JP5866358B2 - 剤形からの活性含有成分の放出の制御方法 - Google Patents
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Description
持続放出剤形は、種々の技術領域,例えばパーソナルケアまたは農業用途、水処理および特に医薬用途における幅広い使用が見出されている。持続放出剤形は、有限量の化合物を水性環境中に長期間に亘って放出するように設計されている。公知の持続放出医薬剤形は、薬剤またはビタミンを含有し、その放出速度はポリマーマトリクスによって制御される。持続放出医薬剤形は望ましい。これらは長く続く用量を単独適用で過剰投与なく送達する方法を与えるからである。米国特許第4,734,285号は、固形錠剤からの活性組成物の放出が、微粒子サイズのヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテル組成物の使用により引延ばせることを開示する。ヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルの粒子サイズは極めて小さいため、少なくとも90質量パーセントのセルロースエーテル粒子が100メッシュスクリーンを通過し、そして好ましくは少なくとも97質量パーセントのセルロースエーテル粒子が140メッシュスクリーンを通過して、長い放出プロファイルを実現する。ヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテル組成物の微細粒子サイズは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテル組成物を粉砕するためのボールミルを用いて実現できる。ボールミルされたヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルを医薬剤形に組入れた場合、優れた持続放出プロファイルを実現するが、ボールミルを用いて持続薬物放出プロファイルを厳密に制御することは困難である。所望の持続放出プロファイルに合致しないヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルバッチは再処理するか、他の目的に使用しなければならない。
本発明の一側面は、活性含有成分およびポリサッカリド誘導体を含む剤形からの活性含有成分の放出を制御または調整する方法であり、該方法は、
a)ポリサッカリド誘導体、および該ポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での制御された量の液体希釈剤を含む組成物を得るステップ、
b)該組成物を乾式粉砕操作に供して乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を得るステップ、ならびに
c)該乾式粉砕ポリサッカリド誘導体および活性含有成分を剤形に組入れるステップ、
を含む。
本発明で用いるポリサッカリド誘導体、好ましくはセルロース誘導体は、溶媒(好ましくは水)中、一般的には可溶性、または少なくとも浸漬可能である。好ましいポリサッカリド誘導体はポリサッカリドエーテルおよびポリサッカリドエステルであり、より好ましくはセルロースエーテルおよびセルロースエステルであり、最も好ましくは水溶性セルロースエーテルである。これらは1つ以上の置換基、好ましくは以下の種類を有することができる:ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、ジヒドロキシプロピル、カルボキシメチル、スルホエチル、疎水性長鎖分岐および非分岐アルキル基、疎水性長鎖分岐および非分岐アルキルアリール基またはアリールアルキル基、カチオン性基、アセテート、プロピオネート、ブチレート、ラクテート、ナイトレートまたはスルフェート。これらの幾つかの基,例えばヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ジヒドロキシプロピルおよびラクテートはグラフトを形成できる。本発明に係るポリサッカリドの置換基はこれらの基に限定されない。典型的なポリサッカリド誘導体はグアー誘導体、スターチ誘導体、キチンまたはキトサンの誘導体、および好ましくはセルロース誘導体であり、しかし本発明に係るポリサッカリド誘導体はこれらに限定されない。
a)ポリサッカリド誘導体および該ポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での異なる制御された量の液体希釈剤を各々含む少なくとも2つの組成物、好ましくは少なくとも3つの組成物、より好ましくは少なくとも4つの組成物、最も好ましくは少なくとも8つの組成物を得るステップ、
b)各組成物を乾式粉砕操作に供して各組成物から乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を得るステップ、ならびに
c)各乾式粉砕ポリサッカリド誘導体および活性含有成分を別個の剤形に組入れるステップ、
d)該剤形からの活性含有成分の放出を、典型的には所定時間間隔(例えば0.5時間,1時間,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23および/または24時間後)で、評価するステップ、
e)i)各剤形からの活性含有成分の放出と、ii)ステップa)の組成物におけるその乾燥質量基準での液体希釈剤およびポリサッカリド誘導体の間の質量比と、の相関を規定するステップ、ならびに
f)該規定された相関を用いて、ステップa)の組成物中の液体希釈剤の量を、剤形からの活性含有成分の所望の放出に適合させるステップ
を含む。
市販で入手可能な連続コンパウンダーを用いて、水を乾燥METHOCELTM K100Mセルロースエーテル(CE)(The Dow Chemical Companyから市販で入手可能)に添加した。コンパウンダージャケットに、−1.3から3℃の流体を供給した(表1に示す通り)。
R2が0.888で正のスロープである。すなわち3時間後の放出されるケトプロフェン%は、乾式粉砕前の水使用量が増大するにつれて増大する。
R2が0.903で正のスロープである。すなわち6時間後の放出されるケトプロフェン%は、乾式粉砕前の水使用量が増大するにつれて増大する。
R2が0.913で正のスロープである。すなわち12時間後の放出されるケトプロフェン%は、乾式粉砕前の水使用量が増大するにつれて増大する。
R2が0.896で正のスロープである。すなわち20時間後の放出されるケトプロフェン%は、乾式粉砕前の水使用量が増大するにつれて増大する。
以下もまた開示される。
[1] 活性含有成分およびポリサッカリド誘導体を含む剤形からの活性含有成分の放出を制御または調整する方法であって、
a)ポリサッカリド誘導体、および該ポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での制御された量の液体希釈剤を含む組成物を得るステップ、
b)該組成物を乾式粉砕操作に供して乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を得るステップ、ならびに
c)該乾式粉砕ポリサッカリド誘導体および活性含有成分を剤形に組入れるステップ、
を含む、方法。
[2] ステップa)におけるポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での液体希釈剤の量を制御および調整することによって剤形からの活性含有成分の放出を制御および調整する、上記[1]に記載の方法。
[3] 既定時間での剤形からの活性含有成分の放出を、ステップa)におけるポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準で液体希釈剤の第1の量によって第1の値に調整し、該既定時間での剤形からの活性含有成分の放出を、ステップa)におけるポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準で液体希釈剤の第2の量によって第2の値に調整する、上記[1]または[2]に記載の方法。
[4] a)ポリサッカリド誘導体および該ポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での異なる制御された量の液体希釈剤を各々含む少なくとも2つの組成物を得るステップ、
b)各組成物を乾式粉砕操作に供して各組成物から乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を得るステップ、ならびに
c)各乾式粉砕ポリサッカリド誘導体および活性含有成分を別個の剤形に組入れるステップ、
d)該剤形からの活性含有成分の放出を評価するステップ、
e)i)各剤形からの活性含有成分の放出と、ii)ステップa)の組成物における液体希釈剤およびポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での該ポリサッカリド誘導体の質量比と、の相関を規定するステップ、ならびに
f)該規定された相関を用いて、ステップa)の組成物中の液体希釈剤の量を、剤形からの活性含有成分の所望の放出に適合させるステップ
を含む、上記[1]〜[3]のいずれかに記載の方法。
[5] ポリサッカリド誘導体がセルロースエーテルである、上記[1]〜[4]のいずれかに記載の方法。
[6] 該セルロースエーテルが、メチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される、上記[5]に記載の方法。
[7] ポリサッカリド誘導体を液体希釈剤中のその懸濁液から分離して、制御された量の液体希釈剤が残るようにすることによって、ステップa)における、ポリサッカリド誘導体および制御された量の液体希釈剤を含む組成物を得る、上記[1]〜[6]のいずれかに記載の方法。
[8] 乾燥ポリサッカリド誘導体と該ポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での制御された量の液体希釈剤とを混合することによって、ステップa)における、ポリサッカリド誘導体および制御された量の液体希釈剤を含む組成物を得る、上記[1]〜[6]のいずれかに記載の方法。
[9] ステップa)における組成物が、乾燥ポリサッカリド誘導体の質量部当たり0.4〜50質量部の液体希釈剤を含むような量に、該液体希釈剤の量を制御し、該組成物をステップb)において乾式粉砕操作に供して、乾燥ポリサッカリド誘導体の質量部当たり0.01〜0.25質量部の液体希釈剤を含む乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を得る、上記[1]〜[8]のいずれかに記載の方法。
[10] ステップb)において、回転式乾式粉砕装置において組成物を乾式粉砕操作に供する、上記[1]〜[9]のいずれかに記載の方法。
[11] 乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を、これを剤形に組入れる前に造粒ステップに供する、上記[1]〜[10]のいずれかに記載の方法。
[12] 活性含有成分およびポリサッカリド誘導体を含む剤形からの活性含有成分の放出を制御または調整するための、ポリサッカリド誘導体を乾式粉砕するプロセスの前の、ポリサッカリド誘導体、および乾燥ポリサッカリド誘導体の質量部当たり0.4〜50質量部の範囲の液体希釈剤を含む組成物における希釈剤制御の使用。
Claims (8)
- 活性含有成分およびポリサッカリド誘導体を含む剤形からの活性含有成分の放出を制御または調整する方法であって、
a)ポリサッカリド誘導体、および該ポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での制御された量の液体希釈剤を含む組成物を得るステップ、
b)該組成物を乾式粉砕操作に供して乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を得るステップ、ならびに
c)該乾式粉砕ポリサッカリド誘導体および活性含有成分を剤形に組入れるステップ、
を含み、
ステップa)におけるポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での液体希釈剤の量を制御および調整することによって剤形からの活性含有成分の放出を制御および調整し、
該ポリサッカリド誘導体が水溶性セルロースエーテルである、方法。 - ステップa)において液体希釈剤の量を乾燥ポリサッカリド誘導体の質量部当たり0.4〜50質量部の液体希釈剤で制御および調整することによって剤形からの活性含有成分の放出を制御および調整する、請求項1に記載の方法。
- 既定時間での剤形からの活性含有成分の放出を、ステップa)におけるポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準で液体希釈剤の第1の量によって第1の値に調整し、該既定時間での剤形からの活性含有成分の放出を、ステップa)におけるポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準で液体希釈剤の第2の量によって第2の値に調整する、請求項1または2に記載の方法。
- a)ポリサッカリド誘導体および該ポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での異なる制御された量の液体希釈剤を各々含む少なくとも2つの組成物を得るステップ、
b)各組成物を乾式粉砕操作に供して各組成物から乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を得るステップ、ならびに
c)各乾式粉砕ポリサッカリド誘導体および活性含有成分を別個の剤形に組入れるステップ、
d)該剤形からの活性含有成分の放出を評価するステップ、
e)i)各剤形からの活性含有成分の放出と、ii)ステップa)の組成物における液体希釈剤およびポリサッカリド誘導体の乾燥質量基準での該ポリサッカリド誘導体の質量比と、の相関を規定するステップ、ならびに
f)該規定された相関を用いて、ステップa)の組成物中の液体希釈剤の量を、剤形からの活性含有成分の所望の放出に適合させるステップ
を含む、請求項1〜3のいずれか1項に記載の方法。 - 該セルロースエーテルが、メチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の方法。
- ステップb)において、回転式乾式粉砕装置において組成物を乾式粉砕操作に供する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の方法。
- 乾式粉砕ポリサッカリド誘導体を、これを剤形に組入れる前に造粒ステップに供する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の方法。
- 活性含有成分およびポリサッカリド誘導体を含む剤形からの活性含有成分の放出を制御または調整するための、ポリサッカリド誘導体を乾式粉砕するプロセスの前の、水溶性セルロースエーテルであるポリサッカリド誘導体、および乾燥ポリサッカリド誘導体の質量部当たり0.4〜50質量部の範囲の液体希釈剤を含む組成物における液体希釈剤の使用方法。
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