JP6216119B2 - 組成物 - Google Patents
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Description
(a)メントフランおよび
(b)式(I)、(II)および/または(III)に相当するメントール化合物:
(i)1〜6個の炭素原子を含有する直鎖状または分枝状アルキル基またはヒドロキシアルキル基、または、アリル基;
(ii)1〜6個の炭素原子を含有するヒドロキシまたはジヒドロキシアルキル基;
(iii)基−OCR1;
(iv)基−OCO(M)OH;
(v)基−OCO-S
(vi)基−OC(CH2)nCOR2
〔式中、
Mは、1〜10個、好ましくは1〜4個の炭素原子を含有する直鎖状または分枝状アルキル基および/またはアルケニル基を表し;
Sは、5〜12個の炭素原子を含有する炭水化物基、好ましくはフルクトース基、グルコース基またはスクロース基を表し;
nは、0または1〜6の数、好ましくは2〜3の数を表し;
R1は、1〜6個、好ましくは1〜2個の炭素原子を含有する直鎖状または分枝状アルキル-またはヒドロキシアルキルまたはアリル基を表し;
R2は、ヒドロキシル基または基−NR3R4を表し;
R3およびR4は、互いに独立して、水素または1〜6個、好ましくは1〜2個の炭素原子を含有する直鎖状または分枝状アルキルまたはヒドロキシアルキル基を表す〕、
ここで、Zは以下の基を表す:
(vii)基NR5R6、または
(viii)基NHR7
〔式中、
R5およびR6は、互いに独立して、水素または1〜6個、好ましくは1〜2個の炭素原子を含有する直鎖状または分枝状アルキルまたはヒドロキシアルキル基、フェニル基またはアルコキシ基において1〜6個、好ましくは1〜2個の炭素原子を含有するアルコキシフェニル基を表し;
R7は、基−(CH2)nCOOR8を表し;
R8は、1〜6個、好ましくは1〜2個の炭素原子を含有する直鎖状または分枝状アルキルまたはヒドロキシアルキル基を表し、および
nは、0または1〜10、好ましくは1〜4の数を表す〕]。
本発明の意味する範囲内で使用可能なメントール化合物は、例えばメントールメチルエーテル、メントングリセリルアセタール(FEMA GRAS 3807)、メントングリセリルケタール(FEMA GRAS 3808)、乳酸メンチル(FEMA GRAS 3748)、メントールエチレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3805)、メントールプロピレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3806)、メンチル-N-エチルオキサメート(ethyloxamat)、コハク酸モノメチル(FEMA GRAS 3810)、グルタミン酸モノメンチル(FEMA GRAS 4006)、メントキシ-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3784)、メントキシ-2-メチル-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3849)およびメンタンカルボン酸エステルおよびアミドWS-3、WS-4、WS-5、WS-12、WS-14およびWS-30、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される。(FEMAは、「Flavor and Extracts Manufactures Association(食品香料製造者協会)」を表し、GRASは「Generally Regarded As Safe(一般に安全と認められる)」として定義される。FEMA、GRASの称号は該物質が標準法に従って試験され、毒性学的に安全であると考えられていることを意味する。)
〔化粧品および/または医薬品組成物〕
本発明のさらなる主題は、
(a)メントフラン、
(b)式(I)、(II)および/または(III)に相当するメントール化合物、および
(c)化粧品用途において使用が許可された担体
を含む化粧品組成物に関する。
(a)メントフラン、
(b)式(I)、(II)および/または(III)に相当するメントール化合物、および
(c)医薬品用途において使用が許可された担体
を含む、風邪の症状を処置するための医薬品組成物に関し、ここで、本発明の特徴的な特性は治療上の適用が行われることである。
適当な界面活性物質は、アニオン性、非イオン性、カチオン性および/または両性または双性イオン性界面活性剤である。活性な剤中におけるそれらの割合は、通常、約1〜70重量%、好ましくは5〜50重量%、より好ましくは約10〜30重量%である。アニオン性界面活性剤の例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、α−メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルスルフェート、アルキルエーテルスルフェート、グリセロールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エーテルスルフェート、モノグリセリド(エーテル)スルフェート、脂肪酸アミド(エーテル)スルフェート、モノ−およびジアルキルスルホスクシネート、モノ−およびジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、N−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルタルトレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、コムギに基づく植物生成物)、および、アルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含有する場合、これらは通常の同族体分布を有していてよいが、好ましくは狭い範囲の同族体分布を有する。非イオン性界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコキシル化トリグリセリド、混合エーテルまたは混合ホルマール、任意に部分的に酸化したアルキル(アルケニル)オリゴグリコシドまたはグルクロン酸誘導体、脂肪酸-N-アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物(より具体的にはコムギに基づく植物生成物)ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステルおよびアミンオキシドである。非イオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含有する場合、これらは通常の分布を有していてよいが、好ましくは狭い範囲の同族体分布を有する。カチオン性界面活性剤の例は、第四級アンモニウム化合物、例えばジメチルジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクォート、より具体的には第四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。両性または双性イオン性界面活性剤の例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。上記した界面活性剤は全て既知化合物である。特に適当な穏やかな、即ち、特に皮膚に適合する界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフェート、モノ−および/またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オレフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、アンホアセタールおよび/またはタンパク質脂肪酸縮合物であり、後者は好ましくは、コムギに基づくタンパク質である。
適当な油体は、例えば、6〜18個、好ましくは8〜10個の炭素原子を有する脂肪アルコールに基づくゲルベアルコール、直鎖状C6−C22脂肪酸と直鎖状または分岐状C6−C22脂肪アルコールとのエステルまたは分岐状C6−C13カルボン酸と直鎖状または分岐状C6−C22脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、エルカ酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、エルカ酸セチル、ミリスチン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、エルカ酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、エルカ酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシルおよびエルカ酸エルシルなどである。直鎖状C6−C22−脂肪酸と分枝状アルコール(特に2−エチルヘキサノール)とのエステル、C18−C38−アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖状または分枝状C6−C22−脂肪アルコール(特に、ジオクチルマレート)とのエステル、直鎖状および/または分枝状脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオール)および/またはゲルベアルコールとのエステル、C6−C10−脂肪酸に基づくトリグリセリド、C6−C18−脂肪酸に基づく液体のモノ−/ジ−/トリグリセリド混合物、C6−C22−脂肪アルコールおよび/またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸との、特に安息香酸とのエステル、C2−C12−ジカルボン酸と1〜22個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状アルコールまたは2〜10個の炭素原子および2〜6個のヒドロキシル基を有するポリオールとのエステル、植物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖状および分枝状C6−C22−脂肪アルコールカーボネート、例えば、炭酸ジカプリリル(Cetiol(登録商標)CC)、6〜18個、好ましくは8〜10個の炭素原子を有する脂肪アルコールに基づくゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖状および/または分枝状C6−C22−アルコール(例えばFinsolv(登録商標)TN)とのエステル、アルキル基1つあたりに6〜22個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝状、対称または非対称ジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールによる開環生成物、シリコーン油(シクロメチコーン、シリコンメチコーングレード等)および/または脂肪族またはナフテン系炭化水素、例えばスクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサンも適当である。
適当な乳化剤は、例えば、以下の群の少なくとも1つから選ばれる非イオノゲン性界面活性剤である:
・直鎖状C8-22脂肪アルコールへの、C12-22脂肪酸への、アルキル基において8〜15個の炭素原子を有するアルキルフェノールへの、およびアルキル基において8〜22個の炭素原子を有するアルキルアミンへの、エチレンオキシド2〜30モルおよび/またはプロピレンオキシド0〜5モルの付加生成物;
・アルキル(アルケニル)基に8〜22個の炭素原子を有するアルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシドおよびそのエトキシ化類似体;
・ヒマシ油および/または水素添加ヒマシ油へのエチレンオキシド1〜15モル付加生成物;
・ヒマシ油および/または水素添加ヒマシ油へのエチレンオキシド15〜60モル付加生成物;
・グリセロールおよび/またはソルビタンと、12〜22個の炭素原子を有する不飽和、直鎖状または飽和、分枝状脂肪酸との、および/または、3〜18個の炭素原子を有するヒドロキシカルボン酸との部分エステル、およびそれらのエチレンオキシド1〜30モル付加物;
・ポリグリセロール(平均自己縮合度2〜8)、ポリエチレングリコール(分子量400〜5000)、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖アルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)、およびポリグルコシド(例えばセルロース)と、12〜22個の炭素原子を有する飽和および/または不飽和、直鎖状または分枝状脂肪酸および/または3〜18個の炭素原子を有するヒドロキシカルボン酸との部分エステル、およびそのエチレンオキシド1〜30モル付加物;
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステルおよび/または6〜22個の炭素原子を有する脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロールの混合エステル、
・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および/またはトリ−PEGアルキルホスフェートおよびその塩;
・羊毛脂アルコール;
・ポリシロキサン/ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体;
・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−30ジポリヒドロキシステアレート;
・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulenタイプ(TR−1、TR−2)またはCognisのCosmedia(登録商標)SP;
・ポリアルキレングリコール、および、
・グリセリンカーボネート。
(a)アルコキシレート
脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノールへの、またはヒマシ油への、エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドの付加生成物は既知であり、市販製品である。これらは、同族体混合物であり、その平均アルコキシ化度は、エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドと付加反応を行う基質の量の比に相当する。グリセロールのエチレン付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品組成物用の脂質層促進剤として知られている。
アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド、製造およびその使用は、現在技術から既知である。これらは、特に、グルコースまたはオリゴ糖と8〜18個の炭素原子を有する第一級アルコールとを反応させることによって製造される。グリコシド成分に関する限り、環状糖単位がグリコシド結合によって脂肪アルコールに結合しているモノグリコシドならびに好ましくは約8以下のオリゴマー化度を有するオリゴマーグリコシドの両方が適当である。オリゴマー化度は統計学的平均値を意味し、この値は、上記のような工業用製品に通常の同族体分布に基づいている。
適当な部分グリセリドの例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、および製造工程からの少量のトリグリセリドをさらに含有してよいそれらの工業用混合物である。前記部分グリセリドへのエチレンオキシド1〜30mol、好ましくは5〜10mol付加生成物も、同様に適当である。
適当なソルビタンエステルは、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタントリイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノエルケート、ソルビタンセスキエルケート、ソルビタンジエルケート、ソルビタントリエルケート、ソルビタンモノリシノレエート、ソルビタンセスキリシノレエート、ソルビタンジリシノレエート、ソルビタントリリシノレエート、ソルビタンモノヒドロキシステアレート、ソルビタンセスキヒドロキシステアレート、ソルビタンジヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステアレート、ソルビタンモノタルトレート、ソルビタンセスキタルトレート、ソルビタンジタルトレート、ソルビタントリタルトレート、ソルビタンモノシトレート、ソルビタンセスキシトレート、ソルビタンジシトレート、ソルビタントリシトレート、ソルビタンモノマレエート、ソルビタンセスキマレエート、ソルビタンジマレエート、ソルビタントリマレエート、およびこれらの工業用混合物である。前記ソルビタンエステルの、エチレンオキシド1〜30mol、好ましくは5〜10mol付加生成物も、同様に適当である。
適当なポリグリセロールエステルの例は、ポリグリセリル−2ジポリヒドロキシステアレート(Dehymuls(登録商標)PGPH)、ポリグリセリン−3-ジイソステアレート(Lameform(登録商標)TGI)、ポリグリセリル−4イソステアレート(Isolan(登録商標)GI 34)、ポリグリセリル−3 オレエート、ジイソステアロイルポリグリセリル−3ジイソステアレート(Isolan(登録商標)PDI)、ポリグリセリル−3メチルグルコースジステアレート(Tego Care(登録商標)450)、ポリグリセリル−3ミツロウ(Cera Bellina(登録商標))、ポリグリセリル−4カプレート(Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル−3セチルエーテル(Chimexane(登録商標)NL)、ポリグリセリル−3ジステアレート(Cremophor(登録商標)GS 32)およびポリグリセリルポリリシノレエート(Admul(登録商標)WOL 1403)、ポリグリセリルダイマレートイソステアレート、およびそれらの混合物である。他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールとラウリン酸、ヤシ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとの、モノ−、ジ−およびトリエステルである。
通常のアニオン性乳化剤は、脂肪族C12-22脂肪酸、例えばパルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸、およびC12-22ジカルボン酸、例えばアゼライン酸またはセバシン酸である。
他の適当な乳化剤は、双性イオン性界面活性剤である。双性イオン性界面活性剤は、少なくとも1つの第四級アンモニウム基および少なくとも1つのカルボキシレートおよび1つのスルホネート基を分子中に有する表面活性化合物である。特に適当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えばN−アルキル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、N−アシルアミノプロピル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアシルアミノプロピル−ジメチルアンモニウムグリシネート、および2−アルキル−3−カルボキシメチル−3−ヒドロキシエチルイミダゾリンであり(アルキルまたはアシル基に8〜18個の炭素原子を含有する)およびココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。コカミドプロピルベタインのCTFA名で知られる脂肪酸アミド誘導体は特に好ましい。両性界面活性剤も適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、C8/18−アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも1つの遊離のアミノ基および少なくとも1つの−COOH基または−SO3H基を分子中に含有し、内部塩を形成することができる表面活性化合物である。適当な両性界面活性剤の例は、N−アルキルグリシン、N−アルキルプロピオン酸、N−アルキルアミノ酪酸、N−アルキルイミノジプロピオン酸、N−ヒドロキシエチル−N−アルキルアミドプロピルグリシン、N−アルキルタウリン、N−アルキルサルコシン、2−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸(約8〜18個の炭素原子をアルキル基に含有する)である。特に好ましい両性界面活性剤は、N−ココアルキルアミノプロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオネートおよびC12/18−アシルサルコシンである。最後に、カチオン性界面活性剤も適当な乳化剤であり、エステルクォート型のもの、好ましくはメチル−四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル塩が特に好ましい。
脂肪の例は、グリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルから本質的になる、固体または液体の植物または動物生成物である。適当なワックスは、特に天然ワックス、例えばキャンデリラワックス、カルナウバロウ、木ロウ、アフリカハネガヤワックス、コルクワックス、グアルマ(guaruma)ワックス、ライスオイルワックス、サトウキビワックス、オウリキュリー(ouricury)ワックス、モンタンワックス、ミツロウ、セラックワックス、鯨ろう、ラノリン(羊毛ワックス)、尾羽脂、セレシン、オゾケライト(地ろう)、鉱油、パラフィンワックスおよびマイクロワックス;化学修飾したワックス(硬ワックス)、例えばモンタンエステルワックス、サゾール(sasol)ワックス、水素添加ホホバワックス、ならびに合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスである。脂肪の他に、他の適当な添加剤は、脂肪様の物質、例えばレシチンおよびリン脂質である。レシチンは、専門家の間で、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエステル化によって生成するグリセロリン脂質であるとして知られている。従って、レシチンは、専門家によりホスファチジルコリン(PC)と称されることも多い。天然レシチンの例は、ホスファチジン酸としても知られるケファリンであり、これは、1,2−ジアシル−sn−グリセロール−3−リン酸の誘導体である。対照的に、リン脂質は、リン酸とグリセロールとのモノエステル、好ましくはジエステル(グリセロールホスフェート)を意味すると通常は理解されており、これは通常、脂肪として分類されている。スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質も適当である。
適当な真珠光沢ワックスの例は、例えば以下である:アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、特にココ脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド;多塩基性の任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と、6〜22個の炭素原子を有する脂肪アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル;脂肪化合物、例えば合計で少なくとも24個の炭素原子を有する、脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび脂肪カーボネート、特にラウロンおよびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸、12〜22個の炭素原子を有するオレフィンエポキシドの、12〜22個の炭素原子を有する脂肪アルコールおよび/または2〜15個の炭素原子および2〜10個のヒドロキシル基を含有するポリオールによる開環生成物;およびそれらの混合物。
主に使用される粘稠度因子は、12〜22個、好ましくは16〜18個の炭素原子を含有する脂肪アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール、ならびに部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、アルキルオリゴグルコシドおよび/または同一鎖長の脂肪酸N−メチルグルカミドおよび/またはポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートとの組合せを使用することが好ましい。適当な増粘剤は、例えば、Aerosil(登録商標)型(親水性シリカ)、多糖類、特にキサンタンガム、グアール、寒天、アルギネートおよびチロース(tylose)、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロース、ならびに比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート(例えばCarbopol(登録商標)およびPemulenタイプ[Goodrich];Synthalen(登録商標)[Sigma];Keltrolタイプ[Kelco];Sepigelタイプ[Seppic];Salcareタイプ[Allied Colloids]))、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンである。特に有効であることがわかった他の粘稠度因子は、ベントナイト、例えばシクロペンタシロキサン、ジステアルジモニウムヘクトライトおよびプロピレンカーボネートの混合物であるBentone(登録商標)Gel VS 5PC(Rheox)である。他の適当な粘稠度因子は、界面活性剤、例えばエトキシ化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオールとのエステルエステル、例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン、狭い範囲の脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、ならびに、電解質、例えば、塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
過脂肪剤は、例えばラノリンおよびレシチン、ならびにポリエトキシ化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドなどの物質から選択してよく、該脂肪酸アルカノールアミドは発泡安定剤としても働く。
脂肪酸の金属塩、例えばマグネシウム、アルミニウムおよび/または亜鉛ステアレートまたはリシノレエートを安定剤として使用してよい。
適当なカチオン性ポリマーは、例えば、カチオン性セルロース誘導体、例えば、AmercholよりポリマーJR 400(登録商標)の名称で入手できる第四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリマー、第四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えば、Luviquat(登録商標)(BASF)、ポリグリコールとアミンとの縮合生成物、第四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標)L、Gruenau)、第四級化コムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアモジメチコーン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンとのコポリマー(Cartaretine(登録商標),Sandoz)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(Merquat(登録商標)550、Chemviron)、ポリアミノポリアミド、およびその架橋した水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン、場合により微結晶分散体、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン)と、ビスジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパン)との縮合生成物、カチオン性グアールガム、例えば、Celanese製のJaguar(登録商標)CBS、Jaguar(登録商標)C-17、Jaguar(登録商標)C-16、第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば、Miranol製のMirapol(登録商標)A-15、Mirapol(登録商標)AD-1、Mirapol(登録商標)AZ-1である。
適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン、およびアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および/またはアルキル−変性シリコーン化合物であり、これらは、室温で液体または樹脂様のいずれであってもよい。他の適当なシリコーン化合物はシメチコンであり、これは、200〜300のジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコーンと水素化シリケートの混合物である。
UV保護因子は、例えば、室温で液体または結晶性であり、かつ、紫外線を吸収し、吸収したエネルギーをより長波長の放射、例えば熱の形態で再び放出することができる有機物質(光フィルター)である。UV保護因子は、通常、0.1〜5、好ましくは0.2〜1重量%の量で存在する。UV-Bフィルターは、油溶性または水溶性であることができる。油溶性物質の例を以下に挙げる:
・3−ベンジリデンカンファーまたは3−ベンジリデンノルカンファーおよびその誘導体、例えば3−(4−メチルベンジリデン)カンファー;
・4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−2−エチルヘキシルエステル、4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−2−オクチルエステルおよび4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミルエステル;
・ケイ皮酸のエステル、好ましくは4−メトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシルエステル、4−メトキシケイ皮酸プロピルエステル、4−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル、2−シアノ−3,3−フェニルケイ皮酸−2−エチルヘキシル(オクトクリレン);
・サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸−2−エチルヘキシルエステル、サリチル酸−4−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエステル;
・ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン;
・ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは4−メトキシベンザルマロン酸ジ−2−エチルヘキシルエステル;
・トリアジンの誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジンおよびオクチルトリアゾンまたはジオクチルブタアミドトリアゾン(Uvasorb(登録商標)HEB);
・プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−tert.ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)−プロパン−1,3−ジオン;
・ケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体。
・2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸およびそのアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウムおよびそのグルクアンモニウム塩;
・1H-ベンズイミダゾール-4,6-ジスルホン酸、2,2'−(1,4−フェニレン)ビス−、ジナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP);
・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩;
・3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)−ベンゼンスルホン酸および2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデン)スルホン酸およびその塩。
保湿剤は、組成物の感覚特性を改善するため、ならびに皮膚の水和を調整するために添加する。同時に、本発明の組成物の低温安定性が、特にエマルジョンにおいて、増大する。保湿剤は、通常、0.1〜15重量%、好ましくは1〜10重量%、特に5〜10重量%の量で存在する。
生物起源剤は、例えばトコフェロール、酢酸トコフェロール、パルミチン酸トコフェロール、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ核酸およびその断片化生成物、β−グルカン、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール、AHA酸、アミノ酸、セラミド、疑似セラミド、精油、植物抽出物、例えばプラナス抽出物、バンバラナッツ抽出物およびビタミン複合体である。
化粧品防臭剤は、体臭を打ち消すか、マスクするか、または除去する。体臭は、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによって生じる。したがって、防臭剤は、細菌阻害剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マスキング剤として作用する活性成分を含有する。
適当な細菌阻害剤は、原則として、グラム陽性菌に対して効果的である全ての物質であり、例えば、4−ヒドロキシ安息香酸およびその塩およびエステル、N−(4−クロロフェニル)−N'−(3,4−ジクロロフェニル)尿素、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)、4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール、2,2'−メチレンビス(6−ブロモ−4−クロロフェノール)、3−メチル−4−(1−メチルエチル)フェノール、2−ベンジル−4−クロロフェノール、3−(4−クロロフェノキシ)−1,2−プロパンジオール、3−ヨード−2−プロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジン、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(TTC)、抗菌性香料、チモール、タイム油、オイゲノール、丁子油、メントール、ハッカ油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート(DMC)、サリチル酸n−アルキルアミド、例えば、n−オクチルサリチルアミドまたはN−デシルサリチルアミドである。
適当な酵素阻害剤は例えば、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、および特にクエン酸トリエチル(Hydagen(登録商標)CAT)である。この物質は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。エステラーゼ阻害剤として適当な他の物質は、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、それらのジカルボン酸およびエステル、例えばグルタル酸、モノエチルグルタレート、ジエチルグルタレート、アジピン酸、モノエチルアジペート、ジエチルアジペート、マロン酸およびジエチルマロネート、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛である。
適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下させ、それにより各成分の拡散率も低下させる。この方法において香料が損なわれず残らねばならないことが重要である。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「fixatives」として知られる、特定の非常に臭いのある天然香料、例えばラブダナムまたはエゴノキの抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。臭気マスキング剤は、香料または香油であり、臭気マスキング剤としての機能に加えて、防臭剤に個々の香調を付与する。香油の例は、例えば天然および合成香料の混合物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、香草および草、針葉および枝、樹脂およびバルサムの抽出物である。動物生成物、例えばシベットおよび海狸香も適当である。合成香料化合物は、通常、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、p-tert-ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、8〜18個の炭素原子を有する直鎖状アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含し、ケトンは例えば、イオノン、およびメチルセドリルケトンを包含し、アルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含し、炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかしながら、共に快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。芳香成分として用いられることの多い比較的低揮発性の精油、例えばセージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバヌム油、ラブダナム油およびラバンジン油も香油として適当である。下記のものを単独で、または混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α-ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレンフォルテ(boisambrene forte)、アンブロキサン(ambroxan)、インドール、ヘジオン(hedione)、サンデリス(sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(cyclovertal)、ラバンジン油、クラリーセージ油、β-ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール(Vertofix coeur)、イソ-E-スーパー(iso-E-super)、フィクソリド NP(Fixolide NP)、エベルニル、イラルデイン(iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(romilat)、イロチル(irotyl)およびフロラメート(floramat)。
発汗防止剤はエクリン汗腺の働きに作用することにより発汗を減らし、わき下の湿りおよび体臭を弱める。水性または水不含有の発汗防止製剤は通常、下記成分を含有する:
・収斂性活性成分、
・油成分、
・非イオン性乳化剤、
・共乳化剤、
・粘稠度因子、
・例えば増粘剤または錯化剤の形態の補助物質、および/または
・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび/またはグリセロール。
・抗炎症性、皮膚保護性、または快い香気を有する精油、
・合成皮膚保護剤、および/または
・油溶性香油。
標準的なフィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、ならびに同様の化合物である。
適当なフケ防止剤は、ピロクトンオラミン(1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4,4-トリメチルペンチル)-2-(1H)-ピリジノンモノエタノールアミン塩)、Baypival(登録商標)(クリンバゾール)、Ketoconazol(登録商標)(4-アセチル-1-{4-[2-(2,4-ジクロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシラン-c-4-イルメトキシフェニル}-ピペラジン、ケトコナゾール、エルビオール、二硫化セレン、コロイドイオウ、イオウポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、イオウリシノールポリエトキシレート、イオウタール蒸留物、サリチル酸(またはヘキサクロロフェンとの組合せ)、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホスクシネートNa塩、Lamepon(登録商標)UD(タンパク質/ウンデシレン酸縮合物)、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン/ジピリチオンマグネシウムスルフェートである。
水相用の適当な膨潤剤は、モンモリロナイト、粘土鉱物、Pemulen、およびアルキル変性カーボポールタイプ(Goodrich)である。他の適当なポリマーまたは膨潤剤は、R. Lochhead’s review in Cosm. Toil. 108、95(1993)に見られる。
適当な防虫剤は、N,N−ジエチル−m−トルアミド、ペンタン−1,2−ジオールおよびエチルブチルアセチルアミノプロピオネートである。
一般に、練り歯磨きおよび歯磨きクリームは、通常、水、増粘剤、保湿剤、研磨剤または清浄剤、界面活性剤、甘味料、フレーバー、脱臭剤および口腔およびデンタル状態に対する剤のゲルまたはペースト状組成物であると理解される。本発明の練り歯磨きは、任意の一般的な清浄剤、例えば白亜、リン酸二カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、ケイ酸アルミニウム、リン酸カルシウム、微粒子合成樹脂、ケイ酸、酸化アルミニウムおよび酸化アルミニウム三水和物を含んでよい。
・防腐剤および抗バクテリア剤、例えばp-ヒドロキシ安息香酸メチル/エチルまたはプロピルエステル、ソルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、ブロモクロロフェン、フェニルサリチル酸エステル、チモールなど;
・抗歯石剤、例えば有機ホスフェート、例えば1-ヒドロキシエタン-1,1-ジホスホン酸、1-ホスホノプロパン-1,2,3-トリカルボン酸および例えばU.S. Pat.No.3,488,419、DE 2224430 A1 および DE 2343196 A1から既知の他のもの;
・他の抗齲蝕原性物質、例えばフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化錫;
・甘味料、例えばサッカリンナトリウム、シクラミン酸ナトリウム、スクロース、ラクトース、マルトース、フルクトースまたは Apartam(登録商標)、(L-アスパルチル-L-フェニルアラニン-メチルエステル)、ステビア抽出物およびその甘味料化合物、特にレバウディオサイド;
・追加の芳香物、例えばユーカリ油、アニス油、フェンネル油、カラウェー油、酢酸メチル、シナモンアルデヒド、アネトール、バニリン、チモールおよびこれらと他の天然および合成芳香物との混合物;
・顔料、例えば酸化チタン;
・染料;
・緩衝物質、例えば第1級、第2級または第3級アルカリホスフェートまたはクエン酸/クエン酸ナトリウム;
・創傷治癒および炎症阻害物質、例えばアラントイン、尿素、アズレン、カモミール活性成分およびアセチルサリチル酸の誘導体。
さらに、流動挙動を改善するために、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールを使用してよい。これらの物質の多くは、上記の担体に相当する。適当なポリオールは、好ましくは2〜15個の炭素原子、および、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する。ポリオールは他の官能基、特にアミノ基を含有することもでき、または窒素で修飾されていてよい。その例は以下である:
・グリセロール;
・アルキレングリコール、例えば、エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、へキシレングリコール、および100〜1000ダルトンの平均分子量を有するポリエチレングリコール;
・1.5〜10の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物、例えば、40〜50重量%のジグリセロール含量を有する工業用ジグリセロール混合物;
・メチロール化合物、例えば、特に、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール;
・より低級のアルキルグルコシド、特に、アルキル基において1〜8個の炭素原子を含有するアルキルグルコシド、例えば、メチルおよびブチルグルコシド;
・5〜12個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、
・5〜12個の炭素原子を有する糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミン;
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2−アミプロパン−1,3−ジオール。
適当な防腐剤は、例えばフェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸およびSurfacine(登録商標)と称さる既知の銀化物、ならびにKosmetikverordnung(化粧品指令)の別表6、パートAおよびBに挙げられている他の種類の化合物である。
適当な香油は、天然香料および合成香料の混合物である。天然香料は、花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン-イラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス、コリアンダー、カラウェー、ジュニパー)、果皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスツス、アイリス、ショウブ(calmus))、木材(松材、ビャクダン材、グアヤク材、スギ材、シタン材)、ハーブおよび葉(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、松、わい小松)、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポポナックス)からの抽出物である。例えばシベットおよび海狸香などの動物原料を使用してもよい。通常の合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型の香料化合物の例は、酢酸ベンジル、フェノキシエチルイソブチレート、p-tert.ブチルシクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニルエチルアセテート、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネートおよびサリチル酸ベンジルである。エーテルは、例えばベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは、例えば8〜18個の炭素原子を有する直鎖状アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。適当なケトンの例は、イオノン、α-イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は、主にテルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、共に心地よい香調を生じる異なる香料化合物の混合物を使用することが好ましい。他の適当な香油は、主に芳香成分として使用される比較的低揮発性の精油である。その例は、セージ油、カモミール油、チョウジ油、メリッサ油、ハッカ油、シナモンリーフ油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバヌム油、ラダナム油およびラバンジン油である。以下の物質を単独または混合物のいずれかで用いることが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α-ヘキシル桂皮アルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレンフォルテ、アンブロキサン、インドール、へジオン、サンデリス、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコラート、シクロベルタール、ラバンジン油、クラリー油、ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール(Vertofix Coeur)、イソ−E−スーパー(Iso-E-Super)、フィクソリドNP(Fixolide NP)、エバニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズオキシド、ロミラト、イロチルおよびフロラマト。
適当な染料は、例えばドイツ国研究評議会の着色材料委員会(Farbstoff-kommission der Deutschen forschungsgemeinschaft)の刊行物「化粧品着色剤(Kosmetische Farbemittel)」、Verlag Chemie、ワインハイム、1984年、第81〜106頁に挙げられるような、化粧品用途に適当であり許可された任意の物質である。その例としては、コチニールレッドA(C.I.16255)、パテントブルーV(C.I.42051)、インジゴチン(C.I.73015)、クロロフィリン(C.I.75810)、キノリンイエロー(C.I.47005)、二酸化チタン(C.I.77891)、インダントレンブルーRS(C.I.69800)およびマッダーレーキ(C.I.58000)である。発光性染料としてルミノールが存在してもよい。これらの染料は、通常、混合物全体に基づいて0.001〜0.1重量%の濃度で使用する。
本発明のさらなる主題は、
(a)メントフラン、
(b)式(I)、(II)および/または(III)に相当するメントール化合物、および
(c)栄養の目的に対して許可された担体
を含む食品組成物に関する。
香味物質としてメントフランおよびメントール化合物の混合物を含む好ましい食品組成物は、チューインガムである。これらの製品は、通常、水不溶性成分および水溶性成分を含有する。
「ガムベース」としても知られる水不溶性ベースは、、通常、天然または合成エラストマー、樹脂、脂肪および油、可塑剤および軟化剤、充填剤、染料および任意にワックスを含む。該ベースは、通常、組成物の全体としての5〜95重量%、好ましくは10〜50重量%、より具体的には20〜35重量%を占める。本発明の態様の通常の一形態において、該ベースは、合成エラストマー20〜60重量%、天然エラストマー0〜30重量%、可塑剤5〜55重量%、充填剤4〜35重量%、および少量の添加剤、例えば染料、酸化防止剤等(ただし、これらはせいぜい少量において水に溶解性である)からなる。
水不溶性ガムベースに加えて、チューインガム組成物は、通常、例えば軟化剤、甘味料、充填剤、香味料、風味増強剤、乳化剤、着色料、酸性化剤、酸化防止剤などにより形成される水溶性成分を含有する、ただしこの場合、該成分は少なくとも十分な水溶解性を有する。したがって、個々の成分は、特定の例の水溶解性に依存して水不溶性相および水溶性相の両方に属しうる。しかしながら、組合せ、例えば水溶性および水不溶性乳化剤の組合せを用いてもよく、その場合、個々の例は異なる相に存在する。水不溶性成分は、通常、製剤の5〜95重量%、好ましくは20〜80重量%を構成する。
本発明のメントフランおよびメントール化合物組成物のみが、または作られた化粧品、医薬品および食品組成物が、カプセル化された形態で存在してもよい。ゼラチンに基づく通常のマクロカプセルの他に、いわゆるマイクロカプセルまたはナノカプセルが適当である。「マイクロカプセル」は、少なくとも1つの連続した膜によって包まれた少なくとも1つの固体または液体コアを含有する、約0.0001〜約5mm、好ましくは0.005〜0.5mmの直径を有する球状集合体であると理解される。より正確には、それらは、フィルム形成ポリマーで被覆されている良好に分散した液相または固相であり、その製造方法においては、乳化およびコアセルべーションまたは界面重合後に物質上をポリマーが被覆してカプセル化する。別の方法では、溶融ワックスをマトリックス(「マイクロスポンジ」)に吸収させ、それをマイクロ粒子として、さらにフィルム形成ポリマーで被覆してもよい。
マイクロカプセルは、ゲル相に溶解または分散する活性物質を含有する場合が多い。本発明の目的に好ましいゲル形成剤は、40℃より高い温度で、水溶液中においてゲルを形成することができる物質である。そのようなゲル形成剤の例は、ヘテロ多糖類およびタンパク質である。好ましい熱ゲル化ヘテロ多糖類はアガロースであり、それは紅藻類から得られる寒天の形態で30重量%までの非ゲル形成アガロペクチンと共に存在しうる。アガロースの主成分は、β-1,3-グリコシド結合およびβ-1,4-グリコシド結合を交互に有するD-ガラクトースおよび3,6-アンヒドロ-L-ガラクトースの直鎖状多糖類である。ヘテロ多糖類は、好ましくは、110,000〜160,000の分子量を有し、無味無臭である。適当な代替物は、ペクチン、キサンタン(キサンタンガムを含む)ならびにそれらの混合物である。他の好ましいタイプは、1重量%水溶液においてなお、80℃未満で溶解せず40℃より高くで再び凝固するゲルを形成するものである。熱ゲル化タンパク質の群から選択される例は、種々のゼラチンタイプである。
適当なカチオン性ポリマーは、例えば、カチオン性セルロース誘導体、例えばAmercholよりPolymer JR 400(登録商標)の商品名で得られる四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドとのコポリマー、第4級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えばLuviquat(登録商標)(BASF)、ポリグリコールとアミンとの縮合生成物、四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標)L、Gruenau)、四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアモジメチコン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンとのコポリマー(Cartaretine(登録商標)、Sandoz)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(Merquat(登録商標)550、Chemviron)、ポリアミノポリアミドおよびその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば四級化キトサン、場合により微結晶分布のもの、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン)とビス-ジアルキルアミン(例えばビス-ジメチルアミノ-1,3-プロパン)との縮合生成物、カチオン性グアールガム、例えば、Jaguar(登録商標)CBS、Jaguar(登録商標)C-17、Jaguar(登録商標)C-16(Celanese製)、四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば、Mirapol(登録商標)A-15、Mirapol(登録商標)AD-1、Mirapol(登録商標)AZ-1(Miranol製)である。キトサンをカプセル化物質として使用することが好ましい。キトサンは、親水コロイドの群に属するバイオポリマーである。化学的にはキトサンは、特に以下の理想的なモノマー単位を含有する種々の分子量の部分脱アセチル化キチンである。
アニオン性ポリマーの機能は、カチオン性のものと膜を形成することである。好ましいアニオン性ポリマーは、アルギン酸の塩である。アルギン酸は、以下の理想的なモノマー単位を有するカルボキシル含有多糖類の混合物である。
マイクロカプセルを生成するために、ゲル形成剤(好ましくは寒天)の1〜10重量%、好ましくは2〜5重量%水溶液を通常製造し、還流下で加熱する。0.1〜2重量%、好ましくは0.25〜0.5重量%の量のカチオン性ポリマー(好ましくはキトサン)、および、0.1〜25重量%、好ましくは0.25〜10重量%の量の活性成分を含有する第2の水溶液を、沸騰温度(好ましくは80〜100℃)で添加する;この混合物は、マトリックスと称される。したがって、マイクロカプセルの活性物質含有量は、カプセルの重量に基づいて0.1〜25重量%であってよい。所望する場合、水不溶性成分(例えば無機顔料)を、この段階で添加して粘度を調整してよく、通常、水性または水性/アルコール性分散体の形態で添加してよい。さらに、活性物質を乳化または分散するために、乳化剤および/または可溶化剤をマットリックスに添加することが有利でありうる。後のカプセル化工程において小粒子を製造するために、ゲル形成剤、カチオン性ポリマーおよび活性成分からのマトリックス製造後、強い剪断によって任意にマトリックスを油相中に任意に非常に均質に分散させることができる。これに関して、マトリックスを40〜60℃の範囲の温度に加熱し、一方で油相10〜20℃に冷却することが特に有利であることがわかっている。実際のカプセル化、すなわちマトリックス中のカチオン性ポリマーとアニオン性ポリマーとの接触による膜の形成は、最後の必須工程で行われる。このために、任意に油相中に分散させたマトリックスを、約1〜50重量%、好ましくは10〜15重量%のアニオン性ポリマー水溶液で洗浄し、必要に応じて、同時または後に油相を除去し、40〜100℃、好ましくは50〜600℃の温度で処理することが望ましい。得られた水性製剤は、通常、1〜10重量%のマイクロカプセル含量を有する。場合によっては、ポリマー溶液が、他成分、例えば乳化剤または防腐剤を含むことが有利でありうる。ろ過後、好ましくは約0.01〜1mmの平均径を有するマイクロカプセルが得られる。カプセルを篩い分けて均一な粒径分布を確保することが有利である。このように得られたマイクロカプセルは、製造に関する制限の範囲内の任意の形状を有してよいが、実質的に球状であることが好ましい。あるいは、アニオン性ポリマーをマトリックスの製造に使用し、カチオン性ポリマーでカプセル化を行ってもよい。
最後に、本発明は以下:
(a)メントフラン、および
(b)式(I)、(II)および/または(III)に相当するメントール化合物
を含む混合物の、化粧品組成物、医薬品組成物および食品組成物を製造するための使用に関する。
ポリイソブチレン(MW 60.000)20重量%、ソルビトール51重量%、マンニトール5重量%、グリセロール8重量%、リカジン(lycasine)およびグリセロールの1:1混合物8.2重量%、レシチン0.2重量%(99.5重量%まで水を添加)からなるチューインガム材料を製造し、それぞれ異なる合成芳香組成物0.5重量%と反応させた。続いて、チューインガム材料を5人の訓練されたパネルによって、1(ほとんど知覚なし)〜10(顕著である)の基準で官能評価した。表1に、芳香成分の組成物ならびに個々の風味および臭気プロフィールの評価(それぞれの場合に示された評価の平均値)を示す。実施例1〜7は本発明によるものであり、実験例V1〜V4は比較を目的とするものである。
アパタイト溶解性の低減を測定するために、まず、盲検試験を行った。このために、300mlの脱塩水を反応容器において37度で温度調整(thermostate)した。ヒドロキシアパタイト粉末(比表面積60m2/g、Merck)0.5gを懸濁させた。乳酸溶液を添加することができる自動ビュレットを用いて、懸濁液のpH値を5の一定値に維持した。pHを一定にするために使用した0.1モル乳酸の量を記録した。2時間後における記録された乳酸の消費は、未処理のヒドロキシアパタイト粉末の溶解性に相当する(Lu)。
ALR(%)=(Lu−Lb)*100/Lu(%)。
KWI(%)=(Ku−Kb)*100/Ku(%)。
Claims (14)
- (a)メントフランおよび
(b)メントールメチルエーテル、メントングリセリルアセタール(FEMA GRAS 3807)、メントングリセリルケタール(FEMA GRAS 3808)、乳酸メンチル(FEMA GRAS 3748)、メントールエチレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3805)、メントールプロピレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3806)、メンチル-N-エチルオキサメート、コハク酸モノメチル(FEMA GRAS 3810)、グルタミン酸モノメンチル(FEMA GRAS 4006)、メントキシ-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3784)、メントキシ-2-メチル-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3849)およびメンタンカルボン酸エステルおよびアミドWS-3、WS-4、WS-5、WS-12、WS-14およびWS-30ならびにそれらの混合物からなる群から選択されるメントール化合物
を含み、成分(a)と(b)の重量比が25:75〜75:25である組成物。 - 界面活性剤、油体、乳化剤、真珠光沢ワックス、粘稠度因子、増粘剤、過脂肪剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、UV保護因子、保湿剤、生物起源剤、酸化防止剤、防臭剤、発汗防止剤、フケ防止剤、フィルム形成剤、膨潤剤、防虫剤、セルフタンニング剤、チロシン阻害剤(脱色剤)、ヒドロトロープ、可溶化剤、防腐剤、香油および染料ならびにそれらの混合物からなる群から選択される化粧品添加剤(成分c)を含むことを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
- 成分(a)および(b)を40:60〜60:40の重量比で含むことを特徴とする、請求項1または2に記載の組成物。
- 成分(a+b)および(c)を0.01:99.9〜2:98の重量比で含むことを特徴とする、請求項2または3に記載の組成物。
- (a)メントフラン、
(b)メントールメチルエーテル、メントングリセリルアセタール(FEMA GRAS 3807)、メントングリセリルケタール(FEMA GRAS 3808)、乳酸メンチル(FEMA GRAS 3748)、メントールエチレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3805)、メントールプロピレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3806)、メンチル-N-エチルオキサメート、コハク酸モノメチル(FEMA GRAS 3810)、グルタミン酸モノメンチル(FEMA GRAS 4006)、メントキシ-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3784)、メントキシ-2-メチル-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3849)およびメンタンカルボン酸エステルおよびアミドWS-3、WS-4、WS-5、WS-12、WS-14およびWS-30ならびにそれらの混合物からなる群から選択されるメントール化合物、および
(c)化粧品用途に許可された担体
を含み、成分(a)と(b)の重量比が25:75〜75:25である、化粧品組成物。 - 担体は、水、2〜6個の炭素原子を含有するアルコール、1〜10個の炭素原子および2〜4個のヒドロキシル基を含有するポリオールおよび油体からなる群から選択されることを特徴とする、請求項5に記載の化粧品組成物。
- スキンケア製品、ヘアケア製品、サンスクリーン製品、口腔ケア製品およびデンタルケア製品からなる群から選択される製品であることを特徴とする、請求項5または6に記載の化粧品組成物。
- (a)メントフラン、
(b)メントールメチルエーテル、メントングリセリルアセタール(FEMA GRAS 3807)、メントングリセリルケタール(FEMA GRAS 3808)、乳酸メンチル(FEMA GRAS 3748)、メントールエチレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3805)、メントールプロピレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3806)、メンチル-N-エチルオキサメート、コハク酸モノメチル(FEMA GRAS 3810)、グルタミン酸モノメンチル(FEMA GRAS 4006)、メントキシ-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3784)、メントキシ-2-メチル-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3849)およびメンタンカルボン酸エステルおよびアミドWS-3、WS-4、WS-5、WS-12、WS-14およびWS-30ならびにそれらの混合物からなる群から選択されるメントール化合物、および
(c)医薬品用途に許可された担体
を含み、成分(a)と(b)の重量比が25:75〜75:25である、風邪の症状を処置するための医薬品組成物。 - 担体は、水、2〜6個の炭素原子を含有するアルコール、1〜10個の炭素原子および2〜4個のヒドロキシル基を含有するポリオールおよび油体からなる群から選択されることを特徴とする、請求項8に記載の医薬品組成物。
- トローチ剤(lozenge)、風邪ドロップ剤(cold drop)、シロップ、コールドバームおよびコールドスプレーからなる群から選択される製品であることを特徴とする、請求項8または9に記載の医薬品組成物。
- (a)メントフラン、
(b)メントールメチルエーテル、メントングリセリルアセタール(FEMA GRAS 3807)、メントングリセリルケタール(FEMA GRAS 3808)、乳酸メンチル(FEMA GRAS 3748)、メントールエチレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3805)、メントールプロピレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3806)、メンチル-N-エチルオキサメート、コハク酸モノメチル(FEMA GRAS 3810)、グルタミン酸モノメンチル(FEMA GRAS 4006)、メントキシ-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3784)、メントキシ-2-メチル-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3849)およびメンタンカルボン酸エステルおよびアミドWS-3、WS-4、WS-5、WS-12、WS-14およびWS-30ならびにそれらの混合物からなる群から選択されるメントール化合物、および
(c)食品用途に許可された担体
を含み、成分(a)と(b)の重量比が25:75〜75:25である、食品組成物。 - 担体は、水、エタノールおよびグリセロールからなる群から選択されることを特徴とする、請求項11に記載の食品組成物。
- 製品は、飲料、乳製品、ベーカリー製品、チューインガムおよびボンボンからなる群から選択されることを特徴とする、請求項11または12に記載の食品組成物。
- 化粧品、医薬品または食品組成物においてメントフランの味の悪さを低減する方法であって、メントールメチルエーテル、メントングリセリルアセタール(FEMA GRAS 3807)、メントングリセリルケタール(FEMA GRAS 3808)、乳酸メンチル(FEMA GRAS 3748)、メントールエチレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3805)、メントールプロピレングリコールカーボネート(FEMA GRAS 3806)、メンチル-N-エチルオキサメート、コハク酸モノメチル(FEMA GRAS 3810)、グルタミン酸モノメンチル(FEMA GRAS 4006)、メントキシ-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3784)、メントキシ-2-メチル-1,2-プロパンジオール(FEMA GRAS 3849)およびメンタンカルボン酸エステルおよびアミドWS-3、WS-4、WS-5、WS-12、WS-14およびWS-30ならびにそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも1種の作用量のメントール化合物を該組成物に添加して改善する方法。
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