に対して0.5〜2重量部であり、
該発泡剤が60℃以上の水に溶解して使用されるものである発泡剤。

項２． 前記水の温度が90℃以上である、前記項１に記載の発泡剤。

項３． 前記発泡剤が、鼻及び／又は口から蒸気を吸引するための吸引具において、水と反応させて蒸気の発生を促進させる材料として用いられるものである、前記項１又は２に記載の発泡剤。

項４． マグネシウム塩の含有量が前記発泡剤中1重量%未満である、及び／又は、前記発泡剤中ケイ素化合物を含有しない、前記項１〜３のいずれかに記載の発泡剤。

項５． 錠剤である、前記項１〜４のいずれかに記載の発泡剤。

本発明の発泡剤は、60℃程度以上の水で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。

更に、該発泡剤は、特に吸引具に用いる発泡剤として適しており、そこから生じる蒸気により、十分に喉を潤すことが出来る。

以下、本発明についてより詳細に説明する。

本発明の発泡剤は、(A)フマル酸及び(B)炭酸水素塩を含有し、(A)フマル酸の含有量が、該発泡剤中8〜20重量%であり、(B)炭酸水素塩の含有量が、(A)フマル酸1重量部に対して0.5〜2重量部であり、該発泡剤が60℃以上の水に溶解して使用されるものであることを特徴とする。特に、前記水の温度が90℃以上であることが好ましい。

本発明において発泡剤とは、水存在下で二酸化炭素を発生するものをいう。

(1)発泡剤
本発明の発泡剤の(A)フマル酸の含有量は、該発泡剤中8〜20重量%である。発泡剤中の(A)フマル酸の含有量が、前記範囲内であることにより、後述の(B)炭酸水素塩との関係で、発泡剤を60℃以上の水（温湯〜熱湯）で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。(A)フマル酸の含有量は、該発泡剤中、好ましくは8〜16重量%程度であり、より好ましくは10〜14重量%程度である。

本発明の発泡剤において使用される(B)炭酸水素塩は特に制限されず、従来公知の炭酸水素塩を好適に使用することが出来る。例えば炭酸水素塩として、本分野において発泡剤の一成分として従来使用されてきた炭酸水素塩が好ましく挙げられる。この様な炭酸水素塩として、好ましくは炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸水素のアルカリ金属塩が例示され、より好ましくは炭酸水素ナトリウムが例示される。これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本発明の発泡剤の(B)炭酸水素塩の含有量は、前記(A)フマル酸1重量部に対して0.5〜2重量部である。発泡剤中の(B)炭酸水素塩の含有量が、前記範囲内であることにより、前記(A)フマル酸との関係で、発泡剤を60℃以上の水で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。(B)炭酸水素塩の含有量は、前記(A)フマル酸1重量部に対して、好ましくは0.5〜1.5重量部程度であり、より好ましくは0.8〜1.5重量部程度であり、更に好ましくは1〜1.5重量部程度である。

本発明の発泡剤において、(B)炭酸水素塩の含有量は、本発明の効果が得られる限り制限されない。該発泡剤中、好ましくは4〜32重量%程度であり、より好ましくは8〜24重量%程度である。発泡剤中の(B)炭酸水素塩の含有量が、前記範囲内であることにより、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。

本発明の発泡剤において、(A)フマル酸及び(B)炭酸水素塩の合計含有量は、本発明の効果が得られる限り制限されない。該発泡剤中、好ましくは12〜52重量%程度であり、より好ましくは12〜48重量%程度である。発泡剤中の(A)フマル酸及び(B)炭酸水素塩の合計含有量が、前記範囲内であることにより、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。

本発明の発泡剤は、水中で(A)フマル酸と(B)炭酸水素塩とが反応することによって二酸化炭素が発生する。この観点から、本発明の発泡剤では、本発明の効果を妨げないことを限度として、更に本分野において発泡剤の一成分として使用可能な成分を含有していてもよい。

発泡剤が前記特徴を備えることにより、発泡剤を60℃以上の水で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。つまり、本発明の発泡剤は、良好な発泡性を発揮出来る。

本発明の発泡剤において、マグネシウム塩の含有量は、該発泡剤中1重量%未満であることが好ましい。マグネシウム塩としては、ステアリン酸マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等がある。ステアリン酸マグネシウム等のマグネシウム塩は、一般に、滑沢剤として用いられる成分であり、製剤工程におけるスティッキングを抑える成分である。また、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等のマグネシウム塩は、一般に、結合剤として用いられる成分であり、錠剤の流動性を高め、含有成分の結合力を高める成分である。

一方で、発泡剤中にマグネシウム塩がある程度含まれると、発泡剤が水中で十分に溶解せず、発泡剤の溶け残りが増加する傾向が有ることが、本明細書の実施例で明らかとなった。そのため、本発明の発泡剤において、マグネシウム塩の含有量は、該発泡剤中、好ましくは1重量%未満であり、より好ましくは0.7重量%程度以下であり、更に好ましくは0.5重量%程度以下である。また、本発明の発泡剤において、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムは含まれないことが好ましい。

本発明の発泡剤において、ケイ素化合物は含まれないことが好ましい。ケイ素化合物としては、二酸化ケイ素、メチルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサン、合成ケイ酸アルミニウム等がある。ケイ素化合物は、一般に、粉末化剤、薬剤用担体、打錠用粉末の流動性改善剤、又は香料の担持改善剤として用いられる成分であり、錠剤の流動性を高め、香料を良好に担持させる成分である。

一方で、発泡剤中にケイ素化合物がある程度含まれると、発泡剤が水中で十分に溶解せず、発泡剤の溶け残りが増加する傾向が有ることが、本明細書の実施例で明らかとなった。そのため、本発明の発泡剤において、ケイ素化合物は含まれないことが好ましい。

本発明の発泡剤には、本発明の効果を妨げない範囲で更に必要に応じて香料、結合剤、滑沢剤、賦形剤、発泡安定剤、保存剤、崩壊剤、消臭剤、防腐剤、pH調整剤、流動化剤等の添加剤を含有してもよい。これらの添加剤は１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの添加物の含有量は目的に応じて適宜設定すればよい。

香料としては、本発明の効果が得られる限り制限されず、例えばメントール、サリチル酸、カルボン等のほか、スペアミント、ペパーミント、ハッカ油等の各種の精油が例示される。

結合剤として、ポリビニルピロリドン、ポリ（オキシエチレン）、ポリエチレングルコール、カーボワックス、ノニオン界面活性剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、セルロース、ゼラチン、クレー等が例示される。

滑沢剤として安息香酸ナトリウム、タルク等が例示される。

賦形剤として乳糖、グルコース、ソルビトール、キシリトール、Ｄ−マンニトール、マルチトール、エリスリトール、トレハロース等の糖類、硫酸ナトリウム等が例示される。

(2)発泡剤の製造方法、及び形態
本発明の発泡剤は、前記成分や添加剤を混合し、公知の手順に従って必要に応じて造粒、打錠等して、所望の形態、大きさ、形状に製剤化することにより製造される。例えば、直接打錠法によって、錠剤を製造することが好ましい。

具体的には、各成分を、打錠機の回転盤の臼中に供し、混合物として、上杵及び下杵で圧縮することにより、錠剤を製造することができる。前記混合物には、担体又は添加剤（香料、結合剤、滑沢剤、賦形剤等）を任意成分として配合してもよい（乾式打錠）。打錠圧等の操作条件については、製造する錠剤の形状、大きさ等により異なるので、特に限定はされない。例えば、直径5〜40mm、曲率半径6〜24mmの杵を装着した打錠機を使用し、上記各成分を含む混合物を打錠加工する。

本発明の発泡剤を錠剤とするときの、その形状、大きさ等については、任意に設定すればよい。錠剤の形状については、例えば、丸型、楕円型、三角型、四角型等のあらゆる形状を挙げることができる。

錠剤の大きさについては、好ましくは直径5〜20mm程度、より好ましくは直径20〜40mm程度である。

錠剤の１個の重量については、好ましくは5〜20g程度、より好ましくは8〜10g程度である。

(3)発泡剤の使用形態
本発明の発泡剤の用途としては、吸引具に用いる発泡剤、医薬品、医薬部外品、洗浄剤、化粧品、雑貨等が挙げられる。本発明の発泡剤に香料を配合することにより、香りを楽しむことができる。

本発明の発泡剤は、上記のとおり、60℃以上の水で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来ることから、特に吸引具に用いる発泡剤として適している。そして、本発明の発泡剤を吸引具に用いることにより、所定時間における適度な蒸気の発生を促進するため、十分に喉を潤すことが出来る。

本発明の発泡剤は、前記発泡剤が、鼻及び／又は口から蒸気を吸引するための吸引具において、水と反応させて蒸気の発生を促進させる材料として用いられるものであることが好ましい。

本発明の発泡剤によって促進される蒸気の吸引は、(1)本発明の発泡剤を吸引具の60℃以上の水中に投入することにより二酸化炭素ガスが発生し、(2)その二酸化炭素ガスによって蒸気の発生が促進され、(3)その蒸気を、鼻及び／又は口（喉）から吸引することにより、実施される。

本発明の発泡剤が好適に使用される吸引具は、例えば、上部が開放した下容器と、吸引用の開口が形成された、該下容器に着脱自在に嵌合する上容器とからなるものが挙げられる。使用時においては、下容器に60℃以上の水を注ぎ、下容器に上容器を嵌合させた後、上容器の開口から本発明の発泡剤を下容器内の水に投入することによって、蒸気を吸引することができる。

使用される水は制限されず、水道水、精製水、脱イオン水、生理食塩水等が挙げられる。

使用される水の温度は、60℃以上の水（温湯〜熱湯）である。水の温度を60℃以上とすることにより、発泡剤を溶解させたときに、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。水の温度は、好ましくは80℃以上であり、より好ましくは90℃以上である。

発泡剤を吸引具に対して使用する場合、本発明の発泡剤と水との使用量も制限されず、蒸気の発生量の程度等に従い適宜設定すれば良い。

本発明の一態様として、例えば水約30〜200ml程度に対して、本発明の発泡剤を１個（5〜20g程度の錠剤）使用することが好ましい。この錠剤１個に対して使用する水の量は、好ましくは60〜140ml程度であり、より好ましくは80〜120ml程度である。

この様に、本発明の発泡剤は、60℃以上の水で溶解させても、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。本発明の発泡剤は、発泡性（発泡量及び発泡持続時間）に優れることから、特に吸引具に用いることにより、蒸気の発生を促進させる材料として適している。

本発明の発泡剤を使用することにより発生が促進される蒸気により、十分に喉を潤すことが出来る。

本発明の発泡剤（例えば5〜20g程度の錠剤）を、60℃以上の水（例えば80〜120mlの水）中に投入して使用することにより、後述の実施例で示される通り、5〜10分程度の時間において、発泡量と発泡持続時間とをバランス良く維持出来る。本発明の発泡剤の使用頻度は制限されず、適宜設定すればよい。

以下、本発明について、実施例及び試験例を用いてより明確に説明する。ただし、本発明はかかる実施例及び試験例に制限されない。

(1)発泡剤の作製、評価基準
表１及び２に示す組成に従って各成分を混合し、打錠機（SMP-3／理研精機株式会社製）にて、径30mmの金型を用いて70MPaで打錠成型することによって、径30mm、高さ8mm、重量10gの円盤状の錠剤形態の発泡剤を作製した。

尚、各組成物を作製するにあたり使用した成分については次の通りである。

メタケイ酸アルミン酸マグネシウム：富士化学工業株式会社製のノイシリン
二酸化ケイ素：富士シリシア化学株式会社製のサイリシア
メチルポリシロキサン：信越化学工業株式会社製のKF-96A
ジメチルポリシロキサン・シリカ：旭化学工業株式会社製のAsahi Silicone
フマル酸：扶桑化学工業株式会社製のフマル酸CC
炭酸水素ナトリウム：株式会社トクヤマ製の重曹
炭酸ナトリウム：株式会社トクヤマ製のソーダ灰
ポリエチレングリコール：第一工業製薬株式会社製のPEG 6000P
ソルビトール：ROQUETTE社製のNEOSORB
硫酸ナトリウム：四国化成工業株式会社製の中性無水ボウショウ
各発泡剤について、次の条件で発泡力（発泡量及び発泡持続時間）を評価した。

発泡持続時間
室温25℃において実施した。200mLビーカーに、95℃、60℃又は40℃程度の水（温湯〜熱湯）を100mL入れた。次いで、その水中に、上記の錠剤（発泡剤）１錠を投入し、発泡量を目視にて確認すると共に、発泡持続時間を計測した。発泡持続時間は5秒単位の表記とした。

発泡量
更に、95℃の水中での発泡量（発泡勢い）を次の5段階で評価した。
５：強過ぎる。発泡勢いが強過ぎるため、容器の形状によっては水が周辺に飛び散る虞がある。そのため、水の温度を60℃以上に設定する場合には、発泡剤を好適に使用できない。
４：強い。発泡勢いは強いが、周囲に飛び散る虞は無い。
３：ちょうど良い。発泡剤として最も適当である。
２：弱い。発泡勢いは弱いが、発泡剤として使用できる。
１：弱過ぎる。発泡剤として使用できない。

発泡剤の溶け残り
更に、95℃の水中での発泡剤の溶け残りを次の3段階で評価した。
◎：発泡剤の溶け残りが長径10mm未満であり、発泡剤として使用できる。
○：発泡剤の溶け残りが長径10mm以上20mm未満であり、発泡剤として使用できる。
△：発泡剤の溶け残りは長径20mm以上であるが、発泡剤として使用できる。

(2)評価結果
結果を表１〜３に示す。

比較例１〜３
比較例１では、40℃又は60℃の水中での、発泡剤の発泡持続時間を比較した。発泡剤の60℃の水中での発泡持続時間は、40℃の水中での発泡持続時間に比べて、1/3程度まで短くなった。95℃の水中での発泡持続時間は、40℃の水中での発泡持続時間に比べて、更に短くなった。

比較例１〜３では、発泡剤の95℃の水中での発泡量（発泡勢い）は強過ぎる結果となった（評価結果：５）。発泡勢いが強過ぎると、容器形状によっては熱湯が周辺に飛び散る虞がある。そのため、比較例１〜３の発泡剤は、60℃以上の水中で使用する場合には、製品として不向きであることがわかった。

実施例１〜８、比較例４〜７
実施例１〜４の発泡剤は、フマル酸の含有量が8〜20重量%であることにより、60℃及び95℃の水中での発泡持続時間は長くなり、且つ、発泡勢いは良好であった（評価結果：2〜4）。

実施例２及び５〜８の発泡剤は、フマル酸1重量部に対して炭酸水素塩が0.5〜2重量部含まれることにより、60℃及び95℃での発泡持続時間が長くなり、且つ、発泡勢いは良好であった（評価結果：3及び4）。

実施例１〜８の発泡剤は、60℃及び95℃の水中で使用しても、発泡持続時間が長く、発泡勢いが強すぎて熱湯が飛び散る、又は発泡勢いが弱すぎて製品として適切でない虞が無く、製品として良好に使用できることがわかった。

実施例９
発泡剤において、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及び二酸化ケイ素を含有させず、ステアリン酸マグネシウムの含有量を減らした発泡剤を作製した。この発泡剤は、60℃及び95℃での発泡持続時間が長くなり、且つ、発泡勢いは良好であった（評価結果：3）。

実施例９の発泡剤は、60℃及び95℃の水中で使用しても、熱湯が飛び散る等の虞は無く、製品として良好に使用できることがわかった。

実施例９の発泡剤においては、更に、使用後の発泡剤の溶け残りを改善することが出来た（評価結果：◎）。

上記結果から、フマル酸及び炭酸水素塩を含有する発泡剤において、発泡剤中のフマル酸及び炭酸水素塩の含有量を特定の範囲に設定することにより、発泡剤を60℃以上の水で溶解させても、発泡勢いが強過ぎずまた弱過ぎず、適度な発泡量を、長期に亘って維持出来ることが確認できた。この発泡剤は、特に吸引具に用いる発泡剤として適しており、蒸気の発生を促進することにより、十分に喉を潤すことが出来る。

(3)処方例
以下、本発明の発泡剤の一態様である処方例に示す。

Claims (4)

1. (A)フマル酸及び(B)炭酸水素塩を含有する発泡剤であって、
   (A)フマル酸の含有量が、該発泡剤中8〜20重量%であり、
   (B)炭酸水素塩の含有量が、(A)フマル酸1重量部に対して0.5〜2重量部であり、
   該発泡剤が、60℃以上の水に溶解して使用されるものであり、鼻及び／又は口から蒸気を吸引するための吸引具において、水と反応させて蒸気の発生を促進させる材料として用いられるものである、発泡剤。
2. 前記水の温度が90℃以上である、請求項１に記載の発泡剤。
3. マグネシウム塩の含有量が前記発泡剤中1重量%未満である、及び／又は、前記発泡剤中ケイ素化合物を含有しない、請求項１又は２に記載の発泡剤。
4. 錠剤である、請求項１〜３のいずれかに記載の発泡剤。