JP5249336B2 - 緑内障濾過手術に付随する補助的薬物治療 - Google Patents
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(a)Aは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアリール基であり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアザインドリル基であり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中から選択された1〜3個の置換基で置換されている。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(d)R3は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、メチル化されたベンゾオキサジノンを含んでいる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qはアリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換され、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる。
シフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オンなどがある。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、一般式:
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5であり;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたアザインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルの中からなされる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
イル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-ピロロ[3,2-b]ピリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルペンタン-2-オール;4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-ピロロ[3,2-b]ピリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルペンタン-2-オール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルブチル)フェノール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-フロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチル-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル)フェノール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-ピロロ[3,2-b]ピリジン-1-イルメチルブチル)フェノール;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸ジメチルアミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-6-イル}モルホリン-4-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸ジメチルアミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-6-イル}モルホリン-4-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸アミド;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸アミド;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(5-ニトロ-1H-インドル-2-イルメチル)ブチル]フェノール;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボニトリル;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボニトリル;N-{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}アセトアミド;1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-(7-フルオロ-4-メチル-1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;5-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-(7-フルオロ-4-メチル-1H-インドル-2-イルメチル)-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェノール;2-[4-(3-[1,3]ジオキソラン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニトリル;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸-2-トリメチルシラニルエチルエステル;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸;2-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}ピペリジン-1-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸メチルアミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}ピロリジン-1-イルメタノン;1-{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}ピペリジン-4-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメトルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸(2-ヒドロキシエチル)アミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)メタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸シアノメチルアミド;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸(2-ジメチルアミノエチル)アミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン;({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)酢酸メチルエステル;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸カルバモイルメチルアミド;4-({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)ブチル酸メチルエステル;({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)酢酸:4-({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)ブチル酸;2-[4-(3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニトリル;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(5-トリフルオロメチル-1H-インドル-2-イルメチル)ブチル]フェノール;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸アミド;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸ジメチルアミド;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸シアノメチルアミド;{2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}ピロリジン-1-イルメタノン;{2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}モルホリン-1-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸アミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}モルホリン-4-イルメタノン;2-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソル-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-フェニル-2-キノリン-4-イルメチルヘキサン-2-オール;2-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;7-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-キノリン-4-イルメチルブチル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-インドル-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルスルファニルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-スルホン酸ジメチルアミド;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-(5-フェニル-1H-インドル-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;2-[4-(5-t-ブチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-ヒドロキシ-2,4-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[4-(5-t-ブチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[4-(5-t-ブチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1-メチル-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-イソプロピル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-イソプロピル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1-メチル-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メタンスルホニルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-o-トリルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-m-トリルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(2-フルオロフェニル)-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(2-フルオロフェニル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(3-フルオロフェニル)-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニ
ル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;3-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-キノリン-4-イルメチルブチル)フェノール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-(2-トリフルオロメチルフェニル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチル-4-(4-トリフルオロメチルフェニル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-(4-トリフルオロメチルフェニル)ペンタン-2-オール;4-(3-クロロフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-(3-クロロフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;4-(4-ジメチルアミノフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-ビフェニル-3-イル-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;4-(3-ブロモフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-ビフェニル-3-イル-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-(4-ジメチルアミノフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルフェニル]-6-メチル-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチル-フェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-5-オン;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-(6-メトキシ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-1,5-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3a-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,7-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-4,6-ジオン;6-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1,7-ジヒドロピロロ[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジオン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,5-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-1,5-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(6-メトキシ-5,6-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,7-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-4,6-ジオン;6-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1,7-ジヒドロピロロ[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジオン;2-[4-(3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-(1H-ピロロ[2,3-d]ピリダジン-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-(5-モルホリン-4-イルメチル-1H-インドル-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-(5-モルホリン-4-イルメチル-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}フェニルメタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-5-イル}フェニルメタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}フラン-2-イルメタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-5-イル}フラン-2-イルメタノン;1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチル-4-ピリジン-2-イルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-ピリジン-4-イル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[3-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;1,1,1-トリフルオロ-4,4-ジメチル-5-フェニル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピリジン-4-イルメチルペンタン-2-オール;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-(2-フルオロピリジン-4-イルメチル)-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェノール;2-[3-(2-ブロモピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;2-(6,8-ジメチルキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピリジン-2-カルボニトリル;2,6-ジクロロ-4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ニコチノニトリル;4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]キノリン-2-オール;2,6-ジクロロ-4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ニコチノニトリル;2-(2-クロロ-8-メチルキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジクロロキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[3-(2-クロロ-8-メチル-キノリン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;2-[3-(2,6-ジクロロキノリン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(3-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-m-トリルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(2-メチルキノリン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1,1-ジメチル-3-キノリン-4-イルメチルブチル)フェノール;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(2-メチルキノリン-4-イルメチル)ブチル]フェノール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(7-メチルキノリン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;2-[3-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-5-フルオロフェノール;2-(5,7-ジメチルキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オールなどがある。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立にC1〜C5アルキルであり、その一方または両方は、独立に、ヒドロキシ、C1〜C5アルコキシ、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)で置換されており;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3はトリフルオロメチル基であり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない。
-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-クロロ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;3-クロロ-1-{4-[5-(5-クロロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;6-クロロ-4-{4-[5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピラジン-2-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;3-クロロ-1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-2-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;5-{7-[3-(6-クロロ-7-オキソ-7H-チエノ[3,2-b]ピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル}ニコチノニトリル;4-{4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(7-オキソ-7H-チエノ[3,2-b]ピリジン-4-イルメチル)ブチル]フェニル}ピリジン-2-カルボニトリル;6-クロロ-4-{4-[5-(2-フルオロ-6-メチルピリジン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;3-クロロ-1-{2-ヒドロキシ-4-[5-(1H-イミダゾル-4-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-モルホリン-4-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピペリジン-1-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オンなどがある。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で置換されたインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
3通りのテスト製品は以下のようであった。
10mg/gのBOL-303242-X眼科用懸濁液(ロット番号2676-MLC-270)
5mg/gのBOL-303242-X眼科用懸濁液(ロット番号2676-MLC-270)
1mg/gのBOL-303242-X眼科用懸濁液(ロット番号2676-MLC-270)
目の観察スコア・システムのカギ
結膜の充血
1 = 赤い色が主に瞼の結膜に限定され、いくらか周辺部にも広がっているが、主に目の下部と上部の4:00〜7:00と11:00〜1:00の位置に限定されている。
角膜
1 = 透明度の幾分かの喪失。上皮および/または小孔の前半分が関与している。下にある構造がはっきりと見えるが、いくらかの曇りが容易に明らかになる可能性がある。
角膜の表面領域の関与
1 = 曇った支質の面積が1〜25%
注(1):Dermatoxicology、F.N. MazulliとH.I. Maibach、1997年、「目の炎症」、T.O. McDonaldとJ.A. Shaduck(579〜582ページ)。
(a)Aは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアリール基であり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアザインドリル基であり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中から選択された1〜3個の置換基で置換されている)、特徴4の組成物。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(d)R3は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、メチル化されたベンゾオキサジノンを含んでいる)、特徴4の組成物。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qはアリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換され、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、一般式:
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5であり;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたアザインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立にC1〜C5アルキルであり、その一方または両方は、独立に、ヒドロキシ、C1〜C5アルコキシ、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)で置換されており;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3はトリフルオロメチル基であり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない)、特徴4の組成物。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない)、特徴4の組成物。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で置換されたインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる)、特徴4の組成物。
(a)DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能なエステルのいずれかを用意し;
(b)TGF-βに対するアンタゴニストを用意し;
(c)上記DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能なエステルのいずれかを、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせて上記組成物を製造する操作を含む方法。
Claims (13)
- 解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト(“DIGRA”)又はその薬理学的に許容可能な塩を、対象において緑内障濾過手術で生じる機能しない濾過胞、またはよく機能しない濾過胞、または故障した濾過胞の進行というリスクを小さくするのに有効な量含む組成物であって、上記DIGRAは一般式(I):
Aは、フッ素原子で置換されたジヒドロベンゾフラニル基を含んでおり;Qは、メチル基で置換されたキノリニル基またはイソキノリニル基を含んでおり;R1とR2の選択は、独立に、置換されていないC1〜C5アルキル基と置換されたC1〜C5アルキル基からなる群の中からなされ;BはC1〜C3アルキレン基であり;Dは-NH-基であり;Eはヒドロキシ基であり;R3はトリフルオロメチル基を含んでいる)で示される化合物を含み、
該組成物は、少なくとも1種類のTGF-βアイソフォームに対するアンタゴニストをさらに含み、そして
該アンタゴニストは、TGF-β抗体、SB-431542、AP12009およびプロラクチンからなる群より選択される、組成物。 - 上記緑内障の選択が、原発開放隈角緑内障、原発閉塞隈角緑内障、続発開放隈角緑内障、続発閉塞隈角緑内障、色素性緑内障、血管新生緑内障、偽水晶体緑内障、悪性緑内障、ブドウ膜炎性緑内障、周辺虹彩前癒着に起因する緑内障、ならびにこれらの組み合わせからなる群の中からなされる、請求項1に記載の組成物。
- 対象における緑内障濾過手術に付随する補助的薬物治療のための医薬を製造するための、DIGRA又はその薬理学的に許容可能な塩の使用であって、上記DIGRA又はその薬理学的に許容可能な塩は、ヒトTenon線維芽細胞由来のTGF-βの産生を減らすか抑制する特性を有し、そして、上記補助的薬物治療の結果、上記対象において上記緑内障濾過手術で生じる濾過胞が機能を継続することとなる、使用であって、上記DIGRAが一般式(I):
Aは、フッ素原子で置換されたジヒドロベンゾフラニル基を含んでおり;Qは、メチル基で置換されたキノリニル基またはイソキノリニル基を含んでおり;R1とR2の選択は、独立に、置換されていないC1〜C5アルキル基と置換されたC1〜C5アルキル基からなる群の中からなされ;BはC1〜C3アルキレン基であり;Dは-NH-基であり;Eはヒドロキシ基であり;R3はトリフルオロメチル基を含んでいる)で示される、使用。 - 上記TGF-βの産生が、IL-1β、IL-4、IL-6、IL-9、IL-11、IL-13、IL-17、TNF-α、TGF-α、MCP-1、GM-CSF、PDGF、β-FGF、CTGF、ならびにこれらの組み合わせからなる群の中から選ばれるケモカインまたはサイトカインによって刺激される、請求項4に記載の使用。
- 上記医薬が、TGF-βに対するアンタゴニストをさらに含む、請求項4に記載の使用。
- 上記医薬がNSAIDをさらに含む、請求項6に記載の使用。
- 上記医薬が、(a)眼内圧の上昇、または(b)網膜神経節細胞の喪失、または(c)その両方を治療、軽減または予防することができる他の治療薬または予防薬の有効量をさらに含み、上記治療薬または予防薬が、サリチル酸フィゾスチグミン、硝酸ピロカルピン、カルボニックアンヒドラーゼ阻害剤、プロスタグランジン類似体、β‐アドレナリン作動性アンタゴニスト、ムスカリン性コリン作動性剤およびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれる、請求項4に記載の使用。
- 上記治療薬または予防薬がブリモニジンを含む、請求項8に記載の使用。
- 上記治療薬または予防薬がプロスタグランジン類似体を含む、請求項8に記載の使用。
- 上記治療薬または予防薬がチモロールを含む、請求項8に記載の使用。
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