JP5896916B2 - アクアポリンの発現を活性化するための活性薬剤としてイナゴマメの抽出物を含む、化粧品組成物および/または医薬組成物 - Google Patents
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Description
粉末形態のイナゴマメ豆(Ceratonia siliqua L.)を、水70容に溶解し、pHを、4.5〜5.5の間の値に調整する。
この研究の目的は、ソルビトール誘発の浸透圧衝撃を被る正常なヒトの角化細胞に対して、実施例1による活性薬剤の保護効果を判定することである。次に、細胞内状態の評価を、MTT生死判別試験を用いて実施する。
培養中の正常なヒトの角化細胞を、浸透圧衝撃の24時間前および浸透圧衝撃の間、実施例1による活性薬剤0.5%、1%および3%の存在下に置いた。高張培養条件は、250mMソルビトールを培養培地に24時間加えることによって達成される。未処置の対照群を作る。
細胞が実施例1による活性薬剤によって処置される場合、未処置の細胞と比較して、得られた結果は、浸透圧衝撃を被った細胞の生存率において、投与量に依存した増加を示す。細胞が実施例1による活性薬剤3%によって処置される場合、増加した生存率は、10%を超える。
実施例1による活性薬剤は、浸透圧衝撃を被る正常なヒトの角化細胞を有効に保護する。
この研究の目的は、誘発された皮膚の脱水ストレスを被るエクスビボの表皮培養物に対して、実施例1による活性薬剤の保護効果を判定することである。
ヒトの皮膚の生体組織を、粘着テープを用いて剥奪すること(テープ剥奪)によってそれらの角質層から剥奪し、次に、エクスビボの培養液中に維持し、実施例1による活性薬剤の1%溶液によって24時間処置する。角質層の非存在は、重度の脱水を誘発した。ヘマトキシリン-エオシン(H&E)組織切片および染色によって、皮膚構造の質を評価させる。
皮膚切片の観察は、未処置の皮膚生体組織と比較して、実施例1による活性薬剤によって処置された皮膚の生体組織において、細胞ストレスの徴候の顕著な減少および皮膚構造のより良い保存を示す。一方、基底層からの角化細胞の出現は、実施例1による活性薬剤の再生効果を示す。
実施例1による活性薬剤は、脱水誘発ストレスから皮膚を有効に保護する。さらに、実施例1による活性薬剤は、表皮を再生させる。
この研究の目的は、クローディンおよびケラチンK10の発現に対する実施例1による活性薬剤の影響を判定することである。クローディンは、密着結合として知られる細胞間接着構造の主要な膜貫通型タンパク質であり、細胞間情報伝達および表皮接着における役割を果たす。
ヒトの皮膚の試料を、気相/液相界面で培養した。実施例1による活性薬剤の1%溶液を、局所的に適用し、次に、試料を、24時間インキュベートする。
顕微鏡観察は、クローディン-1タンパク質とケラチンK10の両方について、実施例1による1%の活性薬剤によって処置された皮膚、特に表皮の上層において、より強い蛍光を示す。
実施例1による活性薬剤は、特に表皮の上層において、クローディンの発現を強く刺激する。同様に、実施例1による活性薬剤は、ケラチンK10の発現、より一般的には皮膚のバリア機能を強く刺激する。
この研究の目的は、エクスビボの皮膚の試料におけるアクアポリン3の発現に対する実施例1による活性薬剤の影響を判定することである。
ヒトの皮膚の試料を、気相/液相界面で培養する。実施例1による活性薬剤の1%溶液を、局所的に適用し、次に、試料を、24時間または48時間インキュベートする。
実施例1による活性薬剤は、特に表皮の上層において、アクアポリン3の発現を刺激する。
この研究の目的は、皮膚構造の質に対する実施例1による活性薬剤の効果を判定するために、成人のヒトの表皮の形態を分析することである。
ヒトの皮膚の生体組織を、気相/液相界面で培養し、実施例1による活性薬剤の1%または3%溶液によって、24時間、局所的に処置する。次に、皮膚生体組織を、パラフィンに埋め込み、厚さ3μmの組織切片を作る。切片を、Superfrost Plusスライド(Menzel Glaser、Thermo Scientific)上に置き、次に、キシレンにおいて脱パラフィンし、一連のアルコール-水溶液において、再度水和する。次に、切片を、50%のヘマトキシリンによって3分間染色し、すすぎ、次に、60%のエオシンによって3分間染色し、水によってすすぐ。次に、切片を脱水し、Eukitt装置に納め、光学顕微鏡法によって検査する。
活性薬剤によって処置された皮膚の組織切片は、角質層がより厚く、より粘着性があることを示す。縦軸に沿ってより良好に配向し、より均一に現れる、基底層細胞のより大きな密度もまた、見ることができる。
実施例1による活性薬剤は、全体としての表皮の形態を改善する。
脂肪相の成分の重量を量り、撹拌下で70℃まで加熱する。B相を調製し、70℃まで加熱する。A相をB相中へ乳化する。D相を、撹拌下、約50℃で加える。40℃より低い温度で活性薬剤を加える(D相)。芳香を付け、室温まで冷却する。
A相の重量を量り、撹拌下で75℃まで加熱する。B相を調製し、75℃まで加熱する。ローター-ステーターを使用して、勢いよく混合することによって、B相をA相中へ乳化する。
必要量の水の中へ個々に成分を組み込み、十分に溶解するまで撹拌する。必要な場合、pHを約5.5まで再調整する。製剤過程の最後に活性成分を組み込む。穏やかな撹拌下で、水溶性のフレグランスによって芳香を付ける。
Claims (16)
- イナゴマメペプチド抽出物(Ceratonia siliqua L.)中のペプチドが5kDa未満の分子量を有すること、およびポリフェノール含有量が1%未満であることを特徴とする、イナゴマメペプチド抽出物(Ceratonia siliqua L.)を含む、アクアポリンの発現を促進するための組成物。
- ペプチド抽出物が、水、グリセロール、エタノール、プロパンジオール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、エトキシ化もしくはプロポキシ化ジグリコール、環状ポリオールまたはこれらの溶媒の任意の混合物から選択される1種または複数の生理学的に許容される溶媒中に可溶化されていることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
- ペプチド抽出物が1.5〜3.5g/lの間のペプチドを含有することを特徴とする、請求項1または2に記載の組成物。
- ペプチド抽出物が0.1〜0.3g/lの間の糖を含有することを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
- 生理学的に許容される媒体、ならびにアクアポリンの発現を促進するための活性薬剤として、組成物の総重量の0.0001%〜20%の間の範囲の濃度でペプチド抽出物を含む、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
- ペプチド抽出物の濃度が組成物の総重量の0.05%〜5%の間である、請求項5に記載の組成物。
- 局所的適用に使用するための、請求項5または6に記載の組成物。
- 治癒剤、抗老化剤、抗しわ剤、緩和剤、フリーラジカル捕捉もしくは抗酸化剤、抗UV剤、保湿剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗炎症剤、麻酔剤、ラミニン、フィブロネクチンおよびコラーゲンから選択される巨大分子の皮膚合成もしくはエネルギー代謝を刺激する薬剤、皮膚分化、色素沈着もしくは色素脱失をモジュレートする薬剤、爪もしくは毛髪の成長を刺激する薬剤、またはメタロプロテイナーゼの阻害剤から選択される、少なくとも1種のその他の活性薬剤をさらに含むことを特徴とする、請求項5から7のいずれか一項に記載の組成物。
- 生理学的に許容される媒体中に、イナゴマメペプチド抽出物(Ceratonia siliqua L.)を含み、ペプチド抽出物中のペプチドが5kDa未満の分子量を有し、ポリフェノール含有量が1%未満である、医薬品としての使用のための医薬組成物。
- 湿疹、乾皮症、アトピー性皮膚炎、または口腔、眼球もしくは膣の乾燥から選択される、皮膚または粘膜の病的乾燥を予防または処置するための、請求項9に記載の医薬組成物。
- 保湿し、バリア機能を改善し、再生する活性薬剤として使用するための、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物を含む化粧品組成物。
- 皮膚および粘膜を外部からの侵襲から保護するための、請求項11に記載の組成物。
- 老化または光老化の症状発現を予防的におよび/または治癒的に治療するための、請求項11に記載の組成物。
- しわおよび小じわを予防的におよび/または治癒的に治療するための、請求項13に記載の組成物。
- 皮膚の弾力および張りの喪失を予防的におよび/または治癒的に治療するための、請求項11に記載の組成物。
- 請求項5から8のいずれか一項に記載の組成物が、処置される皮膚または粘膜へ局所的に適用されることを特徴とする、皮膚の外観を改善し、皮膚および粘膜の乾燥を予防するおよび/または治療するための化粧品組成物。
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