JP5089376B2 - 粘着剤及び貼付剤 - Google Patents
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Description
(1)薬物層を皮膚に接触させたときに、時間0〜72時間でのケトプロフェンの血中濃度−時間曲線下面積(AUC(0−72hr))が1000〜3000ng・hr/mL
(2)薬物層を皮膚に接触させたときに、ケトプロフェンの最高血中濃度(Cmax)が50〜150ng/mL
表1、実施例1の組成で、上記製造方法に従って貼付剤を作成した。すなわち、上記処方中のケトプロフェン以外の成分を混合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物とした。続いて、この溶解物中にケトプロフェンを添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次に、この溶解物を支持体(ポリプロピレンからなる不織布)上に、得られる粘着剤層の厚みが150μmとなるように展延した後に、剥離被覆物(ポリエステルフィルム)で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断して貼付剤を得た。
組成を表1、実施例2、3、5、6、参考例4及び比較例1〜3の組成とした他は、上記実施例1の製造方法に従って各貼付剤を作成した。
実施例1の貼付剤(皮膚に接すべき薬物層の面積70cm2、1g塗厚)を健康な成人に貼付して、24時間後に剥離し、剥離後72時間まで採血サンプルを採取した。各採血サンプルを処理し、得られた血漿中のケトプロフェン濃度をLC/MSにより測定した。この結果、実施例1の血中濃度−時間曲線下面積(AUC(0−72hr))は1450ng・hr/mL、最高血中濃度(Cmax)は77ng/mLであった。
実施例2、3、5、6、参考例4、及び比較例2〜3の貼付剤について、下記プローブタック試験法によって、貼付剤の粘着力を評価した。その結果、表3の通り、実施例2、3、5、6の貼付剤が良好な粘着力を示したのに対し、比較例2の貼付剤は実施例2、3、5、6の粘着剤に比べて粘着力が高く、比較例3の貼付剤は実施例2、3、5、6の粘着剤に比べて粘着力が低かった。各実施例の貼付剤が良好な粘着力を有し、また、粘着性組成物とオイルとの比を変えることにより、貼付剤の粘着力(タック)を適切な力に調整できることが判明した。
貼付剤より試験片を採取し、ASTM D 2979に準拠し、プローブタック試験機を用いて、直径5mmのベークライト製円柱(プローブ)の一方の底面と、試験片の粘着剤層表面とを接触加重0.98N/cm2、接触時間1.0秒で接触させた後、プローブを粘着剤層表面の垂線方向に引き離し速度5mm/sで引き離すときに要する力[gf]を測定する。貼付剤は、5個の試験片について測定を行い、その平均値をプローブタック値とした。
実施例2及び比較例2、3の貼付剤については、下記ピール試験法によって、貼付剤の粘着力を評価した。粘着性組成物とオイルとの比を変えることによって、貼付剤の粘着力(ピール)も対応して変化することが判明した。
貼付剤を幅20mm、長さ約100mmの試験片とし、フェノール樹脂製の試験板にローラーで粘着し、インストロン引っ張り試験機で300mm/minの速度で180度剥離するときの荷重を求めた。
実施例2及び比較例2〜3の貼付剤について、下記の付着性評価法によって、貼付剤の付着性を評価した。その結果、実施例2及び比較例2の貼付剤は剥離が観察されず良好な付着性を有していたのに対し、比較例3の貼付剤はその外縁部分が皮膚から剥がれ易く、付着性が十分でないことが判明した。
貼付剤を幅10cm、長さ14cmの試験片とし、健康な成人の前腕内側に6時間貼付した後、貼付剤の付着状態を観察し、下記の基準で評価した。
A:剥離部分がなく、良好な付着性を有する。
B:貼付剤の外縁部分が剥離し、付着性が十分でない。
実施例2及び比較例2の貼付剤を、健康な成人の前腕内側に6時間貼付した後、これを剥離し、貼付剤の粘着層の表面に付着した角質(細胞)を下記の方法で青色に染色処理し、全粘着面に占める角質の付着部分の割合を観察して評価した。その結果、実施例2の貼付剤は、皮膚からの角質の剥離が比較的少なかったのに対し、比較例2の貼付剤は、皮膚からの角質がほぼ全面に付着することが判明した。すなわち、実施例2の貼付剤は、貼付後も皮膚の状態が保たれるのに対し、比較例2の貼付剤は、皮膚から角質層が剥離され、これが貼付剤による皮膚刺激の一因となる恐れがあることが判明した。
日東技報Vol.28,No.1,p50−57,July 1990に記載された方法に準拠し、成人から剥離した貼付剤を染色液(Gentian Violet 1.0%,Brilliant Green 0.5%, Distilled Water 98.5%)中に1分間浸漬した後、蒸留水で洗浄し、粘着剤面の染色状態によって皮膚からの角質の剥離の程度を評価する。なお、角質が付着していない粘着面は、染色されない。
実施例2、3、5、6、参考例4の貼付剤について、下記水放出試験によって、貼付剤からの薬剤(ケトプロフェン)の放出性を評価した。その結果、表4の通り、各実施例の貼付剤は良好な薬剤放出性を有することが判明した。
米国薬局方放出試験法記載の回転シリンダーによる水放出試験に準じ、下記条件で試験を行った。すなわち、試験液=蒸留水、液温=37℃、シリンダー下端と容器底内面との距離=12mm、回転数=50rpm、の条件で試験片をシリンダーに保持し、試験開始から0時間、0.5時間、1.5時間及び4時間後に試験液を採取し、HPLC法によって放出されたケトプロフェンの量を定量し、理論含量に対する放出量を%で求めた(n=6)。
Claims (13)
- 粘着性を有する基剤、オイル及びケトプロフェンを含有する粘着剤であって、
前記粘着剤は、L−メントールを含有しておらず、
前記基剤は、少なくとも、スチレン含有量が15〜25質量%且つジブロック体含有量が20質量%以下のスチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマーと粘着付与剤からなる粘着性組成物、及び/又は、総炭素数5以上の不飽和モノマーをモノマー単位として含む粘着性高分子、から構成され、
前記オイルは、前記粘着性組成物及び前記粘着性高分子と相溶性のあるオイルであり、当該オイルの含有量は、前記粘着性組成物及び前記粘着性高分子の合計100質量部に対して155〜175質量部である、粘着剤。 - 前記粘着性高分子は、アルキル基の炭素数が4〜22のアルキル(メタ)アクリレートをモノマー単位として含む粘着性高分子である、請求項1記載の粘着剤。
- 前記オイルは、アーモンド油、オリーブ油、ツバキ油、パーシック油、ラッカセイ油及び流動パラフィンからなる群より選ばれる少なくとも1つである、請求項1又は2記載の粘着剤。
- ケトプロフェンの含有量は粘着剤全質量基準で0.5〜3質量%である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の粘着剤。
- ケトプロフェンの含有量は粘着剤全質量基準で2質量%である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の粘着剤。
- 皮膚に接触させたとき、時間0〜72時間でのケトプロフェンの血中濃度−時間曲線下面積(AUC(0−72hr))が1000〜3000ng・hr/mLとなる、請求項1〜5のいずれか一項に記載の粘着剤。
- 皮膚に接触させたとき、ケトプロフェンの最高血中濃度(Cmax)が50〜150ng/mLとなる、請求項1〜6のいずれか一項に記載の粘着剤。
- 支持体上に、請求項1〜7のいずれか一項に記載の粘着剤からなる薬物層を備える貼付剤。
- 前記薬物層が、前記支持体上に80〜210g/m2の塗膏量となるように形成されている請求項8記載の貼付剤。
- 前記支持体は、ポリエステル、ポリエチレン又はポリプロピレンからなる、請求項8又は9記載の貼付剤。
- 前記支持体は、80〜150g/m2の織布である請求項8〜10のいずれか一項に記載の貼付剤。
- 支持体上に、粘着剤からなる薬物層を備える貼付剤であって、
前記粘着剤は、粘着性を有する基剤、オイル及びケトプロフェンを含有し、かつL−メントールを含有しておらず、
前記基剤は、少なくとも、スチレン含有量が22質量%且つジブロック体含有量が18質量%のスチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマーと粘着付与剤からなる粘着性組成物、及び/又は、総炭素数5以上の不飽和モノマーをモノマー単位として含む粘着性高分子、から構成され、
前記オイルは、前記粘着性組成物及び前記粘着性高分子と相溶性のあるオイルであり、
前記支持体は、ポリエステル系樹脂、ポリエチレン系樹脂及びポリプロピレン系樹脂からなる群より選ばれる樹脂繊維の少なくとも1種からなる織布又は不織布からなり、
皮膚に接すべき前記薬物層の面積は、50〜150cm2であり、
かつ、前記薬物層を皮膚に接触させたとき、時間0〜72時間でのケトプロフェンの血中濃度−時間曲線下面積(AUC(0−72hr))が1000〜3000ng・hr/mLとなる貼付剤。 - 前記薬物層を皮膚に接触させたとき、ケトプロフェンの最高血中濃度(Cmax)が50〜150ng/mLとなる、請求項12記載の貼付剤。
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