JP6238414B2 - 抗がん剤 - Google Patents
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Description
しかし、抗がん剤としてすでに効果が実証され医薬品として販売されているものは、主に合成された化合物からなる薬剤であり、これらは開発に多大の時間と費用がかかっており、また、効果が実証されたものであっても、副作用のおそれがあるものが多い。
合成された化合物以外でも、抗がん活性を有するものとして多数知られているが、例えば特許文献1および2に示すものが挙げられる。
特許文献1には、イオン交換性樹脂とトルマリンと、火成岩のうち二酸化珪素を多く含む岩石とをこの順に通過させた水に抗ガン性があることが記載されている。
特許文献2には、腐植土の水溶性溶媒抽出液に抗ガン効果があることが記載されており、腐植土の水溶性溶媒抽出液には、ミネラレルとしてカルシウム、鉄、ナトリウム、マグネシウム、アルミニウム、ケイ素、硫黄が含まれていることが示されている。
しかし、上記特許文献1では、トルマリンや二酸化ケイ素を含む岩石等を通過することで、Na+と、Cl−、H+、OH−と、ヒドロニウムイオン(H30+)とヒドロキシルイオン(H3O2 −)が存在する水が得られることが記載されているが、特にケイ素については言及されていない。通常、ケイ素を含む岩石を通過させただけでは岩石中のケイ素分が水に移行することは考えにくい。また、抗ガン効果も、癌細胞の増殖抑制効果について調べられているだけであって、癌の転移については一切検討されていない。
上記特許文献2では、これらのミネラルがすべて含まれた抽出液に抗ガン効果があることを確認しており、いずれのミネラルが効いているのかについては明らかにはされていない。また、抗ガン効果も癌細胞を皮下注射したマウスの腫瘍の大きさを観察し、コントロールに比べて小さくなったことが示されているだけであり、癌の転移抑制効果については言及されていない。
なお、本願発明者らは、癌細胞の皮下注射では、がんの転移が起きないことを確認しており、したがって、特許文献2の試験は、がんの転移抑制効果をなんら示唆するものではないことは明らかである。
ち、本発明は以下の構成を有する。
〔1〕ケイ素を有効成分とする抗がん剤。
〔2〕ケイ素水を有効成分とする抗がん剤。
〔3〕ケイ素を有効成分とするがんの転移抑制剤。
〔4〕ケイ素水を有効成分とするがんの転移抑制剤。
〔5〕がんが、大腸がん、胃がん、食道がん、結腸がん、肝臓がん、膵臓がん、乳がん、肺がん、胆嚢がん、胆管がん、胆道がん、直腸がん、卵巣がん、子宮がん、腎がん、膀胱がん、前立腺がん、骨肉腫、脳腫瘍、白血病、筋肉腫、皮膚がん、悪性黒色腫、悪性リンパ腫、舌がん、骨髄腫、甲状腺がん、皮膚転移がん、皮膚黒色腫のいずれかである前記〔1〕から〔4〕のいずれかに記載の抗がん剤またはがんの転移抑制剤。
本発明でいう抗がん効果とは、がん細胞を殺す効果、がん細胞の増殖を抑制する効果、腫瘍を小さくする効果、腫瘍の増殖を抑制する効果、腫瘍の転移を抑制する効果など、広くがんに対してなんらかのダメージを与える効果をいう。
本願明細書中、抗がん剤というときは、前記抗がん効果を1つ以上有する薬剤をいい、そのうちでも癌の転移抑制効果に優れる場合について、特に、癌の転移抑制剤といい、他の機能(例えばがんの増殖を抑制する抑制剤)と区別できるものとする。
本発明のケイ素は、投与されて体内でその抗がん効果を発揮できる態様であればよく、ケイ素水として摂取することが好ましい。
ケイ素水とは、金属であるケイ素の細かな粒子が水中に懸濁分散している状態の水である。ケイ素の粒子径は0.001〜10オングストロームが好ましく、0.005〜1.0オングストロームが好ましく、さらに好ましくは0.01〜0.1オングストロームであり、0.01〜0.05がもっとも好ましい。また、ケイ素の水溶液中の濃度としては0.1〜5%が好ましく、0.2〜2.0%がさらに好ましく、0.3〜1.0%がもっとも好ましい。
そのようなケイ素水の製造方法は、例えば、純度約97%のシリカ塊を粉砕し、粒径0.15〜0.25オングストロームの微粉末とし、この微粉末に水を添加し、混合することで0.3〜1.0%のケイ素水原液を製造する。なお、高純度のシリカ塊は、二酸化ケイ素を2,400℃近くの高温に加熱し、ここに炭素ガスを吹き込むことで製造することができる。
また、ケイ素の微粉末の水への分散方法は、適宜分散剤を添加するなど当業者に周知の方法によりエマルジョン状態にすることも可能であり、またコロイド状態にすることも可能であり、いずれも本発明のケイ素水に含まれる。
飲食物としては、チューインガム,キャンディ,錠菓,グミゼリー,チョコレート,ビ
スケットまたはスナック等の菓子、アイスクリーム,シャーベットまたは氷菓等の冷菓、飲料、プリン、ジャム、乳製品、調味料等が挙げられ、本発明組成物を添加したこれらの飲食物を日常的に摂取することで抗がん効果が得られる。飲食物における本発明組成物の含有量は当該飲食物の嗜好品としての味・風味等を損なわない範囲内で含まれていればよく、飲食品の種類および形態によってそれぞれ異なる。
また、飼料としては通常与える飼料に混合して投与することができる。
1.試験方法
(1)癌のモデル動物
雌の5週齢ヌードマウス(BALB/c nu/nu、日本エスエルシー社)4匹に、ヒト大腸がん細胞(製品名:HCT−116−GFP、AntiCancerJapan株式会社製)を、外科的同所移植(SOI)し、以下の試験に供した。試験は4匹を2匹ずつ2群(試験投与群、コントロール群)に分けて行った。試験期間は、SOI後38日間行った。本モデル動物において、ヒト大腸がん細胞として蛍光蛋白質が導入されたものを使用するため、癌の原発巣および転移した部位は、蛍光標識され、蛍光観察が可能である。
(2)マウスの飼育
オートクレーブ滅菌(121℃、20分)した床敷き(パルマスμ、天然素材探索研究所)を敷いたケージ(イノケージ、オリエンタル技研)に3または2匹/ケージで飼育する。試験期間中、HEPAフィルターろ過空気の下でAntiCancer Japan社の標準マニュアルに従って、ガンマ線滅菌した固形飼料(CRF-1、オリエンタル酵母工業)とオートクレーブ滅菌(121℃、20分)したMilli-Q水に100 ppm ampicillinを添加した飲料水をボトルで与え、週2回の床敷交換を行った。マウスの個体識別はear-markで行った。
(a)試験投与群
前記飲料水に、ケイ素水原液を0.22μmのミリポアフィルターでろ過したものを最終濃度が0.5%となるように添加し、自由摂取とした。
さらにまた、2〜5日間に一度の頻度で、ケイ素水原液を生理食塩水で10倍希釈したケイ素水溶液を1.0mlマウスの腹腔内に注射して投与した。ただし、試験投与群2匹のうち、1匹は飼育開始後21日後に死亡し、残りの1匹は体重減少が激しいため、ケイ素水溶液の注射投与量を1/10に減らした。
[ケイ素水原液の調整]
純度約97%のシリカ塊を粉砕し、粒径0.02オングストロームの粉末とし、水を通過させて、0.5%のケイ素水原液を製造した。なお、高純度のシリカ塊は、二酸化ケイ素を2,400℃近くの高温に加熱し、ここに炭素ガスを吹き込むことで製造することができる。
(b)コントロール
試験投与群において、ケイ素を一切投与しないこと以外は、同じ条件で飼育した。
(3)モニタリング
(3−1)体重変化
外科的同所移植日より試験終了まで週2回、電子天秤で体重を測定した。試験開始時の体重は15.2〜16.5gであった。
(3−2)癌の大きさ
試験期間終了後、炭酸ガスでマウスを安楽死させ、マウスを解剖し、原発巣を摘出し、重量を測定した。
(3−3)癌の転移の有無
また、体全体、摘出した内臓および腸管を蛍光イメージャーOV-110(オリンパス株式会社製)により写真撮影し、内臓および腸管の蛍光部位の個数を測定し、転移の有無を調べた。
(1)体重変化
試験期間中の体重の変化を図1に示す。試験対象群とコントロ−ル群に有意な差は見られなかった。
(2)癌の大きさ
解剖後、原発巣を摘出し、重量を測定したところ、コントロール群の2匹の原発巣の重さは、0.31g、0.26gであり、試験投与群は0.41gであり、ほぼ同等の重量であった。
(3)癌の転移
解剖後の各臓器および腸管において、蛍光イメージャーOV110により観察された転移の数を表1に示す。観察は、組織の表面と裏面の両方について行った。また、代表的な臓器について、蛍光イメージャーOV110による撮影写真を図2,3に示す。
これらによれば、コントロールでは多数の蛍光部位、すなわちがんの転移が認められたが、ケイ素水を投与した本試験対象群では、全くがんの転移が認められないことがわかった。
本試験によれば、ケイ素水の投与により、がんの原発巣の重量に変化は見られなかったが、癌の各臓器への転移が全く見られなかった。したがって、ケイ素は、がんの転移抑制に優れた効果を発揮することが明らかとなった。
Claims (1)
- ケイ素水を有効成分とする大腸がんの転移抑制剤。
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