JP5731708B2 - 新規多糖類誘導体及び剤形 - Google Patents
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Description
A.非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、約40°の頂角及び約50mmの出口直径を有する逆円錐体を通過する際に、45g/秒以上の流動性を有する。
B.i)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が、50体積%以下である。
DIFI:粒子の枝の全長の合計で割った、粒子の投影面積である。
伸長:粒子伸長は、式DIFI/LEFIによって定義される、直径DIFIと粒子長LEFIの比である。
EQPC:粒子のEQPCは、粒子の投影面積と同じ面積を有する円の直径として定義される。
フェレ径:フェレ径は、キャリパー径としても知られているものである。粒子輪郭の両側における、ある一定方向に平行な2本の接線間の距離が、フェレ径である。粒子が不均一形状を有する場合、フェレ径は、通常、均一形状の粒子よりも大きくばらつく。
最小フェレ径(Fmin):ある一定方向の粒子投影に接する直線間の最小距離である。この最小フェレ径は、できるだけ全ての方向(0°から180°まで)を考慮した上での最小直径である。不均一形状の粒子は、FminがEQPCよりも大幅に小さくなることがある。
最大フェレ径(Fmax):ある一定方向の粒子投影に接する直線間の最大距離である。この最大フェレ径は、できるだけ全ての方向(0°から180°まで)を考慮した上での最大直径である。Fmaxは、EQPCよりも大幅に大きくなることがある。
アスペクト比:粉末中の粒子のアスペクト比は、最大フェレ径に対する最小フェレ径の比(Fmin/Fmax)であり、粒子形状の別の尺度でもある。いずれの粒子も、Fmin/Fmaxは0〜1の間である。
真球度:実粒子の周囲長に対する、粒子の投影面積と同じ面積を有する円における円周の比率(PEQPC)である。相当円が、所定の投影面積においてできるだけ最小の円周を与えるので、いずれの粒子も、真球度の値は0〜1の間である。この値が小さいほど、粒子形状は不均一である。
本発明の目的上、微粒子は、40μm未満、通常は10μm以上の粒子長(LEFI)を有する。なお、M7光学システムを搭載したQICPICTMの検出限界は10μmである。
粒子が40μm以上の粒子長(LEFI)を有する場合、本発明の目的上、繊維状粒子と他の(球状の)粒子とは区別される。この区別は、粒子形状を描写する画像解析からのパラメータに基づいて行われ、このパラメータは、上記で定義した伸長、真球度及びアスペクト比である。
当業者に一般的に理解される繊維状粒子は、通常、不均一な形状と、一般に直径よりも大幅に大きい長さと、によって特徴付けられる粒子である。繊維は、直線でも曲線でも、また、薄くても厚くてもよい。したがって、QICPICTMからの形状及びサイズ情報の両方が、繊維状粒子を定義するために用いられる。本発明の目的上、粒子が以下の定義I又はIIのいずれかを満たす場合は、「繊維状」粒子である。
I)0.35以下の伸長、0.45以下のアスペクト比及び40μm以上のLEFIを有する粒子;又は
II)0.35以下の伸長、0.45を超えるアスペクト比、0.7未満の真球度及び40μm以上のLEFIを有する粒子。
本発明の目的上、粒子が0.35以下の伸長、0.45を超えるアスペクト比、0.70以上の真球度及び40μm以上のLEFIを有する場合は、「球形粒子」の定義を満たす。また、本発明の目的上、粒子が0.35を超える伸長及び40μm以上のLEFIを有する場合も、「球形粒子」の定義を満たす。
表1に記載されている以下のセルロースエーテルは、実施例で使用したものである。
K15MFG:METHOCELTMK15MFGセルロースエーテルとしてダウ・ケミカル社から市販されている、食品グレードのヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
K4MFG:METHOCELTMK4MFGセルロースエーテルとしてダウ・ケミカル社から市販されている、食品グレードのヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
K100M:METHOCELTMK100Mセルロースエーテルとしてダウ・ケミカル社から市販されている、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
E15LV:METHOCELTME15LVセルロースエーテルとしてダウ・ケミカル社から市販されている、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
K100M DOM:製造後に粉砕せず、直接、本発明のセルロースエーテルを製造するための実施例15〜17において使用した、乾燥機出口材料であること以外は、市販されているMETHOCELTMK100Mセルロースエーテルと同様にして製造され、同程度の置換度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
22.6%のメトキシル基置換度及び10.3%のヒドロキシプロポキシル基置換度、並びに114,700Pa・sの粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルを、比較例の材料として使用した。これは、CRセルロースエーテルと称される、当技術分野における放出制御グレードのセルロースエーテルを代表するものである。この放出制御グレードのセルロースエーテルの製造は、米国特許第4,734,285号に開示されている。
22.7%のメトキシル基置換度及び10.0%のヒドロキシプロポキシル基置換度、並びに103,300mPa・sの粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルを、比較例の材料として使用した。この比較例Bのヒドロキシプロピルメチルセルロースは、WO2008/127794号などに記載されている造粒法によって製造することができる。比較例Bのヒドロキシプロピルメチルセルロースを、「直接打錠」(DC)セルロースエーテルと呼ぶ。
ケトプロフェン剤形を使用して、制御された薬物放出性能を3時間後及び12時間後に測定した。表4に示すケトプロフェン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及び微粉末ラクトースを、10分間、タービュジャー混合機(Turbula jar blender)で混合した。これにステアリン酸マグネシウムを加えて、この医薬組成物を更に1分間混合した。配合システムにより、目標錠剤重量の400mgをManesty BETA錠剤プレス機に供給した。圧縮に使用される工具は、10.3mmのラウンド直径、フラットフェイス(flat- faced)及びベベルエッジ(bevel-edged)である。錠剤プレスの速度を12〜14rpm(回転数毎分)に設定し、そして、266MPaのプレス圧力が生成される5000ポンド(22.2kN)の目標打錠圧力で錠剤を打錠した。
医薬配合物を調製するために、表5に示すメトプロロール酒石酸塩、微結晶性セルロース及びStarch1500(R)を、10分間、Vブレンダー(V-blender)で混合した。これにステアリン酸マグネシウムを添加し、この医薬組成物を更に1分間混合した。
本開示は以下も包含する。
[1] 140μm未満のメジアン等価投影円直径(EQPC)と、以下の条件A、条件B又はその両方の条件を満たす粒径及び形状分布と、を有する多糖類誘導体。
A.非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、約40°の頂角及び約50mmの出口直径を有する逆円錐体を通過する際に、45g/秒以上の流動性を有する。
B.i)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が50体積%以下である。
[2] 前記非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、50g/秒以上の流動性を有するような粒径及び形状分布を有する、上記態様1に記載の多糖類誘導体。
[3] 前記条件Bにおいて、i)30体積%以下の前記粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)30体積%以下の前記粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が40体積%以下であるような粒径及び形状分布を有する、上記態様1又は2に記載の多糖類誘導体。
[4] 130μm以下のメジアン等価投影円直径(EQPC)を有する、上記態様1〜3のいずれか一項に記載の多糖類誘導体。
[5] 0.35kg/m 3 を超えるアンタップ嵩密度を有する、上記態様1〜4のいずれか一項に記載の多糖類誘導体。
[6] セルロースエーテル又はセルロースエステルである、上記態様1〜5のいずれか一項に記載の多糖類誘導体。
[7] a)1又は複数の多糖類誘導体、
b)1又は複数の有効成分、及び
c)1又は複数の任意の補助剤、
から製造された剤形であって、前記1又は複数の多糖類誘導体が、140μm未満のメジアン等価投影円直径(EQPC)と、以下の条件A、条件B又はその両方の条件を満たす粒径及び形状分布と、を有する多糖類誘導体である、前記剤形。
A.非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、約40°の頂角及び約50mmの出口直径を有する逆円錐体を通過する際に、45g/秒以上の流動性を有する。
B.i)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が50体積%以下である。
[8] 上記態様1〜6のいずれか一項に記載された、1又は複数の多糖類誘導体、1又は複数の有効成分、及び1又は複数の任意の補助剤から製造された、上記態様7に記載の剤形。
[9] 前記剤形が打錠された剤形であり、前記多糖類誘導体が前記剤形のマトリックスの少なくとも一部分を形成する、上記態様7又は8に記載の剤形。
[10] 前記多糖類誘導体が前記剤形のコーティングの少なくとも一部分を形成する、上記態様7又は8に記載の剤形。
[11] 徐放性剤形である、上記態様7〜10のいずれか一項に記載の剤形。
[12] I)1又は複数の多糖類誘導体、1又は複数の有効成分、及び1又は複数の任意の補助剤を混合する工程と、
II)混合物を剤形に打錠する工程と、
を含む、剤形の製造方法であって、前記1又は複数の多糖類誘導体が、140μm未満のメジアン等価投影円直径(EQPC)と、以下の条件A、条件B又はその両方の条件を満たす粒径及び形状分布と、を有する多糖類誘導体である、前記方法。
A.非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、約40°の頂角及び約50mmの出口直径を有する逆円錐体を通過する際に、45g/秒以上の流動性を有する。
B.i)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が50体積%以下である。
[13] 前記工程I)において、1又は複数の多糖類誘導体、1又は複数の有効成分、及び1又は複数の任意の補助剤を、相当量の添加溶媒又は加熱の非存在下で混合する、上記態様12に記載の方法。
[14] 上記態様2〜6のいずれか一項に記載された、1又は複数の多糖類誘導体、1又は複数の有効成分、及び1又は複数の任意の補助剤を混合する、上記態様12又は13に記載の方法。
[15] 剤形を製造するための上記態様1〜6のいずれか一項に記載された多糖類誘導体の使用。
Claims (9)
- 140μm未満のメジアン等価投影円直径(EQPC)と、以下の条件A、条件B又はその両方の条件を満たす粒径及び形状分布と、を有し、セルロースエーテル又はセルロースエステルである、多糖類誘導体。
A.非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、39.2°の頂角及び51mmの出口直径を有する逆円錐体を通過する際に、45g/秒以上の流動性を有する。
B.i)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が50体積%以下である。 - 前記非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、50g/秒以上の流動性を有するような粒径及び形状分布を有する、請求項1に記載の多糖類誘導体。
- 0.35kg/m3を超えるアンタップ嵩密度を有する、請求項1又は2に記載の多糖類誘導体。
- a)1又は複数の多糖類誘導体、
b)1又は複数の有効成分、及び
c)1又は複数の任意の補助剤、
から製造された剤形であって、前記1又は複数の多糖類誘導体が、140μm未満のメジアン等価投影円直径(EQPC)と、以下の条件A、条件B又はその両方の条件を満たす粒径及び形状分布と、を有し、セルロースエーテル又はセルロースエステルである多糖類誘導体である、前記剤形。
A.非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、39.2°の頂角及び51mmの出口直径を有する逆円錐体を通過する際に、45g/秒以上の流動性を有する。
B.i)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が50体積%以下である。 - 前記剤形が打錠された剤形であり、前記多糖類誘導体が前記剤形のマトリックスの少なくとも一部分を形成する、請求項4に記載の剤形。
- 前記多糖類誘導体が前記剤形のコーティングの少なくとも一部分を形成する、請求項4に記載の剤形。
- 徐放性剤形である、請求項4〜6のいずれか一項に記載の剤形。
- I)1又は複数の多糖類誘導体、1又は複数の有効成分、及び1又は複数の任意の補助剤を混合する工程と、
II)混合物を剤形に打錠する工程と、
を含む、剤形の製造方法であって、前記1又は複数の多糖類誘導体が、140μm未満のメジアン等価投影円直径(EQPC)と、以下の条件A、条件B又はその両方の条件を満たす粒径及び形状分布と、を有し、セルロースエーテル又はセルロースエステルである多糖類誘導体である、前記方法。
A.非圧縮状態の多糖類誘導体粒子が、39.2°の頂角及び51mmの出口直径を有する逆円錐体を通過する際に、45g/秒以上の流動性を有する。
B.i)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が40μm未満の粒子長(LEFI)を有する微粒子であり、ii)40体積%以下の多糖類誘導体粒子が繊維状粒子であり、且つ前記微粒子及び前記繊維状粒子の合計が50体積%以下である。 - 剤形を製造するための請求項1〜3のいずれか一項に記載された多糖類誘導体の使用。
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