JP5417184B2 - 関節炎を治療及び予防する方法 - Google Patents
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からなる群より選択される]
の少なくとも1つを、関節炎を治療又は予防するのに有効な量で、その治療又は予防を必要とするホストに投与することを含む方法に関する。
からなる群より選択される]
の少なくとも1つを、関節リウマチを治療又は予防するのに有効な量で、その治療又は予防を必要とするホストに投与することを含む方法に関する。
第1群:無菌賦形剤100μlを週に3回、強制経口投与した。
第2群:30mg/kgのT−araCを含有する無菌賦形剤100μlを強制経口投与した。
第3群:60mg/kgのT−araCを含有する無菌賦形剤100μlを強制経口投与した。
第4群:90mg/kgのT−araCを含有する無菌賦形剤100μlを強制経口投与した。
0 − 細胞3個分未満の厚み
1 − 細胞3〜5個分の厚み
2 − 細胞6〜10個分の厚み
3 − 細胞10〜20個分の厚み
4 − 細胞20〜30個分の厚み
0 − パンヌス形成なし
1 − 微絨毛有り
2 − パンヌスの明らかな付着
3 − パンヌスの顕著な付着
4 − 関節腔におけるパンヌス浸潤
0 − 目に見える糜爛なし
1 − 被膜付着領域における小さなくぼみ
2 − 軟骨の明らかな糜爛
3 − 軟骨下骨への糜爛の拡大
4 − 骨及び軟骨の重度の糜爛
0 − 正常な関節構造
1 − 浮腫性変化
2 − 関節摺動面の軽度の亜脱臼
3 − 関節摺動面の重度の亜脱臼
4 − 完全な線維形成及びコラーゲン架橋
0 − 通常の正常な関節外観
1 − 軽微な変化であって、寛解に相当する程度であり、臨床上おそらく正常なもの
2 − 確定的な炎症性関節炎
3 − 重度の炎症性、糜爛性疾患
4 − 破壊性、糜爛性関節炎
0 − プロテオグリカン損失がなく、トルイジンブルー染色は正常
1 − 軽度のプロテオグリカン損失があり、軟骨表面から染色がいくらか損失している
2 − 中程度のプロテオグリカン損失があり、軟骨表面の染色が弱い
3 − 顕著なプロテオグリカン損失があり、軟骨表面のトルイジンブルー染色が確認できない
4 − 重度のプロテオグリカン損失があり、軟骨深部においてもトルイジンブルー染色が確認できない
本開示の化合物は、医薬品と共に使用することが可能な任意の従来手段によって投与することができ、単一の治療剤としてもよく、又は、治療剤を組み合わせてもよい。本開示の化合物は単独で投与してもよいが、一般的には医薬基剤と共に投与する。当該医薬基剤は、選択された投与経路と医薬分野の標準的なプラクティスとに基づいて選択される。上記化合物はまた、インターフェロン(IFN)、インターフェロンα−2a、インターフェロンα−2b、コンセンサス・インターフェロン(CIFN)、リバビリン、アマンタジン、リマンタジン、インターロイキン−12、ウルソデオキシコール酸(UDCA)及びグリシリジン等の他の治療剤と共に投与してもよい。
標準的な2ピース(two−piece)ハードゼラチンカプセル毎に、粉末状の有効成分100mg、ラクトース150mg、セルロース50mg、及び、ステアリン酸マグネシウム6mgを充填して、多数のカプセル単位を調製する。
大豆油、綿実油又はオリーブ油等の消化可能なオイル中に有効成分を含ませて混合物を調製し、それを容積移送式ポンプで、溶かしたゼラチンに注入し、有効成分100mgを含有するソフトゼラチンカプセルを形成する。カプセルを洗浄し、乾燥させる。ポリエチレングリコールとグリセリンとソルビトールとの混合物に有効成分を溶解させ、水混和性の混合薬を調製してもよい。
有効成分100mg、コロイド二酸化ケイ素0.2mg、ステアリン酸マグネシウム5mg、微結晶セルロース275mg、デンプン11mg、及び、ラクトース98.8mgを含む投与単位となるように、従来の手順で多数の錠剤を調製する。嗜好性を増加させるため、外観及び安定性を向上させるため、又は、吸収を遅らせるために適当な水性及び非水性コーティングを施してもよい。
従来のプロセスや新規のプロセスで調製される、経口投与用の固体投与形態である。これらの投与単位は、すぐに溶解して薬物を送達するので、水無しで経口的に摂取される。有効成分を、糖、ゼラチン、ペクチン及び甘味料などの成分を含有する液体に混合する。これらの液体を、フリーズドライ技術や固体状態で抽出する技術によって固体の錠剤又はカプレットへと固体化する。薬剤化合物を、粘弾性及び熱弾性の糖やポリマーあるいは起泡性成分と共に打錠して、水無しで即時放出されるような多孔質マトリックスを調製してもよい。
(1)Wooley PH,Luthra HS,Stuart JM,David CS.Type II collagen−induced arthritis in mice.I.Major histocompatibility complex(I region)linkage and antibody correlates.Journal of Experimental Medicine 1981;154:688−700.
(2)Wooley PH.Collagen−induced arthritis in the mouse.Methods In Enzymology 1988;162:361−373.
(3)Staines NA,Wooley PH.Collagen arthritis−−what can it teach us?British Journal of Rheumatology 1994;33(9):798−807.
(4)Wooley PH,Whalen JD,Chapman DL,Berger AE,Richard KA,Aspar DG.The effect of an interleukin−1 receptor antagonist protein on type II collagen−induced arthritis and antigen−induced arthritis in mice.Arthritis Rheum 1993;36:1305−1314.
(5)Wooley PH,Dutcher J,Widmer MB,Gillis S.Influence of a recombinant human soluble tumor necrosis factor receptor FC fusion protein on type II collagen−induced arthritis in mice.Journal of Immunology 1993;151:6602−6607.
Claims (6)
- 1−(4−チオ−β−D−アラビノフラノシル)シトシン及び1−(4−チオ−β−D−アラビノフラノシル)フルオロシトシンからなる群から選択される少なくとも1つの化合物を、関節炎を治療又は予防するのに有効な量含む、関節リウマチの治療又は予防用医薬。
- 哺乳動物の関節リウマチを予防するための、請求項1に記載の医薬。
- 前記哺乳動物はヒトである、請求項2に記載の医薬。
- 前記哺乳動物はコンパニオン・アニマルである、請求項2に記載の医薬。
- 関節リウマチを予防するための、請求項1〜4のいずれかに記載の医薬。
- 前記化合物は、1−(4−チオ−β−D−アラビノフラノシル)シトシンである、請求項1〜5のいずれかに記載の医薬。
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